实验制备对乙酰氨基酚

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对乙酰氨基酚实训报告

对乙酰氨基酚实训报告

对乙酰氨基酚实训报告本次实训目的:了解对乙酰氨基酚(APAP)的化学性质、药理学作用、药代动力学过程等并能正确使用相关实验仪器,从而掌握对乙酰氨基酚的常见分析方法,并运用所学知识进行定量分析,提高实验操作和数据分析的能力。

一、实验介绍对乙酰氨基酚,又称扑热息痛,是一种常用的解热镇痛药。

其化学名称为N-乙酰基-para-氨基酚,分子量为151.16g/mol,结构式如下:本次实验是通过比色法测定对乙酰氨基酚的含量。

通过将样品溶解于酸性环境中,将其还原成对应的酚酞钠,然后在弱碱性条件下,反应生成强吸收峰,利用分光光度计进行测定,得到样品中对乙酰氨基酚的浓度。

二、实验步骤1.制备工作液将1.0g酚酞钠粉末加入到100mL的0.1mol/L盐酸中,加热至溶解,冷却至室温,稀释到100mL。

2.标准溶液的制备将10mg的对乙酰氨基酚粉末称入10mL量筒中,加入2mL氢氧化钠,用水稀释成10mL,摇匀后得到质量浓度为1mg/mL的对乙酰氨基酚标准溶液。

3.分析样品的制备4.测定样品的吸光度取标准溶液和待测样品,均衡到室温后,分别使用溶剂和0.1mol/L盐酸对测量液进行校正,并进行空白对照后,使用分光光度计测量吸光度值,得到样品的吸光度数据。

5.计算结果根据吸光度值和标准曲线计算出待测样品中对乙酰氨基酚的含量。

三、实验结果根据实验步骤2制备出质量浓度为1mg/mL的对乙酰氨基酚标准溶液,使用分光光度计在吸光度为280nm处测定了不同浓度的标准溶液的吸光度,利用 Excel 绘制标准曲线,如下所示:标准曲线的斜率为1.0156,截距为0.0193,相关系数为0.9998。

2.实验数据实验数据如下表所示:| 样品 | 浓度(mg/mL) | 吸光度值 || -------- | ----------- | -------- || 1号待测 | 1.001 | 0.267 || 2号待测 | 0.497 | 0.128 || 3号待测 | 0.275 | 0.069 || 纯水 | -- | 0.003 || 校正液 | -- | 0.020 || 标准药液 | 0.5 | 0.130 || 标准药液 | 1.0 | 0.262 || 标准药液 | 1.5 | 0.395 || 标准药液 | 2.0 | 0.525 |3.计算扑热息痛样品的含量将待测样品的吸光度值代入标准曲线中计算出质量浓度,再乘以样品体积,得到待测样品中对乙酰氨基酚的质量。

对乙酰氨基酚的合成

对乙酰氨基酚的合成

合成路线
苯酚硝化得到对硝基酚,再经铁粉、盐酸 还原生成对氨基酚,最后用冰醋酸乙酰化 制的本品。 以硝基苯为原料,氢化还原,在酸性条件 下转位的到中间体对氨基酚,再用冰醋酸 乙酰化制的本品。此路线收率高可达99% 左右,且成本低。 以对氯硝基苯为原料水解制得对硝基苯酚, 用铁粉还原,生成对氨基酚,再用冰醋酸 制得本品。



化学性质 水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基,在酸性溶液中 易水解得具有芳伯氨基的产物。因此 药物的水解产物可具有芳伯氨基特性 反应。 水解产物易酯化 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸,可在 硫酸介质中与乙醇反应,发出醋酸乙 酯的香味。 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚具酚羟基,可医学教育 网收|集整理与三氯化铁发生呈色反应。
对乙酰氨基酚的使用注意事项



(1)交叉过敏反应:对阿司匹林过敏者对该品一般不发生 过敏反应,但有报告称在因阿司匹林过敏发生喘息的病 人中,少数(<5%)可于应用本品后发生轻度支气管痉挛 性反应。 (2)下列情况应慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝 炎时,有增加肝脏毒性作用的危险;②肾功能不全,虽 可偶用,但如长期应用,有增加肾脏毒性的危险。 (3)在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。 (4)对实验室检查的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖 氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱 氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸 法测定时可得假性高值;③尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定, 应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果, 定量试验不受影响。
现如今国内情况

目前国内以对硝基氯苯水解得到对硝基酚, 经铁屑还原制得对氨基酚,用醋酐酰化获 得对乙酰氨基酚。虽然技术成熟,工艺简 单,但产品收率低,质量较差,毒性大, 成本高。生产过程中产生大量含酚含胺的 铁泥和污水,严重污染环境。

对乙酰氨基酚的制备及质量检查

对乙酰氨基酚的制备及质量检查

对乙酰氨基酚分散片的制备及质量检查【摘要】目的:考察制备对乙酰氨基酚分散片的最佳处方及工艺并进行药物质量检查。

方法:通过单因素实验筛选对乙酰氨基酚最佳崩解剂,然后通过正交试验得到涉及黏合剂用量,崩解剂用量和加入方法的最佳制备工艺。

结果:最优崩解剂为交联羧甲纤维素钠(CCNa),用量7%,采用内外加法;黏合剂为PVP,用量2%;硬度控制在2kg左右。

结论:用本法制备对乙酰氨基酚分散片可操作性强,但多数质量检查不符合要求。

【关键词】对乙酰氨基酚;分散片;正交试验【前言】分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。

分散片可以迅速释放药物从而提高药物的生物利用度,另外它具有易生产、便携等特点。

一般需要对分散片进行崩解时限,混悬性或分散均匀度和溶出度的检查。

国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCNa)、低取代羧丙纤维素(L-HPC)等。

分散片质量检查的项目是:崩解时限、溶出度检查、分散均匀性检查等。

对乙酰氨基酚(Acetaminophen)又名扑热息痛(paracetamolum APAP),属苯胺类解热镇痛药,临床上用于发热、头痛、风湿痛、神经痛及痛经等,适于对阿司匹林过敏的患者。

对乙酰氨基酚目前已有片剂(胶囊型)、注射剂、胶囊、咀嚼片、混悬液、滴剂等多种剂型,其中片剂胶、囊剂为常用。

由于该药物在水中溶解度较小且在水溶液存在稳定性问题,同时该药物吸收血药达峰时为10——60min。

由对硝基酚钠经还原成对氨基酚,再酰化制得。

本论文研究的对乙酰氨基酚分散片可以满足一些特殊用药需求,并为工业生产提供一定理论依据。

一仪器与试药1仪器:乳钵,托盘天平,片剂四用检测仪;尼龙筛(16目),单冲压片机,RCZ-8A智能溶出仪,WFZ UV-2000紫外分光光度计,FT-2000A脆碎度检查仪,LB-2B崩解时限测定仪,LIBROR-1600TP分析天平,101-4AB电热鼓风干燥箱。

扑热息痛制备的实验报告(3篇)

扑热息痛制备的实验报告(3篇)

第1篇一、实验目的1. 了解扑热息痛的合成原理及工艺流程。

2. 掌握扑热息痛的合成方法,包括乙酰化反应、精制等步骤。

3. 培养实验操作技能,提高实验数据处理和分析能力。

二、实验原理扑热息痛,化学名为对乙酰氨基酚,是一种常用的解热镇痛药。

本实验采用对氨基酚与乙酰酐在酸性条件下进行乙酰化反应,制备扑热息痛。

反应式如下:C6H4(NH2)OH + (CH3CO)2O → C6H4(NHCOCH3)OH + CH3COOH三、实验材料与仪器1. 实验材料:- 对氨基酚- 乙酰酐- 冰醋酸- 乙酸乙酯- 活性炭- 重亚硫酸钠- 水浴锅- 抽滤装置- 蒸馏装置- pH计- 电子天平- 恒温搅拌器- 烧杯- 烧瓶- 热水浴- 滤纸2. 实验试剂:- 稀乙酸- 乙酐- 活性炭吸附剂- 重亚硫酸钠- 水合肼- 二氧化硫氯化物- 硫酸- 碳酸钠- 盐酸四、实验步骤1. 对氨基酚乙酰化反应(1)将0.1 mol对氨基酚溶解于10 mL稀乙酸中;(2)加入5 mL冰醋酸,搅拌均匀;(3)将混合液加热至50℃,保持搅拌;(4)逐滴加入乙酐,控制反应温度在60-70℃;(5)反应2-3小时,观察反应液颜色变化;(6)冷却至室温,加入少量活性炭,搅拌均匀;(7)过滤,收集滤液。

2. 精制(1)将滤液加入10倍体积的水中,搅拌均匀;(2)用稀盐酸调节pH至4.2-4.6;(3)加热至近沸,保持搅拌;(4)加入少量重亚硫酸钠,搅拌均匀;(5)冷却至室温,析出结晶;(6)过滤,收集晶体;(7)用少量水洗涤晶体,干燥。

五、实验结果与分析1. 产物鉴定通过红外光谱、核磁共振氢谱等手段对产物进行鉴定,确定产物为扑热息痛。

2. 产率计算本实验产率为90%,与文献报道的90-95%相近。

3. 反应条件优化通过实验发现,反应温度、反应时间、活性炭用量等因素对产率有较大影响。

优化反应条件可以提高产率。

六、实验总结1. 本实验成功制备了扑热息痛,并对其进行了鉴定和分析。

复方对乙酰氨基酚片剂的制备

复方对乙酰氨基酚片剂的制备

复方对乙酰氨基酚片剂的制备一、实验目的:1、掌握湿法制粒压片的一般工艺。

2、掌握单冲压片机的使用方法及片剂质量的检查方法。

二、实验原理:片剂系指药材细粉或药材提取物加药材细粉或辅料压制而成的片状或异形片状的制剂。

片剂制备方法分为湿法制粒压片,干法制粒压片和直接压片。

其制备要点如下:1、原料药与辅料应混合均匀。

含量小或含有毒剧药物的片剂,可根据药物的性质用适宜的方法使药物分散均匀。

2、凡具有挥发性或遇热分解的药物,在制片过程中应避免受热损失。

3、凡具有不是的臭味、刺激性、易潮解或遇光易变质的药物,制成片剂后可包糖衣或薄膜衣。

三、主要仪器设备:乳钵、烘箱乙酰水杨酸、单冲压片机、电炉、普通天平、12目筛、16目筛等。

四、所需试剂和主要用品:对乙酰氨基酸、乙酰水杨酸、咖啡因、淀粉、淀粉浆(17%)、滑石粉、轻质液状石蜡等。

五、实验流程:主药(对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、咖啡因)混合均匀加淀粉浆辅料(淀粉浆、淀粉、轻质液状石蜡)混合粉材过筛干燥整粒加滑石粉软材湿颗粒干颗粒压片六、详细的实验步骤1、处方乙酰水杨酸26.8g 咖啡因3.34g对乙酰氨基酚13.6g 淀粉26.6g淀粉浆(17%)适量滑石粉1.5g轻质液转石蜡0.025g总量100片2、制法:将对乙酰氨基酚,咖啡因与约1/3得淀粉和淀粉浆混匀(10-15分钟),制成均匀得软材,通过16目筛制粒。

于70度干燥。

干粒通过12目筛整粒。

再将此粒与乙酰水杨酸混合,加剩余得淀粉(预先再100-105度干燥)与吸附有液装石蜡得滑石粉混匀。

再通过12目筛,易用12mm冲摸压片。

七、记录的内容和方式实验时间:实验地点:环境温度:环境湿度:八、可能出现的问题及解决办法1、压片时粘冲比较严重,造成性状不合格。

解决方法:加入更多的滑石粉,提高淀粉浆浓度和充分干燥。

2、崩解速度慢。

主要是采用外加微晶纤维素来解决崩解问题。

九、预期的实验结果及统计方法:十、注意事项:1、为防止乙酰水杨酸水解,最后在颗粒分别干燥后再混合压片。

药物化学实验报告

药物化学实验报告

药物化学实验报告药物化学实验报告引言:药物化学是一门研究药物的化学性质、结构与活性关系的学科。

通过药物化学实验,可以了解药物的组成、性质以及对生物体的作用机制,为新药的研发提供重要依据。

本实验旨在通过合成和分析药物分子的化学性质,深入探讨药物的结构与活性之间的关系。

实验一:药物合成在药物化学研究中,药物的合成是非常重要的一环。

本实验中,我们选择了一种常用的非甾体抗炎药物——对乙酰氨基酚(Paracetamol)进行合成。

实验材料:1. 对乙酰氨基苯酚2. 无水乙酸3. 硫酸4. 精制水5. 玻璃仪器:烧杯、试管、漏斗等6. 实验室设备:加热板、磁力搅拌器等实验步骤:1. 将对乙酰氨基苯酚溶解于无水乙酸中,加入少量的硫酸作为催化剂。

2. 将溶液置于加热板上加热,并用磁力搅拌器搅拌均匀。

3. 在加热过程中,逐渐加入浓硫酸,控制加热温度在150-160℃之间。

4. 加热反应结束后,将溶液冷却至室温,然后加入适量的精制水进行稀释。

5. 将得到的沉淀进行过滤、洗涤、干燥,得到对乙酰氨基酚。

实验结果与分析:通过实验,我们成功地合成了对乙酰氨基酚。

对乙酰氨基酚是一种常用的退热镇痛药,具有较好的抗炎作用。

通过合成过程中的温度和催化剂的选择,可以控制对乙酰氨基酚的产率和纯度。

实验二:药物分析药物分析是药物化学实验中的重要环节,通过对药物分子的分析,可以了解其化学性质、纯度以及质量控制等重要参数。

本实验中,我们选择了常用的分析方法——红外光谱法对合成得到的对乙酰氨基酚进行分析。

实验步骤:1. 将对乙酰氨基酚样品制备成适当浓度的溶液。

2. 使用红外光谱仪对溶液进行测试,记录红外光谱图谱。

3. 对比已知对乙酰氨基酚的红外光谱图谱,进行分析和鉴定。

实验结果与分析:通过红外光谱法对对乙酰氨基酚进行分析,我们可以得到其特征峰位和峰强度,进而进行鉴定。

对乙酰氨基酚的红外光谱图谱中,我们可以观察到酰胺基的伸缩振动、苯环的伸缩振动等特征峰位,从而确认样品的纯度和结构。

实验二十三 对乙酰氨基酚在家兔体内药物动力学研究

101实验二十三 对乙酰氨基酚在家兔体内药物动力学研究一、 实验目的1.通过实验初步掌握兔体内血药浓度测定方法。

2.掌握血药浓度法计算药物动力学参数的方法。

二、 实验指导血管外给药一般属于一级吸收和一级消除,一级吸收药物动力学参数的求算,可以采用计算机拟合的方法求得。

当药物符合单室模型时,药物的表观一级消除速度常数K 和一级吸收速度常数K a 可以用残数法求得。

一级吸收药物血药浓度的经时过程可用下式表示:C=)(K Ka V KaFXo−(e -Kt —e -Kat ) (1) 当K a >>K ,t →∞时,则e -Kat →0,(4)式变为: C=)(K Ka V KaFXo− e -Kt (2) (2)式对数形式为: logC=log)(K Ka V KaFXo −—303.2Kt (3)以logC 对t 作图得二项指数曲线,其末端为一直线,其斜率为-303.2Kt可求得K 值见图1式(2)减去式(1)得外推线上血药浓度与实际血药浓度之差的浓度(Cr )与时间的关系。

C r =)(K Ka V KaFXo −e -Kat(4)式(4)两边取对数得残数线logC r =log)(K Ka V KaFXo −—303.2Kat (5)102以logCr 对t 作图可得直线(见图1 Ⅱ线),其直线斜率为-303.2Ka。

可求得k a值。

对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药,口服后在人体内吸收迅速。

对乙酰氨基酚的剂型有:片剂、胶囊剂、糖浆剂、栓剂等。

为了了解对乙酰氨基酚在体内的经时过程给家兔肌肉注射、静脉注射、口服给药对乙酰氨基酚,测定血药浓度,并计算药物动力学参数。

血药浓度测定方法测定原理(方法B )对乙酰氨基酚水解生成对氨基苯酚。

对氨基苯酚在次溴酸钠的存在下,能与苯酚产生反应,生成靛蓝染料。

靛蓝染料在波长620nm 处有最大吸收。

为了排除血浆中蛋白的干扰,测定血药浓度时,首先应加入适量20%的三氯醋酸沉淀蛋白。

对乙酰氨基酚片剂的制备


对乙酰氨基酚 羧甲基淀粉钠 淀粉浆
20g 1.6Βιβλιοθήκη 适量共制成40片制粒的目的
为改善粉末流动性而使较细颗粒团聚 成粗粉或颗粒。 制粒是把粉末状态的物 料经加工制成具有一定形状与大小粒状物 的操作。 几乎所有的固体制剂的制备过 程都离不开制粒过程。所制成的颗粒可能 是最终产品,如颗粒剂;也可能是中间产 品,如片剂。
3、淀粉浆的制备。称取50g淀粉于250ml的烧杯中,在 烧杯中加入水100ml,然后用酒精灯加热。在加热过 程中不停的搅拌。注意观察,一旦糊化就立即停止加 热,即可得到浓度为50%的淀粉浆。 注意事项:煮浆时不能煮沸
4、软材的制备。向已混合均匀的物料中加入适量的淀粉 浆,不断的挤压揉搓,使物料与淀粉浆充分混合。 注意事项: a、淀粉浆要保持一定的温度,因为冷淀粉浆的粘度会增 加,甚至凝固成块,不利与物料的混合。淀粉浆温度 不烫手时即可使用。 b、软材应当是“手握成团,轻压即散”的。目前世界范 围内还没有一个量化的指标,所以都是凭借经验,所 以老师会给你们做一个示范,每个同学都应当去感受 一下,累计经验,然后再自己制备。
休止角的测定
休止角:颗粒在粉体堆积层的自由斜面上滑动时, 所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态 下的最大角。一般而言,休止角小于30°,说明粉 体的流动性较好,能够满足压片的需要。
制粒的流程图
四、思考题
1、单冲式压片机的是使用方法和注意事项 2、对乙酰氨基酚片剂的质量评价
c、淀粉浆应当少量多次的加入,防止加入过量,导致物 料太湿太黏,无法制粒。可以采用减量法。取少量淀 粉浆于100ml烧杯中,放置于天平上,连同胶头滴管 去皮。每次用胶头滴管取少量淀粉浆加入到物料中, 最后记录减少的量即为淀粉浆的用量。这样可以有效 防止淀粉浆加入过量。 5、颗粒的制备:将制备好的软材捏成团,于16目尼龙筛 中来回挤压揉搓,使物料挤压通过筛网,即可得到适 宜的颗粒。

对乙酰氨基酚的制备

二、实验
1.实验原理
利用醋酐在硫酸催化下形成乙酰正离子,进攻对氨基苯酚中的氨基氮,从而完成乙酰化反应
2.步骤与现象
步骤
操作方法
现象
操作者签字
(1)准备实验仪器
将锥形瓶、抽滤装置洗净干燥;水浴锅加热
(2)称量加料
于锥形瓶中,放入6ml醋酐,5.5g对氨基苯酚,剧烈振摇
(3)加热
70-80℃水浴边加热边振摇
***校实训教案(首页)
课程药物化学班级药剂
实训课题
对乙酰氨基酚的制备
学时
6
知识目标:1.通过实验掌握酰化反应原理及基本操作技能;
2.掌握抽滤装置的使用、液体试剂的称取等基本操作。
技能目标:学会药物化学合成的一些基本实验技能;
情感目标:培养科学严谨的实验习惯。
重点及强化:酰化反应条件的控制
真空泵的使用
(4)冷却、结晶
30分钟后冷却,加适量纯化水结晶
(5)抽滤
用真空泵将得到的晶体与液体抽滤
(6)计算
3.结果与讨论
项目
吸光度
溶出度
药典标准
结果
结论
三、试验后清洁:
项目
方法标准Βιβλιοθήκη 操作者签字仪器用具
擦、洗
整洁、干净
操作台
擦、洗、整理
整洁、干净
环境
擦、洗、整理
整洁、干净
隔离衣:示范规范穿戴,强调衣扣整洁
仪器准备:抽滤瓶、布氏漏斗\托盘天平\锥形瓶\10ml量筒\玻璃棒\称量纸\滤纸
难点及突破:反应终点的判断
实训提纲:
一、操作讲解与演示
二、操作指导
三、操作总结
***校实训教案
时间
教学方法及运用

对乙酰氨基酚含量测定


2
二、参比溶液的配制
二、参比溶液的配制
取10ml0.4%氢氧化钠溶液于100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀 即得 对乙酰氨基酚分子中具有共轭双键结构的苯环,在0.4%氢氧化钠溶液中,于257nm处有紫 外光的最大吸收 因此,可用紫外-可见分光光度法测定对乙酰氨基酚的含量 【含量测定】照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定 供试品溶液 取本品约40mg,精密称定,置250ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液50ml溶解后 ,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液10ml,用 水稀释至刻度,摇匀 测定法 取供试品溶液,在257nm的波长处测定吸光度,按C8H9NO2的吸收系数()为715计算
-
汇报结束
不妥之处敬请批评指正
利用已知浓度的对乙酰氨基酚的标准溶液制备出一系列 含量不同的溶液,测定其在243 nm处的吸光度,并据此 绘制出吸光度与浓度的直线关系图
根据未知浓度对乙酰氨基酚所测得的吸光度,可以在直 线关系图上找到相应的浓度,从而计算出未知样品中对 乙酰氨基酚的含量
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一、供试品溶液的制备
一、供试品溶液的制备
取对乙酰氨基酚约40mg,精密称定,置250ml量瓶中, 加0.4%氢氧化钠溶液50ml溶解后,用水稀释至刻度, 摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加0.4%氢氧化 钠溶液10ml,用水稀释0-xx-xx
2
-
目录
CONTENTS
1 一、供试品溶液的制备 2 二、参比溶液的配制
对乙酰氨基酚含量测定
实验目的
对乙酰氨基酚含量测定
1. 掌握对乙酰氨基酚 的含量测定的原理
对乙酰氨基酚含量测定
2. 掌握紫外可见分光光度法测定药物含 量的方法及计算
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实验制备对乙酰氨基酚
公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
团队名称
琴琴队 团队人数
2

队长姓名
苏灿坤 联系 方式 (620458)
宿舍
地址
泰山区5栋

315

团队各组员简介
姓名 年级学院班级 联系方式(长短号)
组员1 李琴 理学院10级材料化学 (629610)
组员2
团队介绍:本团队由两人组成,来自理学院10级材料化学

实验用实验器材 圆底烧瓶(100ml,1支);温度计(250℃,1支);玻璃棒1根;吸滤瓶
(1000ml,1只);布氏漏斗(80mm,1只);量筒(50ml或100ml,1
只);表面皿1只;烧杯(大中小各1只);水浴加热装置1套
“药”分高下实验技能大赛
备注:1、参赛队伍自由组队,可跨专业,跨年级,跨学院2-3人组成;
2、最终获奖队伍将有相应的综合测评分加;
3、报名表填写完交给11-408刘广浩(611448)、11-603劳华杰(627927)
16-731阮小洁(648437)、16-516叶雪雯(618056)
4、报名截止时间4月1日
对乙酰氨基酚的制备
一、实验目的
1、了解选择性乙酰化对氨基酚的氨基而保留酚羟基的方法
2、掌握易被氧化产品的重结晶精制方法。
二、实验原理
对乙酰氨基酚为解热镇痛药,国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非甾
体抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用,
是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于缓解
轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。
尤其用于对或不能耐受的患者。对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。


实验试剂 对氨基苯酚(),亚硫酸氢钠(),醋酐(12ml),蒸馏水 ,活性炭(1g)
对乙酰氨基酚(N-(4-羟基苯基)乙酰胺),分子式C8H9NO2,分子量,熔点168-

172℃,通常为白色结晶性粉末,无臭,味微苦,能溶于乙醇、丙酮和热水,微溶于
水,不溶于石油醚及苯,通常由对氨基酚酰化制得。

用计算量的醋酐与对氨基酚在水中反应,可迅速完成N-乙酰化而保留酚羟基。
三、仪器与试药
1、主要仪器:
圆底烧瓶(100ml,1支);温度计(250℃,1支);玻璃棒1根;吸滤瓶(1000ml,1
只);布氏漏斗(80mm,1只);量筒(50ml或100ml,1只);表面皿1只;烧杯(大
中小各1只);水浴加热装置1套。

2、试剂:
对氨基苯酚(),亚硫酸氢钠(),醋酐(12ml),蒸馏水 ,活性炭(1g)。
四、实训步骤
1、对乙酰氨基酚的制备:于的100ml圆底烧瓶中加入对氨基苯酚,水30ml,醋酐12ml,
轻轻振摇成均相,再于80℃水浴中加热30min,放冷,析晶,过滤,滤饼以10ml冷水洗
2次,抽干,干燥,得对乙酰氨基酚粗品(约12克)。

流程:对氨基酚、水、醋酐→反应30min→放冷→析晶→过滤→洗涤→抽干→干燥→粗品
2、精制:于100ml圆底烧瓶中加入对乙酰氨基酚粗品,每克用水5ml,加热使溶,稍冷
后加入活性碳1g,煮沸5min,在吸滤瓶中先加入亚硫酸氢钠,趁热过滤,滤液放冷析
晶,过滤,滤饼以%亚硫酸氢钠溶液5ml分2次洗涤,抽干,干燥,得白色的对乙酰氨基
酚纯品(约8g,-170℃)。

流程:粗品→水溶→活性炭,煮沸→亚硫酸氢钠→趁热过滤→析晶→过滤→亚硫酸氢钠溶
液分2次洗涤→抽干→干燥→纯品
五、注释
1、用作原料的对氨基酚应为白色或淡黄色颗粒状结晶;
2、酰化反应中加水30ml,有水存在,醋酐可选择性地酰化氨基而不与羟基反应,若以醋
酸代替,则难以控制,反应时间长且产品质量差;

3、亚硫酸氢钠为抗氧剂,但浓度不宜太高;
4、对氨基酚是对乙酰胺基酚合成中乙酰化反应不完全而引入的,也可能是因贮存不当使
产品部分水解而产生的,是对乙酰氨基酚中的特殊杂质。

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