作用于革兰氏阳性菌的抗生素
药理学试卷及答案
药理学试卷及答案一、单项选择题：（共48分，每小题1.5分）1、去甲肾上腺素合成的限速酶是：A.酪氨酸羟化酶B.多巴脱羧酶C.儿茶酚氧位甲基转移酶D.单胺氧化酶2、毛果芸香碱对眼睛可出现的作用是：A.缩瞳，眼内压降低B.散瞳，视近物清楚C.缩瞳，眼内压升高D.散瞳，眼内压升高3、有低血压、尿潴留、口干、便秘等副作用的药物是：A.新斯的明B.烟碱C.阿托品D.去氧肾上腺素4、可逆性抗胆碱酯酶药的适应症不包括：A.重症肌无力B. 青光眼C.尿潴留D.房室传导阻滞受体的药物有：5、选择性地作用于β1A.多巴胺B.多巴酚丁胺C. 氨茶碱D.麻黄碱6、有一药物在治疗剂量静脉注射后，表现出心率明显加快，收缩压上升，舒张压下降，而总外周阻力明显降低。
该药应是：A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺7、静注硫喷妥钠作用维持短暂的主要原因是:A.迅速从肾脏排出B.迅速在肝脏破坏C.难穿透血脑屏障D.从脑组织再分布到脂肪组织中8、巴比妥类催眠药中毒时，不能使用下列哪项解救措施：A. 洗胃B. 导泻C. 静注NaOHD. 服用水杨酸9、对精神运动性发作最有效的药物是A乙琥胺 B卡马西平C苯巴比妥 D氯硝西泮10、氯丙嗪抗精神病作用机理是：A.阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体B.阻断中脑边缘系统通路及中脑—皮质通路的多巴胺受体C.阻断下丘脑垂体通路的多巴胺受体D.阻断中枢的M受体11、卡比多巴与左旋多巴合用的理由是：A.提高外周多巴胺浓度而使后者增效B.提高脑内多巴胺的浓度而使后者增效C.卡比多巴直接激动多巴胺受体而增效D.抑制多巴胺的再摄取而增效12、小剂量的阿司匹林：A.应用于创伤疼痛和内脏绞痛B.可使发热病人体温降至正常以下C.常引起白细胞下降D.能防治血管内血栓形成13、下列何药是非成瘾性镇痛药：A.可待因B.哌替啶C.喷他佐辛D.吗啡14、对室性心动过速，首选的药物是：A普萘洛尔 B.利多卡因 C.维拉帕米 D.苯妥英钠15、关于地高辛的叙述不正确的是：A.P-P间期缩短B.正性肌力作用C.负性频率作用D.P-R间期延长16、关于普萘洛尔用药后临床效果的描述，不正确的是A.能改善缺血区的供血B.明显降低心肌耗氧量、后负荷而缓解心绞痛C.对心率减慢和收缩性减弱较明显患者的疗效好D.久用可使血脂升高17、下列哪个药物不能用于治疗高血压：A.可乐定B.甲基多巴C.美加明D.阿托品18、长期应用可能升高血钾的利尿药是：A.氯噻酮B.乙酰唑胺C. 氨苯喋啶D.布美他尼19、下列哪个药物不能进体外抗凝？A.肝素B.华法林C.藻酸双酯钠D.枸椽酸钠20、色甘酸钠预防哮喘发作的机理为A.稳定肥大细胞膜，阻止其释放过敏介质B.直接对抗组胺等过敏性介质C.具有较强的抗炎作用D.扩张支气管21、下列哪项不是糖皮质激素的不良反应：A.诱发和加重感染B.诱发和加重溃疡C.抑制生长发育D.肝损害22、糖皮质激素的用途不包括：A.各种休克B.严重的细菌感染C.骨质疏松D.严重的自身免疫性疾病23、胰岛素对糖代谢的影响是：A.抑制葡萄糖向组织细胞内转移B.抑制葡萄糖的氧化和酵解C.降低血糖D.促进糖原的分解和异生24、以下哪点不是胰岛素的不良反应：A.白细胞减少B.过敏反应C.偶发过敏性休克D.低血糖25、在下列临床常用的抗菌药中，属于主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素为：A.红霉素B.庆大霉素C.磺胺嘧啶D. 环丙沙星26、在下列药物中，属于β-内酰胺类抗菌药的是：A.吡哌酸B.克拉维酸C.多粘菌素D.氯洁霉素27、红霉素临床应用的范围不包括：A.白喉B.军团病C.百日咳D.肺结核28、四环素类和氯霉素均会产生的不良反应为：A. 二重感染B.影响牙骨生长C.抑制骨髓造血机能D.灰婴综合征29、四环素类的抗病原体作用范围，不包括的是：A.病毒B.螺旋体C.支原体、衣原体D.立克次体30、大部分抗肿瘤药物最主要的不良反应是：A.心脏毒性B.中枢毒性C.中枢抑制D.骨髓抑制31、长春新碱的主要不良反应是：A.骨髓抑制B.胃肠道反应C.外周神经炎D.肺纤维化32、治疗儿童急性白血病的抗叶酸代谢药物是：A.阿霉素B.L-门冬酰胺酶C.甲氨喋呤D.6-巯基嘌呤二、名词解释：（共10分，每小题2分）1、肝肠循环2、AUC3、表观分布容积4、三致反应5、抗生素后效应三、问答题：（共42分，每小题6分）1、毛果芸香碱对眼的药理作用及作用机制？2、氯丙嗪的药理作用及作用机制？3、强心甙的药理作用和临床应用？4、治疗心绞痛时，硝酸酯类为何常与β拮抗剂合用？5、高、中、低效利尿药的作用部位、作用机制及代表性药物？6、抗菌药的作用机制有哪些，并列举出相关药物。
青霉素的抗菌原理
青霉素的抗菌原理
青霉素是一类广谱抗生素，被广泛用于临床上治疗细菌感染。
它的抗菌原理主要涉及到青霉素对细菌细胞壁的作用。
细菌的细胞壁是细菌的重要保护壳，它能赋予细菌细胞尺寸和形态的稳定性，并保护细菌免受外界环境的伤害。
青霉素通过抑制细菌合成细胞壁的能力来发挥其抗菌作用。
青霉素主要通过以下几个步骤来发挥对细菌细胞壁的作用：
1.穿过细菌细胞壁：青霉素能够通过细菌细胞壁的物理或化学方式渗透进入细菌细胞内部。
对于革兰氏阳性菌，青霉素通过直接穿过菌壁的方式进入细胞内；对于革兰氏阴性菌，青霉素需要通过细菌外膜的孔道或者其他途径进入。
2.抑制横向连接酶：细菌细胞壁主要由聚糖链和肽链组成，而这些聚糖链和肽链在细菌细胞壁的合成过程中需要酶的参与。
青霉素可以抑制细菌体内的横向连接酶，从而阻断了细菌细胞壁的合成。
3.破坏细菌细胞壁的形成：在青霉素的作用下，细菌无法正常合成或修复细胞壁，导致细胞壁松弛和变薄。
在细胞壁松弛的情况下，细菌的内外渗透压失衡，细菌细胞变得特别脆弱，容易破裂甚至完全溶解。
总结来说，青霉素通过抑制细菌合成细胞壁的能力，破坏细菌细胞壁的形成，最终导致细菌死亡。
由于细菌细胞壁在细菌生存和繁殖中的重要作用，青霉素的抗菌作用可以广泛覆盖不同种类的细菌，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
此外，需要注意的是，由于细菌的进化能力和抗药性的增强，某些细菌已经对青霉素产生了抗药性。
这就要求在临床应用中，严格按照医生的建议和使用指导使用青霉素，以降低抗药性的发展。
同时，也需要不断研发新的抗生素来应对抗药性问题，确保抗生素的有效应用。
AbMole 生物实验中常用的抗生素讲解
AbMole|生物实验中常用的抗生素讲解抗生素主要是由细菌、霉菌或其他微生物产生的次级代谢产物或人工合成的类似物，在筛选稳定表达株、抑制微生物或肿瘤细胞、调节细胞等方面发挥重要作用。
针对研究中常用的抗生素，为大家逐一介绍。
实验筛选用抗生素01G-418disulfate(遗传霉素)G-418disulfate（M2719）是一种氨基糖苷类抗生素，在原核和真核细胞的蛋白质合成过程中，能够阻止蛋白质的延伸，进而抑制蛋白质的合成。
G418浓度在1-300mg/毫升时，能抑制多种原核和真核生物；来自Tn5（编码氨基糖苷3'-磷酸转移酶，APT3'II）的neo基因能产生G418抗性，通常用在实验室研究中用于筛选基因工程细胞。
一般作用于细菌和藻类的浓度为5mg/L或更低，筛选哺乳动物细胞的浓度为400mg/L，维持哺乳动物细胞的浓度为200mg/L。
02Puromycin Dihydrochloride(嘌呤霉素)Puromycin dihydrochloride（M3637）是一种氨基核苷类抗生素，能够特异地抑制原核和真核核糖体上的肽链转移，常用于筛选通过质粒转染/转化、病毒感染等方法能表达pac基因（puror）的真核或原核多克隆或单克隆细胞。
嘌呤霉素能够通过抑制蛋白质合成而抑制革兰氏阳性菌和各种细胞的生长，在某些特定条件下也可用于大肠杆菌转化子的筛选。
哺乳动物细胞一般对1-10µg/ml浓度敏感，最佳浓度需要杀灭曲线来确定；LB琼脂培养基筛选稳定转化pac基因的大肠杆菌，则多数情况下使用浓度为125µg/ml。
03Hygromycin B(潮霉素B)Hygromycin B（M2761）是由吸水链霉菌代谢产生的一种氨基糖苷类抗生素，通过干扰70S核糖体易位和诱导对mRNA模板的错读而抑制蛋白合成，从而杀死原核（如细菌）、真核（如酵母菌，真菌）和高等哺乳动物真核细胞。
川农1212兽医药理学复习题及答案
《兽医药理学》复习题及答案一、名词解释1、药物代谢动力学：主要研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程中药物浓度随时间变化的规律。
2、药物的被动转运：也叫下山运动。
是药物通过细胞膜从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的过程，主要特点包括不具有饱和性、顺浓度差、不需要载体、不耗能。
3、耐受性：指动物长期接触某种药物后，由于自身酶、受体等物质的变化，导致药物的疗效逐渐降低的现象，称之为耐受性。
4、血脑屏障：血脑屏障是指脑部毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和脉络丛形成的血浆与脑脊液之间的屏障。
由于血脑屏障的结构比较致密，故其通透性较差，一般大分子、脂溶度低、与血浆蛋白结合的药物分子不能通过。
5、二重感染：长期使用广谱抗菌药，对药物敏感的细菌受到抑制，菌群间相对平衡受到破坏，以致一些不敏感的细菌或真菌等大量繁殖，引起的继发性感染称为二重感染。
6、全身麻醉药：指一类能可逆地抑制中枢神经系统功能的药物，表现为意识丧失、感觉及反射小时、骨骼肌松弛等，但仍保持延脑生命中枢的功能。
7、受体：指对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性结合的生物大分子。
8、药物作用的二重性：药物在发挥治疗作用的同时，也会表现出各种不良反应。
9、表面麻醉：指将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉的方法。
用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。
10、受体激动剂：既与受体具有较高亲和又具有内在活性，与受体结合后能提高受体活性的一类药物称作受体激动剂。
11、后遗效应：在停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
后遗效应并非都是对机体的不良反应，有的后遗效应对机体也有益，如抗生素后效应。
12、生物利用度：指药物以某种剂型的制剂从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。
13、耐药性：细菌长期接触抗菌药后，通过改变自身结构、产生灭活酶等方式，使自身对药物的敏感度降低或完全不敏感，药物药效降低或完全无效的现象称之为耐药性。
万古霉素的应用
万古霉素与去甲万古霉素：药理作用：本品属快效杀菌剂。
作用于细胞壁，与粘肽的侧键形成复合物，从而抑制细胞壁的蛋白合成。
对革兰阳性菌具强大的抗菌活性。
对葡萄球菌（包括耐青霉素或MRSA、表皮葡萄球菌）、肠球菌属、肺炎球菌、溶血性与草绿色链球菌均具高度抗菌活性；对白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌等作用亦强。
其MIC大多为0.06~5mg/L。
除奈瑟菌属可能对万古霉素敏感外，其它革兰阴性菌均对万古霉素耐药。
体内过程：万古霉素口服不易吸收，肌内注射会引起局部剧烈疼痛和组织坏死。
成人静滴0.5g后，血峰浓度可达10mg/L，有效血药浓度可维持6小时；静滴1g后峰浓度增高一倍，有效血浓度可维持12小时。
若连续多次给药，药物在体内轻度积蓄。
消除t1/2为6小时，肾功能不全者的t1/2明显延长，易导致血药浓度过高而引起严重毒性反应。
本品不宜渗入房水和正常脑膜，但脑膜有炎症时，脑脊液中的药物浓度可达有效水平，约1.2~4.8mg/L。
静脉给药主要以原型自肾脏排泄，24小时尿排泄率80~90%。
单次静滴0.5g后，24小时内药物在尿中的浓度为90~300mg/L。
少量药物经胆汁排泄。
血液透析不能消除万古霉素。
不良反应：1.耳毒性：当血药浓度超过800mg/L且持续数天时，即出现听力损害，轻者耳鸣，重者不可逆性耳聋，为本品最严重的毒性反应。
及早停药则听力可恢复，但少数病人在停药后仍恶化直至耳聋。
大剂量、长疗程、老年患者或肾功能不全者更易发生。
听力点测定能较早发现耳毒性。
2.肾毒性：主要损害肾小管。
轻者表现为蛋白尿和管型尿，重者血尿、少尿、氮质血症，直至肾功能衰竭。
与氨基糖苷类联合时更明显。
用药期间应定期复查尿常规于肾功能。
3.过敏反应：偶有药物热、皮疹、瘙痒等。
静脉滴注速度过快可出现上身皮肤潮红、瘙痒和血压下降（红人综合征），抗组胺药和肾上腺皮质激素治疗有效。
4.其他：口服可引起呕吐和口腔异味感。
静脉给药宜引起血栓性静脉炎。
喹诺酮类
临床上常用者为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。
近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。
一、喹诺酮类抗生素的适应证1.泌尿生殖系统感染：喹诺酮类抗生素可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。
2.呼吸道感染：环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。
3.伤寒沙门菌感染：在成人患者中喹诺酮类抗生素可作为首选。
4.志贺菌属肠道感染。
5.腹腔、胆道感染及盆腔感染：需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
6.甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。
喹诺酮类抗生素对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。
7.部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药。
二、喹诺酮类抗生素的合理应用1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
2.18岁以下未成年患者避免使用喹诺酮类抗生素。
3.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少喹诺酮类抗生素的吸收，应避免同用。
4.妊娠期及哺乳期患者避免应用喹诺酮类抗生素。
5.喹诺酮类抗生素偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生，因此喹诺酮类抗生素不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。
肾功能减退患者应用喹诺酮类抗生素时，需根据肾功能减退程度减量用药，以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。
常用抗生素
常用抗生素按照生物化学物质种类的分类如下：(1)β-内酰胺类：品种最多，应用最广，此类包括两部分。
①青霉素（五元环内酰胺）：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。
②头孢菌素（六元环内酰胺）：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等“头孢”。
PG类副作用：皮肤过敏反应，瘙痒，荨麻疹，血管神经性水肿，严重者可引起剥脱性皮炎PG分类如下：1.天然青霉素，包括青霉素G、青霉素V、主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属。
2.氨基青霉素类，包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。
这一组主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。
3.抗葡萄球菌青霉素类，包括本类药物包括氯唑西林、双氯西林、苯唑西林、氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等，本组青霉素对产β内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用。
4.抗假单胞菌青霉素类，包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等，本组药物对草兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。
(2)氨基糖甙类：常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等。
副：肾毒性耳毒性(3)四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。
(4)大环内酯类：常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素等。
主要的不良反应为腹痛、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道症状，发生率约9.6％；其次有皮疹等，多数属轻度和中度，不必停药。
偶见转氨酶暂时性升高。
(5)氯霉素类：常用的品种即氯霉素。
(6)喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、洛美沙星等“沙星”。
该类药物的不良反应主要有：1、胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；2、中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可至精神症状；3、可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；4、可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；5、产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；6、大剂量或长期应用本类药物可致肝损害。
抗生素分类
硫酸阿米卡星
主要适用于庆大霉素或妥布霉素耐药的革兰阴性菌感染，尤其是铜绿假细胞菌的感染。结核分支杆菌有效。
为最优秀的氨基糖苷类抗生素
大环类酯类
1、抗菌谱窄，但是比青霉素广些，主要作用对象为革兰阳性菌和军团菌属等。2、在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿道感染常血药碱化尿液。
为较早使用的抗病毒药，由于疗效较好、价格低廉且对慢性丙肝有一定疗效而曾成为国内医院治疗丙肝的首选药物。
拉米夫定
本品为核苷类逆转录酶抑制剂。乙肝病毒和艾滋病病毒均有经逆转录形成DNA的复制过程。对乙肝病毒的抑制作用强于干扰素，但e抗原转阴率尚不太高。
优点：可以口服，抗病毒作用强而持久，还可提高机体的免疫功能。
酰胺醇类（氯霉素）
其抗生素谱广，疗效确切，是治疗确切，是治疗伤寒、副伤寒的首选药。通过抑制细菌蛋白质发的合成，以及抑制转酞酶活性，使肽链的延长受到阻碍以达到抑制细菌生长的目的。最大的缺点是抑制骨髓造血系统，引起再生障碍性贫血，尽管发生率低，但死亡率高，使临床应用受到限制。
氯
霉
素
本品为广谱抑制剂，主要用于伤寒、副伤寒，比复方新诺明或氨苄西林疗效好；也用于立克次体病及敏感菌所致的严重感染和治疗其他药品疗效比差的脑膜炎；外用治疗衣原体引起的沙眼和眼部细菌感染。
干扰素
具有高活性、多功能的含糖蛋白质，有αβγ三种。目前临床上广泛应用的是由基因重组技术生产的α-干扰素。其口服无效，必须注射给药。广谱抗病毒剂，能诱导宿主细胞产生抗病毒蛋白，从而抑制多种病毒繁殖。还有抗肿瘤、免疫调节作用。
由于毒性低、抗原性弱，被认为是作用最佳的抗病毒、抗肿瘤药。
抗真菌病药
真菌感染按其侵害部位分为浅部真菌感染和深部真菌感染。前者常见致病菌是各种廯菌，主要侵犯皮肤、毛发、指甲等；后者常见的致病菌为连珠菌、隐球菌等，长期实用广谱抗生素、肾上腺皮质激素免疫抑制剂和机体抵抗力低下时，有无二重感染而引起疾病。其主要侵犯内脏器官和深部组织。
常用抗生素应用课件
加强国际间的合作与交流，共同应对抗生素耐药 性问题，分享经验和解决方案。
06
抗生素的未来发展与 展望
新一代抗生素的研究进展
新型抗生素的发现
随着微生物耐药性的不断增强，新一代抗生素的研发成为 迫切需求。目前，科研人员正在积极寻找新型抗生素，以 应对日益严重的耐药性问题。
新型抗生素的作用机制
03
抗生素的适应症与使 用注意事项
抗生素的适应症
细菌感染
抗生素主要用于治疗细 菌感染，如肺炎、尿路
感染、皮肤感染等。
预防感染
在某些情况下，如手术 或免疫功能低下的人群 ，抗生素可用于预防感
染。
淋病与梅毒
抗生素是治疗淋病和梅 毒等性传播疾病的主要
药物。
风湿热
在风湿热的二级预防中 ，长期使用抗生素可降
通过增加细菌细胞膜的通透性，使细 菌内部的水溶性物质外漏，如多黏菌 素和制霉菌素等。
02
常用抗生素种类
β-内酰胺类抗生素
广泛使用的抗生素类别，对多种细 菌感染有效。
β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素 ，包括青霉素、头孢菌素等。它们通 过抑制细菌细胞壁的合成来发挥作用 ，对多种细菌感染具有较好的疗效。
常用抗生素应用课件
contents
目录
• 抗生素简介 • 常用抗生素种类 • 抗生素的适应症与使用注意事项 • 抗生素与其他药物的相互作用 • 抗生素的耐药性问题 • 抗生素的未来发展与展望
01
抗生素简介
抗生素的定义
抗生素
指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类 次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
抗菌素分类及使用原则
抗菌素分类及使用原则抗菌素分类及使用原则一、抗菌素的定义抗菌素是指能够杀灭或抑制细菌生长繁殖的药物，其作用机制主要是通过干扰细菌细胞壁、膜、核酸和蛋白质等生物学过程来达到治疗感染的目的。
二、抗菌素分类根据化学结构和作用机制，抗菌素可以分为以下几类：1.β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等，主要作用于细菌细胞壁合成过程，对革兰氏阳性球菌和链球菌有较好的杀灭作用。
2.氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、新霉素等，主要作用于细菌蛋白质合成过程，对革兰氏阴性杆菌有较好的杀灭作用。
3.四环素类抗生素：如土霉素、多西环素等，主要作用于细菌核酸合成过程，对多种革兰氏阳性和阴性细菌有较好的杀灭作用。
4.磺胺类抗生素：如甲氧苄啶、磺胺嘧啶等，主要作用于细菌叶酸代谢过程，对革兰氏阳性杆菌和链球菌有较好的杀灭作用。
5.喹诺酮类抗生素：如氧氟沙星、环丙沙星等，主要作用于细菌DNA合成过程，对革兰氏阳性和阴性细菌均有较好的杀灭作用。
三、抗菌素使用原则1.根据病原体特点选择合适的抗菌素。
不同类型的细菌对不同类型的抗生素敏感程度不同，因此在使用抗生素时应根据病原体特点选择合适的药物。
2.按照药敏试验结果进行选择。
药敏试验是指将分离出来的病原体与各种抗生素进行对比试验，以确定其对各种药物的敏感性。
在治疗感染时应优先选择敏感性高的药物。
3.遵循“最小有效剂量、最短治疗时间”原则。
使用抗生素时应注意剂量和时间，避免过度使用或滥用，以减少耐药性的产生。
4.避免交叉感染。
在使用抗生素时应注意避免交叉感染的发生，尤其是在医院等高风险场所中，应加强隔离措施，防止病原体传播。
5.注意不良反应和药物相互作用。
抗生素使用过程中可能会出现一些不良反应，如过敏反应、肝肾功能损害等。
同时还应注意药物相互作用，避免与其他药物同时使用产生不良影响。
6.合理使用联合用药。
在一些特殊情况下，如严重感染或多种细菌混合感染时，可采取联合用药的方式进行治疗。
但需要注意选择合适的药物组合和剂量，避免不必要的副作用和耐药性产生。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
作用于革兰氏阳性菌的抗生素
青霉素
【性状】本品就是一个有机酸,不溶于水,可溶于有机溶剂。
临床上常用其钠(或钾)盐以增强其水溶性
【稳定性】本品性质不稳定,β-内酰胺环就是该化合物结构中最不稳定的部分,在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下,均易发生水解开环而失去抗菌活性
【性质】
不耐碱裂解为D-青霉胺与青霉醛。
不耐酸在pH=2时,分解为青霉二酸;在pＨ=4时,分解为青霉烯酸,经分子重排生成青霉二酸,在强酸或氯化汞条件下裂解为D-青霉胺与青霉醛。
所以青霉素不能口服。
不耐酶青霉素刺激金葡萄球菌或其她一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质,能使β-内酰胺环开环,失去抗菌活性。
这就是细菌易对青霉素耐药的原因
青霉素不能口服,就是否可以制备成水针剂供药用不可以。
因为青霉素结构中的β－内酰胺环很不稳定,制成水针剂易水解开环而失去抗菌活性。
所以临床常制成粉针,注射前用灭菌注射用水现配现用
【抗菌作用】
大多数革兰氏阳性菌如:溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等;
革兰氏阴性球菌如:脑膜炎球菌、敏感淋病奈氏菌;放菌致病的螺旋体如:梅毒螺旋体、钩端螺旋体。
抗菌作用及临床选用孢菌素类抗生素青霉素相同,都就是阻碍细胞的粘肽的合成,也能与细胞膜上不同的青霉素结合蛋白结合对革兰氏阳性、阴性球菌(除肠球菌),革兰氏阳性杆菌,革兰氏阴性杆菌 (除外绿脓菌)均有效。
抗菌作用及临床选用
１、此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K,故在用药期间,可能并发出血,此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用,因为可增加出血的危险。
在用药期间应注意观察病人有无出血倾向。
不良反应与应用注意
1、此类药物可抑制肠道细菌合成维生素Ｋ,故在用药期间,可能并发出血,此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用,因为可增加出血的危险。
在用药期间应注意观察病人有无出血倾向
2.药物对肾功能有毒性,要观察肾功能改变。
不宜与氨基糖苷类、利尿药合用(特别就是第一代制剂),以免增加肾毒性或降低血药浓度。
要定期检测尿蛋白、血尿素氮,观察尿量、尿色。
3.此类药常规不做过敏试验,但对青霉素过敏的患者,则需做过敏试验。
４、忌与酒精及含酒精的饮料同服,否则会引起呼吸困难、心动过速、腹部痉挛、恶心、呕吐等不良反应。
头霉素类
1、抗菌谱似第2代头孢菌素
2.对产ESBＬ(超广谱β-内酰胺酶)菌有效
3、对一些厌氧菌有效
头孢西丁
碳青霉烯类抗生素
亚胺培南对革兰氏阴性菌有一定抗菌后效应(ＰＡE),与第三代头孢菌素无交叉耐药性,对多数-内酰胺酶稳定。
需与抑制肾脱氢肽酶的西司她丁按１:１联合应用才能发挥作用(泰能)。
单环类抗生素
氨曲南:
对β-内酰胺酶稳定
对Ｇ－菌作用强
对各种G+菌、厌氧菌耐药
不良反应少
-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸(棒酸)、舒巴坦、她唑巴坦
－内酰胺酶抑制剂本身没有或只有很弱的抗菌活性,但与其它?-内酰胺类抗生素联合应用,则可发挥抑酶保护、增效作用
内酰胺类内酰胺酶抑制剂复方
氨苄西林-舒巴坦
替卡西林-克拉维酸
哌拉西林-她唑巴坦
ﻩ头孢哌酮-舒巴坦
氨基糖苷类抗生素
对G-杆菌活性高;对Ｇ-球菌作用较差;对G+作用较弱,但金葡菌较敏感;对厌氧菌常无效
氨基糖苷类抗生素
内服极少吸收,半衰期较短。
２、此类药主要对G-杆菌作用强大。
3、细菌易产生钝化酶而耐药
4、β-内酰胺类抗生素能降低庆大霉素的抗菌活性,尽量避免两药在同一输液瓶内同时滴注,同时避免与高效利尿剂(加强耳毒性)以及抗组胺药(掩盖耳毒性)合用。
不良反应
肾毒性
耳毒性
神经毒性
二重感染
偶见过敏反应
前庭功能失调毒性顺序为:庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞阿米卡星>卡那霉素。
耳蜗神经损害程度顺序为:庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉素>奈替米星。
分析:不合理。
若将青霉素与庆大霉素在同一输液中静滴,两药混合后,前者的β-内酰胺环可与后者的氨基糖连接而致后者失活。
凡β－内酰胺类与氨基糖苷类抗生素体外混合时,均产生类似结果。
若临床需联用时,可将β-内酰胺类抗生素静滴,氨基糖苷类抗生素肌注
常用药物主要特点
链霉素:常作为结核病、鼠疫、大肠杆菌病、巴氏杆菌病与钩端螺旋体病的首选药。
易产生耐药性。
丁胺卡那霉素:抗菌活性略强于链霉素,用于畜禽大肠杆菌病、沙门氏杆菌病、葡萄球菌病、传染性鼻炎等。
对绿浓杆菌无效。
庆大霉素:氨基糖苷类抗生素中抗菌活性最强。
耐药不如同类药普遍。
新霉素:对绿脓杆菌作用最强,在氨基糖苷类中毒性最大。
安普霉素:就是治疗大肠杆菌病的首选药
大环内酯类抗生素
作用特点
对Ｇ+菌、肺炎支原体,衣原体的作用很强。
一般不单用抗炎。
红霉素可作为军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎,支原体肺炎,沙眼衣原体所致的肺炎及结肠炎的首选药。
临床用途
⑴用于对青霉素耐药的革兰氏阳性球菌(尤其就是金葡菌)感染患者。
⑵本品就是下列感染的首选药:军团菌肺炎、支原体肺炎。
白喉及白喉带菌者、沙眼衣原体所致的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、弯曲杆菌所致的败血症或肠炎;也可用于风湿热的长期预防及心内膜炎的预防。
本品作为青霉素过敏患者的替代品用于下列感染:化脓性链球菌、肺炎球菌所致呼吸道感染;链球菌引起的猩红热、蜂窝组织炎;治疗炭疽、气性坏疽、放线菌病等。
大环内酯类抗生素
红霉素
抗菌谱类似青霉素而略广,但抗菌力不如青霉素,用于青霉素过敏动物与耐青霉素金葡菌及其她敏感菌所致的各种感染。
眼膏或软膏也用于眼部或皮肤感染。
北里霉素
对耐药金葡菌比红霉素有效。
对大多数革兰氏阳性菌的作用不及红霉素。
主要用于治猪、鸡支原体病。
作饲料添加剂。
泰乐菌素
动物专用抗生素。
对支原体病为大环内酯类中作用较强的药物。
可作饲料添加剂。
替米考星
动物专用抗生素。
对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体作用强于泰乐菌素。
阿奇霉素
抗菌活性(对G-菌)>红霉素(肺炎支原体)
2.耐酸,口服易吸收,分布广,组织浓度高
３. t1／2长(35~4８hr)
4、大部分以原形由粪便排泄
5抗肺炎支原体最强(同类药)。
6主要治疗呼吸道与软组织感染。
四环素类抗生素
特点
为广谱抗生素,速效抑菌剂。
对多数G＋与部分G-、四体有效,对绿脓杆菌无效。
可干扰青霉素的抗菌作用。
抗菌活性:多西环素>金霉素>四环素>土霉素连续低浓度投药可促进动物生长。
不良反应
可引起肠道菌群紊乱;影响牙齿与骨发育;肝、肾毒性与心血管毒性;易透过胎盘与进入乳汁;二价金属离子影响其吸收;天然的四环素类药物存在交叉耐药性
五、林可胺类抗生素
体内过程
克林霉素口服吸收较好,生物利用度高,受食物影响小
骨组织浓度高,可透过胎盘屏障,但不能通过正常ＢBB
可以原形经胆汁排泄,但尿药浓度低
作用机制
能与细菌核蛋白体50Ｓ亚基结合,抑制肽酰基转移酶,使肽链延伸受阻,抑制细菌蛋白质合成。
两药与红霉素、氯霉素竞争同一结合部位而呈拮抗作用,故不宜合用。
临床用途
治疗金葡菌感染引起的急、慢性骨髓炎,可作为首选药。
用于对青霉素过敏或对头孢菌素类与青霉素类无效的金葡菌感染患者的治疗。
也用于厌氧菌感染或厌氧菌与需氧菌引起的混合感染,如腹腔感染、盆腔感染、吸入性肺炎或肺脓肿等的治疗。
不良反应
克林霉素与林可霉素口服或肌注均有胃肠道反应,严重者发生假膜性肠炎,口服万古霉素或甲硝唑治疗。
偶可引起中性粒细胞减少、血清转氨酶增高等肝功能异常、皮疹、静脉炎及神经肌肉接头阻滞作用等。
多肽类抗生素
常用药物:多黏菌素Ｅ、杆菌肽、维吉尼亚霉素与恩拉霉素等。
多肽类抗生素
ﻩ多黏菌素E仅对G－有作用;
其她则均对Ｇ+有作用;
ﻩ细菌不易产生耐药性;
ﻩ本类药对肾脏与神经系统的损害较大;
ﻩ多数有促生长作用。