中药透皮吸收研究进展
中药成分促透皮吸收研究近况
中药成分促透皮吸收研究近况刘爱玲刘邦国（135医院胶州266300）透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是指在经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点，可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，维持稳定、持久的血药浓度，减少给药次数，给药方便等。
但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点，从而限制了其广泛的应用。
因此研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
渗透促进剂(Penetration enhancer)是指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。
其研究始于1970年，Zellerbach 和Miburn采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。
目前的技术多用添加月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇(PG)等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率［1］。
有人也发现中药也具有和Azone相似的促进作用，从中药宝库中寻找渗透促进剂正日益引起人们的重视，中药成分透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小等优点，对此类促进剂的开发应用和作用机理的研究也相应增多，为此对近几年的研究进况做一总结。
1中药单体成分促进剂的研究1.1薄荷脑、薄荷醇(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源，对其促渗作用研究较多。
殷力新等［2］总结了薄荷醇的促透皮吸收作用，涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。
最近，朱建平、杨燕等［3］采用简单小室装置，多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用，结果表明，薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(Ｐ<0.01)。
Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。
中药经皮给药制剂的研究进展
率， 储库 为密 闭结 构， 以避免挥发性成 分的损失 ， 可 可包含大量的药 物 ， 合 中药 的 特 点 。 适 经 皮 吸 收 制 剂 或 称 经 皮 给 药 系统 （ｒｎ ｄ ｒ ｌｈ ｒｐ ｕｉ Ｔａ ｓ ｅｍａ ｅａ ｅ ｔ Ｔ ｃ １２２２ 骨架 型 贴 剂 。 架 型贴 剂 由 药物 溶 解 或 分 散在 聚 合 物 骨 －．＿ 骨 Ｓ ｓｅ ，Ｔ Ｔａ ｓ ｅｍａ Ｄ ｕ ｅｉ ｒＳ ｓｅ ，Ｄ ） 指 在 皮 ｙ ｔｍ Ｔ Ｓ：ｒｎ ｄ ｒ ｌ ｒｇ Ｄ ｌｅｙ ｙ ｔｍ Ｔ ＤＳ是 ｖ 架 中 ， 聚合 物 骨架 控 制 药 物 的 释 放 。 黏 型 骨 架 系统 是 近 年 来 研 究 由 胶 肤 表 面 给 药 ， 药物 以恒 定 速 度 （ 接 近恒 定 速 度 ） 过 皮 肤 各 层 ， 使 或 通 进 的 重 点 ， 供 选 择 的胶 黏 剂 有丙 烯 酸 酯 类 、 橡胶 类 和 聚 异 丁 烯 类 ， 可 硅 入体循环产生全身或局部治疗作用 的新制剂或系统 。经皮给药制剂 但 该 类 贴 剂 制 备 过程 中 需 要加 热 除 去 溶 剂 ，不 适 宜具 有 挥 发 性 的 药 可 避 免肝 脏 的首 过 效 应 及被 胃肠 道 破 坏 ， 少 给 药 次 数 ， 长 给 药 时 减 延 物 ， 载 药 量 较 小 。何 宇 新 等 以 当 归 总 酞 内 酯 为 主 要 药 物 ， Ｅ — 且 以 ｕ 间 ， 持 恒 定 的 有效 血 药 浓 度 ， 低 药 物 的毒 副作 用 ， 高疗 效 ， 维 降 提 便于 ｄａ ｉ Ｅ Ｏ ｒｇｔ １ ０为骨架材料， 癸二酸 二丁酯 为增塑剂 ， 琥珀酸 为交联剂 ， 使用。 目前 ， 随着制 药技术的进步和 药用新辅料的应用 ， 全球范围内 制 备 了头 宁 骨 架 型缓 释 贴 片。 经 皮 吸 收 制 剂 新 品种 数 量 以每 年 １ ．％ 的速 度 递 增 ， 为 第 三 代 药 ２ １ 成 ２ 经 皮 给 药 制 剂 促渗 透 的药 剂 学 方 法 物制剂开发研究的重点和热点之一。中国传统 医药素有“ 内病外治” 提高药物的透皮速率是开发经 皮给 药系统的关键 ，近年来许 多 的 传 统 ， 药 物 应 用 于 皮 肤 《 穴 位 ）以 释 放 、 透 和 吸 收 药 物 的经 将 含 ， 渗 学 者 对 药 物 的促 透 方法 进 行 了大量 的研 究 。 经 皮 给 药 系 统促 渗 透 方 皮 给 药途 径 是 其 主 要 的给 药 方式 之 一 。 年 来 ， 多 药 学 工作 者 对 中 近 许 超 微 药经 皮 给 药 新 剂型 、 透皮 机 理 等 进 行 了实验 研 究 ， 促 以揭 示 中 医经 皮 法 除 了 采用 离 子 导 入 法 、 声 导 入 法 、 针 法 等 物理 学 方 法和 化 学 结 构 改造 制备 成 前 体 药 物 外 ， 目前 研 究 最 多 的 是 经 皮 吸 收促 进 剂 和 将 给 药 的科 学 内 涵 ， 展 中 医 外治 法 的发 展 空 间 。在 此 基 础 上 ， 者 综 拓 作 药 物 制 成 脂 质体 、 乳 、 球 和 微 囊 等 中 间 载 体 后 用 于 透 皮 ， 透 皮 微 微 其 述了中药经皮给药制剂的研 究状 况。
促进透皮吸收的中药(二)
其主要成分是桉叶油，也称桉油。中国药科大学有人用大鼠皮肤进行了渗透试验，证明
桉叶油能有效的促进马来酸噻吗洛尔∞渗透。有人用桉叶油对尼群地平做大鼠透皮试验证
实：用药后２２ｈ测定加桉叶油是未加桉叶油的３４倍，最佳浓度是２％，加入３％的桉叶油会 使原药物浑浊，影响促渗作用。角质层是药物还应吸收的限速层，除去角质层皮的活性表皮， 合枝叶油的扩散液的扩散速率较不含枝叶油的扩散液增加２．７倍。由此佐证桉叶油的促渗作 用主要在角质层，另有报道桉油精做渗透促进剂，可提高５一氟腺嘧啶的渗透系数３４倍。 按树脑也能促进很多亲脂性药物的速度吸收，用桉树脑处理人皮肤角质层后进行ＡＴＲ一傅 利叶交换红外光谱法研究，发现ｃ—Ｈ伸缩峰吸收强度明显减弱，表明桉树脑有显著的脱脂
油。
肾衰患者其治疗手段之一为持续性不卧床腹透析（ＡＰＰ），长期（ＡＰＰ）的患者，腹膜 跃时间浸润ｆ高精，低ＰＨ及乳酸盐等非生物相容性因素的腹透析液中，腹膜有结构和功能 的破坏，使其透析效能和超滤功能降低，最后透析失败。中山医科大附院一博士后，在透析 液中加入低剂量川芎嗪与其他透析液比较，川穹嗪组可显著提高腹膜间皮细胞的抑制和损 伤． ３豆寇提取物
பைடு நூலகம்
本文链接：/Conference_3500799.aspx
６当归
是中医临床常用药材，含量在０ ４％以上的挥发油是其主要成分之一。阿魏酸也是其主 要的水溶性成分，有报道阿魏酸可以通过透皮吸收。上海中医大学，以阿魏酸为指标成分， 检测当归所含挥发油对其适应吸收作用。实验表明以１％乙醇配制的１％、２％、３％的当归挥 发油的阿魏酸溶液，均可显著的提高阿魏酸的渗透系数（Ｐ＜ｏ．０１＝，其中以２％浓度的挥 发油为最佳，并强与同浓度的冰片（Ｐ＜０．０１＝。 ７杜香
透皮吸收促透方法的研究进展
药学实践杂志 ２ ０ ０ ３年 第 ２ ｌ卷第 ３ 期
１ ４ ５
透 皮 吸 收 促 透 方 法 的 研 究 进 展
王 宁 ，韩 晓 民 ，康 陈洁 （ 中国人民解放军第 ８ ５医院药剂科，上海 ２ ０ ０ ０ ５ ２ ）
摘要 目的 ： 综述 了促进 药物透皮吸收的不 同种透皮吸收方法。方法 ： 根据对有关资料的分析 、 归纳、 总结列 举 各种促 透 方 法对何种 药物有促 透 作 用。结 果 ： 不 同促 透 方 法其作 用特 点 、 作 用机 制 各 不相 同 ， 在具体使用
ｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ａ ｍｉ ｎ ｏ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｔ ｅ ａ ｎ ｄ ８ ｚ ｏ ｎ ｅ ｅ ｎ ｈ ｎｃ ａ ｅ ｄ ｒ ｕ ｇ ｅｎ ｐ ｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ￣ Ｉ ＇ ０ ６ ８ ｈ ｕ －
ｍ ａ ｎ ，ｓ ｎ ａ ｋ ｅ ， ｎｄ ａ ｒ ａ ｂ ｂ ｉ ｔ ｓ ｋ ｉ ｎ ［ Ｊ ］ ．Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ Ｒ ｅ ｓ ， １ ９ ９ １ ， ８ （ ７ ） ： ９ ３ ３ ． ［ ７ ］ Ｓ ａ ｓ ａ ｋ ｉ Ｈ，Ｋ ｏ ｊ ｉ ｍ ａ Ｍ，Ｎａ ｋ ａ ｍｕ ｒ ａ Ｊ ，ｅ ｔ ａ １ ．Ｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ｉ ｎ ｇ ｅ ｆ ｃｔ ｅ ｏ ｆ
物 的透皮 速率 可 ２倍 于消炎 痛 Ｊ ， 卵 磷 脂 可使 ．
受体 阻滞 药 盐 酸 布 那 唑 嗪 （ ｂ ｕ ｎ ａ ｚ ｏ ｓ ｉ ｎ ） 的 透 皮 释 药 率提 高约 ５ ５倍 。 酰胺类 ： 如 Ｎ， Ｎ 一二 乙 基 一间 一甲 苯 甲酰 胺
至开裂 。促透 剂可提高皮肤 角质层 的水 合作用 ， 从而
时可根据 药物 的特 性加 以选择 。结论 ： 选择 不 同的促 透 方法达 到促 进 对 药物透 皮吸 收 的 目的。
中药透皮促进剂的研究进展
主要在角质层 ， 并能增’
道 的破 坏 ， 且皮 肤间层还 有储存作 用 ， 药物浓度 曲线平缓 ， 使
避免 了“ 峰谷现象” 提供可预定的和较长 的作 用时间 ， 持稳 ， 维
定持 久的血药浓度 ， 毒性 和不 良反 应小 ， 使用方便 等优点 ， 已 成为第三代药物制 剂开发 研究 的重点 。但是 ， 由于皮肤屏 障 作用 ， 多药物经皮肤到达体内的通透率很低 ， 以达 到有效 很 难 治疗浓 度 ， 因此 ， 服皮肤屏 障作 用 ， 药物迅 速经皮肤 渗透 克 使
等［］ １ 研究证 明冰片能够促进盐酸川芎嗪的透皮吸收 ， 促进作用
含有薄荷醇 、 薄荷脑、 薄荷油等多种挥发性成分 ， 对双氯灭痛 、 氯霉素 、 吲哚美辛 、 氟脲嘧啶 、 曲安西龙 、 达克 罗宁等多种药物
具有促 透作用 ， 且价格 比氮酮低廉 ， 又是 纯中药提取 物 ， 全 安
疗 双重作 用 的优 点 ， 已引起 研发 人员 的重视 ， 中药 中筛 选 从 Ｐ Ｅ已成 为开发研 究 ＴＤ Ｓ的热点 ， 发展 迅速 。现就有 关文 献 综述如下 。 １ 薄荷
是薄荷脑促进药物透皮的作用机理 。
２ 冰 片
龙脑、 异龙脑混合消旋体 。性 辛、 、 苦 微寒 ， 具有 开窍醒神 ， 清热止痛 的功效 ， 能引药直达腠理 ， 为中医常用药 物， 现已开发 为一种很好的皮肤促透剂 。冰片 口服后 能透过血脑屏 障进 入
商品软膏 。
经皮给药 系统 （ｒｎｄ ｒ ｌ ｅｖｒ ｙｔｍｓ Ｔ Ｓ 是 指 ｔ ｓｅｍａ ｄ ｌ ｅｙｓｓｅ ， Ｄ ） ａ ｉ 经皮肤表面给药 ， 使药 物 以恒 定速度 通过皮 肤进入 体循环 而
促进透皮吸收的中药
促进透皮吸收的中药-------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物，如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等，在促透技术的协助下，也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料，有时比药物成分更重要。
为此，搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点，国外不少药物研究机构，受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发，欲从含这类成分的植物中制取促透剂，这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验，浓缩了空间，且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用；肉桂有温中散寒、止痛作用；川芎扩张血管；醋能与中药中的生物碱转变成盐类，更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂，做以下综述：乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半，古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂，实验已证实，乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层，可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外，尚含一些氨基酸、糖化物等，对皮肤起软化、柔和的作用，也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张，增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关，有实验结果显示，酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用，能改变药物理化性质，与植物中的生物碱类形成盐类，水溶性增大，从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等，是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
中草药成分透皮吸收的研究进展
中草药成分透皮吸收的研究进展自古以来，中草药一直是人们重要的食疗和药疗物质。
而随着人们对健康和美容的要求不断提高，越来越多的人开始关注中草药美容产品。
为了让中草药能够更好地发挥作用，研究人员开始关注如何通过透皮吸收让中草药成分更有效地被人体吸收。
中草药成分中草药成分种类繁多，有一些能够有效地通过透皮吸收进入人体，例如芦荟、绿茶、甘草等。
这些草药成分具有广泛的治疗、美容和保健作用，例如能够抗氧化、抗炎、消炎、促进细胞再生等。
此外，这些成分还具有无明显副作用的优点，对人体的损伤很小，因此受到越来越多人的青睐。
透皮吸收原理透皮吸收是指药物穿过皮肤传递到人体组织中的过程。
在这个过程中，药物需要穿过角质层、表皮层和真皮层，进入到皮下组织中。
透皮吸收主要受到药物的物理特性、化学特性、药物浓度等多方面的因素影响。
近年来，研究人员发现一些特别的透皮吸收技术，例如微针技术、离子导入、超声波引导等，能够增强透皮吸收效果。
这些技术能够让药物更好地穿透皮肤层，进入到深层组织中，从而达到更好的治疗和美容效果。
中草药成分透皮吸收现状在透皮吸收领域，目前主要研究的是如何让中草药成分更好地透皮吸收。
近年来，国内外学者进行了许多相关研究，在中草药透皮吸收领域取得了一系列的进展。
例如一种叫做“甘草酸二甲酯”的成分被证明能够促进其他草药成分的透皮吸收，促进了许多中草药美容产品的开发。
另外，研究人员也发现一些特殊的中草药成分，例如银杏叶提取物、大豆异黄酮等，能够通过透皮吸收进入人体组织，从而发挥药理和保健作用。
不仅如此，在透皮吸收技术方面，也取得了一些令人振奋的进展。
例如微针技术已经广泛应用于中草药透皮吸收领域，能够让药物更好地穿透皮肤层，进入深层组织中，从而达到更好的治疗效果。
此外，研究人员还发现离子导入、超声波引导等技术能够增强透皮吸收效果，从而提高中草药成分的吸收效益。
未来展望中草药透皮吸收研究取得了令人瞩目的进展，但还需要持续不断的研究和探索。
透皮给药制剂研究进展
透皮给药制剂研究进展摘要：本文着重从透皮给药制剂的优势、分类方面介绍了透皮给药制剂；介绍如何促进透皮给药制剂的吸收以选用促渗剂以及物理化学新技术两方面为切入点；同时从透皮给药制剂在西药制剂以及中药领域的发展做了着重的研究与综述。
关键词：透皮给药制剂；优势；分类；促渗剂；促渗新技术；应用通常在口服给药或注射给药的血药浓度—时间曲线上有“峰谷”和“峰顶”出现,对应的血药浓度处于最小和最大. 当血药浓度最小时,难以充分发挥疗效;而最大时,超剂量又会产生毒性. 为解决这一问题,人们一方面研究各种新型的药物控制释放体系,另一方面探索新型的持续给药途径,保持血液中的药物浓度在有效治疗范围内,保证给药安全、有效、方便。
透皮给药制剂变应运而生。
透皮给药系统（transdermal drug delivery，system，TDDS）或称经皮治疗系统（transdermal therapeutic systems，TTS），是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度而产生药效的一类制剂。
[1]1 透皮吸收制剂的优势与传统给药方式不同的是，经皮给药制剂具有控制释放药物、延长有效作用时间、避免肝脏首过效应和对胃肠道的副作用、避免注射给药带来的疼痛、患者可自主用药以及减少人体血药浓度出现峰谷的变化等优势。
许多抗癌药物在使用较大剂量时会产生不良副作用，如肝脏毒性等。
由于经皮给药可以避免首关效应，因此，通过经皮给药减少给药剂量的方法可降低抗癌药物对人体全身的毒性。
同时通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异和个体内差异，患者可自主用药，也可随时停止用药。
2 透皮给药系统的类型2.1 膜控型透皮给药系统此类给药系统的药物贮库是将药物分散于聚异丁烯压敏胶中涂布而成或是混悬于粘稠流体如硅油或半固体软膏基质中，药物的释药速率由控释膜限速，在控释膜外还有一层能与药物配伍的刺激性、过敏性均低的压敏胶层。
最早应用该技术的是Giba制药厂Transderm-Nitro[2]系统。
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体能 够较好 的包裹 亲 水 性及 亲 油 性 药 物 ， 加 药物 增
在 局 部 皮 肤 内 的 积 累 并 起 到 持 续 的 释 放 作 用 ， 对 相
３ １ 生理 因素 皮肤 的渗 透 性 是 影 响 药 物 吸 收 的 ． 重要 因素 。皮 肤 的渗透性 存 在个体 差 异 ， 物种 属 、 动
疾 病 防治
・１７ ・ ４
物质 内／ 移动 的主 要 障 碍 。它 由死亡 的角 化 细 胞 外 组成 ， 形态 致 密 ， 厚度 约 １ ～１ ｍ（ 国柱 ， ９ ８ 。 ０ ５ 韩 １ ９ ） 表皮 内无 血管 ， 以药 物 透 入 表 皮 层 中不 会 产 生 吸 所 收作用 。真皮 层 厚 度 约 为 ３ ５ｍｍ， 有 毛 细 血 ～ 内
・
１６ ・ ４
疾病 防治
中国畜 牧 兽 医 ２０ 年 第 ３ 卷 第 ４ ０９ ６ 期
中药 透 皮 吸 收 研 究 进 展
宋 华 容 ， 新 利 ， 瑞卿 谷 罗
（ 河 子大 学 动 物 科 技 学 院 ， 河 子 石 石 ８２ ０ ） ３０ ０
摘 要 ： 皮 给药 系 统 ， 经 又称 经 皮 治疗 系 统 ， 系指 皮 肤贴 敷 方式 用 细 血 管 吸 收 进 入体 循 环 药 产 生 药效 的 一种 给 药方 式 。作 者 对 经皮 给 药 系统 的 发展 历 史 、 收机 制 、 响 因素 ， 吸 影 透皮 吸 收 的作 用途 径 、 促进 方 法 等作 一综 述 。
放性 能影 响很 大 ， 药物从 给 药系统 中释 放越容 易 ， 则 越有 利 于药物 的经 皮渗 透 。常用 的经皮 给药 剂 型有 乳膏 、 凝胶 、 剂和 透 皮 贴 片 等 ， 物从 这 些 剂 型 中 涂 药
释放 往往 有显 著 差 异 。 同一 剂 型 的不 同处 方 组成 ，
２ １ １ 皮肤 的结 构 皮 肤是 人 体 防御 外 来病 原 的 ． ．
第一 道防线 ， 也是 排 泄器 官 ， 由表皮 、 皮 和皮 下 组 真
织 ３ 组成 。表皮 最 外层 为 角 质层 ， 下 层称 为 活 层 其 性表皮 ， 活性 表皮层 由透 明层 、 粒层 、 棘层 、 基层 细胞 组成 。表皮 尤其是 最外层 的角质 层是机体 防止水 分
等） 。药物 经皮给 药 系统 是药 剂 学 中的一 个 新兴 领
域， 被认为是 第 ４代 制 剂研 究 的 重点 。经 皮 给药 系
统 研 究 和 开 发 的 迅 速 发 展 ， 由 于 经 皮 给 药 具 有 独 是
特 的优 点 ： 可延 长半衰期 较短药 物 的治 疗效 果 ， ① 具
的脏腑 、 气血 有着 密 切 的关 系 ， 敷疗 法 内病 外 治 ， 贴
主要用 于驱风 消痞 、 通络止 痛 、 筋健 骨。它结 合经 强
络穴位 刺激 和药物 渗 透 吸收 的 双重 作 用 ， 整人 体 调 脏腑功 能 ， 到治疗 疾病 的 目的。 达 １ 中药 经皮给 药 系统 的发 展历史
代 解剖学证 明 ， 在人 类 的 皮肤 中， 质层 结 构致 密 ， 角
是 透皮 吸收 的主要障 碍 。药 物通过皮 肤要受 一些理 化 因素 的影 响 ， 如药物本 身 的分子大 小 、 熔点 、 水 油／ 分 配系数 和溶 解度 。中药 里黑 膏 药 的制 备 和应 用 ， 为 现代 中药膏贴 的应用 开创 了先 河 。在 中医药理论
皮下 组 织 后 易 为 血 管 及 淋 巴 管 所 吸 收 （ 崎 仁 ， 濑
１ ８ Ｂｏｕ ｗｓ ｒ ２ ０２ ９ ６； ｓ ｔ ａ， ０ ）。
能影 响经皮 渗透性 能 ， 熔点 的药 物 容 易渗 透通 过 低
皮 肤 。一 般 而言 ， 脂溶性 药 物 即油／ｌ分配 系数 大的 Ｊ ￣ 药 物较水 溶 性药物 或 亲水性 药物 容易 通过 角质 层屏 障， 如水 杨 酸 、 类 药 物 、 酚 ＶＡ、 ＶＤ、 Ｋ 及 激 素 药 物 Ｖ 都 是较 易 吸收 的。但是 脂溶 性太 强 的药物也 难 以透
有能长期 维持稳 定 的给药 速 率 等特 点 ， 以保 持 血 可 药水平稳 定 在 有 效 治 疗 浓度 范 围 内 。② 不 经 过 口
服， 避免 了肝脏 的首 过 效应 和 胃肠道 环 境 对药 效 的 干扰 和作 用 （ 胃肠 道 酶 、 如 消化 液 、 Ｈ 等 因素 的 影 ｐ 响） 对某 些药物 来 说 ， ， 透皮 给 药 比 口服 给 药 能更稳 定 地进入 血液 ， 高生 物利用 度 。③减少 给药次数 ， 提 对 不适宜 口服给 药及不 愿打针 与服 药 的儿 童可方便 地通 过经 皮 给 药 途 径 给 药 。④ 能 提 高用 药 的安 全 性， 降低药 物毒性 和副作 用 。 透皮 吸收治疗 体系理 论属 于近代 新兴 的研究理 论， 而祖 国医学 向来 重 视 内病 外 治 的应 用 。根 据祖 国医学 的整体 观念 ， 外科 病虽生 于外部 ， 但与人 内在
ｓ ｓｅ Ｔ ） 系 指 皮 肤 贴 敷 方 式 用 药 ， 物 以 一 定 ｙｔｍ， ＴＳ ， 药
中药外 治 ， 中国古代 的许多 书籍 中均有记载 。 在
最早 追溯 到马王堆 出 土 的《 十二 病方 》 治 （ ） 五 即“ 研
蓝荑 ， 瓤 辨 ， 以 彘 膏 弁 （ ） 之 ” （ 泰 康 ， 苦 并 调 傅 黄
１８ ） ９ ６ 。中国第一部 医 书《 黄帝 内 经 ・ 问 》 素 中即有 膏剂 的制作 和临 床运 用 的论 述 。发 展到 明 代 的《 本
的速率通过 皮肤经 毛细血 管吸 收进入体 循环 产生药 效 的 一 种 给 药 方 式 。 在 欧 美 国 家 习 称 为 贴 剂 （ ａｃ ） 在 国 内 多定 名 为 贴 片 （ 迎 辉 等 ， ９ ９ 。 ｐ ｔｈ ， 张 １ ９ ） Ｔ ＤＳ包括 应用 于 皮肤 上 产 生 吸 收 作用 的各 种 剂 型 （ 软膏 、 膏 、 剂 、 如 硬 搽 微乳 剂 、 剂 、 霜 涂膜 剂 、 巴布剂
药物 可在 酶 的作 用下 发生 氧化 、 水解 、 合和还 原 等 结 过程 ， 但是皮 肤 内代 谢酶 的含 量很低 ， 要存在 于 活 主 性 表皮 ， 流量仅 是 肝脏 的 ７ ， 皮肤 药 用 面 积一 血 且
管 、 脂腺 、 皮 神经 及 淋 巴管 ， 下 脂 肪组 织 内有 血 管 皮 及 汗腺 。皮脂腺 大 多与 毛发并 存 ， 口于毛囊 上 部 ， 开
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的指导下 ， 以利 用 经络 传 导 和穴 位刺 激 配 合药 液 可
来 取得疗效 。另外 ， 根据 中药 的性 、 、 味 归经 的特点 ，
选择 适 当的 中药透 皮给药 ， 也可取 得 良好 的疗效 。
２ １ 皮 肤 透 入 ．
的 主 要 阻 力 来 自角 质 层 ， 物 透 过 角 质 层 又 有 两 种 可 药
能的途径 ： ①穿 过 角质层 细 胞扩 散 ； ②通 过 角质 层 细
胞 间 的 脂 质 扩 散 。一 般 来 说 ， 于 极 性 分 子 主 要 的 途 对
径 是穿过角质 层 细胞 ； 于 脂溶 性 药物 ， 过富 有 类 对 通 脂 的细胞 间途径 则起着显著 的作用 （ 梁文权 ，００ 。 ２０ ）
蒸 散及 外来 物质侵 入 的 天然 屏 障 ， 同时 也 成 为限 制
作 者 简 介 ： 华 容 （ ９ ２ ）女 ， 川 人 ， 士 ， 究 方 向 ： 宋 １８一 ， 四 硕 研 中草 药
的 开 发 与 应用 。 通 信 作者 ： 新 利 。 谷
中 国畜 牧兽 医 ２ ０ ０ ９年 第 ３ 卷 第 ４期 ６
减少 全身 吸 附 以避 免 毒 副 作用 （ｉ Ｙｏ Ｊａ ｕ等 ， ０ ４ 。 — ２０）
２ ２ 黏 膜 吸收 ．
透皮 吸收 也 可从 口、 、 眼 鼻及 前 、 后
二阴 给 药 ， 黏 膜 吸 收 ， 方 法 包 括 滴 鼻 、 眼 、 从 其 点 含 漱 、 雾 、 肛 等 。就 呼吸 系 统来 说 ， 药 部 位 多集 喷 塞 用
药物 的透 皮速 率亦 可 能有 很 大 不 同 。一般 来 说 ， 基
３ ２ 药物 的理 化性 质 对 于经 皮 给 药 系 统 药 物来 ． 说， 一般 以剂 量小 、 理作用 强较 为理 想 。角质 层 的 药 结 构 限制 了大分 子 药 物渗 透 的可 能 性 ， 子 质量 大 分
于 ６ ０的 物 质 不 能 自由 进 出 角 质 层 。 药 物 的 熔 点 也 ０
质对 药物 的亲 和力 不 应 太 大 ， 则将 使 药 物 难 以转 否 移到皮 肤 中 ， 响 药 物 的 吸 收 。利用 脂 质 体 作 为经 影 皮 给药制 剂 的载体 可能起 到某 些特 殊 的效果 。脂质
中在鼻 部 、 口腔 、 门等 。黏 膜部 位 毛细血 管 和淋 巴 肛
管 丰 富 ， 收 快 ， 物 可 直 接 通 过 黏 膜 吸 收 进 入 体 循 吸 药 环 ， 量 即 可 达 到 满 意 的 血 药 浓 度 ， 高 机 体 免 疫 少 提 功能。
着指 导作用 。 中药穴 位敷贴 法往往使 用小 剂量 的药
物就 可以达 到 口服较 大剂量 药物的疗 效 。 ２ 中药外治 透皮吸收 机制
清代 医家徐灵胎 曾说 ：用膏贴之 ， “ 闭塞其 气 ， 使 药性从 毛孔而入 其 腠 理 ， 通经 贯 络 ， 或提 而 出之 ， 或
攻 而散 之 ， 较之 服 药尤 为 有 力 ， 至 妙 之法 也 ” 此 。现
草纲 目》 记载 了用外 贴膏药治 疗痈疽 、 风湿之 症 。在 清代 ， 外用膏 药 已经 成为 民间普遍用 药 。《 救广生 集