史上最全癌症靶向药(2016精华收藏版)
各类靶向药物分类一览表

各类靶向药物分类一览表来源:丁香园发布日期:2015/11/29靶向药物诠释了「标准化」治疗为基础下的「个体化」治疗。
靶向药物针对正常细胞和肿瘤细胞共同信号转导通路,但是作用于异常肿瘤信号转导通路不同于正常细胞信号转导通路的分子靶点。
遂靶向药物获得「个体化」治疗的美誉,而「个体化」治疗的前提条件是通过个体分子靶点的检测,寻找合适精准的靶向药物。
让我们一起来看看主要靶向药物的概况靶向药物分子靶点主要适用病种主要检测方法上市时间伊马替尼BCR-ABLPh(+)慢性粒细胞白血病FISHRT-PCR直接测序2001达沙替尼2006 尼洛替尼2007吉非替尼EGFREGFR 突变晚期非小细胞肺癌直接测序ARMS法2003厄洛替尼2004 埃克替尼2011 阿法替尼2013克唑替尼ALKALK 阳性突变晚期非小细胞肺癌FISHRT-PCR2011帕尼单抗EGFRKRASNRAS KRAS 野生型EGFR 表达转移性结直肠癌IHCFISH2006西妥昔单抗直接测序ARMS法2004 舒尼替尼VEGFRPDGFR FLT3 肾癌胃肠道间质瘤IHC 2006索拉非尼拉帕替尼HER2HER2 过表达转移性乳腺癌FISHRT-PCR2007曲妥珠单抗IHCFISH 1998帕妥珠单抗2012利妥昔单抗CD20 CD20(+)弥漫大B细胞淋巴瘤IHCFISH1997奥法妥木单抗CD20(+)慢性淋巴细胞白血病2009维莫非尼BRAFBRAF-V600E 突变转移性黑色素瘤FISHRT-PCR2011。
靶向药物总结

单克隆抗体分类通用名英文名商品名公司FDA批准上市时间靶点适应症裸单抗(中国上市)利妥昔单抗rituximab 美罗华罗氏1997 CD20 适应症:CD20阳性的NHL。
(第一个问世的抗肿瘤分子靶向药物)。
(2002年中国上市)曲妥珠单抗Herceptin 赫赛汀罗氏1998 Her-2 适应症:Her-2过度表达的乳腺癌。
(2010年中国上市)贝伐珠单抗Avastin 安维汀罗氏2004 VEGF 适应症:转移性结肠直肠癌,中晚期结直肠癌患者(肺癌)患者治疗。
(世界上第一个抗肿瘤血管生成药物)。
(2006年中国上市)西妥昔单抗Cetuximab,C-225 爱必妥默克2004 EGFR 适应症:结肠直肠癌。
扩大适应症:鼻咽癌, 肺癌,联合化疗改善头颈部癌症预后。
帕尼单抗Panitumumab 维克替比美国安进2006 EGFR 适应症:结直肠癌患者。
(第一个完全人源化单克隆抗体)。
修饰性单抗替伊莫单抗Ibritumomab 泽娃灵美国IDEC 2002 CD20 适应症:CD20阳性的恶性淋巴瘤。
(世界上第一个放射性标记的单克隆抗体)。
托西莫单抗Tositumaomab 百克沙葛兰素史克2003 CD20 适应症:化疗无效,CD20阳性,分化低的非霍奇金淋巴瘤。
鼠源单抗,放射性碘131以Tositumaomab抗体为载体。
吉妥单抗gemtuzumab Mylotarg辉瑞2000 CD33 适应症:急性髓系白血病(AML). 因临床效果不明显及安全隐患,2010年6月在FDA的要求下,从美国市场撤市。
小分子化合物酪氨酸激酶抑制剂(2002年中国上市)甲磺酸伊马替尼Glivec 格列卫诺华2001 CD117 适应症:慢性粒细胞性白血病及不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤。
(2005年中国上市)吉非替尼Gefitinib 易瑞沙阿斯利康2003 EGFR 适应症:适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
一文总结:肺癌17个新靶点和新靶向药物

一文总结:肺癌17个新靶点和新靶向药物*仅供医学专业人士阅读参考“First in class”、“Fast follow”全盘点本文对肺癌的潜力靶点和靶向药物进行了全面梳理,这里面包括了近两年全球范围内首次进入临床试验的“First in class”靶点,和近两年中国开始追逐海外脚步展开临床探索的“Fast follow”靶点,并结合最新临床试验进展梳理。
1ALK靶点机制间变性淋巴瘤激酶(ALK)与众多受体酪氨酸激酶(RTKs)共享信号传导途径,异常激活后引起细胞向恶性转化并无序增殖。
2007年,日本肺癌患者中首次报道了ALK基因与棘皮动物微管相关蛋白样-4(EML4)基因融合的现象。
该融合基因编码产生的嵌合蛋白,含有EML4氨基端和ALK羧基端,后者包括ALK的整个胞内酪氨酸激酶结构域,该结构域的异常表达通过自身磷酸化活化下游RAS/MAPK、PI3K/AKT和JAK/STAT3等通路。
ALK融合基因存在不同变异,对ALK酪氨酸激酶抑制剂(ALK TKI)的敏感性可能因此存在差异。
ALK融合与数十种肿瘤的发生、发展密切相关,目前研究进展较快的是非小细胞肺癌(NSCLC)领域。
相比于EGFR经典突变,ALK阳性(多表现为ALK重排)在晚期NSCLC中的发生率相对较低,占3%~5%,属于相对罕见的靶点,但却是研究非常活跃的靶点。
随着ALK抑制剂的研究越来越成熟,ALK 阳性晚期NSCLC正在逐步实现“慢病化”。
第一、二、三代针对ALK-TKI上市,极大地延长了ALK融合晚期NSCLC患者的总生存期。
已在中国上市的该类药物有第一代克唑替尼、第二代塞瑞替尼、阿来替尼及2022年3月刚刚获批的布格替尼,适应证为ALK阳性晚期NSCLC的一线及后线治疗。
首个国产的恩沙替尼已于2020年底获批作为二线治疗药物,近期又获得了一线治疗的适应证。
美国TurningPoint Therapeuti治疗公司研发的第四代ALK抑制剂Repotretinib(TPX-0005)和TPX-0131正处于研究开发阶段。
部分靶向药物-对应靶点-使用方法总结

用心生活馆
妇女服用克里唑替尼可能会导致胎儿伤害。大多数的不良反应如一过性视觉障 碍、胃肠道反应、疲惫等多处于比较轻微的 1 -2 级水平。
4、Pazopanib,中文名称:帕唑帕尼;中文化学名称: 5-(4-(2,3-二甲基-2H吲唑-6-基)甲氨基)-2-嘧啶基)氨基)-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐。特点及其作用 靶点:帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制 VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,与 ATP 竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子 内酪氨酸的自身磷酸化,抑制 VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制 肿瘤浸润和转移。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)-A 和 PDGFR-B,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 和-3,干细胞因子受 体(Kit),受体诱导 T 细胞激酶(Itk ),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck ),以及跨膜 糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms )。常用剂量与用法:不宜与食物一起服用,可在进 食前 1 h 或进食后 2 h 口服给药 800mg/d-1。中度肝损伤的患者,口服剂量下调为 200mg/d-1,严重肝损伤患者不建议使用。适应症:适应于晚期肾细胞癌患者及晚 期软组织肉瘤患者治疗。主要副作用:最常见的不良反应为腹泻、高血压、毛发 变白、恶心、呕吐及厌食。53%的患者报道出现 ALT 和 AST 不同程度的升高。 并可导致 QT 延长和尖端扭转型室速、出血事件、动脉血栓塞事件和胃肠道穿孔 和瘘管。药物相互作用:帕唑帕尼具有显著的药动学和药效学相互作用。CYP3A4 抑制剂:避免使用 CYP3A4 强抑制剂,如酮康唑、利托那韦,克拉霉素等,当帕唑帕 尼与 CYP3A4 强抑制剂同时服用时,应考虑降低剂量。CYP3A4 诱导剂:避免与 CYP3A4 诱导药物同时服用,如利福平,因为 CYP3A4 诱导剂可加快帕唑帕尼在体 内的代谢。CYP 底物:由于 CYP3A4, CYP2C8 或 CYP2D6 底物药治疗窗狭窄,所 以不建议帕唑帕尼与该类药物同时使用。另外帕唑帕尼可能会影响依赖 UGT1AI 或 OATP1BI 基因进行代谢的药物的血药浓度,该类药物同时使用时,应监测其血 药浓度。
靶向药物

靶向药物靶向药物(targeted medicine)是目前最先进的用于治疗癌症的药物,它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。
靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。
靶向药物治疗所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位,在局部保存相对高的浓度,延长药物的时间,提高对肿瘤的杀伤力,而对正常组织细胞作用较小。
目前,用于肿瘤靶向治疗的药物有化疗药(如缓释化疗药,脂质体化疗药),化学消融药(如无水乙醇,冰醋酸,盐酸,硫酸等蛋白凝固剂),基因及分子靶向药,中药等。
药物可通过多条途经给予,如经皮穿刺给药、术中给药、内镜或腔镜下肿瘤局部给药、血管介入给药、药物经皮超声电导疗法、腔内药物灌注等。
同时,还衍生出冷冻化学疗法、热化学疗法、放化疗同步疗法等新的治疗方法,大大减轻了患者痛苦,明显提高了疗效。
靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理:常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用,由于不能准确识别肿瘤细胞,因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞,所以产生了较大的毒副作用。
而靶向药物是针对肿瘤基因开发的,它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点,通过与之结合(或类似的其他机制),阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路,从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。
由于这样的特点,靶向药物不仅效果好,而且副作用要比常规的化疗方法小得多。
使用靶向药物的治疗方法称为“靶向治疗”(targeted therapy)。
靶向药物的特点靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的晚期患者使用,因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用(身体虚弱,副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草),又不能通过手术对病灶进行清除(病灶已经发生扩散,很难彻底排查并切除)。
小分子药物小分子药物通常是信号传导抑制剂,它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从而达到治疗的目的。
史上最全!肺癌靶点全面解读及对应靶向药物方案盘点!(2018)

史上最全!肺癌靶点全面解读及对应靶向药物方案盘点!(2018)近两年,非小细胞肺癌的治疗产生了非常多的变化,特别是靶向药和免疫治疗领域产生了范式转变。
因此,对于肺癌患者来说,这是一个充满奇迹的时代!很多得了晚期肺癌的患者靠吃一代一代的靶向药,长期生存超过五年、十年甚至更长时间。
在携带突变肺癌患者的治疗中,面对市场上众多的靶向药物,如何利用这些药物制定出最佳方案,是所有临床医生面临的共同挑战,也成为研究领域的一大热点。
全球肿瘤医生网为大家整理了目前肺癌的常见突变靶点及肿瘤患者如何选择靶向药物治疗方案,供大家参考。
肺癌由两种主要的组织学亚型组成:非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)。
随着医学的发展,非小细胞肺癌可以在分子水平,包括AKT1,ALK,BRAF,EGFR,HER2,KRAS,MEK1,MET,NRAS,PIK3CA,RET和ROS1等突变进一步定义。
其中,从不吸烟的人患EGFR,HER2,ALK,RET和ROS1突变的腺癌发生率最高。
靶向药物也是最多的,而肺鳞癌(SCC)的药物较少。
较新的药物,如贝伐单抗(阿瓦斯汀)和培美曲塞(Alimta)在SCC效果差,未被批准用于此类癌症。
因此,转移性SCC患者的治疗选择比非鳞状NSCLC患者少。
表一:肺癌突变靶点频率及靶向治疗的可能性肺癌突变靶点解读及相应靶向治疗方案1EGFREGFR(epidermal growth factor receptor,ErbB-1或HER1)表皮生长因子受体是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白,是人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶4个家族成员之一,通路活化后影响细胞的增殖、分化、信号的传导、血管的形成、细胞凋亡的抑制等。
EGFR特点:•该突变主要在肺腺癌、亚裔、非吸烟及女性患者中,大约有15% 的白种人和 30-50% 的亚洲人中有 EGFR 基因突变。
无吸烟史者,比例高达 50-60%;•EGFR突变并不会跟NSCLC中发现的其他癌基因的突变(如KRAS突变,ALK重排等)重叠;•最常见的突变位点是外显子19和21,占90%,称为经典型突变,其余10%为外显子18和20的突变。
肿瘤靶向药物大盘点
肿瘤靶向药物大盘点
一、进入医保的靶向药
靶向药是医学肿瘤界的“生物导弹”,瞄准一个靶点后,直线射杀肿瘤细胞,不会偏轨杀伤正常细胞,因此带来的副作用较小。
靶向药物疗效好,副作用低,是部分肺癌治疗的首选,但是其昂贵的价格,让许多患者望而却步。
可喜的是,近年来,靶向药物进入医保,给患者及家属送去了希望。
Tips:
1.建议您去办特病症,之后方可享用医保价。
2.此价格为北京协和医保后价格,其他医院价格可能略有不同。
二、非小细胞肺癌靶向药物
在亚洲EGFR整体突变率为30%-50%,年轻、不吸烟和女性腺癌患者EGFR突变频率甚至达到56%-70%,使用靶向治疗机会更多。
但没有EGFR 敏感突变的患者中EGFR-TKI疗效低于化疗,所以,治疗时关键要明确适合此肿瘤,不花冤枉钱,不耽误病情。
间变性淋巴瘤激酶( ALK)基因重排和ROS1基因重排。
靶向药大全
酪氨酸激酶是在细胞信号转导通路当中的一类关键酶,按结构可分为受体型酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK)和非受体型酪氨酸激酶(nonreceptor tyrosine kinase,nRTK)两种。
RTK通常是一类具有内源性RTK活性的细胞表面受体,它具有一个胞外配体结合区域、一个跨膜区域和一个胞内激酶区域.根据其细胞外配体结合区域结构的不同,为可进一步分为四个亚类:第一、表皮生长因子受体(epidermal grow th factor receptor,EGFR)家族,是细胞外信号传递到细胞内的重要枢纽,它在信号转导、细胞增殖与分化以及各种调节机制中发挥着重要作用;其主要成员有EGFR(HER1/erbB1)、HER2(erbB2)、HER3(erbB 3)和HER4(erbB 4);第二、胰岛素受体(insulin receptor,INSR)家族,包括胰岛素受体、胰岛素样生长因子受体(IGF1-R)等,在血细胞肿瘤当中常见此类受体的高度表达;第三、血小板衍生生长因子受体(plateletderived growth factor receptor,PDGFR)家族,主要包括血小板衍生生长因子受体α亚型(PDGFRα)、血小板衍生生长因子受体β亚型(PDGFRβ)、集落刺激因子-1受体(CSF-1R)和干细胞因子受体(stem cell factor receptor,c-kit);第四、成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor,FGFR)家族,由FGFR-1、FGFR-2、FGFR3-和FGFR-4组成,它们可调节多种细胞生长、分化等过程,在血管生成、伤口愈合和肿瘤发生等过程中发挥着重要作用。
此外,还有一类比较常见的受体型酪氨酸激酶,即血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)家族,包括VEGFR-1(FLT-1)、VEGFR-2(KDR/FLK-1)和VEGFR-3(FLT-4),这类受体能促进调节血管生成,对血管内皮细胞具有促分裂和趋化作用。
肺腺癌靶向药物
肺腺癌靶向药物治疗晚期 NSCLC的药物有靶向药物、抗肿瘤血管药物、多西紫杉醇、培美曲塞;治疗不能手术切除的NSCLC可用足叶乙甙 / 顺铂或卡铂 EP/EC 与紫杉醇或多西紫杉醇 / 铂类。
肺腺癌的发病原因肺癌的病因至今尚不完全明确,大量医学资料表明肺癌的危险因子包含吸烟包括二手烟、石绵、氡、砷、电离辐射、卤素烯类、多环性芳香化合物、镍等。
具体如下:1 、吸烟:长期吸烟可引致支气管粘膜上皮细胞增生磷状上皮生诱发鳞状上皮癌或未分化小细胞癌无吸烟嗜好者虽然也可患肺癌但腺癌较为常见 . ,纸烟燃烧时释放致癌物质。
2 、大气污染:3 、职业因素:长期接触铀镭等放射性物质及其衍化物致癌性碳氢化合物砷铬镍铜锡铁煤焦油沥青石油石棉芥子气等物质均可诱发肺癌主要是鳞癌和未分化小细胞癌。
4 、肺部慢性疾病:如肺结核、矽肺、尘肺等可与肺癌并存这些病例癌肿的发病率高于正常人此外肺支气管慢性炎症以及肺纤维疤痕病变在愈合过程中可能引起鳞状上皮化生或增生在此基础上部分病例可发展成为癌肿。
5 、人体内在因素:如家族遗传以及免疫机能降低代谢活动内分泌功能失调等。
肺腺癌的主要危害主要包括以下几个方面:1 、如果肺癌得不到及时的控制,急速恶化下去,对患者的生命产生极大的威胁。
2 、若肺癌占据肺部的大部分,会对患者的呼吸产生巨大影响。
3 、肿可以导致支气管阻塞,原本正常肺泡囊腔消失,影响氧气与二氧化碳的交换,病人会因此感到胸闷、气短。
4 、严重到一定程度肺癌的危害可导致患者出现胸痛,也可能出现胸水。
胸水多了压迫肺脏,增加了患者的呼吸难度,相当难治5 、支气管中的神经相当的敏感,癌症刺激到支气管,导致患者咳嗽。
每个人都有这样的生活经验,支气管内掉进一颗饭粒,咳几声,将饭粒咳出来了,就不会再咳了。
然而支气管内长出的癌块不会被咳出,这样就可发生一阵阵剧烈的干咳,不容易停止。
甚至有时候出现咳血的现象。
肺腺癌的治疗方法一、手术治疗目前,手术治疗法是治疗肺腺癌最有效的方法。
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否
PDGFR
KIT
其他癌症靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
前列腺癌
Sipueucel-T(前来腺癌治疗疫苗)
否
骨巨细胞瘤
RANKL
Denosumab(狄诺塞麦)
基底细胞癌
PTCH
Vismodegib(维莫德吉)
Smoothened
Sonidegib(索尼德吉)
Vandetanib(凡德他尼)
否
VEGFR
Semaxanib(司马沙尼)
妇科癌症靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
卵巢癌
PARP
Olaparib(奥拉帕尼)
否
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
是
宫颈癌
输卵管癌
软组织肉瘤靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
软组织肉瘤
VEGFR
Bosutinib(博舒替尼)
否
Ponatinib(普纳替尼)
FGFR1-3
FLT3
VEGFR2
BTK
Ibrutinib(伊鲁替尼)
CD20
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
Ofatumumab(奥法木单抗)
Rituximab(利妥西单抗)
是
CD52
Alemtuzumab(阿伦单抗)
否
PI3Kδ
mTOR
Everolimus(依维莫司)
结直肠癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
结直肠癌
Her1 (EGFR, ErbB1)
Cetuximab(西妥西单抗)
是
Panitumumab(帕尼单抗)
否
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞格菲尼)
Axitinib(阿昔替尼)
mTOR
Everolimus(依维莫司)
FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
否
胃癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
胃癌
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
否
HER2
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
SLAMF7(CS1/CD319/CRACC)
Elotuzumab(埃罗妥珠单抗)
胰腺癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
胰腺癌
EGFR
Cetuximab(西妥昔单抗)
是
Gefitinib(吉非替尼)
Erlotinib(厄洛替尼)
否
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
是
VEGFR, EGFR
是
胃肠道间质瘤靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
胃肠道间质瘤
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞格菲尼)
否
ABL, PDGFR, KIT
Imatinib(伊马替尼)
是
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3, KIT, FLT3, RET
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
乳腺癌
CDK4
Palbociclib(帕博西尼)
否
CDK6
Her2 (Neu, ErbB2)
Ado-trastuzumab emtansine(T-DM1)
Pertuzumab(帕妥珠单抗)
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
是
LaparbB1)
头颈癌
Her1 (EGFR, ErbB1)
Cetuximab(西妥西单抗)
是
高危神经母细胞瘤
GD-2
Dinutuximab
否
腹膜癌
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
是
胶质母细胞瘤
皮肤纤维肉瘤
KIT
Imatinib(伊马替尼)
PDGFR
ABL
ALK
Ceritinib(赛丽替尼)
Alectinib(爱乐替尼)
Crizotinib(克唑替尼)
是
MET
ROS1
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
否
Pembrolizumab(派姆单抗)
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
是
乳腺癌靶向药
疾病名称
否
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
CD30
Brentuximab vedotin(本妥西单抗)
HDAC
Belinostat(贝利司他)
Romidepsin(罗米地辛)
Vorinostatt(伏立诺他)
PI3Kδ
Idelalisib
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
Proteasome
Bortezomib(硼替佐米)
Cobimetinib(卡比替尼)
Aldesleukin(重组人白介素-2)
是
肾癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
肾癌
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
否
VEGFR2
Lenvatinib(乐伐替尼)
Aldesleukin(重组人白介素-2)
是
mTOR
Temsirolimus(替西罗莫司)
否
VEGFR, PDGFR, KIT
Pazopanib(帕唑帕尼)
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR
Sorafenib(索拉菲尼)
是
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3, KIT, FLT3, RET
Sunitinib(舒尼替尼)
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3
肺癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
肺癌
Her1 (EGFR, ErbB1)
Gefitinib(吉非替尼)
是
Erlotinib(厄洛替尼)
否
Osimertinib(奥斯替尼AZD9291)
Necitumumab(耐昔妥珠单抗)
Afatinib(阿法替尼)
Her2 (Neu, ErbB2)
是
甲状腺癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
甲状腺癌
Her1 (EGFR, ErbB1), RET, VEGFR2
Vandetanib(凡德他尼)
否
FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
VEGFR2
Lenvatinib(乐伐替尼)
KIT, VEGFR, PDFGR, RAF
Idelalisib
CD19
Blinatumomab
CD3
BCL2
Venetoclax
淋巴瘤靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
淋巴癌
BTK
Ibrutinib(伊鲁替尼)
否
CD20
Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗)
Rituximab(利妥西单抗)
是
Tositumomab(托西莫单抗)
VEGFA/B
Ziv-aflibercept(阿柏西普)
PIGF
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
是
白血病靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
白血病
KIT
Imatinib(伊马替尼)
是
PDGFR
ABL
Nilotinib(尼洛替尼)
Dasatinib(达沙替尼)
Sorafenib(索拉菲尼)
是
黑色素瘤向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
黑色素瘤
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
否
Pembrolizumab(派姆单抗)
CTLA-4
Lpilimumab(伊普利姆玛)
BRAF
Vemurafenib(维罗非尼)
Dabrafenib(达拉菲尼)
MEK
Trametinib(曲美替尼)
Sunitinib(舒尼替尼)
肝癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
肝癌
VEGFR
Sorafenib(索拉菲尼)
是
PDGFR
KIT
RAF
食管胃结合部癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
食管胃结合部癌
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
否
Her2 (Neu, ErbB2)
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
是
多发性骨髓瘤靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
多发性骨髓瘤
HDAC
Panobinostat(帕比司他)