2015年执业药师药剂学颗粒剂概念
颗粒剂
干燥失重：除另有规定外，不超过2.0%。
水分：除另有规定外，不超过6.0%。 装量差异：应符合规定。 溶化性：可溶性颗粒剂和泡腾性颗粒剂。
装量差异
标示装量 1.0g或1.0g以下 1.0g 以上至1.5g以下 装量差异限度 ±10% ±8%
1.5g 以上至6g
6g 以上
±7%
±5%
稠膏
测相对密度
加入辅料
软 材
制软材关键：粘合剂和润湿剂的用量，以能制 成适宜软材的最少量为原则，使制得的软材干湿 适宜。
手握成团，轻压即散
2、制粒
湿法制粒
干法制粒
摇 摆 挤 压 式 制 粒 机 P141
螺 旋 挤 压 式 制 粒 机
3、干燥
湿颗粒应及时干燥，避免粘结成块、条。 干燥温度为常压60～80℃，温度逐渐
辅料 原料
干燥
粉碎
整粒
过筛
混合
制软材
分剂量
制粒
颗粒剂
质量检查
颗粒剂制备常用辅料
1
2
3
填充剂
润湿剂
粘合剂
甜味剂 、包衣软材（关键步骤）
药物+辅料 充分混合 加入适量润湿剂 或粘合剂 混合均匀 粘合剂或润湿剂 化学药物+ 稀释剂+崩解剂 软 材 软材
中药材
浸出 浓缩
沉淀 清液 浓缩
板蓝根
水提
水提取液
浓缩
浓缩液
醇沉
清膏（主药）
加入蔗糖、糊精等辅料 软材 混合均匀
过筛
湿颗粒
干燥
整粒
质检
包装
谢谢大家
颗粒剂 p125
内容
概述
制备工艺
药物制剂颗粒剂
饭后(食后 15-30分钟)
大部分药物可在饭后服，特别是： 1.刺激性药物如乙酰水杨酸、水杨酸钠、保泰松、吲 哚美辛、盐酸奎宁、硫酸亚铁、金属卤化物(如碘化 钾、氯化铵、溴化钠等)、强力霉素、黄连素等 2.驱虫药雷丸(可在饭后2-3小时半空腹时服) 3.维生素B2
1.避免对胃产生刺激 2.减少副作用，且通 过胃较快 3.随食物缓慢进入小 肠，以利吸收
（一）为何要重视老年人用药？
3 药物不良反应随年龄而增加 另据报道，在住院患者中，年龄高于80岁的老年人不良 反应发生率为25％，4l—50岁为11.8％，10—30岁仅3％。 可见 “药害” 已成为危害老年人健康生活的一大问题， 重视老年人群的安全用药是非常有必要的。
？ 药物不良反应如此严重，是否药品上市前
的研究不够充分呢？
二、颗粒剂的特点
可溶解或混悬于水中，有利于药物在体内的吸收，起效 快，但溶出和吸收的速度不如散剂。
其飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均比散剂小，但 流动性比散剂好，易分剂量。
多种成分混合后，用粘合剂制粒，可防止各成分的离析。
性质稳定，运输、携带、储藏方便。
加入适当的矫味剂，可以掩盖某些成分的不良嗅味，更 适合于服用。
一、颗粒剂的概念与分类
混悬颗粒：系指难溶性原料药物与适宜辅料混合制成的 颗粒剂。
泡腾颗粒：系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大 量气体而呈泡腾状的颗粒剂。
肠溶颗粒：系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法 制成的颗粒剂。
缓释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放 药物的颗粒剂。
控释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药 物的颗粒剂。
一、老年人用药
（一）为何要重视老年人用药？
1 社会人口老年化加剧
执业药师《药学专业知识一》第三章固体制剂和液体制剂与临床应用
天星医考之《药学专业知识一》 第三章 固体制剂和液体制剂与临床应用（药剂学内容）第一节固体制剂考试要求：1．固体制剂的分类和基本要求 分类、特点与一般质量要求2．散剂与颗粒剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析3．片剂分类、特点与质量要求 片剂常用辅料与作用 片剂常见问题及原因 片剂包衣目的、种类常用包衣材料分类与作用 临床应用与注意事项 典型处方分析（一）固体制剂4．胶囊剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析重点：各类剂型的代表性的特点和质量检查项目 片剂的辅料片剂的包衣材料固体制剂：指散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以固体形式给药的药物制剂，可供口服或外用。
一、概述（一）固体制剂的分类按剂型分类：固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。
按药物释放速度的快慢分类：速释固体制剂（例如速崩片、速溶片、固体分散片等）、缓控释固体制剂（例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等）和普通固体制剂。
（二）固体制剂的特点物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。
制备过程的前处理需经历相同的单元操作。
药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。
剂量较易控制。
贮存、运输、服用以及携带方便。
（三）固体制剂的一般质量要求放在各个剂型下讲解。
二、散剂和颗粒剂散剂系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
（一）散剂的分类l、按使用方法分类内服散剂：如川芎茶调散。
溶于水、分散在水中、用水送服。
外用散剂：如九一散。
撤布、调敷、吹入等方式供皮肤、口腔、咽喉、腔道等应用。
2、按药物组成分类单味药散剂和复方散剂3、按剂量分剂量散剂：单次剂量分装。
含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。
不分剂量散剂：多剂量包装。
（二）散剂的特点夺粒径小、比表面积大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化学活性相应增加。
◇外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；◇制备工艺简单，剂量易于控制。
◇包装、贮存、运输及携带较方便。
颗粒剂
（六）整粒
湿粒干燥后可能会有部分结块、粘连。干颗 粒冷却后须再过筛。 先过12—14目筛除去粗大颗粒(磨碎再过)， 然后过60目筛除去细粉，使颗粒均匀。 挥发性成分：溶于乙醇中，雾化喷洒于干燥 的颗粒上，密闭放置待闷吸均匀后，包装； 也可制成β —CD包合物后混入。
（七）包装
整粒后的干燥颗粒应及时密封包装。 生产上：自动颗粒包装机。 颗粒剂极易吸湿软化、结块霉变，应 选用不易透气、透湿的包装材料，干 燥贮藏。
将喷雾干燥等方法制成的干浸膏粉、加入适 量的干燥黏合剂等辅料，用干挤制粒机压成 薄片，再粉碎成颗粒。 可防止有效成分损失，提高颗粒稳定性、崩 解性和溶散性、赋形剂用量少，剂量减小。
4、干法制粒：
（五）干燥
设备：沸腾干燥床、烘箱、烘房等。 干燥温度：60-80℃，逐渐升温。 颗粒的干燥程度应适宜、一般含水量 控制在2％以内。
五、块状冲剂的制备
制法：将中药提取物或药材粉与糖粉 或其他辅料，充分混匀，制成颗粒。 模压法 机压法
第三节
颗粒剂的质量要求
质量要求 外观性状。 溶化性。 水分：小于5．0％。 粒度：在一定限度内应均匀。 装量差异。
作业
试述制备颗粒剂时，颗粒易出现的问 题及解决方法。
1、挤出制粒法
小量制备：手工制粒筛； 生产：摇摆式颗粒剂，旋转式制粒机 制备过程：药物稠膏或干膏粉+赋形剂—搅 拌均匀—（加一定量乙醇调整湿度）—制软 材（手捏成团，轻触即散）—挤压过筛—制 粒（湿粒）—干燥—干颗粒—整粒（过筛目 数可比 制湿粒 时略大 或略小 ）+香精 —成 型—质检—成品。
（三）辅料
药物制剂理论(颗粒剂)
混合
把两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合，其中包括固-固、固-液、液-液等组分的混合，混合操 作以含量的均匀一致为目的。但混合的物系不同、目的不同，所采用的操作方法也不同。本节主要介绍固体的混 合，即固-固粒子的混合。 医药固体微粉具有以下特点： ①粉体的种类多； ②粒子的形状、大小、表面粗糙度不均匀； ③粒度、密度小，附着性、凝聚性、飞散性强； ④混合成分多，有时可达数十种； ⑤微量混合时，最少成分的混合比率（稀释倍率）较大等对混合操作带来一定难度。 合理的混合操作是保证制剂产品质量的重要措施之一。 （1）混合机理简介：混合机内粒子经随机的相对运动完成混合，混合机理概括起来由Lacey（1954）提出的三 种运动方式。 ①对流混合 是固体粒子群在机械转动的作用下，产生较大的位移时进行的总体混合； ②剪切混合 是由于粒子群内部力的作用结果，产生滑动面，破坏粒子群的凝聚状态而进行的局部混合； ③扩散混合 是相邻粒子间产生无规则运动时相互交换位置所进行的局部混合，当颗粒在倾斜的滑动面上滚 下来时发生。 上述的三种混合方式在实际的操作过程中并不是独立进行，而是相互联系的。必须注意，不同粒径的自由流 动粉体以剪切和扩散机理混合时常伴随分离而影响混合程度。
粉碎
A.球磨机 球磨机的结构与粉碎机理非常简单，是最普通的粉碎设备之一，已有100多年的历史。如图所示。 它粉碎效率高、密闭性好、粉尘少，所以适应范围很广，既可进行干法粉碎也可进行湿法粉碎；既可粉碎毒 剧药品、贵重药品、吸湿性或刺激性强的药品，也可对易氧化药品在充入惰性气体条件下进行粉碎，还可以在无 菌条件下粉碎眼用、注射用药物；对结晶性药物、硬而脆的药物来说，球磨机的粉碎效果尤佳，一般均能获得可 过200目筛的极细粉。
筛分
《中国药典》所用的药筛，选用国家标准的R40/3系列，其筛号与筛孔内径（平均值）、目号的关系 如下：
颗粒剂
颗粒剂目录摘要颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂，若粒径在105-500微米范围内，又称为细粒剂。
其主要特点是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。
概念颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂，若粒径在105-500微米范围内，又称为细粒剂。
其主要特点是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。
药物-化学药物、中药提取物、药材细粉辅料-稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、矫味剂、泡腾性辅料性状-干燥颗粒状优点前体剂型：汤剂、糖浆剂、药酒.具有前体剂型的优点?吸收快、显效迅速 ?克服前体剂型的不足?方便?稳定-口感好缺点?成本高?易潮解 ?对包装方法和材料要求高?机动性差 ?无法随证加减?适口性稍差(与包衣剂相比)生产与贮藏的相关规定一、配制颗粒剂时可加入适宜的辅料、矫味剂、芳香剂和着色剂等。
二、除另有规定外，药材应加工成片或段，按具体品种规定的方法提取，滤过，滤液浓缩至规定相对密度的清膏，加定量辅料或药材细粉，混匀，制成颗粒，干燥。
加辅料量一般不超过清膏量的5倍。
三、挥发油应均匀喷入干燥颗粒中，密闭至规定时间。
四、颗粒剂应干燥、颗粒均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。
五、除另有规定外，颗粒剂宜密封，置干燥处贮藏。
[编辑本段]颗粒剂的标准【粒度】除另有规定外，取单剂量包装的颗粒剂5袋(瓶)或多剂量包装颗粒剂1包(瓶)，称定重量，置药筛内过筛。
过筛时，将筛保持水平状态,左右往返轻轻筛动3分钟。
不能通过一号筛和能通过四号筛的颗粒和粉末总和，不得过8.0%。
【水分】(1) 颗粒剂取供试品,照水分测定法(附录Ⅸ H)测定。
除另有规定外，不得过5.0%。
(2) 块状冲剂取供试品，破碎成直径约3mm的颗粒，照水分测定法(附录Ⅸ H)测定。
药物制剂中颗粒剂型的应用与优化
药物制剂中颗粒剂型的应用与优化在药物制剂中，颗粒剂型是一种常见且广泛应用的形式。
颗粒剂型的应用可以提高药物疗效和使用方便性，并且对于某些特定人群来说，是一种非常理想的给药形式。
本文将介绍颗粒剂型的基本概念、制备方法以及优化策略。
一、颗粒剂型的基本概念颗粒剂型是指将药物成分制备成颗粒状，并且为了方便患者服用而进行进一步加工制备的一种药物剂型。
颗粒剂型包括颗粒、丸剂、胶囊剂等形式，它们的共同特点是具有一定的颗粒度和可流动性。
颗粒剂型的制备方法多种多样，例如湿法制粒、干法制粒、混合法制粒等。
通过选择不同的制备方法和优化工艺参数，可以控制颗粒剂型的颗粒度、药物释放速度和稳定性，从而保证药物的疗效。
二、颗粒剂型的应用1. 儿童和老年人用药颗粒剂型在儿童和老年人用药中具有重要的应用价值。
由于儿童和老年人的吞咽能力和咀嚼能力相对较弱，颗粒剂型的小颗粒易于吞咽，可以提高药物的服用便利性。
同时，颗粒剂型还可以通过调整剂型的颗粒度和包衣技术来改善药物的口感，提高患者的依从性。
2. 胶囊剂替代颗粒剂型还可以替代传统的胶囊剂型，特别适用于容易泄漏或吸湿的药物。
颗粒剂型通过选择适当的包衣材料和制备工艺，可以提高药物的稳定性并延长药物的释放时间。
3. 口服液转颗粒一些口服液药物可以通过转换成颗粒剂型来实现更加方便的携带和使用。
颗粒剂型相比口服液药物更加稳定，且不易泄漏，可以减少药物的浪费，同时也减轻了患者在携带和服用上的困扰。
三、颗粒剂型的优化策略为了提高颗粒剂型的药效和使用便利性，需要进行合理的制剂优化。
以下是一些常见的优化策略：1. 药物选择和配比颗粒剂型中药物的选择和配比非常关键。
需要根据药物的理化性质、生物利用度和目标药效等因素，选择合适的药物，并进行合理的配比。
同时，多药复方颗粒剂型的选择和配比也需要进行合理的考虑。
2. 包衣技术包衣技术可以改善颗粒剂型的稳定性和口感，提高患者的依从性。
包衣技术可以选择适当的包衣材料和制备工艺，以提高药物的稳定性和控制药物的释放速度。
中药药剂学颗粒剂演示文稿
一、水溶性颗粒剂的制备 一般制备流程
1. 中药提取
2. 提取液纯化
3. 辅 料
4. 制 颗 粒 干燥
整粒 包装
第10页，共40页。
1. 中药的提取
一般采用煎煮法提取有效成分
一般2次 ①1-2hr，8-10倍煎水 ②1-1.5hr 4-6倍经水过滤，合并煎液。
也可采用渗漉法、回流法、浸渍法
第37页，共40页。
6、微生物限度 含中药生粉的细菌数＜1万个，霉菌数＜
100个 不含药生粉的细菌数＜1000个，霉菌数＜
100个
第38页，共40页。
小结
• 颗粒剂的定义、分类 • 水溶颗粒的制备：中药的提取—提取液的纯化—辅料
添加—制颗粒—干燥—整粒—包装 • 颗粒剂的质量要求：粒度
第39页，共40页。
发，且湿糖粉高温时熔化，冷后变坚硬；
尤与柠檬酸共存时明显． 4）干燥程度，一般控制水分于2％以内 5）干颗粒质量要求：手握干颗粒放松后不粘结成团，手掌
无细粉，手捻搓无潮感。
设备：烘箱、烘房、沸腾干燥床、远红外干燥机
第29页，共40页。
6、 整粒：
• 因干燥后颗粒可能结块，需过1号筛（12-14目）除大颗 粒，再过4号筛(60目)除小颗粒和细粉
• A.1:1～1.5
• B.1:2.5～3.0
• C.1:3:1 • D.2:2:1
• E.4:2:1
『正确答案』B、A、C
清膏糖粉糊精比，131 是要牢记
• 1.水蜜丸炼蜜和水的比例一般为
• 2.蜜丸制备时，药粉与炼蜜的比例一般为
• 3.清膏制粒时，清膏：糖粉：糊精的比例一般为
第40页，共40页。
成型。 • 用量不宜过多，否则易使颗粒过硬，易形成胶体溶
颗粒剂、糖浆剂
二、颗粒剂制法 水溶性颗粒剂的制法 水溶性颗粒剂加水后应能完全溶解呈澄清 溶液，无焦屑等杂质。其工艺过程可分为： 提取、精制、制粒、干燥、整粒、总混、 质量检查、包装等步骤。 提取：应中药含有有效成分的不同及对颗粒 剂溶解性的要求不同。应采用不同的溶剂 和方法进行提取。
精制：根据品种生产工艺不同，将上述煎煮 液浓缩至一定密度的稠膏，进行醇沉或水 沉后再浓缩到规定密度出膏或继续烘干成 干浸膏备用。 制粒：将上述稠膏或干膏细粉加入规定量的 水溶性赋形剂，混合均与制成软材，再制 成颗粒。 水溶性颗粒的赋形剂主要为蔗糖和糊精。颗 粒剂也有用乳糖为赋形剂的当价格贵。
二、糖浆剂制法 中药糖浆剂中药物成分的浸提、净化、浓缩与中药 合剂相同。根据药物性状的不同，糖浆剂一般有三种 制法： 1.热溶法：将蔗糖加入沸蒸馏水或中药浸提浓缩液中， 加热使溶解，再加入可溶性药物，混合溶解后，滤过， 从滤器上加蒸馏水至规定容量，即得。 此法的优点是 蔗糖易于溶解，糖浆易于滤过澄清，因蔗糖中所含少 量蛋白质可被加热凝固而滤除，同时，可杀死微生物， 使糖浆利于保存。但加热时间不宜太长（一般沸后5 分钟），温度不宜超过100℃，否则，转化糖的含量 过高，制品的颜色容易变深。故最好在水浴或蒸气浴 上进行，溶后即趁热保温滤过。 该法适用于单糖浆、 不含挥发性成分的糖浆、受热较稳定的药物糖浆和有 色糖浆的制备。
④药物为含乙醇的制剂（如酊剂、流浸膏剂等） 与单糖浆混合时往往发生浑浊而不易澄清，可加 适量甘油助溶，或加滑石粉等作助滤剂滤净；⑤ 药物为水浸出制剂，因含蛋白质、粘液质等易发 酵，长霉变质，可先加热至沸腾后5分钟使其凝固 滤除，必要时可浓缩后加乙醇处理一次；⑥药物 为干浸膏应先粉碎后加少量甘油或其他适宜稀释 剂，在无菌研钵中研匀后再与单糖浆混匀。
颗粒剂 ppt
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几种挤压式制粒方式
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摇摆制粒- 示意
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摇摆式颗粒机
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挤压制粒的关键和准则：
①挤压制粒的关键步骤是制软材（捏合） ②在制软材过程中选择适宜粘合剂和适宜用量是非常重要的。 ③软材质量以“轻握成团，轻压即散”为准则。
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（四）溶化性
❖ 可溶性颗粒剂：10g + 热水200ml→搅5分钟 →全溶或轻微浑 浊、不得有异物
❖ 泡腾颗粒剂：（取量6包） 单剂 + 200ml水（15-25℃ ）→ CO2↑→ 5分钟内分散或溶解
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槽型混合机
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二、颗粒剂的制备与举例
2. 制 备 （2）制粒
颗粒的制法有三种： ❖ 湿法制粒 ❖ 干法制粒 ❖ 喷雾制粒
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湿法制粒方法
1.挤压制粒 2.转动制粒 3.高速搅拌制粒 4.流化床制粒 5.喷雾制粒
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挤压制粒方法与设备
挤压制粒方法： 先将药物粉末与处方中的辅料混匀后加入粘合剂制
第二章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂 第三节 颗粒剂
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1
教学目标:
❖ 1.了解颗粒剂的定义、分类及特点 ❖ 2.掌握颗粒剂的制备方法 ❖ 3.熟悉颗粒剂的质量检查
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一、颗粒剂概述
1.定义：药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥 颗粒状制剂或细粒剂。颗粒剂既可吞服，又混悬或 溶解在水中服用。
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3
一、颗粒剂概述
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（3）湿颗粒的干燥
干燥是利用热能使物料中的湿分(水分或其它溶剂)汽化， 并利用气流或真空带走汽化的湿分，从而获得干燥产品的操 作。
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地址：长沙市芙蓉中路二段89号华天新城长城阁5楼第1页共1页颗粒剂概念
颗粒剂是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂，若粒径在105-500微米范围内，又称为细粒剂。
其主要特点是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。
片剂优点
一、通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好;
二、剂量准确，片剂内药物含量差异较小;
三、质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小;
四、服用、携带、运输等较方便;
五、机械化生产，产量大，成本低，卫生标准容易达到。
药物透皮吸收途径与条件
药物透皮吸收是包括药物的释放、穿透和吸收进入血液循环三个阶段。
是指敷贴在皮肤上的药物，通过汗腺通道，角质层转运与表皮深层转运而被吸收的过程，称之为透皮吸收，古人早有“皮肤隔而毛窍通”的精辟论述。
清代名医徐洄溪说“用膏贴之，闭塞其气，使药性从毛孔而入腠理，通经贯络，或提而出之，或攻而散之，较之服药尤有力，此至妙之法也”。
也说明了中药外用可经皮肤吸收，达到调畅气血，平和阴阳，疏通脏腑的作用。
透皮吸收是药物通过皮肤吸收作用而达到用药与治病目的，无疑先要从皮肤生理结构谈起。
皮肤是由很多层组织构成，主要分表皮、真皮和皮下脂肪组织，其中在真皮下脂肪组织的毛囊脂腺、汗腺均开口在表皮。
表皮最外层是角质层，由致密的角质化无生命细胞层层叠叠给皮肤造就一道天然屏障。
药物透皮吸收要经过如下的三条途径才可到达病灶;毛囊;完整的角质层和汗腺。
当药物穿过表皮最外层细胞或角质层细胞之间进入皮内时，角质层对药物穿透屏障起限速作用，药物一旦通过角质层扩散速度就会增强。