抗生素临床应用
抗生素临床应用的基本原则
抗生素临床应用的基本原则
抗生素临床应用的基本原则包括以下几点：
严格掌握适应症：根据抗生素的抗菌谱、药理作用、临床适应症及不良反应等选择合适的抗生素，避免不必要或不合理的抗生素使用。
明确病因：在使用抗生素前，应明确诊断，确定感染的病原体和病原体对药物的敏感性，避免盲目使用抗生素。
联合用药：对于严重感染或混合感染的患者，在明确联合用药指征及指征后，可以联合使用两种或多种抗生素，以提高疗效、降低毒性、减少耐药性的产生。
合理选择给药途径和剂量：根据感染的严重程度、患者的生理和病理状态以及药物的性质和作用特点，选择合适的给药途径和剂量。
注意观察不良反应：在使用抗生素时，应注意观察不良反应的发生，如过敏反应、毒性反应、二重感染等，并及时采取相应措施。
防止耐药性的产生：在长期使用抗生素的情况下，应定期进行细菌培养和药敏试验，以监测细菌的耐药性变化，及时调整抗生素的使用方案。
遵循药物经济学原则：在选择抗生素时，应考虑药物的成本-效果比，优先选择具有良好经济效益和社会效益的抗生素。
总之，抗生素的临床应用需要遵循科学、合理、安全、有效的原则，避免滥用和误用抗生素，以保障患者的健康和安全。
抗生素临床使用2023版指引
抗生素临床使用2023版指引概述本指引旨在提供抗生素临床使用的最新指导，以帮助医务人员合理、安全地应用抗生素，降低抗生素滥用和耐药性的风险。
目标- 促进抗生素的合理使用，减少不必要的使用和滥用。
- 防止抗生素耐药性的发展和传播。
- 提高抗生素治疗的疗效和安全性。
指引内容1. 选择适当的抗生素- 根据患者的病情、病原体特征和药物敏感性，选择最合适的抗生素治疗方案。
- 遵循抗生素的谱覆盖原则，优先选择窄谱抗生素，避免过度使用广谱抗生素。
- 根据病原体的药物敏感性报告，调整抗生素的选择和使用。
2. 控制抗生素使用量- 遵循抗生素使用指南，避免不必要的抗生素使用，如对病毒性感染不主动使用抗生素。
- 严格控制抗生素的开具，确保开具合理、准确的抗生素处方。
- 定期审查患者的抗生素治疗方案，避免过长或不必要的抗生素使用。
3. 优化抗生素使用方式- 遵循抗生素使用的给药原则，如正确选择途径、剂量和用药时间。
- 遵守抗生素使用的时间限制，避免过长或过短的抗生素治疗。
- 提供患者关于抗生素使用的正确指导，包括用药时间、剂量和不良反应的预防等。
4. 监测抗生素疗效和不良反应- 定期评估患者的治疗效果和不良反应，及时调整抗生素治疗方案。
- 对于特殊患者群体，如孕妇、儿童和老年人，需密切监测抗生素的疗效和不良反应。
5. 抗生素耐药性管理- 加强抗生素耐药性监测和报告，及时掌握耐药病原体的流行情况。
- 推广合理使用抗生素的宣传教育，提高医务人员和患者对抗生素耐药性的认识和理解。
- 加强抗生素使用的监管和管理，建立健全的抗生素使用评估和反馈机制。
结论抗生素临床使用的指引旨在提高抗生素治疗的疗效和安全性，减少抗生素滥用和耐药性的风险。
医务人员应严格按照指引的要求进行抗生素的选择、使用和监测，从而更好地保障患者的健康和生命质量。
抗生素临床应用培训计划
抗生素临床应用培训计划一、培训目的抗生素是临床医生经常使用的药物，其正确使用和合理应用对于提高治疗效果、减少药物滥用和抗药性产生具有重要意义。
因此，本次培训旨在加强临床医生对抗生素的正确使用和合理应用的知识和技能，提高其对于药物治疗的认识和水平，减少药物不良反应和抗药性的产生。
二、培训对象本次培训对象为医院临床医生、药师和护士等临床医疗人员，要求参训人员具有临床基础知识和临床实践经验。
三、培训时间和地点培训时间为每周一至周五，每天上午8:00-12:00，下午14:00-18:00。
培训地点为医院内部指定的培训会议室。
四、培训内容1. 抗生素的分类和作用机制- 常见抗生素的分类和作用机制- 抗生素的药物动力学和药物动力学基础知识2. 抗生素的合理应用- 抗生素的适应症和不适应症- 抗生素的规范使用和临床应用指南- 抗生素的合理配伍和用药时间3. 抗生素的不良反应和药物相互作用- 抗生素的不良反应和处理方法- 抗生素与其他药物的相互作用和注意事项4. 抗生素的药物监测- 抗生素的药物浓度监测和临床应用- 抗生素的血药浓度测定和药物调整5. 抗生素的药物抗药机制和抗药性预防- 抗生素的药物抗药机制和抗药性产生原因- 抗生素的合理应用和抗药性预防策略6. 抗生素的临床案例分析和讨论- 抗生素的临床应用实践和案例分析- 抗生素的合理应用和临床疗效评价五、培训方式本次培训以讲座、案例分析和互动讨论为主要方式，结合临床实践经验和专家指导，通过理论学习和实际操作相结合，提高参训人员的学习效果和实践能力。
六、培训评估通过培训期间的考核和学习效果评估，对于参训人员的学习情况和水平进行评估和反馈。
同时鼓励参训人员提出问题和建议，以进一步优化培训内容和方式。
七、培训师资本次培训将邀请临床医生、药学专家和临床药师等具有丰富临床经验和专业知识的专家学者进行讲解和指导。
八、培训效果通过本次培训，参训人员将掌握抗生素的分类和作用机制，了解抗生素的合理应用和临床实践指南，提高对于抗生素不良反应和抗药性预防的认识和应对能力，提高抗生素的合理使用水平，从而提高临床治疗效果，减少药物不良反应和抗药性产生，提高患者治疗满意度和医疗质量。
抗生素的临床应用原则
抗生素的临床应用原则：
抗生素是治疗感染性疾病的主要药物，在临床中应用非常广泛。
合理应用抗生素，确保用药的安全性和有效性，能更好的发挥其重要作用。
抗生素用药的基本原则：
1、正确选择，使用抗生素的前提必须明确病因，应尽一切努力及早分离出致病菌，在细菌培养及药敏结果未获得前，可根据病情特点和临床经验来选择用药。
2、严格掌握适应症，分清病毒性感染和细菌性感染，除了合并继发感染的病毒感染外，其他病毒感染一般不必应用抗生素。
3、熟悉与恰当原则，熟悉药理学及体内药物代谢过程，熟悉原发病的临床特点，根据个体差异和遗传特异性选择用药。
4、灵活调整，随时调整用药剂量及用药方案，尽量根据个体差异做到剂量个体化和浮动化。
5、慎重配伍用药，要注意抗生素之间和抗生素与其他药物之间的配伍禁忌，避免不良反应的发生，防止细菌耐药性的产生。
6、掌握联合用药的原则。
抗生素的临床应用
（6）军团菌：
首选：红霉素+利福平或环丙沙星或左氧氟沙星 替代：新大环内酯类（或新氟喹诺酮类）+利福平。
（7）厌氧菌
首选：克林霉素、青霉素+甲/替/奥硝唑
替代：氯霉素、氯林可霉素、头孢西丁、头孢美唑、
拉氧头孢、亚胺培南、大环内酯类（厌氧球菌）
四环素（放线菌） 、万古霉素（难辨梭状杆菌）。
老年人院内感染，一般情况差，有慢性基础疾病和反复住
院治疗史，或曾反复使用多种抗生素、胃肠道感染、胆道
感染、尿路感染、继发性肺炎、白细胞总数轻度增高或正 常者。G-杆菌感染的可能性大。
G+球菌感染：
青霉素类、大环内酯类、I、II代头孢、克林霉素、
林可霉素、万古霉素、替考拉宁、唑烷酮类 、夫
西地酸钠、奎奴普丁／达福普汀、达托霉素
疑肺脓肿：加克林霉素、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
（二）针对性治疗
1、各菌感染 （1）金黄色葡萄球菌 不产酶株：首选青霉素G MSSA：首选苯唑西林或氯唑西林 MRSA：首选万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺 （2）肠杆菌科 首选：β内酰胺类+氨基糖苷类 替代：氟喹诺酮类、氨曲南、β-内酰胺类/β内酰胺酶抑制药 ESBL：碳青霉烯类、氧头孢烯类、头霉素、β-内酰胺酶抑制剂 AmpC：四代头孢（头孢塞利、头孢吡肟）、碳青霉烯类、替加
1、繁殖期杀菌药
（1）β-内酰胺类
①青霉素类 a、青霉素G
b 、耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、 氯唑西林
c 、广谱青霉素：氨苄西林、羟苄西林、 替卡西林、磺苄西林、呋苄西林、阿洛西林、 美洛西林、哌拉西林。
1、繁殖期杀菌药（1）β-内酰胺类
②头孢菌素类 第一代 注射 头孢噻吩 头孢噻啶 头孢唑林 头孢拉定 头孢硫咪 口服 头孢氨苄 头孢拉定 头孢羟氨苄 第二代 注射 头孢孟多 头孢呋辛 头孢美唑、头孢西丁、头孢替安 头孢替坦 口服 头孢克洛 头孢呋辛酯 头孢替安酯 第三代 注射 头孢噻肟 头孢哌酮 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢他啶 头孢唑南 头孢米诺 头孢咪唑 头孢匹胺 头孢磺啶 头孢地嗪
抗生素临床应用剂量
一、青霉素类：1.青霉素钠：儿童轻度(肌注2.5~5万U/kg.日)，重度（静滴20万U~40万U/kg.日）2.氨苄西林钠：儿童轻度（50mg~100mg/kg.日），重度（100~200mg/kg日）3.头孢唑啉钠：儿童轻度（40mg~100mg/kg.日），重度（50mg~100mg/kg.日）4.头孢拉定：儿童轻度（50mg~100mg/kg.日）5.头孢曲松钠：儿童轻度（20mg~80mg/kg.日），12岁以上儿童同成人剂量。
6.头孢塞污：儿童轻度（50mg/kg.8h或100mg~150mg/kg.日）成人最大剂量12g/日7.头孢他啶：儿童轻度2岁以上30mg~100mg/kg，新生儿~2岁25~60mg/kg，成人最大剂量6g/日二、氨基糖苷类：1．庆大霉素：2.5mg/kg.次，(80mg/2ml)2．小若霉素：3mg~4mg/kg.次3．阿米卡星：首剂按10mg/kg次，继以每12h7.5mg/kg次或24h15mg/kg.次4．妥布霉素：早产、新生儿2mg/kg12~24h一次，2~12岁3~5mg/kg分2~3次，成人1~1.7mg/kg,每8h一次三、大环内酯类：1. 阿奇霉素：片剂（儿童首剂15mg/kg.日，次日5mg/kg.日），注射粉针剂10mg~12mg/kg.日2. 麦迪霉素：儿童30mg/kg日，分3~4次口服四、林可酰胺类：1．林可霉素：10~20mg/kg.日，小于4周折不用2．克林霉素：重症15mg~25mg/kg.日，极重度25mg~40mg/kg日3. 磷霉素钠：0.1~0.3g/kg,成人最大剂量12g/d五、氯霉素类：1. 氯霉素：儿童25~50mg/kg分3~4次给予，成人2~3g,分两次给予六、抗结核类：1. 异烟肼：0.3/qd ,儿童10~20mg/kg.d静滴（0.1/片）2．乙胺丁醇：0.75/qd,儿童15mg/kg.d分3~4次口服（0.75/片）3．利福平：0.6/qd,儿童20mg/d（0.2/粒）4. 对氨基水杨酸钠：儿童0.2~0.3g/d分3~4次口服（0.5/片）5. 链霉素：儿童15~30mg/kg.d分1~2次肌注（0.75/安培）七、抗真菌类：1. 酮康唑：1~4岁50mg/日，5~12岁100mg/日，成人200mg/日2．制菌霉素：2岁以下40~80万U/日，2岁以上100~200mg/日分4次口服3．伊曲康唑：2粒/d八、抗病毒类：. 1。
新型抗生素的药理作用与临床应用
新型抗生素的药理作用与临床应用一、新型抗生素的定义与分类新型抗生素是指近年来研发并投入临床使用的具有独特化学结构和作用机制的抗生素。
它们通常是为了应对日益严重的细菌耐药问题而开发的。
根据其作用机制的不同，新型抗生素可以分为以下几类：1、抑制细胞壁合成的新型抗生素：这类抗生素通过干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁缺陷，从而引起细菌死亡。
2、影响蛋白质合成的新型抗生素：它们作用于细菌核糖体，阻止蛋白质的合成，进而抑制细菌的生长和繁殖。
3、破坏核酸代谢的新型抗生素：通过干扰细菌的核酸合成或功能，发挥抗菌作用。
二、新型抗生素的药理作用1、独特的作用靶点与传统抗生素相比，新型抗生素往往具有新颖的作用靶点。
例如，一些新型抗生素针对细菌的特定酶或蛋白质，这些靶点在以往的抗生素中未曾涉及。
这种独特的作用方式使得细菌难以通过突变产生耐药性。
2、增强的抗菌活性新型抗生素在对耐药菌株的抗菌活性方面表现出色。
它们能够有效地抑制甚至杀灭那些对传统抗生素具有抗性的细菌，为临床治疗提供了新的选择。
3、低毒性和良好的耐受性在研发过程中，科学家们注重降低新型抗生素的毒性，提高其在人体内的耐受性。
这意味着患者在使用新型抗生素时，可能会经历更少的副作用，提高治疗的依从性。
三、新型抗生素的临床应用1、呼吸系统感染肺炎、支气管炎等呼吸系统感染是常见的疾病。
对于由耐药菌引起的感染，新型抗生素可以发挥重要作用。
例如，在治疗耐药性肺炎链球菌感染时，新型抗生素可能成为有效的治疗手段。
2、泌尿系统感染泌尿系统感染如尿道炎、肾盂肾炎等，如果是由耐药菌导致，新型抗生素也能提供更好的治疗效果。
3、皮肤和软组织感染皮肤和软组织感染常常由金黄色葡萄球菌等细菌引起。
当传统抗生素治疗无效时，新型抗生素可以用于治疗耐药菌株引起的皮肤和软组织感染。
4、腹腔感染腹腔感染通常较为复杂，涉及多种细菌。
新型抗生素在治疗多重耐药菌引起的腹腔感染方面具有一定的潜力。
四、新型抗生素使用的注意事项1、合理用药尽管新型抗生素具有良好的疗效，但仍应遵循合理用药的原则。
抗生素后效应以及临床用途
抗生素后效应以及临床用途抗生素后效应是指在抗生素停止使用之后，药物仍然对细菌产生抑制或杀灭作用的现象。
一般情况下，抗生素停药后，细菌会逐渐恢复生长，但抗生素后效应可延长药物的抑菌作用时间，从而更好地减少细菌的复发和耐药性的发展。
抗生素后效应的机制尚不完全清楚，可能与抗生素药物在细菌体内的残留浓度、药物的降解代谢产物、细菌对抗生素的反应等因素有关。
抗生素后效应的发生与抗生素种类和剂量、给药方式、细菌菌株的敏感性等因素也有关联。
抗生素后效应在临床上有着重要的应用价值。
首先，它可以减少治疗方案中的抗生素剂量和给药次数，降低患者的药物副作用和毒性反应。
其次，抗生素后效应可以延长细菌的抑制时间，使抗生素的疗效持续更长时间，提高治疗成功率。
此外，抗生素后效应还可以减少抗生素滥用和滥用导致的细菌耐药性的发生，对于控制细菌感染的流行病学意义也非常重要。
临床上，抗生素后效应已被广泛应用于各种感染性疾病的治疗中。
例如，对于呼吸道感染，通过利用抗生素的后效应，可以实现在较短时间内达到更高的抗生素浓度，从而更好地杀灭细菌，减少呼吸道感染的病原体负担，缩短治疗时间。
对于泌尿道感染，抗生素后效应可以减少感染的反复发作，降低细菌耐药的风险。
对于皮肤和软组织感染，利用抗生素后效应可以延长抗生素的抑菌作用时间，减少细菌残留，提高治疗效果。
此外，抗生素后效应还可以用于治疗肠道感染、骨关节感染等多种感染性疾病。
然而，抗生素后效应的临床应用仍存在一些限制。
一方面，不同抗生素的后效应时间和强度有所差异，对不同细菌菌株也具有差异性，因此需要根据具体情况选择合适的抗生素治疗方案。
另一方面，由于抗生素后效应一般持续数小时至数日，治疗后可能仍会出现细菌的复发和耐药性的发展，因此需要在治疗过程中密切监测患者的病情和病原体耐药性，及时调整治疗方案。
总之，抗生素后效应作为一种延长抗生素抑菌作用时间的现象，在临床上具有重要的应用价值。
它可以减少抗生素的剂量和给药次数，降低药物毒副作用，提高治疗效果，减少细菌耐药性的发生。
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多肽类抗生素
• 对MRSA 糖肽类抗生素是唯一单独使用有效药物 • 替考拉宁可以 iv或 im用药，可以推注 (约5分钟)
万古霉素只能 iv用药，不可静脉推注
万古霉素
替考拉宁
0.5-1.0 q12h 400mg qd
0.5 q6-8h 6mg/Kg/d qd
• 替考拉宁组织浓度高，红人综合征和肾毒性好于万古
头孢哌酮（先锋必）
头孢他啶（复达欣、凯复定）
β-内酰胺类抗生素—头孢菌素类
第四代头孢菌素：
特点：
➢ 对G+球菌作用增强（MRSA、肠球菌）
➢ 对Ⅰ型酶（Amp C）稳定
➢ 对Ⅱbe（ ESBLs）部分稳定
➢ 种类：
头孢匹罗 头孢吡肟（马斯平） 头孢唑兰 头孢瑟利
β-内酰胺类抗生素—头霉素类
化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿 头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强， 头孢美唑(cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强
其他
磺胺类 甲氧苄啶类 硝基呋喃类 硝咪唑类 ：甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑 磷霉素： 四环素类 氯霉素类
二、抗菌药物PK/PD参数 与优化给药方案
PK：Pharmacokinetics 药代动力学
PD：Pharmacodynamics 药效学
药代动力学与药效动力学(PK/PD)
方案
时间 浓度
PAE大小以时间衡量： 用菌落计数法计算实验组和对照组细菌恢复对 数生长期各自菌落数增加10倍所需时间差
抗生素后效应
PAE的机制：
1、抗生素与细菌接触后，抗生素与细菌靶位 持续结合，致细菌非致死损伤，使细菌靶位恢 复及再生长时间延长
2、抗生素后白细胞效应（PALE），抗生素与 细菌接触后，菌体变形，易被吞噬细胞识别
➢
对G+菌(如肺炎球菌、化脓性 链 球菌、肠球菌)作用较差
对厌氧菌、衣原体、支原体 、军团菌、分支杆菌等作用 差
与其他药物间有较多的相互 作用，耐药性产生快等
➢ 主要用于治疗革兰阴性杆菌 和绿脓杆菌感染
喹诺酮类抗菌药
新氟喹诺酮类特点： 保持对革兰阴性杆菌及绿脓杆菌强大抗菌活性 显著增强抗革兰阳性菌、厌氧菌和细胞内病原的活性 尽可能减少某不良反应。
• 替考拉宁对肠球菌更强，万古霉素对链球菌更强
喹诺酮类抗菌药
环丙沙星 氧氟沙星 左旋氧氟沙星 洛美沙星 氟罗沙星 司帕沙星
喹诺酮类抗菌药
一般氟喹诺酮类（诺氟沙星、 氧氟沙星、环丙沙星）
特点
不足：
抗菌谱广
抗菌作用强 ➢
组织内和细胞内药物浓度高、 ➢
血半衰期较长 使用方便
患者耐受性好 价格相对较低
9) PAE(post antibiotic effect)：抗生素后效应
去除抗菌药后，细菌生长仍然被抑制的时间
常用的药动学和药效学参数
10) sub MIC effect：亚抑菌浓度作用 抗菌药物浓度小于MIC时，抗菌药物对 细菌的抑制作用
血药浓度（μg/ml）
药物静脉给药曲线图
Co静脉推注
浓度依赖性抗生素
抗菌作用决定于药物的峰浓度，峰浓度和MIC 比值越大，抗菌作用越强
AUC/MIC和Cmax/MIC是主要指标 该类抗菌药物主要是氟喹诺酮类和氨基糖苷类
浓度依赖性和时间依赖性概念
时间依赖性抗生素
抗菌作用主要决定于药物浓度超过MIC的时间 ↓
（指游离浓度而非总浓度） 超过MIC时间越长，即T＞MIC越大，抗菌作用越好 并不要求有很高的药物浓度 主要类型：β内酰胺类、万古霉素和克林霉素
抗菌谱与大环内酯类相似 主要抗G+球、杆菌 对各种厌氧菌（除难辨梭菌）有良效 骨组织浓度高，用于骨关节化脓性感染 经胆汁、粪便排泄
多肽类抗生素
抗菌力强谱窄 耳肾毒性大 敏感菌严重感染 非首选药 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 多粘菌素B 多粘菌素E
多肽类抗生素
主要用于： • 耐甲氧西林金葡菌（MRSA） • 耐青霉素肺炎链球菌 （PRSP） • 肠球菌及部分VRE • 对-内酰胺类抗生素过敏的抗球菌治疗 • 严重的G+菌感染
）
大环内酯类抗生素
抗菌普扩大、抗菌活性增强
G+球菌：金葡、表葡、肺炎球菌、粪肠球菌 G+杆菌：白喉、炭俎 G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌 G-杆菌：流感嗜血杆菌、 HP、军团菌、百日咳杆菌 非典型病原体：支原体、衣原体、脲原体 厌氧菌：脆弱类杆菌、消化球菌属、消化链球菌
林可霉素和克林霉素
左氧氟沙星(levofloxacin） 司帕沙星(sparfloxacin)对肺炎球菌强 曲伐沙星(trovafloxacin) 对所有球菌强 加替沙星（gatifloxacin） 莫西沙星（moxifloxacin）
喹诺酮类抗菌药
氟喹诺酮类不良反应：
关节病变：致幼龄动物关节软骨损害，人类未证实 中枢神经系统症状：眩晕、失眠、抽搐及精神异常 光敏反应：氟罗沙星、洛美沙星和司帕沙星 心电图QT延长：司帕沙星和格帕沙星 避免与氨碘酮等抗心律失常药同时应用
阿奇霉素(azithromycin） 克拉霉素(clarithromycin） 罗红霉素（roxithromycin） 红霉素 白霉苏
大环内酯类抗生素
16员环大环内酯类（70 — 80年代） ： • 无味红霉素（Erythromycin estolatr） • 乙琥红霉素（Erythromycin ethylsuccinate） • 交沙霉素（Josamycin） • 麦迪霉素（Midecamycin） • 醋酸麦迪霉素（米欧卡霉素，Miocamycin） • 螺旋霉素（Spiramycin） • 乙酰螺旋霉素（Acetyl Spiramycin） • 麦白霉素（Meleumycin） 白霉素＋麦迪霉素
大环内酯类抗生素
14员环大环内酯类（80年代以后） ：
• 罗红霉素（Roxithromycin）- 83年 • 甲红霉素（克拉霉素，Clarithromycin）- 90年 • 地红霉素（Dirithromycin）- 93年 • 氟红霉素（Flurithromycin）- 刚完成临床
15员环大环内酯类：
，尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感 头孢替坦(cefotetan）对需氧（尤其G-）厌氧菌 拉氧头孢（moxalactam）与第三代头孢相似
对脆弱类杆菌比头孢西丁强2～8倍
β-内酰胺类抗生素—碳青霉烯类
亚胺培南 抗菌谱极广，对G+ 、 G-需氧菌及厌氧菌有极强活力 ，对酶（包括Amp C 、ESBLs）高度稳定，杀伤G-杆菌不
时，兼顾防止耐药性的产生
抗菌药物治疗时，当治疗药物浓度高于MPC，不仅可以 治疗成功，而且不会出现耐药突变； 药物浓度低于MIC，自然不能达到预期的治疗成功，但 也不会选择耐药菌株。但药物浓度如果在突变选择窗内， 即使临床治疗成功，也将可能出现耐药突变
浓度依赖性和时间依赖性概念
根据PK/PD分类抗菌药物可分为： 浓度依赖性和时间依赖性
3、促进吞噬细胞的趋化和释放溶酶体酶等杀 菌物质，产生抗生素与白细胞协同效应
抗生素后效应
具有PAE的药物分类：
作用于细菌细胞核糖体、抑制蛋白质合成药物 ：氨基甙、大环内酯、林可霉素、四环素类
抑制DNA旋转酶：氟喹诺酮类 β -内酰胺类对Ｇ+菌有一定的PAE：
6
Cmax静脉快速滴注
静脉恒速滴注A
5
静脉恒速滴注B
Cmax
Ko
4
C=
VdK
3
2
A Ko
Css =
1
B VdK
0
1
2
动学和药效学参数
MPC-防细菌变异浓度
（Mutant Prevention Concentration) 药物的临界浓度值，高于该值，选择性耐药
的变异菌株增殖发生率很小 实验表明MPC通常高于MIC 4-8倍 应用MPC值，能预测在达到根除感染目的同
抑制90%以上细菌生长抗菌药物浓度
常用的药动学和药效学参数
5) AUC：
24h内稳态血药浓度时间曲线下面积
即24hAUC或AUC0-24，或AUC24
6) AUC/MIC：
24hAUC和MIC的比值
7) Peak或Cmax ：
血药峰浓度，给药后达到的最高血药浓度
8) Peak/MIC(Cmax/MIC) ：抗菌药峰浓度/MIC
➢ 第一代头孢菌素
特点：对G+（除肠球菌、MRSA外）好 Gˉ菌差 对β-内酰胺酶（Ⅱb）稳定性差 不易进入BBB，有一定的肾毒性 头孢氨苄（Ⅳ） 头孢唑林（Ⅴ） 头孢拉定（Ⅵ）
β-内酰胺类抗生素—头孢菌素类
➢ 第二代头孢菌素
特点：对G+菌≤第一代，对Gˉ肠杆菌科有好抗菌活性 对β-内酰胺酶（Ⅱb）比第一代稳定；肾毒性低 头孢克罗（希克劳） 头孢呋新（西力欣） 头孢丙烯（施复捷） 头孢美唑（先锋美他醇）
与酶抑制剂的合剂
酶抑制剂与β-内酰胺酶自杀性结合，保护β-内酰胺环 阿莫西林-克拉维酸(安美汀） 替卡西林-克拉维酸(特美汀） 氨苄西林-舒巴坦（优立新；舒他西林） 头孢哌酮-舒巴坦(舒普深） 哌拉西林-他唑巴坦（特治星）
氨基糖苷类抗生素
对球菌和需氧G-杆菌良好活性，对绿脓杆菌或 结核分支杆菌有较强作用，对厌氧菌天然耐药
• 阿奇霉素（Azithromycin）- 88年
大环内酯类抗生素
抑菌剂发挥杀菌作用：
•与细菌70S核糖体的50S亚单位结合,抑制细菌蛋白合成
；
•细胞穿透作用和菌体细胞内高浓度作用；
•增强粒细胞的吞噬作用
•靶向释放作用
•溶菌作用（破坏胞壁层）
•抗菌素后效应(PAE)
抑菌细胞外细菌 杀菌细胞内微生物（不典型病原体