美洛昔康片说明书

美洛昔康片说明书-Boehr ing er I ng elhei m Phar m a G m bH & Co.KG 【药品名称】

美洛昔康片

【商品名】

莫比可

【英文或拉丁名】

Meloxicam Tablet

【汉语拼音】

Meiluoxikang Pian

【主要成分】

美洛昔康

【化学名】

4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物

【结构式及分子式、分子量】

分子式：C14H13N3O4S2

分子量：351.39

【性状】

本品为淡黄色片

【药理毒理】

药效学特性

美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药，有消炎、止痛和退热的性质。

美洛昔康对于所有的标准炎症模型都具有消炎活性。和其它非类固醇抗炎药一样，其确切的作用机制尚不清楚。但是所有的非类固醇抗炎药至少有一个共同的作用机制（包括美洛昔康）：抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成。

临床前安全性（毒理）资料

临床前研究表明美洛昔康的毒理特性与应用其它非类固醇消炎药一样：胃肠道溃疡和糜烂，长期毒性研究中两个动物种属在高剂量出现肾乳头坏死。

有不良影响的剂量出现在按mg/kg剂量给药（人体重75kg）超过临床剂量（7.5–15mg）5至10倍时。已报导与所有的前列腺素合成抑制剂一样，胚胎毒性出现在妊娠末期。体内和体外试验均未显示任何致突变性。大鼠和小鼠在高于临床剂量时未发现致癌性。

【药代动力学】

吸收

美洛昔康经胃肠道能很好地吸收，口服（胶囊）后绝对生物利用度达89%。片剂、口服混悬液与胶囊具有生物等效性。

服用单剂量美洛昔康，最高血浆浓度口服混悬液出现在2小时内，口服固体制剂出现在5-6小时(胶囊和片剂)。服用多剂量，三至五天可进入稳定状态。每日一次剂量使药物血浆浓度在一相当小的峰－谷间波动，7.5mg剂量的波动范围是0.4-1.0μg/ml,15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0μg/ml（分别为稳态时的C min和C max）。对于稳态时美洛昔康的最高血浆浓度，片剂、胶囊和口服混悬液分别需要5-6小时达到。连续治疗一年以上的患者体内药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。进食时服用药物对吸收没有影响。

分布

美洛昔康几乎完全与血浆蛋白结合，主要为白蛋白（99%）。美洛昔康能穿透进入滑液，浓度接近在血浆中的一半。

分布体积小，平均为11升。个体间差异可达到30-40%。

生物转化

美洛昔康在肝脏彻底生物转化。在尿中得到四种代谢产物，均没有药效学活性。主要代谢产物为5`-羧基美洛昔康（剂量的60%）是由中间产物5`-羟甲基美洛昔康氧化形成的，后者也有较少程度的排出（剂量的9%）。体外试验显示CYP2C9在代谢途径中起重要作用，而CYP3A4同工酶的贡献较少。患者的过氧化物酶活性可能与另外两个代谢物的形成有关，它们分别占服用剂量的16%和4%。

消除

美洛昔康几乎完全以代谢物的形式排出，经尿或粪便的排泄量相等。从粪便中排泄的原形药物少于每日剂量的5%，只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出。

美洛昔康从体内排除的平均半衰期是20小时。平均血浆清除率为8ml/min。

线性/非线性

口服或肌注给予治疗量7.5mg和15mg美洛昔康，其药代动力学呈线性。

特殊人群

肝/肾功能不全：

肝功能不全或轻、中度肾功能不全对美洛昔康药代动力学均无较大影响。对晚期肾衰患者，由于分布容积增加会导致游离美洛昔康浓度升高，因此不得超过每日7.5mg剂量（参见4.2项）。

老年患者：

与青年人相比，老年人的稳态平均血浆清除率略有降低。

【适应症】

－骨关节炎症状加重时的短期症状治疗

－类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗

【用法与用量】

口服

-骨关节炎症状加重时：7.5mg/天（一片，7.5mg/片）。如果需要，症状没有改善时，剂量可增至15mg/天（两片，7.5mg/片）。

-类风湿性关节炎，强直性脊柱炎：每天15mg（两片，7.5mg/片）。（参见“特殊人群”）。

根据治疗后反应，剂量可减至7.5mg/天（一片，7.5mg/片）。

每日剂量不得超过15mg/天。

每天的总剂量应一次性服用，用水或其它流体与食物一起送服。

特殊人群

老年患者和发生不良反应危险性增加的患者：

对老年患者，类风湿性关节炎和强直性脊柱炎长期治疗的推荐剂量为7.5mg/天。发生不良反应危险性增加的患者的起始剂量为7.5mg/天。

肾功能不全的患者：

严重肾衰竭需透析的患者，剂量不应超过7.5mg/天。

轻度和中度肾功能不全患者无需调整剂量（如患者肌酐清除率大于25ml/分钟）。（严重肾衰竭无需透析的患者，参见禁忌）

肝功能不全患者：

轻度和中度肝功能不全患者无需调整剂量（严重肝功能不全的患者，参见禁忌）

儿童：

本品不得用于15岁以下儿童。

美洛昔康有其它剂型，可能适用。

【不良反应】

a)总论

以下报导的一些不良反应可能与使用美洛昔康有关。下面列出的频率是在临床试验中得到的，没有调查相应的因果关系。这些信息是基于对3750个患者进行的超过18个月的临床试验得到的，患者每日口服美洛昔康片剂或胶囊剂量为7.5或15mg(治疗用药的平均时间为127天)。

包括本产品上市后收到的可能与美洛昔康的使用相关的不良反应报告。

用以下惯例表示不良反应的发生几率：

非常常见（≥1/10）；常见（≥1/100，＜1/10）；少见（≥1/1000，＜1/100）；罕见（≥1/10000，＜1/1000；）非常罕见（＜1/10000）

b）不良反应

血液和淋巴系统失调：

常见：贫血

少见：血细胞计数失调；白细胞减少；血小板减少；粒细胞缺乏症（参见c部分）

免疫系统失调：

罕见：过敏性/过敏样反应

精神失调：

罕见：情绪障碍、失眠和做恶梦