生物药剂学和药物动力学历年考题以及简答题
药代动力学及生物药剂学考试试题库

一.选择题(本大题共_35_题,单选题30题,多选题5题,共_40分。
其中单选题每题_1_分,共_30分,多选题每题_2_分,共_10分。
)(一)单选题(在每小题的四个备选答案中,选出一个正确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号内。
1.药物从给药部位进入体循环的过程称为()。
A.吸收B.分布C.排泄D.生物利用度E.代谢2.小肠包括()。
A.盲肠B.空肠C.直肠D.结肠E.胃3.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为( )。
A.25/1B.1/25C.1D.100E.无法计算4.下列()属于剂型因素。
A.药物理化性质B.药物的剂型及给药方法C.制剂处方与工艺D.均是E.均不是5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的()吸收。
A.单纯扩散B.主动转运C.促进扩散D.胞饮作用E.膜孔转运6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pKa-pH=()。
A.lg (Ci/Cu)B.lg (Ci×Cu)C.lg (Ci-Cu)D.lg (Ci+Cu)E.lg(Cu/Ci)7.清除率表示从血液或血浆中清除药物的速率或效应,并不表示被清除的( )。
A.药物量B.血液量C.尿量D.血浆量E.体液量8.大多数药物吸收的机制是()。
A.逆浓度差进行的消耗能量过程B.逆浓度差进行的不消耗能量过程C.顺浓度差进行的消耗能量过程D.顺浓度差进行的不消耗能量过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程9.在溶媒化物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为()。
A.水合物<无水物<有机溶媒化物B.无水物<水合物<有机溶媒化物C.有机溶媒化物<无水物<水合物D.水合物<有机溶媒化物<无水物E.无水物<有机溶媒化物<无水物10.假设双室模型药物血管外给药后,药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程,则下列哪项不符合各房室间药物的转运方程()。
生物药剂学与药物动力学习题及答案1

生物药剂学与药物动力学习题及答案1第一章生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系,但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高,专属重现性好的分析手段和方法D.从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1.药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C.分布 D.代谢E.排泄2.药物转运是指 A.吸收 B.渗透C.分布 D.代谢E.排泄3.药物处置是指 A.吸收B.渗透C.分布 D.代谢E.排泄4.药物消除是指 A.吸收B.渗透C.分布 D.代谢E.排泄三、名词解释1.生物药剂学;2.剂型因素;3.生物因素;4.药物及剂型的体内过程四、问答题1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容?2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
【习题答案】一、单项选择题二、多项选择题1.ACDE 2.ACE 3.CDE 4.DE 三、名词解释1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。
2.剂型因素主要包括:(1)药物的某些化学性质:如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物,即药物的化学形式,药物的化学稳定性等。
(2)药物的某些物理性质:如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。
(3)药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
生物药剂学与药物动力学试题试卷答案真题

生物药剂学与药物动力学试卷一、单选题 (每题1分,共20分)1.弱酸性和弱碱性药物的小肠吸收通常比pH—分配学说预测的值多很多,其原因主要是小肠表面积巨大,且( )。
A.pH值小B.pH值大C.流动性大D.吸收表面微循环pH值比肠内低2.药物在体内以原型不可逆消失的过程,该过程是( )。
A.吸收B.分布C.代谢D.排泄3.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加?()A.缓释片B.肠溶衣C.薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸盐E.增加颗粒大小4.下列转运体中不属于外排性转运体的是( )。
A.P-糖蛋白B.多药耐药相关转运体C.阳离子转运体D.乳腺癌耐药转运体5.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为( )。
A.25/1B.1/25C.1D.无法计算6.药物的经皮吸收主要是通过皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度之差为动力,以( )的方式进行转运。
A.主动转运B.被动扩散C.膜动转运D.促进扩散7.经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回( )的现象为肝肠循环。
A.胆囊B.肝脏C.肠道D.胃8.某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为( )。
A.该药物肠道中的非解离型比例大B.药物脂溶性增加C.肠蠕动快D.小肠的有效面积大9.对于肾功能衰退患者,用药时主要考虑( )。
A.药物经肾脏的转运B.药物在肝脏的代谢C.药物在胃肠的吸收D.药物与血浆蛋白的结合率10.药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的常用方法为( )。
A.参数法B.速率法C.亏量法D.最小二乘法11.药物的吸收、分布和排泄过程统称为( )。
A.转运B.消除C.处置D.处理12.治疗指数低的抗癫痫药苯妥英钠,主要在肝脏代谢发生羟基化反应,生成无药理活性的羟基苯妥英钠(占50%~70%),其代谢过程可被饱和,这样随着剂量的增加,下列对其药动学参数的叙述哪一个是正确的?()A.AUC按剂量的比例下降B.AUC按剂量的比例增加C.AUC/Dose会随剂量的增加而下降D.AUC/Dose会随剂量的增加而增大13.下列药物代谢的研究方法中属于体内法的是( )。
生物药剂学与药物动力学试题

一、单选题1、药效学是研究 ( )A、药物临床疗效B、提高药物疗效的途径C、如何改善药物的质量D、机体如何对药物进行处置E、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究 ( )A、药物在机体影响下的变化及其规律B、药物如何影响机体C、药物发生的动力学变化及其规律D、合理用药的治疗方案E、药物效应动力学3、某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为( )A、10小时左右B、20小时左右C、1天左右D、2天左右E、5天左右4、有关生物利用度,下列叙述正确的是 ( )A、药物吸收进入血液循环的量B、达到峰浓度时体内的总药量C、达到稳态浓度时体内的总药量D、药物吸收进入体循环的量和速度E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量4、毛果芸香碱缩瞳是()A、激动瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体,使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其松弛5、 t1/2的长短取决于 ( )A、吸收速度B、消除速度C、转化速度D、转运速度E、表观分布容积6、阿托品抗休克的主要机制是()A、对抗迷走神经,使心跳加快B、兴奋中枢神经,改善呼吸C、舒张血管,改善微循环D、扩张支气管,增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是()A、抗抑郁B、抗焦虑C、抗躁狂D、镇静催眠E、抗惊厥8、左旋多巴的作用机理是()A、兴奋中枢DA神经元B、中枢脱羧转化DA,作为递质补充C、激动中枢DA受体D、促进中枢DA神经递质释放E、抑制多巴脱羧酶9、吗啡没有下列哪一作用()A、镇痛B、镇静C、镇咳D、镇吐E、呼吸抑制10、吗啡对下列镇痛的适应症是()A、头痛B、癌痛C、牙痛D、关节痛E、肠痉挛痛11、ACEI类药物较常见的不良反应是()A、无痰干咳B、头痛C、呼吸困难D、低血钾E、高血钠12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是()A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、氯酞酮13、治疗肾病性高血压首选()A、ACEIB、血管扩张药C、钙通道阻滞药D、利尿药E、 受体阻滞药14、氯沙坦具有()A、选择性AT2受体拮抗作用B、ACE抑制作用C、减少缓激肽降解的作用D、选择性AT2受体拮抗作用E、直接扩张血管作用15、治疗脑水肿的首选药是()A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、乙酰唑胺D、氨苯蝶啶E、甘露醇16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是()A、卡托普利B、美加明C、利舍平D、普萘洛尔E、胍乙啶17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是()A、吡那地尔B、氯沙坦C、维拉帕米D、卡托普利E、普萘洛尔18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 ( )A、阻断M胆碱受体B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、保护胃黏膜E、中和胃酸19、氨茶碱的平喘机制是 ( )A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活腺苷受体D、激活磷酸二酯酶E、激活鸟苷酸环化酶20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是()A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加21、关于糖皮质激素的临床应用,下列哪一项是错误的()A、中毒性肺炎B、心包炎C、虹膜炎D、角膜溃疡E、感染性休克22、治疗过敏性休克的首选药物是()A、糖皮质激素B、抗组胺药C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、阿托品23、下列哪项描述不正确?()A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素B、糖皮激素可中和内毒素,提高机体对内毒素的耐受性C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张D、糖皮质激素可刺激骨髓,使红细胞、血小板增多E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少24、糖皮激素对急性炎症的作用是()A、防止粘连和疤痕形成B、增强机体防御机制C、刺激骨髓造血功能D、抑制免疫反应的多个环节E、缓解炎症的全身及局部症状25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是()A、可的松B、强的松 (泼尼松)C、氢化可的松D、地塞米松E、醛固酮26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是()A、诱发高血压B、耳毒性和肾毒性C、诱发或加重感染D、动脉粥样硬化E、中枢兴奋27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致()A、类肾上腺皮质机能亢进症B、肾上腺皮质萎缩和机能不全C、诱发消化性溃疡D、骨质疏松E、诱发感染28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制,下列论述哪一点是错误的()A、抑制胃粘液分泌B、刺激胃酸分泌C、刺激胃蛋白酶分泌D、降低胃肠粘膜抵抗力E、直接损伤胃肠粘膜组织29、甲状腺激素可用于治疗()A、甲状腺机能亢进B、呆小病、粘液性水肿C、甲亢危象D、甲亢术前准备E、以上都是30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是()A、林可霉素B、万古霉素C、四环素D、红霉素E、氯霉素31、有关第三代头孢的特点,叙述错误的是()A、对肾脏基本无毒性B、对各种β-内酰胺酶高度稳定C、对G-菌的作用比一、二代强D、对G+菌的作用也比一、二代强E、对铜绿假单孢菌的作用很强32、四环素的抗菌机制为()A、影响细菌的蛋白质合成B、影响细菌细胞膜的通透性C、影响细菌细胞壁的生长D、抑制DNA回旋酶E、抑制DNA合成33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是()A、素啶嗪B、诺氟沙星C、磺胺类D、甲氧苄啶E、甲硝唑34、青霉素的抗菌作用机制是()A、阻止细菌二氢叶酸的合成B、抑制细菌的细胞壁的合成C、阻止细菌核蛋白体的合成D、阻止细菌蛋白质的合成E、破坏细菌的分裂增殖二、多选题1、药物通过细胞膜的方式有 ( )A、滤过B、简单扩散C、载体转运D、与受体结合E、由ATP酶介导2、关于药物代谢,以下哪些说法是正确的 ( )A、药物发生化学结构改变B、经代谢后,药物作用降低或消失C、经代谢后,药物作用也可以增加D、药物的脂溶性增加E、主要由细胞色素P450催化3、当尿液碱性增高时 ( )A、酸性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加B、酸性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少C、碱性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加D、碱性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变4、M胆碱受体阻断药有()A、筒箭毒碱B、阿托品C、哌仑西平D、山莨菪碱E、东莨菪碱5、氯丙嗪的主要临床用途是()A、Ⅰ型精神病B、Ⅱ型精神病C、镇吐D、顽固性呃逆E、抗抑郁症6、吗啡主要的不良反应是()A、成瘾B、呼吸抑制C、血压升高D、便秘E、诱发溃疡病7、度冷丁的临床用途是()A、晚期癌痛B、牙痛C、心源性哮喘D、人工冬眠E、麻醉前给药8、抗晕动呕吐可选用( )A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明9、青霉素的特点有()A、高效,低毒B、对螺旋体感染也有效C、不耐酸、不能口服D、不耐酶E、耐酸、不易水解10、属于不良反应的是()A、久服四环素引起伪膜性肠炎B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。
65郑州大学网络教育生物药剂与药物动力学期末考试测试及参考答案

头孢噻肟是肾脏中分泌型载体OAT的底物。
静脉给药后,当肾小管的分泌过程达饱和时,则以下叙述错误的是()。
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A.
随着给药剂量的增加,药时曲线下面积随之非线性增大
B.
该药从肾脏线性消除
C.
随着给药剂量的增加,生物利用度随之增加
D.
随着给药剂量的增加,肾脏清除率降低
回答错误!正确答案: B
易透过血脑屏障的药物具有的特点是()
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A.
脂溶性低
B.
极性大
C.
脂溶性高
D.
与血浆蛋白结合率高
回答错误!正确答案: C
与药物的油水分配系数大小有关的是()
收藏
A.
药物化学结构
B.
药物稳定性
C.。
生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章

第一章生物药剂学概述之邯郸勺丸创作【习题】一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的分歧剂型C.药物效应包含药物的疗效、副作用和毒性2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系,但研究重点分歧C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高,专属重现性好的分析手段和方法D.从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1.药物及剂型的体内过程是指A.吸收B.渗透C.分布 D.代谢 E.排泄2.药物转运是指B.渗透C.分布 D.代谢E.排泄3.药物处置是指A.吸收 B.渗透 C.分布 D.代谢 E.排泄4.药物消除是指A.吸收 B.渗透 C.分布 D.代谢 E.排泄三、名词解释1.生物药剂学;2.剂型因素;3.生物因素;4.药物及剂型的体内过程四、问答题1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容?2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
【习题答案】二、多项选择题1.ACDE 2.ACE 3.CDE 4.DE三、名词解释1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,说明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。
2.剂型因素主要包含:(1)药物的某些化学性质:如同一药物的分歧盐、酯、络合物或衍生物,即药物的化学形式,药物的化学稳定性等。
(2)药物的某些物理性质:如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。
(3)药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操纵条件和贮存条件等。
3.生物因素主要包含:(1)种族差别:指分歧的生物种类和分歧人种之间的差别。
(2)性别差别:指动物的雄雌与人的性别差别。
(3)年龄差别:新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差别。
生物药剂学与药物动力学练习题答案
生物药剂学与药物动力学练习题答案第一章生物药剂学:研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程,阐明药物剂型因素、机体生理因素、药物疗效之间的科学。
处置:分布、代谢和排泄的总过程。
消除:代谢与排泄过程药物被消除。
第二章药物跨膜转运:药物通过生物膜(细胞膜)的现象。
被动扩散:存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。
(存在于膜两侧的药物顺浓度梯度,即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。
)易化扩散:又称促进扩散,指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从膜低浓度侧向高浓度侧扩散的过程。
吸收:除血管给药外药物从给药部位进入体循环的过程。
胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
1、阐述提高难溶性且亲脂性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道的吸收。
答:口服灰黄霉素同时服用高脂肪食物可促进吸收,脂类食物具有促进胆汁分泌作用,而胆汁中胆酸离子具有表面活性剂作用,增加难溶性药物的溶解度而促进吸收;也可改变制剂工艺和处方,如处方中加入表面活性剂,也可将其制成盐而增加其溶解度。
2、从pH分配理论的观点,简述药物理化性质对药物的跨膜转运的影响,以及我们应如何利用这一规律去提高药物的胃肠道吸收。
答:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说称之为pH-分配假说。
无论是弱酸性还是弱碱性药物,当pK a值与pH相等时则解离型药物和未解离型药物各占50% ,当pH变动一个单位值时,未解离型与解离型比例随之变动10倍。
当酸性药物的pK a大于消化道体液pH值时(通常是酸性药物在胃中),则未解离型药物浓度占有较大比例,弱酸性药物溶出随pH增加而增加;而碱性药物pK a值大于体液pH值时(通常是弱碱性药物在小肠中)其解离型药物所占比例较高,随着小肠从上到下pH值逐渐减小,吸收量增加。
因此,弱碱性药物可制成肠溶衣。
3、如何从剂型因素来提高药物的口服吸收。
答:剂型中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量,一般认为,口服生物利用度高低顺序为溶液剂﹥混悬剂﹥颗粒剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥包衣片。
生物药剂与药物动力学复习题
复习题(答案在后面)一、名词解释1.生物药剂学2.药物的处置3.药物代谢4.肠肝循环5.平均稳态血药浓度6.半衰期7.第一相反应8.表观分布容积9.尿药法10.肝首过作用11.主动转运12.药物动力学13. 洗净期14.定量下限二、单项选择题1.下列不属于剂型因素的是( )A 、药物的剂型及给药方法B 、溶解度C 、药物的稳定性D 、年龄的差异2.以下哪一条是被动扩散特征( )A 、消耗能量B 、有结构和部位专属性C 、由高浓度向低浓度转运D 、借助载体进行转运3.下列属于生物因素的是( )。
A 、药物的剂型及给药方法B 、溶解度C 、药物的稳定性D 、遗传因素4.下列关于细胞膜经典模型的叙述,错误的是( )。
A 、细胞膜由脂质双分子层构成B 、细胞膜上脂质分子的亲水头朝内分布在膜的内侧C 、细胞膜上有带电小孔,水分能自由通过D 、细胞膜上有特殊载体和酶促系统,能进行物质转运5.平均稳态血药浓度是指( )。
A 、稳态时,给药间隔时间内曲线下面积与给药间隔时间的比值B 、max ssC 与min ss C 的几何平均值C 、max ss C 与min ss C 的算数平均值D 、相同剂量药物口服后的max ss C 与静注后的min ss C 平均值6.设人体血流量为5L,静脉注射某药物450mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少( )。
A、0.45 LB、7.5 LC、10 LD、25 L7.有关于药物和血浆蛋白结合的特点正确的是()A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合型可自由扩散8.下列给药途径中一般不用于发挥全身治疗作用的是()A、肌肉注射B、眼部给药C、直肠给药D、静脉注射9.下列哪条是被动转运的特点()。
A、逆浓度梯度B、需要能量C、无部位特异性D、需要载体参与10.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465 h-1, 则它的生物半衰期为()。
生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)
生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课,其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学;药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。
本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。
掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能,培养学生分析问题与解决问题的能力,培养学生一定的动手能力,为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。
⏹课程学习进度与指导(*为重点章节)第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义,剂型因素与生物因素的含义。
熟悉生物药剂学的研究内容和进展,了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。
二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容;剂型因素与生物因素的含义。
三、本章重点、难点生物药剂学的概念;剂型因素与生物因素的含义。
四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学(Biopharmacutics)2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1.简述生物药剂学研究中的剂型因素。
2.简述生物药剂学研究中的生物因素。
3.简述生物药剂学研究在新药研发中的作用。
第二章口服药物的吸收掌握药物通过生物膜的转运机制,影响药物消化道吸收的生理性因素、物理化学因素和剂型因素。
生物药剂学与药物动力学试卷及答案精编版
生物药剂学与药物动力学试卷及答案精编版 MQS system office room 【MQS16H-TTMS2A-MQSS8Q8-MQSH16898】生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题,每题1分,共15分)1.大多数药物吸收的机理是(D )A.逆浓度关进行的消耗能量过程B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程2.不影响药物胃肠道吸收的因素是(D )A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度D.药物旋光度E.药物的晶型3.不是药物胃肠道吸收机理的是( C )A.主动转运B.促进扩散C.渗透作用D.胞饮作用E.被动扩散4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(B )A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD.达稳态时的累积因子与剂量有关E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值5.测得利多卡因的消除速度常数为,则它的生物半衰期( C )6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是( A )A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是“升/小时”E.表现分布容积具有生理学意义7.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为( D )A.20L C.30L D.4L E.15L8.地高辛的半衰期为,在体内每天消除剩余量百分之几( A )B.40.76C.9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除%?( D )2 2 C.8tl/2 2 210.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的( C)A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D.当胃空速率增加时多数药物吸收加快E.脂溶性,非离子型药物容易透国细胞膜11.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序( A )A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B.水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂12.单室模型药物,单次静脉注射消除速度常数为,问清除该药99%需要多少时间( B )A.12.5h13.下列( )不能表示重复给药的血药浓度波动程度AA.波动百分数B.血药浓度变化率C.波动度D.平均稳态血药浓度14.单室模型药物,生物半衰期为6h,静脉输注达稳态血药浓度的95%需要多长时间( B)A. B. C. D.15.下列那一项不是药物动力学模型的识别方法( E )A.图形法B.拟合度法判断法检验 E.亏量法二、多项选择题(共15题,每题2分,共30分)1.下列叙述错误的是(ABD )A.生物药剂学是研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学B.大多数药物通过这种方式透过生物膜,即高浓度向低浓度区域转运的过程称促进扩散C.主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D.被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下,由高浓度向低浓度区域转运的过程E.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为胞饮2.药物通过生物膜转运机理有( ABDE )A.主动转运B.促进扩散C.主动扩散D.胞饮作用E.被动扩散3、以下哪几条是被动扩散特征(ACE )A.不消耗能量B.有部位特异性C.由高浓度区域向低浓度区域转运D.需借助载体进行转运E.无饱和现象和竞争抑制现象4、以下哪几条是主动转运的特征( ABE)A.消耗能量B.可与结构类似的物质发生竞争现象C.由高浓度向低浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态5、核黄素属于主动转运而吸收的药物,因此,应该(AD )A.反后服用B.饭前服用C.大剂量一次性服用D.小剂量分次服用E.有肠肝循环现象6.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是正确的( ABD)A.大多数脂溶性药物以被动扩散为主要转运方式吸收B.一些生命必需的物质如氨基酸等的吸收通过主动转运来完成C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D.当胃空速率增加时,多数药物吸收加快E.脂溶性、离子型药物容易透过细胞膜7.药物理化性质对药物胃肠道吸收的影响因素是(ABCD )A.溶出速率B.粒度C.多晶型D.解离常数E.消除速率常数8.影响药物胃肠道吸收的生理因素(BCE )A.药物的给药途径B.胃肠道蠕动C.循环系统D.药物在胃肠道中的稳定性E.胃排空速率9.下列有关生物利用度的描述正确的是(ABC )A.反后服用维生素B2将使生物利用度提高B.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度C.药物微粉化后都能增加生物利用度D.药物脂溶性越大,生物利用度越差E.药物水溶性越大,生物利用度越好10.下列有关药物表观分布容积地叙述中,叙述正确的是( ACD )A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积有可能超过体液量D.表观分布容积的单位是升或升/千克E.表观分布容积具有生理学意义11.可完全避免肝脏首过效应的是( ACE )A.舌下给药B.口服肠溶片C.静脉滴注给药D.栓剂直肠给药E.鼻黏膜给药12.关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是ABDEA.至少有一部分药物从肾排泄而消除B.须采用中间时间t中来计算C.必须收集全部尿量(7个半衰期,不得有损失)D.误差因素比较敏感,试验数据波动大E.所需时间比“亏量法”短13.关于隔室模型的概念正确的有( AB )A.可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型B.一室模型是指药物在机体内迅速分布,成为动态平衡的均一体C.是最常用的动力学模型D.一室模型中药物在各个器官和组织中的男均相等E.隔室概念比较抽象,有生理学和解剖学的直观性14.用于表达生物利用度的参数有( ACE )15.非线性动力学中两个最基本的参数是(DE )三.简答题(共4题,每题5分,共20分)1.什么是生物药剂学?它的研究意义及内容是什么?答:生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程,阐明药物的剂型因素,集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
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生物药剂学和药物动力学历年考题A型题 ?1.大多数药物吸收的机理是 ?A.逆浓度关进行的消耗能量过程 ?B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 ?C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 ?D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 ?E.有竞争转运现象的被动扩散过程 ?(答案D) ?2.不影响药物胃肠道吸收的因素是 ?A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 ?C.药物的粒度 D.药物旋光度 ?E.药物的晶型 ?(答案D) ?3.不是药物胃肠道吸收机理的是 ?A.主动转运 B.促进扩散 ?c.渗透作用 D.胞饮作用 ?E.被动扩散 ?(答案C) ?4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律 ?A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值 ?B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC ?c.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC ?D.达稳态时的累积因子与剂量有关 ?E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值 ?(答案B) ?5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h~,则它的生物半衰期 ?A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h (答案C) ?6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是 ?A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 ?B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 ?C.表观分布容积不可能超过体液量 ?D.表观分布容积的单位是“升/小时” ?E.表现分布容积具有生理学意义 (答案A) ?提示:本章概念与公式众多,多不好理解,表观分布溶积的概念和计算是其中最易懂且最容易考到的。
?7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为 ?A.20L B.4ml c.30L D.4L E.15L (答案D) ?8.下列有关生物利用度的描述正确的是 ?A.饭后服用维生素B2将使生物利用度降低 ?B.无定形药物的生物利用度大于稳定型生物利用度 ?C.药物微粉化后都能增加生物利用度 ?D.药物脂溶性越大,生物利用度越差 E.药物水溶性越大,生物利用度越好 ?(答案B) ?9.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几?A.35.88% B.40.76% C.66.52%D.29.41% E.87.67% (答案A) ?利用一级药物动力学进行半衰期、消除速率常数、药的保质期、稳态血药浓度等静 ?算,是考试中为数不多的可以出计算题的考点之一。
?10.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9% ?A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2(答案D)B型题[1-5] ?A.药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 ?B.需要能量 ?c.借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 ?D.小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜?E.粘附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内 ?1.促进扩散 ?2.胞饮作用 ?3.被动扩散 ?4.主动转运 ?5.膜孔传运 ?(答案CEABD) ?提示:掌握生物药剂学中各种跨膜转运的特点。
?生物药剂学和药物动力学历年考X型题 ?X型题 ?1.下述制剂中属速效制剂的是 ?A.异丙基肾上腺素气雾剂 B.硝苯地平控释微丸 c.肾上腺素注射剂D.硝酸甘油舌下片 E.磺胺嘧啶混悬剂(答案ACD) ?2.影响胃排空速度的因素是 ?A.空腹与饱腹B.药物因素 ?c.食物的组成和性质 D.药物的多晶型 ?E.药物的油水分配系数(答案ABC) ?3.某药肝脏首过作用较大,可选用适宜的剂型是 ?A.肠溶片剂 B.舌下片剂 ?C.口服乳剂D.透皮给药系统 ?E.气雾剂 ?(答案BDE) ?4.下述制剂中属于速释制剂的有 ?A.气雾剂B.舌下片 ?C.经皮吸收制剂 D.鼻粘膜给药 ?E.静脉滴注给药 ?(答案ABDE) ?5.与药物吸收有关的生理因素是 ?A.胃肠道的PH值B.药物的pKa ?c.食物中的脂肪量 D.药物的分配系数 ?E.药物在胃肠道的代谢 (答案ACE) ?[历年所占分数]生物药剂学3分——6分。
药物动力学2分——2.5分生物药剂学1.什么是生物药剂学?它的研究意义及内容是什么?生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程,阐明药物的剂型因素,集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
研究内容有:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环体统的转运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。
2. 何为剂型因素与生物因素?剂型因素包括:药物的化学性质;药物的物理性质;药物的剂型及用药方法;制剂处方中所用的辅料的性质与用量;处方中药物的配伍及相互作用;制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。
生物因素:种族差异;性别差异;年龄差异;生理病理条件的差异;遗传因素。
3. 何为药物在体内的排泄、处置与消除?药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。
药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。
4. 片剂口服后的体内过程有哪些?片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
5. 简述生物药剂学研究在新药开发中作用。
1)研究药物的理化性质与体内转运的关系,设计新药或提高制剂的质量;2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响,设计合理与优质的新剂型; 3)研究机体的生理功能对药物吸收的影响,设计缓控释制剂;4)研究微粒给药系统在血液循环的转运,为靶向给药系统奠定基础;5)通过对药物体内过程的研究,研究药物的转运机制、影响药物的吸收因素,开放药物新的给药方法;6)研究中药制剂的溶出度与生物利用度,指导中药新药的开放、研制。
6、简述载体媒介转运的分类及特点。
载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。
促进扩散过程需要载体,顺浓度梯度转运不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。
主动转运过程需要载体,逆浓度梯度,消耗能量,与细胞代谢有关,受代谢抑制剂的影响,结构转运的速率与数量受载体数量与活性影响,结构类似物转运抑制,存在结构特异性和部位特异性。
7、已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%,与食物同服生物利用度可提高近一倍。
试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些,拟采用哪些方法改善?1、影响该药物口服生物利用度的因素有很多,药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。
与食物同服,可促进胃排空速率加快,药物进入小肠,在肠内停留时间延长;脂肪类食物可促进胆汁分泌,而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。
剂型因素也有很大影响,药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。
2、提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、无定形药物或加入表面活性剂;改变剂型增大药物表面积;制成复方制剂或改变制剂促使酶代谢饱和等;制成前体药物。
8. 简述促进口服药物吸收的方法。
增加药物的溶出速度:增加药物的溶解度,包括制成可溶性盐、制成无定形药物、加入表面活性剂、制成亚稳定型状态,采用亲水性包合材料;增加表面积药物,减小粒径:制成固体分散体、采用微粉化技术。
加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。
9. 可采用什么给药途径避免肝首过效应?试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。
可通过改变给药途径尽量避免首过效应,尤其是肝首过效应。
主要途径有:静脉、肌肉注射:静脉注射直接进入体循环,因此不存在首过效应;肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环,不经门肝静脉,因此也不存在首过效应。
口腔黏膜吸收:口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进入心脏,可绕过肝首过效应。
一般可制成口腔贴片给药。
经皮吸收:药物应用到皮肤上后,首先从制剂中释放到皮肤表面,溶解的药物分配进入角质层,扩散通过角质层到达活性表皮的界面,再分配进入水性的活性表皮,继续扩散到真皮,被毛细血管吸收进入血液循环,可避开门肝系统。
经鼻给药:鼻粘膜内血管丰富,鼻粘膜渗透性高,有利于全身吸收。
药物吸收后直接进入体循环,无首过效应。
经肺吸收:肺泡表面积大,含有丰富的毛细血管和极小的转运距离,因此肺部给药吸收迅速,而且吸收后药物直接进入血液循环,不受肝首过效应影响。
直肠给药:栓剂距肛门2cm处,可使大部分药物避开肝首过效应,给药生物利用度远高于距肛门4cm处。
当栓剂距肛门6cm处给药时,大部分药物经直肠上静脉进入静脉-肝脏系统。
淋巴循环也有助于药物吸收,经淋巴吸收的药物可避开肝代谢作用。
10. 试述影响经皮给药的影响因素。
生理因素;皮肤的渗透性存在个体差异,药物经皮给药速率随身体部位而异,这种差异主要由于角质层厚度及皮肤附属器密度不同引起的。
身体各部位皮肤渗透性大小为阴囊>耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。
角质层厚度也与年龄、性别等多种因素有关。
老人和男性的皮肤较儿童、妇女的渗透性低。
剂型因素:对于经皮给药系统的候选药物,一般以剂量小、药理作用强者较为理想。
角质层的结构限制了大分子药物渗透的可能性,分子量大于600的药物不能自由通过角质层。
药物的熔点也影响经皮渗透的性能,低熔点容易渗透通过皮肤。
透皮吸收促进剂:应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。
11. 如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运?由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运,药剂学通常采用现代制剂技术,制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统,来增加药物的淋巴转运。
12. 为什么微粒在体内的半衰期很短,如何延长微粒在血液中循环时间?常规设计的微粒给药系统在体内很快就被网状内皮系统的单核巨噬细胞吞噬,因此半衰期很短。
通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻,干扰吞噬细胞对微粒的识别过程。
目前最常用的方法就是采用表面修饰技术,该技术通过一定的化学反应,将非离子型聚合物以共价键的方式引入到微粒表面,既提高了微粒的亲水性和柔韧性,又明显增加了微粒的空间位阻,使微粒具有隐蔽性,不易被识别,从而达到长循环的目的。
13. 药物代谢酶系主要有哪些?简述它们的作用。
药物代谢酶主要位于细胞的内质网、微粒体、胞液、溶酶体,以及核膜和胞浆膜中。
药物代谢酶通常又可分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大类。
微粒体药物代谢酶系:微粒体酶系主要位于肝细胞或其他细胞(如小肠黏膜、肾、肾上腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上。