中药透皮吸收促渗方法的研究进展
透皮吸收促渗剂的研究现状及金黄膏透皮机制的研究进展
透皮吸收促渗剂的研究现状及金黄膏透皮机制的研究进展白振丽,陈宝元,王红,常文萍,关靖(天津中医药大学,天津300193)[关键词]经皮给药系统;透皮吸收促渗剂;金黄膏[中图分类号]R969.2[文献标识码]A[文章编号]1008-8849(2006)20-2877-03自1997年东莨菪碱贴片问世以来,透皮给药表现出极大的潜力,并引起越来越多的关注。
经皮给药系统(transdermal delivery system,T DS)是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂,是无创伤性给药的新途径。
它具有以下特点:可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素,如pH 值、酶、药物和食物的结合;避免首过效应;具有缓释作用;保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内;可以采用治疗指数较低的药物;提高患者的依从性;随时终止给药。
因此,它越来越引起药学工作者的关注,对它的研究也取得了很大的成就。
近年来临床研究发现金黄膏皮肤给药除了局部作用显著外,还可以治疗较深部的感染性疾患。
外用中药可以透过皮肤进入身体内部来控制深部感染,其机制可能是通过影响体液免疫、细胞免疫等的作用来实现的。
因此,中药外用药的透皮作用以其独特的优势已成为国内外研究的热点。
笔者就近年国内外透皮吸收促渗剂(Penetration enhancers,P E)研究进展及金黄膏本身组方的透皮机制作一简要综述。
1透皮吸收促渗剂111中药P E11111薄荷脑、薄荷醇、薄荷油薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单萜类物质,可对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有良好的促渗作用。
王晖等[1]以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物,发现薄荷醇对亲水性和亲脂性化合物的透皮吸收均有显著促进作用,对后者的作用更强;对两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等[2]通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑进行透皮作用比较,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0.01),两者的透过率无显著差异(P> 0105),但薄荷醇价格比氮酮低廉,且薄荷醇为纯中药提取物,安全性大,外用时还有凉快感,因此用它作为外用制剂的助渗剂是很有价值的。
中药透皮吸收促进剂的研究与发展
中药透皮吸收促进剂的研究与发展摘要；中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注，中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。
研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物，应用中可单独作用，也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。
对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。
在概述这些研究成果的基础上，就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。
经皮给药系统（transdermal delivery systems，TDS）是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TDS是一种极有前途的剂型，其研究已成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。
但是，由于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等原因，很多药物穿过皮肤的通透率很低，经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。
透皮吸收促进剂（penetration enhancers，PE）的应用，为TDS的研究与应用带来了契机。
PE已成为增加药物透皮吸收的首选方法，是许多药物TDS研究中的重要环节。
近年来，化学PE的应用和透皮机制研究已经比较成熟，中药PE的研究也在研究者的努力下，以其具有时滞短、效果好、副作用小等优点，显示出广阔的发展前景。
中药PE的应用近况中药PE的研究起步较早，1989年Williams等发现植物油具有透皮吸收促进作用。
其后，使用植物挥发油（包括萜类及芳香族化合物等）作为PE的研究日益引起人们的重视。
在中药促进剂研究领域，化学成分相对复杂的中药挥发油和提取物一直是研究的重点之一。
这类研究多以化学 PE 氮酮为对照，比较促渗效果。
从20世纪90年代初开始，相关报道很多，主要为薄荷醇、冰片和精油类等。
薄荷醇：在中药促进剂中，薄荷醇是目前研究较多的一类物质。
薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单萜类物质。
可对水杨酸、抗生素、5－氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有良好的促渗作用。
Kunta等研究了不同浓度的香芹酚、沉香醇、薄荷醇和d－柠檬烯对心得安的促渗作用，随浓度的升高，四者都不同程度缩短了滞后时间，其中薄荷醇对心得安的促渗效果最好。
透皮吸收促透方法的研究进展
药学实践杂志 ２ ０ ０ ３年 第 ２ ｌ卷第 ３ 期
１ ４ ５
透 皮 吸 收 促 透 方 法 的 研 究 进 展
王 宁 ，韩 晓 民 ，康 陈洁 （ 中国人民解放军第 ８ ５医院药剂科，上海 ２ ０ ０ ０ ５ ２ ）
摘要 目的 ： 综述 了促进 药物透皮吸收的不 同种透皮吸收方法。方法 ： 根据对有关资料的分析 、 归纳、 总结列 举 各种促 透 方 法对何种 药物有促 透 作 用。结 果 ： 不 同促 透 方 法其作 用特 点 、 作 用机 制 各 不相 同 ， 在具体使用
ｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ａ ｍｉ ｎ ｏ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｔ ｅ ａ ｎ ｄ ８ ｚ ｏ ｎ ｅ ｅ ｎ ｈ ｎｃ ａ ｅ ｄ ｒ ｕ ｇ ｅｎ ｐ ｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ￣ Ｉ ＇ ０ ６ ８ ｈ ｕ －
ｍ ａ ｎ ，ｓ ｎ ａ ｋ ｅ ， ｎｄ ａ ｒ ａ ｂ ｂ ｉ ｔ ｓ ｋ ｉ ｎ ［ Ｊ ］ ．Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ Ｒ ｅ ｓ ， １ ９ ９ １ ， ８ （ ７ ） ： ９ ３ ３ ． ［ ７ ］ Ｓ ａ ｓ ａ ｋ ｉ Ｈ，Ｋ ｏ ｊ ｉ ｍ ａ Ｍ，Ｎａ ｋ ａ ｍｕ ｒ ａ Ｊ ，ｅ ｔ ａ １ ．Ｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ｉ ｎ ｇ ｅ ｆ ｃｔ ｅ ｏ ｆ
物 的透皮 速率 可 ２倍 于消炎 痛 Ｊ ， 卵 磷 脂 可使 ．
受体 阻滞 药 盐 酸 布 那 唑 嗪 （ ｂ ｕ ｎ ａ ｚ ｏ ｓ ｉ ｎ ） 的 透 皮 释 药 率提 高约 ５ ５倍 。 酰胺类 ： 如 Ｎ， Ｎ 一二 乙 基 一间 一甲 苯 甲酰 胺
至开裂 。促透 剂可提高皮肤 角质层 的水 合作用 ， 从而
时可根据 药物 的特 性加 以选择 。结论 ： 选择 不 同的促 透 方法达 到促 进 对 药物透 皮吸 收 的 目的。
透皮促渗方法研究的新进展
卡因、 太 尼、 酮 等几 乎 都 具 有分 子 量 小 （ 芬 睾 ＜ ５ ０Ｕ） 疏 水性 高 、 量 小 （ 克级 ） 有 效 浓 度 低 ０ 、 剂 毫 和
（ ｇ ｍＩ 等 特点 。将更 多的药物 ， ｎ／ ） 包括 大分 子药物 、 亲水性 药物 、 肽类 和 蛋 白质类 药 物 、 因治 疗 药 物 、 基
ｓ ｎ 脂质体 和微 乳 由于 其 特殊 的药 剂 学 药 效 结 ｉ ） ｏ 构， 不仅 可 以增 加皮肤通 透性 ， 且可 以增 加药物 的 而 可溶性 。一般认 为传 统脂 质 体 不能 透 过皮 肤 ， 产 仅 生局部 作用 ， 目前 主要用 于治疗 皮肤病 。近年来 ， 研
导入给药 系统 仅应 用 于 传 导小 分 子 和上 千 ｕ 的 大 分子 ， 且这 方 面 的 研 究 大 多 处 于 临 床试 验 阶段 。 而 已经上市 的产 品有 美 国 Ａｌ ｚ 司开 发 的商 品 名 为 ａ公
而减 少药 物扩 散 阻力 ， 合 使 用 Ｃ Ｅｓ 以增加 渗 联 Ｐ 可
透作 用 和减少 毒 性 。表 面 活性 剂 、 肪 酸及 其 衍 生 脂
ｔｒ ， Ｄ ） 称 为 透 皮 治 疗 系 统 （ｒｎ ｄ ｒ ｌ ｅ Ｔ ＤＳ 或 ｎ ｔａ ｓ ｅｍａ ｔｅａ ｅ ｔ ｙ ｔｍ， ＴＳ ， 指 药 物 以一 定 的速 率 ｈ ｒｐ ｕｉ ｓ ｓｅ Ｔ ） 是 ｃ 通 过皮肤 ， 经毛 细血 管 吸 收进 入 体循 环 而 产 生疗 效
化、 破坏角 质层 的脂 质 双分子层 或增加 其 流动性 ， 从
通 讯 作 者 ， － ｉ ｃｉ ｅ ＠ｇ ｉ ｃｍ Ｅｍａｌ ａ ｈ ｎ ｍａ ．ｏ ： ｚ ｌ
中药透皮促进剂的研究进展
主要在角质层 ， 并能增’
道 的破 坏 ， 且皮 肤间层还 有储存作 用 ， 药物浓度 曲线平缓 ， 使
避免 了“ 峰谷现象” 提供可预定的和较长 的作 用时间 ， 持稳 ， 维
定持 久的血药浓度 ， 毒性 和不 良反 应小 ， 使用方便 等优点 ， 已 成为第三代药物制 剂开发 研究 的重点 。但是 ， 由于皮肤屏 障 作用 ， 多药物经皮肤到达体内的通透率很低 ， 以达 到有效 很 难 治疗浓 度 ， 因此 ， 服皮肤屏 障作 用 ， 药物迅 速经皮肤 渗透 克 使
等［］ １ 研究证 明冰片能够促进盐酸川芎嗪的透皮吸收 ， 促进作用
含有薄荷醇 、 薄荷脑、 薄荷油等多种挥发性成分 ， 对双氯灭痛 、 氯霉素 、 吲哚美辛 、 氟脲嘧啶 、 曲安西龙 、 达克 罗宁等多种药物
具有促 透作用 ， 且价格 比氮酮低廉 ， 又是 纯中药提取 物 ， 全 安
疗 双重作 用 的优 点 ， 已引起 研发 人员 的重视 ， 中药 中筛 选 从 Ｐ Ｅ已成 为开发研 究 ＴＤ Ｓ的热点 ， 发展 迅速 。现就有 关文 献 综述如下 。 １ 薄荷
是薄荷脑促进药物透皮的作用机理 。
２ 冰 片
龙脑、 异龙脑混合消旋体 。性 辛、 、 苦 微寒 ， 具有 开窍醒神 ， 清热止痛 的功效 ， 能引药直达腠理 ， 为中医常用药 物， 现已开发 为一种很好的皮肤促透剂 。冰片 口服后 能透过血脑屏 障进 入
商品软膏 。
经皮给药 系统 （ｒｎｄ ｒ ｌ ｅｖｒ ｙｔｍｓ Ｔ Ｓ 是 指 ｔ ｓｅｍａ ｄ ｌ ｅｙｓｓｅ ， Ｄ ） ａ ｉ 经皮肤表面给药 ， 使药 物 以恒 定速度 通过皮 肤进入 体循环 而
促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展
促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展作者：张娟玲等来源：《中国中医药信息》2015年第09期摘要：中药经皮给药制剂是目前国内研究的热点，促透剂在处方中的合理应用及其评价方法也日益受到重视。
本文综述了近年来天然促透剂与合成促透剂在中药经皮给药制剂处方设计中的应用，并分析了其中存在的问题及发展前景。
关键词：天然促透剂；合成促透剂；中药经皮给药制剂；综述DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2015.09.041中图分类号：R283.6 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2015）09-0134-03Research Progress and Application of Penetration Enhancers in TCM Transdermal Medicine Delivery Preparations ZHANG Juan-ling1， WANG Ying2， YAO Xing-chen3， DUAN Ya-bin3，LI Xiang-yang3 （1.College of Ecological and Environment Engineering， Qinghai University，Xining 810016， China；2.Pharmacy Department， Huangzhong First People's Hospital，Huangzhong 811600， China；3.Medical College， Qinghai University， Xining 810001，China）Abstract：Because TCM transdermal medicine delivery preparations are hot spots in domestic researches， the rational application of penetration enhancers in prescriptions and the evaluation methods become increasingly important. This article reviewed the recent application of natural penetration enhancers and synthetic penetration enhancers in the prescription design of TCM transdermal medicine delivery preparations， and analyzed the existing problems and development prospects.Keywords：natural penetration enhancers；synthetic penetration enhancers；TCM transdermal medicine delivery preparations；review促透剂不仅能可逆地改变皮肤角质层的屏障功能，又能在不损伤任何活性细胞的条件下，辅助药物穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管进入体循环。
中药透皮吸收研究进展
体能 够较好 的包裹 亲 水 性及 亲 油 性 药 物 ， 加 药物 增
在 局 部 皮 肤 内 的 积 累 并 起 到 持 续 的 释 放 作 用 ， 对 相
３ １ 生理 因素 皮肤 的渗 透 性 是 影 响 药 物 吸 收 的 ． 重要 因素 。皮 肤 的渗透性 存 在个体 差 异 ， 物种 属 、 动
疾 病 防治
・１７ ・ ４
物质 内／ 移动 的主 要 障 碍 。它 由死亡 的角 化 细 胞 外 组成 ， 形态 致 密 ， 厚度 约 １ ～１ ｍ（ 国柱 ， ９ ８ 。 ０ ５ 韩 １ ９ ） 表皮 内无 血管 ， 以药 物 透 入 表 皮 层 中不 会 产 生 吸 所 收作用 。真皮 层 厚 度 约 为 ３ ５ｍｍ， 有 毛 细 血 ～ 内
・
１６ ・ ４
疾病 防治
中国畜 牧 兽 医 ２０ 年 第 ３ 卷 第 ４ ０９ ６ 期
中药 透 皮 吸 收 研 究 进 展
宋 华 容 ， 新 利 ， 瑞卿 谷 罗
（ 河 子大 学 动 物 科 技 学 院 ， 河 子 石 石 ８２ ０ ） ３０ ０
摘 要 ： 皮 给药 系 统 ， 经 又称 经 皮 治疗 系 统 ， 系指 皮 肤贴 敷 方式 用 细 血 管 吸 收 进 入体 循 环 药 产 生 药效 的 一种 给 药方 式 。作 者 对 经皮 给 药 系统 的 发展 历 史 、 收机 制 、 响 因素 ， 吸 影 透皮 吸 收 的作 用途 径 、 促进 方 法 等作 一综 述 。
放性 能影 响很 大 ， 药物从 给 药系统 中释 放越容 易 ， 则 越有 利 于药物 的经 皮渗 透 。常用 的经皮 给药 剂 型有 乳膏 、 凝胶 、 剂和 透 皮 贴 片 等 ， 物从 这 些 剂 型 中 涂 药
中草药成分透皮吸收的研究进展
中草药成分透皮吸收的研究进展自古以来，中草药一直是人们重要的食疗和药疗物质。
而随着人们对健康和美容的要求不断提高，越来越多的人开始关注中草药美容产品。
为了让中草药能够更好地发挥作用，研究人员开始关注如何通过透皮吸收让中草药成分更有效地被人体吸收。
中草药成分中草药成分种类繁多，有一些能够有效地通过透皮吸收进入人体，例如芦荟、绿茶、甘草等。
这些草药成分具有广泛的治疗、美容和保健作用，例如能够抗氧化、抗炎、消炎、促进细胞再生等。
此外，这些成分还具有无明显副作用的优点，对人体的损伤很小，因此受到越来越多人的青睐。
透皮吸收原理透皮吸收是指药物穿过皮肤传递到人体组织中的过程。
在这个过程中，药物需要穿过角质层、表皮层和真皮层，进入到皮下组织中。
透皮吸收主要受到药物的物理特性、化学特性、药物浓度等多方面的因素影响。
近年来，研究人员发现一些特别的透皮吸收技术，例如微针技术、离子导入、超声波引导等，能够增强透皮吸收效果。
这些技术能够让药物更好地穿透皮肤层，进入到深层组织中，从而达到更好的治疗和美容效果。
中草药成分透皮吸收现状在透皮吸收领域，目前主要研究的是如何让中草药成分更好地透皮吸收。
近年来，国内外学者进行了许多相关研究，在中草药透皮吸收领域取得了一系列的进展。
例如一种叫做“甘草酸二甲酯”的成分被证明能够促进其他草药成分的透皮吸收，促进了许多中草药美容产品的开发。
另外，研究人员也发现一些特殊的中草药成分，例如银杏叶提取物、大豆异黄酮等，能够通过透皮吸收进入人体组织，从而发挥药理和保健作用。
不仅如此，在透皮吸收技术方面，也取得了一些令人振奋的进展。
例如微针技术已经广泛应用于中草药透皮吸收领域，能够让药物更好地穿透皮肤层，进入深层组织中，从而达到更好的治疗效果。
此外，研究人员还发现离子导入、超声波引导等技术能够增强透皮吸收效果，从而提高中草药成分的吸收效益。
未来展望中草药透皮吸收研究取得了令人瞩目的进展，但还需要持续不断的研究和探索。
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〔 关键词」 中药； 透皮吸收； 促渗方法 ［ 中图分类号］ Ｒ ９ ４ ［ 文献标识码］ Ａ ［ 文章编号］ １ ０ ０ １ － ５ ３ ０ ２ （ ２ ０ ０ ７ ） ０ １ － ０ ０ １ ８ － ０ ３
皮肤的 屏障 功能〔 ’ 〕 使得 许多 药物 透 皮 渗 透性较 差， 透 皮
度的高良 姜油、 按叶素、 高良 姜醇提物及花椒油、 细辛油对５ － 氟脉嗜陡透皮吸收的影响， 并与氮酮进行比较。结果表明
１ ％ ， ３ ％高良 姜油、 ２ ％ 按叶素 及高良 姜醇提物具有极强的 促
渗作用， 与氮酮相比， 高良 姜油的作用略强于氮酮， 花椒油的
１ ． １ 渗透促进剂
渗透促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质。 添加渗透促进剂是至今应用最普遍的促渗方法。
率 提高了１ ． ６ ３ 倍。 张 奇等〔 ” 〕 用 健康ｗ ｉ ｓ ｔ ａ ｒ 大鼠 背部皮肤为
实验皮肤， 以青龙贴制剂中君药的有效成分麻黄生物碱为测 定指标， 考察了月桂氮卓酮、 丙二醇、 冰片、 薄荷油 ４ 种透皮 促进剂分别单用以及任两者合用时的促渗效果， 结果表明４
种透皮促进剂对药物迁移都有一定程度的促进作用； 月桂氮 卓酮和丙二醇合用促进药物透皮吸收效果最好， 并且药物透
面。 狄留 庆等［ ” 〕 以 康 香酮为 指 标进行的 体外透皮扩散试验
结果表明， 康香酮经轻丙基环糊精包合或制成脂质体后， 其 经皮渗透速度均有增加； 察香酮制成轻丙基环糊精包合物不 仅可提高稳定性， 同时能够增加药物的透皮吸收。徐月
中药透皮吸收研究至今， 取得了一定的成绩， 许多新方 法和新技术被应用于这一领域。但这些研究都只选择其中 离体、 在体透皮及皮肤滞留特性， 结果显示普通凝胶剂和脂 某一成分为指标进行了评价， 未能体现中药及其复方的特 质体凝胶剂经离体完整皮肤和去角质层皮肤药物渗透系数 性。 此外， 中药渗透促进剂与中药复方配伍关系、 不同促渗 没有显著差别； 而经完整皮肤时药物在皮肤的滞留量， 脂质 机理的多种渗透促进剂合用以及多种促渗方法合用时的作 体凝胶剂为普通凝胶剂的３ ． ２ 倍。 ２ 物理学方法 用机理与规律及其对皮肤的刺激性等问题都是在中药透皮 物理学方法是近年来在所有促进药物透皮渗透方法中 吸收研究过程中需要关注的。中医药内病外治的理论及流 传下来的经方验方为中药透皮研究的发展提供了丰富的物 发展较快的一种方法， 包括电致孔法 、 离子导人法、 超声波法 和激光促透法等。目 前应用研究最集中的是各种方法作用 质基础， 怎样开发利用、 传承中医药传统的优势是摆在中药 透皮吸收研究者面前的一大课题。 于基因药物、 免疫药物、 抗肿瘤药物和放射性药物对肿瘤的 治 疗［ １ ９ ］ ， 其机 理、 影响因素及应用等方面的 研究日 趋成熟， 〔 参考文献〕 ［ １ 〕 Ｃ ａ ｒ ｄ ｉ ｄ ｇ ｅ Ｐ ． Ｔ ｈ ｅ ｅ ｐ ｉ ｄ ｅ ｒ ｍ ａ ｌ ｂ ａ ｒ ｒ ｉ ｅ ｒ ［ Ｊ ］ ． Ｓ ｅ ｍ ｉ ｎ Ｎ ｅ ｏ ｎ ａ ｔ ｏ ｌ ， ２ ０ ０ ０ ， ５ 但在中药透皮吸收中的应用除离子导人法外其他报道并不 （ ４ ） ； ２ ７ ３ ． 多见。中药离子导人法在临床上的应用屡见报道， 在内科、
促 渗 作 用与 氮酮相当 。 许英爱‘ １ ０ ７ 等制备含不同 浓度氮酮、
杜香枯烯及不含渗透促进剂的复方骨质增生贴剂， 以ｗ ｉ ｓ ｔ ａ ｒ 大鼠腹部皮肤为模型皮肤， 以该贴剂中的主要有效成分阿魏 酸的累积渗透量为指标， 通过体外透皮实验研究氮酮和杜香 菇烯的渗透促进作用， 结果表明不同浓度的氮酮和杜香菇烯 均有渗透促进作用。
药 成 分 渗 透 促 进 剂的 合用〔 ” ， ” 〕 ， 选 择适当 的 渗透 促进 剂成为
透皮制剂研究的一个重要内容， 但有关复合渗透促进剂的促
小聚碱体外经皮渗透的影响， 在单一渗透促进剂中， 冰片、 氮 酮、 油酸、 丙二醇均对盐酸小聚碱有促渗作用， 其中冰片的促 ０ ０ ６ ０３ － ０３ － ［ 收稿日 期Ｉ ２ 在复合渗透促进剂中， 冰片＋ 丙二醇、 氮酮＋ 丙 ［ 通讯 作 者 〕 ． 朱 春燕， Ｔ ｅ ｌ ： （ ０ １ ０ ） ６ ２ ８ ９ ９ ７ ６ ３ ， Ｆ ａ ｘ ： （ ０ １ ０ ） 渗作用最好； 二醇、 油酸 十 丙二醇均对盐酸小巢碱有促渗作用， 其中油 ６ ２ ８ ９ ９ ７ ６ ３ ， Ｅ － ｍ ａ ｉ ｌ ： ｚ ｈ ｕ ｃ ｈ ｕ ｎ ｙ ａ ｎ ｌ ６ ８ ＠ ｓ ｏ ｈ ｕ ． ｃ ｏ ｍ
・１ ８・
它 们 对 皮 肤 有 红肿、 疼 痛 等 刺 激作 用［ ［ ６ １ 。 一 些中 药 成分 本身
渗机 理的 研究未见报道。曾 爱国 ［ ” 〕 等考察了 促渗剂对盐酸
第３ ２ 卷第 Ｉ 期 ２ ０ ０ ７ 年１ 月
中国中药杂志
Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍａ ｔ ｅ ｒ ｉ ａ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ
红〔 １ ８ 〕 等比 较 研究了 千里 光 碱 普 通 凝胶剂和 脂质 体凝胶剂的
外 科、 妇 科以 及五官 科都 有应用［ ２ ０ ］ 。 陈 莉［ ［ ２ １ 〕 等分别采用纯
中药制剂治糜灵栓组、 红外线组以及治糜灵栓与红外线合用 组治疗宫颈糜烂， 结果显示， ３ 组的治愈率分别为４ ０ ％， ８ ０ ％
到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度， 通常认为只有相 对分子质量小于 ５ ０ ０的亲脂性小分子有着较高的透皮渗透
率［ ２ ｌ ， 因 而 如 何 增 加药 物的 皮肤 渗透 量是 透 皮吸收 研究的 一
个重要内容。透皮吸收制剂由于其能避免肝脏首过效应， 提 高药物生物利用度等优点， 成为近年来国内外研究的热点。 中药外治法是中医疗法的一个重要组成部分， 具有悠久的历 史和丰富的文献资料， 在局部皮肤或全身系统疾病尤其是一
中药透皮吸收促渗方法的研究进展
曹韧楠， 朱春燕’
（ 中国医学科学院 中国协和医 科大学 药用植物研究所， 北京 １ ０ ０ ０ ９ ４ ）
〔 摘要〕 大多数药物由于皮肤的屏障功能， 在透皮应用时达不到治疗的要求， 因此促进药物透皮渗透是透皮
吸收研究的一个重要内容。中药外治法具有悠久的历史， 但中药成分的复杂性增加了中药透皮吸收研究的难度。 作者综述了促进中药透皮吸收方法的研究进展。
具有很强的渗透性及促进其他药物吸收的特性， 主要为一些 含有挥发性成分的芳香性物质， 如冰片、 薄荷、 细辛提取物、 高良姜提取物和小茵香提取物等。近年来， 从中药中寻找效 果好、 副作用小的新型渗透促进剂日 益引起人们的重视。目 前， 中药渗透促进剂的研究主要集中在对化学药物的促渗作
用 方面川， 一 些 学 者 也以 中 药 单体和中 药 复 方制 剂中 主 要成 分为指 标进 行了 透皮吸 收实 验困， 这些 研究表明中 药成分的
般部 位给 药。 徐莲英等「 川选择与人体肺俞穴相对应的豚鼠
肺俞穴， 以麻黄碱为指标考察了中药麻黄的透皮吸收， 结果 表明经穴位给药较非经穴位给药时滞短、 吸收快、 达峰和消 除也快， 提示了穴位的功能作用。
４ 其他
１ ０ ％丙二醇合用可显著提高如意巴布剂中小聚碱的透皮渗
透， ７ ２ ｈ 中小聚碱的累积透过量增加了１ ６ ８ ． ３ ％， 经皮渗透速
和９ ８ ％。
仁 ２ ］ Ｂ ｏ ｓ Ｊ Ｄ ， Ｍ ｅ ｉ ｎ ａ ｒ ｄ ｉ Ｍ Ｍ ． Ｔ ｈ ｅ ５ ０ ０ Ｄ ａ ｌ ｔ ｏ ｎ ｒ ｕ ｌ ｅ ｆ ｏ ｒ ｔ ｈ ｅ ｓ ｋ ｉ ｎ ｐ ｅ ｎ ｅ － ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｃ ｈ ｅ ｍ ｉ ｃ ａ ｌ ｃ ｏ ｍ ｐ ｏ ｕ ｎ ｄ ｓ ａ ｎ ｄ ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ［ Ｊ ］ ．Ｅ ｘ ｐ Ｄ ｅ ｒ ｍ ａ ｔ ｏ ｌ ，
行的体外透皮实验表明， 不同浓度的氮酮对蛇床子素的透皮
１ ． １ ． ３ 复合渗透促进剂 研究发现部分渗透促进剂按一定
比例组合成二元或多元复合渗透促进剂时， 可以取得采用单 一促渗剂时无法达到的效果。复合渗透促进剂的研究是当 前透皮促渗研究的热点， 化学药物、 中药单体成分以及中药 复方制剂中主要有效成分等都成为这一热点的研究对象。 既有不同化学渗透促进剂之间的也有化学渗透促进剂与中
目 前多种渗透促进剂的联合使用以及多种促进药物透 皮吸收方法的联合使用成为趋势， 如药剂学方法与物理学方
法 结 合［ ［ ２ ５ １ ， 经络 穴位给 药的同 时 采用物理学方法〔 ２ ６ ］ 等。 倪 才 珍［ ２ ７ １ 等以自 制软 肝膏外敷日 月、 期门 等穴道并微波照射
３ ０ ｍ ｉ ｎ 区别于对照组用药， 结果表明治疗组在症状、 体征和 肝功能改善方面与对照组有统计学显著差异。 近年来， 国外一些新的透皮给药技术得以发展， 如微针 法、 超高速无针注射系统、 激光压力波法等， 这些技术利用物 理手段瞬间改变皮肤结构、 消除皮肤屏障从而达到促进药物 渗透的目的。但由于中药成分复杂， 单一成分的渗透动力学 研究方法不能反映复方透皮给药动力学的特征， 体内动力学 方法建立困 难， 这些技术目 前在中药方面的研究未见报道， 但也为中药透皮给药的研究提供了思路和提示。
５ 结语
皮速率大于不同透Biblioteka 促进剂单独应用时的促进效果。１ ． ２ 新型药物载体
国内外已有大量研究报道传递体技术可增加药物的透
皮吸 收〔 １ ６ １ ， 但 在中 药制剂中的 研究还处于探索阶 段。 如何
利用新型制剂方法特别是微粒给药系统， 促进中药的透皮吸 收、 开发中药新剂型已成为中药研究者们日 益关注的一个方
吸 收 均 有 促 进作用， ５ ％时的 效 果最佳。 彭松等［ ［ ５ １ 采用高 效
液相色谱法， 以雷公藤透人液中 雷公藤甲素为指标进行离体
大鼠腹部皮肤的体外透皮实验， 表明氮酮能明显促进该制剂 中雷公藤甲素的透皮吸收。
１ ． １ ． ２ 中 药渗透促进剂 化学渗透促进剂虽然应用较为普 遍， 但是当用量较大或长时间使用含有这些成分的制剂时，