AY 9944 dihydrochloride_Δ7固醇还原酶抑制剂_366-93-8_Apexbio
PF-03084014_γ-分泌酶抑制剂_865773-15-5_Apexbio
参考文献: [1]. Li YM, Lai MT, Xu M, Huang Q, DiMuzio-Mower J, Sardana MK, Shi XP, Yin KC, Shafer JA, Gardell SJ. Presenilin 1 is linked with gamma-secretase activity in the detergent solubilized state. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 May 23;97(11):6138-43. [2]. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628.
参考文献: 1. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628. 2. Arcaroli J J, Quackenbush K S, Purkey A, et al. Tumours with elevated levels of the Notch and Wnt pathways exhibit efficacy to PF-03084014, a γ-secretase inhibitor, in a preclinical colorectal explant model. British journal of cancer, 2013, 109(3): 667-675. 3. López-Guerra M, Xargay-Torrent S, Rosich L, et al. The γ-secretase inhibitor PF-03084014 combined with fludarabine antagonizes migration, invasion and angiogenesis in NOTCH1-mutated CLL cells. Leukemia, 2014. 4. Yabuuchi S, Pai S G, Campbell N R, et al. Notch signaling pathway targeted therapy suppresses tumor progression and metastatic spread in pancreatic cancer. Cancer letters, 2013, 335(1): 41-51.
PF-04447943_PDE9抑制剂_1082744-20-4_Apexbio
（30-100 nM）可显著增加突起生长和突触形成。此外，PF-04447943（100 nM）显著促进海 马脑片中由弱强直刺激诱发的 LTP[1]。 在小鼠模型中，与第一次相遇相比，PF-04447943（1 mg/kg）显著降低 24 小时后的第二次 相遇中与雌性小鼠交流所花费的时间，这表明，PF-04447943 增强识别记忆。同时， PF-04447943（3 或 10 mg / kg）并没有改变每次相遇的交流次数。这些结果表明，PF-04447943 是以倒 U 形的剂量-反应功效曲线来增强记忆[1]。 参考文献:
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
PDE
产品描述:
PF-04447943 是 PDE9 的选择性抑制剂[1]。 随着谷氨酸与 NMDA 受体的结合，PDE9 选择性地降解 cGMP，可限制 cGMP 介导的信号传 导。存在于啮齿动物和人类皮层和海马中的 PDE9 在学习和记忆中发挥重要作用[1]。 PF-04447943 对人类、恒河猴和大鼠的重组 PDE9 具有高亲和力，Ki 值分别 2.8，4.5 和 18 nM， 与 PDEs1- 8 和 10 -11 相比，对 PDE9 具有高选择性。在培养的海马神经元中，PF-04447943
MC 976_维生素D3衍生物_129831-99-8_Apexbio
CC(CCC(C1CC1)O)C2CCC3C2(CCCC3=CC=C4CC(CC(C4=C)O)O)C
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
MC969 是血钙药 1α-羟基维生素 D3（1α-OH-D3）的类似物，其侧链中的碳原子 25、26 和 27 整合到环丙烷环中。MC976 是 MC 969 的体外代谢物。 体外：在体外培养的新型人肝细胞模型（Hep 3B）中，用 MC 969 进行孵育，细胞产生了 MC976 代谢物[1]。
体内：在大鼠体内，MC969 和其它 VD3 环丙烷环类似物具有有效的血钙调节作用[2]。 临床试验：目前，MC969 及其类似物没有可用的临床数据。 参考文献: [1] Strugnell S, Calverley MJ, Jones G. Metabolism of a cyclopropane-ring-containing analog of 1 alpha-hydroxyvitamin D3 in a hepatocyte cell model. Identification of 24-oxidized metabolites. Biochemical Pharmacology,1990; 40(2):333-341. [2] Jones G and DeLuca HF. High-performance liquid chromatography of vitamin D and its application to endocrinology. In: Monographs on Endocrinology, Vol. 30: High-performance liquid chromatography in endocrinology (Eds. Makin HLJ and Newton R), pp. 95-139. Springer, Berlin, 1988.
Senexin B_CDK8CDK19的强效选择性抑制剂,具有口服活性_1449228-40-3_Apexbio
产品名: Senexin B 修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:Senexin BCas No.:1449228-40-3 分子量:450.53 分子式: C27H26N6O化学名:4-((2-(6-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)naphthalen-2-yl)ethyl)amin o)quinazoline-6-carbonitrile SMILES:CN(CC1)CCN1C(C2=CC3=CC=C(C=C3C=C2)CCNC4=C(C=C(C#N)C=C5)C 5=NC=N4)=O 溶解性:Soluble in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Cell Cycle/Checkpoint 信号通路:Cyclin-Dependent Kinases 产品描述:Senexin B 是高效的、选择性的和可口服的CDK8/CDK19抑制剂，IC50值范围为24-50 nM[1]。
CDK8是周期蛋白依赖性激酶8，与之密切相关的亚型是CDK19，是一种致癌转录调节激酶。
CDK8在多能干细胞的表型中发挥重要作用。
Dorsomorphin_AMPK抑制剂_866405-64-3_Apexbio
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
AMPK
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
HT-29 人结肠癌细胞和 HeLa 细胞，斑马鱼胚胎
该化合物可溶于 DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在 37℃下孵 育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
Dorsomorphin 抑制完整肝细胞中的 AMPK 活性。Dorsomorphin 抑 制自噬蛋白水解。Dorsomorphin 抑制 80％ACC 磷酸化。 Dorsomorphin 抑制 HT-29 细胞中的蛋白水解。在表达 LKB1 和 STRAD 的 HeLa 细胞和对照 HeLa 细胞中，Dorsomorphin 抑制 AMPK 活性。Dorsomorphin 在斑马鱼胚胎中诱导背皮化。Dorsomorphin 抑制 BMP4 诱导的 BMP 反应性 SMAD 的磷酸化，IC50 为 0.47 μ M。
6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyr imidine
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N =C3
Soluble in DMSO
注意事项
组的斑马鱼相比，铁-葡聚糖和 dorsomorphin 联合使用使 SMAD1/5/8 磷酸化水平降低近 3 倍。
EX 527 (SEN0014196)_SIRT1抑制剂_49843-98-3_Apexbio
EX 527 (SEN0014196)客户使用Apexbio产品发表的文献质量控制COA (Certificate Of Analysis)HPLCNMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)SDFEX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX5276-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamideC1CC(C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N分子量溶解性Soluble in DMSO > 10 mM储存条件Store at -20°C 一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。
储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件试用装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性Description EX 527是有效的SIRT1选择性抑制剂，其IC50值为38 nM。
靶点SIRT1IC5038 nM产品描述EX 527（SEN0014196）是一种新型的、潜在的和特异的SIRT1催化活性小分子抑制剂，用于检测SIRT1对DNA损伤后p53乙酰化以及细胞存活的作用。
值得注意的是，在Etoposide处理的细胞中，EX 527对SIRT1催化活性的抑制作用不影响细胞生长、细胞活力或p53调控的基因表达。
据发现，EX-527对SIRT1的选择性比对SIR2和SIRT3高200 ~ 500倍。
EX 527是一种外消旋混合物，其光学异构体（EX-242和EX-243）可以通过手性高效液相色谱法分离。
参考文献：Jonathan M. Solomon, Rao Pasupuleti, Lei Xu, Thomas McDonagh, Rory Curtis, Peter S. DiStefano, L. Julie Huber. Inhibition of SIRT1 Catalytic Activity Increases p53 Acetylation but Does Not Alter Cell Survival following DNA Damage. Molecular Cellular Biology January 2006 vol. 26 no. 1 28-38.。
Fangchinoline__33889-68-8_Apexbio
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
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产品说明书
化学性质
产品名: Fangchinoline 修订日期: 6/30/2016
产品名பைடு நூலகம் Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Fangchinoline 33889-68-8 608.72 C37H40N2O6 Isofangchinoline; Thaligine; d-Isofangchinoline
生物活性
靶点 :
Nature Products
信号通路:
产品描述:
Extracted from Stephania tetrandra S. Moore;Store the product in sealed,cool and dry condition
参考文献:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
LY-411575_γ分泌酶抑制剂_209984-57-6_Apexbio
>23.9mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: 1. Wong GT, Manfra D, Poulet FM, Zhang Q, Josien H, Bara T, Engstrom L, Pinzon-Ortiz M, Fine JS, Lee HJ et al: Chronic treatment with the gamma-secretase inhibitor LY-411,575 inhibits beta-amyloid peptide production and alters lymphopoiesis and intestinal cell differentiation. J Biol Chem 2004, 279(13):12876-12882. 2. Curry CL, Reed LL, Golde TE, Miele L, Nickoloff BJ, Foreman KE: Gamma secretase inhibitor blocks Notch activation and induces apoptosis in Kaposi's sarcoma tumor cells. Oncogene 2005, 24(42):6333-6344. 3. Hyde LA, McHugh NA, Chen J, Zhang Q, Manfra D, Nomeir AA, Josien H, Bara T, Clader JW, Zhang L et al: Studies to investigate the in vivo therapeutic window of the gamma-secretase inhibitor N2-[(2S)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-di hydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide (LY411,575) in the CRND8 mouse. J Pharmacol Exp Ther 2006, 319(3):1133-1143.