傲坦(奥美沙坦酯片)
奥美沙坦单药治疗轻-中度高血压的疗效观察
奥美沙坦单药治疗轻\中度高血压的疗效观察【摘要】目的观察奥美沙坦治疗轻、中度高血压的疗效，为临床合理用药提供参考。
方法选择我院2009年12月～2010年11月收治的轻、中度高血压患者165例，均给予奥美沙坦单药治疗，观察患者用药前后血压的变化和用药期间的不良反应。
结果用药12个月后，患者收缩压（sbp）和舒张压（dbp）均比治疗前显著降低，差异有统计学意义（p＜0.05）。
治疗期间患者不良反应发生率为15.15%，症状均较轻微，未影响疗程。
结论采用奥美沙坦治疗轻、中度高血压，可以取得较满意的临床疗效，且不良反应较小，值得推广应用。
【关键词】奥美沙坦；轻中度高血压；临床疗效；不良反应奥美沙坦酯是一种血管紧张肽ⅱ的at1受体拮抗剂，临床常单独或与其他降压药物联合应用于高血压病的治疗。
本文分析了奥美沙坦单独用药治疗轻、中度高血压的疗效，现将结果分析报告如下。
1资料与方法1.1一般资料选择我院2009年12月～2010年11月收治的轻、中度高血压患者165例作为研究对象，sbp均≥140mmhg，dbp均≥90mmhg；年龄45～82岁，平均年龄为（69.24±11.35）岁；体重45～90kg，平均体重为（66.51±12.58）kg；其中男性87例，女性78例。
同时排除继发性高血压、合并血糖控制不良的糖尿病、高血钾、严重肝肾功能障碍、内分泌疾病、自身免疫性疾病、对at1受体拮抗剂过敏、妊娠期或哺乳期女性等患者。
全部患者对治疗方案均知情同意，本研究经医院伦理委员会批准。
1.2治疗方法全部患者均经过为期两周的洗脱期后，均给予口服奥美沙坦酯片（商品名：傲坦，上海第一三共制药有限公司生产，规格：20mg，国药准字h20060371）20mg/次，1次/d。
均于早晨服用。
治疗4周后如患者坐位sbp仍≥150mmhg或dbp仍≥90mmhg，则剂量加倍，给予40mg/次，1次/d[1]。
1.3统计学方法全部数据均采用spss13.0统计学软件进行处理，计数资料以百分率（%）表示，计量资料以均数±标准差（`x±s）表示，比较采用t检验，p＜0.05表示差异有统计学意义。
奥美沙坦酯与贝那普利治疗110例高龄高血压患者的疗效比较
１ ９３ ・
第 ３期
农
垦
医
学
第３ ５卷
例； 总有效 率 ９ ４ ． ５ ％。（ ２ ）不 良反 应 ： 治 疗 组 １例
１ ％， 两组疗 效 比较 差 异 无 统 计 学 意义 （ Ｐ＞ ０ ． ０ ５ ） 。
患者用药后乏力 ， ２ 例出现干咳 ， １ 例感轻度头痛 ， 随
着治 疗 时间 的 组用 药后显 效 ４ ２例 ，有效 ７例 ， 无 效 ６例 ； 总有
１ ． ４ 统计 学分 析 治疗 ８周后 进 行 疗效 判 定 ， 比较 分析 两 组 治疗
效果及副作用。统计学处理采用 ） （ ２ 检验。
２ 结 果
（ １ ） 疗效 ： 治疗组显效 ４ ４ 例， 有效 ８ 例， 无效 ３
・
入选 患者 治疗前 均停 用其 他 所有影 响血压 的药 物 ２周 。取 坐位 用 台式水 银柱 血压 计测 量 右肱 动脉
Ｏ ５ ） ， 具有可 比性 。
１ ． ２ 方法
显效 ： 舒张压下降 ≥１ ０ ｍ ｍ Ｈ ｇ 并降至正常 ， 或舒 张压下降￣ ＞２ ０ ｍ ｍ Ｈ ｇ ， 如收缩压高则 同时降至正常； 有效 ： 舒 张压 下降 ＜１ ０ ｍ ｍＨ ｇ ， 但 已降 至正 常 或 下 降 １ ０～１ ９ ｍ ｍ Ｈ ｇ ， 如 收缩压 高则收缩 压下 降 ≥ ３ ０ ｍ ｍＨ ｇ ； 无效 ： 未 达 到 上 述指 标 。最 后 以显 效 和 有 效统 计 有 效 率 ， 有 效 率 ＝（ 显 效 例 数 ＋有 效 病 例 数） ／ 完成 观察 总例数 。
粒ｌ Ｏ ｍ ｇ ） ５ ５例。疗程均为 ８周。同时指导患者 合 理膳 食 、 适 当运 动 。每 周 测 量 血压 ４次。最 后 取 均 值作 为 治疗后 血 压 。治 疗 期 间 观察 肝 肾功 能 、 电解 质、 心率及 不 良反应 情 况 。
新一代ARB傲坦-高血压优化治疗的新选择
证据 水平
A
C
C A C
B
ARB可以作为高血压治疗的起始治疗药物 –JNC8
新指南再次扩大了ARB的适用人群
左室肥厚 无症状动脉粥样硬化
微量白蛋白尿 肾功能不全 既往卒中 既往心梗 心衰 房颤预防
ESRD/蛋白尿 代谢综合征 糖尿病 其他
2013ESH/ESC指南 ARB适用人群
O
JNCOO 8
0.54 (0.45 to 0.65) 0.65 (0.53 to 0.80) 0.66 (0.56 to 0.79)
71 9811
0.78 (0.73 to 0.83) 45 5420
0.59 (0.52 to 0.67)
61 10450
0.75 (0.73 to 0.77) 61 2939
0.64 (0.62 to 0.66)
O
JNOC
O O O O O
2007ESH/ESC指南 ARB适用人群
O
O 糖尿病肾病
O O 房颤 蛋白尿 O 糖尿病肾病 ACEI所致干咳
European Heart Journaldoi:10.1093/eurheartj/eht151 Mancia et al. J Hypertens 2013:31:1281-1357
2010
2011NICE高血压指南
2007
2009
2010版中国高血压防治指南
2009ESH/ESC指南再评价
2007ESH/ESC欧洲高血压指南
• 血压达标仍是心脑血管获益的根本途径 • 联合用药是血压达标的重要手段 • 关注24小时血压达标，更多降低高危时段心血管事件风险
JNC-8再次强调：高血 压治疗的最重要目标是达到 并维持目标血压！
奥美沙坦酯对轻中度原发性高血压患者24小时动态血压和动态动脉僵硬度的影响
奥美沙坦酯对轻中度原发性高血压患者24小时动态血压和动态动脉僵硬度的影响李菁;姜红;秦廷莉;王浩;柯元南【期刊名称】《中日友好医院学报》【年(卷),期】2015(029)001【摘要】目的:采用24小时(24h)动态血压监测(ABPM)评价国产奥美沙坦酯片对轻、中度原发性高血压患者的24h血压和动态动脉僵硬度(AASI)影响.方法:随机双盲双模拟多中心活性药对照临床试验,对48例患者口服奥美沙坦酯20mg+傲坦安慰剂1片,或傲坦20mg+奥美沙坦酯安慰剂1片.4周后诊室坐位血压＜140/90mmHg,维持原剂量;血压未达标者剂量加倍,服药至8周末.在第0周和8周时分别进行ABPM监测,观察治疗前后动态血压和AASI的变化.结果:(1)治疗8周后,奥美沙坦酯组和傲坦组对24h血压的平均降幅分别为(8.8±3.0/10.8±2.8)mmHg和(8.9±4.0/9.2±4.2) mmHg,均较治疗前显著下降(P ＜0.01),2组降压幅度无显著差异(P＞0.05).奥美沙坦酯组收缩压和舒张压谷峰比(T/P)分别为73.7％和56.5％,傲坦组分别为83.4％和71.0％.(2)奥美沙坦酯组治疗8周后的AASI较治疗前显著降低(0.42±0.15vs0.58±0.19,P＜0.01);傲坦组疗前后分别为0.54±0.17和0.39±0.19,也有降低,但2组间降幅无显著性差异(P＞0.05).(3)2组不良反应发生率分别为10.42％和8.33％,无显著性差异(P＞0.05),主要是头晕、皮肤瘙痒、胸闷、皮疹和低血压.结论:国产奥美沙坦酯治疗轻、中度原发性高血压患者能有效降低24h血压和AASI,其降压幅度与傲坦无显著性差异.【总页数】5页(P3-7)【作者】李菁;姜红;秦廷莉;王浩;柯元南【作者单位】中日友好医院心内科,北京100029;中日友好医院心内科,北京100029;中日友好医院心内科,北京100029;河南省人民医院心内科,河南郑州450003;中日友好医院心内科,北京100029【正文语种】中文【中图分类】R544.1【相关文献】1.原发性高血压患者动态动脉僵硬度指数、动态脉压指数与hs-CRP、MMP-9的相关性 [J], 韩全乐;刘晓堃;张琦;刘晓明;张庆华;王金艳2.24小时动态血压监测评价奥美沙坦酯对轻、中度原发性高血压患者清晨血压的影响 [J], 李菁;姜红;秦廷莉;王浩;柯元南3.阿雷地平对轻中度原发性高血压病患者动态血压和动态动脉僵硬度指数的影响研究 [J], 陈莉;柯元南;姜红;华琦;杨汉跃;郑家通;金浩;焦媛;王云;孙瑞华4.不同时间服用复方利血平氨苯喋啶片对非杓型原发性高血压患者血压节律和24小时动态血压的影响研究 [J], 荆珊; 王鸿懿; 孙宁玲5.不同时间服用复方利血平氨苯蝶啶片对非杓型原发性高血压患者血压节律和24小时动态血压的影响研究 [J], 荆珊;王鸿懿;孙宁玲;无因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
24小时动态血压监测评价奥美沙坦酯对轻、中度原发性高血压患者清
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词： 清晨 血 压 ； 高血压 ； 奥美沙坦酯 ； 动 态 血 压 监测
文 献标 识 码 ： Ａ 文章编号 ： １ ０ ０ １ — ０ ０ ２ ５ （ ２ ０ １ ５ ） ０ ２ — ０ ０ ６ ７ — ０ ５
中 图分 类 号 ： Ｒ ４ ５ ２
ｄ ｏ ｉ ： １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ￣ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ０ ０ １ — ０ ０ ２ ５ ． ２ ０ １ ５ ． ０ ２ ． ０ ０ １
摘 要 目的 ： 采用 ２ ４小 时 （ ２ ４ ｈ ） 动态 血压 监 测 （ Ａ Ｂ Ｐ Ｍ） 评价奥美沙坦酯对轻 、 中度 原 发性 高 血 压 患 者 的 清 晨 血 压、 ２ ４ ｈ血 压 和 服 药 末 ６ ｈ血 压 的影 响 。 方法 ： 随 机 双 盲 双模 拟 活性 药 对 照 临床 试 验 ， 选取 ２ ０ ０ ８年 １ ０月 ～ ２ ０ ０ ９年
Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆＣ ｈ ｉ ｎ ａ － Ｊ ａ ｐ ａ ｎ Ｆ ｒ ｉ ｅ ｎ ｄ ｓ ｈ ｉ ｐ Ｈｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ， ２ ０ １ ５ Ａ ｐ ｒ ， Ｖ ｏ １ ． ２ ９， Ｎｏ ． ２ 中 日友 好 医 院学 报 ２ ０ １ ５年 第 ２ ９卷 第 ２期
行２ ４ ｈ Ａ Ｂ Ｐ Ｍ 监测 ， 观 察 治疗 前 后 清 晨 血 压 、 ２ ４ ｈ血 压 和 服 药 末 ６ ｈ血 压 的 变 化 。 结 果 ： 试 验 组 和 对 照 组 基 线 年 龄、 体质量指数 、 诊室血压 、 ２ ４ ｈ血 压 差 异 均 无 统 计 学 意 义 。 治 疗 ８周 后 ， 试验 组 、 对 照 组 平 均 清晨 血压 均较 治疗 前显 著降低 （ Ｐ ＜ ０ ． ０ １ ） ， ２组 平 均 血 压 降 幅分 别 为 ８ ＋ １ ２ ／ １ １ ＋ ８和 ９ ＋ １ １ ／ １ ｌ ＋ ＿ ８ ｍ ｍＨ ｇ ， 降幅差异均 无统计学意 义（ Ｊ ｐ ＞ ０ ． ０ ５ ） ； 试 验 组 和对 照组 清晨 血 压 达 标 率 分 别 为 ７ ５ ． ０ ％和 ８ ３ － ３ ％。 治 疗 ８周 后 ２组 ２ ４ ｈ血 压 、 日 间血 压 、 夜 间血 压、 服 药末 ６ ｈ血 压 均 较 治 疗 前 显 著 下 降 （ Ｐ ＜ Ｏ ． ０ １ ） ， 组 间 降 幅差 异 均 无 显 著 性 （ Ｐ ＞ Ｏ ． ０ ５ ） 。结论 ： 每 日清 晨 口服 一 次 国产 奥 美 沙 坦 酯 能 有 效 降 低 轻 、 中度 原 发 性 高 血 压 患 者 的 清 晨 血 压 、 ２ ４ ｈ血 压 和 服 药 末 ６ ｈ血 压 ， 其 降压 幅度
采用不同介质溶出曲线评价自制奥美沙坦酯片的质量
药物制剂与药品质量控制采用不同介质溶出曲线评价自制奥美沙坦酯片的质量∗苗彩云１ꎬ陈江飞２(１.宁波市妇女儿童医院药剂科ꎬ宁波㊀３１５０１２ꎻ２.宁波市第一医院药学部ꎬ宁波㊀３１５０１０)摘㊀要㊀目的㊀考察自制奥美沙坦酯片与原研制剂在不同ｐＨ值溶出介质中体外溶出行为的相似性ꎮ方法㊀通过测定奥美沙坦酯自制和原研两类制剂的溶出曲线ꎬ采用ｆ２相似因子对溶出曲线的相似度进行评价ꎮ结果㊀自制奥美沙坦酯片的原料粒径大于７５μｍ时ꎬ溶出曲线不同于原研制剂ꎬ将原料微粉化(粒径约１５μｍ)自制片在４种介质的溶出曲线与原研制剂相似ꎮ结论㊀奥美沙坦酯原料粒径是决定制剂溶出的关键因素ꎬ原料微粉化(粒径约１５μｍ)自制片能够达到与原研制剂相似的体外溶出行为ꎮ关键词㊀奥美沙坦酯ꎻ原料药粒径ꎻ溶出曲线ꎻ相似因子中图分类号㊀Ｒ９７２.４ꎻＲ９２７.１㊀㊀㊀文献标识码㊀Ａ㊀㊀㊀文章编号㊀１００４－０７８１(２０２０)０５－０６７５－０４ＤＯＩ㊀１０.３８７０/ｊ.ｉｓｓｎ.１００４￣０７８１.２０２０.０５.０２０㊀㊀㊀㊀㊀开放科学(资源服务)标识码(ＯＳＩＤ)ＱｕａｌｉｔｙＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆＳｅｌｆ￣ｍａｄｅＯｌｍｅｓａｒｔａｎＭｅｄｏｘｏｍｉｌＴａｂｌｅｔｓｂｙＤｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎＣｕｒｖｅｉｎＤｉｆｆｅｒｅｎｔＭｅｄｉａＭＩＡＯＣａｉｙｕｎ１ꎬＣＨＥＮＪｉａｎｇｆｅｉ２(１.ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙꎬＮｉｎｇｂｏＷｏｍｅｎａｎｄＣｈｉｌｄｒｅｎ ｓＨｏｓｐｉｔａｌꎬＮｉｎｇｂｏ３１５０１２ꎬＣｈｉｎａꎻ２.ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙꎬＮｉｎｇｂｏＮＯ.１ＨｏｓｐｉｔａｌꎬＮｉｎｇｂｏ３１５０１０ꎬＣｈｉｎａ)ＡＢＳＴＲＡＣＴ㊀Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ㊀Ｔｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｂｅｈａｖｉｏｒｓｉｍｉｌａｒｉｔｙｂｅｔｗｅｅｎｓｅｌｆ￣ｍａｄｅｏｌｍｅｓａｒｔａｎｍｅｄｏｘｏｍｉｌｔａｂｌｅｔｓａｎｄｏｒｉｇｉｎａｌｐａｔｅｎｔｅｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ.㊀Ｍｅｔｈｏｄｓ㊀Ｔｈｒｏｕｇｈｄｅｔｅｒｍｉｎｉｎｇｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅｏｆｔｗｏｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓꎬｔｈｅｓｉｍｉｌａｒｉｔｙｆａｃｔｏｒｗａｓｕｓｅｄｔｏｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｓｉｍｉｌａｒｉｔｙｏｆｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅｓ.㊀Ｒｅｓｕｌｔｓ㊀Ｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅｓｏｆｓｅｌｆ￣ｍａｄｅｏｌｍｅｓａｒｔａｎｍｅｄｏｘｏｍｉｌｔａｂｌｅｔｓｗｅｒｅｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｄｉｆｆｅｒｅｎｔｆｒｏｍｔｈｏｓｅｏｆｔｈｅｏｒｉｇｉｎａｌｐａｔｅｎｔｅｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｗｈｅｎｔｈｅｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅｏｆａｃｔｉｖｅｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ(ＡＰＩ)ｗａｓｌａｒｇｅｒｔｈａｎ７５μｍ.Ｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅｓｏｆｓｅｌｆ￣ｍａｄｅｏｌｍｅｓａｒｔａｎｍｅｄｏｘｏｍｉｌｔａｂｌｅｔｓ(ｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅｏｆＡＰＩｗａｓａｂｏｕｔ１５μｍ)ｗｅｒｅｓｉｍｉｌａｒｔｏｔｈｏｓｅｏｆｔｈｅｏｒｉｇｉｎａｌｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｉｎｆｏｕｒｍｅｄｉａ.㊀Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ㊀ＴｈｅｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅｏｆＡＰＩｉｓｔｈｅｋｅｙｆａｃｔｏｒｔｏｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｏｌｍｅｓａｒｔａｎｍｅｄｏｘｏｍｉｌｔａｂｌｅｔｓ.Ｔｈｅｓｅｌｆ￣ｍａｄｅｔａｂｌｅｔｓｏｆｍｉｃｒｏｎｉｚｅｄｏｌｍｅｓａｒｔａｎｍｅｄｏｘｏｍｉｌｃａｎａｃｈｉｅｖｅｉｎｖｉｔｒｏｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｂｅｈａｖｉｏｒｓｉｍｉｌａｒｔｏｔｈｅｏｒｉｇｉｎａｌｐａｔｅｎｔｅｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ.ＫＥＹＷＯＲＤＳ㊀ＯｌｍｅｓａｒｔａｎｍｅｄｏｘｏｍｉｌꎻＰａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅｏｆＡＰＩꎻＤｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅꎻＳｉｍｉｌａｒｉｔｙｆａｃｔｏｒ㊀㊀奥美沙坦酯由日本三共制药公司研制开发ꎬ２００２年５月以商品名Ｂｅｎｉｃａｒ在美国上市ꎬ用于治疗高血压ꎮ该药为选择性血管紧张素Ⅱ(ＡｎｇⅡ)１型(ＡＴ１)受体拮抗药ꎬ通过选择性阻断ＡｎｇⅡ与血管平滑肌ＡＴ１受体的结合而阻断ＡｎｇⅡ的收缩血管作用ꎮ我国于２００６年上市ꎬ由第一三共制药(上海)有限公司生产ꎬ商品名 傲坦 ꎬ上市剂型为片剂ꎬ规格为２０和４０ｍｇꎮ奥美沙坦酯具有弱碱性(ｐＫａ＝４.３)和高亲脂性ꎬ口服生物利用度约２９％[１]ꎬ水中的平衡溶解度仅为１２.５５ｍｇ Ｌ－１[２]ꎬ属于生物药剂学分类系统中的Ⅱ类药物ꎬ溶出是影响其吸收的限速步骤[３]ꎬ因此溶出度收稿日期㊀２０１８－１２－０４㊀修回日期㊀２０１９－０３－１２基金项目㊀∗浙江省宁波市自然科学基金资助项目(２０１９Ａ６１０２８６)ꎮ作者简介㊀苗彩云(１９７９－)ꎬ女ꎬ山东烟台人ꎬ副主任药师ꎬ硕士ꎬ研究方向:医院药学及药品质量分析研究ꎮＯＲＣＩＤ:００００￣０００１￣７８７０￣９５１Ｘꎮ电话:０５７４－８３８８７０５４ꎬＥ￣ｍａｉｌ:ｍｉａｏｃｙ１９７９＠１６３.ｃｏｍꎮ实验技术不仅是评价口服固体制剂内在质量的一种重要手段ꎬ在多种ｐＨ值溶出介质中溶出曲线的测定更是评估不同来源同一制剂内在质量差异的可靠手段[４]ꎮ笔者以原研药 傲坦 为参比制剂ꎬ考察自制奥美沙坦酯片在４种溶出介质中的溶出行为ꎬ并采用相似因子法对自制产品作质量评价ꎬ为改进奥美沙坦酯片处方质量提供依据ꎮ１㊀仪器与试药㊀１.１㊀仪器㊀ＲＣ８０６Ｄ溶出实验仪(天津市天大天发科技有限公司)ꎻＵＶ２４５０型紫外￣可见分光光度计(日本岛津公司)ꎻＡＢ２０４￣Ｅ电子天平(瑞士ＭＥＴＴＬＥＲＴＯＬＥＤＯ公司ꎬ感量:０.０１ｍｇ)ꎮ１.２㊀试药㊀奥美沙坦酯片参比制剂[商品名:傲坦ꎬ第一三共制药(上海)有限公司ꎬ批号:１２００８０ꎬ１２０１５０]ꎻ奥美沙坦酯自制片[奥美沙坦酯２０ｍｇ(原料分别过筛孔内径１５０和７５μｍ筛和微粉化)ꎬ羟丙纤维素㊁微晶纤维素㊁低取代羟丙纤维素㊁乳糖㊁硬脂酸镁㊁包衣粉]ꎻ奥美沙坦酯对照品(中国食品药品检定研究院ꎬ批号:１００８６４￣２００６０１)ꎻ乙腈为色谱纯ꎬ十二烷基硫酸钠(ｓｏｄｉｕｍｄｏｄｅｃｙｌｓｕｌｆａｔｅꎬＳＤＳ)㊁盐酸㊁醋酸㊁醋酸钠㊁磷酸二氢钾等均为分析纯ꎻ水为纯化水ꎮ２㊀方法与结果㊀２.１㊀溶液的配制㊀２.１.１㊀溶出介质㊀按照«普通口服固体制剂溶出度实验技术指导原则»[５]配制４种溶出介质ꎬ分别为ｐＨ值１.０盐酸溶液㊁ｐＨ值４.５醋酸盐缓冲液(含０.２％ＳＤＳ)㊁ｐＨ值６.８磷酸盐缓冲液和水(含０.１％ＳＤＳ)ꎮ２.１.２㊀对照品溶液㊀取奥美沙坦酯对照品约２０ｍｇꎬ精密称定ꎬ置１００ｍＬ量瓶中ꎬ加乙腈￣水(６０ ４０)适量ꎬ超声溶解ꎬ稀释至刻度ꎬ摇匀ꎬ作为储备液ꎮ精密量取５ｍＬꎬ置１００ｍＬ量瓶中ꎬ加相应溶出介质稀释至刻度ꎬ摇匀ꎬ作为对照品溶液ꎮ２.２㊀方法学考察㊀２.２.１㊀检测波长的确定㊀取空白辅料适量ꎬ用 ２.１.１ 项下４种溶出介质溶解ꎬ制成相应溶出介质的空白辅料溶液ꎬ另取 ２.１.２ 项下对照品溶液适量ꎬ按照紫外￣可见分光光度法ꎬ在波长２００~４００ｎｍ范围内进行扫描ꎬ介质ｐＨ值１.０盐酸溶液和醋酸盐缓冲液(含０.２％ＳＤＳ)中奥美沙坦酯在２５１ｎｍ处有较强吸收峰ꎬ而ｐＨ值６.８磷酸盐缓冲液和水(含０.１％ＳＤＳ)在２５８ｎｍ处ꎬ空白辅料在该两处波长均无吸收ꎬ分别选择不同介质以２５１和２５８ｎｍ作为检测波长ꎮ２.２.２㊀线性关系考察㊀精密量取适量奥美沙坦酯储备液置于１００ｍＬ量瓶中ꎬ用 ２.１.１ 项下４种溶出介质稀释至刻度ꎬ摇匀ꎮ取上述溶液适量ꎬ按照紫外￣可见分光光度法ꎬ测吸光度ꎮ以奥美沙坦酯质量浓度(Ｘ)为横坐标ꎬ吸光度(Ｙ)为纵坐标进行线性回归ꎬ结果见表１ꎬ在４.０２６~１６.１０４μｇ ｍＬ－１范围内呈良好线性关系ꎮ表１㊀不同溶出介质线性回归方程㊀Ｔａｂ.１㊀Ｌｉｎｅａｒｒｅｇｒｅｓｓｉｏｎｅｑｕａｔｉｏｎｏｆｄｉｆｆｅｒｅｎｔｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｍｅｄｉａ㊀溶出介质检测波长/ｎｍ回归方程Ｒ２ｐＨ值１.０盐酸溶液２５１Ｙ＝０.０３６５Ｘ－０.００３４０.９９９９ｐＨ值４.５醋酸盐缓冲液２５１Ｙ＝０.０３７０Ｘ＋０.００３８０.９９９９㊀(含０.２％ＳＤＳ)ｐＨ值６.８磷酸盐缓冲液２５８Ｙ＝０.０４３５Ｘ＋０.００３４０.９９９８水(含０.１％ＳＤＳ)２５８Ｙ＝０.０３９８Ｘ＋０.００１０１.００００２.２.３㊀精密度实验㊀取 ２.１.２ 项下对照品溶液适量ꎬ照紫外￣可见分光光度法ꎬ重复测定６次ꎬＲＳＤ分别为０.１７％ꎬ０.１６％ꎬ０.３１％ꎬ０.２６％ꎬ表明仪器精密度良好ꎮ２.２.４㊀稳定性实验㊀取 ２.１.２ 项下对照品溶液适量ꎬ分别于室温下放置０ꎬ２ꎬ４ꎬ６ꎬ８ｈ时ꎬ测吸光度ꎬＲＳＤ分别为０.６３％ꎬ０.４１％ꎬ０.４０％ꎬ０.３９％ꎬ表明奥美沙坦酯在４种溶出介质中室温下８ｈ内稳定性良好ꎮ２.２.５㊀回收率实验㊀取 ２.１.２ 项下对照品溶液适量ꎬ称取按处方比例的空白辅料置１００ｍＬ量瓶中ꎬ用 ２.１.１ 项下４种溶出介质超声溶解并稀释至刻度ꎬ摇匀ꎬ作为供试品溶液ꎮ照紫外￣可见分光光度法ꎬ测吸光度ꎬ并计算回收率及ＲＳＤꎬ结果见表２ꎮ２.３㊀溶出度测定㊀参照奥美沙坦酯片(ＹＢＨ０６９９２００６)质量标准溶出度项下的方法ꎬ按照溶出度测定法(«中华人民共和国药典»２０１５年版二部附录ＸＣ第二法)ꎬ分别量取经脱气处理的 ２.１.１ 项下４种溶出介质１０００ｍＬꎬ待溶出介质温度恒定在(３７.０ʃ０.５)ħꎬ设置转速５０ｒ ｍｉｎ－１ꎬ将奥美沙坦片置６个溶出杯中(分２次投入)ꎬ自供试品接触溶出介质起计时ꎬ根据«普通口服固体制剂溶出度实验技术指导原则»和实际溶出情况ꎬ分别于５ꎬ１０ꎬ１５ꎬ２０ꎬ３０ꎬ４５ꎬ６０ｍｉｎ取样１０ｍＬ(同时补充同温等量空白溶出介质)ꎬ经孔径０.４５μｍ微孔滤膜滤过ꎮ按照紫外￣可见分光光度法测定吸光度ꎬ计算各时间点的累积溶出度ꎬ绘制溶出曲线ꎬ结果见图１~４ꎮ２.４㊀溶出曲线相似性评价㊀根据«普通口服固体制剂溶出度实验技术指导原则»ꎬ采用相似因子(ｆ２)来比较溶出曲线ꎬ评价自制片与参比制剂体外溶出行为的相似性ꎮ在ｐＨ值６.８磷酸盐缓冲液中ꎬ自制片(粒径１５０μｍ)与２批参比制剂(批号:１２００８０ꎬ１２０１５０)比较的ｆ２值分别为３６.３２和３２.９４ꎻ自制片(粒径７５μｍ)与２批参比制剂(批号:１２００８０ꎬ１２０１５０)比较的ｆ２值分别为４４.１９和３９.５３ꎬ而自制片(微粉化)与２批参比制剂(批号１２００８０ꎬ１２０１５０)比较的ｆ２值均大于５０ꎮ自制片(微粉化)与参比制剂在ｐＨ值１.０盐酸溶液的１５ｍｉｎ溶出度均超过８５％ꎬ在另外３种溶出介质中ｆ２值均大于５０ꎮ结果表明ꎬ奥美沙坦酯自制片(微粉化)与参比制剂在４种溶出介质中的溶出曲线相似ꎮ３㊀讨论㊀奥美沙坦酯几乎不溶于水ꎬ减小原料药粒径能加快溶出ꎬ是影响制剂溶出行为的关键因素ꎮ笔者分别将奥美沙坦酯原料过１００目(粒径约１５０μｍ)㊁２００目(粒径约７５μｍ)和微粉化(粒径约１５μｍ)制成片剂ꎬ通过溶出度评价指标进行处方筛选ꎬ由于在ｐＨ值６.８磷酸盐缓冲液中能满足漏槽条件ꎬ可用于奥美沙坦酯片溶出度的测定和处方筛选[６￣７]ꎮ在ｐＨ值６.８磷酸盐缓冲液中ꎬ自制片(粒径约７５μｍ)㊁自制片(粒径约表２㊀奥美沙坦酯在不同溶出介质中回收率实验结果㊀Ｔａｂ.２㊀Ｒｅｓｕｌｔｓｏｆｒｅｃｏｖｅｒｙｔｅｓｔｏｆｏｌｍｅｓａｒｔａｒｍｅｄｏｘｏｍｉｌｉｎｄｉｆｆｅｒｅｎｔｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｍｅｄｉａ㊀溶出介质及其占处方量比例加入量测得量ｍｇ回收率平均回收率ＲＳＤ％ｐＨ值１.０盐酸溶液㊀５０％１０.２１９.９５９７.４５９９.２９１.８７９.８９１０.１５１０２.６３９.８１９.９０１００.９２㊀８０％１５.９８１５.８３９９.０６１６.２９１５.８９９７.５４１６.１３１６.１４１００.０６㊀１００％１９.７９１９.４１９８.０８２０.２３２０.３５１００.５９２０.３４１９.８０９７.３５ｐＨ值４.５醋酸盐缓冲液(含０.２％ＳＤＳ)㊀５０％９.７９９.９６１０１.７４９９.４１１.８１９.９８９.６９９７.０９９.６９９.７７１００.８３㊀８０％１６.０３１５.６３９７.５０１５.９６１５.６９９８.３１１５.９５１５.７１９８.５０㊀１００％１９.６６１９.３８９８.５８１９.６２１９.９７１０１.７８２０.０６２０.１３１００.３５ｐＨ值６.８磷酸盐缓冲液㊀５０％１０.１７１０.２７１００.９８１００.８２０.８９９.９２１０.１１１０１.９２１０.０５９.９７９９.２０㊀８０％１６.２８１６.４４１００.９８１５.９７１６.２６１０１.８２１６.１６１６.４０１０１.４９㊀１００％２０.５７２０.６３１００.２９１９.８７１９.８６９９.９５２０.３８２０.５４１００.７９水(含０.１％ＳＤＳ)㊀５０％１０.０９９.９９９９.０１１００.１１１.６５１０.１０１０.０９９９.９０１０.２２１０.３４１０１.１７㊀８０％１５.８７１６.１７１０１.８９１６.４３１６.１０９７.９９１５.９０１６.２７１０２.３３㊀１００％２０.１１１９.６８９７.８６２０.１６２０.４３１０１.３４２０.３９２０.２８９９.４６１５０μｍ)６０ｍｉｎ的溶出度分别为７５.９８％和８２.８４％ꎬ与参比制剂比较ｆ２值均小于５０ꎬ表明奥美沙坦酯片在原料粒径>７５μｍ时溶出曲线不同于原研制剂ꎬ而将原料微粉化后控制粒径约１５μｍꎬ具有相似的溶出行为ꎮ严相平等[６]考察了奥美沙坦酯片处方工艺对溶出度的影响ꎬ结果显示原料粒径的影响最关键ꎬ与本研究结㊀㊀图的溶出曲线㊀Ｆｉｇ.１㊀Ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅｏｆｓｅｌｆ￣ｐｒｅｐａｒｅｄａｎｄｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓａｍｐｌｅｓｉｎｐｈｏｓｐｈａｔｅｂｕｆｆｅｒｓｏｌｕｔｉｏｎａｔｐＨ６.８㊀㊀㊀图２㊀曲线㊀Ｆｉｇ.２㊀Ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅｏｆｓｅｌｆ￣ｐｒｅｐａｒｅｄａｎｄｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓａｍｐｌｅｓｉｎｗａｔｅｒ(ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ０.１％ＳＤＳ)㊀㊀㊀图３㊀(含０.２％ＳＤＳ)中的溶出曲线㊀Ｆｉｇ.３㊀Ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅｏｆｓｅｌｆ￣ｐｒｅｐａｒｅｄａｎｄｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓａｍｐｌｅｓｉｎＨＡｃｂｕｆｆｅｒｓｏｌｕｔｉｏｎａｔｐＨ４.５(ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ０.２％ＳＤＳ)㊀果基本一致ꎬ该报道中研究者认为需要控制粒径ｄ(０.９)㊁ｄ(０.５)和ｄ(０.１)小于１０.０ꎬ３.５ꎬ０.６μｍꎬ本研究中的微粉化原料ｄ(０.９)㊁ｄ(０.５)和ｄ(０.１)分别为１５.５１ꎬ５.９７ꎬ０.９３μｍꎬ３０ｍｉｎ溶出率为８７.１７％ꎬ同样实现与原研制剂相似的溶出曲线ꎮ㊀㊀图４㊀出曲线㊀Ｆｉｇ.４㊀Ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅｏｆｓｅｌｆ￣ｐｒｅｐａｒｅｄａｎｄｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓａｍｐｌｅｓｉｎＨＣｌｓｏｌｕｔｉｏｎａｔｐＨ１.０㊀进一步考察在另３种介质中的溶出行为ꎬ由于奥美沙坦酯几乎不溶于水ꎬ其溶解度对ｐＨ值有依赖性ꎬｐＨ值在０~２内随着ｐＨ值降低急剧增大ꎬ中性介质条件下溶解最少[２]ꎮ自制片(微粉化)和参比制剂在ｐＨ值１.０盐酸溶液中溶出较快ꎬ１０ｍｉｎ溶出率超过９５％ꎬ表明为不具有区分力的溶出曲线[８]ꎮ奥美沙坦酯在水和ｐＨ值４.５醋酸盐缓冲液中达不到漏槽条件ꎬ１２０ｍｉｎ的溶出率低于６０％[６ꎬ９]ꎬ本研究考察了这２种介质中加入不同浓度表面活性剂对溶出度影响ꎬ确定水㊁ｐＨ值４.５醋酸盐缓冲液分别含０.１％和０.２％的ＳＤＳ作为溶出介质ꎬ无论自制片(微粉化)还是参比制剂４５ｍｉｎ的溶出率均达８５％ꎬ且溶出曲线无拐点和突释ꎬ证明为具有分辨力的溶出曲线[８]ꎮ总之ꎬ奥美沙坦酯原料粒径是决定制剂溶出的关键因素ꎬ本研究将原料微粉化(粒径约１５μｍ)的自制片在４种溶出介质中具有与原研制剂相似的溶出曲线ꎬ说明两者质量一致性较好ꎬ但是否能取得体内生物利用度等效尚有待进一步研究ꎮ参考文献[１]㊀ＢＡＪＥＲＳＫＩＬꎬＲＯＳＳＩＲＣꎬＤＩＡＳＣＬꎬｅｔａｌ.Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｎｄｖａｌｉｄａｔｉｏｎｏｆａｄｉｓｃｒｉｍｉｎａｔｉｎｇｉｎｖｉｔｒｏｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄｆｏｒａｐｏｏｒｌｙｓｏｌｕｂｌｅｄｒｕｇꎬｏｌｍｅｓａｒｔａｎｍｅｄｏｘｏｍｉｌ:ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｂｅｔｗｅｅｎｃｏｍｍｅｒｃｉａｌｔａｂｌｅｔｓ[Ｊ].ＡＡＰＳＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈꎬ２０１０ꎬ１１(２):６３７－６４４.[２]㊀郭佳营ꎬ何莹ꎬ马攀勤ꎬ等.奥美沙坦酯平衡溶解度及油水分配系数的测定[Ｊ].中国药剂学杂志ꎬ２０１５ꎬ１３(２):５１－５５.[３]㊀ＡＭＩＤＯＮＧＬꎬＬＥＮＮＥＲＮＡＳＨꎬＳＨＡＨＶＰꎬｅｔａｌ.Ａｔｈｅｏｒｅ￣ｔｉｃａｌｂａｓｉｓｆｏｒａｂｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｄｒｕｇｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ:ｔｈｅｃｏｒｒｅｌａｔｉｏｎｏｆｉｎｖｉｔｒｏｄｒｕｇｐｒｏｄｕｃｔｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄｉｎｖｉｖｏｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ[Ｊ].ＰｈａｒｍＲｅｓꎬ１９９５ꎬ１２(３):４１３－４２０. [４]㊀张启明ꎬ谢沐风ꎬ宁保明ꎬ等.采用多条溶出曲线评价口服固体制剂的内在质量[Ｊ].中国医药工业杂志ꎬ２００９ꎬ４０(１２):９４６－９５５.[５]㊀国家食品药品监督管理总局.普通口服固体制剂溶出度实验技术指导原则[ＥＢ/ＯＬ].[２０１５－０２－０１].ｈｔｔｐ://ｗｗｗ.ｎｍｐａ.ｇｏｖ.ｃｎ/ＷＳ０４/ＣＬ２１３８/３０.[６]㊀严相平ꎬ周方泰ꎬ谢浩.影响奥美沙坦酯片溶出度的关键工艺参数考察[Ｊ].中国医药工业杂志ꎬ２０１６ꎬ４７(１１):１４１４－１４１７.[７]㊀刘正市.奥美沙坦酯片溶出度测定方法的研究[Ｊ].海峡药学ꎬ２００７ꎬ１９(２):２５－２６.[８]㊀谢沐风.具有区分力的溶出曲线[Ｊ].中国医药工业杂志ꎬ２０１４ꎬ４５(７):６８７－６８９.[９]㊀胡士现ꎬ杨宁ꎬ蒋成猛ꎬ等.多条溶出曲线评价奥美沙坦酯片的质量[Ｊ].云南化工ꎬ２０１４ꎬ４１(３):１３－１６.。
奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗老年高血压的临床效果
奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗老年高血压的临床效果摘要：目的：探讨奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平片治疗老年高血压的临床应用效果。
方法：选取来自本院2022年4月至2023年4月中20例老年高血压患者参与试验，随机均分为对照组和观察组。
对照组采取苯磺酸氨氯地平片治疗，观察组采用奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平片治疗。
对比两组治疗后的血压变化以及并发症发生率。
结果：观察组并发症发生率显著低于对照组（10.00%＜50.00%）（P＜0.05）；观察组收缩压和舒张压的改善情况优于对照组（P＜0.05）。
结论：对于老年高血压患者而言，采取奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平片联合治疗可以有效降低并发症发生率。
同时，患者采取联合治疗后的血压改善情况较好。
因此，建议各大乡镇卫生院广泛采取这种联合治疗的模式。
关键词：奥美沙坦酯片；苯磺酸氨氯地平片；高血压在临床中，高血压是一种常见的慢性疾病，而且发病范围非常广泛。
在各种年龄段都有可能发生，但主要集中在中老年群体中[1]。
临床中如果对患者没有采取有效的治疗方式的话，则会诱发多种并发症的发生，严重时会对患者的生命造成威胁。
目前对于高血压的治疗，主要还是采取药物治疗的方式[2]。
基于此，本次研究选择本乡镇卫生院20例老年高血压患者参与试验，对奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平片治疗的效果进行检验，具体情况报道如下。
1.资料与方法1.1一般资料选取本院2022年4月至2023年4月中的20例老年高血压患者参与试验，随机均分为对照组和观察组。
对照组10人，男6人、女4人。
患者年龄46-75岁之间，平均年龄为（53.34±6.02）岁；观察组10人，男5人、女5人。
患者年龄47-78岁之间，平均年龄为（54.01±5.89）岁。
两组一般资料差异小（P＞0.05）。
纳入标准：①患者对奥美沙坦酯片、苯磺酸氨氯地平片不存在禁忌证；②患者认知功能无障碍，可以进行正常交流；③患者自愿参加试验；排除标准：①患者在试验途中发生急性病症；②患者合并严重的肝脏类疾病。
奥美沙坦酯氨氯地平片 标准
奥美沙坦酯氨氯地平片Aomeishatanzhi Anlüdiping PianOlmesartan Medoxomil and Amlodipine Besylate Tablets本品含奥美沙坦酯（C29H30N6O6）与苯磺酸氨氯地平（以C20H25ClN2O5计）均应为标示量的90.0%～105.0%。
【处方】奥美沙坦酯20g苯磺酸氨氯地平（氨氯地平） 6.944g（5g）制成1000片【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。
（2）取本品1片，置离心管中，加乙腈-水（3︰2）8ml，超声并不时振摇，直至片剂完全崩解。
将该悬浮液离心，取上清液70µl，加乙腈-水（3︰2）10ml。
照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录ⅣA）在240nm至380nm范围内进行扫描，在256nm（奥美沙坦峰）和360nm（氨氯地平峰）波长处有最大吸收。
【检查】含量均匀度取本品1片，精密称定，置离心管中，加入内标溶液[取四羟基苯甲酸异丁酯0.88g，精密称定，用乙腈-5g/L氯化钠（3︰2）溶解并稀释至1000ml]20ml，超声，不时振摇直至片剂完全崩解，以3500rpm的速度离心该悬浮液10分钟。
精密量取上清液2.0ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，混匀，作为供试品溶液。
另取苯磺酸氨氯地平对照品35mg，精密称定，置100ml 量瓶中，用乙腈-5g/L氯化钠（3︰2）溶解（超声，不时的振摇），稀释至刻度。
精密量取该液2.0ml，置25ml量瓶中，加内标溶液2.0ml，用流动相稀释至刻度，混匀，作为对照品溶液。
照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（中国药典2010年版二部附录ⅩE）。
有关物质取本品1片，置离心管中，加乙腈-水（3∶2）20ml，超声并不时振摇，直至片剂完全崩解。
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傲坦(奥美沙坦酯片)
【药品名称】
商品名称：傲坦
通用名称：奥美沙坦酯片
英文名称：Olmesartan Medoxomil Tablets
【成份】
奥美沙坦酯。
【适应症】
本品适用于高血压的治疗。
【用法用量】
剂量应个体化。
在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg，每日一次。
对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg。
剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。
当日剂量相同时，每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否，本品都可以服用。
本品可以与其他利尿剂合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。
儿童：还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。
老年人：奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人（≥65岁）中相似。
在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积；平均稳态药时曲线下面积（AUCss）在老年人中要高33％，相应的肾清除率（CLR）则减少30％。
肝功能不全：中度肝功能损害患者的AUC0→∞和最大血药浓度（Cmax）都增高，AUC增加了约60％。
肾功能不全：严重肾功能损害（肌酐清除率小于20ml/分钟）的患者多次给药后的药时曲线下面积（AUC）大约为肾功能正常人的3倍。
没有对接受血透析的患者进行研究。
【不良反应】
在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性，其中约900例患者至少接受了6个月的治疗，525例以上患者接受了1年的治疗。
结果显示，奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。
不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、年龄、及种族差异无关。
在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1%且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕（3%vs1%）；发生率与安慰剂相似，大于1%的不良事件有：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎
【禁忌】
对本品所含成分过敏者禁用。
【注意事项】
1.肾动脉狭窄有报道称：ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但还没有在此类患者中长期使用本品的经验，但是可能会出现类似的结果。
2.肾功能损害在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中（如严重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂，可能出现少尿和/或进行性氮质免疫，性肾功能衰竭和/或死亡（罕见），在此类患者中使用奥美沙坦酯治疗。
3.胎儿/新生儿发病和死亡3.胎儿/新生儿发病和死亡对D类妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的
【药物相互作用】
奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。
因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。
在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用，合并应用抗酸剂[Al(OH)3/Mg(OH)2]也没有明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。
【药理作用】
在血管紧张素转化酶（ACE，激酶Ⅱ）的催化下，血管紧张素I（ATⅠ）转化形成血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）。
血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子，其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。
奥美沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。
奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1）拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用，因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外。
奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12，500多倍。
利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）是许多治疗高血压药物的一个机制，但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解，而奥美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影响缓激肽，这种区别是否有临床相关性尚不清楚。
对血管紧张素Ⅱ受体的阻断，抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。
但是，由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【批准文号】
国药准字H20060371
【生产企业】
企业名称：第一三共制药(上海)有限公司
生产地址：上海市浦东新区张江高科技园区居里路500号。