阿片类药物
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阿片类镇痛药
（一）药理作用
曲马多
• 曲马多可与阿片受体结合，但其亲和力很
弱。
• 曲马多主要是克制神经元突触对去甲肾上
腺素旳再摄取，并增长神经元外5－羟色胺
浓度，从而影响痛觉传递而产生镇痛作用 。
（一）药理作用
曲马多
• 此药旳镇痛强度约为吗啡旳1／10。大剂量
可引起呼吸频率减慢，但程度较吗啡轻。
• 对心血管系统基本无影响。不引起缩瞳，也
• 目前临床上应用旳阿片受体拮抗药，主要
是纳洛酮，还有纳曲酮和纳美芬。
纳洛酮
• 该药拮抗麻醉性镇痛药旳强度大，拮抗谱广
静脉注射后 2～3min即产生最大效应，作用 连续时间约 45min；肌内注射10min产生最大 效应，作用连续时间约2.5～3h。
• 此药旳亲脂性很强，约为吗啡旳30倍，易于
透过血-脑脊液屏障，静脉注射后脑内药物 浓度可达血浆中浓度旳 4.6倍，而吗啡脑内 浓度仅为血浆中浓度旳 1／10。
吗啡因为对迷走神经旳兴奋作用和 对平滑肌旳直接作用，增长胃肠道平滑肌 和括约肌旳张力，减弱消化道旳推动性蠕 动，从而可引起便秘。吗啡可增长胆道平 滑肌张力，使奥狄括约肌收缩，造成胆道 内压力增长。
药理作用
吗啡
5．对泌尿系统作用
吗啡可增长输尿管平滑肌张力，并使膀胱 括约肌处于收缩状态从而引起尿储留。动 物试验中，吗啡可增长下丘脑一垂体系统 释放抗利尿激素（ADH），使尿量降低。
脉注射后5～10min呼吸频率减慢至最大程度，
连续约10min后逐渐恢复。剂量较大时潮气
量也降低，甚至呼吸停止.
药理作用
芬太尼
• 对心血管系统旳影响：不克制心肌收缩力，
一般不影响血压。芬太尼和舒芬太尼可引起 心动过缓。
阿片类镇痛药及其拮抗剂课件
阿片类镇痛药及 其拮抗剂课件
目录
• 阿片类镇痛药概述
• 阿片类镇痛药的临床应用与案例
阿片类镇痛药概述
定义与分类
定义
阿片类镇痛药是一类作用于中枢 阿片受体，用于缓解疼痛的药物。
分类
根据作用机制和化学结构，阿片 类镇痛药可分为天然阿片类和合 成阿片类。
药理作用与机制
药理作用
阿片类镇痛药主要通过与中枢阿片受 体结合，抑制疼痛信号的传递，发挥 镇痛作用。
02
案例分析：一位接受腹部手术的 患者，术后出现严重疼痛，使用 阿片类镇痛药后，疼痛得到明显 缓解，有利于患者的术后恢复。
创伤性疼痛治疗
创伤性疼痛是指由于外伤、骨折等因素引起的疼痛，阿片类镇痛药对创伤性疼痛 有较好的治疗效果。
案例分析：一位车祸伤患者，多处骨折和软组织损伤，使用阿片类镇痛药后，疼 痛得到有效控制，有利于创伤的恢复。
阿片类镇痛药可能导致患者产生心理 依赖性，表现为强烈的用药欲望和焦 虑、烦躁等戒断症状。
随着用药时间的延长，患者可能需要 不断增加药物剂量才能达到原来的镇 痛效果。
身体依赖性
长期使用阿片类镇痛药会导致身体对 药物的适应性，一旦停药，会出现戒 断症状，如疼痛加剧、失眠、恶心等。
戒断症状与治 疗
戒断症状
机制
阿片受体有多种亚型，其中μ受体是阿 片类镇痛药的主要作用靶点，此外还 包括κ和δ受体等。
临床应用与注意事项
临床应用
阿片类镇痛药主要用于治疗中重度疼痛，如术后疼痛、癌症 疼痛等。
注意事项
使用阿片类镇痛药时应遵循剂量个体化原则，密切关注不良 反应如呼吸抑制、恶心呕吐、成瘾性等，并采取相应措施。
阿片类镇痛药的药理学特 性
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的抑制作用。
目录
• 阿片类镇痛药概述
• 阿片类镇痛药的临床应用与案例
阿片类镇痛药概述
定义与分类
定义
阿片类镇痛药是一类作用于中枢 阿片受体，用于缓解疼痛的药物。
分类
根据作用机制和化学结构，阿片 类镇痛药可分为天然阿片类和合 成阿片类。
药理作用与机制
药理作用
阿片类镇痛药主要通过与中枢阿片受 体结合，抑制疼痛信号的传递，发挥 镇痛作用。
02
案例分析：一位接受腹部手术的 患者，术后出现严重疼痛，使用 阿片类镇痛药后，疼痛得到明显 缓解，有利于患者的术后恢复。
创伤性疼痛治疗
创伤性疼痛是指由于外伤、骨折等因素引起的疼痛，阿片类镇痛药对创伤性疼痛 有较好的治疗效果。
案例分析：一位车祸伤患者，多处骨折和软组织损伤，使用阿片类镇痛药后，疼 痛得到有效控制，有利于创伤的恢复。
阿片类镇痛药可能导致患者产生心理 依赖性，表现为强烈的用药欲望和焦 虑、烦躁等戒断症状。
随着用药时间的延长，患者可能需要 不断增加药物剂量才能达到原来的镇 痛效果。
身体依赖性
长期使用阿片类镇痛药会导致身体对 药物的适应性，一旦停药，会出现戒 断症状，如疼痛加剧、失眠、恶心等。
戒断症状与治 疗
戒断症状
机制
阿片受体有多种亚型，其中μ受体是阿 片类镇痛药的主要作用靶点，此外还 包括κ和δ受体等。
临床应用与注意事项
临床应用
阿片类镇痛药主要用于治疗中重度疼痛，如术后疼痛、癌症 疼痛等。
注意事项
使用阿片类镇痛药时应遵循剂量个体化原则，密切关注不良 反应如呼吸抑制、恶心呕吐、成瘾性等，并采取相应措施。
阿片类镇痛药的药理学特 性
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的抑制作用。
阿片类药物常见不良反应的防治
家庭医药 2019.1142用药之道用药阿片类药物常见不良反应的防治□黑龙江省鹤岗市人民医院肿瘤内一科主管药师 闻 晶上期我们讲到阿片类药物是中、重度癌痛治疗的首选药物，并介绍了其常见不良反应便秘的防治，本文将继续介绍阿片类药物其他的常见不良反应及防治。
恶心、呕吐―― 可耐受恶心、呕吐大多出现在未曾使用过阿片类药物患者用药的最初几天，发生率分别为10%~40%、30%~40%，症状大多可在4~7天内缓解。
因此，排除其他原因如便秘、脑转移、放化疗或高钙血症等所致的恶心、呕吐，在初用阿片类药物的数天内，可考虑同时给予甲氧氯普胺、维生素B 6等止吐药预防；对于难以耐受呕吐的患者，必要时可使用5-羟色胺拮抗剂类药物（如格拉司琼、昂丹司琼等）。
如恶心、呕吐症状持续1周以上仍不能耐受者，需考虑减少阿片类药物用药剂量或换用药物，也可以改变给药途径。
瘙痒―― 可耐受使用阿片类药物致皮肤瘙痒的发生率低于1%, 主要发生于皮脂腺萎缩的老年患者和皮肤干燥、晚期癌症、黄疸及伴随糖尿病等的患者。
对于轻度瘙痒的患者，只需进行皮肤护理即可，一般不需用药；而对于瘙痒症状比较严重的患者，则可以局部外用无刺激性的止痒药，必要时联合使用抗组胺药物苯海拉明或异丙嗪，需要选择较低剂量，以免加重阿片类药物的镇静作用。
尿潴留―― 短期耐受阿片类药物引起尿潴留的发生率低于5%，与其增加膀胱括约肌张力，导致膀胱痉挛相关，多发生在老年男性合并前列腺增生的患者。
此外，联合使用镇静剂或腰椎麻醉术后的患者尿潴留发生率可能高达20%~30%。
因此，要避免同时使用镇静剂、避免膀胱过度充盈，可采取流水引诱法或热水冲洗会阴部和膀胱区按摩方法诱导排尿。
对于持续尿潴留且难以缓解的患者考虑换用止痛药。
嗜睡、头晕―― 可耐受少数患者在用药的最初几天内可能出现头晕、嗜睡等不良反应, 数日后症状多可自行消失。
与患者长期受疼痛困扰失眠，初用阿片类药物疼痛控制理想后嗜睡有关。
阿片类药物PPT课件
阿片受体拮抗药：纳洛酮
最新课件
2
Company name
阿片受体
内源性配体 激动剂
生理效应
ß-内啡肽
强啡肽
内啡肽
吗啡
喷他佐辛
芬太尼
丁丙诺啡
U50,488
脊髓以上镇痛 脊髓镇痛
呼吸抑制
镇静
生理依赖
缩瞳
肌肉强直
Leu-脑啡肽 Met-脑啡肽 DPDPE 啡肽
σ 喷他佐辛
镇痛 行为异常 致痫作用
焦虑 致幻 刺激呼吸
作用机制
最新课件
5
Company name
作用机制
增强下行性抑制通路的活性
作用部位：中枢
• 导水管周围灰质（PAG）、延髓头端腹内侧（RVM）、前
扣带回下部、岛叶、眶额皮质、蓝斑和脑干
抑制上行性伤害性刺激的传导
作用部位：脊髓背角神经节
突触前（减少P物质释放）、突触后
外周作用
客观存在，但仍有争议
6
最新课件
32
Company name
其他作用
缩瞳作用 体温调节与寒战：哌替啶是唯一有效中止或减 弱寒战的阿片类药物 瘙痒症 尿储留 过敏 耐受性及成瘾性
最新课件
33
Company name
药物相互作用
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）与哌替啶合用可 产生严重的、致死性相互作用，表现为兴奋或 抑制作用
肾脏阿片类药物各个药物的药代动力学特点吗啡?水溶性肺首过效应较小?离子化程度高8090?进出血脑屏障缓慢起效缓慢?2040和血浆白蛋白结合?肝脏内生物转化肾脏消除?morphine33glucuronidem3g90?无镇痛作用甚至有吗啡拮抗作用?可以解释吗啡的个体差异和吗啡抵抗?morphine66glucuronidem6g10?激动??受体的效能强于吗啡?体内积聚可产生并发症尤其在肾功能不全时阿片类药物各个药物的药代动力学特点哌替啶?脂溶性高于吗啡静注后肺摄取约65?离子化程度高90?蛋白结合率较高70结合于血浆中的??11酸性糖蛋白?在肝脏内生物转化肾脏消除?产物去甲哌替啶normeperidine?镇痛作用约为哌替啶的12?毒性作用抽搐约为哌替啶的2倍?半衰期长于哌替啶阿片类药物各个药物的药代动力学特点芬太尼?高度脂溶性肺脏首过摄取75?80与血浆蛋白结合且很大一部分40被红细胞摄取?在肝脏生物转化?经脱羟作用和羟化代谢?代谢产物为去甲芬太尼阿片类药物各个药物的药代动力学特点阿芬太尼?血浆蛋白结合率高达90?在生理ph下90以非离子化形式存在因此快速透过血脑屏障起效快?肝脏生物转化?氧化脱羟基脱甲基芳香环羟基化?代谢产物为葡萄糖醛酸产物?代谢产物几乎没有阿片活性?药物代谢酶的活性有显著的个体差异阿片类药物?生理ph下舒芬太尼pka与吗啡相似80只有小部分20以非游离形式存在?舒芬太尼脂溶性为芬太尼的22倍肺脏对舒芬太尼的摄取与芬太尼相似?与血浆蛋白高度结合93?代谢途径与阿芬太尼相似各个药物的药代动力学特点舒芬太尼阿片类药物?高脂溶性起效快?与血浆??11酸性糖蛋白高效结合?生物转化及消除?血和组织中特异性酯酶水解?代谢产物的效力为瑞芬的00010003倍?经肾脏消除?肝肾功能不全对其药代动力学无明显影响各个药物的药代动力学特点瑞芬太尼阿片类药物常用阿片类药物的药代动力学参数ivim等效剂量mgpo等效剂量mg达峰时间min持续时间hh消除半衰期hh吗啡10303060334422哌替啶75300557722333344芬太尼01335505113344舒芬太尼001002335505112544阿芬太尼111522020315瑞芬太尼004152201029min阿片类药物时量相关半衰期cshtcsht?在一个药物输注达到稳态时在不同输注时间后停止给药药物浓度降低50所需要的时间
阿片类药物依赖
和人际关系问题，还是不顾一切
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阿片类药物依赖
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阿片类药物依赖
阿片类药物：阿片、吗啡、海洛因等
粗制阿片
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吗啡片剂
精制海洛因
阿片类药物依赖
海洛因依赖所致精神障碍
• 解放前我国吸食阿片、海洛因约2000万人 鸦片战争、东亚病夫
• 二十世纪70年代以来，“金三角” 过境贩毒 2004年我国登记在册的吸毒人数114万
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阿片类药物依赖
急性中毒反应
多次摄入，体内毒性代谢物增加引起急性中毒
暴发性高热 大汗 流涎 血压升高 瞳孔扩大等 惊厥伴精神症状类似5-HT综合征
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阿片类药物依赖
慢性毒性反应
动物实验示： MDMA短期使细胞外5-HT和NE增多
长期使用可使5-HT破坏
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阿片类药物依赖
Fischer 给4天引起神经毒性持续1年 以上
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阿片类药物依赖
2、治疗和干预
① 控制高热的药物如pentobarbitone 戊 巴比妥
② 拟GABA药物clomethiazol 氯美噻唑和 抗焦虑抗癫痫药可能作用于GABA的甲型 受体上每日500-750mg/d 半衰期4小时
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不安、失眠、厌食 24-72小时 神经活性升高心率升高Bp升高发热
出汗、肌束抽动、恶心呕吐
48-96小时 意识不清、幻觉、植物神经亢进、
如无酒则会出现戒断症状
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阿片类药物依赖
2、急性酒中毒 急性酒中毒与酒在血液中的浓度相平衡 血液酒精浓度： 50mg/100ml 反应与判断能力差 100mg/100ml 兴奋话多 口齿含糊 150mg/100ml 语言和行为放肆 兴奋激越
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阿片类药物依赖
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阿片类药物依赖
阿片类药物：阿片、吗啡、海洛因等
粗制阿片
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吗啡片剂
精制海洛因
阿片类药物依赖
海洛因依赖所致精神障碍
• 解放前我国吸食阿片、海洛因约2000万人 鸦片战争、东亚病夫
• 二十世纪70年代以来，“金三角” 过境贩毒 2004年我国登记在册的吸毒人数114万
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阿片类药物依赖
急性中毒反应
多次摄入，体内毒性代谢物增加引起急性中毒
暴发性高热 大汗 流涎 血压升高 瞳孔扩大等 惊厥伴精神症状类似5-HT综合征
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阿片类药物依赖
慢性毒性反应
动物实验示： MDMA短期使细胞外5-HT和NE增多
长期使用可使5-HT破坏
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阿片类药物依赖
Fischer 给4天引起神经毒性持续1年 以上
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阿片类药物依赖
2、治疗和干预
① 控制高热的药物如pentobarbitone 戊 巴比妥
② 拟GABA药物clomethiazol 氯美噻唑和 抗焦虑抗癫痫药可能作用于GABA的甲型 受体上每日500-750mg/d 半衰期4小时
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不安、失眠、厌食 24-72小时 神经活性升高心率升高Bp升高发热
出汗、肌束抽动、恶心呕吐
48-96小时 意识不清、幻觉、植物神经亢进、
如无酒则会出现戒断症状
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阿片类药物依赖
2、急性酒中毒 急性酒中毒与酒在血液中的浓度相平衡 血液酒精浓度： 50mg/100ml 反应与判断能力差 100mg/100ml 兴奋话多 口齿含糊 150mg/100ml 语言和行为放肆 兴奋激越
阿片类药物药理学(行业精制)
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3
阿片类药物片药物临床作用机理
❖ 不同中枢系统存在不同受体亚基有关系
疼痛上行传导径路
❖外周神经系统感觉神经元 ❖脊髓背角，抑制上行性伤害性信息传导包括P物质
下行性抑制径路调节上行性疼痛信号
❖脑干背盖
脑灰质，降低疼痛伤害和情绪反应
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6
阿片类药物特定效应
低，表现曲线右移和斜率降低（见后图） ❖ 阿片类药物剂量增加导致对PaCO2无呼吸效应阈值
增加 ❖ 阿片类药物降低缺氧对呼吸刺激作用
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14
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15
心血管效应
❖ 无明显心肌抑制 ❖ 引起明显心动过缓，心输出量降低
抑制延髓心血管活性中枢降低交感神经活性 刺激迷走神经提高副交感神经活性
❖ 哌替啶结构与阿托品结构相似，很少引起心 动过缓，可引起心肌收缩力降低
阿片类药物 药理学
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1
阿片类药物分类
❖ 一类结构相关均具有阿片样特点药物
自然药物包括内源性阿片肽 合成药物包括生物碱衍生物
❖ 根据药理特性可分为三类:
纯激动剂（吗啡、哌替啶、芬太尼、苏芬太尼、阿芬太 尼和瑞芬太尼等）
纯拮抗剂（纳洛酮等） 激动和拮抗混合剂
❖ 激动为主（纳布非、布托诺非和丁丙诺非等） ❖ 拮抗为主（烯丙吗啡等）
❖ 主要取决于结合受体种类，根据不同亲和力、解剖结构和 功能反应性划分五种受体亚型种类：
μ1：脊髓以上镇痛和镇静效应 μ2：呼吸抑制、欣快感、心动过缓、生理依赖性和瘙痒 κ：脊髓镇痛、镇静、呼吸抑制和致幻 δ：脊髓镇痛、呼吸抑制和瞳孔缩小 σ：高血压、心动过速、谵妄、躁动不安和瞳孔散大
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常用阿片类药物-0411
－－国食药监安[2004]71号，国家食品药品监督管理局
泰勒宁在癌痛中的应用
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效 快速，作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵 循“IBC”原则，即
I Initial Pain
初发痛（中度疼痛）
B Breakthrough Pain
爆发痛
C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用
剂量转换
药物名称
等效剂量
倍数
羟考酮
20mg
1
吗啡
30-40mg
1.5-2
二氢可待因
80mg
4
羟考酮控释片(4)
不良反应 常见（>5%）: 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、
口干、出汗、乏力 少见（1%以下）:
全身性：以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛 心血管：偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降 消化：吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加 神经：步态异常、焦虑、失眠、抑郁、幻觉、感觉迟钝、
口服吸收迅速，完全，在体液内分布均匀， 大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏 有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏 排泄，半衰期一般为1-4小时。
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少， 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
片;退热净;雅司达 ,泰诺林,泰诺,斯耐普，一 粒清
【外文名】 Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
泰勒宁在癌痛中的应用
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效 快速，作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵 循“IBC”原则，即
I Initial Pain
初发痛（中度疼痛）
B Breakthrough Pain
爆发痛
C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用
剂量转换
药物名称
等效剂量
倍数
羟考酮
20mg
1
吗啡
30-40mg
1.5-2
二氢可待因
80mg
4
羟考酮控释片(4)
不良反应 常见（>5%）: 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、
口干、出汗、乏力 少见（1%以下）:
全身性：以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛 心血管：偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降 消化：吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加 神经：步态异常、焦虑、失眠、抑郁、幻觉、感觉迟钝、
口服吸收迅速，完全，在体液内分布均匀， 大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏 有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏 排泄，半衰期一般为1-4小时。
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少， 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
片;退热净;雅司达 ,泰诺林,泰诺,斯耐普，一 粒清
【外文名】 Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
强阿片类药物的比较
便秘
强阿片类药物可能导致肠道蠕动减缓，引发便秘。
处理方法：建议在用药期间保持充足的水分摄入，多食用富含纤维素的食物。若 出现便秘症状，可给予缓泻剂进行治疗。同时，适当的腹部按摩和运动也有助于 缓解便秘。
06 强阿片类药物的依赖性与 成瘾性
依赖性
要点一
定义
药物依赖性是指长期连续或间断使用药物后，机体对药物 产生的适应状态，导致用药者在生理和心理上对药物产生 强烈的渴求和强迫性用药行为，以缓解不适感。
生命危险。
02 强阿片类药物的药理作用
镇痛作用
镇痛作用强
强阿片类药物具有强效的 镇痛作用，能够缓解各种 疼痛，如术后疼痛、癌症 疼痛等。
镇痛机制
强阿片类药物主要通过与 中枢神经系统的阿片受体 结合，抑制疼痛信号的传 递，从而发挥镇痛作用。
剂量依赖性
镇痛作用的强弱与药物剂 量呈正相关，因此在使用 时需要严格控制剂量，以 避免过量导致不良反应。
强阿片类药物可能会引起呼吸抑制，表现为呼吸频率减慢、潮气 量降低等。
风险因素
高剂量、长期使用强阿片类药物以及同时使用其他中枢神经系统抑 制药物等情况下，呼吸抑制的风险增加。
预防措施
在使用强阿片类药物时，应密切监测患者的呼吸状况，及时发现和 处理呼吸抑制。
肠道功能影响
肠道蠕动减慢
强阿片类药物可能会减缓肠道蠕动，导致便秘、腹胀等症 状。
控制爆发性疼痛
02
对于一些突发性的剧烈疼痛，如创伤、烧伤等，强阿片类药物
可以有效控制。
辅助治疗某些慢性疾病
03
如类风湿性关节炎、骨关节炎等慢性疾病，强阿片类药物可以
作为辅助治疗手段。
禁忌症
对阿片类药物过敏
强阿片类药物的比较
化学结构
• 吗啡类 • 吗啡 • 可待因 • 罂粟碱 • 蒂巴音 • 异喹啉类 • 罂粟碱， 有平滑肌 松弛作用
来源
• 天然 • 吗啡 • 可待因 • 罂粟碱 • 蒂巴音 • 半合成 • 海洛因 • 氢吗啡酮/吗啡 酮 • 蒂巴因衍生物： 羟考酮 • 合成 • 苯哌啶类，如 哌替啶、芬太 尼 • 二苯甲烷类， 如美沙酮 • 吗啡烷类，如 布托啡诺： • 苯并吗啡烷类， 如喷他佐辛。
M受体
μ +++ +++ +
δ + + -
Ref: Antagonists (e.g. Naloxone, Naltrexone) act at all receptors
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
——药理毒理的比较
药理毒理
药 物 吗 啡
本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静 作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临床）。 对呼吸中枢有抑制作用。本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘， 并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张，尚有缩 瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。 其作用类似吗啡。效力约为吗啡的1/10－1/8，与吗啡在等效剂量下可产 生同样的镇痛、镇静及呼吸制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳 作用。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠动，但引起 便秘及尿漏留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高， 但亦较吗啡本品有轻微的托品样作用，可引起心博增快。 作用强度为吗啡的60-80倍。与吗啡和眼替啶相比，本品作用迅速，维持 时间短，不释放组胺、对心血管功能影响小，能抑制气管括管时的应激反 应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。有 成癌性。
• 吗啡类 • 吗啡 • 可待因 • 罂粟碱 • 蒂巴音 • 异喹啉类 • 罂粟碱， 有平滑肌 松弛作用
来源
• 天然 • 吗啡 • 可待因 • 罂粟碱 • 蒂巴音 • 半合成 • 海洛因 • 氢吗啡酮/吗啡 酮 • 蒂巴因衍生物： 羟考酮 • 合成 • 苯哌啶类，如 哌替啶、芬太 尼 • 二苯甲烷类， 如美沙酮 • 吗啡烷类，如 布托啡诺： • 苯并吗啡烷类， 如喷他佐辛。
M受体
μ +++ +++ +
δ + + -
Ref: Antagonists (e.g. Naloxone, Naltrexone) act at all receptors
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
——药理毒理的比较
药理毒理
药 物 吗 啡
本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静 作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临床）。 对呼吸中枢有抑制作用。本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘， 并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张，尚有缩 瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。 其作用类似吗啡。效力约为吗啡的1/10－1/8，与吗啡在等效剂量下可产 生同样的镇痛、镇静及呼吸制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳 作用。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠动，但引起 便秘及尿漏留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高， 但亦较吗啡本品有轻微的托品样作用，可引起心博增快。 作用强度为吗啡的60-80倍。与吗啡和眼替啶相比，本品作用迅速，维持 时间短，不释放组胺、对心血管功能影响小，能抑制气管括管时的应激反 应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。有 成癌性。
常用阿片类药物课件
药物名称
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
• 注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
常用阿片类药物
双氢可待因(4)
• 不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
常用阿片类药物
氨 基 • 【别名 酚】醋
氨 酚 ; 扑 热 息 痛 ;
临床常用阿片类药物
常用阿片类药物
常用阿片类药物
是 阿 片
• 阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁， 其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为20% 左右
• 阿片≠吗啡≠鸦片
常用阿片类药物
物 质
• 生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗 啡结构改造获得
药 物 的 结 构
HO
CH3
N CH2
CH3
N CH2
O
吗啡
CH3O
OH
CH3O
O
OH
可待因
CH3
N CH2
H H
O
OH
双氢可待因 常用阿片类药物
药 物 之 最最古老
最有效
与人体最具亲和力 可各种途径用药
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老常大用阿片”类药物 地位尚无可取代。
•【 其 它 复
常用阿片类药物
•【
药
理
作
用
】
本
品
是
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重
持续的剧烈疼痛，睡眠严重受到干扰，必须使用 镇痛药，可伴有植物神经紊乱或被迫体位
中 持续的疼痛，睡眠受干扰，要求使用镇痛药 轻 可忍受的疼痛，能正常生活，睡眠不受干扰 无
示范病房疼痛评估床头卡
癌痛治疗
• 癌痛治疗方法 – 病因治疗 – 药物镇痛治疗 – 非药物治疗 – 神经阻滞疗法及神经外科治疗
2、对长期服用非阿片药物（非甾体抗炎药）的病人，随用药时间 延长，出现胃肠、肝、肾、血小板毒性反应的危险性也随之 增加
误区三：用阿片药出现呕吐、镇静等不良反 应，应立即停用阿片药
1、除便秘副作用外，阿片类药物的不良反应大多是暂时性或可耐受的 2、阿片药的呕吐、镇静不良反应，一般出现在用药最初几天，数日后症
小调查
现在您或您的家属正在面临疼痛吗？
阿片类止痛药
下面这些药 您或您的家属在用吗？
1.盐酸羟考酮缓释片 （奥施康定）
1.盐酸羟考酮缓释片 （奥施康定）
2.硫酸吗啡缓释片 （美施康定）
3.曲马多缓释片
4.芬太尼贴
4.吗啡注射液
这是对的吗？
1.疼痛剧烈时才用止痛药？ 2.使用非阿片类药（布洛芬，芬必得，阿司匹林）更安全？ 3.用阿片药出现呕吐、镇静等不良反应，应立即停用阿片药？ 4.终末期癌症病人才能用最大耐受剂量阿片类药？ 5.长期用阿片类止痛药肯定会成瘾？ 6.一旦使用阿片类药，就可能终身需要用药？
原
因
与癌症无关7.2% 骨关节炎、动脉瘤、糖尿病性末梢神经痛
社会-心理因素
恐惧、焦虑、抑郁、愤怒、孤独
疼痛的影响 睡眠 饮食 心情
生活质量下降
疼痛的评估
• 疼痛强度的评估
–数字分级法（NRS） –根据主诉疼痛程度分级法（VRS） –视觉模拟法（VAS） –疼痛强度评分Wong-Baker 脸
数字描疼述痛疼分痛级量法表（NRS）
• 癌症疼痛的治疗已成为癌症治疗的一个重要组成部分
癌痛的原因
癌症本身引起 78.2%
癌肿压迫，骨、神经、内脏、皮肤、 软组织的浸润和转移
躯体因素
手术后：手术切口疤痕，神经损伤
癌症治疗有关 化疗后：栓塞性静脉炎、中毒 性周围神经病变
8.2%
放疗后：局部损害、周围神经损伤纤维化
癌
痛 的
与癌症有关6% 衰弱、不动、便秘、褥疮、肌痉挛等
阿片类止痛物常见副作用及防治
3】瞻望（很少见）
可通过更改药物或减少剂量解决此问题
4】尿潴留〈5%
避免膀胱过渡充盈，嘱定时排尿
5】嗜睡和过度镇静
一般性，呼之能应，无需处理；若出现频繁，则汇报医生减少剂量
6】阿片类药物过量中毒—呼吸抑制（很少发生）
7】阿片药物滥用及成瘾问题
遵医嘱正确用药
误区一：疼痛剧烈时才用止痛药
癌痛的定义
• 癌痛是癌症本身或相关因素所导致的不愉快的感觉和情 绪体验
• 疼痛应当被视作一种个体的体验，因此它是主观的
概述
• 疼痛是最常见的癌症相关症状之一，也是患者最恐惧的症 状之一。
• 癌症疼痛可能发生在癌症的各个阶段，影响患者的治疗及 生活质量
• 新诊断的癌症患者中大约有1/4出现疼痛，正在接受治疗 的患者有1/2伴有疼痛，进展期患者大约3/4伴有疼痛。
状多自行消失 3、对阿片药不良反应，进行积极预防性治疗，多可减轻或避免发生
误区四：终末期癌症病人才能用最大耐受剂量阿片类药
1、阿片类止痛药的用药剂量个体差异较大，和病程进展无绝对相关性 2、阿片类药无封顶效应，如果疼痛加剧，可通过增加剂量提高止痛效果 3、对任何重度疼痛病人，无论肿瘤临床分期及预计生存时间长短，只要
心理依赖（精神依赖）：
是一种心理异常的行为表现，即所谓的“成瘾”。表现为患者 往往会不择手段或不能自控的渴望得到药物。 精神依赖性的特点是有阿片类药物滥用史，用药后有欣快感并 以追求欣快感为目的，甚至不择手段。正确对待疼痛，真实汇 报疼痛，按医嘱服用则不会产生。
误区六：一旦使用阿片类药，就可能终身需要用药
阿片类止痛药物常见副作用及防治
1】便秘（90-100%）
①服药同时遵医嘱使用通便药（大黄苏打，聚乙二醇，开塞露） ②维持足够的液体摄入（多饮水，清淡饮食） ③维持足够膳食纤维摄入（芹菜，海带，豆芽，香蕉，菇类等） ④如果条件允许，适当参加锻炼（增加肠蠕动）
2】恶心呕吐（10-30%）
①预防为主--尤其对于有阿片药物引起恶心的病史的患者，应汇报 医生，给予预防性止吐，如：胃复安。 ②保持口腔清洁，少量多餐，避免甜食和油腻食物，进食后保持坐 姿，注意室内通风。 ③一般发生于用药初期，症状大多在4-7天内缓解
三阶梯止痛原则
重度 中度 轻度
疼痛消失
强阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
弱阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
疼痛
非阿片类药物±辅助药物
阿片类镇痛药特点
止痛 作用强
长期用药无器 官毒性作用
目前临床最重要 使用最广泛的治疗癌痛药物
无最高限 制剂量
消除疼痛引起 的焦虑、紧张、
恐惧
对于中度及重度的癌痛患者,阿片类镇痛 药具有无可取代的地位
止痛治疗需要，都可以使用最大耐受量阿片药，以达理想疼痛缓解
误区五：长期用阿片类止痛药不可避免会成瘾
正确区分耐受性、身体依赖性和精神依赖性
耐受性特点：是正常的生理现象。是指随反复用药之后，药效
下降，维持时间缩短，需要逐渐增加剂量或缩短给药时间才能 维持其治疗效果。
生理依赖（身体依赖）：
药物连续使用一段时间后，突然停药一系列的全身反应。 如烦躁不安、打呵欠、流涕、出汗、易激动，时冷时热等。 这是一种正常的药理学反应，一般可通过逐渐减量的方法来减少、停 用，可防止其发生。 这些症状不经治疗多数在5～14天内消失。
1、癌症疼痛病因控制及疼痛消失后，随时可安全停用阿片类止痛药 2、吗啡日用量在30-60mg时，突然停药一般不会发生意外 3、长期大剂量用药，应逐渐减量停药
希关望于大无家痛
无痛睡眠 无痛休息 无痛活动
无痛， 享受生活， 祝大家健康幸福。 谢谢！
癌痛（阿片类止痛药） 健康教育
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新认识
癌症只是慢性病-----与冠心病、糖尿病等一样 癌症是生活方式疾病-----癌症80%与不良生活方式 有关 癌症是身心相关疾病----抑郁、焦虑、挫折、压抑、 长期疲劳等
------ 2006年42届全美临床肿瘤年会
正视现实
这世界上的每一个人都有自 己的残疾,只是有些我们能够 看得见,而有些我们看不见.
1、如果您按时、及时用药，则更安全、效果更好，而且需要的止痛药强度和 剂量也最低（根据您的疼痛程度用药，如果疼痛剧烈时才用药，只能使用 强度或剂量的较大的止痛药了）
2、长期得不到有效止痛治疗的癌痛病人，容易导致神经功能紊乱，发展为难 治性疼痛
误区二：使用非阿片类药更安全
1、对于慢性癌痛需要长期用止痛药的病人，使用阿片药更安全 –长期用药无肝、肾等器官毒性作用