糖尿病药物治疗的新进展
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发 症 也 急 剧 增 加 ， 此 Ｄ 已 被 世 界 卫 生 组 织 因 Ｍ
出吸 入 式 胰 岛 素 （ ｘ ｂ ｒ） 已完 成 Ｉ 期 临 床 试 验 ， Ｅ ｕ ｅａ 并 Ｉ Ｉ
对 ２ ９例 Ｄ 患 者 应 用 的 结 果 显 示 ， 到 并 超 过 了 ９ Ｍ 达
注 射 胰 岛 素 的 最 佳 水 平 （ 糖 浓 度 与 注 射 胰 岛 素 组 血 相 比 ， 均 下 降 了 ７ ） 目前 正 等 待 美 国 Ｆ Ａ（ 品 平 ％ ， Ｄ 药
列 本 脲 强 ２倍 ， 无 抗 利 尿 作 用 ， 日服 用 １次 即可 且 每 控制 ２ ４小 时 血 糖 ， 此 同 时 可 降 低 空 腹 胰 岛 素 水 与 平 ， 低 血 糖 的 发 生 率很 低 。 且 ２１２ 非磺酰脲类 瑞 格 列 奈 、 格 列 奈 。 此 类 药 物 ．． 纳 又称 “ 食 葡 萄 糖 调 节 剂 ” 是 一 类 强 有 力 的 促 胰 岛 膳 ， 素 分 泌 剂 。其 作 用 机 制 与 磺 酰 脲 类 相 同 ， 同 之 处 不 在于对 Ｊ ３ 一细 胞 的 结 合 部 位 不 同 ， 过 结 合 并 抑 制 通 胰 腺 Ｊ 胞 的 Ａ Ｐ—Ｋ ３细 Ｔ 通 道 ， Ｊ细 胞 去 极 化 ， 使 ３ 一 钙 通 道 开 放 ， 果 Ｊ细 胞 Ｃ 内 流 ， 而 导 致 胰 岛 素 结 ３ 一 ａ 从 快速而短暂 的分 泌。此类 药 物 的特点 是起 效快 、 作 用 时 间 短 、 受 性 好 、 全性 高 ， 其 适 用 老 年 人 、 耐 安 尤 肥 胖 和 肾功 能 不 良 的 Ｄ 患 者 。此 外 ， 年 来 国 外 研 Ｍ 近 究 表 明 ， 后 高 血 糖 较 空 腹 高 血 糖 对 心 血 管 并 发 症 餐
维普资讯
＜中 国 正 刊 ）２０ ０ ２年 弟 ３ ７卷 弟 ９期 （ ５７ 总 ６）
‘ … Ｉ Ｉｌ Ｉ＿ Ｆ Ｉ ＩＩ ．＂ １ Ｉ ｈ￣ １ １Ｉ ４ Ｉ Ｉ Ｆ Ｉ
５５
Ｆ Ｉ Ｆ
・
药 物 与 临 床
治疗 Ｄ 时 ， 往 是 一 种 口服 药 物 不 行 ， 用 两 种 或 Ｍ 往 就 是 三种 不 同 类 型 的 口服 药 物 联 合 应 用 ， 至 多 种 口 直
服 治疗 药 物 无 效 时 才 开 始 应 用 胰 岛 素 ， 应 用 多 种 对
口服 降 糖 药 治 疗 无效 的 患 者 ， 胰 腺 功 能 已 开 始 衰 其 退或 胰 腺 功 能 已 丧 失 一 半 ， 果 再 用 口服 药 物 催 其 如
与 食 品管 理 局 ） 查 通 过 。 口服 胰 岛 素 是 人 们 梦 寐 审
以求 的事 ， 以前 胰 岛 素 口服 易 被 胃肠 道 酶 破 坏 而 但 失 效 ， 年 来 美 国 研 究 人 员 对 胰 岛 素结 构 作 了 修 饰 ， 近 使 之 能 抗 降解 破 坏 并 能 被 肠 道 吸 收 进 入 血 液 ， 用 应
（ Ｏ） 为 慢 性 病 防 治 的 重 点 之 一 。 随 着对 Ｄ 基 ＷＨ 列 Ｍ 础 研 究 的深 入 和 临 床 药 理 学 的 迅 速 发 展 ， 年 来 又 近 开发 研 制 出 一 些 疗 效 好 、 良 反 应 小 的 新 的 口服 降 不 糖 药及 胰 岛 素 新 剂 型 。 现 简 要 介 绍 如 下 ：
・
糖 尿 病 药 物 治 疗 的 新 进 展
吴 素 芳 王 建 忠 丛 亚丽
山东 省 文登 整 骨 医 院 病 （ Ｍ） 患 病 率 与 日俱 增 ， Ｄ 的 已成 为 危 害 人 类 健 康 的 多 发病 和 常 见 病 。 Ｄ 是 一 种 需 要 终 身 治 Ｍ 疗 的疾 病 ， 须 进 行 及 时 和 正 规 的 治疗 ， 血 糖 控 制 必 将 在 正 常 或 接 近 正 常 的范 围 ， 则 可 引起 多 种 并 发 症 ， 否 如心 、 、 体血 管病变 、 经病 变 、 脑 肢 神 肾脏 病 变 、 网 视 膜病变等 ， 重 者可 引起 失 明 、 肌梗 死 和尿 毒症 ， 严 心 致残和致 死率极 高。近 年来 ， Ｍ发病 年 龄提 前 ， Ｄ 并
２ 其 他 口 服 降 糖 药
传 统 的磺 酰 脲 类 （ 磺 丙 脲 、 苯 磺 丁 脲 、 磺 氯 甲 醋
己脲 ） 双 胍 类 （ 乙 双 胍 ） 和 苯 口服 降 糖 药 因 疗 效 有 限 且 不 良反 应 大 ， 床 现 已 少 用 或 不 用 。近 年 来 又 开 临 发 研 制 出 新 的 （ 二 代 ） 酰脲 类 和 双 胍 类 药 物 及 其 第 磺 他 类 口服 降 糖 药 物 。 ２ １ 胰 岛素 分 泌促 进 剂 ， ２１１ 磺 酰脲 类 （ ２代 ） 格 列 喹 酮 、 列 吡 嗪 、 列 ．． 第 格 格
系 。
波 脲 、 列 美 脲 。第 ２代 磺 酰 脲 类 药 物 的 降 糖 作 用 格
较 第 １代 强 数 １ ０倍 至 数 百 倍 ， 引 起 低 血 糖 、 细 且 粒 胞 减 少 及 心 血 管 不 良反 应 的发 生 率 显 著 降 低 。其 中
格 列 美 脲 的 降 糖 作 用 比 甲 苯 磺 丁 脲 强 ４ ０倍 ， 格 ０ 较
分 泌胰 岛 素 ， 能 加 重 胰 腺 的 负 担 ， 其 病 情 恶 化 。 只 使
有人认为胰 岛素副作 用 大 ， 依赖 性 、 成瘾 等 ， 有 会 这 是 片 面 的 ， 岛 素 的 副 作 用 与 其 治 疗 作 用 相 比是 微 胰 不足道 的， 而且 正 确 使 用 ， 副 作 用 是 可 以避 免 的 。 其 此 外 ， 岛 素 是 机 体 的 自身 代谢 产 物 ， 会 像 毒 品 那 胰 不 样 产 生 成 瘾 和戒 断症 状 。还 有 人担 心 大量 应 用 胰 岛 素 会 导 致 胰 岛 素 滥 用 ， 实 我 国是 世 界 上 使 用 胰 岛 其 素 量最 低 的 国家 ， 国使 用 胰 岛 素 治 疗 的 患 者 不 到 我 Ｄ 发病 率 的 ２ ， Ｍ ％ 同其 他 发 达 国家 相 比 ， 国人 均 我 使 用 胰 岛 素 量 仅 为 国外 的 ４ ｅ 因 此 国 外 Ｄ 并 发 ％ 。 Ｍ 症 控 制 率 远 远 高 于 我 国 ， 与 胰 岛 素 使 用 有 直 接 关 这
１ 胰 岛 素 的 合 理 应 用 及 新 剂 型 目前 国 内对 应 用 胰 岛 素 治 疗 还 有 不 少 误 区 ， 在
大剂量时 ， 达到 与 注 射 胰 岛素 相 当的 降糖 作 用 。 可
目前 国 内 在 胰 岛 素 非 注 射 给药 方 面 的 开 发 研 究 与 国 外 相 比还 是 空 白 ， 着 Ｄ 患 者 的急 剧 增 加 ， 发 研 随 Ｍ 开 究 胰 岛素 非 注 射 剂 型 可 谓 商机 无 限 。
出吸 入 式 胰 岛 素 （ ｘ ｂ ｒ） 已完 成 Ｉ 期 临 床 试 验 ， Ｅ ｕ ｅａ 并 Ｉ Ｉ
对 ２ ９例 Ｄ 患 者 应 用 的 结 果 显 示 ， 到 并 超 过 了 ９ Ｍ 达
注 射 胰 岛 素 的 最 佳 水 平 （ 糖 浓 度 与 注 射 胰 岛 素 组 血 相 比 ， 均 下 降 了 ７ ） 目前 正 等 待 美 国 Ｆ Ａ（ 品 平 ％ ， Ｄ 药
列 本 脲 强 ２倍 ， 无 抗 利 尿 作 用 ， 日服 用 １次 即可 且 每 控制 ２ ４小 时 血 糖 ， 此 同 时 可 降 低 空 腹 胰 岛 素 水 与 平 ， 低 血 糖 的 发 生 率很 低 。 且 ２１２ 非磺酰脲类 瑞 格 列 奈 、 格 列 奈 。 此 类 药 物 ．． 纳 又称 “ 食 葡 萄 糖 调 节 剂 ” 是 一 类 强 有 力 的 促 胰 岛 膳 ， 素 分 泌 剂 。其 作 用 机 制 与 磺 酰 脲 类 相 同 ， 同 之 处 不 在于对 Ｊ ３ 一细 胞 的 结 合 部 位 不 同 ， 过 结 合 并 抑 制 通 胰 腺 Ｊ 胞 的 Ａ Ｐ—Ｋ ３细 Ｔ 通 道 ， Ｊ细 胞 去 极 化 ， 使 ３ 一 钙 通 道 开 放 ， 果 Ｊ细 胞 Ｃ 内 流 ， 而 导 致 胰 岛 素 结 ３ 一 ａ 从 快速而短暂 的分 泌。此类 药 物 的特点 是起 效快 、 作 用 时 间 短 、 受 性 好 、 全性 高 ， 其 适 用 老 年 人 、 耐 安 尤 肥 胖 和 肾功 能 不 良 的 Ｄ 患 者 。此 外 ， 年 来 国 外 研 Ｍ 近 究 表 明 ， 后 高 血 糖 较 空 腹 高 血 糖 对 心 血 管 并 发 症 餐
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＜中 国 正 刊 ）２０ ０ ２年 弟 ３ ７卷 弟 ９期 （ ５７ 总 ６）
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药 物 与 临 床
治疗 Ｄ 时 ， 往 是 一 种 口服 药 物 不 行 ， 用 两 种 或 Ｍ 往 就 是 三种 不 同 类 型 的 口服 药 物 联 合 应 用 ， 至 多 种 口 直
服 治疗 药 物 无 效 时 才 开 始 应 用 胰 岛 素 ， 应 用 多 种 对
口服 降 糖 药 治 疗 无效 的 患 者 ， 胰 腺 功 能 已 开 始 衰 其 退或 胰 腺 功 能 已 丧 失 一 半 ， 果 再 用 口服 药 物 催 其 如
与 食 品管 理 局 ） 查 通 过 。 口服 胰 岛 素 是 人 们 梦 寐 审
以求 的事 ， 以前 胰 岛 素 口服 易 被 胃肠 道 酶 破 坏 而 但 失 效 ， 年 来 美 国 研 究 人 员 对 胰 岛 素结 构 作 了 修 饰 ， 近 使 之 能 抗 降解 破 坏 并 能 被 肠 道 吸 收 进 入 血 液 ， 用 应
（ Ｏ） 为 慢 性 病 防 治 的 重 点 之 一 。 随 着对 Ｄ 基 ＷＨ 列 Ｍ 础 研 究 的深 入 和 临 床 药 理 学 的 迅 速 发 展 ， 年 来 又 近 开发 研 制 出 一 些 疗 效 好 、 良 反 应 小 的 新 的 口服 降 不 糖 药及 胰 岛 素 新 剂 型 。 现 简 要 介 绍 如 下 ：
・
糖 尿 病 药 物 治 疗 的 新 进 展
吴 素 芳 王 建 忠 丛 亚丽
山东 省 文登 整 骨 医 院 病 （ Ｍ） 患 病 率 与 日俱 增 ， Ｄ 的 已成 为 危 害 人 类 健 康 的 多 发病 和 常 见 病 。 Ｄ 是 一 种 需 要 终 身 治 Ｍ 疗 的疾 病 ， 须 进 行 及 时 和 正 规 的 治疗 ， 血 糖 控 制 必 将 在 正 常 或 接 近 正 常 的范 围 ， 则 可 引起 多 种 并 发 症 ， 否 如心 、 、 体血 管病变 、 经病 变 、 脑 肢 神 肾脏 病 变 、 网 视 膜病变等 ， 重 者可 引起 失 明 、 肌梗 死 和尿 毒症 ， 严 心 致残和致 死率极 高。近 年来 ， Ｍ发病 年 龄提 前 ， Ｄ 并
２ 其 他 口 服 降 糖 药
传 统 的磺 酰 脲 类 （ 磺 丙 脲 、 苯 磺 丁 脲 、 磺 氯 甲 醋
己脲 ） 双 胍 类 （ 乙 双 胍 ） 和 苯 口服 降 糖 药 因 疗 效 有 限 且 不 良反 应 大 ， 床 现 已 少 用 或 不 用 。近 年 来 又 开 临 发 研 制 出 新 的 （ 二 代 ） 酰脲 类 和 双 胍 类 药 物 及 其 第 磺 他 类 口服 降 糖 药 物 。 ２ １ 胰 岛素 分 泌促 进 剂 ， ２１１ 磺 酰脲 类 （ ２代 ） 格 列 喹 酮 、 列 吡 嗪 、 列 ．． 第 格 格
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较 第 １代 强 数 １ ０倍 至 数 百 倍 ， 引 起 低 血 糖 、 细 且 粒 胞 减 少 及 心 血 管 不 良反 应 的发 生 率 显 著 降 低 。其 中
格 列 美 脲 的 降 糖 作 用 比 甲 苯 磺 丁 脲 强 ４ ０倍 ， 格 ０ 较
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有人认为胰 岛素副作 用 大 ， 依赖 性 、 成瘾 等 ， 有 会 这 是 片 面 的 ， 岛 素 的 副 作 用 与 其 治 疗 作 用 相 比是 微 胰 不足道 的， 而且 正 确 使 用 ， 副 作 用 是 可 以避 免 的 。 其 此 外 ， 岛 素 是 机 体 的 自身 代谢 产 物 ， 会 像 毒 品 那 胰 不 样 产 生 成 瘾 和戒 断症 状 。还 有 人担 心 大量 应 用 胰 岛 素 会 导 致 胰 岛 素 滥 用 ， 实 我 国是 世 界 上 使 用 胰 岛 其 素 量最 低 的 国家 ， 国使 用 胰 岛 素 治 疗 的 患 者 不 到 我 Ｄ 发病 率 的 ２ ， Ｍ ％ 同其 他 发 达 国家 相 比 ， 国人 均 我 使 用 胰 岛 素 量 仅 为 国外 的 ４ ｅ 因 此 国 外 Ｄ 并 发 ％ 。 Ｍ 症 控 制 率 远 远 高 于 我 国 ， 与 胰 岛 素 使 用 有 直 接 关 这
１ 胰 岛 素 的 合 理 应 用 及 新 剂 型 目前 国 内对 应 用 胰 岛 素 治 疗 还 有 不 少 误 区 ， 在
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目前 国 内 在 胰 岛 素 非 注 射 给药 方 面 的 开 发 研 究 与 国 外 相 比还 是 空 白 ， 着 Ｄ 患 者 的急 剧 增 加 ， 发 研 随 Ｍ 开 究 胰 岛素 非 注 射 剂 型 可 谓 商机 无 限 。