生物药剂学与药物动力学_课件
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生物药剂学与药物动力学
9、达峰时间只与吸收速度常数ka和 消除速度常数k有关。
医学ppt
4
10、静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药 浓度达到稳态浓度的90％。
11、药物释放度与溶出度在新药研究中是相 同的概念。
医学ppt
5
13、反映药物吸收速度和吸收程度的参数 主要指AUC、tmax、Cmax。
14、生物利用度的试验设计采用随机交叉 试验设计方法，其目的是为了消除个体 差异与试验周期对试验结果的影响。
些？各有何特点？ 20. 简述临床药物动力学研究的基本要求。 21. 如何根据t1/2设计临床给药方案？
医学ppt
19
计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg，半小时后血药浓度 是多少（已知t1/2= 4h，V=60L）？ (0.153μg/ml)
2. 某药物静脉注射给药80mg，立即测得血药浓度为 10mg/ml，4h后血药浓度为7.5mg/ml。 求该药物的半衰期? (9.6h)
CLr。
(125ml/min)
医学ppt
21
5. 已知磺胺嘧啶半衰期为16h，分布容积20L， 尿中回收原形药物60％，求总清除率CL， 肾清除率CLr，并估算肝清除率CLb。(14.44
ml/min、 8.6 6ml/min、5.78 ml/min)
6. 某药物半衰期为40.8h，则该药物每天消除
医学ppt
20
3. 某药半衰期8h，Vd=0.4L/kg，W=60kg的 患者iv.600mg，注射24h，消除的药量占 给药剂量的百分比是多少？给药后24h的血 药浓度为多少？ (12.5% 3.13μg/ml)
4. 某药0至0.5h内尿中排出量为37.5mg，在 0.25h血浆内药物浓度测定为10μg/ml，求
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10、静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药 浓度达到稳态浓度的90％。
11、药物释放度与溶出度在新药研究中是相 同的概念。
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5
13、反映药物吸收速度和吸收程度的参数 主要指AUC、tmax、Cmax。
14、生物利用度的试验设计采用随机交叉 试验设计方法，其目的是为了消除个体 差异与试验周期对试验结果的影响。
些？各有何特点？ 20. 简述临床药物动力学研究的基本要求。 21. 如何根据t1/2设计临床给药方案？
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19
计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg，半小时后血药浓度 是多少（已知t1/2= 4h，V=60L）？ (0.153μg/ml)
2. 某药物静脉注射给药80mg，立即测得血药浓度为 10mg/ml，4h后血药浓度为7.5mg/ml。 求该药物的半衰期? (9.6h)
CLr。
(125ml/min)
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21
5. 已知磺胺嘧啶半衰期为16h，分布容积20L， 尿中回收原形药物60％，求总清除率CL， 肾清除率CLr，并估算肝清除率CLb。(14.44
ml/min、 8.6 6ml/min、5.78 ml/min)
6. 某药物半衰期为40.8h，则该药物每天消除
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20
3. 某药半衰期8h，Vd=0.4L/kg，W=60kg的 患者iv.600mg，注射24h，消除的药量占 给药剂量的百分比是多少？给药后24h的血 药浓度为多少？ (12.5% 3.13μg/ml)
4. 某药0至0.5h内尿中排出量为37.5mg，在 0.25h血浆内药物浓度测定为10μg/ml，求
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的重要分支，主要研究生物药物的制剂和药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
了解生物药剂学和药物动力学对于药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价具有重要意义。
生物药剂学生物药剂学是研究生物药物制剂的科学，也被称为生物药物制剂学。
生物药物制剂的研发可以是蛋白质药物、基因治疗药物、疫苗等。
生物药物制剂的特点是高度复杂、灵敏性高以及对保存条件要求较高。
生物药剂学研究的重点包括生物药物的稳定性、溶解度、制剂方法和途径、药物的释放方法等。
在生物药剂学研究中，采用适当的制剂方法和方式，可以促进药物的吸收、提高药效、降低药物的毒副作用。
药物动力学药物动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物在体内的动力学过程可以帮助我们了解药物的药效、药物的代谢途径以及药物的排泄速率，从而为临床应用提供理论依据。
药物动力学研究的关键参数包括药物的生物利用度、药物的最大浓度、药物的分布容积、药物的半衰期等。
这些参数可以通过实验测定获得，也可以通过药物动力学模型进行预测。
生物药剂学与药物动力学的关系生物药剂学和药物动力学是密切相关的领域。
生物药剂学研究的制剂方法和途径，可以影响药物在体内的吸收和分布。
药物动力学研究的参数，可以用来评估不同制剂方法和途径对药物吸收和分布的影响。
生物药剂学和药物动力学的研究都对药物的研发和临床应用具有重要意义。
生物药剂学研究可以帮助优化生物药物的制剂方法，提高药物的吸收和分布效果，从而提高药物的治疗效果。
药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况，为合理用药提供依据。
结论生物药剂学和药物动力学是药学领域中非常重要的研究领域。
生物药剂学研究可以帮助优化药物的制剂方法，提高药物的吸收和分布效果；药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况，为合理用药提供依据。
两者的结合可以为药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价提供重要的理论基础。
生物药剂学与药物动力学
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
中药药剂学
(二)现状： 1、阐明单体中药成分或单味中药的体内过程。
>150种。 2、制剂的药动学参数求算，拟定给药方案 3、优选制剂工艺或药物剂型，为剂型改革提供依据。
采用体外溶出度和体内生物利用度。 4、阐释中医理论与组方原则 5、评价制剂内在质量，分析影响药效的因素
中药药剂学
6、根据机体生理功能设计新型制剂、新的给药途径与 给药方法。（中药制剂才起步） 剂型：如据胃内生理功能设计胃内漂浮片、生物粘 附片；微粒给药系统。 给药途径：透皮给药系统，鼻腔给药、离子导入等。
7、探讨生物药剂学的研究方法： 如溶出度测定方法；大鼠小肠吸收的研究方法。 CacoⅡ细胞 研究吸收。
中药药剂学
第二节 药物的体内过程
一、药物体内转运过程的含义 药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程称为药物在体内
转运过程。 吸收：药物——用药部位——体循环 分布：药物——血循环——组织器管 代谢：药物—肝脏（组织）—生物转化 排泄：药物—肾脏（肝、胆）—排泄 消除：代谢与排泄 药物转运：吸收、分布、排泄 生物转化：代谢 处置：分布、代谢、排泄
2.熟悉影响制剂生物有效性的药剂学因素；药代动 力学参数的意义和求算；中药制剂生物有效性的 研究方法.
3.了解影响制剂生物有效性的生理因素；中药制剂 生物有效性研究进展。
中药药剂学
第一节 概述
• 化学等值并不一定生物等效 药物制剂的药效不仅与药物剂量和化学结构有关，
同时还受到各种剂型因素和生物因素的影响. • 两门新的药剂学分支学科形成——生物药剂学与药
型脂溶性药物 （2）膜孔途径：有利于水性小分子药物。 3.特点：①顺浓度差（由高至低）， ②不需载体不耗
能， ③对药物无选择性，无饱和与竞争抑制； ④扩 散速度与浓度差成正比。 为大部分药物的转运方式。
中药药剂学
(二)现状： 1、阐明单体中药成分或单味中药的体内过程。
>150种。 2、制剂的药动学参数求算，拟定给药方案 3、优选制剂工艺或药物剂型，为剂型改革提供依据。
采用体外溶出度和体内生物利用度。 4、阐释中医理论与组方原则 5、评价制剂内在质量，分析影响药效的因素
中药药剂学
6、根据机体生理功能设计新型制剂、新的给药途径与 给药方法。（中药制剂才起步） 剂型：如据胃内生理功能设计胃内漂浮片、生物粘 附片；微粒给药系统。 给药途径：透皮给药系统，鼻腔给药、离子导入等。
7、探讨生物药剂学的研究方法： 如溶出度测定方法；大鼠小肠吸收的研究方法。 CacoⅡ细胞 研究吸收。
中药药剂学
第二节 药物的体内过程
一、药物体内转运过程的含义 药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程称为药物在体内
转运过程。 吸收：药物——用药部位——体循环 分布：药物——血循环——组织器管 代谢：药物—肝脏（组织）—生物转化 排泄：药物—肾脏（肝、胆）—排泄 消除：代谢与排泄 药物转运：吸收、分布、排泄 生物转化：代谢 处置：分布、代谢、排泄
2.熟悉影响制剂生物有效性的药剂学因素；药代动 力学参数的意义和求算；中药制剂生物有效性的 研究方法.
3.了解影响制剂生物有效性的生理因素；中药制剂 生物有效性研究进展。
中药药剂学
第一节 概述
• 化学等值并不一定生物等效 药物制剂的药效不仅与药物剂量和化学结构有关，
同时还受到各种剂型因素和生物因素的影响. • 两门新的药剂学分支学科形成——生物药剂学与药
型脂溶性药物 （2）膜孔途径：有利于水性小分子药物。 3.特点：①顺浓度差（由高至低）， ②不需载体不耗
能， ③对药物无选择性，无饱和与竞争抑制； ④扩 散速度与浓度差成正比。 为大部分药物的转运方式。
生物药剂学及药物动力课件
V X0 C0
3. 血药浓度-时间曲线下面积(AUC)
AUC =
Cdt
0 t dt
=
C0 k
4. 体内总清除率(TBCl)：机体在单位时间内能清除 掉多少体积的相当于流经血液的药物 。
dX / dt TBCl =
C
kX TBCl =
，即
TBCl
= kV
C
kV = X0 AUC
• 表观分布容积(apparent volume of distribution) – 表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一 个比例常数，用“V”表示。 – 对于某一具体药物来说，V通常是定值，V的大小能够 表示该药物的分布特性。
• 清除率(clearance) – 清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位 时间从体内消除的药物表观分布容积。
t
3.32t1/ 2
lg
C0 C
n 3.32lg C0 C
• 消除90％需要几个半衰期？
• n=3.32lgC0/C=3.32lg10=3.32 • 消除99％需要几个半衰期？
• n=3.32lgC0/C=3.32lg100=6.64
2. 表观分布容积(V)：体内药量与血药浓度间相互关
系的一个比例常数。
• 药动药效结合模型在药理学、毒理学、临床应用、新药开 发等领域发挥越来越重要的作用，应用于药物作用机理的 探讨、临床给药方案的个体化、药物治疗型和安全性的评 估以及预测活性化合物等工作。
药物转运的速度过程
• 一级速度过程(first order processes) • 指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物 量或血药浓度的一次方成正比。 • 这种线性速度可以较好地反映通常剂量下药物体 内的吸收、分布、代谢、排泄过程的速度规律。
生物药剂与药物动力学优秀课件
生物药剂与药物动力学
一.药动学简介
• 药物动力学，也称药代动力学,研究药 物在体内的量变过程的规律，采用数学 的方法定量的研究药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄消除的量变特征。
• 研究意义：为临床安全用药和合理用药 提供依据；指导新药剂的设计或改造； 新药的设计
• 药物动力学(pharmacokinetics) • 定量研究机体对药物处置动态变化规律
浓度
零级 对数浓度 一级
零级 一级
时间
时间
• 非线性速度过程（nonlinear processes）
– 当药物在体内动态变化过程不具有上述特征，其半衰期与剂 量有关、血药浓度—时间曲线下面积与剂量不成正比时，其 速度过程被称为非线性速度过程。
– 此时，药物体内动态变化过程可以用Michaelis-Menten方 程描述，因而也称Michaelis-Menten型速度过程或米氏动 力学过程。
四、药动参数
• 药物转运的速度过程 • 一级速度过程（first order processes）
• 指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物 量或血药浓度的一次方成正比。
• 这种线性速度可以较好地反映通常剂量下药物体 内的吸收、分布、代谢、排泄过程的速度规律。
• 一级动力学过程具有以下特点： • 半衰期与剂量无关 • 一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与剂量成 正比 • 一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比
药动-药效模型（PK-PD model）
• 药动－药效学是综合研究体内药物的动力学过程 与药效量化指标的动力学过程，其本质是一种药 量与效应之间的转化过程。
• 药动药效结合模型在药理学、毒理学、临床应用、 新药开发等领域发挥越来越重要的作用，应用于 药物作用机理的探讨、临床给药方案的个体化、 药物治疗型和安全性的评估以及预测活性化合物 等工作。
一.药动学简介
• 药物动力学，也称药代动力学,研究药 物在体内的量变过程的规律，采用数学 的方法定量的研究药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄消除的量变特征。
• 研究意义：为临床安全用药和合理用药 提供依据；指导新药剂的设计或改造； 新药的设计
• 药物动力学(pharmacokinetics) • 定量研究机体对药物处置动态变化规律
浓度
零级 对数浓度 一级
零级 一级
时间
时间
• 非线性速度过程（nonlinear processes）
– 当药物在体内动态变化过程不具有上述特征，其半衰期与剂 量有关、血药浓度—时间曲线下面积与剂量不成正比时，其 速度过程被称为非线性速度过程。
– 此时，药物体内动态变化过程可以用Michaelis-Menten方 程描述，因而也称Michaelis-Menten型速度过程或米氏动 力学过程。
四、药动参数
• 药物转运的速度过程 • 一级速度过程（first order processes）
• 指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物 量或血药浓度的一次方成正比。
• 这种线性速度可以较好地反映通常剂量下药物体 内的吸收、分布、代谢、排泄过程的速度规律。
• 一级动力学过程具有以下特点： • 半衰期与剂量无关 • 一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与剂量成 正比 • 一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比
药动-药效模型（PK-PD model）
• 药动－药效学是综合研究体内药物的动力学过程 与药效量化指标的动力学过程，其本质是一种药 量与效应之间的转化过程。
• 药动药效结合模型在药理学、毒理学、临床应用、 新药开发等领域发挥越来越重要的作用，应用于 药物作用机理的探讨、临床给药方案的个体化、 药物治疗型和安全性的评估以及预测活性化合物 等工作。
15第十五章生物药剂学与药物动力学
第一节 生物药剂学概述
定义
代谢(Metabolism) 一种化学物质在 代谢 机体内转变为另一种物质,是在酶参与 机体内转变为另一种物质 是在酶参与 之下的生物转化过程(胃肠道粘膜 胃肠道粘膜,肝脏 之下的生物转化过程 胃肠道粘膜 肝脏 等)。 。 排泄(Excretion) 药物或代谢物排出 排泄 体外的过程。如尿(肾脏 胆汁(小肠 肾脏)， 小肠, 体外的过程。如尿 肾脏 ，胆汁 小肠 大便)，呼吸(肺 等 大便 ，呼吸 肺)等
型因素与吸收—注射 第三节 剂型因素与吸收 注射
影响吸收的因素
生理因素
注射部位血液与淋巴的流量与流速 注射部位的血管分布：三角肌>外侧肌> 注射部位的血管分布：三角肌>外侧肌> 臀大肌 结缔组织中间质及水分的多少 年龄、 年龄、疾病等因素
型因素与吸收—注射 第三节 剂型因素与吸收 注射
影响吸收的因素
第二节 药物的吸收
以口服药物为例（胃肠道吸收最复杂） 以口服药物为例（胃肠道吸收最复杂） 生理基础与吸收机理 生理因素与吸收 影响吸收的生理因素 剂型因素与吸收
生理因素与吸收
药物的吸收--生理因素 第二节 药物的吸收 生理因素
生理基础与吸收机理 1.胃肠道的解剖与生理 胃肠道的解剖与生理 胃肠道:胃 小肠（十二指肠、空肠、 胃肠道 胃、小肠（十二指肠、空肠、 回肠）、大肠（盲肠、结肠、直肠） ）、大肠 回肠）、大肠（盲肠、结肠、直肠） 小肠： 小肠：5--6米，环状皱襞、绒毛等， 米 环状皱襞、绒毛等， 有效吸收面积70m2，被动吸收、主动 被动吸收、 有效吸收面积 吸收的主要部位。吸收屏障： 吸收的主要部位。吸收屏障：消化管 上皮细胞膜。 上皮细胞膜。
第四节 药物的分布代谢与排泄