氟苯尼考肺靶向明胶微球制备方法的试验

或两者 的 混 合 物 作 为乳 化 剂 时 制 得 的乳 剂 的稳 定 性 ， 而进行 乳化 剂 的筛 选 ， 果见 表 １ 从 结 。结 果表 明 以 Ｔｗｅｎ８ ｅ ０和 Ｓ ａ一０ ｗ／ 为 １：１ 为混 合 乳化 ｐ ｎ８ （ ｗ ）
剂效果 最好 。
分 布 仪 （ ００ 马 尔 文 ） 高 效 液 相 色 谱 仪 （ — ２０ ， ； Ｗａ
（７ ０ ＨＷＳ １杭 州 仪 表 电机 有 限公 司） 超 声 波 清 洗 一， ； 器（ ＫＱ５ ０ ， 山市超 声 仪 器 有 限公 司） 生 物 显微 ２０ 昆 ； 镜 （ Ｓ ｔ ２ ３ 重 庆 光 学 仪 器 有 限公 司 ） 真 空 干 燥 Ｘ ＰＣ Ｏ ， ；
箱 （ Ｚ １ Ｃ， 津 泰 斯 特 ） Ｄ Ｂ 天 。 １ ２ 试 验 药 品 与 试 剂 氟 苯 尼 考 购 自浙 江 海 翔 药 ． 业 股 份 有 限 公 司 （ 号 ： ０ ８２ ０ ２ ３ ； 苯 尼 考 对 批 Ｐ ４ —０ ８ ４ ） 氟 照 品 购 自中 国兽 医 药 品 监 察 所 （ 号 ： ３ ０ ０ ， 批 Ｋ０ ０ ８ １ 含 量 ：９ ５ ） 明 胶 、 体 石 蜡 、 ｐ ｎ８ 、 ｗｅｎ８ 、 ９． ； 液 Ｓ ａ 一０ Ｔ ｅ 一０ 石 油 醚 、 醛 、 丙 醇 均 购 自北 京 化 学 试 剂 公 司 （ 甲 异 化
学纯 ） 胃蛋 白酶购 自北京化 学试 剂公 司 。 ；
２ 方 法 与 结 果
２ １ 空 白 明 胶 微 球 （ ｅａｉ ｃｏｐ ｅｅ ， Ｍ Ｓ 的 ． ｇ ｌｔ ｍｉ ｓ ｈ ｒｓ Ｇ ｎ ｒ ） 制 备 采 用 乳 化 交 联 法 制 备 空 白 明 胶 微 球 ， 明 一以 胶 水 溶 液 为 分 散 相 ， 体 石 蜡 为 连 续 相 ， 入 适 宜 的 液 加 乳 化 剂 ， 械 搅 拌 得 稳 定 乳 剂 （ ｏ ， 后 加 入 异 丙 机 ｗ／ ） 然
显 著性差 别 ， 正式 试 验我 们 选 择 以 甲醛 和 异 丙醇 作 为 固化剂 ， 固化 时 间 分 别 为 １ ｈ 考 察 不 同 的 甲醛 、 ， 异 丙醇投 料量 对微 球形 态 的影 响 。结 果见 表 ２ 。随
Байду номын сангаас
验 对影 响微 球粒径 、 态等 的因 素进行 了考察 ， 形 优化 处方 、 丁艺 ， 为肺靶 向氟 苯尼 考 明胶 微球 的制 备提供 科 学依 据 。
１ 材 料
醇脱 水 再 加 入 甲 醛 或 戊 二 醛 交 联 固 化 制 成 明 胶
微球 。
２ １ １ 油 相 、 化 剂 的选 择 根 据 相 关 文 献一 一 ．． 乳 ， ～
中 国 兽 医杂 志 ２ １ ０ ０年 （ ４ 第 ６卷 ） １ 期 ７ 第 １ １
氟 苯 尼 考 肺 靶 向 明胶 微 球 制 备 方 法 的 试 验
刘 澜 ，田 玲 ，冯 华 兵 杜 继 红 。 冰 ， ，葛 ，葛代 兴 ，杨 秀玉
（ ． 京 大 北 农 动 物 保 健 技 术 研 究 中心 。 京 怀 柔 １ １ ０ ； ． 京 市 农 业 局 ， 京 海 淀 １ ０ ２ １北 北 ０４ ７ ２ 北 北 ００ ９ ３ 北 京 『 兽 药 饲 料 监察 所 ． 京 海 淀 １ ０ ０ ； ． 国兽 医药 品监 察 所 ， ． ｌ 北 ０ １ ７４ 中 北京 海 淀 １ ０ ８ ） ０ ０ １
ｔｒ２ ８ ， 国 Ｗ ａｅｓ ； 速 数 显 搅 拌 机 （ ＨＳ２ ｅｓ ４ ７ 美 ｔｒ ） 恒 Ｊ ／
６， Ｏ 杭州仪 表 电机有 限公 司） 数 显恒 温 磁 力搅 拌 器 ；
表 １ 乳 化 剂 对 乳 化 效 果 的 影 响
２ １ ２ 固 化 条 件 的选 择 先 将 ｌ 明 胶 溶 液 分 散 ． ． ０
往 往 治 疗 效 率 较 低 。 肺 靶 向氟 苯 尼 考 明胶 微 球 是 指 将 氟 苯 尼 考 分 散 在 明 胶 中 形 成 的 微 球 状 分 散 体 系 ， 可 通 过 控 制 明胶 微 球 的球 径 范 同 ， 药 物 最 大 它 将 限度 地 运 送 到 肺 部 组 织 ， 药 物 在 肺 部 浓 集 超 出 传 使 统制 剂 的数 倍 乃 至 数 百 倍 ， 达 到 靶 向治 疗 作 用 。 以 近 年 来 ， 内外 学 者 一 研 究 表 明 ， 胶 微 球 粒 径 在 国 一 明 ５ ３ ｍ 之 间 ， 球 静 脉 注 射 后 经 血 液 循 环 到 达 肺 ～ ０ 微 部 ， 被 分 布 在 肺 组 织 的 网 状 内 皮 系 统 吞 噬 或 被 肺 可 部毛 细血 管 机 械 性 摄 取 ， 呈 现 良好 的肺 靶 向性 。 而 本 试 验 以 明 胶 为 载 体 ， 用 两 步 法 制 备 了 氟 苯 尼 考 采 肺 靶 向 明 胶 微 球 （ｌｒｅ ｉ ｌ ｅａｉ ｍｉ ｏ ｐ ｅｅ ， ｆ ｆｎｃ ｌｔ ｃ ｓ ｈ ｒ ｓ ｏ ｏ ｇ ｎ ｒ Ｆ Ｃ Ｇ Ｓ ， 通 过 单 因 素 试 验 、 匀 试 验 、 交 试 Ｆ — Ｍ ）并 均 正
选 择 以 液 体 石 蜡 为 油 相 ， 察 以 Ｔ ｅ 一０ Ｓ ａ 一Ｏ 考 ｗｅｎ８ 、 ｐ ｎ８
１ １ 仪 器 扫 描 电 子 显 微 镜 （ 一４ ０ 日本 ＨＩ ． Ｓ３ ０ Ｎ， — ＴＡＣ ） ＤＳ 扫 描 仪 （ ｉ ｎ ， Ｅ） 激 光 粒 度 ＨＩ ； Ｃ ｄａ ｍｏ ｄ６ Ｐ ；
中 图分 类 号 ： ８ ９ ７ ９ １ ￥ ５． ９ ．
文 献 标识 码 ： Ｂ
文 章 编 码 ： ５ ９６ ０ （ ０ ０ １ ０ １０ ０ ２ —０ ５ ２ １ ） １０ ７ － ３
氟苯 尼考 （ Ｆ ） 动物 专 用广 谱抗 菌 药 ， 床 Ｆ Ｃ是 临 用 于预 防和治 疗畜 禽 的 各种 细菌 感 染 ， 常规 制 剂 但