镇静催眠药(答案)

镇静催眠药(答案)

|参考答案

姓名-学生编号-写下化学结构或名字，下列药物的结构类型及临床应用

1苯巴比妥

ONHOC2H5ONH丙二酰脲镇静催眠药

2地西泮

氯仿氯丙嗪

3苯二氮卓类抗焦虑药

clch 2 ch 2ch 2c 199 8

n

conh 2

2，写出下列药物的结构通式:巴比妥类镇静催眠药

或3r 1 NX

r2nho

2苯并二氮卓类抗焦虑药

奋乃静抗精神病药

Terdnee抗抑郁药

奥沙泮名词解释

1。镇静催眠药:属于中枢神经系统抑制剂，能缓解身体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神亢奋状态，从而进入平静，帮助身体进入类似正常的睡眠状态。

2。精神治疗药物:指能有效改善精神分裂症、焦虑症、抑郁症、躁狂症等临床疾病的药物。

3，抗癫痫药物:癫痫是一种由脑神经元过度放电引起的疾病。抗癫痫药物在一定剂量下对各种类型的癫痫有效，起效快，持续时间长。不会产生镇静作用或其他明显影响中枢神经系统的副作用。选择题(答案在括号中)

1。巴比妥类镇静催眠药的基本结构是(b)乙内酰脲b丙二酰脲

c哌啶二酮d三环

2年，地西泮用酸或碱水解产生降解产物(b) a .重氮化偶合反应b .没有重氮化偶合反应c .茚三酮试剂没有颜色d .氨和甲醛3自动释放。盐酸氯丙嗪容易氧化成红棕色的原因是:(d) a .本品为强酸弱碱盐b .本品为强碱弱酸盐C . 10位侧链胺太碱性d .母核为吩噻嗪环4和苯妥英钠的结构母核，称为(C)

A。丙二酰胺b .嘧啶二酮c .乙内酰脲d .琥珀酰亚胺5。具有三环核的抗抑郁药是(D)

A。安定B .卡马西平C .奋乃静D .阿米替林

6，下列具有顺式-反式异构体的药物为(B)

A，阿米替林B，氯丙嗪C，舒必利D，奋乃静

7，巴比妥类药物正确描述为(c) a .酯结构水解和酸碱B .酚结构弱酸

性C .脲结构酸碱水解D . 2位氧化下列哪一种是常见的抗癫痫药物(B)苯巴比妥B苯妥英钠c terden d硫喷妥钠

9，对巴比妥类药物性质的描述如下:A .它能与金属离子形成盐；它是弱酸性的；具有脲结构，用酸和碱水解；它是弱碱性的；10.地西泮的可逆水解发生在(C)

A.1中，将2位水解的钠盐溶液

B. 2，3位水解的

C. 4，5位水解的

D. 5，6位水解的

11和巴比妥类药物置于露天产生浑浊。原因是(B)钠盐溶液经过水解反应，

B巴比妥钠盐被碳酸取代，生成巴比妥类药物游离体c，生成碳酸钠d，它是强酸弱碱盐

12，苯妥英钠和碱共热。它能释放(D)

A、二氧化碳b、二乙胺C、盐酸D、氨13，下列药物中哪一种又称为冬眠灵(A)

A、氯丙嗪b、替登C、舒必利D、奋乃静14，最难在巴比妥酸盐的5-取代基上代谢氧化的是(C)戊基b异戊基C苯环D环己烯15，以下哪一种药物是具有三环的抗癫痫药物苯巴比妥b苯妥英钠c卡马西平d丙戊酸钠16。在结构上，它是(B)

A。氯丙嗪b .奋乃静c. terden d .阿米替林17。苯巴比妥的化学名为(C)

A.5-乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮

B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺

C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1h，3H，5H)嘧啶三酮

D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇

18。下列药物具有较好的水溶性:(1)地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪。下列属于氢化嘧啶二酮的药物是(d)乙胺丁醇苯巴比妥

c苯妥英钠帕米酮

20。抗精神病药氟哌啶醇的结构属于(B)吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类、苯磺酰胺类

-21，苯二氮卓类的抗焦虑机制主要与脑(B)

A有关。多巴胺b .γ-γ-氨基丁酸c .多酚d . 5-羟色胺22。精神治疗药物的作用机制是(A)

A。作用于多巴胺受体b。作用于肾上腺素能神经受体c。作用于离子通道d。作用于组胺受体23。一个不符合苯巴比妥特性的项目是(A) A。由于苯巴比妥钠在临床上使用，因此其水溶液是稳定的。苯巴比妥钠在临床上使用，但其水溶液是不稳定的。它具有弱酸性，可与碱成盐。它可用于治疗失眠、惊厥等。

5，简答

1，并尝试写出巴比妥酸盐的构效关系和理化性质。答案要点:详见教材和课件。

2，写巴比妥类药物的一般合成方法答案要点:

ooo hoc 2 H5 R1 x1o hoc 2 H5 C2 H5 onah

oo

ooor 1 C2 H5 H2 ncnh 2

C2 H5 ona Roch 225

o

oc 2 H5 R2 xoc 2 H5 C2 H5 on ao R1 R2 on hon

3。解释为什么以下两种巴比妥酸盐的镇静和催眠活性(b)比(a)在现有合成孔径雷达知识下更强重点:化合物A和B是丙二酰脲类化合物，A是巴比妥酸，B是苯巴比妥，镇静催眠活性B大于A，这是因为，在巴比妥酸盐的构效关系中，5位必须是非氢二取代的。化合物a是酸性的，因为5-位没有被取代。在生理ph条件下，分子药物较少，离子药物较多，不利于吸收。即使在吸收后，化合物a也不容易穿透血脑屏障，因此a实际上没有镇静和催眠活性

4，比较下列化合物(a)和(b)的生物活性并简要说明原因

s ncl ch 3c H3 snch 2 H2 ch 2ch 2nch 3c H3 ch 3(a)(b)要点:化合物a和b 是吩噻嗪类药物，a是氯丙嗪，b是异丙嗪。甲是抗精神病活性，乙抗精神病活性弱，主要表现为抗组胺活性。这是因为吩噻嗪类药物的构效关系告诉我们，当10位氮原子和末端叔胺之间的距离为3个碳原子时，表现出很强的镇静作用，3个碳原子之间的距离不能延长或缩短。在B的分子结构中，10位氮原子和末端叔胺之间的距离只有2个碳原子，因此镇静作用很弱此外，在2位的氯原子可以增强抗精