透皮吸收促进剂的研究应用
比月桂氮酮的渗透作用强十倍的渗透剂是氮酮
比月桂氮酮的渗透作用强十倍的渗透剂是氮酮比月桂氮酮的渗透作用强十倍的渗透剂是氮酮，此物质是结晶状的，无毒，发明者当场口服，以证明此物的无毒。
药与渗透剂的比例是1000/1，本人的经验是100/1。
而且，价格经是月桂氮酮的1/2还不到。
[td]几种透皮吸收促进剂的作用机理探讨宇克莉1’2，孙建华1(1天津师范大学化学与生命科学学院，天津300074；2天津大学化工学院)[摘要]将35只昆明种小鼠随机分为空白对照组、薄荷醇组、冰片组、氮酮组、冰片+薄荷醇组、冰片+氮酮组、混合组各5只，均于实验前 1h行腹部脱毛处理：脱毛处皮肤分别滴加含不同透皮吸收促进剂的柴胡解热方水提液0． 5ml，其中薄荷醇组含2％薄荷醇，冰片组含2％冰片．氮酮组含2％月桂氮卓酮(下称氮酮)，冰片+薄荷醇组含2％冰片+2％薄荷醇，冰片+氮酮组含2％冰片+2％氮酮，混合组含2％冰片+2％薄荷醇+2％氮酮。
8 h后用扫描电子显微镜观察小鼠皮肤超微结构变化。
结果除对照组外，其余6组均出现皮肤超微结构改变，表现为角质细胞疏松、细胞间隙增大、毛囊口孔径加宽．其中氮酮组和混合组最为明显。
认为薄荷醇、冰片、氮酮联用对药物的透皮吸收有协同作用。
[/td]薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系均为常用的透皮吸收促进剂。
氮酮目前最为常用，其可改变脂质双分子层的致密性，增加脂质流动性，且对细胞内的蛋白质无作用，毒性及刺激性小。
薄荷醇和冰片近年来常用于中药制剂，与氮酮有相似的促渗透作用，并能刺激皮下毛细血管的血液循环[6]。
本实验结果显示，薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系等均可导致小鼠皮肤超微结构发生变化，主要表现为角质细胞疏松，细胞间隙增大，毛囊口孔径加宽。
单独使用时氮酮作用最强，可能原因为本实验所用柴胡甘草合剂为水溶性药物．氮酮对亲水性药物的作用优于亲脂亲脂性药物，而薄荷醇和冰片则对脂溶性药物作用更明显。
实验结果还显示，上述三种药物联合使用时小鼠皮肤超微结构变化最大，说明其对药物的透皮吸收具有协同作用。
药剂学促进透皮吸收技术的机制
药剂学促进透皮吸收技术的机制【武汉大学中南医院方世平中国科学院武汉病毒研究所杨宝玉】摘要目的了解药剂学促进透皮吸取技术的机制。
方法选取国内外有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。
结果促进药物经皮吸取的药剂学技术要紧包括两大类：一、可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：使用透皮吸取促进剂，其促透机理要紧有改变皮肤角质层细胞排列，阻碍皮肤角质层水合作用；对皮脂腺管内皮脂溶解作用；扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。
二、改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β-环糊精等包封技术，其促透机理要紧有水合作用，融合作用，穿透作用，变形作用，渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。
结论药剂学促透的机理要紧是阻碍皮肤角质层，作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤，从而提高药物透皮吸取的速率和总量。
药物经皮吸取的专门优点：幸免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。
近来，国内外研究较多。
经皮给药要达到临床的治疗作用，关键是提高药物的透皮速率和总量。
其方法目前有3种：促进透皮吸取（简称“促透”下同）的物理技术、生化技术和药剂学技术。
本文仅对药剂学促透技术的机制进行阐述。
一、以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：1、促透剂的促透机制要紧有以下几种假说：（1 ）、改变皮肤角质层细胞排列作用认为促透剂渗入皮肤中，改变皮肤角质层中扁平角化细胞的有序叠集结构，使其类脂质完全流化。
促使药物分子顺利通过。
用扫描电镜观察月桂氮唑酮（Azone）所致小鼠表皮和S-180瘤细胞膜超微结构的改变时，发觉皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加，毛囊口周围皮屑脱落，显现裸细胞，并有小黑洞形成。
说明Azone使生物脂质膜的不连续性增大，甚至开裂。
其裂隙增加至0.2～0.5 μm 。
在用薄荷脑对胎儿皮肤作用试验中，用扫描电镜观看到：胎儿皮肤表面绉折增多，表皮细胞间隙由正常的0.86 μm增至2.6 μm。
促进药物透皮吸收方法研究进展-张红
101第17卷 第8期 2015 年 8 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 17 No. 8 Aug .，2015透皮给药系统或称经皮治疗系统（Transdermal Drug Delivery Systems 或Transdermal Thrapeutic Systems，简称TDDS 或TTS）是指药物在经皮肤给药后，由毛细血管吸收进入血液循环而达到有效血药浓度，产生全身或局部治疗作用，实现疾病治疗和预防的一类制剂。
1981年，美国Alza 公司首创的东莨菪碱经皮给药系统问世，此后陆续有十多种产品上市。
目前在美国销售最好的是尼古丁贴剂，通过控制释放尼古丁来帮助戒烟[1]。
现在国内也相继批准了可乐定透皮贴剂、雌二醇控释贴片和甲硝唑口腔黏贴片等产品。
经皮给药制剂2005年全球销售额达127亿美元，2010年达215亿美元，2015年将达315亿美元，年均增长17.8%，远超医药工业平均增长率[2]。
已形成口服、注射和经皮给药系统三足鼎立态势，经皮给药系统有广阔的市场前景。
而由于人体皮肤角质层的屏障作用，许多药物的皮肤渗透量不能满足治疗要求，因此促进药物透皮吸收的方法研究，在经皮给药制剂的研制过程中受到广泛重视。
1 透皮给药系统的基础1.1 皮肤的结构和生理特性皮肤包括角质层、活性表皮层、真皮和皮下组织，其中角质层和活性表皮层合称为表皮。
角质层是由角层细胞镶嵌在细胞间脂质组成的片层结构，类似于“砖”和“水泥”。
表皮尤其是最外层的角质层是机体防止水分蒸散及外来物质侵入的天然屏障，同时也成为限制物质内/外移动的主要障碍，见图1。
图1 皮肤结构模式图1.2 药物透过皮肤的途径药物透过皮肤吸收的途径主要有2种：①透过表皮进入真皮，扩散后经毛细血管吸收转移至体循促进药物透皮吸收方法研究进展张红1，2，张华3，张伟2（1.山东中医药大学，山东 济南 250355；2.青岛海慈医疗集团，山东 青岛 266033；3.菏泽医学专科学校，山东 菏泽 274000）摘 要：目的：介绍透皮给药系统中促进药物透皮吸收的一些方法。
中药透皮吸收促渗方法的研究进展
〔 关键词」 中药； 透皮吸收； 促渗方法 ［ 中图分类号］ Ｒ ９ ４ ［ 文献标识码］ Ａ ［ 文章编号］ １ ０ ０ １ － ５ ３ ０ ２ （ ２ ０ ０ ７ ） ０ １ － ０ ０ １ ８ － ０ ３
皮肤的 屏障 功能〔 ’ 〕 使得 许多 药物 透 皮 渗 透性较 差， 透 皮
度的高良 姜油、 按叶素、 高良 姜醇提物及花椒油、 细辛油对５ － 氟脉嗜陡透皮吸收的影响， 并与氮酮进行比较。结果表明
１ ％ ， ３ ％高良 姜油、 ２ ％ 按叶素 及高良 姜醇提物具有极强的 促
渗作用， 与氮酮相比， 高良 姜油的作用略强于氮酮， 花椒油的
１ ． １ 渗透促进剂
渗透促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质。 添加渗透促进剂是至今应用最普遍的促渗方法。
率 提高了１ ． ６ ３ 倍。 张 奇等〔 ” 〕 用 健康ｗ ｉ ｓ ｔ ａ ｒ 大鼠 背部皮肤为
实验皮肤， 以青龙贴制剂中君药的有效成分麻黄生物碱为测 定指标， 考察了月桂氮卓酮、 丙二醇、 冰片、 薄荷油 ４ 种透皮 促进剂分别单用以及任两者合用时的促渗效果， 结果表明４
种透皮促进剂对药物迁移都有一定程度的促进作用； 月桂氮 卓酮和丙二醇合用促进药物透皮吸收效果最好， 并且药物透
面。 狄留 庆等［ ” 〕 以 康 香酮为 指 标进行的 体外透皮扩散试验
结果表明， 康香酮经轻丙基环糊精包合或制成脂质体后， 其 经皮渗透速度均有增加； 察香酮制成轻丙基环糊精包合物不 仅可提高稳定性， 同时能够增加药物的透皮吸收。徐月
中药透皮吸收研究至今， 取得了一定的成绩， 许多新方 法和新技术被应用于这一领域。但这些研究都只选择其中 离体、 在体透皮及皮肤滞留特性， 结果显示普通凝胶剂和脂 某一成分为指标进行了评价， 未能体现中药及其复方的特 质体凝胶剂经离体完整皮肤和去角质层皮肤药物渗透系数 性。 此外， 中药渗透促进剂与中药复方配伍关系、 不同促渗 没有显著差别； 而经完整皮肤时药物在皮肤的滞留量， 脂质 机理的多种渗透促进剂合用以及多种促渗方法合用时的作 体凝胶剂为普通凝胶剂的３ ． ２ 倍。 ２ 物理学方法 用机理与规律及其对皮肤的刺激性等问题都是在中药透皮 物理学方法是近年来在所有促进药物透皮渗透方法中 吸收研究过程中需要关注的。中医药内病外治的理论及流 传下来的经方验方为中药透皮研究的发展提供了丰富的物 发展较快的一种方法， 包括电致孔法 、 离子导人法、 超声波法 和激光促透法等。目 前应用研究最集中的是各种方法作用 质基础， 怎样开发利用、 传承中医药传统的优势是摆在中药 透皮吸收研究者面前的一大课题。 于基因药物、 免疫药物、 抗肿瘤药物和放射性药物对肿瘤的 治 疗［ １ ９ ］ ， 其机 理、 影响因素及应用等方面的 研究日 趋成熟， 〔 参考文献〕 ［ １ 〕 Ｃ ａ ｒ ｄ ｉ ｄ ｇ ｅ Ｐ ． Ｔ ｈ ｅ ｅ ｐ ｉ ｄ ｅ ｒ ｍ ａ ｌ ｂ ａ ｒ ｒ ｉ ｅ ｒ ［ Ｊ ］ ． Ｓ ｅ ｍ ｉ ｎ Ｎ ｅ ｏ ｎ ａ ｔ ｏ ｌ ， ２ ０ ０ ０ ， ５ 但在中药透皮吸收中的应用除离子导人法外其他报道并不 （ ４ ） ； ２ ７ ３ ． 多见。中药离子导人法在临床上的应用屡见报道， 在内科、
促进药物透皮吸收方法的研究进展_俞媛
电致孔（electroporation）是在瞬时高电压脉冲处 理下使细胞膜发生可逆性电击穿，以致细胞膜通透 性瞬时增大，促进药物渗透的方法。本法可使类脂 分子的有序排列转变为无序排列，在皮肤上形成纳 米级的孔洞，一段时间后再恢复成有序排列，孔洞 自然消失，对皮肤损伤较小，有利于实现生物大分子 药物的程序化给药［5］。对于采用被动扩散或离子导 入无效的药物，也有望达到理想的促渗效果。王浩 等［6］考察了电致孔技术对离体裸鼠皮肤屏障的影响， 试验表明高电压长时间作用（如 195V，500ms），皮肤 的电阻值恢复较慢。妥洛特罗的稳态透皮流量由电致 孔前的 5.71 增加到 36.93 µg·cm － 2·h －1。
为对比不同类型微乳的促透效果，Youenang等［16］ 用大豆磷脂制备了 3 种类型（w/o/w、o/w 和 w/o）微
乳，采用 Franz 扩散池以裸鼠皮肤为模型进行 24h透 皮试验。结果表明，o/w 型微乳的稳态流量最高， 达（0.69 ± 0.2）µg·cm－ 2·h － 1，3 种微乳的透皮速率 依次为 o/w 型微乳＞ w/o/w 型微乳＞ w/o 型微乳。
生物驻极体指能长期储存电荷并保持极化状态 的天然生物材料，如皮肤、蛋白质、血液、D N A 等。驻极态存在于新陈代谢的全过程，其改变会引 起组织、细胞或分子的电结构和分子结构改变。外 源性驻极体是一种新型物理调控因子，可作为一种 离子驱动源对皮肤提供静电场和微电流，调控皮肤 的驻极态和电结构，增强离子型药物透皮吸收。崔 黎丽等［8］以聚四氟乙烯薄膜驻极体覆于涂有水杨酸甲 酯的离体小鼠皮肤上，考察驻极体对水杨酸甲酯的 透皮影响，结果表明负极性驻极体组水杨酸甲酯的 累积透过量是对照组的 1.55 倍。说明驻极体可促进 药物经皮渗透，但效果不明显。原因可能是水杨酸甲 酯是非离子型药物，驻极体产生的静电场和微电流 对药物分子的静电作用较弱以及药物自身具有促渗 作用，透过量较大。选择驻极体透皮给药剂型时应尽 量避免水分子存在，研究也有待于进一步深入。 2.4 光机械效应波
促进药物经皮吸收的方法研究进展
２ 的水 溶 性 氮 酮 对 盐 酸 环 丙 沙 星 的 透 皮 吸 收 效 ％ 果 最 好 。 壳 聚 糖 也 是 一 种 新 型 促 渗 剂 ， 聚 糖 是 壳 目前研 究 最 多 的 多 糖 类 天 然 高 分 子 ， 于 生 物 体 对
来说 ， 聚糖 具 有 优 良的生 物 相容 性 和 降 解性 。 壳
药 物 的扩 散 阻 力 。氮 酮 最 佳 促 透 浓 度 为 ０ １ ． ％
～
５ ， 亲 水 性 药 物 作 大 于 亲 脂 性 药 物 ， 效 ％ 对 起
缓慢 ， 滞后 时 间 可 达 ２～１ ， 作 用 时 间 可 长 达 ０ｈ但
成 二元 或 多元 的复 合 促 渗 剂 ， 取 得 比单 一促 渗 剂 可
节油 、 土荆 芥油 、 芎醚 提取 物 以及小 豆蔻 丙 酮提取 川
大 量 的新型促 渗 剂和 中药 促渗 剂 ， 如氮 酮 、 聚糖 和 壳 柠 檬油 等等 。 氮 酮 是 目前 常 ， 的新 型 且 安 全 有 效 的透 皮 促 Ｌ ｝ ｊ
渗 剂 ， 究 表 明 其 作 用 机 制 可 能 是 由 于 与 皮 肤 角 研
１ １ 透皮促 渗 剂 透 皮 促 渗 剂 是促 进 药 物 经 皮 吸 ． 收研究 的首 选 ， 在其作 用 机制 上 ， 目前被 广泛 接受 的
是 Ｂｒ ａｒ 出的脂 质 蛋 白分 配 理论 。近年 来 开 发 了 ｙ提
研 究 了薄 荷醇 的 透皮 吸收 促 进 作 用 ， 果 与 不 含 促 结 透剂 的对 照组 比较 ， 荷 醇 可 显著 提 高 酮 康 唑 的经 薄 皮渗 透 ， ％ 的薄荷 醇可 以使 酮康 唑 的透皮 吸 收率 增 ３ 加 ２ １ 。其 它 的 中药 促 渗 剂 还有 冰 片 、 油 、 ． ６倍 桉 松
促进透皮吸收的中药作用机理
・特约专题・本期特约专家 张仲源,主管中药师,1953年出生,1975年毕业于山东省中医药学校中药专业。
先后在青岛市温泉疗养院、市儿童医院从事中药制剂和外治药物的制备和研究。
主持和参与了青岛市科技局立项的科研项目十二项,其中中医外治项目“透骨摩药”、“儿童防感袋”、“脾运散”等五项已通过科技鉴定。
“中药敷脐治疗小儿腹痛临床研究”、“肩周膏的药剂学研究”获青岛市科技三等奖,与国内多家单位合作研制的外用辅料、纳米微药粉项目等已产品化,部分已取得专利。
发表论文七十余篇,其中外治方面的占60%。
主编参编著作十二部,其中外治书占80%。
获得发明专利1项,实用新型专利3项。
张仲源 主管中药师促进透皮吸收的中药作用机理张仲源1,张惠生2,张丽敏2(1.山东省青岛市儿童医院,山东 青岛 266001;2.浙江省浦江县中医外治研究所,浙江 浦江 322200) 关键词:中药;透皮吸收;作用机理 中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1006-978X(2007)06-0003-02 透皮药物每年以17.8%的年均增长率高速发展,透皮药物的核心渗透促进剂是当今世界药物研究的重点之一。
当一些化学合成的促渗剂引起皮肤过敏、刺激性反应时,人们把开发的眼光转向了“回归大自然,返璞归真”的中药材和植物药,一些如薄荷油、冰片、当归挥发油等药物的促渗系数有的超过了氮酮。
Megu m i等研究认为,植物中的挥发油及植物油类等多属于萜类化合物,其毒性弱于人工合成品。
因此,植物提取促渗剂的开发有着广阔的前景,现就已通过实验研究证实的一些中药材的促渗作用机理进行综述,报道如下。
1 烧 酒烧酒又称火酒、蒸馏酒等。
其主要成份为乙醇,是最早起源于中国的一种药食两用的饮品。
具有活血祛寒的功能,为极性溶剂。
乙醇能提高一些药物经皮渗透速率,其机理有以下几个方面:①能增加药物的溶出度。
酒为有机溶剂,经酒制后的药物有效成份易于溶出,一些不易溶于水的有效成份如大分子的苷类、黄酮类等,经酒制后,亲水性增加,大大有利于有效成份的溶出。
药剂学促进透皮吸收技术的机制
药剂学促进透皮吸收技术的机制【作者：武汉大学中南医院方世平中国科学院武汉病毒研究所杨宝玉】摘要目的了解药剂学促进透皮吸收技术的机制。
方法选取国内外有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。
结果促进药物经皮吸收的药剂学技术主要包括两大类：一、可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：使用透皮吸收促进剂，其促透机理主要有改变皮肤角质层细胞排列，影响皮肤角质层水合作用；对皮脂腺管内皮脂溶解作用；扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。
二、改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β-环糊精等包封技术，其促透机理主要有水合作用，融合作用，穿透作用，变形作用，渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。
结论药剂学促透的机理主要是影响皮肤角质层，作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤，从而提高药物透皮吸收的速率和总量。
药物经皮吸收的独特优点：避免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。
近来，国内外研究较多。
经皮给药要达到临床的治疗作用，关键是提高药物的透皮速率和总量。
其方法目前有3种：促进透皮吸收（简称“促透”下同）的物理技术、生化技术和药剂学技术。
本文仅对药剂学促透技术的机制进行阐述。
一、以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：1、促透剂的促透机制主要有以下几种假说：（1 ）、改变皮肤角质层细胞排列作用认为促透剂渗入皮肤中，改变皮肤角质层中扁平角化细胞的有序叠集结构，使其类脂质完全流化。
促使药物分子顺利通过。
用扫描电镜观察月桂氮唑酮（Azone）所致小鼠表皮和S-180瘤细胞膜超微结构的改变时，发现皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加，毛囊口周围皮屑脱落，出现裸细胞，并有小黑洞形成。
表明Azone使生物脂质膜的不连续性增大，甚至开裂。
其裂隙增加至0.2～0.5 μm 。
在用薄荷脑对胎儿皮肤作用试验中，用扫描电镜观察到：胎儿皮肤表面绉折增多，表皮细胞间隙由正常的0.86 μm增至2.6 μm。
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透皮吸收促进剂的研究应用
透皮吸收促进剂的研究应用
佚名
透皮吸收促进剂（简称促透剂）系指可以加快药物穿透皮肤的速度而不对皮肤形成严重刺激和损害的物质。
促透剂的作用机制主要是通过可逆性改变皮肤结构来渗透进入皮肤并降低药物经过皮肤所受阻力，达到促进药物全身吸收或局部治疗的目的。
现在研究应用较为多见的促透剂类型主要有：①天然促透剂。
包括萜类、精油及内酯等，如簿荷脑、龙脑、桉油及川穹、小豆蔻提取物等。
②合成促透剂。
主要有吡咯烷酮类、磷脂及磷酸盐类、有机酸及酯类和酞胺类等，其中最有代表性的是月桂氮酮（氮酮、Azone）。
迄今为止，研究应用最多并以此为实验参照物的仍为A－zone。
③二元或多元促透剂。
随着促透剂开发品种的增多及有关研究的延伸，一些天然与合成促透剂复合而成一元或多元的促透剂也进入研究视野，结果发现，按一定比例配成的多元促透剂可以达到单一促透剂无法比拟的效果，但前者并非都比后者好，主要还是与药物的溶解性等理化性质有关。
天然促透剂薄荷脑（薄荷油、簿荷醇）属于单萜类化合物，常用于皮肤外用制剂中，发挥局部止痒、止病和清凉及轻微局麻作用。
近年来发现其具有显著促透作用，一般在1％～5％范围内呈剂量效应关系。
其渗透作用随着浓度增大而增强，但达到一定程度后则作用不再增强，而且对于不同的药物此浓度界限也不同。
其促透作用与Azone 相似或更强，且起效快。
经实验证实，薄荷脑作为促透剂单独使用可对解热镇痛药如水杨酸、扑热息痛等，抗炎药如酮洛芬、双氯芬酸等，抗肿瘤药如氟尿嘧啶，激素类药如曲安缩松、氟轻松、氯氟轻松等，
抗生素、抗菌药如酮康吡、替硝唑等，心血管类药如普萘洛尔等均有良好的促透作用，可与Azone相媲美。
龙脑（冰片）也常用于局部皮肤制剂中，起凉爽、止痛、止痒作用。
有实验表明，它可增加水杨酸、甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收，是一种有效的促透剂。
另外，桉油能促进马来酸噻吗洛尔、丙酸氯倍他索等药物经皮吸收，也是一种有研究阶值的促透剂。
总之，由于天然促透剂本身具有无毒、无污染的特点，加上我国在天然药物方面独有的优势，加紧对其研究应用应是发展方向。
合成促透剂Azone为新型高效促透剂，其特点是对许多亲水、亲油合成药物均有较好促运作用。
作用机理可能是通过使皮肤角质层中类脂质产主不规则的排列和溶解皮肤类脂质来达到增加药物吸收的目的。
曾有人用电镜观察Azone所致小鼠表皮和S－180瘤细胞超微结构改变时，发现皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加等，表明其能使生物脂质膜不连续性增大，由此可见Azone有明显增加药物穿透皮肤的能力。
另外，其对天然药物的皮肤穿透作用也相当明显。
如有人采用仪器法测定以洋金花等13种中药分别或混合制成的贴膏或软膏等制剂，以观察Azone对药物吸收的影响，结果表明，其对13种中药均有显著促透皮吸收作用，从而提示这种促透剂对中药TTS（经透皮治疗系统）制剂的开发研究也具有重要意义。
此外，专家们对其它合成促透剂也有不同程度的研究。
最近有研究表明，4-十二醇硫代吗福啉、N－十二烷－α－毗咯啉酮和N－十二烷－2－哌啶酮对5－氟尿嘧啶和氢化可的松均具有促透作用，且作用比Azone强。
N－乙酰脯氨酸戊醇酯对苯甲酸的促透作用与Azone一致。
还有人发现，对尼莫地平透皮给药选用不同促透剂的结果显示，十四烷醇，辛酸、油酸等促透作用较强，其中油酸是较有前途的促透剂。
磷脂可有效地促进非洛地平的透皮吸收，有人研究证明，其最佳促透浓度为1.77%左右。
多元促透剂二元或多元促透剂有时往往会得到比单一促透剂更好
的效果。
多元组合包括促透剂之间的组合，如天然或合成促透剂可组成多元组合，助透剂如丙二醇（PG）、乙醇等与促透剂之间也可得到良好组合。
如有人应用多元组合促透剂考察对黄体酮凝胶的透皮作用的影响，结果透皮效果为：PG＋Azone>Azone＋PG＋油酸>PG，Azone理想浓度为1％,PG为10％。
另有一系列实验表明，2％桉油＋PG（1：1）能有效促进马来酸噻吗洛尔吸收。
15％PG＋5％油酸＋1.5％Azone为东莨菪碱最优促透剂。
l％薄荷醇＋l％Azone明显促进氯霉素吸收，作用与Azone相似，且给药36小时后，其促透作用比后者强。
多项资料显示，多元促透剂的使用关键在于促透剂的剂量组合，而这又取决于被透药物本身理化性质、基质环境等因素，因此只有通过休外实验探索筛选出合理有效的组合剂量。
药物经皮吸收由于具有避免杆首过效应及在胃肠降解、可恒速释药和降低药物不良反应等独特优点，近年来一直是药剂研究的热点。
目前由促透剂促透的TTS制剂主要涉及激素类、抗生素类、非凿体抗炎药、抗高血压药、抗心律失常药、抗肿瘤药、镇痛药及中药类等。
虽然有些药物经皮吸收还不能达到理想的血药浓度和治疗效果，但随着促透剂研究应用的深入和招展，相信被称为“第三代制剂”的TTS 制剂品种会有更广泛的应用。