槲皮素的癌化学预防和抗肿瘤作用研究进展

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槲皮素的药理活性与临床应用研究进展

槲皮素的药理活性与临床应用研究进展

槲皮素的药理活性与临床应用研究进展一、本文概述槲皮素,一种天然存在的黄酮类化合物,广泛分布于各种植物中,尤其是水果和蔬菜。

因其独特的化学结构和生物活性,槲皮素在近年来引起了广泛关注。

本文旨在深入探讨槲皮素的药理活性及其在临床应用中的研究进展。

文章首先概述了槲皮素的基本性质和来源,然后详细分析了其多种药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等作用。

接着,文章综述了槲皮素在临床应用中的研究进展,包括其在预防和治疗癌症、心血管疾病、炎症性疾病等方面的应用。

文章对槲皮素的研究前景进行了展望,以期为其未来的临床应用提供理论依据和实践指导。

二、槲皮素的药理活性槲皮素,作为一种天然的黄酮类化合物,已被广泛研究并证实具有多种药理活性。

其独特的化学结构和生物活性使得槲皮素在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面展现出显著的药理效果。

槲皮素具有强大的抗氧化作用。

它能够清除体内的自由基,减少氧化应激反应,从而保护细胞免受氧化损伤。

这种抗氧化作用对于预防和治疗多种慢性疾病,如心血管疾病、糖尿病和神经退行性疾病等,具有重要的价值。

槲皮素还具有显著的抗炎作用。

通过抑制炎症介质的产生和释放,槲皮素能够减轻炎症反应,缓解炎症相关的疾病症状。

这对于治疗炎症性肠病、关节炎等炎症性疾病具有重要意义。

槲皮素在抗肿瘤方面也展现出了潜在的应用价值。

它能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移,诱导肿瘤细胞凋亡,并增强化疗药物的敏感性。

这些作用为槲皮素在肿瘤治疗中的临床应用提供了可能。

槲皮素还具有抗心血管疾病的作用。

它能够降低血压、改善血脂代谢、保护心血管内皮细胞等,对于预防和治疗心血管疾病具有重要的意义。

槲皮素的药理活性涵盖了抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面,这使得它在医药领域具有广阔的应用前景。

随着研究的深入,我们有望发现槲皮素更多的药理活性和临床应用价值。

三、槲皮素的临床应用研究进展槲皮素作为一种具有广泛生物活性的天然黄酮类化合物,其临床应用研究进展日益受到关注。

槲皮素逆转肿瘤多药耐药作用进展

槲皮素逆转肿瘤多药耐药作用进展
通讯作者: 杨成君( 1964-) ,男,副教授,硕士生导师,主要从事生物化学 与分子生物学实验教学与研究。
第一作者: 翟闪闪( 1986-) ,女,在读硕士,主要从事肿瘤多药耐药研究。
图 1 槲皮素的基本结构
理功能〔9〕。 2. 1 P-gp P-gp 由多药耐药基因 1( MDR1) 基因编码,是目前 研究的最多的 ABC 转运体。P-gp 可以转运多种化疗试剂像长 春碱类,蒽环类,紫 杉 烷 类 等〔10〕。 其 在 节 肠 癌 细 胞,白 血 病 细 胞,畸胎癌细胞中均被检测到,在肿瘤细胞膜上过度表达,与化 疗物结合 ,将其泵出胞外,使的细胞对化疗药物的敏感性降 低,产生了多药耐药。曾有文献报道利用 RNA 干扰技术特异 性地抑制直肠癌细胞 MDR1 及 P-gp 的表达,导致阿霉素及长 春新碱在胞内浓度上升,从而使长春新碱及阿霉素的细胞毒性 增强〔11〕。 2. 2 MRP1 MRP1 是由 ABC C1 基因编码。的带负电的药物 能被 MRP1 排出细胞外,从而造成 MRP1 高表达肿瘤细胞的多 药耐药。MRP1 的药泵作用与 P-gp 并无协同,其特异性的转运 底物是在胞内与还原型谷胱甘肽共轭结合的化疗药物。曾有 文献报道通过建立 K562 / ADM 发现此细胞 MRP1 的表达较亲 代明显升高,并表现出对长春新碱、阿霉素( adriamycin,ADM) 、 顺铂( cisplatin,DDP) 、依托泊苷( etoposide,VP-16) 不同程度的 耐药〔12 ~ 14〕。 2. 3 BCRP 1998 年 Doyle 等从人乳腺癌耐药细胞系( MCF-7 / Ad-rVP) 中发现了 BCRP,其是由 BCRP 基因编码的,其与 P-gp、 MRP1 同属于 ATP 依赖性膜转运蛋白超家族,其同样是以药泵 的形式减少胞内药物浓度来实现耐药的〔15〕。BCRP 在乳腺癌 细胞,白血病细胞,肺癌细胞等多种肿瘤细胞中均被检测,在对 应的耐药株中表达量较高〔16〕。BCRP 虽与 P-gp 和多药耐药蛋 白同属于 ABC 跨膜转运蛋白超家族,但他们在空间结构上存 在很大的差异,这种差异导致了他们之间的耐药机制的不同。

槲皮素对肿瘤作用的研究现状

槲皮素对肿瘤作用的研究现状
的基 础 。
时间及浓度依赖性 。 槲皮 素明显地增 加 胞 周期蛋 白 B 1和周期 素依 赖性 蛋 白激 槲 皮 素通过诱 导 细胞周 了 G/ . 的细胞数量 ; 0G 期 膜联 蛋 白分析 酶 1 表 达 , 这 两 者 是 调 节 G, 细 的 而 zM /
11 肝 癌 .. 2
比率而促使 细胞 凋亡 :槲 皮素还 可在 抑制 卵巢 癌细胞 O C R 3生长 ,呈剂 期进 程而实现对肿瘤化学预 防作用 。 VA 一 mR A 和蛋 白水平 上 稳 定 p 3 N 5 ,而使 量 依 赖 性 。 R —C 和 E IA 分 析 发 22 对相关蛋 白/ 的作用 TP R LS . 酶 .. P 0的 作 用 H P 0常 在 S7 p 3依 赖性肝 癌 H p 2细胞 的细 胞周 现 ,槲皮 素有 效抑制 O C R 3细胞生 221 对 HS 7 5 eG VA
提 并防止癌细胞 凋 期停滞及凋亡 。 提示槲皮素促使肝癌 细 长 和 血 管 内皮 生 长 因 子 表 达 。 示 槲 皮 恶性肿 瘤中过度表达 , 素可有效 预防卵巢癌发生 。 亡 以适 应各 种应激反应 , 而槲皮素则 能 胞 周期停滞 及 凋亡是 经多个 分 子途径 1 肺 癌 K ma j I研 究 表 明 , 抑 制 H P O表 达 并 诱 发 癌 细 胞 凋 亡 。 . 5 a r 等s a ] 在 ST 调 节 而实 现 的 。 11 胰 腺癌 胰 腺 癌 因其 自身有抗 用槲 皮素 治疗苯 并芘 诱导 的小 白 鼠肺 S e .. 3 hn等[报道 , 6 ] 槲皮 素能抑制 由热休克 凋 亡 作 用 而 对 化 疗 敏 感 性 差 。 而 癌模 型中 . 槲皮素预 防肺 癌的效应 比治 诱 导 的 白血 病 K 6 / 52 A细胞 H P 0和 S7 — P过 量 表 达 。有 研 究 Ⅲ发 现 , 皮 素 槲 A h as 等…研 究发 现 , 正常胰 腺导 疗肺癌效 果更明显 . gd s i 与 因为它通过减少脂 Pg 清 ST 管细胞 比较 , 热休 克蛋 白 7 ( et h c 质 过 氧 化 反 应 、 除 自由基 和 增 强 抗 氧 可 能是 在 转 录水 平 抑制 H P 0合 成 , 0 ha ok s 槲 它 能 抑 制 热 休 克 因 子 (etsok ha h c poe s 0 H P 0 rti . S 7 )在胰腺癌 中表达 明 化剂效能 而起抗癌 作用 。可 以推 测 , n7

槲皮素抗肿瘤作用的研究

槲皮素抗肿瘤作用的研究
广东省医药科研基金资助项目 % & , $ & & $ $ C ’ ) " 基金项目 $ 作者简介 $ 瞿莺莺 # 女# 医师 # 硕士 # 从事儿科血液肿瘤研究 )
伴侣蛋白 # 对正 常 细 胞 和 肿 瘤 细 胞 处 于 各 种 应 激 状 态 如高热 ( 一些化 疗 药 物 和 其 他 的 凋 亡 刺 激 时 起 保 护 作 用# 有药物和细胞类型特 异性 ) 槲皮 素 可 下 调 J ! .基
万方数据
现代临床医学生物工程学杂志 !$ & & A 年第 5 5 卷第 5 期
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5$ D E < : O ? D T I < D ? S ; G 5) ’! 增 加 转 化 生 长 因 子 ! HH ! % 的表达 是 一种 细 胞 内 源 性 O E 0 ; ? D! 52 b 5 )2 b 5 ! ! 因子 ! 通 过 诱 导 肿 瘤 细 胞 凋 亡! 抑 制 肿 瘤 细 胞 的 生 长! 调节细胞增生 和 分 化 ! 并影响癌基因及抑癌基因的表 分泌大量的 达 ) 经槲皮素处理后的肿瘤细胞 ! 2 b 5! ! 呈明显的剂量依赖 性 & 2 b 5反义寡核苷酸可拮抗槲 ! 皮素的抑制作用 & 抗2 b 5 的单克 隆 抗 体 可 完 全 阻 断 ! 槲皮素 的 抑 癌 作 用 ) 由 此 认 为 槲 皮 素 可 抑 制 细 胞 生 ) 导致细胞分裂的延迟 ! 能将 不 5) A! 减少 " +, 的复制 ! 同的肿瘤细胞阻滞于不同的细胞 周期 ) 人 的 胃 癌 和 结 肠癌细胞的生长被阻滞于 2 ’ 人白血病的 5 ! 的分界处 ! 人的肺癌细胞系 - 细胞被 阻 滞 于 2 5晚期 ! J7 C &( " B# 细 胞 被 阻 滞 于 ’ 期 ! 并具有剂量依赖 L/ b%Z 2 $L

槲皮素对肿瘤作用的研究现状

槲皮素对肿瘤作用的研究现状
3446
实 用 医 学 杂 志 2010 年 第 26 卷 第 18 期
· 综述 ·
槲皮素对肿瘤作用的研究现状
林增海 孟勇 马涛
2008 年 4 月 29 日 卫 生 部 发 布 第 三次全国死因调查结果表明,城乡居民 恶性肿瘤病死率属于世界较高水平,并 呈持续增长趋势。 防治肿瘤刻不容缓, 而广泛存在于多种水果和蔬菜中的黄 酮类化合物槲皮素与肿瘤发生发展关 系密切。本文就槲皮素在抗肿瘤方面的 实验及作用机制研究进展进行综述。 1 槲皮素对肿瘤作用的实验研究 1.1 消化系统肿瘤 1.1.1 结 肠 癌 在 槲 皮 素 治 疗 人 结 肠 癌 SW480 细 胞 研 究 中 发 现 , 槲 皮 素 能 减少Ⅱ型细胞角蛋白 8、还原型辅酶Ⅰ 脱 氢 酶 -Fe-S 蛋 白 -3 的 表 达 , 另 外 又 增加另一个属于钙依赖磷脂结合蛋白 家族的蛋白表达,这些特殊蛋白表达水 平的改变可能成为槲皮素防治结肠癌 的基础。 1.1.2 肝 癌 槲 皮 素 通 过 诱 导 细 胞 周 期 停 滞 和 细 胞 凋 亡 而 抑 制 肝 癌 HepG2 细 胞 增 殖 。 槲 皮 素 激 发 p21 表 达 及 抑 制 细 胞 周 期 蛋 白 D1 表 达 ,从 而 促 使 细 胞 周 期 停 滞 ; 槲 皮 素 亦 能 提 高 Bax / Bcl-2 比率而促使细胞凋亡; 槲皮素还可在 mRNA 和 蛋 白 水 平 上 稳 定 p53, 而 使 p53 依 赖 性 肝 癌 HepG2 细 胞 的 细 胞 周 期停滞及凋亡。提示槲皮素促使肝癌细 胞周期停滞及凋亡是经多个分子途径 调节而实现的。 1.1.3 胰 腺 癌 胰 腺 癌 因 其 自 身 有 抗 凋亡作用而对化疗敏感性差。 而 Aghdassi 等 [1]研 究 发 现 , 与 正 常 胰 腺 导 管 细 胞 比 较 ,热 休 克 蛋 白 70(heat shock proteins 70,HSP70) 在 胰 腺 癌 中 表 达 明 显增加。经过每日定期给予裸鼠静脉注

槲皮素的药理作用研究近况

槲皮素的药理作用研究近况
H: 导 致 的 许 多 疾病 都 具有 一 定作 用 , 近 研 究发 O: 最
通过阻断肺小动脉平滑肌细胞增生而 降低肺循 环阻
力 。对于胸主动脉平精肌细胞的增殖 , 槲皮素也有抑 制作用。可见槲皮素能抑制动脉平精肌增殖 , 预防血 管 再狭 窄。槲 皮索对心 肌肥厚 也有 一定 的逆转作 用。 。秦泰春等采用不同的动物模型: 腹主动脉部 分 狭 窄而 产 生压 力超 负 荷 的大 鼠及 注射 异丙 肾 上腺 素大 鼠, 使大鼠心肌及血管平精肌 细胞 的 c 大 量 a 增长, a c 通道 活化 , 通过特异 的离子 流激活胞核基 因及增加胞浆蛋 白质合成 , 促使心肌肥厚 , 同时激活 蛋 白酶. 磷脂酶及粒细胞 , 产生白三烯 血栓素等促进 氧 自由基 ( F 生成, O R) 使膜通透性增加, 致使更多的 c 进入细胞 内, a 进一步促使心肌肥厚 。注射槲皮 索 后, 心肌 C 与动脉 C 含量下降, a a 降低了心肌肥厚

k i g p能明显增强 C n o A诱导的太 鼠脾淋巴细胞
增殖, 并对强 的松所致此反应有抑制作用, 促进小 鼠
维普资讯
西北药学杂 志 20 02年 2 月
第 1卷 7
第1 期
槲皮素的药理作用研究近况
宋玉乔 姚凌云 曹 蔚 李教社 靖 会 1西安交通大 药学院天然药物化 ( . 学 学教研室, 西安 70 1 陕西 10 6
2 .陕西省交通 医院 药荆科 , 陕西 西 安 70 6) 1 0 8
蛋白组成 , 它们组成的徽丝在血小板 的变形 、 颗粒释 放、 伸展和收缩中起着重要作用。 束芝婿等。 就槲皮 ”
素对血小板的作用进行 了研究, 发现槲皮索二硫酸醑 二钠可强烈抑制凝血酶诱导 的猪血 小板肌动蛋 白聚 集 ,c 达 到 3 r0 L I 0 Ⅱ卜 ~。 由于血 小板 在 血栓形 成 与止血等多种生理 、 病理过程中起重要作用, 故槲皮 索对于血栓栓塞性疾病有广泛的理论 、 应用价值 。 3 免疫调节作用 槲皮索能够增强细胞免疫功能 。槲皮素 10 g 0m

槲皮素的生物活性和药理研究

槲皮素的生物活性和药理研究

槲皮素的生物活性和药理研究槲皮素是一种存在于植物中的黄酮类化合物,已经被证实具有多种生物活性和药理功效。

在本文中,我们将对槲皮素的生物活性和药理研究进行探讨。

一、槲皮素的化学结构和来源槲皮素的化学式为C15H10O7,是一种黄酮类化合物。

在天然界中,槲皮素存在于许多常见的植物中,如橡树皮、石南花、松针、黄连、金银花等。

而在人工合成方面,槲皮素的制备也已经实现。

二、槲皮素的生物活性1.抗氧化活性槲皮素具有很强的抗氧化活性。

研究表明,槲皮素可以通过清除自由基来预防细胞损伤和氧化应激。

此外,槲皮素还可以促进肝细胞的氧化还原平衡,从而提高机体的免疫力和抗氧化能力。

2.抗炎活性槲皮素的抗炎活性也备受关注。

研究发现,槲皮素可以通过调节炎症性细胞因子的表达来抑制炎症反应。

此外,槲皮素还可以减少慢性炎症的程度,从而对糖尿病、肝炎等病症有一定的预防效果。

3.抗肿瘤活性槲皮素还具有很强的抗肿瘤活性。

研究表明,槲皮素可以通过多种途径来抑制肿瘤细胞的生长和分裂,从而起到抗肿瘤的效果。

此外,槲皮素还可以增强肝脏肿瘤细胞的凋亡,从而防止癌细胞的扩散和转移。

4.保护心脏活性槲皮素的保护心脏活性也值得关注。

研究表明,槲皮素可以通过预防心肌缺血再灌注所导致的心肌损伤和心肌细胞的坏死,从而起到保护心脏的作用。

此外,槲皮素还可以促进血管内皮细胞的增殖和生长,从而起到降低血管损伤的作用。

三、槲皮素的药理研究槲皮素的药理研究已经得到了广泛的关注和探究。

最近的研究发现,槲皮素对许多疾病都具有一定的防治作用,特别是对于肝脏疾病、肿瘤疾病、心血管疾病等的治疗具有很大的潜力。

此外,槲皮素还可以用于治疗一些皮肤疾病和过敏反应等。

总之,槲皮素是一种具有很大潜力的天然化合物。

未来,随着对槲皮素药理学研究的深入,相信槲皮素的应用范围也将会更加广泛,造福于人类健康。

槲皮素逆转肿瘤细胞多药耐药进展论文

槲皮素逆转肿瘤细胞多药耐药进展论文

槲皮素逆转肿瘤细胞多药耐药的研究进展【摘要】槲皮素是黄酮类化合物之一,具有广泛的生理活性。

重点介绍了它的逆转肿瘤细胞多药耐药(mdr)活性,认为其作用机理有六个方面:①与mdr基因及p-糖蛋白(p-gp)作用;②与热休克蛋白和热休克因子作用;③与谷胱甘肽和gst作用;④与多药耐药相关蛋白(mrp)作用;⑤改变药物在细胞中的异常分布;⑥抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡。

槲皮素可作为肿瘤细胞多药耐药的抑制剂加以研究。

【关键词】槲皮素逆转多药耐药机制中图分类号:r730.5文献标识码:b文章编号:1005-0515(2011)8-053-02progress in the study of quercetin’s effect of reversing multi-drug resistance in cancer cellsshiaihua1 huangzhen1 tanhongbo2【abstract】quercetin, one of the flavanoids, has a wide physiological vaciely of functions. the paper focues on a introduction on quercetin’s effect of reversing multi-drug resistance in cancer cells , on the presumption of it’s mechanisms, which include mdr’saction on gene/p-gp, mdr’s action on hsp/hsf, mdr’s action on gsh/gst , mdr’s action on mrp, the alteration of abnormal distribution of medicine in cell, mdr’s action on suppressor of cell proliferationand induction of cell apoptosis. in short ,the study is focoused on quercetin as a inhibitor of muti-drug resistance in tumour cells.【key words】quercetin reversing multi-drug resistance mechanism肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性是药物化疗能否成功的关键。

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