生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)

生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课，其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。

本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。

掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能，培养学生分析问题与解决问题的能力，培养学生一定的动手能力，为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。

⏹课程学习进度与指导（*为重点章节）第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。

熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。

二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。

三、本章重点、难点生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。

四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学（Biopharmacutics）2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1．简述生物药剂学研究中的剂型因素。

2．简述生物药剂学研究中的生物因素。

3．简述生物药剂学研究在新药研发中的作用。

第二章口服药物的吸收掌握药物通过生物膜的转运机制，影响药物消化道吸收的生理性因素、物理化学因素和剂型因素。

熟悉药物的吸收过程，促进药物吸收的方法以及口服药物制剂产生不同药效，毒副反应及其作用快慢的主要原因。

了解生物膜的结构与功能。

了解运用消化道药物吸收特性，设计和开发新的药物制剂。

了解口服药物吸收的研究方法。

二、学习内容生物膜的结构与功能；药物通过生物膜的转运机制；影响药物消化道吸收的生理性因素、药物因素和制剂因素；药物的吸收过程；促进药物吸收的方法以及口服药物制剂产生不同药效，毒副反应及其作用快慢的主要原因。

三、本章重点、难点膜的转运机制；影响药物消化道吸收的生理性因素、药物因素和制剂因素；促进药物吸收的方法。

四、建议学习策略：通读教材后观看视频及课件, 理解膜的转运机制，分析总结影响药物消化道吸收的因素。

五、习题一、名词解释1、膜转运（membrane transport）、2、被动转运（passive transport）、3、主动转运（active transport）、4、肝首过作用（liver first passeffect）、5、肠肝循环（enterohepatic cycle）二、简答题1．简述被动转运的特点。

2. 简述主动转运的特点。

3.试述影响口服药物吸收的因素。

4. 简述促进口服药物吸收的方法。

第三章非口服给药的吸收一、学习目标掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素；影响药物肺部吸收的因素；药物经皮肤和粘膜吸收的途径和影响因素。

熟悉皮肤、直肠、鼻腔、口腔的结构和生理特征。

血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素；影响药物肺部吸收的因素；药物经皮肤和口腔粘膜及鼻腔粘膜吸收的途径和影响因素。

三、本章重点、难点影响药物血管外注射的吸收的因素。

口腔的结构和生理特征。

四、建议学习策略：通读教材后观看视频及课件,总结各种非口服给药的吸收特点。

五、习题一、简答题1．简述可采用什么给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。

2. 简述直肠给药的吸收途径。

第四章药物的分布一、学习目标掌握药物分布过程及其影响因素。

掌握药物体内分布过程及其影响因素掌握表观分布容积的定义及其重要意义。

了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。

了解微粒给药系统的转运特点。

了解如何应用药物的体内分布进行制剂设计。

二、学习内容药物分布概念、过程及其影响因素；药物经淋巴系统转运过程以及主要影响因素；血脑屏障；微粒给药系统的体内转运特点。

三、本章重点、难点表观分布容积的概念和意义；影响药物分布的因素。

四、建议学习策略：通读教材后观看视频及课件, 并复习相关生理学知识帮助理解。

五、习题一、名词解释1、蓄积（accumulation）、2、表观分布容积、3、血脑屏障、二、简答题1．药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？2. 影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？3. 简述提高药物脑内分布的方法。

4. 何谓蓄积？引起蓄积的因素有哪些？第五章药物代谢一、学习目标掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。

熟悉主要药物代谢酶—混合功能氧化酶的性质和代谢条件。

熟悉药物代谢反应的类型和影响药物代谢的因素。

了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。

二、学习内容药物代谢酶和代谢部位；药物代谢反应的类型；影响药物代谢的因素。

三、本章重点、难点首过效应与肝提取率的概念；混合功能氧化酶的性质和代谢条件；影响药物代谢的因素。

四、建议学习策略：通读教材后观看视频及课件,对比记忆药物代谢反应的类型和特点。

五、习题一、名词解释1、首过效应二、简答题1．药物代谢酶系主要有哪些？简述它们的作用。

2．简述影响药物代谢的因素。

第六章药物排泄一、学习目标掌握药物肾排泄的三种机制以及主要影响因素；肾小球滤过的特点；肾清除率的意义及对药物作用的影响。

熟悉药物胆汁排泄过程及药物在胆汁排泄的特点。

熟悉肠肝循环概念及对药物作用的影响。

了解药物排泄的其他途径。

二、学习内容药物肾排泄和胆汁排泄。

三、本章重点、难点药物肾排泄的三种机制；影响肾小管重吸收的因素；肾清除率的概念；肠肝循环。

四、建议学习策略：通读教材后观看视频及课件,找出药物肾排泄和胆汁排泄的特点。

五、习题一、名词解释1、肾清除率（CLr）2、肠肝循环二、简答题1．影响肾小球滤过的因素有哪些？2．静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？第七章药物动力学概述一、学习目标掌握药物动力学的定义和研究内容；消除速率常数、半衰期、表观分布容积、清除率等的定义和意义；隔室模型等基本概念。

二、学习内容药物动力学的定义和研究内容；药物动力学参数的概念和意义；各种药动学模型的特点和应用。

三、本章重点、难点药物动力学的定义；消除速率常数、半衰期、表观分布容积和清除率等的定义和意义；隔室模型的特点。

四、建议学习策略通读教材后观看视频及课件,重点理解药动学概念和参数含义。

五、习题一、名词解释1.pharmacokinetics2.隔室模型二、问答题1.表观分布容积是否具有直接的生理意义？为什么？2.隔室模型中隔室的划分与哪些因素密切相关？第八章单室模型一、学习目标掌握单室模型静脉注射、静脉滴注和血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法。

熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药动学参数的方法。

熟悉Wagner-Nelson法求吸收速率常数。

了解拉普拉斯变换和逆变换。

了解血药浓度与尿药浓度的相互关系。

二、学习内容单室模型静脉注射、静脉滴注和血管外给药。

三、本章重点、难点各种给药方式即静脉注射、静脉滴注和血管外给药的血药浓度随时间变化的特点，方程和药动学参数的计算；残数法；Wagner-Nelson法。

四、建议学习策略通读教材后观看视频及课件,重点理解各种给药方式对应的血药浓度变化规律和药动学参数含义。

五、习题一、计算题1、对某患者静脉滴注利多卡因，已知：t=1.9h,V=100L,若要使稳态血药浓1/2度达到4µg/ml,应取ko值为多少？2、某药物治疗窗为0.9-2.2µg/ml，已知V=30L,t=55h。

对一患者先静脉注1/2射该药物10mg,半小时后以每小时10mg速度持续滴注，那么，进行滴注2.5小时后是否达到治疗所需浓度？第九章多室模型一、学习目标掌握二室静脉注射给药后，血药浓度经时变化公式，药物动力学参数的含义和计算方法。

掌握隔室模型的判断方法。

了解二室静脉滴注和血管外给药血药浓度经时变化公式和药物动力学参数的计算公式。

了解三室模型静脉注射。

二、学习内容二室静脉注射给药；隔室模型的判断方法。

三、本章重点、难点多室模型的特点；混杂参数；二室静注的血药浓度时间曲线的特点；隔室模型的判断方法。

四、建议学习策略通读教材后观看视频及课件,重点理解二室静注给药后血药浓度变化规律及其药动学参数的含义。

五、习题一、简答题1、隔室模型的确定受哪些因素的影响？2、隔室模型如何判断？3、静注给药后二室模型药物的血药浓度-时间曲线随时间的变化有何特点？为什么？第十章多剂量给药一、学习目标掌握单室模型从单剂量给药血药浓度-时间方程式转变为多剂量给药后方程式的方法、多剂量函数、稳态平均血药浓度、蓄积因子和波动指数的定义与计算方法。

掌握单室模型特征药物的最佳给药周期和负荷剂量的求算。

了解双室模型间歇静脉滴注血药浓度的经时变化及各种参数的计算。

二、学习内容单室模型药物多剂量静注和口服给药。

三、本章重点、难点单室模型特征药物：稳态平均和最大最小血药浓度的公式；蓄积因子和波动指数的定义及影响因素；最佳给药间隔公式；负荷剂量的公式和应用；给药方案设计的方法。

四、建议学习策略通读教材后观看视频及课件,重点理解多剂量给药的血药浓度的变化规律及对应的药动学参数含义。

五、习题一、名词解释1、负荷剂量2、波动度3、蓄积系数4、波动百分数二、简答题1、描述血药浓度波动程度的参数有哪些？2、药物的蓄积系数是否适用于所有多剂量给药的药物，还是只适用于体内消除较慢的药物？二、计算题1、卡那霉素的最小有效浓度为10µg/ml，最大安全治疗浓度为35µg/ml，消除半衰期为3小时，某患者以7.5mg/kg的剂量静脉注射该药后测得Co=25µg/ml，请问应以什么样的给药间隔时间重复给药，才能使该患者的稳态血药浓度在治疗范围内？2、已知某药物符合单室模型特征，半衰期为12小时，V为280L，根据体外实验，抑菌浓度为1.5mg/L,若每天给药3次，试求该药的有效剂量是多少？3、给体重为60kg的患者应用某抗生素，已知该药符合单室模型特征，消除半衰期为3.7h,稳态最小血药浓度为3mg/L,表观分布容积为1.8L/kg，每8小时静脉注射1次，求维持剂量和负荷剂量。