抗菌肽作用机制研究进展
动物医学进展,2019,40(9):98-103
Progress in Veterinary Medicine
抗菌肽作用机制研究进展
李云香，姚倩，任玫，杨帆，邹敏，张雨西，林 青*
(西北农林科技大学动物医学院，陕西杨凌712100)
摘要：抗菌肽是由生物体产生的一种小分子阳离子型活性肽.在先天性免疫中发挥着重要作用，能够 抵御细菌、真菌、病毒、寄生虫等病原体以及肿瘤细胞对生物体的侵害。抗菌肽通过在细胞膜形成孔洞，使膜 内物质流出而导致细胞死亡，也能通过作用于细胞内的蛋白质、核酸来杀死细胞，但对宿主细胞的毒性极低。 近年来，越来越多研究人员投身到抗菌肽作用机理、抗微生物活性和开发应用的研究领域。论文综述了抗菌 肽的作用及其机制，以及动物类抗菌肽的研究现状，以期为抗菌肽的深入研究和应用提供参考。
关键词：抗菌肽；作用机制；抗微生物活性
中图分类号:S852.220世纪80年代，瑞典科学家Boman 将蜡样芽 胞杆菌注射到惜古比天蚕(Hyalophora cecropia )
蛹中，经诱导后，在惜古比天蚕蛹内分离到了一种小 分子肽类，并命名为天蚕素(cecropins),这是人类首
次发现的抗菌肽(antimicrobial peptide, AMP) o 目
前，已在植物、昆虫、鱼类、鸟类、哺乳动物、真菌、细 菌等体内发现了上千种抗菌肽。抗菌肽的分子质量
较小，一般由20个?60个氨基酸残基组成，结构复 杂多样。有些抗菌肽形成线性a 螺旋肽结构，具有
亲水性的-N 端和亲脂性的-C 端，这种两亲性是抗菌
肽与病原微生物细胞膜结合产生杀菌作用的结构基 础，有助于抗菌肽分子与膜双分子层结合并形成孔
洞。线性cr 螺旋抗菌肽的-N 端富含精氨酸、赖氨酸
等阳离子型氨基酸残基，分子整体带正电荷，有助于
抗菌肽与带负电荷的细胞膜结合，这类抗菌肽有蜂
毒肽(melittin)、蛙皮素(cerulein)及分离自牛中性 粒细胞胞质颗粒的抗菌肽indolicidin 等。有些抗菌
肽会形成具有伏折叠结构的环状肽.并在分子内部 形成二硫键，如多黏菌素B(polymyxin B)、鲨肽素
(tachyplesin)等。还有一些抗菌肽具有R 发夹结 构，分子内也存在二硫键，羊毛硫抗生素(lantibiot-
ics)、禽类 P 防御素(avian R-defensin, AvBD)是这类
结构的典型代表。最后一类抗菌肽是无定型肽，这 类抗菌肽在游离的溶液中是没有特定结构的.阳离 子氨基酸和疏水氨基酸在空间上呈不连续排列，当 它们进入膜时，会形成具有特定结构的分子。
文献标识码：A 文章编号：1007-5038(2019)09-0098-06
1抗菌肽的作用机制
1.1对细胞膜的作用目前，对a-螺旋肽的作用机制研究较多，此种结 构的抗菌肽通过分子的两亲性与脂质膜发生融合， 形成孔洞，由于理化性质的不同，成孔的方式各有不
同，但相互联系。目前主要有四种成孔模型假说。(1) “地毯样”模型假说抗菌肽分子在膜表面
大量聚集，形成类似地毯的状态。之后与细胞膜上 的磷脂双分子层结合，亲水一端朝向溶液，疏水一端 朝向磷脂双分子层，当浓度达到一定阈值时，抗菌肽 分子渗透到膜的磷脂分子之间，形成双层的亲水性 抗菌肽分子壁。这种成孔方式要求达到一定的浓度 阈值，因此，所需抗菌肽浓度较高。如从非洲爪蛙 (Xenojms laevis )皮肤分泌物中分离得到的a 螺旋 抗菌肽甘氨酸-亮氨酸-酰胺肽(peptide glycine-leu- cine-amide, PGLa ),从惜古比天蚕蛹中分离的 cecropins,来自哺乳动物抗菌肽cathelidicins 家族的
ovispirin o (2) “环形”模型假说抗菌肽分子与磷脂分子 结合后，诱导膜磷脂分子向内弯曲，最终成孔。抗菌 肽疏水区域始终与磷脂分子结合，孔结构由抗菌肽 分子与磷脂分子的疏水性头部集团一起构成，两者 共同控制成孔的大小。由于孔洞由抗菌肽与脂质分
子共同构成，因此即使微缩型的小分子肽也能通过
这种途径形成孔洞。如分离自大黄蜂(Sespa xan-
thoptera )的抗菌肽 mastoparan 、melittin 。收稿日期:2018-11-28
作者简介：李云香(1997-).榆林定边人.本科生，动物医学专业。*通讯作者
生物活性肽的研究及其进展汇总
生物活性肽的研究及其进展 摘要：生物活性肽作为一种来源广泛、种类繁多、功能性良好的生命因子，目前已成为全球范围内的研究热点。研究表明这些肽除具有常规的生物活性,如增加矿物质吸收、调节血压、抗菌、抗氧化、降胆固醇、免疫调节之外还对人类营养有调节作用,因而受到广泛关注。本文综述了生物活性肽的种类、生理功能、吸收、制备研究进展,以期为生物活性肽的进一步研究和应用提供参考。 关键词：生物活性肽，生理活性，吸收 Research and progress of biological active peptide Abstract:Bioactive peptides as one rich sources, wide variety, good functional life factors have been a global research hot spot. Studies have shown that these peptides have some conventional biological activities, such as increase mineral absorption, adjust blood pressure, antibacterial, antioxidant, decrease cholesterol, regulate immune. What’s more, they also have a regulating effect on human nutrition, so they have attracted widely attention. The kinds of bioactive peptides was reviewed in this paper, preparation research progress of physiological function, absorption and biological active peptide in order to provide reference for further research and application. Key words:Biological active peptide, Physiological activity, Absorb 1.功能肽的简介 肽(peptides)是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物,是蛋白质的结构与功能片段,并使蛋白质具有数以千万计的生理功能。肽本身也具有很强的生物活性。是由蛋白质中20种天然氨基酸以不同的组合和排列的方式构成的，从二肽到复杂的线性或者环状的多肽的总成。一般说来,肽链上氨基酸数目在10个以内的叫寡肽,10～50个的叫多肽,50个以上的叫蛋白质。人们习惯上也把寡肽中的二、三肽称为小肽。由于构成肽的氨基酸种类、数目与排列顺序的不同,决定了肽纷繁复杂的结构与功能。 生物活性肽( biologically active peptide/ bioactive peptide/ biopeptide) 是指对生物机体的生命活动有益或具有生理作用的肽类化合物,又称功能肽(functional peptide)[1]。肽由氨基酸组成,人体存在20 种氨基酸,由不同的氨基酸的种类排列,加上数量排列形成,再加上还可能有的二级、三级结构,其种类是十分庞大的[2,3]。每一种活性肽都具有独特的组成结构,不同活性肽的组成结构决定了其功能。此外活性肽在生物体内的含量是很微量的,但却具有显著的生理活性。据研究,有些多肽在10 - 7mol/ L 的浓度时仍具有生理活性,就是说1 mL 的多肽用60 倍水稀释后,仍然具有生理功能。功能肽是源于蛋白质的多功能化合物，是多样化且来源充足的食品原料，具有多种人体代谢和生理调节功能，如易消化吸收、促进免疫、激素调节、抗菌、抗病毒、降血压、降血脂等[4] 现代营养学研究发现，人体摄入蛋白质经消化道中的酶作用后，大部分是以寡肽的形式
利拉鲁肽注射液
利拉鲁肽注射液 药品名称： 【通用名称】利拉鲁肽注射液 【商品名称】诺和力 Victoza 【英文名称】Liraglutide Injection 【汉语拼音】lilaluzhusheye 成份： 活性成份为利拉鲁肽(通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1（GLP-1)类似物)。 化学名称：Arg34Lys26- （N-ε-（γ-Glu（N-α-十六酰基）））-GLP-1[7-37] 化学结构式： 分子式：C172H265N43O51 分子量：3751. 20 Da 其他成份：二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠（仅作为pH调节剂）、苯酚和注射用水。 性状： 为无色或几乎无色的澄明等渗液；pH=8.15。 适应症： 适用于成人2型糖尿病患者控制血糖；适用于单用二甲双胍或磺脲类药物可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。 规格： 3ml:18mg(预填充注射笔) 用法用量： 用量： 利拉鲁肽的起始剂量为每天0.6mg。至少1周后，剂量应增加至1.2mg。预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1.8mg时可以获益，根据临床应答情况，为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至1.8mg。推荐每日剂量不超过1.8mg。 诺和力可用于与二甲双胍联合治疗，而无需改变二甲双胍的剂量。 诺和力可用于与磺脲类药物联合治疗。当诺和力与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险(见注意事项)。 调整诺和力的剂量时，无需进行自我血糖监测。然而，当诺和力与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时，可能需要进行自我血糖监测。 特殊人群： 肾功能损害：轻度肾功能损害的患者不需要进行剂量调整。在中度肾功能损害患者中的治疗经验有限。目前不推荐诺和力用于包括终末期肾病患者在内的重度肾功能损害患者(见药代
抗氧化肽的研究进展
1.1抗氧化肽的研究进展 生物体内具有许多蛋白质类抗氧化活性物质。随着对蛋白酶解技术的深入研究，人们发现，介于蛋白质和氨基酸间的肽类，与其他生物分子如氨基酸、大分子蛋白质等相比较在食品方面安全性更高，且具有极强的活性和多样性，动植物蛋白水解所得的具有一定生理活性的功能性多肽及寡肽产品被广泛开发利用，如具有抑制血压升高的食品，及有特殊氨基酸组成的、可以作为患者营养补剂的寡肽等。随着人们发现某些蛋白质具有清除生物体内过量的游离基，抑制脂质氧化的作用后，肽的抗氧化性的研究成为一大热点。目前对以多种动植物蛋白为原料，制备高效、低毒的天然抗氧化肽的研究，已经取得的一定的成果。 1.1.1 抗氧化肽的种类 人们对抗氧化肽研究的种类有很多，常见的有大豆肽、乳蛋白肽和肌肽，也有一些特殊的蛋白肽，如苜蓿叶蛋白肽等。有些活性肽是直接提取的，也有通过蛋白水解方法获得的。 1.1大豆肽 大豆肽是大豆蛋白水解得到的小肽Wendee Chiang 等采用酶膜反应器连续生产大豆多肽，由于及时分离了酶解生成的多肽，消除了产物反馈干扰，提高了酶解效率，并采用氧化稳定指数（OSI检测了大豆分离蛋白及其水解物的抗氧化活性，结果显示大豆分离蛋白酶解后抗氧化活性明显提高。Hua- Mingchen 等采用 5 种蛋白酶对大豆 7S 球蛋白进行水解，采用硫酸氰铁法检测了不同水解产物的抗氧化活性，并采用G- 25 凝胶层析和反相高压液相色谱对水解产物进行分离、提纯，检测不同大豆多肽的抗氧化活性，得到了6 个抗氧化肽的氨基酸序列。 1.2乳蛋白肽 乳蛋白肽是乳品深加工的理想产品，刘志东等研究乳清分离蛋白（WPI）酶解物对自由基的清除效果，并证明了木瓜蛋白酶酶解物和胰蛋白酶酶解物对 DPPH 自由基、超氧阴离子自由基、羟基自由基的清除能力和还原能力强于胰凝乳蛋白酶酶解物和胃蛋白酶酶解物。Sandrine G. Rival 等[1]研究了酪蛋白及酪蛋白水解肽的抗氧化活性，认为酪蛋白本身具有抗氧化活性，并不因脱磷酸作用和水解作用而失去这一活性，并使用酪蛋白及酪蛋白水解肽作为抗氧化剂进行研究。 1.3 肌肽 1900 年俄国首次发现肌肽，它是一种水溶性天然二肽。Eun- Kyung Kim 等[2]通过纯化鹿肉酶解物来获得抗氧化肽。AI SAIGA 等利用 2 种酶分别水解猪肌原蛋白来获得抗氧化肽，并对木瓜蛋白酶水解后的产物进行分离纯化，获得5 个具有抗氧化活性的肽片段，表示为 Asp- Ser- Gly- Val- Thr、Ile- Glu- Ala- Glu- Gly- Glu、Asp- Ala- Gln- Glu- Lys- Leu- Glu、Glu- Glu- Leu- Asp- Asn- Ala- Leu- Asn、Val- Pro - Ser- Ile- Asp- Asp- Gln- Gly- Glu- Leu- Met，其中 Asp - Ala- Gln- Glu- Lys- Leu- Glu 抗氧化能力最强。 1.3其他肽 谢正军等对苜蓿叶蛋白抗氧化肽水解用酶进行筛选研究，结果表明碱性蛋白酶Alcalase 是
植物源活性肽研究进展
植物源生物活性肽的研究进展 多肽是由天然氨基酸以不同组成和排列方式构成的从二肽到复杂的线性、环形结构的不同肽类的总称，其中可调节生物体生理功能的多肽称为生物活性肽。与蛋白质相比，活性肽不仅有比蛋白质更好的消化吸收性能，还具有促进免疫、调节激素、抗菌、抗病毒、降血压和降血脂等生理机能。此外活性肽还有较好的酸、热稳定性，水溶性及粘度随浓度变化迟钝等优点，易于作为功能因子添加到各种食品中。我国农作物种类品种繁多，利用这些廉价的植物蛋白开发具有高附加值的生物活性肽产品，越来越受到重视。本文重点综述了降血压肽、抗氧化钛、降胆固醇肽这3类生物活性肽的研究进展，将其结构特征与生理功能的关系进行了归纳，同时归纳了活性肽的生理功能，并指出其发展应用前景。 1. 生物活性肽的生理功能 1.1 抗菌活性 抗菌活性肽通常由细菌、真菌产生，或从动植物体中分离。它们尽管在结构上千差万别，但几乎所有的抗菌肽都是阳离子型的，两亲结构是它们的共同特征[1]。国内外研究成果表明，抗菌肽对部分细菌、真菌、原虫、病毒及癌细胞等均具有强大的杀伤作用。临床试验也表明，抗菌肽能够增强机体抵抗病原微生物的能力，而且在体内还不容易产生耐药性。 1.2 免疫活性[2] 免疫活性肽能够刺激机体淋巴细胞的增殖，增强巨噬细胞的吞噬功能，提高机体抵御外界病原体感染的能力，降低机体发病率。从人乳和牛乳的酪蛋白中已检测到具有免疫刺激活性的肽片段，这些肽具有刺激巨噬细胞吞噬能力的作用。另外，乳蛋白、大豆蛋白和大米蛋白等通过适当酶解处理也可产生具有免疫 活性的肽类物质。 1.3 抗高血压活性 血压是在血管紧张素转换酶（angiotensin-convertion enzyme，ACE）的作用下进行调节的，血管紧张素Ⅰ在A C E的作用下可转化为有活性的血管紧张素Ⅱ，使血管平滑肌收缩，引起血压升高。降血压肽是具有抑制ACE活性的肽类， 来源广泛，ACE 抑制肽的主要来源是乳制品和鱼蛋白（沙丁鱼、金枪鱼、
利拉鲁肽降糖的意外收获
糖尿病治疗：尽早保护胰岛B细胞 专家介绍： 黄勤：第二军医大学附属长海医院内分泌科主任医师、教授。中华医学会糖尿病分会青年委员，上海市糖尿病分会委员。曾入选上海市青年科技启明星计划，获全军育才奖银奖和中国内分泌代谢科首届十佳医师奖。 医疗专长：糖尿病及慢性并发症、骨质疏松症和甲状腺疾病。 糖尿病已成为一个肆虐全球的非传染性流行病，它不仅高发，而且是终身性及全身性的疾病。2型糖尿病致病机制有两个，一是胰岛B细胞功能逐步减退，一是人体出现胰岛素抵抗，其中胰岛B细胞功能减退在糖尿病发生发展中起主导作用。从长远出发的糖尿病治疗方案，应尽早考虑对胰岛B细胞的保护。 保护胰岛B细胞的意义 大部分2型糖尿病患者确诊时，他们的胰岛B细胞功能只相当于正常人功能的50%左右，并逐渐减退。而过了3~5年的窗口期，胰岛B细胞损伤加速。此外，90%以上的2型糖尿病患者都需在生活方式调控基础上，进行降糖药物治疗，且随着病程的延长，糖尿病药物还需要加大剂量，并需要多种药物联合治疗。 既然胰岛B细胞如此重要，何时或何种情况下进行保护才为时未晚呢？ ●病程3~5年内：糖尿病确诊之后的3~5年，可以被称为糖尿病的一 个“易控”窗口期，此时胰岛B细胞功能还可以。 ●腹部肥胖者：中心性肥胖（腹部胖得突出）者糖尿病的发病机制中， 胰岛素抵抗占主导，胰岛B细胞功能尚可。 ●一种口服药即可维持血糖稳定者：只用单一口服药物，比如二甲双 胍就能维持血糖稳定的，说明胰岛B细胞功能较好。 胰岛B细胞功能尚可时，尽早的保护可以保留更多的B细胞功能。 早期治疗新选择：利拉鲁肽 目前，有一种新型糖尿病药物GLP-1类似物——利拉鲁肽（诺和力），可作为2型糖尿病患者早期治疗的新选择。利拉鲁肽是全球首个生物合成的人GLP-1类似物（胰高糖素样肽-1）。利拉鲁肽的优点主要体现在以下方面。 ◎双相作用不让胰岛B细胞“过劳”：它既可作用于胰岛B细胞，促其分泌胰岛素，直接降血糖；又可作用于胰岛A细胞，抑制具有升血糖作用的胰高糖素
1.常用抗菌药物的分类
1.常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青
霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型 的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶
鱼类抗菌肽的研究进展
万方数据
万方数据
万方数据
鱼类抗菌肽的研究进展 作者：江丽娜， 赵瑞利， 雷连成， 王教玉， 韩文瑜 作者单位：江丽娜,赵瑞利,雷连成,韩文瑜(吉林大学畜牧兽医学院)， 王教玉(吉林省水产技术推广总站) 刊名： 中国水产 英文刊名：CHINA FISHERIES 年，卷(期)：2008(5) 本文读者也读过(8条) 1.张书剑.Zhang Shujian几种鱼类抗菌肽的研究进展[期刊论文]-饲料研究2007(12) 2.李华.杨桂文.温武军鱼类抗菌肽研究概况[期刊论文]-科技信息2010(2) 3.黄平.章怀云.HUANG Ping.ZHANG Huai-yun鱼类抗菌肽研究进展[期刊论文]-中南林业科技大学学报2009,29(2) 4.杨学明.江林源.蒋和生.YANG Xue-ming.JIANG Lin-yuan.JIANG He-sheng水生动物抗菌肽及其基因工程研究[期刊论文]-生物技术通讯2006,17(1) 5.王克坚.林志勇.杨明.任洪林.黄文树.周红玲.邓尚龙.陈君慧.蔡灵.蔡晶晶海水养殖鱼类抗菌肽hepcidin基因的研究进展[会议论文]-2005 6.王小玲.尹建文.Wang Xiaolin.Yin Jianwen鱼类的先天性抗菌和抗病毒机制[期刊论文]-现代渔业信息2006,21(7) 7.叶星.白俊杰抗菌肽的研究及其在水产上的应用前景[期刊论文]-大连水产学院学报2000,15(4) 8.单晓枫.郭伟生.张洪波.钱爱东鱼类体液中的几种抗菌因子研究进展[期刊论文]-河南农业科学2010(5) 本文链接：https://www.360docs.net/doc/d811826456.html,/Periodical_zhongguosc200805040.aspx
GLP-1类药物作用机制及优点 新型糖尿病药物研究设计思路
Q: GLP-1类药物作用机制及其优点，试提供一种新型抗糖尿病药物的设计思路？ A: 正常人胰岛素的分泌受多种因素的调节，其中两个主要的肠促胰岛素为葡萄糖依赖的胰岛素释放肽(GIP)和胰高糖素样肽1（GLP-1）。进餐刺激后，抑胃多肽GIP和GLP-1由肠道内分泌细胞分泌，这两种激素在糖代谢中的作用促使人们开始研究其在2 型糖尿病治疗方面的价值。有研究表明，外源性GLP-1能够使IGT患者的胰岛素分泌正常化，也能够降低2型糖尿病患者血糖水平。值得注意的是，2型糖尿病患者GLP-1分泌功能受损，提示肠促胰岛素分泌系统损伤也许是2型糖尿病病理生理基础之一。GLP-1通过G蛋白偶联受体介导发挥生理作用，由于G蛋白偶联受体分布广泛，GLP-1可以作用于心脏、胃、肺、肠道、垂体、内皮、肾脏、胰腺和外周及中枢神经系统。因此，GLP-1显示出多种药理作用，例如：降低血糖、改善胰岛β细胞功能、延缓胃排空以及增加饱腹感等。后两种作用可以减少能量摄入。生理性的GLP-1在体内会被二肽基态酶(DPP-4)迅速灭活，使GLP-1的理半衰期仅为1~2min。降解生成的片段GLP-9~36是GLP-1受体的拮抗剂，使得GLP-1与其受体的亲和力降至原来的1%，即使再补充GLP-1，也无法发挥正常的生理作用。正常生理下，GLP-1在体内主要由肾脏排泄，肾外组织起到协助清除的作用。为了最大限度的发挥GLP-1的药理活性，在研发新药时出现了两种不同的方向，第一种研制GLP-1类似物，第二种为研究DPP-4抑制剂。DPP-4抑制剂有西格列汀和维格列汀，GLP-1类似物包括利拉鲁肽、度拉鲁肽和正在研究的口服GLP-1类似物索马鲁肽。 GLP-1及其类似物不仅可以刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌进而降低血糖，还具有保护胰岛B细胞功能、减缓B细胞凋亡并促进其再生及毒副作用小的特点。 有别于传统口服降糖药和胰岛素的优势首先体现在它的降糖机理上：GLP-1是肠道细胞合成的一种多肽，它能够根据体内葡萄糖水平的高低“按需”调节胰岛素分泌，就像给胰腺装了个“开关”。当体内血糖过高时，它会将这一开关“打开”，释放胰岛素；而当血糖达到正常范围时，则“关闭”开关，使血糖停留在平稳的范围内，将低血糖发生的风险降到最低。β细胞功能的逐渐衰竭是导致糖尿病不断进展的“罪魁祸首”。现有的口服降糖药都不具备保护β细胞功能的作用，也就无法阻止糖尿病的进一步发展。在全球40多个国家的4000多名糖尿病患者中进行的LEAD研究证明，诺和力可以改善β细胞胰岛素分泌的数量和质量，因此有可能延缓糖尿病的发展进程。除了在降血糖、减少低血糖事件、保护β细胞功能方面表现优异，诺和力还能够降低体重。同时，由于它能够降低收缩压，在降低心血管疾病的风险方面也发挥出优势。这无疑给2型糖尿病患者带来了意外的“惊喜”。此外，诺和力提供了最大的治疗灵活性，每天只需用药一次，且可在一天中任何时间给药，不受用餐时间限制，最大程度的方便了患者用药。肥胖与糖尿病“密不可分”，肥胖既是糖尿病的早期症状，又是糖尿病的主要诱因。一方面，长期持续肥胖群体中糖尿病发病率明显升高。另一方面，在2型糖尿病群体中80%都是肥胖者。而GLP-1在临床试验中表现出的降糖和减肥功效及所提供的便利性，有望促使2型糖尿病患者群体更好地坚持治疗和主动管理自身病情。
抗菌药物分类
抗菌药物分类 第一节青霉素类抗菌药物 青霉素 【青霉素类药物】 1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。 [半合成青霉素] （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。 β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。 第二节头孢菌素类抗菌药物 G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性 头孢菌素第一代强弱不稳定大 第二代不如第一代增强较稳定较小第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四代强稳定无 第五代超广谱——超完美（TANG） 三、主要药品 1.头孢唑林——一代 2.头孢氨苄——一代 3.头孢拉定——一代 4.头孢呋辛——二代 5.头孢克洛——二代 6.头孢地尼——三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品3h后再服用铁剂。 7.头孢克肟——三代 8.头孢噻肟——三代，可作为儿童脑膜炎的选用药物。 9.头孢曲松——三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）——增加发生结石的危险。 10.头孢哌酮舒巴坦——三代，主要经胆汁排泄。 11.头孢他啶——三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。 12.头孢吡肟——四代。 第三节其他β-内酰胺类抗菌药物 代表药特点（TANG） 1.头霉素类头孢西丁、 头孢美唑 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，抗厌氧 菌作用强。 2.碳青霉烯类XX培南最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。 3.单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。 窄，仅G-菌——铜绿假单胞菌等杆菌。 4.氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢广——多种G-菌及厌氧菌。
抗菌肽的研究进展
抗菌肽的研究进展 青霉素的发现使人们对由病原微生物感染而引发的各类疾病不再束手无策,并由此发展了大量的β-内酰胺类抗生素,对保护人类健康作出了巨大贡献。但随着上述“传统抗生素”的广泛使用,不断产生出诸多新问题。如β-内酰胺类抗生素的过敏反应以及长期使用导致抗药菌株的产生。于是人们开始寻找新一代抗菌剂。近期的研究发现,某些阳离子型多肽具有广谱的抗菌活性,同时具有“传统抗生素”无法比拟的优越性:不会诱导抗药菌株的产生,有希望成为新一代抗菌剂[1]。抗菌肽(antimicrobial peptides)是具有抗菌活性短肽的总称。1975年瑞典科学家G.Boman等人[2]等从惜古比天蚕(Hyatophoracecropia)蛹中诱导分离得到一种杀菌肽,并将其命名为cecropin。此后,许多抗菌肽相继被分离、纯化。一些抗菌肽的氨基酸一级结构和基因序列得到确定。80年代,有关抗菌肽的研究主要集中在大型的经济昆虫。90年代以来,在继续对大型经济昆虫进行研究的同时,又扩展到一些小型昆虫和其它无脊椎及脊椎动物,抗菌肽已成为免疫学和分子生物学研究的热点。研究的内容包括:抗菌肽的分离与纯化,氨基酸序列的分析,蛋白质构型与功能的关系,抗菌肽的作用机理[3,4],应用基因工程克隆与表达抗菌肽基因,改造合成抗菌肽基因以及动植物的转抗菌肽基因工程等,其中昆虫抗菌肽基因工程研究最受重视[5,6]。目前已发现抗菌肽或类似抗菌肽的小分子肽类广泛存在于生物界,包括细菌、动植物和人类。这种内源性的抗菌肽经诱导而合成,在机体抵抗病原的入侵方面起着重要的作用,更被认为是缺乏特异性免疫功能生物的重要防御成分。抗菌肽具有广谱杀菌作用,大多数对革兰氏阳性菌有较强的杀灭作用,有些则对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均起作用。对某些真菌、原生动物,尤其对耐药性细菌有杀灭作用,并能选择杀伤肿瘤细胞,抑制乙型肝炎病毒的复制。 1. 抗菌肽的分类迄今为止从不同生物体内诱导的抗菌肽已不下200种,仅从昆虫体内分离获得的就多达170余种。根据抗菌肽的结构,可将其分为5类:(1)单链无半胱氨酸(Cys)的抗菌肽,或由无规则卷曲连接的两段а-螺旋组成的肽。该类包括天蚕素Cecropins, Magainins等。Magainins最初是从非洲爪蟾的皮肤中发现的,它是爪蟾的皮肤在一定的环境压力下分泌出的抗感染和促进伤口愈合的成分,由两个紧密相连的肽链组成,每一个肽链有23个氨基酸,低浓度便可抑制许多细菌和真菌生长[7]。(2)富含某些氨基酸残基但不含Cys的抗菌肽。如富含脯氨酸(Pro)或甘氨酸(Gly)残基的抗菌肽。如从猪肠内分离的抗菌肽PR39中Pro含量占49%[6]。鞘翅肽Coleoptericin和半翅肽Hemiptericin的全序中富含Gly[8]。(3)含一个二硫键的抗菌肽,该二硫键的位置通常在肽链C端。如爪蟾皮肤细胞中产生的Brevinins[9]。(4)有两个或两个以上二硫键,具有β 折叠结构的抗菌肽。如绿蝇防御素(Phormindefensin),分子内有6个Cys形成3个分子内二硫键,肽链C末段是带有拟β 转角的反向平行的β片层[10]。实验证明,分子中的二硫键在其抗菌作用中至关重要。(5)由其他已知功能较大的多肽衍生而来的具有抗菌活力的肽。 2. 抗菌肽的作用及机理 2.1抗菌肽的抗菌作用及其机理抗菌肽分子可以在细菌细胞质膜上穿孔而形成离子孔道,造成细菌细胞膜结构破坏,引起胞内水溶性物质大量渗出,而最终导致细菌死亡。抗菌肽分子首先结合在质膜上,接着其分子中的疏水段和两亲性α-螺旋也插入到质膜中,最终通过膜内分子间的相互位移,抗菌肽分子聚集形成离子性通道,使细菌失去了膜势而死亡[10-14]。但是,Gazit[15]等得出
利拉鲁肽在糖尿病中的效应和作用
说到治糖尿病，很多患者对二甲双胍或磺脲类药物以及胰岛素这些常用药物都很熟悉。其实，对于单纯的“降糖”来说，用多少药、血糖降到多少，都是必须密切关注的，不然就会矫枉过正，将高血糖变成低血糖。怎样才能将血糖降到安全的范围内而不过头呢？一直以来，这个问题困扰着很多糖尿病患者，研究人员也希望能够破解这个难题。 解题的过程对于患者来说有些漫长。1932年，La Barre教授将从肠黏膜中提取的降糖激素命名为肠促胰素，并提出该激素可能用于糖尿病治疗，从此揭开了这类革命性药物研发的历程。1992-1993年，诺和诺德实验室率先揭开了肠促胰素——GLP-1结构与活性之谜，为后续的研发奠定了坚实的基础。 可是，“钥匙”虽然找到了，“开锁”依然需要技巧。其间，研发人员遇到了两个难关：一是需要大量人工合成这种物质，二是要使这种物质能够按照人们的意愿发挥作用。相比而言，第二关更难，这是因为GLP-1在体内会迅速被降解。这就是说，如果患者使用这种新治疗手段，需要24小时不停地输注，这显然是不现实的。仅仅为了过这关，研发人员就花费了大量时间，终于通过适当改变人GLP-1的结构，使其能够实现注射1次作用24小时的目标。 经过长达13年的开发和临床试验，人GLP-1类似物——利拉鲁肽这种“智能”降糖药物终于诞生，并于2009年首先在欧洲获得批准，2010年陆续在日本、美国上市，今年终于来到中国。
为什么“聪明”的利拉鲁肽能够“智能”调节血糖呢？简单地说，利拉鲁肽在降低血糖的同时有效减少了低血糖现象的出现：当体内血糖过高时，利拉鲁肽会“提示”胰腺释放胰岛素，而当血糖达到正常范围时则不再发出这样的信号，血糖便停留在平稳的范围，从而“智能”降血糖。 随着糖尿病病程的进展，胰岛B细胞功能逐渐减退，胰岛素分泌量越来越少，血糖越来越难以控制。临床实验数据显示，利拉鲁肽在延缓疾病进程方面也有可能为患者带来惊喜，这是由于利拉鲁肽能够保护胰岛B细胞，从根源入手改善胰岛素的分泌，因此在理论上有可能延缓疾病的进展。 此外，利拉鲁肽还可以作用于胰岛A细胞，减少有提升血糖作用的胰高糖素的分泌；作用于大脑，令人降低食欲；作用于胃肠道，减缓胃排空。所有这些机制，都有助于降低血糖。 利拉鲁肽的大规模、全球多中心的 6 个Ⅲ期临床试验被称为LEAD（利拉鲁肽在糖尿病中的效应和作用）项目，其相关研究涵盖了2型糖尿病治疗的各个阶段，在4400多例2型糖尿病患者中探索了利拉鲁肽单药治疗、与1种口服降糖药（OAD）联用、与2种OAD联用的疗效和安全性。其中，LEAD-3及其延长期研究就利拉鲁肽单药治疗的效果进行了探索。临床试验结果显示，2型糖尿病患者早期、长期使用利拉鲁肽均有显著疗效。利拉鲁肽的中国名字叫诺和力R，其在中国注册研究的牵头人卫生部中日友好医院内分泌科主任杨文英教授说：“中国有476名糖尿病患者参与了该临床试验，研究结果与全球的其他研究结果非常相似，相信中国患者将同样从诺和力R的治疗中获益。建议2型糖尿病患者在一种口服药物失效后立即开始使用诺和力R。” 作为新一代降糖药物，利拉鲁肽同时具有优异的降糖效果和极低的低血糖风险，并能够改善胰岛B细胞功能，降低体重，降低收缩压，显示出延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管病危险的潜力。这种集多重效果于一身的特点使得该产品一经面世便引起医疗领域专业人士的广泛关注，并必将带来糖尿病治疗领域的一场革命
抗菌肽的研究进展
抗菌肽的研究进展 摘要：由于细菌对抗生素耐药性不断出现, 研发新型抗菌物质已迫在眉睫。而抗菌肽是广泛存在于自然界生物中的具有广谱抗菌、抗病毒、抑制杀伤肿瘤细胞等作用的多肽。本文介绍了抗菌肽的结构，抗菌肽的生物学活性，抗菌肽的作用机理和作用机制，以及抗菌肽的应用和前景。 关键词：耐药性，抗菌肽；作用机理；前景 抗菌肽，简称ABP,是由宿主产生的一类能够抵抗外界病原体感染的小分子多肽。广泛存在于各种生物体内。1980 年，瑞典科学家Boman 等从天蚕蛹的血淋巴中分离得到天蚕素( cecropin ) 抗菌肽，使人们对抗菌肽的作用机理和应用有了一个崭新的认识。目前世界上已知的抗菌肽共有1 700余种。由于热稳定性强，且对较高离子强度环境有较强的适应性，不仅有广谱抗细菌能力, 而且有的对真菌、病毒及癌细胞也有一定的抑杀作用，最重要的是可以杀伤动物体内的肿瘤细胞，却又极少破坏动物体内的正常细胞，因此，抗菌肽的开发和应用研究已成为国内外昆虫学、生理学、药理学研究热点，在动植物转基因工程及药物开发领域及农业、食品等领域具有广阔的应用前景。 1 .抗菌肽的结构 1 .1 一级结构 据报道，已分离并测定其氨基酸序列一级结构的抗菌肽达几十种，且一级结构都比较相似，具有以下典型的特征：由20~70多个氨基酸残基组成的肽链，其N 端富含赖氨酸和精氨酸等阳离子型氨基酸，C 端富含丙氨酸、缬氨酸、甘氨酸等非极性氨基酸，中间部分则富含脯氨酸，且在许多特定位置都有一些较保守的氨基酸残基，这些高度保守的氨基酸残基是一些抗菌肽分子具有抗菌活性所不可缺少的， 1. 2 二级结构 通过圆二色性分析、二维核磁共振谱法及脂质体模拟实验研究抗菌肽的二级结构特征，结果表明，抗菌肽在一定条件下形成a-螺旋和β-折叠结构。a-螺旋是一个近乎完美的水脂两亲结构,即圆柱形分子的纵轴一边为带正电-的亲水区，而对称面为疏水区。这种两亲性结构是抗菌肽杀菌的关键，改变a-螺 旋的螺旋度会影响抗菌肽的活性。抗菌肽有许多保守序列,在N端易形成a-螺旋,中间部分易形成β-折叠或铰链。a-螺旋肽主要包括天蚕素、爪蟾抗菌肽ma g a i n i n 、c a t h e l i n d i a 等，β-折叠肽主要包括哺乳动物防御素、植物防御素、昆虫防御素和富含脯氨酸的抗菌肽等。 2 抗菌肽的来源 2.1微生物抗菌肽
临床常用抗生素分类及化学名
临床常用抗生素分类及化学名、商品名 一、β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。 非典型β-内酰胺类：包括头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等；氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢等；碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等；单环类如氨曲南、卡芦莫南等。 （一）青霉素类 1.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 2.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 3.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 4.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 5.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。 6.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 7.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 8.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 9.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。
各抗菌药物的抗菌谱
临床常见的病原体包括下面几大类： 真菌：念珠菌、曲霉、毛霉、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等 革兰阳性球菌：葡萄球菌（金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌）、链球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等）、肠球菌等革兰阳性杆菌：结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌等 革兰阴性杆菌：肠杆菌科（大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属）、假单胞菌属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属等 厌氧菌：类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌等 非典型微生物：支原体、衣原体、军团菌、立克次体等 1.青霉素类抗菌谱
青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用：包括革兰阳性球菌（肺炎链球菌、化脓性链球菌等）革兰阳性杆菌（白喉杆菌），对革兰阴性球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）也有一定作用。对螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）有抗菌作用，目前临床使用耐药率高。 苯唑西林抗菌谱同青霉素，它是筛查是否耐甲氧西林葡萄球菌的标志性药物，如耐药应不选用任何β-内酰胺类的药物。 阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多，抗菌谱偏革兰阳性菌，对链球菌效果好，临床常用于轻、中度呼吸道、尿路、胆道感染。
哌拉西林他唑巴坦临床应用广泛，抗菌谱广，抗菌谱略偏革兰阴性菌，对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆菌等等作用强，对阳性菌中肠球菌也有效，对厌氧菌有较好效果（如拟杆菌、梭菌、消化球菌）。 2.头孢类抗菌谱
头孢唑林第一代头孢，抗菌谱为革兰阳性菌，主要用于一类切口的预防用药。 头孢呋辛为第二代头孢，对革兰阳性菌抗菌作用低于第一代头孢，临床应用多偏向革兰阴性菌治疗。
各类抗菌药物的抗菌机制
各类抗菌药物及抗真菌、抗结核药作用机制 （手敲分享帖） 1、青霉素类（含头孢类）抗菌药物：干扰细菌细胞壁黏肽合成，使细菌细胞壁缺损。繁殖期杀菌剂，时间依赖性抗菌药物。 2、氨基糖苷类：起始阶段能与细菌的30s核糖体结合；在肽链延伸阶段，可使mRNA 上密码错译；在中止阶段可阻碍以合成的肽链释放，还可阻止70s核糖体解离。对繁殖期和静止期均有杀菌作用，属于浓度依赖性速效杀菌剂。 3、大环内酯类：与细菌核糖体50s亚基结合，竞争性阻断肽链延伸过程中的肽基转移与移位作用。红霉素也可能促进肽基-tRNA从核糖体的解离。大环内脂类，如红霉素，属于时间依赖性抗菌药物，使T大于MIC%达到40%以上。克拉霉素、阿奇霉素等属于浓度依赖性抗菌药物，使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10-12.5或者AUC/MIC≥125。低浓度抑菌，高浓度杀菌。 4、四环素类:与细菌核糖体30s亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物并一直酰胺基-tRNA和mRNA-核糖体复合物结合，从而抑制肽链延长和蛋白质合成。还能引起细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏，从而抑制细菌DNA的复制。浓度依赖型，使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10-12.5或者AUC/MIC≥125。快速抑菌剂，常规浓度抑菌，高浓度呈杀菌。 5、林可霉素类：与大环内脂类相同。时间依赖型使T大于MIC%达到40%以上。 6、多肽类抗菌药物：（万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁属糖肽类抗菌药物，属于时间依赖性：与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，干扰甘氨酸五肽的链接，抑制细胞壁的合成，同时对胞浆中RNA的合成也有抑制作用。）（杆菌肽和多粘菌素属多肽类抗菌药物，其中杆菌肽为抑制细胞壁合成的脱磷酸化过程，从而阻碍细胞壁合成，对细胞膜也有损伤作用，使胞浆外漏。；多粘菌素B/E药物插入到细菌细胞膜中，使细菌通透性屏障失效，导致胞浆外漏，只对革兰氏阴性杆菌有效，口服不吸收）。杀菌剂
【高中生物】海洋生物活性肽研究进展
（生物科技行业）海洋生物活性肽研究进展
海洋生物活性肽研究进展 海洋生物物种的多样性以及所含化合物的特异性，为海洋生物资源的开发利用提供了许多机遇与挑战。由于海洋存在许多极端环境，如高压（深海）、低温（极地、深海）、高温（海底火山口）和高盐等。为了适应这些极端的海洋生境，海洋生物蛋白质无论氨基酸的组成或序列都与陆地生物蛋白有很大的不同。生物活性肽是指那些有特殊生理活性的肽类。同时，海洋生物蛋白资源无论在种类还是在数量上都远远大于陆地蛋白资源，并且未得到很好的开发。 1海洋天然生物活性肽 天然存在的活性肽包括肽类抗生素、激素等生物体的次级代谢产物以及各种组织系统，如骨骼、肌肉、免疫、消化、中枢神经系统中存在的活性肽。随着人们对海洋资源认识水平的提高，以及现代生物技术在海洋药物研究中的应用，RP-HPLC,2D-NMR,TOF-MS,手性色谱（包括GC,HPLC)等技术的发展，使得对海洋活性肽的研究易于进行。目前研究的海洋活性肽主要包括来源于海鞘、海葵、海绵、芋螺、海星、海兔、海藻、鱼类、贝类等的活性肽以及在海洋生物中广泛分布的生物防御素。 1.1海鞘多肽 海鞘(Ascidian)属于脊索动物门，海鞘纲与尾索动物亚门的另外两个纲称为被囊动物（Tunicate），约有2000种，海鞘是被囊动物中种类最丰富、含有重要生物活性物质最多的一类。自1980年Ireland等从海鞘中发现一个具有抗肿瘤活性的环肽Ulithiacycla-mide 以来，不断有环肽从此类海洋生物中发现。最令人瞩目的是从加利福尼亚海域及加勒比海中群体海鞘Trididemnumsolidum.中分离出的3种环肽DidemninA～C,它们都具有体内和体外抗病毒和抗肿瘤活性，其中DidemninB的活性最强，对乳腺癌、卵巢癌具明显的抑制活性。同时，它还有明显的免疫抑制活性，体内活性较环抱霉素A强1000倍，有望成为新型
利拉鲁肽
利拉鲁肽 利拉鲁肽简介 利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1（GLP-1)类似物，用于治疗糖尿病。 商品名：诺和力(Victoza) 。 药品名称：利拉鲁肽注射液 利拉鲁肽的成份 活性成份：利拉鲁肽(通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1（GLP-1)类似物)。 化学名称：Arg34Lys26- (N-ε-（γ-Glu(N-α-十六酰基)))-GLP-1[7-37] 分子式：C172H265N43O51 分子量：3751. 20 Da 其他成份：二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠(仅作为pH调节剂)、苯酚和注射用水。 利拉鲁肽性状 本品为无色或几乎无色的澄明等渗液；pH=8. 15。 适应症 本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖：适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。 规格
3ml:18mg(预填充注射笔)。 用法用量 用法 本品每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。本品经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。然而，推荐本品于每天同一时间注射，应该选择每天最为方便的时间。更多有关给药的指导参见使用及其他操作的注意事项。本品不可静脉或肌肉注射。 用量 利拉鲁肽的起始剂量为每天0. 6mg。至少1周后，剂量应增加至1. 2mg。预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1. 8mg时可以获益，根据临床应答情况，为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至1. 8mg。推荐每日剂量不超过1. 8mg。 本品可用于与二甲双胍联合治疗，而无需改变二甲双胍的剂量。本品可用于与磺脲类药物联合治疗。当本品与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险(见注意事项)。 调整本品的剂量时，无需进行自我血糖监测。然而，当本品与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时，可能需要进行自我血糖监测。 不良反应 在5项大规模的长期临床试验中，己有超过2500例患者接受了本品单药治疗或本品与二甲双胍、磺脲类药物(加或不加二甲双胍)或
临床常用抗生素分类及化学名、商品名
（一）青霉素类 １.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 ２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 ３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 ４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 ５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。 ６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 ７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 ８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 ９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。 2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。 3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。 4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。 三代头孢 1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan） 2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。 3.头孢他啶（Ceftazidime）：即头孢噻甲羧肟，商品名：“复达欣”（Fortum）、“凯福定”（Kefadim） 4.头孢哌酮（Cefoperazone）：商品名：“先锋必”（Cefobid）、“赛必欣”。头孢哌酮／舒巴坦：商品名：“舒普深”、“海舒必”、“舒乐哌酮”。 5.头孢唑肟（Ceftizoxime）：商品名：“益保世灵”（Epocelin）、“施福泽”（Cefizox）。 6.头孢甲肟（Cefmenoxime）：商品名：“倍司特克”（Bestcall）。 7.头孢地嗪（Cefodizime）：商品名：“莫敌”（Modivid）。 8.头孢泊肟酯（Cefpodoxime proxetil）：口服药。 9.头孢克肟（Cefixime）：商品名：“世福素”（Cerspan），口服药。 10.头孢布烯（Ceftibuten）：商品名：“先力腾”，口服药。