生物药剂学与药物动力学简答题
生物药剂学与药物动力学试题
生物药剂学与药物动力学试题一、单选题1、药效学是研究 ( )A、药物临床疗效B、提高药物疗效的途径C、如何改善药物的质量D、机体如何对药物进行处置E、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究 ( )A、药物在机体影响下的变化及其规律B、药物如何影响机体C、药物发生的动力学变化及其规律D、合理用药的治疗方案E、药物效应动力学3、某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为( )A、10小时左右B、20小时左右C、1天左右D、2天左右E、5天左右4、有关生物利用度，下列叙述正确的是 ( )A、药物吸收进入血液循环的量B、达到峰浓度时体内的总药量C、达到稳态浓度时体内的总药量D、药物吸收进入体循环的量和速度E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量4、毛果芸香碱缩瞳是（）A、激动瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其松弛5、 t1/2的长短取决于 ( )A、吸收速度B、消除速度C、转化速度D、转运速度E、表观分布容积6、阿托品抗休克的主要机制是（）A、对抗迷走神经，使心跳加快B、兴奋中枢神经，改善呼吸C、舒张血管，改善微循环D、扩张支气管，增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是（）A、抗抑郁B、抗焦虑C、抗躁狂D、镇静催眠E、抗惊厥8、左旋多巴的作用机理是（）A、兴奋中枢DA神经元B、中枢脱羧转化DA，作为递质补充C、激动中枢DA受体D、促进中枢DA神经递质释放E、抑制多巴脱羧酶9、吗啡没有下列哪一作用（）A、镇痛B、镇静C、镇咳D、镇吐E、呼吸抑制10、吗啡对下列镇痛的适应症是（）A、头痛B、癌痛C、牙痛D、关节痛E、肠痉挛痛11、ACEI类药物较常见的不良反应是（）A、无痰干咳B、头痛C、呼吸困难D、低血钾E、高血钠12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是（）A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、氯酞酮13、治疗肾病性高血压首选（）A、ACEIB、血管扩张药C、钙通道阻滞药D、利尿药E、受体阻滞药14、氯沙坦具有（）A、选择性AT2受体拮抗作用B、ACE抑制作用C、减少缓激肽降解的作用D、选择性AT2受体拮抗作用E、直接扩张血管作用15、治疗脑水肿的首选药是（）A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、乙酰唑胺D、氨苯蝶啶E、甘露醇16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是（）A、卡托普利B、美加明C、利舍平D、普萘洛尔E、胍乙啶17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是（）A、吡那地尔B、氯沙坦C、维拉帕米D、卡托普利E、普萘洛尔18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 ( )A、阻断M胆碱受体B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、保护胃黏膜E、中和胃酸19、氨茶碱的平喘机制是 ( )A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活腺苷受体D、激活磷酸二酯酶E、激活鸟苷酸环化酶20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是（）A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加21、关于糖皮质激素的临床应用，下列哪一项是错误的（）A、中毒性肺炎B、心包炎C、虹膜炎D、角膜溃疡E、感染性休克22、治疗过敏性休克的首选药物是（）A、糖皮质激素B、抗组胺药C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、阿托品23、下列哪项描述不正确？（）A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素B、糖皮激素可中和内毒素，提高机体对内毒素的耐受性C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张D、糖皮质激素可刺激骨髓，使红细胞、血小板增多E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少24、糖皮激素对急性炎症的作用是（）A、防止粘连和疤痕形成B、增强机体防御机制C、刺激骨髓造血功能D、抑制免疫反应的多个环节E、缓解炎症的全身及局部症状25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是（）A、可的松B、强的松 (泼尼松)C、氢化可的松D、地塞米松E、醛固酮26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是（）A、诱发高血压B、耳毒性和肾毒性C、诱发或加重感染D、动脉粥样硬化E、中枢兴奋27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致（）A、类肾上腺皮质机能亢进症B、肾上腺皮质萎缩和机能不全C、诱发消化性溃疡D、骨质疏松E、诱发感染28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制，下列论述哪一点是错误的（）A、抑制胃粘液分泌B、刺激胃酸分泌C、刺激胃蛋白酶分泌D、降低胃肠粘膜抵抗力E、直接损伤胃肠粘膜组织29、甲状腺激素可用于治疗（）A、甲状腺机能亢进B、呆小病、粘液性水肿C、甲亢危象D、甲亢术前准备E、以上都是30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是（）A、林可霉素B、万古霉素C、四环素D、红霉素E、氯霉素31、有关第三代头孢的特点，叙述错误的是（）A、对肾脏基本无毒性B、对各种β-内酰胺酶高度稳定C、对G-菌的作用比一、二代强D、对G+菌的作用也比一、二代强E、对铜绿假单孢菌的作用很强32、四环素的抗菌机制为（）A、影响细菌的蛋白质合成B、影响细菌细胞膜的通透性C、影响细菌细胞壁的生长D、抑制DNA回旋酶E、抑制DNA合成33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是（）A、素啶嗪B、诺氟沙星C、磺胺类D、甲氧苄啶E、甲硝唑34、青霉素的抗菌作用机制是（）A、阻止细菌二氢叶酸的合成B、抑制细菌的细胞壁的合成C、阻止细菌核蛋白体的合成D、阻止细菌蛋白质的合成E、破坏细菌的分裂增殖二、多选题1、药物通过细胞膜的方式有 ( )A、滤过B、简单扩散C、载体转运D、与受体结合E、由ATP酶介导2、关于药物代谢，以下哪些说法是正确的 ( )A、药物发生化学结构改变B、经代谢后，药物作用降低或消失C、经代谢后，药物作用也可以增加D、药物的脂溶性增加E、主要由细胞色素P450催化3、当尿液碱性增高时 ( )A、酸性药物解离程度随之下降，药物重吸收增加B、酸性药物解离程度随之增高，药物重吸收减少C、碱性药物解离程度随之下降，药物重吸收增加D、碱性药物解离程度随之增高，药物重吸收减少E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变4、M胆碱受体阻断药有（）A、筒箭毒碱B、阿托品C、哌仑西平D、山莨菪碱E、东莨菪碱5、氯丙嗪的主要临床用途是（）A、Ⅰ型精神病B、Ⅱ型精神病C、镇吐D、顽固性呃逆E、抗抑郁症6、吗啡主要的不良反应是（）A、成瘾B、呼吸抑制C、血压升高D、便秘E、诱发溃疡病7、度冷丁的临床用途是（）A、晚期癌痛B、牙痛C、心源性哮喘D、人工冬眠E、麻醉前给药8、抗晕动呕吐可选用( )A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明9、青霉素的特点有（）A、高效，低毒B、对螺旋体感染也有效C、不耐酸、不能口服D、不耐酶E、耐酸、不易水解10、属于不良反应的是（）A、久服四环素引起伪膜性肠炎B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。
智慧树知到《生物药剂学与药物动力学》章节测试答案
智慧树知到《生物药剂学与药物动力学》章节测试答案第一章1、下列不属于生物药剂学研究的剂型因素的是：A:A. 前体药物B:B. 溶出速率C:C. 药物的毒性D:D. 给药途径答案: C. 药物的毒性2、根据生物药剂学分类系统的规定，高渗透性的药物是指A:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有95%以上的药物被吸收B:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90%以上的药物被吸收C:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有85%以上的药物被吸收D:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有80%以上的药物被吸收答案: 在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90%以上的药物被吸收3、药物消除是指A:吸收B:分布C:代谢D:排泄答案: 代谢,排泄4、生物药剂学是阐明剂型因素、机体的生物因素与（）之间的项目关系A:药物效应B:血药浓度C:毒副作用D:ADME答案: 药物效应5、不属于生物药剂学研究的目的就是A:客观评价药剂质量B:合理的剂型设计、处方设计C:为临床合理用药提供科学依据D:定量描述药物体内过程答案: 定量描述药物体内过程6、属于生物药剂学研究剂型因素中药物的物理性质的是A:粒径B:晶型C:盐型D:溶出速率答案: 粒径,盐型,溶出速率7、属于生物药剂学研究的生物因素的是A:种族差异B:性别差异C:年龄差异D:遗传因素答案: 种族差异,性别差异,年龄差异,遗传因素8、 CYP450表达的个体差异是引起药物体内过程差异的重要酶类之一A:对B:错答案: 对9、制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件对制剂的体内过程没有影响A:对B:错答案: 错10、同一药物在相同性别、年龄的健康人体中，其体内过程仍可能显著不同A:对B:错答案: 对第二章1、下列关于药物的跨膜转运叙述错误的是A:药物的跨膜转运途径分为细胞通道转运和细胞旁路通道转运两种B:被动转运可以分为易化扩散和膜孔转运C:大部分药物体内的跨膜转运方式为被动转运D:P-糖蛋白的作用机制类似于主动转运，只不过是一个逆吸收的过程答案: 被动转运可以分为易化扩散和膜孔转运2、关于胃排空和胃空速率，下列叙述错误的是A:对于非胃内吸收的药物而言，胃空速率越快，药物的吸收越好B:胃内容物黏度低，渗透压低时，一般胃空速率较大C:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空D:精神因素亦可影响到胃空速率答案: 对于非胃内吸收的药物而言，胃空速率越快，药物的吸收越好3、 BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A:吸收数B:剂量数C:分布数D:溶解度E:溶出数答案: 吸收数,剂量数,溶出数4、对于口服给药的药物，其主要的吸收部位是A:胃B:结肠C:小肠D:口腔答案:小肠5、弱酸性药物的溶出速率与pH值大小的关系是A:随pH值降低而减小B:随pH值降低而增加C:随pH值增加而增加D:不受pH值的影响答案: 随pH值降低而增加6、药物的首过效应通常包括A:胃肠道首过效应B:肾脏首过效应C:肝脏首过效应D:脾脏首过效应答案: 胃肠道首过效应,肝脏首过效应7、需要同时改善跨膜和溶出的药物为A:I类药物B:II 类药物C:III类药物D:IV类药物答案: IV类药物8、药物散剂通常比片剂具有更高的口服生物利用度A:对B:错答案: 对9、依赖药物转运体转运药物的过程必须需要能量A:对B:错答案: 错10、 BCS分类是根据药物体外水溶性和脂溶性进行分类的A:对B:错答案: 错第三章1、影响口腔粘膜给药制剂吸收的最大因素是A:口腔中的酶B:粘膜上的角质化上皮C:唾液的冲洗作用D:味觉的要求答案:2、药物粒子的大小通常可影响药物到达肺部的部位，下列叙述错误的是A:> 10μm，药物粒子沉积在上呼吸道中并很快被清除B:8μm，能够到达下呼吸道C:2-3 μm，可到达肺泡；< 0.5 μm，易通过呼吸排出D:一般，吸入气雾剂的微粒大小在0.5-5.0 μm最适宜答案:3、一般来说，经皮吸收的药物特点是A:分子量小B:熔点低C:油/水分配系数大D:分子型的药物答案:4、口服药物的主要吸收部位是A:胃B:小肠C:大肠D:均是答案:5、鼻腔制剂研究的关键是A:增加滞留时间B:增加血流量C:降低酶活性D:增加给药体积答案:6、在口腔黏膜给药中，药物渗透能力最强的部位是A:颊粘膜B:舌下粘膜C:牙龈粘膜D:腭粘膜答案:7、下列可以完全避免首过效应的给药方式是A:直肠给药B:注射给药C:肺部给药D:舌下给药答案:8、若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚结，妨碍药物的吸收A:对B:错答案:9、由于角膜表面积较大，经角膜是眼部吸收的最主要途径A:对B:错答案:10、直肠液为中性并具有一定缓冲能力，需要注意给药形式会受直肠环境的影响A:对B:错答案:第四章1、若组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低，那么该药的表观分布容积与实际分布容积相比A:小B:相等C:大D:不确定答案:2、药物能够快速扩散通过细胞膜，则影响其体内分布的主要因素是A:药物分子量B:药物的脂溶性C:药物的解离程度D:血流速度答案:3、对于分子量大、极性高的药物，则影响其体内分布的主要因素是A:血流速度B:跨膜速度C:半衰期D:表观分布容积答案:4、造成四环素使牙齿变色是由于药物的A:吸收B:代谢C:分布D:排泄答案:5、以被动扩散方式在体内分布的药物，影响其在各种组织、细胞等的分布的因素有A:药物脂溶性B:分子量C:解离度D:转运体表达答案:6、下列属于影响药物分布的因素有A:血管通透性B:血浆蛋白结合率C:与组织亲和力D:药物理化性质答案:7、血浆蛋白结合率高的药物A:肝脏代谢减少B:肾小球滤过减少C:无药理活性D:不能跨膜转运答案:8、通过主动转运方式在体内分布的药物，其分布受药物的化学结构、药物转运相关蛋白的影响A:对B:错答案:9、药物的分布主要受血液循环的影响，药物的理化性质影响不大A:对B:错答案:10、药物与血浆蛋白结合也具备药理活性，具有重要的临床意义A:对B:错答案:第五章1、下列关于肝脏的提取率，肝脏的清除率和肝脏的内在清除率叙述错误的是A:ER是肝脏的提取率，只与进出肝脏药物的浓度相关B:CLint是肝脏的内在清除率，只与肝药酶的活性相关C:CLH是肝脏的清除率，与血流量，内在清除率以及药物蛋白结合分数相关D:实际上肝清除率等于血流量和肝提取率的乘积答案:2、下列属于I相反应的是A:氧化反应B:还原反应C:水解反应D:结合反应答案:3、首过效应带来的结果是A:药物吸收减少B:药物活性增加C:改变体内分布D:生物利用度降低答案:4、肝提取率越大，其意义是A:药物生物利用度高B:首过效应明显C:药物适宜口服给药D:药物稳定性高答案:5、属于影响药物代谢的生理因素的是A:年龄B:性别C:肝脏疾病D:种属差异答案:6、苯巴比妥为酶诱导剂，联用双香豆素时会引起双香豆素A:代谢增加B:代谢降低C:活性增加D:活性降低答案:7、下列可能会影响药物代谢的因素是A:药物剂型B:给药剂量C:饮食差异D:药物光学异构现象答案:8、药物代谢会使药物的活性降低或消失，所以药物代谢会使药物治疗效果降低A:对B:错答案:9、首过效应使进入体循环的药物量减少，需要寻找方法去避免首过效应A:对B:错答案:10、肝脏疾病会引起药物代谢酶活性增加，药物代谢加快A:对B:错答案:第六章1、具有肠肝循环性质的药物A:增加药物体内滞留时间B:延长半衰期C:出现双峰现象D:血药浓度维持时间延长答案:2、影响药物排泄的生理因素包括A:血流量B:尿量与尿液pHC:药物转运体D:肾脏疾病答案:3、药物使用不同制剂对于药物的排泄途径没有影响A:对B:错答案:4、肾小管主动分泌和肾小管重吸收药物都属于主动跨膜转运过程A:对B:错答案:5、肝细胞存在多个转运系统，可通过主动转运过程排泄药物A:对B:错答案:6、利用肠肝循环中胆酸的作用设计药物-胆酸前体药物，可增加药物的肠肝循环，增加药物吸收A:对B:错答案:7、药物排泄的主要器官是A:肾脏B:肝脏C:皮肤D:肺答案:8、药物肾排泄率可表示为A:药物肾排泄=药物滤过+药物分泌-药物重吸收B:药物肾排泄=药物滤过-药物分泌-药物重吸收C:药物肾排泄=药物滤过+药物分泌+药物重吸收D:药物肾排泄=药物滤过-药物分泌+药物重吸收答案:9、下列可被肾小球滤过的是A:葡萄糖B:白蛋白C:维生素D:氯化钠答案:10、某人体重80kg，服药后药物在血浆中的浓度为0.2mg/mL，尿中浓度为20mg/mL，每分钟排出尿液为1mL,则其清除率为A:4 mg/mLB:100 mg/mLC:250 mg/mLD:400 mg/mL答案:第七章1、药物能够迅速、均匀分布到全身各组织、器官和体液中，其能立即完成转运间的动态平衡，该药物的体内过程可使用的表征模型是A:单室模型B:双室模型C:多室模型D:米式方程答案:2、一般来说，代谢快、排泄快的药物，其t1/2A:短B:长C:不变D:无关答案:3、下列说法中，正确的是A:一级速率常数和零级速率常数的单位均是“时间-1”B:体内总消除速率常数为各个过程消除速率常数之积C:对于线性动力学特征的药物而言，t1/2是药物的特征参数，不因药物剂型或给药方法而改变。
生物药剂学与药物动力学试题及答案
生物药剂学与药物动力学试题及答案第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？2、何为剂型因素与生物因素？3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？4、片剂口服后的体内过程有哪些？5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。
6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药正确答案：ACDE2、影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统正确答案：ABC3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态正确答案：AC4、胞饮作用的特点是A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性正确答案：A5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠正确答案：A6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率正确答案：E7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率正确答案：D8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂正确答案：A9、下列各因素中除（）什么外，均能加快胃的排空A胃内容物渗透压降低 B胃大部切除 C为内容物粘度降低 D阿斯匹林 E普奈落尔正确答案：D10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性C高的溶解度，高的通透性 D低的溶解度，低的通透性 E以上都不是正确答案：A二、名词解释1、吸收2、肠肝循环3、主动转运4、异化扩散5、膜孔转运6、肝首过效应7、口服定位给药系统8、被动转运9、多晶型 10、pH-分配假说三、问答题1、简述载体媒介转运的分类及特点。
生物药剂学与药物动力学
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10、静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药 浓度达到稳态浓度的90％。
11、药物释放度与溶出度在新药研究中是相 同的概念。
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13、反映药物吸收速度和吸收程度的参数 主要指AUC、tmax、Cmax。
14、生物利用度的试验设计采用随机交叉 试验设计方法，其目的是为了消除个体 差异与试验周期对试验结果的影响。
些？各有何特点？ 20. 简述临床药物动力学研究的基本要求。 21. 如何根据t1/2设计临床给药方案？
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计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg，半小时后血药浓度 是多少（已知t1/2= 4h，V=60L）？ (0.153μg/ml)
2. 某药物静脉注射给药80mg，立即测得血药浓度为 10mg/ml，4h后血药浓度为7.5mg/ml。 求该药物的半衰期? (9.6h)
CLr。
(125ml/min)
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5. 已知磺胺嘧啶半衰期为16h，分布容积20L， 尿中回收原形药物60％，求总清除率CL， 肾清除率CLr，并估算肝清除率CLb。(14.44
ml/min、 8.6 6ml/min、5.78 ml/min)
6. 某药物半衰期为40.8h，则该药物每天消除
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3. 某药半衰期8h，Vd=0.4L/kg，W=60kg的 患者iv.600mg，注射24h，消除的药量占 给药剂量的百分比是多少？给药后24h的血 药浓度为多少？ (12.5% 3.13μg/ml)
4. 某药0至0.5h内尿中排出量为37.5mg，在 0.25h血浆内药物浓度测定为10μg/ml，求
生物药剂学与药代动力学简答题
什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
研究内容有：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。
何为剂型因素与生物因素？剂型因素包括：药物的化学性质；药物的物理性质；药物的剂型及用药方法；制剂处方中所用的辅料的性质与用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。
生物因素：种族差异；性别差异；年龄差异；生理病理条件的差异；遗传因素。
何为药物在体内的排泄、处置与消除？药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。
药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
片剂口服后的体内过程有哪些？片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
简述生物药剂学研究在新药开发中作用。
1）研究药物的理化性质与体内转运的关系，设计新药或提高制剂的质量；2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响，设计合理与优质的新剂型；3）研究机体的生理功能对药物吸收的影响，设计缓控释制剂；4）研究微粒给药系统在血液循环的转运，为靶向给药系统奠定基础；5）通过对药物体内过程的研究，研究药物的转运机制、影响药物的吸收因素，开放药物新的给药方法；6）研究中药制剂的溶出度与生物利用度，指导中药新药的开放、研制。
简述载体媒介转运的分类及特点。
载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。
促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。
主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体数量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。
生物药剂学和药代动力学 问答题
为何乳剂口服的吸收程度较高 答： 口服乳剂的生物利用度较高是因为： 1）乳剂中药物处于高度分散状态，有利于药物的扩散、溶解、吸收 2）乳剂中的乳化剂可以改变粘膜的性能，促进药物吸收 3）乳剂中的油脂可以促进胆汁分泌， 促进难溶性药物的吸收 4）乳剂中的油相的分解产物可能可以促进药物的吸收
1、影响口腔黏膜吸收的因素？
（1）生理因素：角质化上皮和非角质化外层越20%-25%的组织由复层扁平细胞构成，排列紧密，外来物质难以透过，构成口腔黏膜吸收的主要屏障。口腔黏膜中舌下黏膜渗透性》颊黏膜》齿龈黏膜和腭黏膜。而且影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是唾液的冲洗作用。
（2）剂型因素。舌下片剂起效快。药物经口腔黏膜渗透的能力与药物本身的脂溶性、解离度和分子量大小密切相关，大多数弱酸和弱碱性药物能通过脂质膜进行吸收。
药物的主要吸收部位是？为什么？
药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛，表面积非常大，与药物充分接触。而且小肠绒毛内含有丰富的血管、毛细血管和淋巴管，有利于药物的吸收。
试比较被动扩散和主动转运的异同点 答：1）相同点：都是药物的跨膜转运方式 2）不同点： a 被动扩散顺浓度梯度进行，转运速率正比于浓度梯度；主动转运逆浓度梯 度进行，转运速率服从米氏方程 b 被动扩散不需载体，自发进行；主动转运需借助载体进行 c 被动扩散不消耗能量；主动转运需消耗能量 d 被动扩散无竞争性抑制现象；主动转运有 e 被动扩散无转运饱和现象；主动转运有 f 被动扩散不受代谢抑制剂的影响；主动转运受代谢抑制剂的影响 g 被动扩散无结构特异性和部位特异性；主动转运有
固体药物制剂不同剂型的溶出度标准：
常规片剂：45min内溶出药物量的75%以上。 缓控释制剂释放度测定至少三个时间点：1/4给药间隔时间，释放量20%-50%；1/2给药时间间隔，释放量45%-75%； 1/2-1给药间隔时间，释放量不少于75%。
生物药剂学与药物动力学试题.
一、单选题1、药效学是研究 (A、药物临床疗效B、提高药物疗效的途径C、如何改善药物的质量D、机体如何对药物进行处置E、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究 (A、药物在机体影响下的变化及其规律B、药物如何影响机体C、药物发生的动力学变化及其规律D、合理用药的治疗方案E、药物效应动力学3、某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为(A、10小时左右B、20小时左右C、1天左右D、2天左右E、5天左右4、有关生物利用度,下列叙述正确的是 (A、药物吸收进入血液循环的量B、达到峰浓度时体内的总药量C、达到稳态浓度时体内的总药量D、药物吸收进入体循环的量和速度E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量4、毛果芸香碱缩瞳是(A、激动瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体,使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其松弛5、 t1/2的长短取决于 (A、吸收速度B、消除速度C、转化速度D、转运速度E、表观分布容积6、阿托品抗休克的主要机制是(A、对抗迷走神经,使心跳加快B、兴奋中枢神经,改善呼吸C、舒张血管,改善微循环D、扩张支气管,增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是(A、抗抑郁B、抗焦虑C、抗躁狂D、镇静催眠E、抗惊厥8、左旋多巴的作用机理是(A、兴奋中枢DA神经元B、中枢脱羧转化DA,作为递质补充C、激动中枢DA受体D、促进中枢DA神经递质释放E、抑制多巴脱羧酶9、吗啡没有下列哪一作用(A、镇痛B、镇静C、镇咳D、镇吐E、呼吸抑制10、吗啡对下列镇痛的适应症是(A、头痛B、癌痛C、牙痛D、关节痛E、肠痉挛痛11、ACEI类药物较常见的不良反应是(A、无痰干咳B、头痛C、呼吸困难D、低血钾E、高血钠12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是(A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、氯酞酮13、治疗肾病性高血压首选(A、ACEIB、血管扩张药C、钙通道阻滞药D、利尿药E、受体阻滞药14、氯沙坦具有(A、选择性AT2受体拮抗作用B、ACE抑制作用C、减少缓激肽降解的作用D、选择性AT2受体拮抗作用E、直接扩张血管作用15、治疗脑水肿的首选药是(A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、乙酰唑胺D、氨苯蝶啶E、甘露醇16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是(A、卡托普利B、美加明C、利舍平D、普萘洛尔E、胍乙啶17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是(A、吡那地尔B、氯沙坦C、维拉帕米D、卡托普利E、普萘洛尔18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 (A、阻断M胆碱受体B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、保护胃黏膜E、中和胃酸19、氨茶碱的平喘机制是 (A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活腺苷受体D、激活磷酸二酯酶E、激活鸟苷酸环化酶20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是(A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加21、关于糖皮质激素的临床应用,下列哪一项是错误的(A、中毒性肺炎B、心包炎C、虹膜炎D、角膜溃疡E、感染性休克22、治疗过敏性休克的首选药物是(A、糖皮质激素B、抗组胺药C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、阿托品23、下列哪项描述不正确?(A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素B、糖皮激素可中和内毒素,提高机体对内毒素的耐受性C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张D、糖皮质激素可刺激骨髓,使红细胞、血小板增多E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少24、糖皮激素对急性炎症的作用是(A、防止粘连和疤痕形成B、增强机体防御机制C、刺激骨髓造血功能D、抑制免疫反应的多个环节E、缓解炎症的全身及局部症状25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是(A、可的松B、强的松 (泼尼松C、氢化可的松D、地塞米松E、醛固酮26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是(A、诱发高血压B、耳毒性和肾毒性C、诱发或加重感染D、动脉粥样硬化E、中枢兴奋27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致(A、类肾上腺皮质机能亢进症B、肾上腺皮质萎缩和机能不全C、诱发消化性溃疡D、骨质疏松E、诱发感染28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制,下列论述哪一点是错误的(A、抑制胃粘液分泌B、刺激胃酸分泌C、刺激胃蛋白酶分泌D、降低胃肠粘膜抵抗力E、直接损伤胃肠粘膜组织29、甲状腺激素可用于治疗(A、甲状腺机能亢进B、呆小病、粘液性水肿C、甲亢危象D、甲亢术前准备E、以上都是30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是(A、林可霉素B、万古霉素C、四环素D、红霉素E、氯霉素31、有关第三代头孢的特点,叙述错误的是(A、对肾脏基本无毒性B、对各种β-内酰胺酶高度稳定C、对G-菌的作用比一、二代强D、对G+菌的作用也比一、二代强E、对铜绿假单孢菌的作用很强32、四环素的抗菌机制为(A、影响细菌的蛋白质合成B、影响细菌细胞膜的通透性C、影响细菌细胞壁的生长D、抑制DNA回旋酶E、抑制DNA合成33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是(A、素啶嗪B、诺氟沙星C、磺胺类D、甲氧苄啶E、甲硝唑34、青霉素的抗菌作用机制是(A、阻止细菌二氢叶酸的合成B、抑制细菌的细胞壁的合成C、阻止细菌核蛋白体的合成D、阻止细菌蛋白质的合成E、破坏细菌的分裂增殖二、多选题1、药物通过细胞膜的方式有 (A、滤过B、简单扩散C、载体转运D、与受体结合E、由ATP酶介导2、关于药物代谢,以下哪些说法是正确的 (A、药物发生化学结构改变B、经代谢后,药物作用降低或消失C、经代谢后,药物作用也可以增加D、药物的脂溶性增加E、主要由细胞色素P450催化3、当尿液碱性增高时 (A、酸性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加B、酸性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少C、碱性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加D、碱性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变4、M胆碱受体阻断药有(A、筒箭毒碱B、阿托品C、哌仑西平D、山莨菪碱E、东莨菪碱5、氯丙嗪的主要临床用途是(A、Ⅰ型精神病B、Ⅱ型精神病C、镇吐D、顽固性呃逆E、抗抑郁症6、吗啡主要的不良反应是(A、成瘾B、呼吸抑制C、血压升高D、便秘E、诱发溃疡病7、度冷丁的临床用途是(A、晚期癌痛B、牙痛C、心源性哮喘D、人工冬眠E、麻醉前给药8、抗晕动呕吐可选用(A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明9、青霉素的特点有(A、高效,低毒B、对螺旋体感染也有效C、不耐酸、不能口服D、不耐酶E、耐酸、不易水解10、属于不良反应的是(A、久服四环素引起伪膜性肠炎B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。
生物药剂与药物动力学大作业解答
《生物药剂与药物动力学》大作业解答注：第一、二页为题目，第三页起为题目解答一、名词解释1、生物药剂学2、剂型因素3、生物因素4、吸收5、分布6、代谢7、排泄8、消除9、膜脂10、膜蛋白一、简答题1、生物药剂学的研究内容是什么？2、什么是生物膜分子结构模型的假说-夹层学说？3、什么是液态镶嵌模型？4、生物膜的特性有哪些？5、药物的跨膜转运方式包括哪些？6、主动转运的特点有哪些？7、影响胃排空速率的因素主要有哪些？8、药物的理化性质方面对药物溶出度的影响因素有哪些？9、可以使药物晶型发生变化的因素有哪些？10、口服给药的各种剂型的生物利用度的大小顺序是什么？三、计算题1、某病人用一种新药，已知此药的V积为10 L，k为0.01h-1，今以每小时2mg速度给某患者静脉滴注，6h停止滴注，问停药后2h体内血药浓度是多少?2、某一单室模型药物，生物物半衰期为6h，静脉滴注达稳态血药浓度的95％需要多少时间？3、某患者以每小时150mg的速度静脉滴注利多卡因，已知：t1/2＝1.9h，V＝100 L，问C ss 是多少?滴注经历10 h血药浓度是多少?若要使稳态血药浓度达到3μg／ml，静脉滴注速度应为多少?4、已知某单室模型药物口服后的生物利用度为80％，ka＝1.0 h-1，k＝0.1 h-1，V＝10 L，今服用该药250mg，如该药物在体内的最低有效血药浓度为10μg/ml，问第二次服药的时间最好放在第一次服药后的几小时为妥?5.已知药物k＝0.55h-1，V＝60L，临床治疗时给患者在0.5h内快速摘注，欲维持有效治疗浓度在12～25μg／ml，试求维持剂量、静脉滴注时间间隔、负荷剂量。
6.某药口服吸收后在体内呈一室分布，其血药浓度如下表和下图所示，试求该药的有关动力学参数。
7.已知某药k＝0.55h-1，V＝1.5L/kg，现行某体重40 kg患者．需多次静脉注射给药，欲使该药最低稳态血药浓度为12μg/L，最高稳态血药浓度为25μg/L，请计算给药间隔时间。
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1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？
A增加药物溶出速度
a制成盐类
b制成无定型药物
c加入表面活性剂
d用亲水性包含材料制成包含物
B增加药物的表面积
C加入口服吸收促进剂
2．从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。
对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。
构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。
为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。
通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高，吸收差。
他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现。
正常小肠的pH 值接近中性，通常pKa>3.0的酸以及pKa<7.8的碱很容易吸收。
3．鼻粘膜给药的途径
A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收
B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。
C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当
D鼻腔内给药方便易行
4．影响软膏中药物透皮吸收的因素
生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用
5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？
生理因素：A鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富，药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解。
B成人鼻腔内分必物的正常pH为5.5—6.5
C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能
理化性质：A药物的脂溶性和解离度
B药物的相对分子量和粒子大小
C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收
6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运？
可以通过改造药物的大小
A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物
B利用现代制剂技术，制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统。
7．简述影响药物代谢的生理因素
年龄，性别，种族、个体差异，饮食
8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计？
A前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺，而发挥治疗作用
B药物代谢的饱和现象和制剂的设计
C药酶抑制与制剂设计
D药物代谢和剂型改革
9．简述药物从肾脏排泄的机理，若病人苯巴比妥过量中毒，从肾脏排泄机理角度如何指导
医师进行解救？
A机理：肾小球滤过，肾小管主动分泌，肾小管重吸收
B苯巴比妥中毒，从肾脏排泄机理角度可给予碳酸氢钠，或乳酸钠碱化尿液，减少肾小管中的重吸收，加速药物排泄，可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药物排除等。
10．提高脑内分布的方法
对药物结构进行改造
药物直接给药
暂时破坏血脑屏障
利用血脑屏障跨细胞途径
通过鼻腔途径给药
11．药物与血浆蛋白结合率的影响
血浆中药物蛋白结合的程度会影响药物的V。
结合型的药物不宜向细胞内扩散，药物分布主要取决于血液中游离型药物的浓度。
蛋白结合率高的药物血药浓度高，进入组织能力低。
12．首过效应与肝提取率
通常，对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应显著；肝提取率低的药物，肝血流量影响不大，而受血浆蛋白结合的影响较大，首过效应不明显；对于肝提取率中等的药物，肝血流量和血浆蛋白结合率对其均有影响
13．影响药物重吸收的因素
A药物脂溶性大，利于重吸收，大多药物代谢后水溶性大，利于清除。
B尿液pH：酸化尿液利于弱酸性药物的吸收而不利于弱碱性药物；碱化尿液不利弱酸。
C尿量：尿量增加，药物浓度下降，减少重吸收；尿量减少则反之。
14．肾小管主动分泌
A近曲小管能主动分泌有机酸和碱，通过两种不同的机制进行分泌，属于同一分泌机制的物之间存在竞争性抑制。
a阴离子分泌机制：为许多有机弱酸所共同的肾分泌排泄机制
b阳离子分泌机制：为许多有机胺类化合物所拥有的肾分泌排泄机制。
B分泌过程为主动转运，逆梯度，需载体能量，有饱和与竞争抑制现象。
15．什么时候用尿药浓度法，什么时候用血药浓度法
A在多数情况下，尿药浓度高于血药浓度，定量分析精密度好，测定方法较易建立，且取样方便，可免除受试者多次抽血的痛苦。
在体内药物大部分以原形从尿中排出的条件下，可用尿药法。
B血药浓度法较直观、准确，是药物动力学研究，计算药动学的主要方法。
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