中药透皮吸收促进剂研究_单玲玲
近十年单一中药透皮吸收促进剂的研究概况
科 技 信息
图 ２ ＳＦ 在线监测 系统软件结构 图
４．２控 制 系 统
．
控 制 系 统 由 ３个 独 立 进 程 组 成 ：核 心 进 程 、通 讯 进 程 和 键 盘 驱 动 ，
各进程并 发执行 。核心进程是 一个多线程程 序 ，为每个页 面单独分配
一 个线 程 ，各 页面间资源共享 。串 口通讯进 程循环查询各 采集盒最新
参 考 文 献 ［１］林 立 生，林杨 高压 ｓＲ断路 器综述 ［Ｉ］华 北 电力技 术 ，Ｉ９９７，５
４５～ ４９
［２］屈 东海 六氟４ＪＣａ￣（ＳＰ ．）气体被 电弧分解后的毒性 ｆａ］题［Ｉ］高压电 器 ．１９７６．５：３５～５１
［３］电业安全工作规程 ［ｓ］ ［４］喻卓健 ，张俊红 ，邵明．基 于ＰＣｌＯ４嵌入 式工控 机的测控终 端 系 统研制 Ⅲ ．浙江水利科技 ，２００９，５：３４—３５，３９ ［５］陈立 定，杨俊辉 ，肖力扬 三种通 用嵌入 式操作 系统 的分析 与比 较 ［１］．微 计算机 信息，２（）（）９，１１：８９～９１ ［６］齐俊 生 ，崔杜 武 ，黑新宏 嵌入 式Ｌｉｎｕｘ硬 实 时性 的研 究与 实现 ［Ｉ］计算机应用，２００３，２３（６）：３４～３６ ［７］朱玮 玮，卢虹 ，杨建明 嵌入式 Ｌｉｎｕｘ技 术研 究［Ｉ］工业控制计算 机 ，２００４，１６（４）：２８～３０，３２ ［８］孙 少华，徐立 中 基 于嵌入 式Ｌｉｎｕｘ的用户 图形界 面综述 ［¨ｌ微 型 机 与 应 用 ．２００５．４：４～６
中药成分促透皮吸收研究近况
中药成分促透皮吸收研究近况刘爱玲刘邦国（135医院胶州266300）透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是指在经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点，可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，维持稳定、持久的血药浓度，减少给药次数，给药方便等。
但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点，从而限制了其广泛的应用。
因此研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
渗透促进剂(Penetration enhancer)是指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。
其研究始于1970年，Zellerbach 和Miburn采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。
目前的技术多用添加月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇(PG)等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率［1］。
有人也发现中药也具有和Azone相似的促进作用，从中药宝库中寻找渗透促进剂正日益引起人们的重视，中药成分透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小等优点，对此类促进剂的开发应用和作用机理的研究也相应增多，为此对近几年的研究进况做一总结。
1中药单体成分促进剂的研究1.1薄荷脑、薄荷醇(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源，对其促渗作用研究较多。
殷力新等［2］总结了薄荷醇的促透皮吸收作用，涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。
最近，朱建平、杨燕等［3］采用简单小室装置，多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用，结果表明，薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(Ｐ<0.01)。
Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。
血栓外痔剥离术后使用中药透皮吸收促进剂的疗效观察
例， 男２ ５例 ， 女２ Ｏ例 ， 平 均 年龄 （ ３ ８ ． １ ７±１ ６ ． ６ ７ ） 岁，
平 均病 程 （ ３ ． １ ７－ １ － １ ． １ ７ ）ｄ 。对 照组 （ １ ） ４ ５例 ， 男 ２ ７
２ 结 果
例， 女１ ８例 ， 平均年龄 （ ４ ０ ． ７ ６±１ ４ ． １ ９ ） 岁， 平 均病
４ ｔ ｈ ｄ ａ ｙ ａ ｔ ｆ ｅ ｒ ｅ ｘ ｔ ｅ ｒ ｎ ａ ｌ ｄ ｉ ｓ ｓ ｅ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ．（Ｐ ＜０． ０ ５ ） ．Ｃｏ ｎ ｃ ｌ ｕ ｓ ｉ ｏ ｎ Ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ Ｃｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ｐ ｅ ｎ ｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ｓ ｃ ｏ ｍｂ ｉ ｎ ｅ ｄ ｗ ｉ ｔ ｈ ｔ ｉ ｔ —
更 好 的疗 效 。
［ 关键 词 ］ 血栓 外痔 ； 中药 透 皮促 进剂 ； 复 方 角 菜 酸 酯 栓 ［ 中图分类号］ Ｒ ２ ６ ６ ［ 文 献标 志码 ］ Ａ ［ 文章编号］ １ ０ ０ ６— ０ １ １ １ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ３— ０ ２ １ ２— ０ ３
ｔ ｅ ｒ ｎａ ｌ ｈｅ ｍｏ ｒ ｒ ｈ ｏ ｉ ｄ ｓ
Ｐ Ｕ Ｙａ — ｂ ｉ ｎ （ Ｔ ｈ ｅ ｄ ｅ ｐ ａ ｒ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ Ｓ ｕ ｒ ｇ ｉ ｃ ａ ｌ ，Ｔ ｈ ｅ ４ ５ ５ ｔ ｈ ｈ ｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ｏ ｆ Ｐ Ｌ Ａ，Ｓ ｈ ａ ｎ ｇ ｈ ａ ｉ ２ ０ ０ ０ ５ ０，Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
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中药透皮吸收促进剂的研究与发展
中药透皮吸收促进剂的研究与发展摘要；中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注，中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。
研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物，应用中可单独作用，也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。
对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。
在概述这些研究成果的基础上，就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。
经皮给药系统（transdermal delivery systems，TDS）是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TDS是一种极有前途的剂型，其研究已成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。
但是，由于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等原因，很多药物穿过皮肤的通透率很低，经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。
透皮吸收促进剂（penetration enhancers，PE）的应用，为TDS的研究与应用带来了契机。
PE已成为增加药物透皮吸收的首选方法，是许多药物TDS研究中的重要环节。
近年来，化学PE的应用和透皮机制研究已经比较成熟，中药PE的研究也在研究者的努力下，以其具有时滞短、效果好、副作用小等优点，显示出广阔的发展前景。
中药PE的应用近况中药PE的研究起步较早，1989年Williams等发现植物油具有透皮吸收促进作用。
其后，使用植物挥发油（包括萜类及芳香族化合物等）作为PE的研究日益引起人们的重视。
在中药促进剂研究领域，化学成分相对复杂的中药挥发油和提取物一直是研究的重点之一。
这类研究多以化学 PE 氮酮为对照，比较促渗效果。
从20世纪90年代初开始，相关报道很多，主要为薄荷醇、冰片和精油类等。
薄荷醇：在中药促进剂中，薄荷醇是目前研究较多的一类物质。
薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单萜类物质。
可对水杨酸、抗生素、5－氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有良好的促渗作用。
Kunta等研究了不同浓度的香芹酚、沉香醇、薄荷醇和d－柠檬烯对心得安的促渗作用，随浓度的升高，四者都不同程度缩短了滞后时间，其中薄荷醇对心得安的促渗效果最好。
透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响
透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响【摘要】目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。
方法以离体小鼠皮为透皮屏障，采用改良franz扩散池装置，采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素，大黄酚，大黄素甲醚，大黄酸的含量，计算累积透过量。
结果氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用，其促透作用强弱顺序为：2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮；6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇；2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸。
结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系。
【关键词】透皮吸收；促进剂；大黄；蒽醌类；有效成分abstract：objectiveto evaluate the effect of azone, propanetriol and oleic acid under different concentrations on transdermal absorption of effective components in anthraquinones from rhubard. methodsa piece of excised abdominal hairless mouse skin was set in a franz-type diffusion cell.penetrations of emodin, rhein, physcion and chrysophanol were detected by hplc and cumulative permeation(q) calculated.resultslaurocapram, propanetriol and oleic acid were found permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard. the permeation enhancing effect was 2% oleic acid >4% oleic acid >6%oleic acid >1% oleic acid; 2%laurocapram >1% laurocapram >4% laurocapram >6% laurocapram; 6% propanetriol >4% propanetriol >2% propanetriol >1% propanetriol. conclusionlaurocapram, propanetriol and oleic acid have permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard with dose-effect relationship.key words：transdermal absorption;potentiation;rhubard;anthraquinones;effective components大黄具有较强的抗炎、收敛止血等成效，被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化装品中；临床上多用大黄粉或与其它药物配伍，以醋、植物油等调敷外用。
天然透皮促进剂的研究进展
１作 用机 制 ．
香 油 等 与 乙醇 、 二 醇 合 用 对 苯 甲酸 透 皮 吸 收 的 影 响 。结 果 表 明， 丙 肉桂
透皮促进剂对皮肤的作 用形式是复杂多样 的，有关其作用机制主 要有以下几种说法。 １１ ．影响皮肤角质层结构 透皮促 进剂可 能主要是通 过破坏 高度有序排列 的皮肤 角质层结 构， 增加角质层类脂骨架的无序性以及角质层间细胞质 的流动性 ， 从而 增加皮肤的非均匀性 ， 以便打开新 的渗透途径， 促进药物的渗透。 １２ ．形成微细孔道 透皮促进剂与细胞内成分 （ 如角蛋白或角质纤维 ） 作用可改变这些 成分的构象 ， 松弛它们之间的结合 以至形成微细孔道 ， 提高极性分子对 细胞内通道的渗透性。
速度也明显加快。
［ ］ 立新， ２殷 刘宝库． 醇的促透皮吸收作 用［Ｊ 薄荷 Ｊ． 中国医药工业志，
１９ ，０２：０ ９ ９３ （） ． ９
增加 甲硝唑 的经皮 透过率 ， 优于薄荷醇 、 氮酮单用 ， 发现薄荷醇和氮 还 酮联用对吲哚美辛和双氯芬酸钠 的促透效果 明显优于单用。 冯小龙等 的研究结果表 明，％氮酮和 １ １ ％薄荷 醇混合物对环 毗酮胺的经皮促 透 作用明显优于其他组合。 ２ Ｉ薄荷醇 ＋ ．３ １ 氮酮 ＋ 丙二醇 许卫铭等 研究促进剂对双氯芬酸 钠 的促渗作用时发现， 单独使用薄荷醇和氮酮虽有明显的促渗作用 ， 但 显效较慢 ， 而薄荷醇和氮酮 、 丙二醇联合用时 ， 促渗效 果更加 明显 ， 显效
药物控 释透皮制剂具有可避免 药物在 胃肠道 的降解和肝脏首关效 应、 药物恒速释放和降低药物不 良反应等独特优点。但透皮给药体系要 求药物具有一定 的透皮速率 ， 而大部分药物的透皮速率都不能满足治 疗要求， 因此提高其透皮速率是 开发透皮给药系统 的关键 。 近年来 ， 天然 透皮 吸收促进剂以起效快 、 效果好 、 副作用小等优点， 日益引起人们 的 正
透皮吸收促进剂对中药熏蒸增效影响的观察
［ ３ Ｂ ｃ ａ ａ Ｗ ， ｖｓ ， ｆ Ｄ， ｔ １ ４ ｕ ｈ ｎ ｎＲ Ｄａ ｉ Ｍ Ｇｏ ｆ ｅ ．Ａ ｕ ａ Ｓ ｍｍａ ｙｏ ｅＦ ｒ ｆ ｈ ＤＡ ｔ
—
ＮＩ Ｈ — Ｍ ＡＴ — ＲＩ Ｍ ＣＳ ｒ ｈ ｎ ｃｉ ｃ ｌｔａｌ ｓｇ ｓｆ ｒ ｗｏ ｋｓ ｏｐｏ ｌ ａ ｒ ｉｄｅ ｉｎ ｏ ｎｉ
参 考文献 ： （ ３仇 爱玫 ， 龙飞 ， １ 李 李遵 清． 知疗 法对 男 性精 神 分裂 症 患者 的 认 康 复效果 口］ 国际护理 学杂 志 ，０ ９，（ ） １ ３ — １４ ． ２ ０ ９ ９ ：２ ９ ２ ２
（ ３ Ｎｕ ｃ ｔ ｒｅ ２ ｅ ｈ ｅ ｌｉ ＫＨ， ａ ｃ ｎ Ｂ ｒ ｈ ＤＭ ， ｌ Ｍ ， ｔ １ ｄ ｎ ｉ ｃ ｔ ｎ ｏ Ｇｏ ｄＪ ｅ ．Ｉ ｅ ｔ ｉａｉ ｆ ａ ｆ ｏ
ｎ ｕ ｏｏ ｎｔ ｅｄｕ ｓ ｆ ｃｉ ｐ ｒｎａ Ｊ ． Ｓ ｈ ｏ ｈ ｕｌ ｅ ｒ ｃｇ ｉｖ ｒ ｇ ｏ ｓｈ ｏ ｈ ｅ ｉ［ ］ ｃ ｉ ｐ ｒ Ｂ ｌ ｉ ｒ ｚ ｚ ，
《 天津 护理 ￣０ ０年 ８月第 ｌ ２１ ８卷 第 ４期
综 合 治 疗 组 ｎ ３ ， 照 组 一３ ａ 两 组 间 比较 差 异 有 统 计 学 意 加 了 自信 心 。 这 样 可 能 间 接 地 对 提 高 患 者 记 忆 力 有 一 定 帮 ＝ ０对 ２：
义 Ｐ Ｏ ０ ＜ ．５
ｓｐ ｒｂｅｃｇ ｉ ｖ ａｔｒ ｃ ｉ ｐ ｒｎａＪ ．Ｓ ｈｚｐ ｒＲ ｓ ｅ ａａ ｌ ｏ ｎｔ ｅｆｃｏｓｉ ｓｈｚ ｈｅ ｉ［］ ｃ ｉ ｈ ｅ ｉ ｎ ｏ ｏ
，
２ ０ ７ ２ ０ ４， ２：． 神分裂 症临床 综合 征 与表 型Ｉ ］ 国际精 神 精 － ． Ｊ
中药促进透皮吸收剂薄荷醇的多效性
３ 薄荷 醇 的 多效 性
薄荷醇不仅有着较好 的透 皮促进 作用 ， 同时还具备 其他 多 功能的药理作用 ； 薄荷醇 通过吸嗅可增强学 习记忆力 。有报道 ： 嗅觉 中枢 本身也参与 了学习记 忆过程 ， 通 过嗅觉 通路 可纠正脑 中枢 功能障碍。安徽医科大学刘莉茵等老师科研 组ｕ ， 选用较 低浓 度的薄荷醇对大 鼠进行 了吸嗅研究 ， 通过水迷宫 、 大 鼠海马 乙酰胆碱酯酶及谷氨酸受体 １表达 的变化试 验研 究表 明 ， 大 鼠 吸嗅薄荷醇后学 习记忆能力得 到 明显提 高 ， 考 虑此效 应主要 是 通过嗅觉通路作用于 中枢神经 系统 。 薄荷醇有 抑制组胺 、 止 痒的作用 ， 几乎 所有 的皮 肤病 ， 包括
・
５ ４・
Ｊ ｏ ｍａ ｌ ｏ ｆ Ｅ ｘ ｔ ｅ ｒ ｎ ａ ｌ Ｔ ｈ ｅ ｒ ａ ｐ ｙ ｏ ｆ Ｔ ＣＭ Ｏ ｃ ｔ ２ ０ １ ３， ２ ２（ ５
中药促 进 透 皮 吸 收剂 薄 荷 醇 的 多效 性
张仲 源 ， 连 佳
２ ６ ６ ０ ０ ０ ）
其经济价值 、 功效认 识 的不 断扩 大 和深入 ， 其 药 用部 分 和有效 成分 、 植物精油等 ， 现 已被世界 上许 多地 区和 国家 如欧洲 药典 、 马丁代尔大药典 、 美 国药典 、 法 国药典 、 日本 药典 等所 收载 ｊ 。
薄荷醇是 中药所 含挥发油成分 中的主要有效 部分 ， 是 一种很 好 的促 进 透 皮 药 物 吸 收剂 ， 已在 各 种 透 皮 药 物 中 广 泛 地 应 用 。薄荷 醇不 仅有着较好 的促 透性 ， 而且 还有着抗 炎 、 抑菌 、 镇痛 、 清凉 、 祛痰 、 芳香等作用 的多效性。薄荷醇的安全性 、 功能 性、 适用性 、 高效 性 、 多效性 等方面 ， 符合世界 制药领域对今后 的 药用辅料 向多功能的功能性辅料 方面发 展 ， 下面就 薄荷 醇的 透皮机 理 、 多效性做 一展 向性综述 。
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112第15卷 第5期 2013 年 5 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 15 No. 5 May，2013节、机体生理功能和抗感染等方面发挥重要作用，另一方面若持续释放或产生过多则产生剧烈的免疫反应，呈现其毒性作用。
同时，TNF-α是对其他炎性细胞因子具有强大的诱导分泌能力，如：IL-1、IL-6、IL-8以及粒细胞-单核细胞集落刺激因子。
在炎症过程中，TNF-α其分泌峰值早于IFN-γ，TNF-α通过刺激成纤维细胞分泌细胞间黏附分子如ICAM 等来促进炎症。
在中国人群中，TNF-α细胞因子基因型是以低分泌型占优势，其低分泌基因型的分布频率分别为90.1%[2]。
庞学丰等[3]在“中药对类风湿关节炎肿瘤细胞坏死因子TNF-α的影响”一文中，引用了数十位中医研究者的研究表明中药免疫调节在组织学上减轻慢性炎症，血清检测明显降低TNF-α水平。
因此降低TNF-α在血清中的表达，可以抑制炎症反应，这对于慢性盆腔炎的治疗是至关重要的机制之一已经成为一种共识。
TNF-α在慢性炎症的患者中会有所表达，它的阳性表达与疾病的发生、发展以及病情的严重程度成正比[4]。
妇炎宁汤在对TNF-α的阳性表达方面可以起到明显的降低作用，尤其是在阳虚型盆腔炎中、高剂量组，其治疗效果与模型组比有明显差别，可是在妇炎宁汤高中低剂量组分别与单纯盆腔炎模型组相比没有体现出差异，这是一个值得探讨的问题。
实际上妇炎宁汤是在清热利湿、活血化瘀药物的基础上加上黄芪、白术、巴戟天等补益阳气的药物，在治疗慢性盆腔炎的过程中即使只有其他药物的疗效，理论上讲也不应该出现没有疗效的情况。
但是由于阳虚型慢性盆腔炎这个病证结合模型报道不多，因此没有过早下结论，需日后重复实验已确定是否有实验误差的可能。
综上所述，由于慢性盆腔炎病程长，病情反复发作，易损伤患者脾肾阳气，而既往的治则多侧重于清热利湿。
中医认为“正气存内，邪不可干”，只有正气充足，才能够鼓邪外出，因此在治疗过程中要注意脾肾阳气的固护，但本实验没有证实单纯盆腔炎模型妇炎宁汤具有较好的治疗效果，还需要进一步实验以确定最终结论。
◆参考文献[ 1 ] Chang J H，Ryang YS，Morio T，et al.Trichomonas vaginalisinhibits Proinflammatory cytokine Production in macrophagesby suppressing NF-KB activative[ J ] .Mol Cells，2004，18 ( 2 )：177-185.[ 2 ] 田野，马威然，张玉海.细胞因子基因型多态性对肾移植效果的影响[ J ] .中华医学杂志，2001，81 ( 12 )：719-721.[ 3 ] 庞学丰，任志宏，张红，等. 中药对类风湿关节炎肿瘤坏死因子-α的影响[ J ] .中医正骨，2008，20 ( 8 )：67-69.[ 4 ] 陈莹，田璐，王昕，等.妇炎宁颗粒对慢性盆腔炎模型大鼠的IL-2 IL-6影响[ J ] .中华中医药学刊，2008 ( 8 )：1705-1706.中药透皮吸收促进剂研究单玲玲1，靳光乾2，王平2，刘善新2（1.山东中医药大学，山东 济南 250335；2.山东省中医药研究院，山东 济南 250014）摘 要：目的：介绍中药透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的应用。
方法：查阅近年来的相关文献，对中药促透剂的促透机制、促透特点以及在经皮给药中的应用进行综述。
结果：多种中药在经皮给药制剂中均具有较好的促透作用。
结论：中药促透剂具有起效快、效果好、副作用小、价格低廉等独特的优势，在经皮给药领域具有广阔的发展前景。
关键词：经皮给药；中药；促透剂中图分类号：R285 文献标志码：A 文章编号：1673-842X (2013) 05- 0112- 03收稿日期：2012-11-19基金项目：山东省科技发展计划项目（2010GSF10278）；济南市青年科技明星计划项目[济科合字（2011）第01-0117]；山东省中医药科技 发展计划项目（2009-128、2011-167）；山东自主创新成果转化重大专项项目（2012 ZHZX1C0405）作者简介：单玲玲（1986-），女，山东龙口人，2010级硕士研究生，研究方向：中药新制剂、新剂型的研究。
Research of Traditional Chinese Medicine Transdermal EnhancersSHAN Lingling 1，JIN Guangqian 2，WANG Ping 2，LIU Shanxin 2（1.Shandong University of Traditional Chinese Medicine，Ji'nan 250335，Shandong，China ；2.Shandong Academy of Chinese Medicine，Ji'nan 250014，Shandong，China）Abstract ：Objective ：To introduce Chinese medicine transdermal absorption enhancers in transdermal drug delivery system. Method ：The relevant literature in recent years was consulted，penetration enhancers mechanism，features and applications were reviewed. Result ：A variety of traditional Chinese medicine has a good role in promoting transparent transdermal preparation. Conclusion ：Herbal penetration enhancers have a rapid onset，with few side effects，and is inexpensive，and has broad prospects for development in the field of transdermal drug delivery.Key words ：transdermal drug delivery ；traditional Chinese medicine ；penetration enhancers DOI ：10.13194/j.jlunivtcm.2013.05.114.shanll.08615卷辽宁中医药大学学报经皮给药系统（Transdermal drug delivery system，TDDS）系指经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的制剂。
具有使用方便、副作用小、可避免肝脏首过效应等优点[1]。
但是，由于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等原因，很多药物的透皮吸收率低，药物透过皮肤很难达到有效治疗浓度。
因此，在透皮给药制剂中加入一定量的透皮吸收促进剂成为克服皮肤屏障作用、促进药物透皮吸收的关键环节。
中药促透剂具有起效快、效果好、副作用小、价格低廉等优点，具有广阔的发展前景。
在中药促进剂研究领域，研究较多的有冰片、薄荷、桉叶、丁香、肉桂等多种中药挥发油或提取物，应用过程中既可单用又可合用。
1 冰片冰片具有开窍醒神、清热止痛的功效，较少单独应用，常用作“引药及佐药”。
袁志曌等[2]通过实验证实，含0.3%和0.5%冰片的白斑霜软膏中氟尿嘧啶和地塞米松的经皮渗透量明显增加。
有学者研究发现，冰片对药物的促渗作用主要在角质层。
许碧莲等[3]采用两室扩散池考察冰片对盐酸川芎嗪透皮吸收的规律与释药机制的影响。
随着冰片浓度的增加，盐酸川芎嗪的渗透系数逐渐增大，当去除角质层后，冰片便不能促进其透皮吸收。
张春凤等[4]研究促透剂对猪皮表面角质层的影响，结果表明，冰片与樟脑对角质层脂质的抽提作用导致角质层的破裂及角质鳞片的脱落。
进一步证明了冰片促渗作用主要在角质层。
另外发现冰片与薄荷脑合用促透效果增强[5]。
2 荜澄茄油荜澄茄系樟科木姜子属植物山鸡椒的干燥成熟果实，又名山苍子。
荜澄茄挥发油含量较高，有学者已证明对雪上一枝蒿总碱、雪上一枝蒿甲素和乌头碱等具有较好的促透作用[6-7]。
崔利利等[8-9]研究干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其两两等量组合对罗通定的经皮促渗作用。
其结果为2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的促渗效果最好。
四种促透剂按不同比例组合后显示，3%荜澄茄油+2%氮酮对罗通定的8 h平均累积渗透量、增渗倍数均最高。
可见，荜澄茄挥发油的混合促透效果更优。
也有研究进一步考察不同浓度荜橙茄挥发油对罗通定的经皮促渗作用，该研究认为7%荜澄茄油促渗效果最好[10]。
李艳杰等[7]研究荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱经皮渗透的影响。
结果表明，7%浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱均具有促透作用，促透效果优于3%氮酮。
3 桉叶油桉叶油是按树叶油腺细胞分泌的芳香精油，是我国重要的出口香料之一。
含有1，8-桉叶油素、Q-崖柏烯、蒎烯、茨烯、桉叶醇等多种化学成分。
郝保华等[11]分别在辣椒碱巴布剂中添加薄荷醇、冰片、桉叶油3种辛香类中药，以氮酮为对照，进行透皮渗透试验。
结果表明3种辛香类中药和氮酮对药物的迁移都有一定的促进作用，其中以桉叶油最为突出。
沈航孝等[12]观察桉油及其在真空条件下分馏得到的各馏分和不同浓度的桉树脑对川芎嗪透过离体大鼠皮肤的促进作用。
结果各馏分中以2%浓度的69.5~70 ℃馏分的促透效果最好，与1%、2%桉树脑的促透效果相当。
另有研究表明，2%桉叶油及5%油酸等对三七皂苷Rg1均有显著促渗透作用[13]。
4 薄荷醇薄荷醇又称薄荷脑，属于类环己烷单萜衍生物，存在于薄荷油中。
近年来，有学者发现含有薄荷醇的复合促透剂可显著提高促透作用。
李骄等[14]以丹酚酸B为指标性成分，采用体外Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验，采用HPLC法对丹酚酸B 进行含量测定。
结果表明，3%氮酮+2%薄荷脑合用时促渗效果更优。
5 丁香类丁香为桃金娘科植物丁香树的花蕾，主含丁香油、丁香油酚等成分。
于明辉等[15]以舒胸巴布剂中的主要有效成分阿魏酸为考察指标，通过体外透皮试验，研究氮酮和丁香油的渗透促进作用。
结果，3%浓度的丁香油增渗倍数可达3.68倍，明显优于氮酮。
高春华等[16]考察丁香油、高良姜油对阿魏酸透皮吸收的促进作用。