盐酸贝那普利片说明书

盐酸贝那普利片说明书

【药物名称】

通用名：盐酸贝那普利片

曾用名：

商品名：

英文名：Benazepril Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Beinapuli pian

本品化学名称：3-［(1-乙氧羰基-3-苯基-（1S ）-丙基)氨基］2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-1-（3S ）苯并氮杂卓-1-乙酸盐酸盐。

结构式：

【性状】

本品为薄膜衣片，除去膜衣后显白色。

【药理毒理】

1.药理

(1)

降压：本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I 转换为血管紧张素II ，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。

(2)

减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。

2.毒理 N

O H H

N

O O

C 2H 5

大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的18倍和9倍）。

不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。

雌、雄大鼠口服苯那普利，剂量为每天50

~150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37~375倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的6~60倍）。

【药代动力学】

苯那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5~1小时，苯那普利拉为1~1.5小时。口服吸收至少37%，进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%，苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时，苯那普利拉为10~11小时，2~3天后达稳态。本品主要经肾清除，不到1%的苯那普利以原形排出，20%以苯那普利拉排出，另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-

葡萄苷酸的结合物排出；11%~12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍（肌酐清除率>30ml/m in）、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时，本品少量可被透析清除。

【适应症】

1.高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用）

2.心功能不全（可单独应用或与强心药利尿药同用）

【用法用量】

1. 成人用量

(1)

降压：未服用利尿药者，开始推荐剂量为口服10mg，每天1次；已服用利尿药者（严重和恶性高血压除外），用本品前应停用利尿药2~3天，小剂量给药，在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压，可增加剂量或分2次给药，维持量可达20mg~40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。

(2)心功能不全：开始推荐剂量为口服5mg，每天1次，首次服药需监测血压。维持量可用5mg~10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。

2. 儿童用量

尚无研究资料。

【不良反应】

1. 常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。

2．少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。

【禁忌】

1.对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。

2.有血管神经性水肿史者。

3.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

【注意事项】

1.

血管神经性水肿：服用本品曾发生过唇或面部水肿，如出现该症状，应立即停药，监护患者，直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞，应停药，并立即进行适当治疗，如：皮下注射1：1000肾上腺素溶液（0.3ml~0.5ml）。

2.

低血压：严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压（如接受大量利尿药或透析治疗者）。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者（如心功能不全病人），服用首剂后应严密监护，直到血压稳定。如果发生低血压，应采取卧位，必要时静脉滴注生理盐水。

3.

粒细胞减少：自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次，以后定期检查。

4.

肾功能不全：少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和/或利尿药，即可恢复。对肾功能不全者，在治疗前几周要密切监测肾功能，以后应定期检查肾

功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，须减低本品的剂量和/或停用利尿药。

5.

其他：偶见血钾升高，尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期间不宜服用用本品。本品可透过胎盘，在妊娠第二、三期服用，可导致胎儿损害，甚至死亡。若发现妊娠，应立即停药。

本品和苯那普利拉可分泌至母乳，但能到达婴儿体循环的苯那普利拉可忽略不计。【儿童用药】

在儿童中研究不充分。在新生儿和婴儿，会出现少尿和神经异常。

【老年患者用药】

老年患者服用本品有较好的疗效和耐受性，但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉及脑动脉硬化患者服用本品时均应注意血压，血压突然降低会引起重要脏器的供血不足。

【药物相互作用】

1.

与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

2. 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。

3. 与潴钾利尿药（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血钾过高

4.

与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作用减弱。

5．与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。

【药物过量】