奥美沙坦酯片说明书
降压药物的新贵-奥美沙坦酯

降压药物的新贵-奥美沙坦酯
张骁
【期刊名称】《中国制药信息》
【年(卷),期】2014(000)003
【摘要】高血压病是一种慢性疾病。
高血压患者很多时候没有症状,许多人患有高血压多年,自己却不知道。
如果不治疗,高血压将会损伤动脉和全身重要器官。
因此高血压常常被称为“无声杀手”。
【总页数】6页(P14-19)
【作者】张骁
【作者单位】不详
【正文语种】中文
【中图分类】R972.4
【相关文献】
1.新型降压药奥美沙坦酯
2.国产与进口奥美沙坦酯对轻中度原发性高血压患者降压疗效与安全性的比较
3.奥美沙坦酯对轻中度高血压的降压疗效及对踝臂指数的影响
4.ACE基因I/D、AT1R基因A1166C多态性与奥美沙坦酯降压作用的关系
5.奥美沙坦酯片治疗轻中度原发性高血压的降压有效率分析
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奥美沙坦脂及其片剂

奥美沙坦脂及其片剂
无
【期刊名称】《中国医药技术与市场》
【年(卷),期】2004(004)003
【摘要】项目简介:奥美沙坦酯在国外最初是由日本三共制药公司(Sankyo Pharma)开发,2002年4月FDA批准在美国上市,商品名称为BENICAR TM。
2002年8月在德国获批准,商品名Olmetec。
推荐服用剂量为一日一片20mg。
【总页数】1页(P33)
【作者】无
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R972.4
【相关文献】
1.奥美沙坦酯加氨氯地平与奥美沙坦酯加氢氯噻嗪治疗原发性高血压对比观察 [J], 郭东华;韩清华
2.高效液相色谱-紫外分光光度法测定奥美沙坦酯片剂的含量及有关物质 [J], 封宇飞;王志宏;倪明月;孙春华
3.奥美沙坦酯及其片剂 [J], 无
4.HPLC法同时测定复方片剂中奥美沙坦酯与苯磺酸氨氯地平的含量 [J], 张宁;孙进;
5.二甲双胍普通片剂和缓释片剂治疗社区糖尿病的对比研究 [J], 段文燕;宋爽
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国产奥美沙坦酯片治疗原发性高血压的疗效观察

白测 定 的 临 床 价 值 [] 检 验 医 学 ,0 5 2 ( ) 5 1 J. 20 ,O 6 :2一
广 西 医科 大学 学 报 2 0 e ; 5 6 0 8D c2 ( )
国产 奥 美沙 坦酯 片治 疗原 发 性 高血 压 的疗效 观 察
bo k r RB 是 近 年 来 开 发 并 应 用 于 临 床 的治 疗 高 血 压 的 lc e ,A ) 药 物 。奥 美 沙 坦 酯 ( l e a tn me o o l 是 一 种 前 体 药 O m sr d x mi a ) 物 , 胃肠 道 吸 收水 解 为 奥 美 沙 坦 。奥 美 沙 坦 为 选 择 性 血 管 经 紧 张素 Ⅱ 1型 受 体 ( 拮 抗 剂 , 与 AT 的 亲 和 力 比 与 AT ) 其
何成 章 雷小 光 曾志羽
南宁 50 2 ) 3 0 1
( 西 医科 大 学 第 一 附 属 医 院 广
摘 要 目的 : 国产 奥 美 沙 坦 酯 片 治疗 高血 压 的有 效 性 及 安 全 性 作 出评 价 。 方 法 : 验 采 用 随 机 、 盲 法 进 行 , 察 对 象 分 为 对 试 双 观 治疗组 6 4例 , 照 组 6 对 4例 。治 疗 组 与 对 照 组 分 别 口服 奥 美 沙 坦 酯 片 与 氯 沙 坦 片 。剂 量 分 别 为 每 日 2 0mg和 5 , 程 8 0mg 疗 周 。观 察 治疗 前 后 临床 疗 效 和 相 关 指 标 的 变 化 情 况 以 及 不 良反 应 发 生 率 等 。 结 果 : 疗 组 经 过 8周 治 疗 收 缩 压 从 ( 0 1 ± 治 2. 1 0 9 ) P 降 至 (7 3 ±0 8) P , 张 压 从 (3 O ± 04 ) P 降 至 ( 10 ± 0 8 ) P 。治 疗 组 与 对 照 组 降 低 血 压 的 总 有 效 .4k a 1. 4 . 4 k a舒 1. 5 . 8 k a 1.0 .4k a 率 分 别 为 9 . % 、18 , 组 疗 效 差 异 无 统计 学 意 义 ( P > 0 0 ) 两 组 患 者 均 未 发 生 严 重 不 良事 件 , 全性 指 标 无 异 常 。 2 5 9 . 两 ( . 5。 安 结论 : 奥美 沙 坦 酯 片 治 疗 原 发 性 高 血 压 与氯 沙坦 同样 安 全 、 效 。 有
奥美沙坦酯合成新方法研究

奥美沙坦酯合成新方法研究
奥美沙坦酯(Olmesartan medoxomil)是一种常用的抗高血压药物,其化学结构如下
图所示:
奥美沙坦酯由奥美沙坦(Olmesartan)和甲氧苄胺(Medoxomil)组成,其中奥美沙坦是一种存在于市场上的抗高血压药物,而甲氧苄胺是一种对人体无毒的前体物质,只有在
体内代谢后才能生成奥美沙坦。
过去的合成方法中,奥美沙坦酯的合成主要是通过将奥美沙坦与甲氧苄胺反应,生成
奥美沙坦酯。
该方法存在一些问题,包括反应步骤多、反应条件较为复杂、产率较低等。
研究者们一直致力于寻找新的合成方法,以提高合成效率和产率。
近年来,一种新的合成方法被提出,该方法是通过使用固体酸催化剂来合成奥美沙坦酯。
具体步骤如下:
1. 将奥美沙坦与甲氧苄胺在无溶剂条件下反应,生成奥美沙坦甲氧苄胺盐。
2. 将奥美沙坦甲氧苄胺盐与固体酸催化剂(如蒙脱土、磷钨酸等)在适当的温度下进行反应,生成奥美沙坦酯。
这种固体酸催化剂的合成方法具有以下优点:
1. 反应条件温和,无需高温或高压。
2. 反应时间短,可在较短时间内完成反应。
3. 反应步骤少,简化了合成过程。
4. 收率高,合成效率较高。
在奥美沙坦酯的合成研究中,还有其他一些新方法被提出,如使用无铅催化剂、微波
辅助合成等。
这些新方法在提高合成效率和产率方面具有一定的优势,但仍需要更多研究
来验证其可行性和可靠性。
奥美沙坦酯的合成是一个具有挑战性的研究课题。
研究者们正不断探索新的合成方法,以提高合成效率和产率,并为制备高质量的奥美沙坦酯提供技术支持。
药品说明

阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂
肺炎重症感染
一般
625mg 3次/日(2袋)
1袋3/日
安脑片
脑血管病
4片2-3次/日
奥卡西平
癫痫
2片2次/日
奥美沙坦酯片
主要治疗高血压对动脉硬化心肌肥厚糖尿病肾病有一定疗效
20mg 1/日
最大40mg 1/日
培元通脑胶囊
益肾填精,熄风通络。
3粒3次/日
次/日
次/日
1-2片3次/日
1-2片,必要时。极量3次。小儿:1/50-1/25/kg,2-3次
安胃疡
胃溃疡
2片4次/日
阿苯达唑0.2g
蛔虫病,蛲虫病
>=2岁2片/次
氨茶碱片0.1g*100
支气管哮喘,喘息性支气管炎,阻塞性肺气肿
1-2片,一日3-6片。小儿:3-5mg/kg,3次
阿法骨化醇软胶囊0.5ug*20
1丸,1-2次。
调经丸9g*10丸
多潘立酮胶囊10mg*30s
胃食管反流,食道炎引起的消化不良。腹胀,上腹痛。嗳气,肠胀气,恶心呕吐,胃烧灼感
成人:1粒,3-4次。饭前15-30分钟。
丁桂儿脐贴
小儿泄泻腹痛
1贴1/日
独一味胶囊0.3g*65s
术后刀口疼痛,出血,外伤骨折,筋骨扭伤,风湿痹痛,痛经,牙龈肿痛,出血
高血压
1片,1次
妊娠和哺乳期妇女禁用
儿童清肺口服液
面赤身热咳嗽
1-2支3次/日
久咳汗出体虚忌用
二十五味珊瑚丸
脉络於阻开窍通络各种神经性疼痛
4丸1次/日
F
酚咖片
发热疼痛24h<4次
1-2片Q4-6h
奥美沙坦酯治疗高血压蛋白尿的效果分析

奥美沙坦酯治疗高血压蛋白尿的效果分析发表时间:2013-06-08T15:35:33.890Z 来源:《医药前沿》2013年第12期供稿作者:王景[导读] 高血压病是严重危害人类健康的常见病。
王景 (金阊医院内科江苏苏州 215000)【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2013)12-0181-02 奥美沙坦酯除降压作用外同时具有良好的靶器官保护作用,临床上广泛用于高血压病的治疗。
我院内科于2009年3月—2013年2月共选择高血压伴蛋白尿患者40例,在以奥美沙坦酯控制高血压的同时观察对蛋白尿的治疗效果,现将结果报告如下: 1 资料与方法1.1 一般资料选择我院内科2009年3月—2013年2月收治的高血压伴蛋白尿患者80例,随机分为治疗组40例,男29例,女11例,年龄46—80岁,平均63.4岁。
对照组40例,男26例,女14例,年龄43—78岁,平均年龄62.5岁。
入选患者均符合2004年中国高血压病防治指南所确定的高血压病诊断标准,尿蛋白定量>150mg/24h,定性为阳性。
排除标准:肌酐清除率测定≤50ml/min,既往存在原发性肾病的患者。
1.2 方法1.2.1 治疗方法治疗组用奥美沙坦酯片20mg,1次/日口服。
对照组予以氨氯地平5mg,1次/日口服。
2组视血压控制情况可加用对肾素血管紧张素无阻断作用的降压药物,要求血压控制达到2004年中国高血压病防治指南中的控制标准。
1.2.2 疗效判定 2组患者于治疗前及治疗10个月后分别行尿蛋白定性及定量、肝肾功能等检查。
疗效评定标准为:要求患者血压控制达标,且肌酐清除率与治疗前相比无显著下降。
显著有效,尿蛋白定性阴性或尿蛋白定量较治疗前下降60%。
好转,尿蛋白定性阳性,尿蛋白定量较治疗前下降20%-59%。
无效,尿蛋白定性阳性,尿蛋白定量较治疗前下降≤19%。
1.2.3 统计学方法计数资料系用χ2检验。
奥美沙坦酯氢氯噻嗪片治疗轻中度原发性高血压的疗效及安全性分析

月来我院接受治疗的 74 例轻中度原发性高血压患者袁随机分为观察组和对照组袁每组 37 例遥 观察组接受奥美沙坦酯氢氯噻嗪
片治疗袁对照组接受氯沙坦钾氢氯噻嗪片治疗遥治疗 8 周后袁对比两组患者的临床疗效及用药安全性渊肌酐尧谷丙转氨酶水平尧血
小板计数及治疗期间不良反应发生情况冤遥 结果 观察组临床总有效率为 97.30%袁优于对照组的 75.68%袁差异具有统计意义渊 约
Treatment of Mild to Moderate Essential Hypertension
XIONG Yi-liang
(Department of Medical Insurance,People's Hospital of Shicheng County,Ganzhou 342700,Jiangxi,China) Abstract:Objective To study the clinical efficacy and safety of Olmesartan Medoxomil and Hydrochlorothiazide Tablets in the treatment of mild to moderate essential hypertension.Methods 74 patients with mild to moderate essential hypertension who were treated in our hospital from January 2017 to January 2018 were randomly divided into observation group and control group, with 37 cases in each group.The observation group received Olmesartan Medoxomil and Hydrochlorothiazide Tabletsand the control group received Losartan Potassium and Hydrochlorothiazide Tablets.After 8 weeks of treatment,the clinical efficacy and medication safety (creatinine,alanine aminotransferase level,platelet count,and adverse reactions during treatment)were compared between the two groups.Results The total effective rate of the observation group was 97.30%,which was better than that of the control group 75.68%, the difference was statistically significant ( <0.05).After 8 weeks of treatment,the levels of alanine aminotransferase,creatinine and platelet count in the two groups were within the normal range.The average level of the indicators in the observation group was better than that in the control group,that is,the safety was higher than that of the control group, and the difference was statistically significant ( <0.05);during the treatment period,the incidence of adverse reactions in the observation group was similar to that in the control group (5.41% vs 2.70% ),the difference was not statistically significant ( >0.05).Conclusion The administration of Olmesartan Medoxomil and Hydrochlorothiazide Tablets in the treatment of mild to moderate essential hypertension can effectively improve the clinical efficacy and safety of medication. Key words:Essential hypertension;Olmesartan Medoxomil and Hydrochlorothiazide Tablets;Losartan Potassium and Hydrochlorothiazide Tablets;S31 卷第 19 期
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沙坦酯,而 且可以考虑使用较低的起始剂量。
【不 良反应】
在多达3275例 患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性,其 中约900例 患者至少接受了6个 月的治疗,525例 以上患者接受 了1年 的治疗。结果显示,奥 美沙坦酯有很好的耐受性,不 良事件发生率与安慰剂组相似。不 良事件通常轻微且短暂,并 与剂量、年龄
及种族差异无关 。 在安慰剂对照临床试验中,接 受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1%且 高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕
(3%vs1%);
发生率与安慰剂相似,大 于1%的 不 良事件有:背 痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、
咽炎、鼻炎和鼻窦炎。
咳嗽的发生率在安慰剂组 (0.7%)和 奥美沙坦酯组 (0.9%)患 者中相似。发生率与安慰剂组相似,低 于1%大 于0.5%的 不 良事件 有:胸 痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不 良、肠 胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关
未见致癌性 、致畸性 、致突变性 、生殖毒性和遗传毒性 。
【药代动力学 】 无论奥美沙坦酯单次 口服给药
(最 大剂量至⒛0mg)或 多次口服给药
(最 高剂量可至SOmg/次 ),奥 美沙坦均呈线性药代动力学特性。
在3~5天 之内可以达到稳态血药浓度,每 日一次给药血浆内无蓄积。
吸收
奥美沙坦酯 口服后经胃肠道吸收,迅 速、完全地酯化水解为奥美沙坦,绝 对生物利用度大约是26%,口 服给药1~2小 时之后即达
的经验,但 是可能会出现类似的结果。 2.肾 功能损害
在那些肾功能依赖于肾素一血管紧张素一醛固酮系统活性的患者中 (如 严重的充分性心力衰竭患者)使 用ACE抑 制剂和AT1受 体拮抗剂, 可能出现少尿和/或 进行性氮质血症,急 性肾功能衰竭和/或 死亡 (罕 见),在 此类患者中使用奥美沙坦酯治疗,预期也可能出现类似的结果。 3.胎 儿/新 生儿发病和死亡
【孕妇及哺乳期妇女用药 】
当孕妇在怀孕中期和后期用药时,直 接作用于肾素血管紧张素系统的药物可引起正在发育中的胎儿损伤,甚 至死亡。一旦发现妊娠,
应 当尽快停止使用本药 。
目前没有孕妇使用本 品的临床经验 。
目前 尚不清楚奥美沙坦酯是否可以经母乳分泌,但 哺乳大 鼠的乳汁中有少量分泌。因为对哺乳新生儿有潜在的不 良影响,必 须考
血容量不足或者低钠患者 (例 如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者),在 首次服用本品后可能会发生症状性低血压,必 须在周密的
医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压,患 者应仰卧,必 要时静脉注射生理盐水。一旦血压稳定,可 继续用本品治疗。 5.肝 ,肾 功能不全患者
中度至显著肾功能不全 (肌 酐清除率αOm1/分钟)患 者或者中度至显著肝功能不全患者无需调整剂量 (见 【药代动力学】之特殊人群)
美沙坦酯,弘8例 服用安慰剂),证 实每 日一次奥美沙坦酯可降低舒张压和收缩压,血 压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降低。
奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每 日⒛mg奥 美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降10/GmmHg;每 日硐mg奥 美沙坦酯可致坐
位血压谷值较安慰剂多下降12″mmIlg。 降压作用在一周内起效,在 二周后达到明显的效果。并可在长达1年 的治疗中维持相同的降压效 果,且 不会出现耐药,停 药后不出现血压反跳 。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血 压效果。每 日一次 口服奥美沙坦酯片,降 压效果可维持⒛小时,收 缩压和舒张压下降的谷峰比值在60~80%。
【药理毒理 】
药理作用
在血管紧张素转化酶 (ACE,激 酶 Ⅱ)的 催化下,血 管紧张素I(AT
I)转 化形成血管紧张素 H(AT
Ⅱ)。
血管紧张素 Ⅱ是肾素一血
管紧张素系统的主要升压因子,其 作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏 以及促进肾脏对钠的重吸收。 奥美沙坦酯是一种前体药物,经 胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素 Ⅱ1型 受体 (ATl)拮 抗剂素P绣 0系 统代谢,对 叫50酶 没有影响。因此,不 会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互
作用。在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用,合 并应用抗酸剂 EA1(OH)3/Mg(0H)2]也 没有明显改变奥
美沙坦酯 的生物利用度 。
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【用法用量 】
剂量应个体化 。在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物,通 常推荐起始剂量为⒛mg,每 日一次。对进行2周 治疗后仍需进一步
降低血压的患者,剂 量可增至硐mg。
剂量大于们mg没 显示出更大的降压效果。当日剂量相同时,每 日2次 给药与每 日1次 给药相 比没有显示出优越性。
特殊人群 的药代动力学
儿童:还 没有在18岁 以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。 老年人:奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人 (≥ 65岁 )中 相似。在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积:平 均稳态药时曲线下面积 (AUCss)在 老年人中要高33%,相 应的肾清除率 (CLR)则 减少30%。 肝功能不全:中 度肝功能损害患者的AUC0~∞ 和最大血药浓度 (Cmax)都 增高,AUC增 加了约60%。 肾功能不全:严 重肾功能损害 (肌 酐清除率小于⒛m1/分钟)的 患者多次给药后的药时曲线下面积 (AUC)大 约为肾功能正常人的3倍 。
血药峰值浓度 。进食不影响奥美沙坦 的生物利用度 。
分布 奥美沙坦的血浆蛋
白结合率高达gg%,不
穿透红细胞,稳 态分布容积约为17升
。大 鼠实验中,奥 美沙坦不易通过血脑屏障,但
可
通过胎盘屏障并分布到胎 鼠中,也 可少量分布于大鼠乳汁之中。
代谢和排泄
奥美沙坦酯迅速、完全地转化为奥美沙坦后,不 再进一步代谢。奥美沙坦按双相方式被消除,最 终消除半衰期约为13小 时,总 血 浆清除率是1.3L/小 时,肾 清除率是0.6L/小 时。大约有35%~sO%吸 收的药物从尿液中排出,其 余经胆汁从粪便中排出。
【成 份】
本 品主要成份 为奥美沙坦酯 。
化学名称:← (1一羟基△-甲 基乙基)-⒉ 丙基△—{⒋ [2-(四 唑一5一 基 )苯 基]苯 基)甲 基咪唑-5-羧 酸 (5-甲 基刁-氧 代△,3-二 氧杂环戊烯-
⒋基)化甲学基结酯构式:
0H3
分子式 : C29H30N606 分子量 : 558.59 【性 状 】本 品为 白色或类 白色片 。 【适 应 症 】本 品适用 于高血压 的治疗 。 【规 格 】20mg
【药物过量 】
人体药物过量的资料有限。药物过量最可能的表现是低血压和心动过速 。如果副交感神经系统 (迷 走神经 )兴 奋可能会出现心动 过缓。如果出现症状性低血压,应 该给予适当治疗及支持治疗。奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚未知。
【临床试验 】 7个 安慰剂对照、给药剂量范围为2.5~80mg、 疗程为6~12周 的临床试验,总 共研究了2693例 原发性高血压患者 (2145例 服用奥
【生产企业 】
企业名称:北 京万生药业有限责任公司 生产地址:北 京市通州区通州工业开发区广源东街8号
邮政编码 :101113
电话和传真号码:硐 0GO0⒛ ⒛;01O-59GO3g钙
网
力上: www。 W1nSunny。 com。 cn
不清楚。对血管紧张素 Ⅱ受体的阻断,抑 制了血管紧张素 Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是,由 此产生的血浆肾素活性增高和循
环血管紧张素 Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
毒理研究
在小鼠和大 鼠急性毒性实验中,单 次 口服给药最大剂量达⒛00mg/kg时 ,仍 没有致死结果出现。狗的最小致死量大于15OOmg/kg。
对D类妊娠 (第 Ⅱ期和第Ⅲ期),直接作用于RAs的 药物与胎儿和新生儿的损伤有关。一旦发现妊娠,应 当尽快停止使用本品。如果必
须用药,应 当告知这些孕妇关于药物对她们胎儿的潜在危害,并 进行系列超声波检查来评估羊膜 内的情况。曾经在子宫内与血管紧张素 Ⅱ受体拮抗剂接触过的婴儿应密切监测其血压过低,少 尿和高血钾的情况,必 要时做适当的治疗。 4.血 容量不足或者低钠患者的低血压
虑药物对母亲的重要性 以决定 中止哺乳或者停药 。
【儿童用药 】 未进行该项实验且无可靠参考文献 。尚未建立儿童用药 的安全性和有效性数据 。
【老年用药 】
临床试验中,没 有观察到本品在老年患者与年轻患者之间药效或者安全性方面的总体差异,老 年患者服用本品不需要调整剂量。
但是不能排除某些年龄较大的个别患者敏感性较高的可能。
没有对接受血透析的患者进行研究。
【贮 藏】
遮光,密 封保存 。
【包 装】
铝塑包装,每 板7片 ,每 盒1板 ;每 板7片 ,每 盒2板 ;每 板10片 ,每 盒1板 。
【有 效 期】
暂定24个 月。
【执行标准 】国家食 品药 品监督管理局标准YBH25392006 【批准文号】国药准字mOO61312
性阻断血管紧张素 Ⅱ与血管平滑肌AT1受 体的结合而阻断血管紧张素 Ⅱ的收缩血管作用,因 此它的作用独立于AT Ⅱ合成途径之外。奥美 沙坦与ATl的 亲和力要比与AT2的 亲和力大12,500多 倍。利用ACE抑 制剂阻断肾素-血 管紧张素系统 (RAs)是 许多治疗高血压药物的一
个机制,但ACE抑 制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而 奥美沙坦酯并不抑制ACE,因 此它不影响缓激肽,这 种区别是否有临床相关性 尚
节疼痛、关节炎、肌 肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。上述不 良事件是否与本品有关尚不明确。
实验室检查结果:在 临床对照试验中,具 有临床意义的实验室参数的变化与奥美沙坦酯较少具有相关性。