促进透皮吸收的中药(二)
促进皮肤吸收中药的外用药剂
促进皮肤吸收中药的外用药剂外治疗法中很多是应用中药敷贴在皮肤表面而起治疗作用的,为加强疗效,有必要在外用药中加进促进透皮吸收的中药。
国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,以作为外用药的辅助用药。
中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷共有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。
掌握这些知识有助于提高中药外治的疗效。
常用的中药促渗透剂有以下数种:1.乙醇在我国汉字中繁写的“醫”字,一半是“酒”字的右边，古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂。
实验巳证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大,从面有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄油中除乙醇外,尚含有一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也能协助渗透。
中医还认为酒性辛热,能理气活血，散寒通络,辛窜通行,故中药敷贴剂常用黄酒、白酒作为调和剂,以助药力透于皮下,走脏入络。
2.醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关。
有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而加强药效,如在用醋制的条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
3.薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
易溶于水、醇、醚等溶剂中。
众多的实验研究证实,薄荷类对许多种类的药物都有促渗作用。
现报道的有双氯灭浦、氯霉紫、吲哚美辛氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。
中药成分促透皮吸收研究近况
中药成分促透皮吸收研究近况刘爱玲刘邦国（135医院胶州266300）透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是指在经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点，可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，维持稳定、持久的血药浓度，减少给药次数，给药方便等。
但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点，从而限制了其广泛的应用。
因此研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
渗透促进剂(Penetration enhancer)是指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。
其研究始于1970年，Zellerbach 和Miburn采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。
目前的技术多用添加月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇(PG)等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率［1］。
有人也发现中药也具有和Azone相似的促进作用，从中药宝库中寻找渗透促进剂正日益引起人们的重视，中药成分透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小等优点，对此类促进剂的开发应用和作用机理的研究也相应增多，为此对近几年的研究进况做一总结。
1中药单体成分促进剂的研究1.1薄荷脑、薄荷醇(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源，对其促渗作用研究较多。
殷力新等［2］总结了薄荷醇的促透皮吸收作用，涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。
最近，朱建平、杨燕等［3］采用简单小室装置，多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用，结果表明，薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(Ｐ<0.01)。
Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。
中药药剂学复习-软膏剂
软膏剂1．凡士林在软膏剂中是___，常加入一点羊毛脂主要是为了____。
[答案] 基本基质, 改善其吸水性2．DMSO是指____，软膏剂中起_____的作用。
[答案] 二甲基亚砜, 透皮吸收促进剂3．透皮吸收的第一吸收途径是经过_____加以吸收，而后是通过完整皮肤。
[答案] 毛囊皮脂腺4．滴水成珠可用于黑膏药制备中____程度的判断，亦可用于____程度的判断。
[答案] 炼油; 老蜜炼制5．软膏中含有少量的水溶性药物，可以采取___、____及____ 3种方法加入。
[答案] 用羊毛脂吸收; 溶于乳剂水相中; 与水溶性基质共溶于水6．为防止黄芩素在软膏中氧化而加入亚硫酸氢钠抗氧化，则应采用____做乳化剂。
[答案] 非离子表面活性剂二、单项选择题1．下列（）非影响透皮吸收的因素。
A皮肤的湿度 B皮肤的温度 C涂药面积 D涂药剂量2．基质配方中含有凡士林、硬脂酸、羊毛脂、液状石蜡四种物质，制备软膏时应采取（）方法。
A研合法 B乳化法C熔合法D均可3．实验制备小剂量乳剂型软膏时，除了乳化剂的HLB值外，其类型尚与（）有关。
A制备温度 B混合秩序C搅拌时间D均无关系4．普通W/O型乳剂软膏剂中应加入（）A甘油 B苯甲酸 C A＋B D 均不用三、多项选择题1．对软膏剂基质的论述中，正确的是（）。
是助悬剂是赋形剂是载体应具有适宜的粘度和涂展性应不妨碍皮肤的正常功能[答案]BCDE2．可促进透皮吸收的物质有（）。
DMSO Azon吐温丙二醇PEG[答案] ABC3．下列（）是属于吸收性基质，可做为凡士林的辅助基质。
液状石蜡无水羊毛脂蜂蜡鲸蜡甲基硅酮[答案]bcd4．单硬脂酸甘油酯在软膏剂中的作用有（）等。
乳化作用增稠作用湿润作用稳定作用抗氧化作用[答案]bd5．中药传统制剂黑膏药的优点可以有（）等几个作用。
内病外治多价皂可以促进皮肤通透性裱背材料增加水合作用作用持久制备工艺科学[答案] abcd6．黑膏药制备过程中，炼油程度的判断指标有（）。
药剂学促进透皮吸收技术的机制
药剂学促进透皮吸收技术的机制【武汉大学中南医院方世平中国科学院武汉病毒研究所杨宝玉】摘要目的了解药剂学促进透皮吸取技术的机制。
方法选取国内外有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。
结果促进药物经皮吸取的药剂学技术要紧包括两大类：一、可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：使用透皮吸取促进剂，其促透机理要紧有改变皮肤角质层细胞排列，阻碍皮肤角质层水合作用；对皮脂腺管内皮脂溶解作用；扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。
二、改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β-环糊精等包封技术，其促透机理要紧有水合作用，融合作用，穿透作用，变形作用，渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。
结论药剂学促透的机理要紧是阻碍皮肤角质层，作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤，从而提高药物透皮吸取的速率和总量。
药物经皮吸取的专门优点：幸免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。
近来，国内外研究较多。
经皮给药要达到临床的治疗作用，关键是提高药物的透皮速率和总量。
其方法目前有3种：促进透皮吸取（简称“促透”下同）的物理技术、生化技术和药剂学技术。
本文仅对药剂学促透技术的机制进行阐述。
一、以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：1、促透剂的促透机制要紧有以下几种假说：（1 ）、改变皮肤角质层细胞排列作用认为促透剂渗入皮肤中，改变皮肤角质层中扁平角化细胞的有序叠集结构，使其类脂质完全流化。
促使药物分子顺利通过。
用扫描电镜观察月桂氮唑酮（Azone）所致小鼠表皮和S-180瘤细胞膜超微结构的改变时，发觉皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加，毛囊口周围皮屑脱落，显现裸细胞，并有小黑洞形成。
说明Azone使生物脂质膜的不连续性增大，甚至开裂。
其裂隙增加至0.2～0.5 μm 。
在用薄荷脑对胎儿皮肤作用试验中，用扫描电镜观看到：胎儿皮肤表面绉折增多，表皮细胞间隙由正常的0.86 μm增至2.6 μm。
中药透皮配方
灰尘，酒精或生理盐水搽拭.
• 消肿止痛贴药贴+ ２%利多卡因2mlvi
+vitB121ml贴于患处；
• 或消肿止痛贴药贴+ ２%利多卡因2ml + 西咪替 丁 0.2 （抗病毒作用）贴敷患处。 • 或消肿止痛贴药贴+ ２%利多卡因2ml + 聚肌胞 2mg贴敷患处。12-24小时/贴. • 3-7天治愈。
/贴，冷敷，加大黄粉、芒硝2-3g。一般3-7天治 愈
治疗过程不影响正常哺乳。
• 乳腺增生 治愈。 用消肿止痛贴敷肿块部位，24小时/
贴，热敷 。加大黄粉、芒硝2-3g 。 一般1-3周 • 必要整体辩证和调理。
• 慢性乳腺炎 +芒硝效果比较好。
带状疱疹
• 脱脂棉薄 贴 带痛 对应面部 12-24h/次。 必要的抗 菌治疗 冷敷
顽固性口腔溃疡
• 消肿止痛贴+黄连粉 0.5-1g+冰片
0.1- 0.2g贴敷双足底涌泉穴（湿贴）
12-24小时/贴，3-7天治愈（儿童
使用，药量减半）。
急性乳腺炎、乳腺增生
• 急性乳腺炎 用消肿止痛贴敷肿块部位，12小时
小儿腹泻
消肿止痛贴+洛派丁胺2-6mg（重症可加 苯乙哌啶），脐部常规清洁消毒后湿贴， 12-24小时/贴，1-2天可治愈。 成人结肠炎可用洛派丁胺 4- 8mg脐部湿 贴。 秋季腹泻可以增用潘生丁25-50mg脐部 湿贴
小儿咳喘
• 消肿止痛贴+舒喘灵和异丙嗪或西替利嗪，
脐部湿贴。
• 伴发热，可再加安乃近脐部湿贴。
用药剂量
• 一般用药剂量为每公斤体重24小时口服剂 量的1.5--2倍 • 可以单独使用一种药物，也可以二种或二 种以上药物同时配合使用 • 必须遵循药品配伍原则，合理用药
促进透皮吸收的中药作用机理
・特约专题・本期特约专家 张仲源,主管中药师,1953年出生,1975年毕业于山东省中医药学校中药专业。
先后在青岛市温泉疗养院、市儿童医院从事中药制剂和外治药物的制备和研究。
主持和参与了青岛市科技局立项的科研项目十二项,其中中医外治项目“透骨摩药”、“儿童防感袋”、“脾运散”等五项已通过科技鉴定。
“中药敷脐治疗小儿腹痛临床研究”、“肩周膏的药剂学研究”获青岛市科技三等奖,与国内多家单位合作研制的外用辅料、纳米微药粉项目等已产品化,部分已取得专利。
发表论文七十余篇,其中外治方面的占60%。
主编参编著作十二部,其中外治书占80%。
获得发明专利1项,实用新型专利3项。
张仲源 主管中药师促进透皮吸收的中药作用机理张仲源1,张惠生2,张丽敏2(1.山东省青岛市儿童医院,山东 青岛 266001;2.浙江省浦江县中医外治研究所,浙江 浦江 322200) 关键词:中药;透皮吸收;作用机理 中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1006-978X(2007)06-0003-02 透皮药物每年以17.8%的年均增长率高速发展,透皮药物的核心渗透促进剂是当今世界药物研究的重点之一。
当一些化学合成的促渗剂引起皮肤过敏、刺激性反应时,人们把开发的眼光转向了“回归大自然,返璞归真”的中药材和植物药,一些如薄荷油、冰片、当归挥发油等药物的促渗系数有的超过了氮酮。
Megu m i等研究认为,植物中的挥发油及植物油类等多属于萜类化合物,其毒性弱于人工合成品。
因此,植物提取促渗剂的开发有着广阔的前景,现就已通过实验研究证实的一些中药材的促渗作用机理进行综述,报道如下。
1 烧 酒烧酒又称火酒、蒸馏酒等。
其主要成份为乙醇,是最早起源于中国的一种药食两用的饮品。
具有活血祛寒的功能,为极性溶剂。
乙醇能提高一些药物经皮渗透速率,其机理有以下几个方面:①能增加药物的溶出度。
酒为有机溶剂,经酒制后的药物有效成份易于溶出,一些不易溶于水的有效成份如大分子的苷类、黄酮类等,经酒制后,亲水性增加,大大有利于有效成份的溶出。
中药促进透皮吸收剂薄荷醇的多效性
３ 薄荷 醇 的 多效 性
薄荷醇不仅有着较好 的透 皮促进 作用 ， 同时还具备 其他 多 功能的药理作用 ； 薄荷醇 通过吸嗅可增强学 习记忆力 。有报道 ： 嗅觉 中枢 本身也参与 了学习记 忆过程 ， 通 过嗅觉 通路 可纠正脑 中枢 功能障碍。安徽医科大学刘莉茵等老师科研 组ｕ ， 选用较 低浓 度的薄荷醇对大 鼠进行 了吸嗅研究 ， 通过水迷宫 、 大 鼠海马 乙酰胆碱酯酶及谷氨酸受体 １表达 的变化试 验研 究表 明 ， 大 鼠 吸嗅薄荷醇后学 习记忆能力得 到 明显提 高 ， 考 虑此效 应主要 是 通过嗅觉通路作用于 中枢神经 系统 。 薄荷醇有 抑制组胺 、 止 痒的作用 ， 几乎 所有 的皮 肤病 ， 包括
・
５ ４・
Ｊ ｏ ｍａ ｌ ｏ ｆ Ｅ ｘ ｔ ｅ ｒ ｎ ａ ｌ Ｔ ｈ ｅ ｒ ａ ｐ ｙ ｏ ｆ Ｔ ＣＭ Ｏ ｃ ｔ ２ ０ １ ３， ２ ２（ ５
中药促 进 透 皮 吸 收剂 薄 荷 醇 的 多效 性
张仲 源 ， 连 佳
２ ６ ６ ０ ０ ０ ）
其经济价值 、 功效认 识 的不 断扩 大 和深入 ， 其 药 用部 分 和有效 成分 、 植物精油等 ， 现 已被世界 上许 多地 区和 国家 如欧洲 药典 、 马丁代尔大药典 、 美 国药典 、 法 国药典 、 日本 药典 等所 收载 ｊ 。
薄荷醇是 中药所 含挥发油成分 中的主要有效 部分 ， 是 一种很 好 的促 进 透 皮 药 物 吸 收剂 ， 已在 各 种 透 皮 药 物 中 广 泛 地 应 用 。薄荷 醇不 仅有着较好 的促 透性 ， 而且 还有着抗 炎 、 抑菌 、 镇痛 、 清凉 、 祛痰 、 芳香等作用 的多效性。薄荷醇的安全性 、 功能 性、 适用性 、 高效 性 、 多效性 等方面 ， 符合世界 制药领域对今后 的 药用辅料 向多功能的功能性辅料 方面发 展 ， 下面就 薄荷 醇的 透皮机 理 、 多效性做 一展 向性综述 。
促进透皮吸收的中药
促进透皮吸收的中药-------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物，如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等，在促透技术的协助下，也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料，有时比药物成分更重要。
为此，搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点，国外不少药物研究机构，受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发，欲从含这类成分的植物中制取促透剂，这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验，浓缩了空间，且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用；肉桂有温中散寒、止痛作用；川芎扩张血管；醋能与中药中的生物碱转变成盐类，更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂，做以下综述：乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半，古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂，实验已证实，乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层，可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外，尚含一些氨基酸、糖化物等，对皮肤起软化、柔和的作用，也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张，增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关，有实验结果显示，酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用，能改变药物理化性质，与植物中的生物碱类形成盐类，水溶性增大，从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等，是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
其主要成分是桉叶油，也称桉油。中国药科大学有人用大鼠皮肤进行了渗透试验，证明
桉叶油能有效的促进马来酸噻吗洛尔∞渗透。有人用桉叶油对尼群地平做大鼠透皮试验证
实：用药后２２ｈ测定加桉叶油是未加桉叶油的３４倍，最佳浓度是２％，加入３％的桉叶油会 使原药物浑浊，影响促渗作用。角质层是药物还应吸收的限速层，除去角质层皮的活性表皮， 合枝叶油的扩散液的扩散速率较不含枝叶油的扩散液增加２．７倍。由此佐证桉叶油的促渗作 用主要在角质层，另有报道桉油精做渗透促进剂，可提高５一氟腺嘧啶的渗透系数３４倍。 按树脑也能促进很多亲脂性药物的速度吸收，用桉树脑处理人皮肤角质层后进行ＡＴＲ一傅 利叶交换红外光谱法研究，发现ｃ—Ｈ伸缩峰吸收强度明显减弱，表明桉树脑有显著的脱脂
油。
肾衰患者其治疗手段之一为持续性不卧床腹透析（ＡＰＰ），长期（ＡＰＰ）的患者，腹膜 跃时间浸润ｆ高精，低ＰＨ及乳酸盐等非生物相容性因素的腹透析液中，腹膜有结构和功能 的破坏，使其透析效能和超滤功能降低，最后透析失败。中山医科大附院一博士后，在透析 液中加入低剂量川芎嗪与其他透析液比较，川穹嗪组可显著提高腹膜间皮细胞的抑制和损 伤． ３豆寇提取物
பைடு நூலகம்
本文链接：/Conference_3500799.aspx
６当归
是中医临床常用药材，含量在０ ４％以上的挥发油是其主要成分之一。阿魏酸也是其主 要的水溶性成分，有报道阿魏酸可以通过透皮吸收。上海中医大学，以阿魏酸为指标成分， 检测当归所含挥发油对其适应吸收作用。实验表明以１％乙醇配制的１％、２％、３％的当归挥 发油的阿魏酸溶液，均可显著的提高阿魏酸的渗透系数（Ｐ＜ｏ．０１＝，其中以２％浓度的挥 发油为最佳，并强与同浓度的冰片（Ｐ＜０．０１＝。 ７杜香
合成药因其毒副作用大，使药业界开发新药的目标转向天然药、促渗药物也是如此，二 甲基哑砜，冈能引起皮肤红肿，而且气味恶，在美国已被停用，为此中药中的芳香药受到世 界开发促渗药物者的关注。美国每年投入５０００万美元研究传统医学，日本投入１００亿日元 用于汉方研究，这其中不少是用来研究中药的费用，除此外世界其他药业界也有巨额的投资 从天然药物中觅透皮促渗剂。中国作为透皮药物起源国，又有着挥发性成分的巨大植物资源， 我们应加紧这方面的研究，争在世界前列。
作用。
除此外，尚有土荆芥子油、衣兰油等等一些中药提取物作为促渗剂使用。随着中药研究 的深入，越来越多的中药促渗剂会出现。以上中药促渗剂除了单独使用外也可以与其他促渗 剂组合应用，如冰片、薄荷类配氮酮、油酸、月桂氮唑酮、丙二醇等合用组成复合促渗剂，
首届全国新型给药技术与中药现代化学术研讨会
北京·清华·２００２
国外有人从宽叶杜香中提取到一种无色或淡黄色的油状液体，经试验与氮酮的透皮系 数基本相似。 ８樟脑
为樟科植物的根、干、枝、叶提炼成的颗粒结晶，中医用来通窍、止痛，人体的粘膜、 皮下、肌肉皆易吸收。去安西龙加入樟脑后，在健康志愿者皮肤试验，证明能增大药物的透 皮利用度。 ９高良姜
为姜科植物的根茎。二军医大长海医院，通过蒸馏法得到的高度姜油，试验观察对苯甲 酸的透皮促进作用影响，证实２％、３％的高良油对苯甲酸钠增渗倍数分别为２．３７和１．９０。 油中分别加入增注的乙醇和丙二醇后，实验结果：虽使苯甲酸的累积渗透量增大，但渗透系 数减小，说明良姜油与乙醇、丙二醇无协同作用。 １０桉叶
也称二元促渗剂或多元促渗剂，因其能从多个方面来促进药物的透皮吸收，相互配合使用， 比单一的要强。如桉叶油与ＰＧ（１：１）混合物对促进噻吗洛尔的渗透是最佳吸收促进剂。 薄荷醇加月桂氮唑酮对氯霉素的经皮吸收比二者单独应用更强。月桂氮唑酮加ＰＧ加薄荷油 等组成的促渗剂对阿苷洛韦促渗试验证实，比其他促渗剂促渗效果佳。另外也有报道，气雾 剂、吸入剂中加入冰片或薄荷可增大肺及支气管对其他药物的吸收量。
首届全国新型给药技术与中药现代化学术研讨会
北京·清华·２００２
５胆及分离物 中医常用一些动物的胆溶物如猪胆、熊胆、蛇胆、牛黄等，动物的胆溶物是一种生物
类天然界面活性剂，可有效的增加分子量在７０００～３０００，０００之间的疫苗、胰岛素、生物激 素等药物的鼻腔吸收，眼粘膜吸收及阴道粘膜吸收。常用的有胆汁及胆汁分离物去氧胆酸钠、 鹅去氧胆酸钠、甘氨胆酸钠及牛黄胆酸钠等。据报道苯巴比妥含胆酸碱盐的栓剂中释放比不 含胆碱盐快，兔直肠给药试验，在３０ｍｉｎ～２ｈ期间其血药水平明显高于不含胆碱盐栓。干扰 素栓剂中加人熊去氧胆酸钠也可促进药物的吸收，１．５ｈ可达血药峰值（８０／ｍ１），但在胰岛素 经眼粘膜吸收的研究中则发现甘氨胆酸钠的促进吸收作用大于十羟季胺和聚山梨醇脂２０， 而小于其他促进剂。
首届全国新型给药技术与中药现代化学术研讨会
北京·清华·２００２
促进透皮吸收的中药（二）
张仲源潘青叶徐莉
（山东省青岛市儿童医院 山东青岛２６６０１１）
ｌ丁香类
丁香为桃金娘科植物丁香树的花蕾，主含了香油、丁香油酚等成份，国外有报道丁香油 酚具有透皮促进作用，并作透皮促进剂使用。国内有人对提取的丁香油、丁香油酚、丁香醇 提取物与氮酮５－氟尿嘧啶，做了稳态渗透速率、加促进剂后药物渗透系数、增渗倍数做了 试验和统计。结果：丁香挥发油的增渗倍数是不含促进剂的１１０倍，丁香油酚是１０７倍，氮 酮为９７倍，丁香醇提取物是１８倍，前二者分别高于氮酮。并对所含浓度，从１０－－，３％的丁 香油、丁Ｊ香油酚进行了透皮试验，实验证实以浓度２％为最佳。二军医大长海医院用丁香油 和】‘香酚对苯甲酸透皮吸收做了试验，透皮增渗倍数分别为２．５７和２．２３。乙醇、丙二醇即 能增加药物的溶解度和促进药物吸收，与丁香油酚配合使用后，苯甲酸的渗透系数、增渗倍 数反而降低，表明丁香油和丁香酚配伍乙醇、丙二醇后无协同作用。丁香除了所含的成分有 促渗功能外，尚含其他一些成分具有止痛、温里、散寒的功能，发挥着促渗、治疗的双重功 能，有望成为很有前透的具有中医治疗作用的新型促进剂。 ２川芎提取物
促进透皮吸收的中药(二)
作者： 作者单位：
张仲源， 潘青叶， 徐莉 山东省青岛市儿童医院(山东青岛)
本文读者也读过(10条) 1. 张仲源.潘青叶.徐莉 促进透皮吸收的中药(一)[会议论文]-2002 2. 田红 冰片促透作用的研究进展[会议论文]-2005 3. 谭锐泉.禤少敏 中药辨证内服并熨烫治疗颈性眩晕80例[期刊论文]-中医外治杂志2010,19(4) 4. 段昭侠 脐疗治疗顽固性咳嗽80例临床观察[期刊论文]-中医外治杂志2004,13(3) 5. 卞生杰.林红霞.郑俊民.杨天智.胡艳艳 胰岛素传递体的变形性和经小鼠活体透皮吸收的初步评价[会议论文]-2000 6. 姜兴鹏.陈伟.谢寒.杨进廉 隐形针灸治疗颈肩腰腿痛490例[期刊论文]-中医外治杂志2010,19(2) 7. 罗冬生 鲜仙人掌汁治疗带状疱疹50例[期刊论文]-江西中医药2004,35(6) 8. 艾莹.谭奇纹 烧砖熨法的临床应用心得[期刊论文]-中医外治杂志2010,19(6) 9. 楚少增 陈全新教授治疗痹证经验初探[期刊论文]-中医外治杂志2010,19(4) 10. 王万全 仙人掌、冰片外敷治疗带状疱疹78例[期刊论文]-中医外治杂志2010,19(6)
国外有人取小豆寇提取物，用小鼠腹部皮肤做试验，以日本药局方中的亲肌软膏为基 底液，作为脱氢皮醇的透皮影响，结果表明小豆寇丙酮提取物能促进脱氢皮醇的吸收，在迸 一步分离证明活性成分是松油醇。 ４肉豆寇酸异丙酯（ＩＰＭ）
也是常用的渗透促进剂，其作用机制为ＩＰＭ穿透进入角质层，破坏脂质排列的密实性 而增加其流动性；另外，它还可以起增溶作用，影响药物在基质与皮肤间的分配；１ＰＭ的毒 性很低，具有很好的皮肤相容性，ＩＰＭ还可以与其他渗透促进渗透剂并用产生协同作用，如 ＩＰＭ与吡咯同类并用可大大降低后者的起效浓度，减少毒性。