蟾毒灵平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

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阿苯达唑纳米微粉平衡溶解度和表观脂水分配系数的测定

阿苯达唑纳米微粉平衡溶解度和表观脂水分配系数的测定

阿苯达唑纳米微粉平衡溶解度和表观脂水分配系数的测定目的測定阿苯达唑纳米微粉在不同介质中的平衡溶解度以及表观脂水分配系数。

方法采用高效液相色谱法测定阿苯达唑的浓度,采用摇瓶法测定阿苯达唑纳米微粉在不同极性溶剂和不同pH缓冲液中的平衡溶解度及表观脂水分配系数。

结果不同极性溶剂中,阿苯达唑纳米微粉在甲醇中溶解度最大[(2564.28±38.73)μg/mL],在水中的溶解度最小[(125.25±1.45)μg/mL]。

在pH=1.2~6.8緩冲液中,阿苯达唑纳米微粉溶解度从(551.33±19.00)μg/mL下降到(155.84±5.52)μg/mL;在pH=7.0~7.8缓冲液中,溶解度从(137.53±4.87)μg/mL上升到(168.94±5.63)μg/mL。

纳米微粉的表观脂水分配系数在pH=1.2~2.0条件下lgP在0~2之间,pH=5.0~7.8条件下lgP在3~4之间。

结论本研究测定了阿苯达唑纳米微粉在不同介质中的平衡溶解度以及表观脂水分配系数,为预测该纳米微粉体内外吸收的改善奠定了基础。

[Abstract] Objective To determine the equilibrium solubilities and apparent oil-water partition coefficients for Albendazole Nano-meter Powder in different medium. Methods HPLC was used to determine the concentration of Albendazole. Shake flask method was employed to determine the equilibrium solubility and oil-water partition coefficient of Albendazole Nano-meter Powder in the different polar solvents and different pH buffer. Results Among the different polar solvents,the solubility of Albendazole Nano-meter Powder in methanol was the largest [(2564.28±38.73)μg/mL],and the solubility in water was the smallest [(125.25±1.45)μg/mL]. The solubilities of Albendazole Nano-meter Powder in the buffer solution of pH=1.2-6.8 decreased from (551.33±19.00)μg/mL to (155.84±5.52)μg/mL,and the solubilities in the buffer solution of pH=7.0-7.8 increased from (137.53±4.87)μg/mL to (168.94±5.63)μg/mL. The apparent oil-water partition coefficients of nano-meter powde were between lgP 0-2 under the condition of pH=1.2-2.0,and between lgP 3-4 under the condition of pH=5.0-7.8. Conclusion The study determined the equilibrium solubilities and apparent oil-water partition coefficients for Albendazole Nano-meter Powder in different medium. It has laid a basis for the predictions of absorption improvement in vitro and in vivo of Albendazole Nano-meter Powder.[Key words] Albendazole Nano-meter Powder;Equilibrium solubility;Apparent oil/water partition coefficient;HPLC阿苯达唑(albendazole,ABZ)又名丙硫咪唑,为苯并咪唑类广谱抗寄生虫药,其在抗棘球蚴领域卓越的疗效、毒性作用小以及药物经济学方面明显优于其他药物,成为细粒棘球蚴病药物治疗中的首选[1-2],也是WHO推荐抗包虫病的一线药物[3-4]。

安石榴苷平衡溶解度与油水分配系数的测定

安石榴苷平衡溶解度与油水分配系数的测定

安石榴苷平衡溶解度与油水分配系数的测定张慧慧;施洋;张晓霞;马晓丽;田莉【期刊名称】《新疆医科大学学报》【年(卷),期】2018(041)002【摘要】目的考察安石榴苷在不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度(S)和油水分配系数(PO/W),为其制剂开发提供参考.方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定安石榴苷在不同温度(25℃、37℃)、pH为1.2、2.5、5.0、5.8、6.8、7.4、7.8~8.0的磷酸盐缓冲液中的S值和在正辛醇-缓冲液中的PO/W值.结果在pH为1.2~8.0条件下,安石榴苷在25℃时的S值和lgPO/W分别为775.00~2 789.00mg/mL和-3.07~-3.85,在37℃时的S值和lgPO/W分别为1 006.00~2 684.00 mg/mL和-1.32~-3.81;在pH 1.2~8.0范围,均有lgPO/W<0,pH为1.2时,安石榴苷的S值较低.结论安石榴苷水溶性较好,亲脂性差,在胃内的溶解性不好,表明透膜性差是影响胃肠道吸收的限速因素.%Objective To determine the equilibrium solubility (S) and the apparent oil/water partition coefficient (PO/W) of punicalagin in different pH phosphate buffer solution,so as to provide the basis for the exploitation of preparations.Methods The S values and the PO/W values of punicalagin in pH1.2,2.5,5.0,5.8,6.8,7.4,7.8-8.0 of phosphate buffer solutions at 25℃ or 37℃ were measured by shaking flask-UV spectrophotometry.Results In pH 1.2-8.0 phosphate buffer solutions,the S values of punicalagin were 775.00~2 789.00 mg/mL and the PO/W values were-3.07~-3.85 at 25℃,and the S values of punicalagin was 1 006.00~2 684.00 mg/mL and the PO/W values were-1.32~-3.81at37℃.The lgPO/W values were <0 at the pH range from 1.2 to 8.0.The S value of punicalagin in pH1.2 is markedly lower than the others.Conclusion Punicalagin has good watersolubility,but its solubility is bad in stomach.Punicalagin has poor liposolubility.It may be poor absorption in the gastrointestinal tract for the poor membrane permeability.【总页数】4页(P225-228)【作者】张慧慧;施洋;张晓霞;马晓丽;田莉【作者单位】新疆医科大学中医学院,乌鲁木齐830011;新疆医科大学学报编辑部,乌鲁木齐830011;新疆医科大学中医学院,乌鲁木齐830011;新疆医科大学分析测试中心,乌鲁木齐830011;新疆医科大学中医学院,乌鲁木齐830011【正文语种】中文【中图分类】R943【相关文献】1.HPLC-DAD测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数[J], 严建业;王元清;黄丹;韩彬;张陈;向荣;孙琴;夏新华2.胡黄连苷Ⅱ平衡溶解度和油水分配系数的测定 [J], 汪斌;李鹏;韩豫;姚仲青;陈炜伟3.石榴皮中活性成分鞣花酸的平衡溶解度与油水分配系数的测定 [J], 施洋;孙芸;谢莉;田莉4.曲札芪苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 [J], 方芳;陈云建;安利贞;龚云麒5.超高效液相色谱-串联质谱法测定不同pH值溶液中三叶苷平衡溶解度和表观油水分配系数 [J], 张远冬;高健美;龚其海因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

丹皮酚平衡溶解度与油水分配系数测定及大鼠在体肠吸收研究

丹皮酚平衡溶解度与油水分配系数测定及大鼠在体肠吸收研究

丹皮酚平衡溶解度与油水分配系数测定及大鼠在体肠吸收研究徐本亮;王冰;浦益琼;陶建生;蔡贞贞;张彤【期刊名称】《中成药》【年(卷),期】2012(034)010【摘要】目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质.方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数.结果25℃丹皮酚在水中的平衡溶解度为0.5 g/L,在酸性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低,碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较高,在常用的有机溶剂中的溶解度大于1 g/L;25℃丹皮酚在正辛醇-水系统中的油水分配系数Papp为263.2( lgPapp=2.42);丹皮酚在肠道各部位的吸收速率按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序下降.结论不同pH 值的介质对丹皮酚表观油水分配系数影响不大;丹皮酚在整个肠段均有吸收,小肠为主要吸收部位.【总页数】5页(P1892-1896)【作者】徐本亮;王冰;浦益琼;陶建生;蔡贞贞;张彤【作者单位】上海中医药大学,上海201203【正文语种】中文【中图分类】R284.1;R969.1【相关文献】1.20(S)-原人参二醇油水分配系数测定和大鼠在体肠吸收的研究 [J], 王冰;王玉芹;浦益琼;徐本亮;陶建生;张彤2.红景天苷和酪醇油水分配系数的测定及大鼠小肠吸收动力学研究 [J], 林俊芝;邹亮;傅超美;张定堃;王平;秦岭3.绿原酸表观油水分配系数测定及在体肠吸收动力学研究 [J], 毕肖林;李瑶瑶;杜秋;狄留庆4.西红花苷大鼠小肠吸收研究及油水分配系数的测定 [J], 金玉燕;张钧寿;张瑛;张玉红5.丹皮酚与丹皮酚-β环糊精包合物大鼠在体小肠吸收动力学对照 [J], 胡容峰;方成武;邹爱峰;梅康康;汤继辉;韩玲玲因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

脂溶性小檗碱衍生物的合成及其表观油水分配系数测定

脂溶性小檗碱衍生物的合成及其表观油水分配系数测定
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PS 5 校 排 版 :周 密 2019/11/27
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常州大学学报(自然科学版)
2019 年
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强.当碳链长度为 12 时,油水分配 系 数 增 幅 最 大,由 -0
62 分 别 增 至 1
04(
5e)和 1
40(
6h),将 更 利 于 肠 道
吸收.
关键词:小檗碱;表观油水分配系数;合成;脂溶性
中图分类号:
O629.
3 文献标志码:
A 文章编号:

石榴皮中活性成分鞣花酸的平衡溶解度与油水分配系数的测定

石榴皮中活性成分鞣花酸的平衡溶解度与油水分配系数的测定

石榴皮中活性成分鞣花酸的平衡溶解度与油水分配系数的测定施洋;孙芸;谢莉;田莉【摘要】目的:考察鞣花酸在25℃和37℃下不同 pH 磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度与表观油水分配系数(P app )。

方法采用紫外-可见分光光度法测定鞣花酸在不同 pH 缓冲液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定鞣花酸的 P app 值。

结果25℃时鞣花酸在 pH 值为1.2、2.5、5.0、5.8、6.8、7.4、7.8~8.0的磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度分别为2.77、4.97、8.14、6.16、1.22、1.33、1.01 g/mL,相应条件下 P app 值分别为-3.20、-2.36、-2.49、-2.50、-2.48、-2.37、-2.22;37℃时鞣花酸在上述 pH 缓冲液中的平衡溶解度为3.25、5.08、8.04、6.39、1.02、1.54、1.14 g/mL,相应条件下的 P app 值分别为-2.38、-2.32、-2.38、-2.41、-2.44、-2.38、-2.18。

结论鞣花酸在酸性溶液中的平衡溶解度随 pH 值的升高而增大,在中性及弱碱性溶液中其溶解度较小。

在 pH 值为1.2~8.0时,鞣花酸的 P app 值均<-2,表明鞣花酸不易透过生物膜,推测其在胃肠道的吸收不好,且温度对鞣花酸的 P app 值几乎无影响。

%Objective To determine the equilibrium solubility and the apperent oli/water partion coefficient (Papp )of ellagic acid in different pH phosphate buffer solutions in 25℃ and 37℃.Methods Ultraviol et spectrophotometry was employed to determine the equilibrium solubility of ellagic acid in phosphate buffer solutions of different pH value,and the P app values of ellagic acid were determined by shaking flask. Results At 25℃ the equilibrium solubility o f ellagic acid in different phosphate buffer solutions of pH 1.2, 2.5,5.0,5.8,6.8,7.4,7.8 - 8.0 were 2.77,4.97,8.14,6.16,1.22,1.33,1.01 g/mL,and the P app values of ellagicacid were - 3.20,- 2.36,- 2.49,- 2.50,- 2.48,- 2.37,- 2.22 respectively;At 37℃ the equilibrium solubility of ellagic acid in different phosphate buffer solutions of pH 1.2,2.5,5.0,5.8,6.8,7.4, 7.8-8.0 were3.25,5.08,8.04,6.39,1.02,1.54,1.14 g/mL,and the P app values of ellagic acid were -2.38,-2.32,- 2.38,- 2.41,- 2.44,- 2.38,- 2.18 respectively.Conclusion The equilibrium solubility of ellagic acid is increasing with pH increases in acidic solution and its solubility is less in neutral and weak al-kaline solution.The P app values of ellagic acid were <-2 at the pH range from 1.2 to 8.0,which shows it is not easy to through the biological membrane and the absorption is poor in the gastrointestinal tract.The temperature has little influence on the P app values of ellagic acid.【期刊名称】《新疆医科大学学报》【年(卷),期】2016(000)002【总页数】4页(P145-148)【关键词】鞣花酸;平衡溶解度;表观油水分配系数【作者】施洋;孙芸;谢莉;田莉【作者单位】新疆医科大学学报编辑部,乌鲁木齐 830011; 新疆医科大学中医学院,乌鲁木齐 830011;新疆医科大学中医学院,乌鲁木齐 830011; 新疆医科大学新疆名医名方与特色方剂学重点实验室,乌鲁木齐 830011;新疆医科大学中医学院,乌鲁木齐 830011;新疆医科大学中医学院,乌鲁木齐 830011; 新疆医科大学新疆名医名方与特色方剂学重点实验室,乌鲁木齐 830011【正文语种】中文【中图分类】R943鞣花酸是石榴皮中的主要多酚类成分,属于没食子酸的二聚体衍生物,化学名为联二没食子酸内酯,具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗诱变、抗癌变等作用,被广泛应用于医疗、化妆品、食品等领域[1-2]。

水飞蓟素平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

水飞蓟素平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
-1 用 pH 3. 0 品溶液( 质量浓度为 200. 00 μg· mL ) , 8. 16 、 的缓冲溶液 稀 释, 配 制 成 质 量 浓 度 为 5. 10 、
2
2. 1
方法与 、 12. 24 、 15. 30 、 16. 32 、 18. 36 μg·mL - 1 的水飞 蓟宾系列溶液。 按照紫外可见分光光度法在 285 nm 处测定吸光度。 以水飞蓟宾质量浓度 ( ρ, μg · mL - 1 ) 为横坐标, ( A ) 吸光度 为纵坐标进行线性回 r = 0 . 999 4 。 归, 得线性方程 A = 0. 0453 ρ + 0 . 0434 , -1 表明水飞蓟宾质量浓度在 5. 10 ~ 18. 36 μg · mL 范围内与吸光度线性关系良好。
溶液稀释至刻度, 摇匀。按照紫外可见分光光度法 测定水飞蓟素在不同 pH 值溶液中的最大吸收波长 ( λ max ) 和吸光度( A) [12], 结果见表 1 。 结果显示: pH 值 6. 8 以上, 最大吸收波长紫移 1 ~ 3 nm; 以 pH 3. 0 时的吸光度值最大。因此选择 pH 3. 0 作为测定 pH 值, 其余 pH 值溶液均调至 pH 3. 0 后再进行测定。 2 . 2 . 2 标准曲线的绘制 精密移取水飞蓟宾对照
水飞蓟素( silymarin) 是从菊科植物水飞蓟果实 和种子中提取分离得到的类黄酮混合物, 其主要成 分水飞蓟宾具有保肝作用, 临床上主要用于治疗急 慢性肝炎、 酒精性肝损伤等, 是世界公认的护肝药 物
[1 ]
响产品的临床效果。目前水飞蓟素产品在国内外市 场上, 仅有 SFDA 批准的水飞蓟素原料药, 以及成药 水飞蓟宾葡甲胺片和水飞蓟宾胶囊、 德国 Madus 公 司生产的利肝素糖衣片和德国马博士大药厂生产的 [2 - 3 ] 。如何增加水飞蓟素的溶解度以提高其 利加隆

槲皮素及其乙酸乙酯衍生物的平衡溶解度和油水分配系数的测定


2015,V01.36,No.14
57
表3槲皮素及其醢化物在不同介质中的平衡溶解度(37℃)
Equilibrium saubtUty of quorcetin and its ethyl acetate
dl撼erent media(37℃1
4550
溶剂

1 mol/L
槲皮瑟瑟釉&≮盟严
23.02 32.03 0.64 2.Ol 24.01 54.10 66.35 81.05 101.84 lO.23 4.39 5.04 4.15 7.04 8.16 6.62 7.92 5.04
万方数据
56
2015,VoL36,No.14
食品科学
1.3.4
※成分分析
回收率的测定 分别称取含量己知的槲皮素和Eaq4对照品5 mg,分 别置于10 mL量瓶中,再分别加入0.6、0.5、0.5 mg/mL对
本实验通过对槲皮素及其乙酸乙酯衍生物Eaq4的平
衡溶解度、表观油水分配系数进行研究和测定,初步考 察槲皮素及其酯化衍生物的溶解性和渗透性,以期为槲 皮素及其衍生物的体内吸收代谢及其他相关药学研究提
※成分分析
食品科学
2015,VoL36,No.14
55
槲皮素及其乙酸乙酯衍生物的平衡溶解度和 油水分配系数的测定
何翊,秦燕,范亚苇,邓泽元,胡蒋宁木
(南昌大学食品科学与技术国家重点实验室,江西南昌
330047)
摘要:通过测定槲皮素及其酯化物的平衡溶解度和油水分配系数,检测酯化后的槲皮素衍生物脂溶性是否提 高。采用高效液相色谱法测定槲皮素及3,7,3’,4'-O.四乙酸乙酯槲皮素在水、不同缓冲盐溶液中的质量浓度;采用摇 瓶.液相色谱法,测定二者在正辛醇.水、缓冲液体系中的油水分配系数。37℃时,槲皮素在水中的平衡溶解度为

HPLC法测定川芎嗪的平衡溶解度和表观油水分配系数


近年来 的研究表 明白术具有抗衰老【 等作 用 , 对神经系统 【 、 子 宫平 滑肌【 "、 肠 胃运动 ㈩ 也 有一定作 用 , 还能调 节免疫功 能( 。药
理实验 已证实 , 白术对小 鼠 S 1 8 0肉瘤组织具有抑制作用 , 可促进肿瘤
细胞 的凋亡及坏死 , 并 引发相应 的炎细胞反应 , 具有抗肿瘤 的作用 , 能 降低瘤细胞 的增值率 , 降低瘤组织 的侵袭性 , 提 高机体抗 肿瘤 反应 能
和5 8 . 8 9 m g・ m L 一 ; 3 7  ̄ C 川芎嗪 在正辛醇- 水表观 油水分配 系 数为1 8 . 2 7 ( 1 g P a p P= 1 . 2 6 ) , 在正辛醇. p H 5 . 0 磷 酸缓冲溶液 中 表现 油水分配 系数较
作者简介 : 高丽萍 , 女( 1 9 8 7一) 。联系电话 : 1 5 1 8 9 8 o o 3 5 O 。 E - m a i l : g a o l i p i n g 8 7 1 2 2 3 @1 2 6 . c o n r ・ 通讯 作者 : 黄罗生。职称 : 副研究员 。中国药科大学 中药学制剂教研室。联 系电话 : ( 0 2 5 ) 8 6 1 8 5 1 4 3 , E - m a l l : h u a n g l u o 8 h e n g @h o t m a i L o o m; 富志

关。
k g ) 对小 鼠 L e w i s 肺癌均 有 明显的抑 制作用 ( P< 0 . 0 5 ) , 抑 瘤率
参考文献
分别为 2 4 . 3 %、 2 8 . 4 %。
[ 1 】 李怀荆 , 等 .白术水煎剂对老年小 鼠抗衰老作用影响 [ J 】 .佳木斯

延胡索乙素在不同溶剂中平衡溶解度及其油水分配系数的测定

延胡索乙素在不同溶剂中平衡溶解度及其油水分配系数的测定梁卓;孙艺丹;王锐利;田青平;张淑秋【期刊名称】《中国药物与临床》【年(卷),期】2012(12)8【摘要】目的测定延胡索乙素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为延胡索乙素经皮给药制剂的制备提供实验基础.方法采用紫外分光光度法测定延胡索乙素在不同pH缓冲液中的平衡溶解度;采用高效液相色谱(HPLC)方法,测定不同介质中延胡索乙素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定延胡索乙素的表观油水分配系数.结果32℃延胡索乙素在pH 7.4缓冲液中的平衡溶解度为32.47 mg/L,在酸性缓冲液中溶解度增大;32℃延胡索乙素在油酸、吐温80中有较好的增溶能力,其溶解度分别为22 165.21mg/L、69 653.86 mg/L;延胡索乙素的表观油水分配系数为3.12.结论延胡索乙素水溶性差,在油酸和吐温80中有较好的增溶能力.%Objective To determine the equilibrium solubility of tetrahydropalmatine in various solvents and its apparent oil/water partition coefficient in n-octanol/water mixture, thus offering experimental basis for preparation of tetrahydropalmatine transdermal delivery medication. Methods Ultraviolet spectrophotometry and high-performance liquid chromatography were employed to determine the equilibrium solubility of tetrahydropalmatine in buffer solutions of pH values and various media, respectively. And the apparent oil/water partition coefficient was determined by shaking the flask. Results Tetrahydropalmatine was associated with an equilibrium solubility of 32.47mg/L in pH 7.4 buffer solution at 32℃, and the figure might increase in acidic buffer solutions. Tetrahydropalmatine yielded preferable solubility in oleic acid (22 165.21 mg/L) and Tween 80 (69 653.86 mg/L) at 32 ℃. The apparent oil/water partition coefficient of of 3.12 was determined for tetrahydropalmatine. Conclusion Tetrahydropalmatine is featured of high solubility in oleic acid and Tween 80 yet low solubility in water.【总页数】3页(P984-986)【作者】梁卓;孙艺丹;王锐利;田青平;张淑秋【作者单位】030001太原,山西医科大学药学院;030001太原,山西医科大学药学院;030001太原,山西医科大学药学院;030001太原,山西医科大学药学院;030001太原,山西医科大学药学院【正文语种】中文【相关文献】1.不同溶出介质中辛伐他汀的平衡溶解度和表观油水分配系数测定 [J], 王素珍;李荣荣;岳雪;董惠钧2.延胡索乙素平衡溶解度及表观油水分配系数的测定 [J], 吴芸;陈志鹏;肖璐;陈娟;蔡宝昌3.不同pH值条件下槐果碱平衡溶解度、稳定性及油水分配系数的测定 [J], 马虎强;穆珺;刘洋;张红;丁腾;田欢;王春柳;李晔;刘峰4.超高效液相色谱-串联质谱法测定不同pH值溶液中三叶苷平衡溶解度和表观油水分配系数 [J], 张远冬;高健美;龚其海5.高效液相色谱法测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度和表观油水分配系数[J], 张立军;潘岳峰;张多婷因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

苦参碱平衡溶解度及表观油水分配系数测定

苦参碱平衡溶解度及表观油水分配系数测定杨建宏;王莉;王彤【摘要】目的研究苦参碱在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为设计苦参碱结肠靶向制剂的开发提供基础.方法配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数.结果苦参碱在不同pH溶液均易溶,油水分配系数随着pH的增大,有增大的趋势,在pH7.8时油水分配系为3.06.结论苦参碱在pH7.8时脂溶性较好,体外研究推测苦参碱在回肠和结肠中有较好的溶解和吸收.【期刊名称】《宁夏医科大学学报》【年(卷),期】2011(033)005【总页数】2页(P498-499)【关键词】苦参碱;平衡溶解度;油水分配系数【作者】杨建宏;王莉;王彤【作者单位】宁夏医科大学,银川,750004;宁夏医科大学,银川,750004;宁夏医科大学,银川,750004【正文语种】中文【中图分类】TQ460.7+2苦参碱是从宁夏特色中药材苦豆子(sophore alopecuroides. L)中提取的生物碱,为苦参碱类生物碱的代表,白色或类白色结晶性粉末,无臭、味苦,分子式为C15H24N2O,分子量为248.40[1]。

药理实验表明苦参碱有抗心率失常,抗炎、抗免疫及肿瘤等作用[2]。

该药消除半衰期较短(t1/2为76.58min)[3]。

药物的油水分配系数和溶解度与药物的吸收密切相关,是剂型设计的重要参数之一。

因此,本试验采用平衡溶解度法等对不同介质中苦参碱的平衡溶解度和表观油水分配系数进行了测定,为开发苦参碱新剂型作基础研究。

1 材料1.1 仪器UV-2550紫外-可见分光义度计(日本岛津);H2S-H水浴振荡器(哈尔滨市东明医疗仪器厂制造);KQ-500B超声波清洗仪(昆明市超声仪器有限公司);210电子分析天平(日本岛津);TD5A-WS台式离心机(湖南湘仪厂生产);HH.SYII-NIZ-C电热恒温水浴锅(北京长源实验设备厂生产);DHTEA320酸度计(梅特勒托利多仪器上海有限公司)。

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蟾毒灵平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
孙沛霖;战兵;林桂涛
【期刊名称】《山东中医药大学学报》
【年(卷),期】2016(0)1
【摘 要】目的 :测定蟾毒灵的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法 :采用高效
液相色谱(HPLC)法测定蟾毒灵在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法
测定蟾毒灵在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃、37℃
条件下,蟾毒灵平衡溶解度碱性环境下大于酸性环境,但均大于10μg/m L;蟾毒灵的
溶解速度较慢,需34h才能达到饱和。pH对蟾毒灵的表观油水分配系数影响较小,
不同pH环境中,蟾毒灵log P为2.5~3.0。结论:蟾毒灵的平衡溶解度、表观油
水分配系数能够满足成药性的要求。

【总页数】3页(P74-76)
【关键词】蟾毒灵;平衡溶解度;表观油水分配系数
【作 者】孙沛霖;战兵;林桂涛
【作者单位】山东中医药大学;山东迪沙药业有限公司
【正文语种】中 文
【中图分类】R284.1
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