医生告诉你:第1-5代头孢的用法及适应症
头孢的作用及功能主治是什么药

头孢的作用及功能主治是什么药简介头孢是一类广泛应用于临床的抗生素药物,它属于β-内酰胺类抗生素。
不同类型的头孢具有不同的作用机制和功能主治,可以用于治疗多种感染疾病。
本文将介绍常见的头孢药物及其作用及功能主治。
头孢药物分类根据头孢药物的不同结构和作用机制,头孢可以分为以下几类:一代头孢一代头孢具有对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌的广谱杀菌作用。
主要用于治疗下呼吸道感染、皮肤软组织感染和泌尿系统感染等疾病。
二代头孢二代头孢对革兰阴性菌的覆盖范围更广,对大肠杆菌等常见细菌有较好的杀菌效果,并且对一代头孢不敏感的某些菌株也有一定的作用。
主要用于治疗呼吸道、泌尿系统、骨和关节等感染疾病。
三代头孢三代头孢对革兰阴性菌的覆盖范围进一步扩展,对肠杆菌科菌株、肺炎杆菌等耐药菌株有较好的作用。
此外,三代头孢还具有一定的抗肠杆菌产的β-内酰胺酶能力。
主要用于治疗严重的胸腹腔、泌尿生殖系统、中耳和骨骼关节感染等疾病。
四代头孢四代头孢具有广谱抗菌活性,包括对革兰阳性和革兰阴性菌株均有效。
此外,四代头孢还具有抗真菌作用。
主要用于治疗复杂性皮肤软组织感染、败血症、骨髓炎和腹膜炎等感染疾病。
功能主治头孢药物作为抗生素药物,在临床上有广泛的应用。
•高效杀菌作用:头孢药物能够杀灭多种细菌,包括革兰阳性菌、革兰阴性菌和某些抗药性菌株。
•广谱抗菌活性:不同代的头孢药物具有不同的抗菌谱,能够覆盖多种感染病原体。
•高渗透性:头孢药物能够穿透细菌细胞壁,进入到细菌内部发挥杀菌作用。
•低毒副作用:头孢药物对人体组织和器官的毒副作用相对较低,临床应用较为安全。
头孢药物主要用于治疗以下感染疾病:•上呼吸道感染:包括鼻窦炎、扁桃体炎等。
•下呼吸道感染:包括支气管炎、肺炎等。
•尿路感染:包括膀胱炎、肾盂肾炎等。
•皮肤及软组织感染:包括疖痈、蜂窝织炎等。
•腹腔感染:包括阑尾炎、腹膜炎等。
•骨及关节感染:包括骨髓炎、关节炎等。
值得注意的是,头孢药物使用时需要注意以下几点:•使用前请先做药敏试验,确保药物对病原菌的敏感性。
头孢唑肟钠用法用量是多少?

头孢唑肟钠用法用量是多少?头孢唑肟钠(Ceftazidime Sodium)是一种广谱β-内酰胺类抗生素,主要用于敏感菌引起的感染,特别是严重感染。
下面将详细介绍头孢唑肟钠的用法用量。
一、适应症头孢唑肟钠适用于对头孢菌素敏感的细菌引起的感染,包括但不限于下列感染:1.呼吸道感染:如肺炎、支气管炎、肺脓肿等。
2.泌尿系感染:如尿路感染、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎等。
3.皮肤软组织感染:如蜂窝织炎、深部组织感染、烧伤感染等。
4.腹腔感染:如腹膜炎、胰腺炎、胆囊炎等。
5.血液感染:如败血症、败血性休克等。
6.骨关节感染:如骨髓炎、关节炎等。
二、用法用量头孢唑肟钠可静脉注射或静脉滴注,具体剂量需根据病情严重程度、感染部位、细菌敏感性等因素来确定。
1.成人用量:(1)轻中度感染:剂量为1-2克,每8-12小时一次。
(2)严重感染:剂量为2-6克,每8小时一次。
剂量取决于感染的严重程度和患者的肾功能。
2.儿童用量:(1)轻度感染:10-50mg/kg,每6-8小时一次。
(2)中度感染:50-100mg/kg,每6-8小时一次。
(3)重度感染:100-150mg/kg,每6-8小时一次。
3.肾功能不全患者的用量调整:头孢唑肟钠主要通过肾脏排泄,因此肾功能不全患者需要调整剂量。
一般来说,轻度肾功能不全(肌酐清除率大于50mL/min)的患者剂量无需调整;中度肾功能不全(肌酐清除率为30-50mL/min)的患者剂量减半;重度肾功能不全(肌酐清除率小于30mL/min)的患者剂量减为原剂量的1/3。
4.药物相互作用:头孢唑肟钠与氨基糖苷类抗生素、利福平等药物合用时可以相互协同作用,增强抗菌效果。
与静脉高浓度胆碱能受体阻滞药(如中枢镇静药、抗精神病药等)合用时可能增加中枢神经系统不良反应的风险。
5.不良反应:头孢唑肟钠在使用过程中可能会出现以下不良反应:(1)消化系统:恶心、呕吐、腹泻、胃肠道不适等。
(2)皮肤过敏反应:皮疹、荨麻疹等。
一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲•头孢羟氨苄• 头孢氨芐头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶头孢噻吩• 头孢匹林•头孢曲秦头孢氮氟•头孢西酮• 头孢唑林•头孢拉定头孢沙定• 头孢替唑••• • •作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:•头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟•头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶•头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
头孢服用方法

头孢服用方法
头孢是一种常见的抗生素药物,用于治疗感染疾病。
以下是关于头孢的服用方法:
1. 遵循医生的处方和说明。
确保按照医生的指示服用头孢,包括剂量和频率。
不要自行调整药物的用量和用法。
2. 注意饭前或饭后服用。
一些头孢药物需要在进餐前或进餐后服用,以增强药效或减少胃不适的副作用。
请确保遵循医生的建议。
3. 选择适当的剂型。
头孢药物有不同的剂型,如口服片剂、胶囊、颗粒等。
根据个人喜好和方便性选择合适的剂型。
如果无法吞咽药片或胶囊,可以考虑颗粒或液体剂型。
4. 按时服药。
为了确保头孢的疗效,尽量按照规定的时间间隔服药。
如果忘记一次剂量,不要补服双倍剂量。
等到下次正常服药时间继续服用。
5. 不要在不必要的情况下滥用头孢。
头孢是一种处方药物,在医生指导下使用可以帮助治疗感染。
不要因为一般的轻微感冒症状而滥用头孢,这不仅对身体无益,还可能导致细菌耐药问题。
6. 完成疗程。
即使在症状缓解或消失后,也应按照医生的要求完成整个疗程。
中途停止使用头孢可能导致感染复发或细菌产生抗药性。
7. 注意不良反应。
使用头孢期间,注意观察身体的反应。
如果出现严重的过敏反应、皮疹、呼吸困难等不良反应,立即告知医生或前往医院就诊。
总之,正确使用头孢是治疗感染疾病的重要一步。
遵循医生的建议,按照正确的剂量和时机进行服用,并注意药物的不良反应。
及时向医生咨询和报告任何问题,确保安全有效地使用头孢。
头孢菌素的分类及功效解析

头孢菌素的分类及功效解析头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有较强的杀菌作用,被广泛用于治疗多种感染性疾病。
本文将对头孢菌素的分类及其功效进行解析。
一、头孢菌素的分类头孢菌素是β-内酰胺类抗生素的一种,根据其化学结构和抗菌谱的不同,可以分为多个代表性的类别。
1. 第一代头孢菌素:包括头孢唑林、头孢噻肟等。
这类头孢菌素主要对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌具有较好的抗菌活性,但对耐药菌株的覆盖范围较窄。
2. 第二代头孢菌素:包括头孢呋辛、头孢丙烯等。
第二代头孢菌素在第一代的基础上,对某些革兰阴性菌的覆盖范围有所扩展,对某些耐药菌株也有一定的抗菌作用。
3. 第三代头孢菌素:包括头孢曲松、头孢他啶等。
第三代头孢菌素对革兰阴性菌的覆盖范围更广,尤其对肠杆菌科菌株和铜绿假单胞菌等耐药菌株具有较好的抗菌活性。
4. 第四代头孢菌素:包括头孢米诺、头孢吡肟等。
第四代头孢菌素对革兰阴性菌的覆盖范围进一步扩展,对耐药菌株的抗菌作用更强。
5. 扩展谱头孢菌素:包括头孢克洛、头孢克肟等。
扩展谱头孢菌素不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌活性,还对革兰阳性菌和某些厌氧菌有一定的覆盖。
二、头孢菌素的功效头孢菌素作为广谱抗生素,具有以下几个方面的功效:1. 杀菌作用:头孢菌素通过抑制细菌细胞壁的合成,破坏细菌细胞壁的完整性,导致细菌死亡。
其杀菌作用广谱,可以有效清除多种细菌感染。
2. 抗菌谱广泛:不同代的头孢菌素对不同类型的细菌具有不同的抗菌谱。
第一代头孢菌素主要对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有效;第二代头孢菌素对某些革兰阴性菌的覆盖范围有所扩展;第三代头孢菌素对肠杆菌科菌株和铜绿假单胞菌等耐药菌株具有较好的抗菌活性;第四代头孢菌素对革兰阴性菌的覆盖范围更广。
3. 药代动力学良好:头孢菌素在体内分布广泛,可以迅速达到感染部位,有效杀灭细菌。
头孢菌素的半衰期较短,可以减少药物在体内的积累,减轻对肝脏和肾脏的负担。
4. 耐药性相对较低:由于头孢菌素的结构独特,使得细菌对其产生耐药性的机制相对较为困难。
头孢的功能主治和用量

头孢的功能、主治和用量功能•头孢是一种常用的抗生素药物,属于β-内酰胺类抗生素。
•它能够抑制细菌的细胞壁合成,从而对细菌起到杀菌作用。
•头孢还可以增强人体的免疫力,提高机体抵抗感染的能力。
主治头孢主要用于治疗各种细菌感染引起的疾病,如: 1. 上呼吸道感染:包括鼻窦炎、扁桃体炎和中耳炎等。
2. 下呼吸道感染:包括支气管炎、肺炎等。
3. 泌尿系统感染:包括尿路感染、肾盂肾炎等。
4. 皮肤软组织感染:如蜂窝组织炎、疖和脓肿等。
5. 骨关节感染:如骨髓炎、化脓性关节炎等。
6. 急性胃肠炎:头孢可用于治疗由细菌引起的急性胃肠炎。
用量使用头孢药物时,应注意以下用量问题: - 根据医生的处方,按照规定剂量使用。
- 头孢的剂量和使用频率会根据感染的类型和严重程度而有所不同,必须严格遵守医生的指导。
- 药物一般口服,但也可以按医生的指导进行静脉注射。
- 在用药期间,应将头孢均匀分散于每天的用药时间,以保证药物在体内的浓度稳定。
- 避免忘记用药,尽量按时服药,避免药物浓度在体内下降。
使用头孢药物时,还需要注意以下事项: - 通常情况下,头孢药物需要在医生的指导下使用。
- 在用药期间,对于可能引起过敏的人,应特别注意过敏症状的发生。
- 如果出现过敏反应,应立即停药,并及时就医。
- 如果出现严重副作用或不良反应,应立即告知医生,并进行相应的处理。
总之,头孢是一种常用的抗生素药物,具有抗菌作用,可用于治疗多种细菌感染引起的疾病。
使用时应根据医生的指导,按照规定剂量使用,并注意药物的服用时间。
使用过程中,应密切观察患者的病情和不良反应,并在必要时及时就医。
各种头孢药的功能主治
各种头孢药的功能主治1. 头孢菌素类药物•功能:头孢菌素类药物是一类广谱抗生素,可治疗多种细菌感染。
•主治:–头孢菌素可以治疗呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等。
–它们还常用于治疗尿路感染,如尿道炎、膀胱炎等。
–头孢菌素类药物对于皮肤和软组织感染,如蜂窝组织炎、疖病等具有较好的疗效。
–头孢菌素类药物还可用于治疗骨和关节感染,如骨髓炎、关节滑膜炎等。
2. 头孢烯类药物•功能:头孢烯类药物是一类抗生素,具有广谱杀菌作用。
•主治:–头孢烯类药物可以治疗严重的呼吸道感染,如肺炎、细菌性支气管炎等。
–它们也可用于治疗复杂的尿路感染,如肾盂肾炎、腹膜炎等。
–头孢烯类药物对于复杂性皮肤和软组织感染,如败血症、深部软组织感染等具有良好的疗效。
–头孢烯类药物还可以治疗严重的骨和关节感染,如感染性骨髓炎、骨关节炎等。
3. 头孢噻肟类药物•功能:头孢噻肟类药物是一类新型抗生素,可以与β-内酰胺酶的产生无关地抑制细菌的合成,具有广谱杀菌作用。
•主治:–头孢噻肟类药物可以治疗上呼吸道感染,如扁桃体炎、喉炎等。
–它们还可用于治疗泌尿道感染,如尿路感染、肾盂肾炎等。
–头孢噻肟类药物对于轻中度的皮肤和软组织感染,如疖病、蜂窝组织炎等具有较好的疗效。
–头孢噻肟类药物在骨和关节感染方面的治疗也显示出一定的效果。
4. 头孢吡肟类药物•功能:头孢吡肟类药物是第四代头孢菌素抗生素,具有广谱杀菌作用。
•主治:–头孢吡肟类药物可以治疗耐药性细菌引起的上呼吸道感染,如嗓子发炎、扁桃体炎等。
–它们还可用于治疗复杂的泌尿道感染,如尿路感染、肾盂肾炎等。
–头孢吡肟类药物对于复杂性的皮肤和软组织感染,如深部软组织感染、败血症等具有较好的疗效。
–头孢吡肟类药物在骨和关节感染方面也显示出一定的疗效。
5. 头孢替安类药物•功能:头孢替安类药物是第五代头孢菌素抗生素,具有广谱杀菌作用。
•主治:–头孢替安类药物可以治疗上呼吸道感染,如鼻窦炎、扁桃体炎等。
–它们还可用于治疗泌尿道感染,如膀胱炎、尿路感染等。
头孢那么多你知道如何选择吗
头孢那么多你知道如何选择吗发布时间:2021-09-23T05:37:42.180Z 来源:《中国医学人文》2021年7月20期作者:代丽[导读] 头孢这个药相信多数人都不陌生,而且多数人在家庭医药箱中都有备用。
代丽金堂县淮口社区卫生服务中心,四川省成都市,610400头孢这个药相信多数人都不陌生,而且多数人在家庭医药箱中都有备用。
头孢在临床上的应用十分广泛,一般来说如果出现了小炎症,大多数人都会选择吃头孢来缓解症状,而且出现感染多数医院也会建议使用头孢类药物来进行消炎。
但是市场上头孢药物的种类那么多,头孢开头的药物数不胜数,到底应该如何选择呢?任何事物都是不断变化和发展着的,自然也会出现更迭换代的情况,譬如说我们的手机从最初的座机到现代的智能机,就是在不断的发展和更新,生活中很多事物都是不断更新和进步。
而头孢作为一种抗生素,其实也在不断进步和发展着,正如手机功能的更新和换代,是更好的满足人们的实际需求,而头孢的更新也是为了满足人类的相关需求。
目前来看,头孢总共有五代,那么到底应该如何选择和使用呢?1、什么是头孢头孢实际上就是头孢类抗菌药的总称,在抗生素的市场中占据较大的比例。
头孢属于β-内酰氨类的一种,其抗菌的原理和机制为:抑制细菌细胞壁的合成,进而发挥其抗菌的活性。
市场上头孢抗生素类药物的种类比较多,随着医疗领域的快速发展和进步,目前市场上的头孢主要有五代,而每一代头孢的临床应用、抗菌谱等方面都有明显差异存在,在使用的过程中一定要严格按照医嘱使用。
而头孢与青霉素类的抗生素存在交叉过敏反应,所以如果对青霉素有过敏史,应慎用头孢,不建议使用,总之在使用中必须要根据医嘱合理使用。
头孢到底有什么优点呢?我们可以从以下方面进行分析:①抗菌谱广泛,对于部分的革兰氏阳性细菌或者革兰氏阴性菌都有一定的抗菌效果,进一步来说对于常见的致病菌都一定的抗菌活性,也正因为如此在临床上有十分广泛的应用。
②细菌如果产生了破坏抗菌药物的酶,就会对抗菌药物产生耐药,而头孢菌素相对稳定,不会对这种酶产生耐药,人体的胃酸无法破坏头孢菌素,所以药效较为稳定。
头孢菌素类抗生素的临床应用
2014.10临床经验93头孢菌素类药物是半合成的抗生素,属于β-内酰胺类抗菌药物。
具有广谱抗菌作用、杀菌活性强、毒性低等特点[1]。
在治疗细菌性感染类疾病中占有非常重要地位。
1 头孢菌素类抗生素简介头孢菌素有四代,每代优缺点不同,临床应用各具特点。
1.1 第一代头孢菌素代表药物有头孢噻啶、头孢拉啶、头孢唑啉、头孢羟氨苄、氯碳头孢和头孢替唑等。
对革兰阳性菌的抗菌活性较强,对革兰阴性菌的作用弱。
对β-内酰胺酶稳定性差。
对肾脏有一定毒性。
主要用与治疗尿路感染及皮肤、呼吸道、软组织感染等耐青霉素的金黄色葡萄球菌以及敏感菌引发的轻、中度感染。
1.2 第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢美唑、头孢拉宗、头孢尼西、头孢咪诺、头孢替坦、头孢西丁、头孢替安等。
对革兰阳性菌作用与第一代接近或略差,对革兰氏阴性菌的抗菌活性比第一代强。
对β-内酰胺酶较稳定。
对肾脏毒性比第一代略低。
主要用于用于上、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染等产酶耐药阴性杆菌引起的感染和敏感阳性和阴性细菌感染。
1.3 第三代头孢菌素非口服代表药物主要有头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢地嗪等。
口服制剂有头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢他美酯、头孢地尼等[2]。
对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的作用比第一、二代弱;对革兰氏阴性菌的活性比第一、二代强。
对β-内酰胺酶稳定;对肾脏基本无毒副作用。
主要用于重症耐药革兰阴性杆菌感染。
1.4 第四代头孢菌素代表药物有头孢匹罗、头孢唑兰、头孢吡肟与头孢瑟利等。
抗菌威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染以及免疫功能低下的重症感染。
2 临床应用原则头孢菌素类抗生素的临床应用杨显刚贵州省兴义市南盘江镇卫生院 贵州省兴义市 562400【摘 要】头孢菌素类抗生素是目前临床应用广,种类多的抗菌药物。
本文对四代头孢菌素类抗生素做了基本介绍与总结,并对其临床应用原则、临床应用特点等方面进行了分析和探讨。
【关键词】抗生素;临床应用原则;不良反应头孢菌素类药物临床合理应用[3]主要有四个方面:2.1 有指征应用常规检查初步诊断为细菌性感染者并且病原检查最终确认是细菌性感染者才可有指征应用头孢菌素药物。
头孢正确服用方法
头孢正确服用方法头孢是一类常用的抗生素药物,广泛用于治疗各种细菌感染。
正确的服用方法对于治疗效果至关重要,下面将为您介绍头孢正确的服用方法。
1. 在医生指导下使用。
首先,使用头孢药物前应该在医生的指导下进行。
医生会根据患者的病情和身体状况,合理地开具头孢药物的处方,并告知患者正确的用药方法。
患者在使用头孢药物时应严格按照医生的嘱咐进行用药,不可随意增减用药剂量或停止用药。
2. 饭前或饭后服用。
头孢药物一般可以饭前或饭后服用,具体服用时间根据医生的建议来定。
一般来说,头孢药物可以饭前半小时或饭后半小时服用,以减少对胃肠道的刺激。
在服用头孢药物的同时,应该避免饮酒,以免影响药效。
3. 按时按量服用。
在使用头孢药物时,患者应该严格按照医生开具的处方进行用药,按时按量服用。
不可随意增减用药剂量或停止用药,以免影响治疗效果。
如果患者错过了服药时间,应该在下一次服药时间前尽快补药,但不要在原来的基础上加倍用药。
4. 饭前或饭后注意事项。
在饭前或饭后服用头孢药物时,患者应该注意一些用药事项。
比如,如果头孢药物需要空腹服用,那么患者应该在饭前2小时或饭后2小时服用;如果头孢药物需要饭后服用,那么患者应该在饭后半小时服用。
此外,在服用头孢药物的同时,应该避免与含钙、镁、铝等离子的食物或药物一同服用,以免影响头孢药物的吸收。
5. 用药期间注意事项。
在使用头孢药物的过程中,患者应该注意一些用药期间的事项。
比如,头孢药物可能会引起胃肠道不适,患者可以在医生的指导下适当地服用一些胃肠道保护药物;头孢药物还可能会引起过敏反应,患者在使用过程中应该密切观察自身症状,如出现过敏症状应及时就医。
综上所述,正确的头孢药物服用方法对于治疗效果至关重要。
患者在使用头孢药物时应该在医生的指导下进行,严格按照医生的嘱咐进行用药,按时按量服用,并注意饭前或饭后的用药事项和用药期间的注意事项。
希望患者能够正确使用头孢药物,获得良好的治疗效果。
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医生告诉你:第1-5代头孢的用法及适应症
五代头孢,代代都不同!
头孢菌素是以头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接不同侧
链而制成的部分合成抗菌药物。其基本结构如下:
随着取代基R1和R2侧链的不断改变,生成了一系列具有不同特
征的品种。现目前头孢菌素类药物根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内
酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同分为了五代,如下:
表1 五代头孢菌素类抗菌药物作用特点
第一代▎抗菌作用特点:
敏感的G+球菌有肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等,但对MRSA
不敏感。
仅对少数G-杆菌有抗菌活性;对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定,
对G-杆菌作用弱于第二、三代。
对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌等无效;头孢硫脒对肠球
菌有效。
▎代表药物及药代动力学特点:见表2
表2 第二代头孢菌素药代动力学特点
▎临床应用:
治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致
的上、下呼吸道感染,尿路感染,血流感染,心内膜炎,骨、关节感
染及皮肤及软组织感染等;流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希
菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。
头孢唑啉常作为外科手术预防用药。
头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉为差,主
要适用于治疗敏感菌所致的轻度或部分中度感染病例。
第二代
▎抗菌作用特点:对G-菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、痢疾志贺
菌、阴沟杆菌等的作用较第一代强,而对G+菌较第一代弱,对某些肠
杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用仍较差。
对多数β-内酰胺酶较第一代稳定,对金黄色葡萄球菌所产生的β-
内酰胺酶的稳定性弱于第一代头孢菌素。
头孢呋辛在脑脊液中达一定浓度。
▎代表药物及药代动力学特点:见表3
表3 第二代头孢菌素药代动力学特点
▎临床应用:
治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等G+球菌;
流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等敏感株所致的呼吸道感
染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、
盆腔感染。
用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。
注射用头孢呋辛是常用围手术期预防用药,也可用于部分脑膜炎
的治疗。
口服头孢呋辛酯主要用于上述感染中的轻症病例,包括淋病奈瑟
菌所致单纯性淋球菌性尿道炎、宫颈炎、直肠肛门感染。
头孢克洛、头孢丙烯等口服制剂也适用于上述感染中的轻症病例。
第三代
▎抗菌作用特点:
•
对G-杆菌的作用强于第一、二代头孢菌素,对G+菌作用弱于第
一、二代头孢菌素;
•
具有很强的组织穿透力,体内分布广泛,可在组织、体腔、体液
中达到有效浓度;
•
抗菌谱宽,对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用;
•
对G-菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定。
▎代表药物及药代动力学特点:见表4
表4 第三代头孢菌素药代动力学特点
▎临床应用:
治疗敏感肠杆菌科细菌等G-杆菌所致严重感染,如下呼吸道感染、
血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、
骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。
治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用。
头孢噻肟、头孢曲松可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、
肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染,是公认用来作
为青霉素耐药肺炎链球菌感染的有效治疗药物。
头孢曲松能透过血-脑脊液屏障,常用于治疗颅内感染。
头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染,头孢
他啶活性较头孢哌酮强。
口服第三代头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染,也
可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗。
但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非
发酵菌的感染。
第四代
▎抗菌作用特点:
•
对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌抗菌效果好,对
肠杆菌的作用超过第三代头孢菌素。
•
主要用于对第三代头孢菌素耐药的G-杆菌引起的重症感染。
•
对大多数厌氧菌有抗菌活性。
•
对酶高度稳定,不仅对染色体介导的β-内酰胺酶稳定,而且对
许多可使第三代头孢菌素失活的广谱β-内酰胺酶也很稳定。
▎代表药物及药代动力学特点:见表5
表5 第四代头孢菌素药代动力学特点
▎临床应用:
临床适应证与第三代头孢菌素相似,可用于对第三代头孢菌素耐
药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染,
亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
第五代
▎抗菌作用特点:
对G+菌的作用强于前四代,尤其对MRSA等耐药菌有效,同时
对G-菌的作用与第四代头孢菌素相似。
对大部分β-内酰胺酶高度稳定,但可被大多数金属 β-内酰胺酶和
超广谱 β-内酰胺酶水解。
表6:代表药物
▎临床应用:
主要用于复杂性皮肤与软组织感染、社区获得性肺炎和医院获得
性肺炎等。
不良反应与注意事项
▎肝肾毒性
多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适
当调整剂量。
中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松、头孢匹胺可能需
要调整剂量。
避免与其他具有肾毒性的药物合用。
▎艰难梭菌感染
尽可能停止正在使用的抗菌药物;其次,口服有效治疗药物。
静脉注射甲硝唑的疗效未得到证实,静脉注射万古霉素无效;此
外,根据患者感染的严重程度,给予不同的治疗方案。
国内尚无万古霉素口服制剂,可用注射用万古霉素或去甲万古霉
素溶入生理盐水或葡萄糖溶液,口服或胃管入。
▎致出血
如头孢哌酮、头孢孟多等。致出血的原因可能有:
•
具有甲硫四氮唑侧链结构的头孢菌素在体内干扰维生素K合成和
活化;
•
广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素K;
•
7位碳原子的取代基有-COOH的头孢菌素可抑制血小板聚集。
通常合用维生素K可预防出血。
▎双硫仑反应
含甲硫四氮唑侧链结构的头孢菌素,能抑制乙醛脱氢酶的活性,
与乙醇合用后易引起戒酒硫样反应。
某些抗菌药物化学结构中没有甲硫四氮唑侧链等,但仍不乏有出
现双硫仑反应的报道。
通常建议用药后间隔7 d饮酒,甚至是延长至15 d;或饮酒后3
d内应尽量避免应用双硫仑反应风险高的抗菌药物。
表7:存在甲硫四氮唑侧链结构的头孢类抗菌药物
▎过敏反应
禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药物有过敏史及有青霉素过敏
性休克史的患者。
用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。如发生过敏性休克,
须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。