补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

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瑞香素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

瑞香素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定单进军;狄留庆;赵晓莉;徐建亚【摘要】OBJECTIVE To determine the equilibrium solubility of daphnetin and its partition coefficients for the n-oc-tanol-water/buffer solution systems. METHODS A high HPLC was established to detect the concentration of daphnetin in water and seven organic solvents. The partition coefficients for the n-octanol-water/buffer solution systems of daphnetin were determined by shaking flask method. RESULTS The equilibrium solubility of daphnetin was 176. 7 μg/mL in water at 25℃, a higher equilibrium solubility of daphnetin was reached at 485. 4 μg/mL in methanol, Papp of daphnetin was 2.4 (lgPapp =0.38).CONCLUSION The solubility of daphnetin was poor. It had little change in apparent partition coefficient in acidic and neutral phosphate buffer solution. Daphnetin belongs to the class II drug of Biopharmaceutics Classification System(low solubility, high permeability).%目的测定瑞香素的平衡溶解度及表现油水分配系数.方法采用HPLC法测定了瑞香素在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,摇瓶法测定瑞香素在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表现油水分配系数.结果25℃下瑞香素在水中的平衡溶解度为176.7μg/mL,常用有机溶剂甲醇对瑞香素的溶解性较好,为485.4μg/mL,正辛醇/水表现分配系数Papp为2.4(lgPapp＝0.38).结论瑞香素的水溶性差,在酸性和中性条件下,正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;瑞香素属于FDA生物药剂学分类中的第二类药物(低溶解性、高渗透性).【期刊名称】《南京中医药大学学报》【年(卷),期】2011(027)005【总页数】3页(P449-450,458)【关键词】瑞香素;平衡溶解度;表观油水分配系数【作者】单进军;狄留庆;赵晓莉;徐建亚【作者单位】南京中医药大学第一临床医学院,江苏南京210046;南京中医药大学药学院,江苏南京210046;南京中医药大学药学院,江苏南京210046;南京中医药大学第一临床医学院,江苏南京210046【正文语种】中文【中图分类】R284.1瑞香素是从中药祖师麻中分离出的香豆素类成分，具有较好的抗炎、镇痛及免疫调节作用[1]，是祖师麻治疗风湿痹痛、关节炎和类风湿性关节炎的主要活性成分。

HPLC法同时测定中药补骨脂中10种成分的含量

HPLC法同时测定中药补骨脂中10种成分的含量樊玲;秋新松;高阳;王莹;尚喆;周焕【期刊名称】《齐齐哈尔医学院学报》【年(卷),期】2018(39)16【摘要】目的建立HPLC法同时测定补骨脂中补骨脂素、异补骨脂素、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮、补骨脂宁、补骨脂定、异补骨脂查尔酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、Corylifol A和补骨脂酚含量.方法采用WondaSil RC18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以0.05％三氟乙酸水溶液为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,流速为1 ml·min-1,检测波长为254 nm.结果在上述条件下,补骨脂素、异补骨脂素、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮、补骨脂宁、补骨脂定、异补骨脂查尔酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、Corylifol A和补骨脂酚的质量浓度分别在0.1～1.6、0.0625～1.0、0.75～12.0、0.6875～11.0、0.0875～1.4、0.875～14.0、0.8125～13.0、0.8125～13.0、0.9375～15.0和10～160μg·ml-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率(n=6)为98.3～103.2％,RSD小于5.0％.结论方法学验证结果表明,本法适用于补骨脂中10种成分的含量测定.【总页数】4页(P1928-1931)【作者】樊玲;秋新松;高阳;王莹;尚喆;周焕【作者单位】233004 安徽蚌埠,蚌埠医学院第一附属医院国家药物临床试验机构;116044 辽宁大连,大连医科大学第一临床学院;233004 安徽蚌埠,蚌埠医学院第一附属医院国家药物临床试验机构;233004 安徽蚌埠,蚌埠医学院第一附属医院国家药物临床试验机构;233004 安徽蚌埠,蚌埠医学院第一附属医院国家药物临床试验机构;233004 安徽蚌埠,蚌埠医学院第一附属医院国家药物临床试验机构【正文语种】中文【中图分类】R284【相关文献】1.HPLC法测定复方补骨脂酊中3种成分的含量 [J], 宋茜;杜晓娟;周志;王淑红2.HPLC法同时测定补骨脂药材中6种成分的含量 [J], 赵陆华;黄朝瑜;屠颖;梅玲华;刘月庆3.HPLC法测定中药炮制辅料醋中酸性成分的含量 [J], 龚飞鹏;王晓崴;龚千锋;钟凌云;易炳学;李啸;陈泣4.固相萃取-HPLC法测定补骨脂中药配方颗粒剂中补骨脂素和异补骨脂素的含量[J], 李光河; 齐元芝; 杨戒骄5.HPLC法同时测定复方三维右旋泛酸钙糖浆中药流浸膏中10种成分的含量 [J], 喻喜华因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

补骨脂提取溶媒研究及提取物含量测定[权威资料]

补骨脂提取溶媒研究及提取物含量测定[权威资料] 补骨脂提取溶媒研究及提取物含量测定本文档格式为WORD,感谢你的阅读。

摘要:以补骨脂素和异补骨脂素的含量为指标，建立检测方法来测定补骨脂提取物的含量。

采用不同溶媒对补骨脂进行提取，通过提取物中补骨脂素和异补骨脂素的得率、经济成本、安全性等角度来衡量最佳提取溶媒。

结果表明，在相同溶剂倍量、提取时间和提取次数的条件下用80%乙醇为提取补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的最佳溶媒。

关键词:补骨脂; 提取溶剂; 含量测定【】R917 【】B 【】1002-3763(2014)07-0056-02补骨脂别名和兰苋、胡韭子等，为豆科植物补骨脂(Psoralea Corylifolia L.)的干燥成熟果实。

主产于四川、河南、陕西、安徽等地。

具有补肾壮阳、温脾止泻之功效，外用治疗白癜风。

现代药理研究表明其具有舒张支气管平滑肌、抗衰老、扩张冠状动脉、增强皮肤色素等作用，是治疗白癜风的特效药。

补骨脂素(Psoralen)和异补骨脂素(Iso psoralen)为呋喃香豆精类化合物，具有光敏、抗癌、解痉及止血等作用，是补骨脂的主要有效成分，补骨脂中还含有黄酮及查尔酮类化合物。

中成药中补骨脂和异补骨脂的测定方法已有较多报道，但对补骨脂提取溶媒的研究还未见有报道。

本文以补骨脂素和异补骨脂素的含量为指标，考察了补骨脂的提取溶媒，从而为进一步开发补骨脂提供了一定的理论依据。

同时为补骨脂提取物的生产提供依据。

1 材料与试剂1.1 仪器:HP1100高效液相色谱仪系列(美国惠普)，在线脱气、四元泵、紫外检测器，HP化学工作站;RE-52A旋转蒸发仪;HH-2数显恒温水浴锅;梅特勒精密电子天平。

1.2 试剂:甲醇(色谱纯)、石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、无水乙醇(所用试剂均为分析纯);补骨脂素对照品，批号739-9203;异补骨脂素对照品，批号738-8802(中国药品生物制品检定所提供);补骨脂药材购自安徽亳州四海药材公司。

高效液相色谱法测定补骨脂中补骨脂酚的含量

【关键词ｌ补骨脂；补骨脂酚；高效液相色谱法
中图分类号：Ｒ９１７文献标识码：Ａｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７４ — ４６５９．２０１３．０５．０５３９
ＤｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｏｆＢａｋｕｃｈｉｏｌｉｎＦｒｕｉｔｓｏｆＰｓｏｒａｌｅａＣａｒｌｉｆｆｏｌｉａｂｙＨｉｇｈ — ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅＬｉｑｕｉｄＣｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ
ＣｏｎｃｌｕｓｉｏｎｓＴｈｅｍｅｔｈｏｄｉｓｒｅｌｉａｂｌｅ，ａｎｄｃａｎｂｅｕｓｅｄｆｏｒｑｕａｌｉｔｙｃｏｎｔｒｏｌｏｆｂａｋｕｃｈｉｏｌｉｎｆｒｕｉｔｓｏｆｐｓｏｒａｌｅａｃａｒｙｌｆｉｏｌｉａ．
ｐｒｏｃｅｓｓ．Ｔｈｅｍｏｂｉｌｅｐｈａｓｅｃｏｎｓｉｓｔｅｄｏｆｍｅｔｈａｎｏｌａｔａｆｌｏｗｒａｔｅｏｆ１．０ｍＬ・ｍｉｎ一．Ｔｈｅｄｅｔｅｃｔｉｏｎｗａｖｅｌｅｎｇｔｈｗａｓｓｅｔａｔ２６０ｎｌｎ．ＲｅｓｕｌｔｓＴｈｅ
临京医学工ｊ肉Ｉ２０１３年５月第２０卷第５期

补骨脂乙醇提取物不同溶剂萃取物雌激素样作用的比较

补骨脂乙醇提取物不同溶剂萃取物雌激素样作用的比较贾鹏;李荣伟;耿子凯;吕婧;林桂涛【期刊名称】《山东中医药大学学报》【年(卷),期】2017(41)1【摘要】目的 :从补骨脂95%乙醇提取物中,进一步探讨补骨脂雌激素样作用的活性成分和有效部位。

方法 :通过系统溶剂提取法,采用HPLC法测定提取物中补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂甲素、补骨脂乙素和补骨脂酚的含量,采用C18柱色谱柱,流动相A∶B(乙腈∶0.1%甲酸水溶液);B相浓度洗脱梯度:0~25min,90%~55%;25~35 min,55%~40%;35~65 min,40%~40%;65~75min,40%~90%;检测波长246 nm;进样量20μL;流速1.0 m L/min。

结合药理实验:采用补佳乐作为阳性药物,小鼠按体质量均衡和随机的原则分为7组(正常对照组、补佳乐组,95%乙醇提取组及各溶剂提取物组),每组10只,各组按0.2 m L/10 g灌胃。

正常对照组给予等体积0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液,每日灌胃1次,连续1周。

1周后解剖测定各组小鼠体质量增长率和子宫系数。

结果:与正常组小鼠子宫系数比较,除了乙酸乙酯组外,其他各组均能使小鼠子宫系数显著升高;石油醚组比95%乙醇提取物组能使小鼠子宫系数升高的更明显(P<0.05)。

与正常组小鼠体质量增幅比较,95%乙醇提取组、石油醚萃取组均能使小鼠体质量增长速度显著加快,其中石油醚萃取组差异具有统计学意义(P<0.01);与95%乙醇提取组小鼠体质量增幅比较,各组体质量增幅不明显。

结论:初步确定石油醚部位为补骨脂雌激素样作用的有效部位,结合液相数据,可能跟萃取物中补骨脂酚含量高有关。

【总页数】4页(P77-80)【关键词】补骨脂;提取物;子宫系数;系统溶剂提取法【作者】贾鹏;李荣伟;耿子凯;吕婧;林桂涛【作者单位】山东中医药大学;国家知识产权局【正文语种】中文【中图分类】R284.2【相关文献】1.补骨脂水及乙醇提取物雌激素样作用的比较 [J], 林桂涛;李荣伟;耿子凯;吕婧2.瑞香狼毒根乙醇提取物及4种溶剂萃取物对两种叶螨及豌豆蚜的触杀活性比较[J], 张等宏;陈娥;张小云;张新虎;沈慧敏;吕和平3.蜂胶乙醇和乙醚提取物的雌激素样作用 [J], 程敏;郑高利4.甘蔗叶乙醇提取物的不同溶剂萃取部位对CCl4致小鼠急性肝损伤的保护作用研究 [J], 郝二伟;李扬;赵媛媛;邓家刚;侯小涛5.黑大豆乙醇提取物的雌激素样作用及其机制研究 [J], 赵青威;楼宜嘉因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

瑞香素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

南京中医药大学学报２１０１年９月第２卷第５７期
ＪＵＮＬＦＮＮＩＧＴＭＵＶＲＩＹＶ１２Ｎ．Ｓｐ．０１ＯＲＡＯＡＪＮＣＮＩＥＳＴｏ．７ｏ５ｅｔ２１ — ４４９一
瑞香素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
Ｐｈｒｃａｍａｙ，ＮａｊｎｉｅｓｔｆＣｈｎｓｄｉｉｅ１０６，ｉａｎｉｇＵｎｖｒｉｙｏｉｅｅＭｅｃｎ，２０４Ｃｈｎ）
ＡＢＴＳＲＡＣＴ：ＪＴＩＴｏｄｔｒｎｈｑｉｂｉｍｏｕｉｔｆｄｐｎｔｎｓｐｒｉｉｎｃｅｆｉｎｓｆｒｔｅｎｏ — ＯＢＥＣＶＥｅｅｍｉｅｔｅｅｕｌｒｕｓｌｂｌｙｏａｈｅｉａｄｉａｔｔｏｆｉｅｔｏｈ－ｃｉｉｎｔｏｃ
平衡溶解度为１６７ｇｍＬ，用有机溶剂甲醇对瑞香素的溶解性较好，４５４／／７．＃／常为８．￣ｍＬ，辛醇／ｇ正水表观分配系数Ｐ
为２４１Ｐ一０３）．（ … ｇ．８。结论瑞香素的水溶性差，酸性和中性条件下，辛醇／冲液分配系数受缓冲液的ｐ值影在正缓Ｈ响不大；香素属于ＦＡ生物药剂学分类中的第二类药物（溶解性、瑞Ｄ低高渗透性）。关键词：香素；瑞平衡溶解度；观油水分配系数表

曲札茋苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

关系。
的ＮａＯＨ校正酸度为所需数值。最后校正结果的
ｐＨ分别为３．１１，４．１３，５．００，６．００，７．１２，８．０５。
曲札芪苷对照品由昆明制药集团股份有限公司药
物研究院自制；盐酸、氯化钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、磷酸二氢钠、氢氧化钠、正辛醇等均为分析纯，水为自制重蒸水。
２方法与结果
２．１最大吸收波长的确定
图１曲札芪苷紫外扫描图
２．２曲札芪苷标准曲线的建立
精密称取曲札芪苷储备液适量，加蒸馏水稀释
至刻度分别制得浓度为３．０６，４．０８，５．１０，８．１６，９．１８，
１０．２ｂｔｇ／ｍＬ的一系列标准溶液，照紫外可见分光光度法，用紫外分光光度计在３１９ｎｍ波长处测定吸收度。以吸光度为纵坐标，浓度为横坐标，绘制标准
Ｖ０Ｉ＿３８Ｎｏ．１
２．２０１５
曲札芪苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
方芳，陈云建 △ ，安利贞，龚云麒
（昆明制药集团股份有限公司，云南昆明６５０１００）
摘要：目的
测定曲札芪苷在不同介质中的平衡溶解度，在正辛醇一水和正辛醇一缓冲液体系中的表观油水采用紫外分光光度一摇瓶法测定曲札芪苷的平衡溶解度浓３７ ℃时，曲札芪苷在水中的溶解度为５．７７ｍｇ／ｍＬ，在０．１ｍｏｌ／ＬＨＣ１

HPLC法测定莫诺苷的表观油水分配系数

HPLC 法测定莫诺苷的表观油水分配系数阎雪莹，张玉华，王雪莹，匡海学黑龙江中医药大学药学院，哈尔滨 (150040)E-mail ：yanxueying@摘要：采用摇瓶法测定莫诺苷在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。

采用HPLC 法测定样品含量。

结果，莫诺苷的表观油水分配系数P app 为0.0449 (logP app = -1.3479) 。

说明莫诺苷易溶于水。

关键词：莫诺苷，高效液相色谱法，表观油水分配系数中图分类号：R917 文献标示码：A莫诺苷(morroniside)，又名莫罗忍冬苷，是一种环烯醚萜葡萄糖苷类化合物，其化学结构如图1 所示。

在山茱萸中它与其他环烯醚萜苷类共同作用，起到免疫抑制 [1]、抗类风湿关节炎[2]、保护血管内皮细胞，防治糖尿病微血管并发症[3]等作用。

经试验证实，莫诺苷口服后血药浓度较低；静脉注射后，莫诺苷体内半衰期仅为21.5min ，很快地被清除。

药物的理化性质与其体内行为乃至治疗效果有密切关系，为了充分发挥该药物的治疗作用，使其在临床上得到更好地应用，有必要对其理化性质进一步研究。

而表观油水分配系数的大小，直接影响其在体内的吸收、分布，因此油水分配系数的测定在药物的各项研究及应用中具有重要意义。

目前尚未见到有关莫诺苷表观油水分配系数的报道。

摇瓶法是测定药物表观油水分配系数的经典方法。

本文采用摇瓶法，建立了HPLC 法测定莫诺苷在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液(PBS)中的表观油水分配系数的方法。

图1 莫诺苷的化学结构Fig. 1 The structure of morroniside1 实验材料SHIMADZU LC －2010 AHT 型高效液相色谱仪(包括CLASS-VP 色谱数据工作站, 日本岛津公司) ，DELTA 320 pH 计(梅特勒-托利多仪器上海有限公司)。

莫诺苷对照品(自制，纯度经HPLC 法测定达98 %以上) ，甲醇(色谱纯，Dikma Pure) , 正辛醇(分析纯,天津市化学试剂六厂分厂)，其他试剂均为分析纯，水为重蒸馏水。

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补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数
的测定
溶解度和表观油水分配系数是衡量药物在体内药效的重要指标。

骨脂酚（Guaifenesin）是一种常用的抗病毒和抗炎药物，用于治疗咳嗽、咳痰、呼吸道感染等疾病。

为了评价骨脂酚的溶解度和表观油水分配系数，需要对其进行补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定。

补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定主要包括以下几个步骤：第一步是将骨脂酚粉末放入中，加入适量的石油醚，搅拌后形成溶液。

第二步，将溶液加入离心管中，利用离心机进行离心，使溶液分成油相和水相两部分，然后将油相和水相分别测量并记录。

第三步，计算表观油水分配系数，表观油水分配系数=油
相浓度/水相浓度。

最后，计算溶解度，溶解度=油相浓度/补骨脂酚浓度。

补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定对评价骨脂酚的药效和药代动力学有重要意义。

在药物研发过程中，必须对骨脂酚的补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数进行测定，以确定其药效特性。

补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配
系数的测定可以帮助我们更好地了解骨脂酚的溶解度和表观油水分配系数，从而提高其药效，改善患者的治疗效果。

总之，补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定是评价骨脂酚的药效和药代动力学的重要指标，为了更好地了解骨脂酚的溶解度和表观油水分配系数，应该对其进行补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定，以提高其药效，改善患者的治疗效果。