白藜芦醇产品介绍[1][1]
对心血管起保护作用的天然药物白藜芦醇的研究概述
对心血管起保护的天然药物白藜芦醇的研究概述摘要:白藜芦醇是一种具有重要生理活性的多酚类化合物。
本文就天然药物白藜芦醇的理化性质、主要资源来源、生物活性、提取、分析检测及其在心血管保护方面的作用机制等进行了全方面阐述，并对白藜芦醇的发展前景进行了展望。
关键词：白藜芦醇；心血管保护；生物活性；提取检测引言白藜芦醇(resveratrol，Res)具有芪类结构的一种非黄酮类多酚化合物，它[1]是植物受到应激时自身合成的一种抗毒素。
分子式为CHO，分子量为228.25，14123白藜芦醇的纯品外观为无色针状结晶，无味，难溶于水，易溶于有机溶剂，溶解性顺序大致为：丙酮>乙醇>甲醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿；在366 nm的紫外光照射下产生紫色荧光，遇氨水等碱性溶液显红色，遇镁的甲醇溶液显粉红色，并能和三氯化铁一氰化钾起显色反应；利用此性质可以鉴定白藜芦醇。
在低温、避光条件下较为稳定，碱性环境中不稳定。
熔点256～258℃，升华温度261℃。
天然的白藜芦醇有顺反两种结构，自然界中主要以反式构象存在，两种结构可以分别与葡萄糖结合，形成顺式和反式白藜芦醇糖苷，而顺式和反式的白藜芦醇糖苷在肠道中糖苷酶的作用下可以释放出白藜芦醇。
在紫外光线照射下，反式白藜芦醇[2]能够转化为顺式异构体白藜芦醇及其糖苷分子式见图1。
图 1 白藜芦醇及其糖苷分子式1 白藜芦醇来源的主要资源植物白藜芦醇( Resveratrol) 及其衍生物主要存在于葡萄属、蓼属、花生属、藜芦属21个科、31个属的至少72种植物中，其中包括虎杖、决明、桑树等常见的药用植物，以及葡萄、花生等农作物。
目前天然白藜芦醇的主要来源植物是葡萄Vitis、虎杖Polygonumcuspidatum 和花生peanut。
葡萄是葡萄科葡萄属落叶藤本植物，我国长江流域以北各地均有种植。
湖南、贵州等地野生及人工栽培的刺葡萄Vitis davidii Foex中的白藜芦醇的含量比较高。
白藜芦醇-王春歌
c 抗氧化作用
• 研究证明，白藜芦醇具有抗 氧化、抗自由基及影响花生 四烯酸代谢的药理作用，而 且白藜芦醇能显著抑制肝微 粒体、脑线粒体及突触体氧 化损伤中DNA的生成，对病毒 性肝炎、帕金森等疾病有很 好的防治作用。
5 发展现状
• 由于白藜芦醇具有 多方面有益于人类 健康的生物药理活 性，使其广泛应用 于医药、保健品、 化妆品和食品添加 剂等领域。
• 迄今为止的研究表明，Res 存在于32个不同种数70余 种不同植物当中，在虎杖 和何首乌的根茎、葡萄皮 和葡萄核、藜芦的根、茎、 叶和花生的根、茎、花中 含量较高。在新鲜的葡萄 皮中含量最高，约为50100mg/kg。
2 结构特征及化学特性
白藜芦醇是一种天然的多酚类蒽醌萜化合 物，又称茋三酚。 物理性质：分子式C14H12O3，分子量 228.25，纯品为无色针状结晶，略 泛黄，熔点为256-258℃，在261℃ 以上易升华，难溶于水，易溶于有 机溶剂如乙醚、氯仿、乙酸乙酯等， 在波长365nm的紫外照射下能产 生荧光。
4 生物活性
• a 抗癌作用 据报道白藜芦醇对肠癌、肝癌、 白血病等均有拮抗作用，对癌症 的起始、增值、发展三个主要阶 段均有抑制乃至逆转作用。而且 其对癌细胞具有选择性的杀伤力， 对癌症具有化学预防作用。
b 对心血管的保护作用
（1）对于冠心病，可抑制血小板聚 集，调节血脂代谢，引起血管舒 张，对慢性缺血心肌起保护作用。 （2）对于休克的治疗，可增加脉压， 促进毛细管开放，减少休克时白 细胞激活和粘附，增强心功能， 提高休克动物存活率。
粉碎，过筛 饱和氯化 钠 乙酸乙 酯
微波中
溶乙醇 石油醚 滤液 减压蒸馏
d 超临界CO2萃取
• 超临界CO2萃取是一种以超临界状 态下的CO2流体为溶剂来提取或分 离混合物中的某些组分的过程，超 临界CO2的特点是具有很强的渗透 能力和溶解能力，以及良好的传递 性和流动性。但其提取方法对设备 一次性投资大，维护费用高，大面 积推广很难。
白藜芦醇说明书
R5010 Page 1 of 207/11/97 - CKVRESVERATROLSigma Prod. No. R5010CAS NUMBER: 501-36-0SYNONYM: trans-3,4',-5-trihydroxystilebene; 3,4',5-stilbenetriol;trans-resveratrol; (E)-5-(p-hydroxystyryl)resorcinol 1PHYSICAL DESCRIPTION:Appearance: White powder with yellow castMolecular formula: C 14H 12O 3Molecular weight: 228.2Absorbance: E mM (218 nm) = 21.5 (ethanol)2E mM (306 nm) = 30.0 (ethanol)2E mM (320 nm) = 29.1 (ethanol)2Comparison spectra for cis- and trans-resveratrol have been published.6STORAGE / STABILITY AS SUPPLIED:If stored at -20E C the product should be stable at least two years.2SOLUBILITY / SOLUTION STABILITY:Resveratrol is soluble in EtOH at 50 mg/mL, in DMSO at least 16 mg/mL and is only very slightly soluble (warming required) in water at 3 mg/100 mL.2A solution of 5 mM in 96% ethanol (by volume) was stable for at least 12 weeks at 4E C when protected from light. Irradiation for 5-10 minutes at 254 nm and intensity of 990 µW/cm 2 of a trans-resveratrol solution in 0.2 M phosphoric acid-acetonitrile (4:1, v/v) to give a new peak which was shown to be the cis isomer in an amount identical to the decrease in the trans isomer.3GENERAL REMARKS:Resveratrol, a hydroxylated stilbene found in grapes, wines, mulberries and other food products was purified and shown to have cancer chemopreventive activity in assays representing three major stages of carcinogenesis.4(Chemoprevention is the prevention of cancer by ingestion of chemical agents that reduce the risk of carcinogenesis.) In vitro tests, resveratrol inhibited free-radical formation in leukemia cells treated with a phorbol ester, inhibited mutations in another cell line and stimulated quinone reductase (which detoxifies carcinogens).4GENERAL REMARKS: (continued)Resveratrol reduced both the number of skin tumors that developed per mouse and the number of mice developing tumors in skin tests on mice.4,5 Orally administered resveratrol lowered lipid levels in the liver of rats and in humans. Siemann and Creasy analyzed selected wines for resveratrol and the factors possibly affecting its concentration.6 They reported an absorption spectra for trans- and cis-resveratrol.6 Grape flavinoids (including resveratrol) have been reported to help thin the blood, to detoxify bad LDL cholesterol, strengthen blood vessels, boost immunity, fight allergies and to inhibit cancer.7 Resveratrol has been correlated with inhibition of platelet aggregation.8 Research by Williams et al. in press (1977) indicates that trans-resveratrol has anti-estrogenic properties which may be involved in the reduction of breast cancer risk.9QUALITY CONTROL SYSTEMS:Gas Chromatography -Derivative: TMSCapillary column: 30 m x 0.32 mm ID with 0.25 µm particlesTemperature (E C): injector 280 detector 280 Flow rate: 25 cm/s HeColumn temp program: 260 to 280E C @ 4 deg/minSolvent: Sigma Sil A 10 mg/mL Volume Injected 1.0 µLRetention time: approximately 5 minThin Layer Chromatography -System: Silica gel platesSolvent: 30 parts n-butanol/20 parts pyridine/20 parts water/6 parts glacial acetic acidDetection: iodine vapor or methanolic sulfuric acid spraySample dissolved at 50 mg/mL in acetone, spotted from 0.5 to 250 µgR f approximately 0.7REFERENCES:1. Merck Index, 12th ed., #8326 (1996).2. Sigma quality control.3. Goldberg, D.M. et al., J. Chromatogr., vol. A 708, 89-98 (1995).4. Jang, M. et al, Science, 275, 218 (1997).5. Chemical and Engineering News, January 13, 1997, p. 20.6. Siemann, E.H. and Creasy, L.L., Amer. J. Enol. Vitic, 43, 49 (1992).7. USA Weekend, Jan 31 - Feb 2 (1997).8. Chung, M. et al., Planta Med., 58, 274 (1992).9. Williams, R.L. and Elliot, M. Virginia Academy of Science Abstracts, May 1997 (in press); cited inWine Institute Newsflash: Health & Social Issues, Vol. 2 (no. 12), May 1997.Sigma warrants that its products conform to the information contained in this and other Sigma-Aldrich publications. Purchaser must determine the suitability of the product(s) for their particular use. Additional terms and conditions may apply. Please see reverse side of the invoice or packing slip.R5010Page 2 of 207/11/97 - CKV。
02 白藜芦醇
领域 中又一 重 大发现 态 顺式
,
一 、
。
中 在 花生仁 桑堪 葡萄等 中也 发 现 了 白黎 芦 醇 的 存 在
。
种 植 物 中也 含 有 这 种
白黎 芦 醇 以 游 离 态 顺 式 反式
,
一 、
反式
,
一
和糖昔结合
物质 并且 在 我 国 的传 统 中药 虎 杖 何 首 乌 等 植 物
两种形式存在 均具有抗氧化效
,
,
抑 制 与癌症 各过程 相关 的细胞 活动 也 就是 说 在 癌 症 发 生 的 起 始 增 进 和 扩 展 三 个 主 要 阶段 白葬 芦 醇
比其 它 西 方 国 家 尤 其 是 比 英 国 人 和 美 国人 要 低 得
多 其标 准 人 群
,
一
岁 中 冠心 病 的死 亡 率男 女性约 为英 国 的
一
复 配物
。
经 过 研 究 复 配 可 得 柔 软 性 生 物 降解 性 都 好 的 如 含 有 两 个 醋 基 长 链 和 一 个 甲基 的 叔 胺
、
,
、
、
的 分 子 内含 有 两 个 长 链 烷
含 有 一个醋 基 长链 和 两 个 甲基 的 叔 胺 含 有 三 个 醋
,
。
故世 界 各 国科 技 工 作 者
国 内 外 关 于 白 黎 芦 醇 的 保 健 品 药 品层 出不 穷
、
。
币
左 右 国 际 市 场 上 的售 价 则 更 高
,
、
。
美 国的
,
及加
我 国 传 统 中药 虎杖 何 首 乌 按 叶 等植 物 均 含 有 白黎 芦 醇 且 虎 杖 中 含 量 较 高 秦 巴 山 区 拥 有 丰 富 的
惟爱论白藜芦醇的具体使用方法与适用人群
惟爱论白藜芦醇的具体使用方法与适用人群人从生下来开始就在一步步走向衰老，我们无法控制年轻的增长，却可以通过正确的方法抑制衰老的发生。
今天这篇文章就给大家盘点真正有效的抗衰老美肌饮：惟爱论白藜芦醇的具体功效以及使用方法。
惟爱论品牌的专业团队经过长时间的市场调研和多次试验调试后，终于在2020年重磅推出了年度新品：惟爱论白藜芦醇美肌饮，也是澳洲首款超高含量的白藜芦醇美肌饮，让抗衰老变得更轻松。
一、成分和功效惟爱论白藜芦醇饮中每一袋都含有200mg的白藜芦醇成分。
白藜芦醇是一种非黄酮类多酚化合物，可在葡萄叶以及葡萄皮中合成，经过口服极易被人体吸收。
经过科学家的体外实验以及动物实验研究表明，白藜芦醇具有抗氧化、抗炎、抗癌以及保护心血管等作用。
惟爱论白藜芦醇饮中的高含量白藜芦醇可以帮助人体高效持续的抗氧化、抗衰老。
惟爱论白藜芦醇饮中的第二大成分：葡萄籽（3350ug/袋），拥有超强的抗氧化能力并且可以清除自由基并且阻止自由基对人体细胞的破坏，而葡萄籽提取物OPC95原花青素更是具有超强的体内活性，研究表明OPC95原花青素的抗氧化能力是维生素E的50倍。
惟爱论白藜芦醇饮中第三大成分：熊果苷（100mg/袋），拥有清除黑色素提升肌肤白皙度的功效。
惟爱论白藜芦醇饮中还含有多种莓果酵素以及益生元成分可以轻体排毒，保护肠胃健康。
值得一提的是，惟爱论白藜芦醇中还添加了高含量纯植物VC，可以帮助提高人体免疫力。
毕竟健康的身体才是最重要的。
二、适用人群惟爱论白藜芦醇特别适合作息不规律、睡眠质量差、长期熬夜加班、工作压力大且易疲劳人群，特别适合肌肤暗淡无光、干燥缺水、松弛下垂的人群以及免疫力低下人群。
三、使用方法惟爱论白藜芦醇为口服饮品，一盒为14袋，每天一袋就可让皮肤焕然新生。
Tips：惟爱论白藜芦醇美肌饮原材料全部是天然提取，确保了零添加、零副作用、零代谢残留。
目前也已通过了澳大利亚TGA/GMP认证、SGS无激素检查和中国海关进口关检，因此生理期、哺乳期、子宫肌瘤、乳腺增生都可以放心服用（谨慎人群以及高敏体质请遵医嘱）。
白藜芦醇：一个来自美国的跨国营销骗局
白藜芦醇：一个来自美国的跨国营销骗局作者：李颖来源：《中国质量万里行》2019年第02期保健产品的光环很多，抗衰老，抗氧化、美容养颜……这么多好处如今都指向了红酒、葡萄、蓝莓中的成分白藜芦醇。
然而有专家揭露，白藜芦醇产品有益健康的概念，是一个不折不扣的“跨国营销骗局”。
白藜芦醇是一种抗氧化剂，葡萄、蓝莓中就含有这种成分，于1939年由日本科学家发现。
可能你没怎么听说过这个名词，但搜搜看就知道，越来越多的国人在买。
百度指数数据显示，白藜芦醇在中国不到5年，热度翻了10倍。
自白藜芦醇被发现之后，在长达近60年的时间里，人们并没有发现它有多厉害。
但一位名叫Dipak Kumar Das的学者于上世纪末将白藜芦醇推上“神坛”。
Dipak Kumar Das是美国康州大学心血管研究中心主任，因研究白藜芦醇的有益特性而著名。
他声称白藜芦醇有降低心血管疾病的功效，并认为这是法国人生活习惯极差但心血管病发病率欧洲最低的原因因为法国人最爱的葡萄酒中含有白藜芦醇。
有了权威人士的推荐和研究背书，白藜芦醇逐渐进入公众视野，被冠以“软化血管、抗氧化、抗衰老”的光环。
但谁能想到，光环的背后却是造假和黑幕。
发表了1 17篇关于白藜芦醇的研究文章的Das，由于学术造假而身败名裂，于2012年被康州大学开除。
康州大学的调查报告称，大量研究存在蓄意的数据伪造。
而最终被康州大学调查确认的Das造假研究文章，至少有145篇。
目前，国内流行的某品牌“白藜芦醇”产品，大多在电商平台销售，每一个产品包装上都是满满的英文，并无中文标示和批准文号。
虽然白藜芦醇产品价格不便宜，却没有阻挡众多养生爱好者们的脚步，甚至还有大量年轻人将其作为“高档养生礼品”送给长辈和朋友。
以某款明星产品为例，在其美国的官网用英文明确标出了一句话：以上产品说明并没有被美国食品药品监督管理局评估，本产品不用于诊断、治疗和预防任何疾病。
而对比同款白藜芦醇产品在中国的宣传，简直是“包治百病”了。
白藜芦醇的生物活性及在食品保健中的作用
白藜芦醇的生物活性及在食品保健中的作用作者：李妍来源：《现代食品》 2018年第13期摘要：本文首先对白藜芦醇的代谢以及其生物活性进行介绍，然后就其在食品保健中的作用进行探讨分析。
关键词：白藜芦醇；生物活性；食品保健中图分类号：TS201.4白藜芦醇又叫芪三酚，是一种多酚类化合物，广泛存在于花生、葡萄、桑葚等植物中。
白藜芦醇具有抗肿瘤、增强免疫力、预防动脉粥样硬化等多种生物活性，也因为其具有生物活性，白藜芦醇被应用于保健食品中。
在WHO 的一次流行病学调查的过程中，发现法国人的心血管疾病发病率要远远低于其他国家，后来发现这种现象的原因是法国人在日常生活中摄入较多的红葡萄酒。
进一步研究发现，红葡萄酒中保护心血管的物质正是白藜芦醇。
近些年来，关于白藜芦醇的保健功效的研究也较多，而且在具体的作用机理上面的研究也取得了进步。
1 白藜芦醇特性简介白藜芦醇又叫芪三酚，其化学名称为3,4,5- 三羟基-1,2- 二苯乙烯，化学式是C14H12O3，相对分子质量是228.25。
天然存在的白藜芦醇的分子结构有正、反两种。
白藜芦醇广泛存在于各种植物中，比如葡萄属、豆科落花生属、决明属、槐属等。
据统计，含有白藜芦醇的植物包括21 科31 属72 种，可谓是分布十分广泛。
目前并未发现白藜芦醇对人体有副作用。
2 白藜芦醇生物活性概述2.1 保护心血管系统2.1.1 避免心肌缺血- 再灌注心肌损伤对麻醉大鼠所做的缺血- 再灌注试验研究结果表明，当大鼠因为缺血而引发心率失常时，白藜芦醇对缺血引发的损伤或者死亡并没有明显的保护作用，但是当对大鼠进行再灌注时，可以发现，白藜芦醇能够有效减轻再灌注引发的心肌损伤。
具体来说就是通过减少室性心动过速或者室颤来降低损伤导致的死亡。
除此之外，白藜芦醇能够有效提高颈动脉血中的一氧化氮含量，从而降低乳酸脱氢酶含量。
另外，白藜芦醇还能够对于缺血- 再灌注后的心肌细胞产生一定的保护作用，有效避免其凋亡[1]。
盖恩白藜芦醇主要成分介绍
• 1998年，美国艾尔· 敏德尔编撰《抗衰老圣典》时，将白藜芦醇列为"100种最热门有 效抗衰老物质 "之一。中国农科院花生研究所禹山林研究员和国家著名医药专家毛文 岳教授说，有关花生中白藜芦醇的研究开发将是21世纪最重要的营养课题之一。 • 2003年，哈佛医学院的David Sinclair教授在《自然》杂志上发表文章称，白藜芦醇 能激活长寿基因Sirtuin蛋白，延长酵母寿命60%以上，并能够抗癌。 • 白藜芦醇（ Resveratrol ）是多酚类抗氧化素的一种，主要存在于葡萄、莓果、花生 等果实中，是植物分泌的抗病毒素。白藜芦醇之所以闻名于世，源于 1990年法国的 一场探讨。讨论中提到，嗜吃高脂食物的法国人，之所以不易患心血管疾病，是因为 常喝葡萄酒，而酒中主要成分就是白藜芦醇。自此之后，白藜芦醇不断被发现对健康 的潜在效益，包括抗癌、抗心血管疾病、减轻体重、抗菌、抗炎、抗氧化（防止老 化）、抗辐射损伤、诱导细胞凋亡及雌激素调节等多方而有益人类健康的生物药理活 性，因此它受到生物医学界的重视芦醇是存在于植物中的天然抗氧化剂，主要通过清除或 抑制自由基生成，抑制脂质过氧化、调节抗氧化相关酶活性等机制发挥抗氧化作用。 • 2.提升抵抗力、唤醒活力：可通过增强免疫系统而促进烫伤愈合，恢复受损功能，如 对抗原信号的回应能力、增强能力、白细胞介素II合成能力和通过淋巴细胞的抗体合 成能力。 • 3.预防癌症：其防癌抗癌的机制包括①阻滞细胞周期，抑制癌细胞增殖②促进癌细胞 凋亡③抑制癌细胞的转移。 • 4.保护心血管、预防心肝损伤：白藜芦醇通过减少心肌缺血 -再灌注损伤、抑制动脉 粥样硬化和血栓的形成、抗炎、抗氧化、舒张血管、等发挥心血管保护作用。 • 5.退烧与止痛作用：白藜芦醇具有解热和止痛功效，可在不影响血压的情况下赋予胃 黏膜抵抗因胃分泌受压制而导致的应激性溃疡的能力。
白藜芦醇的作用
白藜芦醇的作用白藜芦醇对人体的作用在1940年首次发现白藜芦醇，20世纪70年代首次发现葡萄中含有这种物质，后来人们发现虎杖、花生、桑椹等植物中也含有这种成分。
天然白藜芦醇是一种天然活性成分，它能以游离态(顺式、反式) 和糖苷结合态(顺式、反式)2种形式在植物(如中药材虎杖)中分布及生物合成，且均具有抗氧化效能，其中反式异构体的生物活性强于顺式，是葡萄中的一种重要的植物抗毒素。
人们对其自然资源进行了广泛的研究，目前至少在21个科、31个属的72种植物中发现了白藜芦醇，如：葡萄科的葡萄属、蛇葡萄属，豆科的落花生属、决明属、槐属，百合科的藜芦属，桃金娘科的桉属，蓼科的蓼属等。
含白藜芦醇的许多植物是常见的药用植物，如决明、藜芦、虎杖等，有的就是食物，如：葡萄。
葡萄皮中白藜芦醇的含量最高，为50～100 g/ 。
1992年在商业葡萄酒中首次发现白藜芦醇。
国外的大量研究证明，白藜芦醇是葡萄酒(尤其是红葡萄酒)中最重要的功效成分。
但是，并不是所有的红葡萄酒中都有这种成分，‘勾兑酒和劣质’酒中是测不出的。
因为白藜芦醇是在紫外线照射下，由葡萄产生的一种植物抗毒素。
酿制方法对葡萄酒中白藜芦醇含量的影响尤为显著。
白藜芦醇在葡萄原料中以顺式结构存在，虽然葡萄原料中白藜芦醇含量较低，但是采用先进的酿造工艺能够使白藜芦醇葡萄糖甙在J}葡萄糖甙酶的作用下，转化为反式白藜芦醇，从而使葡萄酒中的白藜芦醇含量骤然增加。
一般认为反式白藜芦醇是红酒能抗动脉粥样硬化症和冠心病的重要成分。
因此，葡萄酒中白藜芦醇含量的高低就成为衡量优质酒或劣质酒的重要指标。
20世纪80年代，世界卫生组织调查发现，尽管法国人偏爱奶酪等高脂肪食物，但冠心病发病率和死亡率低于其他西方国家，其原因可能是与法国人常饮含白藜芦醇的葡萄酒有关。
药理作用白藜芦醇是一种天然的抗氧化剂，可降低血液粘稠度，抑制血小板凝结和血管舒张，保持血液畅通，可预防癌症的发生及发展，具有抗动脉粥样硬化和冠心病，缺血性心脏病，高血脂的防治作用。
白藜芦醇在动物生产中的应用
白藜芦醇在动物生产中的应用白藜芦醇（Resveratrol）是一种天然存在于植物中的多酚化合物，被广泛认为具有多种生物活性和健康益处。
在动物生产中，白藜芦醇的应用越来越受到关注，并得到了许多研究的支持。
本文将讨论白藜芦醇在动物生产中的应用及其潜在益处。
白藜芦醇在饲料中的应用可以提高动物的生长性能。
研究表明，将白藜芦醇添加到饲料中可以提高饲料转化率，增加动物的体重增长。
这可能是因为白藜芦醇可以改善动物的代谢功能，促进脂肪氧化和能量利用，从而提高饲料的利用率。
白藜芦醇还可以改善动物的健康状况。
白藜芦醇具有抗氧化、抗炎和抗菌的作用，可以预防和减轻动物的疾病风险。
研究发现，白藜芦醇可以增强动物的免疫功能，降低炎症反应，并减少某些疾病（如胃炎、乳腺炎和肠炎）的发生。
白藜芦醇还可以改善动物的肠道健康，促进有益菌的生长，抑制有害菌的繁殖，维持肠道微生态平衡。
白藜芦醇还具有抗生长抑制和雄激素活性调节的作用。
一些研究发现，白藜芦醇可以抑制雌激素的合成和雄激素的活性，从而减缓动物的生长速度和早熟，有助于改善肉质品质。
白藜芦醇还可以降低动物体内的性激素水平，减轻雄激素的不良副作用，如生殖器官的肿瘤和肥大。
白藜芦醇还可通过抗氧化和抗炎作用，保护动物的胚胎健康。
研究发现，将白藜芦醇添加到胚胎培养基中可以减少胚胎的凋亡率，并提高胚胎种植率和生育力。
这可能是因为白藜芦醇可以清除胚胎内的自由基，减轻氧化应激，并抑制胚胎发育中的炎症反应。
白藜芦醇具有许多潜在的应用和益处，可以在动物生产中发挥重要的作用。
需要注意的是，白藜芦醇的应用仍存在一些挑战和限制，包括稳定性、生物利用度和剂量效应等方面的问题。
进一步的研究和发展仍然是必要的，以验证白藜芦醇在动物生产中的实际应用价值。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
1
白藜芦醇产品介绍
一、课题的提出
源于白藜芦醇的发现
白黎芦醇的发现缘于医学上的一种反常现象，即“法国怪圈”。法国人的饮食中动物
性脂肪含量高，胆固醇摄入量大，且吸烟嗜酒，其人均葡萄酒饮用量居世界首位，由此似
乎可以认为由于饮食和生活方式的因素，法国人应该是一个具有健康危险的群体。但出人
意料的是，比起那些正常饮食中不包括葡萄酒的人来说，进餐中饮葡萄酒的法国人的心血
管疾病的发病率及死亡率较低。经研究发现其标准人群(35到64岁)中，冠心病的死亡率男
性约为英国的l/2，为美国的l/4，女性约为英国的1/3，为美国的1/4。
法国怪圈引出的结论是法国人英国人和美国人的饮食结构基本相同，不同的是：英国
人爱喝烈性蒸馏酒；美国人爱喝啤酒；法国人则钟情于葡萄酒。显然，差别和起作用的就
是葡萄酒。而葡萄酒中含有白藜芦醇
权威医学解释：法国人经常喝红葡萄酒，是红葡萄酒中的多酚类物质起到了保健作用。
1989年WHO证实：葡萄酒中所含的白藜芦醇导致了“法国悖论”现象。
二、白藜芦醇的生物活性
1.抗肿瘤活性
白藜芦醇对癌症的起始、增殖、发展三个主要阶段均有抑制乃至逆转作用。在起始阶
段，能减少自由基形成，诱导Ⅱ期药代酶增多，有拮抗二噁英作用；在增殖阶段，能抑制
环氧合酶COX，抑制过氧化氢酶CAT，抑制癌细胞增殖；在发展阶段，诱导癌细胞分化和凋
亡。
2.心血管保护作用
白藜芦醇可以增加脉压，促进毛细血管开放，减少休克时白细胞的激活和黏附，扩张
微血管，改善微循环，增强心功能，具有治疗休克作用
。
3.抗氧化、抗自由基作用
白藜芦醇具有抗氧化，清除自由基及影响花生四烯代谢的药理作用。
白藜芦醇浓度达到1.3μg/mL时能明显抑制大鼠红细胞自然氧化溶血和由H2O2引起的
氧化溶血，对小鼠心肝肾的过氧化脂质产生有明显抑制作用。Miura等证明白黎芦醇的多
2
酚氢氧基结构具有抗氧化性，能显著抑制肝微粒体、脑线粒体及突触体氧化损伤过程中DNA
的生成。
4.保肝作用
白藜芦醇对脂质过氧化物有很强的抑制作用，能降低血清和肝脏的脂质，减少脂质过
氧化物在体内的积累，从而有保护肝脏免受损坏的作用。
白藜芦醇苷可减少大鼠肝中过氧化类脂化合物的堆积，降低血清中天冬氨酸氨基转氨
酶(AST)和丙氨酸氨基转氨酶(ALT)。
白藜芦醇苷在对过氧化氢所致的小鼠肝细胞氧化损伤有明显作用，能提高肝细胞的超
氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性。
白藜芦醇能诱导肝成纤维细胞表型的改变，显著减少成纤维细胞的增殖，对肝纤维化
和肝癌的治疗具有重要意义
5.抗炎作用
白藜芦醇能够抑制一氧化氮合酶的活性，降低一氧化氮合酶的基因表达和酶活性，从
而起到抗发炎的作用。
6.抗激素活性
7.提高免疫作用—抗HIV
8.抗菌、抗病毒作用
Jeandent 和Sbaghi等的研究表明：葡萄受到葡萄霜霉菌浸染后，离坏死果实较近的
没有受到浸染的部位，白黎芦醇的含量很高，且能有效地抑制坏死区的扩张。研究表明，
白藜芦醇的含量与其抵抗真菌侵犯的能力有关。
三、白藜芦醇目前的应用状况
国外：作为保健品上市
美国 Paradise Herb Resveratrol Life Extension
加拿大 Natural Resveratrol
日本 食品添加剂、酒类添加剂
国内：保健品上市，抗癌药物的辅助治疗、降脂胶囊
天津天狮集团生产的“天狮活力康胶囊”四川康高新制药股份有限公司的“紫金胶囊”
西安纳贝生物工程技术有限责任公司“纳贝益生胶囊
3
四、相关新药研发—药物市场预期
加拿大Welichem公司：
以白藜芦醇为前体开发的新药苯烯莫得
2005：通过美国FDA的批准；2008：在加拿大本土完成二期临床
2007：申报中国一类合成新药；2008年1月31日：通过初审
美国Abbott公司：
2005：以白藜芦醇为母体结构开发的新药分子，取代基未公布
中科院上海有机所：
2008：在白藜芦醇基础上增加杂环结构，构建新药分子。
五、国内生产现状
资源：虎杖 0.4% 葡萄籽 50μg/g 花生红衣 25μg/g浸提；超声提取；超临界流体萃
取；微波辅助萃取；纤维素酶提取。
2、化学合成：未实现工业化生产
六、化学合成技术
1、Guiso等利用Heck反应
2、Solladie等通过Perkin反应
OH
CHO
CHO
OSiR
OHOAc
(I)
HO
RSiOHO
AcO
(I)
+
OAc
I
Pd(OAc)2/Et3N
Pph3/乙腈
AcO
OAc
OAc
CH3ONa/CH3OH
THF
OH
OH
OH
4
3、李晓光等利用Witting反应
4、Y.B.Feng等利用Witting-Horner反应
COOH
Et3N/Ac2O
COOH
铜粉/喹啉
OPr-i
OPr-i
i-PrO
i-PrO
CHO
i-PrBr/无水NaCO3/DMF
ref.
CHO
i-PrO
OPr-i
(phS)2/THF
i-PrO
OPr-i
OPr-i
BCl3/CH2Cl
2
OH
OH
HO
HOOH
i-PrO
OPr-iOPr-i
(phS)2OCH3OCH3BBr
3
OH
OH
CH3OHO
(phS)2OCH3OCH3BBr
3
OH
OH
CH3OHO
5
近年来，人们对化学合成白琴芦醇的研究取得了一些进展，但以上合成路线中均存一
些不易实现工业化的步骤(红框内为难以实现工业化部分)，因此，设计出原料方便易得、生产
成本低、适合工业化生产的合成白藜芦醇的工艺不仅具有很大经济效益，而且具有较大社
会效益。
七、项目进展
目前国内生产厂家均是通过植物提取法（虎杖中提取）制备白藜芦醇。
研发部正与一科研院校进行洽谈，白藜芦醇是该院校在做外包产品加拿大新药--苯烯
莫得时的一个类似物，该新药已进行了中试放大。合成路线简单、原料易得，易实现工业
化生产，我们希望进行技术合作和引进。合成路线如下：
OHOHCOOHCH3OH/HClOHOHCO2CH3(CH3)2SO4K2CO3/acetoneOMeOMeCO2CH3OMeOMe
CO2NHNH
2
MeOOMe
CHO
(I)
CH2OH
OMe
PBr3/CH2Cl2OMeCH2BrP(OEt)
3
OMe
CH2PO(OEt)
2
OMe
OMe
OMe
OH
OH
OH
(I)
OHOH
COOH
Me2SO
4
CO2MereductionOMeCH2OHSOCl2OMeCH2Cl
MeO
MeOMeO
OMe
Ystep1=90～92%
Ystep2=94～96%
Ystep3=93～95%
P(OEt)
3
OMe
CH2PO(OEt)
2
RCHO
OMe
R
脱甲基化
OH
R
MeO
MeO
HO
Ystep4-6=40～42%
6
加拿大新药--苯烯莫得的合成工艺，已实现中试放大（部分相同）
P(OEt)
3
OMe
CH2PO(OEt)
2
RCHO
OMe
R
脱甲基化
OH
R
MeOMeOHO
COOHHOOHMe2SO4H3COOCH3COOCH
3
i-PrOH/H2SO
4
H3COOCH
3
COOH
BF3Et2O
H3COOCH
3
CH2OH
SOCl
2
H3COOCH
3
CH2Cl
1500L
1500L2000L
500L200L500L
10L