一种头孢克肟的合成方法
头孢类药物一、二、三、四代特点和种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢克肟分散片特点及药理作用相关应用
头孢克肟分散片特点及药理作用相关应用
1.分散片剂型，便于儿童和老年患者的服用。
2.广谱抗菌作用，可用于多种感染的治疗。
头孢克肟具有广谱的抗菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和产
生β-内酰胺酶的菌株均有抑制作用。
它可以用于呼吸道、泌尿道、皮肤
和软组织等部位的感染治疗，如上呼吸道感染、下呼吸道感染、尿路感染、皮肤和软组织感染等。
3.药理作用
头孢克肟的药理作用与其化学结构密切相关。
它是一种稳定的半合成
第三代头孢菌素，通过抗菌剂抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
具
体来说，头孢克肟可以结合细菌的特定酶，称为PBP（靶点）、具有多亲
合性，从而干扰了细菌细胞壁的合成，破坏了细菌的细胞结构，导致细菌
死亡。
4.相关应用
-呼吸道感染：如慢性支气管炎、急性支气管炎、肺炎等。
-泌尿道感染：如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎等。
-皮肤软组织感染：如蜂窝组织炎、疖、脓肿等。
-骨和关节感染：如骨髓炎、骨膜炎等。
总的来说，头孢克肟分散片作为一种广谱抗菌药物，具有分散片剂型、广谱抗菌作用、药理作用以及在多种感染的治疗中的应用优势。
患者在使
用头孢克肟分散片时，需要根据医生的指导合理使用，并注意可能出现的不良反应和禁忌症。
头孢克肟胶囊(特普宁)的说明书
头孢克肟胶囊(特普宁)的说明书目前清热解毒的药物比较多，许多人都希望自己能尽快清除体内毒素，已达到心平气和的状态，拒绝浮躁，是一种态度。
清热气主要分为清热泻火、清热燥湿、清热凉血、清热解毒、清虚热等等。
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【药品名称】通用名称：头孢克肟胶囊商品名称：头孢克肟胶囊(特普宁)【适应症/功能主治】本品适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病（宫颈炎或尿道炎）等。
【规格型号】0.1g*7s【用法用量】成人每日400mg，儿童每日8mg/kg，可单次或分2次口服。
儿童体重≥50kg或年龄≥12岁时用成【不良反应】主要为腹泻、粪便异常、头疼、恶心、腹痛、皮疹等，极少数患者GPT、GOT升高。
【禁忌】对本品或对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。
【注意事项】1．对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。
肠炎患者慎用，6月以下儿童不宜应用。
过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品，因亦有发生过敏性休克的可能。
2．肾功能不全者血清半衰期延长，须调整给药剂量。
3．相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。
血药浓度以前者为高。
4．治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。
5．中耳炎患者宜用混悬剂治疗。
【有效期】0 月【批准文号】国药准字H20041661【生产企业】四川方向药业有限责任公司【药理作用】对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较广泛的抗菌作用，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌等较其他口服头孢类有较强的抗菌能力，其作用方式为杀菌。
由于本品对各种细菌所产生的β-内酰胺酶极其稳定，因而对产生β-内酰胺酶的细菌也具有优异的抗菌力。
本品的作用机制主要是阻止细菌细胞壁的合成。
上述内容充分介绍了头孢克肟胶囊(特普宁)的各种功效和治疗方法，相信对于您清热解毒能起到一定的帮助。
头孢克肟颗粒的功能主治是
标题：头孢克肟颗粒的功能主治是一、什么是头孢克肟颗粒？头孢克肟颗粒是一种常见的抗生素药物，属于头孢菌素类药物。
头孢克肟颗粒以头孢克肟为主要成分，通过抑制细菌的细胞壁合成，从而对细菌起到杀菌作用。
二、头孢克肟颗粒的功能主治头孢克肟颗粒主要用于预防和治疗以下细菌引起的感染：1.上呼吸道感染：如鼻窦炎、扁桃体炎、喉炎等。
2.下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等。
3.尿路感染：如膀胱炎、尿道感染等。
4.皮肤软组织感染：如蜂窝织炎、疖肿、痈等。
5.泌尿系统感染：如肾盂肾炎、尿道炎等。
6.乳腺炎：头孢克肟颗粒对此疾病有一定的疗效。
三、头孢克肟颗粒的使用方法和剂量1.每次口服头孢克肟颗粒前先将颗粒溶解在适量温水中，搅拌均匀后服用。
2.儿童年龄段的剂量：根据患者年龄和体重而有所不同，需医师根据实际情况进行剂量调整。
3.成人和儿童体重超过50kg的剂量：每次口服500mg，每日3次。
4.建议在饭前服用头孢克肟颗粒，以便提高药物的吸收率。
四、注意事项在使用头孢克肟颗粒时，需要注意以下事项：1.对本品过敏者禁用，尤其对头孢菌素类药物过敏的患者要特别小心。
2.在使用过程中，如出现过敏反应（如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等），应立即就医。
3.在使用头孢克肟颗粒的过程中，应遵医嘱按时服用，不可随意停药或停服。
4.在使用期间避免饮用含有酒精的饮料，以免影响药效。
5.孕妇和哺乳期妇女在使用头孢克肟颗粒前，需咨询医生的意见。
6.在使用头孢克肟颗粒的期间，如果出现严重的不良反应（如黄疸、肝功能异常等），应及时就医处理。
五、头孢克肟颗粒的常见不良反应头孢克肟颗粒使用过程中，可能出现一些不良反应，常见的包括：1.消化系统不适：如恶心、呕吐、腹泻等。
2.过敏反应：如皮疹、荨麻疹、过敏性休克等。
3.肝功能异常：如黄疸、肝酶升高等。
4.血液系统异常：如白细胞减少、出血倾向等。
5.神经系统不适：如头痛、头晕、烦躁等。
如出现以上不良反应，应及时就医处理。
头孢匹罗的合成
第35卷第3期2006年3月应 用 化 工App lied Che m ical I ndustryVol .35No .3M ar .2006收稿日期:2006202215基金项目:浙江省教育厅基金项目(20030095)作者简介:程冬萍(1976-),女,浙江平阳人,浙江工业大学讲师,硕士,主要从事药物中间体的合成研究工作。
电话:(0571)88320613,E 2mail:dongp ingchengxu@hot m ail .com头孢匹罗的合成程冬萍,于文博,夏成才,颜继忠(浙江工业大学药学院,浙江杭州 310014)摘 要:丙炔胺和环戊酮在无水乙醇中回流反应5h 生成2,32环戊烯并吡啶,收率55%。
72氨基头孢烷酸和22甲氧亚氨基222(22氨基242噻唑基)2(z )2硫代乙酸苯胼噻唑酯(AE 活性酯)发生酰化反应生成头孢噻肟酸,收率90%。
在三甲基碘硅烷作用下,头孢噻肟酸与2,32环戊烯并吡啶反应,生成头孢匹罗,收率65%。
1H NMR 对产物及中间体进行了鉴定。
关键词:头孢匹罗;丙炔胺;2,32环戊烯并吡啶;AE 活性酯;合成中图分类号:O 626 文献标识码:A 文章编号:1671-3206(2006)03-0183-02Synthesis of cefpi ro meCHEN G D ong 2ping,YU W en 2bo,X I A Cheng 2ca i,YAN J i 2zhong(College of Phar maceutical,Zhejiang University of Technol ogy,Hangzhou 310014,China )Abstract:2,32Cycl opentenopyridine was p repared by reacti on of cycl opentanone and p r opargyla m ine in abs olute ethanol,refluxing 5h,the yield was 55%.Cef otaxi m e acid was synthesized by 72ACA and AE active ester,the yield was 90%.Then,in the p resence of tri m ethyli odosiliane,cef p ir ome was obtained thr ough the reacti on of cef otaxi m e acid and 2,32cycl opentenopyridine,the yield was 65%.The structure of target substance and inter mediate were deter m ined by 1H NMR.Key words:cef p ir ome;p r opargyla m ine;2,32cycl opentenopyridine;AE active ester;synthesis 头孢匹罗系第四代新型超广谱头孢菌素,是由德国Hoechst 公司开发的,于1992年以Cefr om 的商品在瑞典首先上市的[1]。
兽用头孢克肟的功能主治
兽用头孢克肟的功能主治简介头孢克肟是一种广谱抗生素，属于头孢菌素类药物，可广泛用于动物医学领域。
它具有许多功能和主要的治疗效果，对于多种疾病和感染都有一定的疗效。
功能以下是头孢克肟的一些主要功能：1.广谱杀菌作用：头孢克肟可以杀灭和抑制许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌，包括致病菌和耐药菌株。
2.抗炎作用：头孢克肟对细菌感染引起的炎症具有一定的抑制作用，可以减轻兽医诊疗过程中的炎症症状。
3.免疫增强：头孢克肟可以增强动物的免疫力，提高其对疾病和感染的抵抗力，有助于动物康复和健康维护。
主治头孢克肟在兽医学中有着广泛的主治范围，以下是一些头孢克肟常用于治疗的疾病和感染：1.呼吸道感染：头孢克肟可用于治疗动物的呼吸道感染，如支气管炎、肺炎等；它可以抑制并杀灭引起感染的致病菌，减轻炎症反应，从而缓解动物的呼吸道症状。
2.泌尿道感染：头孢克肟对泌尿系统感染也有一定的疗效，可用于治疗尿路感染、膀胱炎等疾病。
3.皮肤感染：皮肤感染是兽医临床常见的疾病，头孢克肟可以用于治疗各种引起皮肤感染的细菌，如葡萄球菌感染、丹毒等。
4.消化系统感染：头孢克肟可用于治疗动物的消化系统感染，包括胃肠炎、肠炎等疾病，帮助杀灭引起感染的病原菌，并减轻炎症反应。
5.泌尿生殖系统感染：头孢克肟也可用于治疗动物的泌尿生殖系统感染，如前列腺炎、子宫炎等。
6.外科预防感染：在兽医外科手术中，头孢克肟常被用于预防手术切口感染，减少手术后的感染风险。
注意事项在使用头孢克肟治疗动物时，需要注意以下事项：1.头孢克肟虽然是广谱抗生素，但并非对所有细菌都有效，因此在使用前需确定病原菌的敏感性。
2.使用头孢克肟需严格按照兽医的指导进行，包括剂量和使用时长，以免造成药物滥用或治疗不足的情况。
3.注意观察动物用药后的反应，如出现过敏反应（如皮疹、呼吸困难等），需及时停止使用并咨询兽医。
4.头孢克肟禁止用于对头孢菌素过敏的动物，并应谨慎使用于妊娠期、哺乳期的动物。
头孢克肟小儿用量计算公式
头孢克肟小儿用量计算公式头孢克洛是一种常用的抗生素，常用于治疗各种感染症。
在小儿用药中，正确的用量计算是非常重要的，以确保药物的疗效和安全性。
本文将介绍头孢克洛小儿用量计算的公式和相关注意事项。
头孢克洛小儿用量计算公式如下：小儿用量（mg）=体重（kg）×每日用量（mg/kg）。
在使用头孢克洛进行小儿用药时，首先需要确定患儿的体重。
通常情况下，体重可以通过体重秤或者儿童体重标准表来获取。
一旦确定了患儿的体重，就可以根据上述公式来计算头孢克洛的小儿用量了。
需要注意的是，每日用量是根据患儿的具体情况来确定的。
一般情况下，头孢克洛的每日用量为25-50mg/kg，分2-4次给药。
具体的用药方案需要根据患儿的年龄、病情严重程度以及感染部位等因素来确定。
因此，在使用头孢克洛进行小儿用药时，一定要遵医嘱，按照医生的建议来确定每日用量和给药频次。
除了头孢克洛的用量计算公式外，还需要注意以下几点：1. 年龄和体重的影响，小儿的年龄和体重对头孢克洛的用量有着重要的影响。
一般来说，年龄越小、体重越轻的患儿，每日用量相对应该减少。
因此，在使用头孢克洛进行小儿用药时，一定要根据患儿的具体情况来确定用药方案。
2. 肝肾功能的影响，头孢克洛的代谢和排泄主要依赖于肝脏和肾脏的功能。
因此，对于肝肾功能不全的患儿，头孢克洛的用量需要相应调整。
在使用头孢克洛进行小儿用药时，一定要充分考虑患儿的肝肾功能状况，避免用药过量或者过少。
3. 药物相互作用，头孢克洛与某些药物可能存在相互作用，影响药物的代谢和排泄。
因此，在使用头孢克洛进行小儿用药时，一定要注意患儿是否正在使用其他药物，避免药物相互作用对治疗效果的影响。
4. 不良反应的监测，头孢克洛作为一种抗生素，可能会引起一些不良反应，如过敏反应、消化道不适等。
在使用头孢克洛进行小儿用药时，一定要密切观察患儿的用药反应，及时调整用药方案。
综上所述，正确的头孢克洛小儿用量计算对于保证药物的疗效和安全性非常重要。
头孢丙烯合成工艺
头孢丙烯合成工艺
头孢丙烯是一种广泛使用的抗生素，其合成工艺主要包括以下步骤：
1. 首先采用苯乙酸和甲醛作为原料，通过芳香烷基化反应制备出2-甲基-6-氨基苯乙酸。
2. 将2-甲基-6-氨基苯乙酸与丙磺酰氯反应，得到2-甲基-6-
丙磺酰氨基苯乙酸。
3. 用亚硝酸钠将2-甲基-6-丙磺酰氨基苯乙酸硝化，得到2-甲基-6-硝基苯乙酸。
4. 将2-甲基-6-硝基苯乙酸还原，得到2-甲基-6-氨基苯乙酸。
5. 将2-甲基-6-氨基苯乙酸与β-内酰胺类抗生素前体进行缩合反应，得到头孢丙烯。
此外，还需要进行一系列的中间体处理、溶剂回收和废水处理等环节，以保证合成过程的高效、环保和节能。
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一种头孢克肟的合成方法
头孢克肟（Cefotaxime）是一种第三代头孢菌素类抗生素，以
下是一种常见的头孢克肟的合成方法：
步骤1：合成头孢克肟的关键中间体7-氨基-3-(acetoxymethyl)-
3-cephem-4-carboxylic acid（ACTA）。
- 首先，将3-溴代丙酸与丙酰氯在碱性条件下反应，生成3-溴
代丙酰氯（步骤1.1）。
- 然后，3-溴代丙酰氯与7-氨基-3-cephem-4-carboxylic acid在
碱性条件下经Sn2反应结合，生成ACTA（步骤1.2）。
步骤2：将ACTA与三氟乙酸缩合（步骤2.1），然后用三氟
乙酸酐进行酯化反应（步骤2.2），得到7-氨基-3-(acetoxymethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid 1,1-dioxide（步骤
2.3）。
步骤3：将7-氨基-3-(acetoxymethyl)-3-cephem-4-carboxylic
acid 1,1-dioxide与丙酰氯在碱性条件下进行酰化反应（步骤
3.1），然后用二乙基氨基氰化亚铜（梯度法）和三甲基乙烯
腈进行底催化反应（步骤3.2），得到头孢克肟（步骤3.3）。
需要注意的是，以上合成方法仅供参考，实际合成过程可能会有所不同。
合成头孢克肟是一项复杂的有机合成工艺，涉及多步反应和中间体的纯化和分离等步骤，需要在严格的实验条件下进行。
在工业生产中，还需要考虑成本、效率和环境等因素。
因此，合成头孢克肟需要专业的有机合成技术和设备支持。