中枢神经系统药理学 (1)
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
GABA
镇静催眠药作用靶点 抗癫痫药作用靶点
GABAA受体 GABAB受体 GABAC受体
四、去甲肾上腺素
1.维持觉醒 2.镇痛调节 3.自主神经和内分泌活动调节 4.参与学习和记忆机制 5.参与情绪反应
五、多巴胺(dopamine,DA )
• 人类中枢DA通路：
• 黑质-纹状体系统 • 中脑-皮层系统 • 中脑-边缘系统 • 结节-漏斗系统
• 乙酰胆碱受体 N受体 （＜10%） M受体 M1、M2、M3、M4、M5
脑内以M1受体为主，占M受体总 数的50%~80%。
（三）中枢乙酰胆碱的功能
• 中枢ACh主要涉及觉醒、学习、记忆和运 动调节。
• 纹wenku.baidu.com体是人类调节锥体外系运动的最高级 中枢。
二、兴奋性氨基酸
• 谷氨酸（glutamic acid,Glu） • 天冬氨酸
中枢神经系统药理学 (1)
第一节
中枢神经系统的细胞学基础
中枢神经系统的细胞学基础
neurone neuroglia neuronal circuit
synaptic transmission
ion channel
第二节
中枢神经递质及其受体
一、乙酰胆碱( acetylcholine)
1
中枢乙酰胆碱能通路
2
脑内乙酰胆碱受体
3
中枢乙酰胆碱的功能
（一）中枢乙酰胆碱能通路
•脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型：
①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路 的组成。纹状体最多。
②胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分布 较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱 能桥脑-中脑-被盖复合体。
（二）脑内乙酰胆碱受体
答案
11.脑内γ-氨基丁酸是 脑内最重要的 12.脑内谷氨酸是中枢 中重要的 13.脑内一氧化氮是 14.下丘脑分泌的促皮 质激素释放激素属于 15.脑内花生四烯酸是
答案
X型题
16.脑内的神经递质有 A.Ach B.GABA C.去甲肾上腺素 D.5-HT E.DA
17.中枢抑制现象表现 为 A.麻醉 B.昏迷 C.镇静、催眠 D.幻觉、妄想 E.抑郁、淡漠
色氨酸 色氨酸羟化酶
5-羟色氨酸
-
5-HT3配体门控离子通道偶联5受体 与痛觉传递、焦虑、认知、药物依羟赖有关
色 氨 酸 脱 羧 酶
5-HT1~7
5-HT
七、组胺
• 脑内组胺可能与饮水、摄食、体温调节、 觉醒和激素分泌的调节有关
• 组胺受体：H1、H2、H3
八、神经肽
1 神经肽的代谢
2
神经肽受体
6E
7D
11D
12A
16ABCDE 17ABCE
3C 8B 13C 18ABC
4B 9C 14E 19ACDE
5E 10E 15E 20ACDE
简答题答案
1. 神经胶质细胞除了支持和绝缘作用，在CNS发育过程中 具有引导神经元走向的作用，通过摄取递质而参予递质的 灭活过程，防止递质弥散，维持神经组织的内环境稳定等 被动角色以外，胶质细胞尤其是星形胶质细胞能够释放谷 氨酸、ATP和D-丝氨酸等胶质递质，通过胶质传递对脑环 境和功能稳态的维持、突触信息的传递与整合、突触可塑 性的调控等发挥关键的作用。因此，胶质细胞已经成为当 今脑疾病（如帕金森病、老年性痴呆症、脑卒中、精神分 裂症、抑郁症等）临床治疗学突破和研发理想治疗药物的 重要靶标。
2. 神经递质和神经调质相同的是均由神经末梢释 放，不同的是神经递质作用于突触后膜受体、导 致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制 性突触后电位，特点传递信息快、作用强和选择 性高；而神经调质并不直接引起突触后生物学效 应，但能调制神经递质在突触前的释放及突触后 细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。 特点发生慢而持久，但范围较广。
4. 下 列 哪 一 条 不 是 GABA 的 特 点
A.是脑内最重要的抑制性神经 递质
B.GABAA受体含氯离子通道 C.中枢以GABAB受体为主 D.中枢以GABAA受体为主 E.GABAB不影响氯离子通透性
答案
答案
5. 下 列 哪 项 不 是 中 枢 乙酰胆碱的功能
A.觉醒 B.学习 C.记忆 D.运动调节 E.中枢抑制
答案
答案
18.脑内的神经调质有 A.NO B.花生四稀酸 C.Ach D.Glu E.GABA
19.通过影响基因转录 而控制脑内长时程变 化的物质是
A.细胞因子 B.神经递质 C.化学因子 D.生长因子 E.类固醇激素
答案
答案
20. GABA受体的特点是
A. 有GABAA受体、GABAB受体和GABAC受体
大纲要求
掌 握 中 枢 神 经 递 质 （ ACh 、 GABA 、 Glu、NA、DA、5-HT）、相应的受体以及 功能。
A型选择题
1. 中 枢 神 经 系 统 中 最 重要的信息传递结构 是
A.混合性突触 B.电突触 C.化学性突触 D.神经核团 E.神经纤维传导束
2. 脑 内 的 胆 碱 能 受 体 绝大多数是
谷氨酰胺
谷氨酰胺酶
谷氨酸
谷氨酸受体
离子型受体
N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体
α-氨基羧甲基恶唑丙酸（AMPA）受体 海人藻酸（KA）受体
代谢型受体 （mGluRs, mGluR1~ mGluR8 ） 自身L-AP4受体
三、γ-氨基丁酸
（-butylamino acid，GABA）
谷氨酸
谷 氨 酸 脱 羧 酶
第三节
中枢神经系统药物作用的靶点 及药理学特点
一、中枢神经系统药物作用的靶点
1.递质的合成、储存、释放和灭活 2.突触后递质受体 3.中枢神经系统药物作用的选择性
二、中枢神经系统药理学特点
• 中枢兴奋药（central stimulants ） • 中枢抑制药（ central depressant ）
3. 脑内多巴胺通路有四条：①黑质-纹状体通路， 参与锥体外系运动调节，功能低下可产生帕金森 病症状；②中脑-边缘通路，与精神活动相关；③ 中脑-皮层通路，与精神活动相关，②③通路的多 巴胺能神经元功能亢进，可导致精神疾病；④结 节-漏斗通路，该通路多巴胺功能低下可导致泌乳、 生长缓慢等内分泌失调。
B. GABAA受体含氯离子通道
C. GABAA受体由5种不同的亚基组成（α、β、γ、 δ和ρ）
D. GABAB也影响氯离子通透性
E. GABAA受体兴奋产生抑制性效应
答案
简答题
• 简述神经胶质细胞的功能。 • 简述神经递质和神经调质的异同。 • 简述脑内多巴胺通路及其功能。
选择题答案：
1C
2A
A.M1受体 B.M2受体 C.M3受体 D.N1受体 E.N2受体
答案
答案
3. 关 于 神 经 胶 质 细 胞 ， 错 误 的 描述是
A.几乎填充了CNS内神经元间 的空隙
B.神经胶质细胞参与CNS的生 理功能调节
C.与神经精神疾病的发生和发 展无相关性
D.参与神经修补过程
E.已经成为研制神经保护药的 重要靶标
6. 下 列 哪 种 细 胞 不 属 于神经胶质细胞
A.星形胶质细胞 B.小胶质细胞 C.室管膜细胞 D.Schwann细胞 E.脑 内 毛 细 血 管 内 皮 细胞
答案
答案
7.下列 哪 种 受 体不是 Glu 受体 A. NMDA受体 B. AMPA受体 C. KA受体 D. DA受体 E.mGluR5
答案
8. 关 于 GABA 受 体 ， 正 确 的叙述是
广泛分布于中枢神经系统 和外周组织
GABAA受 体 含 氯 离子 通 道
中枢以GABAB受体为主
GABAB受 体 影 响 氯离 子 通透性
GABAC受 体 广 泛 分布 于 中枢
答案
9.下列哪一条通路不是中 枢多巴胺能通路 A.黑质-纹状体通路 B.中脑-边缘通路 C.小脑-前庭外侧核通路 D.中脑-皮层通路 E.结节-漏斗通路
10.不是中枢神经系统药物药理 学特点是
A.进化程度高的脑组织对药物 的敏感性高
B.大脑皮层的抑制功能比兴奋 功能敏感，易受药物影响
C.延脑的生命中枢对药物相对 不敏感
D.药物可对中枢某种特殊功能 产生选择性作用，如镇痛
E.延脑的生命中枢对药物相对 敏感
答案
答案
B型题
A.兴奋性神经递质 B.神经营养因子 C.神经调质 D.抑制性神经递质 E.神经激素
编者：杨俭（南京医科大学）
谢谢
D1、D5和D2、D3 D2、D3、D4 D2、D3、D4 D2
多巴胺受体及其亚型
•脑内存在5种DA亚型受体： D1、D2、D3、D4和D5
D1样受体（D1-like receptors） D1和D5 D2样受体（D2-like receptors） D2、D3、D4
六、5-羟色胺 （5-hydroxytryptamine，5-HT）
镇静催眠药作用靶点 抗癫痫药作用靶点
GABAA受体 GABAB受体 GABAC受体
四、去甲肾上腺素
1.维持觉醒 2.镇痛调节 3.自主神经和内分泌活动调节 4.参与学习和记忆机制 5.参与情绪反应
五、多巴胺(dopamine,DA )
• 人类中枢DA通路：
• 黑质-纹状体系统 • 中脑-皮层系统 • 中脑-边缘系统 • 结节-漏斗系统
• 乙酰胆碱受体 N受体 （＜10%） M受体 M1、M2、M3、M4、M5
脑内以M1受体为主，占M受体总 数的50%~80%。
（三）中枢乙酰胆碱的功能
• 中枢ACh主要涉及觉醒、学习、记忆和运 动调节。
• 纹wenku.baidu.com体是人类调节锥体外系运动的最高级 中枢。
二、兴奋性氨基酸
• 谷氨酸（glutamic acid,Glu） • 天冬氨酸
中枢神经系统药理学 (1)
第一节
中枢神经系统的细胞学基础
中枢神经系统的细胞学基础
neurone neuroglia neuronal circuit
synaptic transmission
ion channel
第二节
中枢神经递质及其受体
一、乙酰胆碱( acetylcholine)
1
中枢乙酰胆碱能通路
2
脑内乙酰胆碱受体
3
中枢乙酰胆碱的功能
（一）中枢乙酰胆碱能通路
•脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型：
①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路 的组成。纹状体最多。
②胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分布 较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱 能桥脑-中脑-被盖复合体。
（二）脑内乙酰胆碱受体
答案
11.脑内γ-氨基丁酸是 脑内最重要的 12.脑内谷氨酸是中枢 中重要的 13.脑内一氧化氮是 14.下丘脑分泌的促皮 质激素释放激素属于 15.脑内花生四烯酸是
答案
X型题
16.脑内的神经递质有 A.Ach B.GABA C.去甲肾上腺素 D.5-HT E.DA
17.中枢抑制现象表现 为 A.麻醉 B.昏迷 C.镇静、催眠 D.幻觉、妄想 E.抑郁、淡漠
色氨酸 色氨酸羟化酶
5-羟色氨酸
-
5-HT3配体门控离子通道偶联5受体 与痛觉传递、焦虑、认知、药物依羟赖有关
色 氨 酸 脱 羧 酶
5-HT1~7
5-HT
七、组胺
• 脑内组胺可能与饮水、摄食、体温调节、 觉醒和激素分泌的调节有关
• 组胺受体：H1、H2、H3
八、神经肽
1 神经肽的代谢
2
神经肽受体
6E
7D
11D
12A
16ABCDE 17ABCE
3C 8B 13C 18ABC
4B 9C 14E 19ACDE
5E 10E 15E 20ACDE
简答题答案
1. 神经胶质细胞除了支持和绝缘作用，在CNS发育过程中 具有引导神经元走向的作用，通过摄取递质而参予递质的 灭活过程，防止递质弥散，维持神经组织的内环境稳定等 被动角色以外，胶质细胞尤其是星形胶质细胞能够释放谷 氨酸、ATP和D-丝氨酸等胶质递质，通过胶质传递对脑环 境和功能稳态的维持、突触信息的传递与整合、突触可塑 性的调控等发挥关键的作用。因此，胶质细胞已经成为当 今脑疾病（如帕金森病、老年性痴呆症、脑卒中、精神分 裂症、抑郁症等）临床治疗学突破和研发理想治疗药物的 重要靶标。
2. 神经递质和神经调质相同的是均由神经末梢释 放，不同的是神经递质作用于突触后膜受体、导 致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制 性突触后电位，特点传递信息快、作用强和选择 性高；而神经调质并不直接引起突触后生物学效 应，但能调制神经递质在突触前的释放及突触后 细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。 特点发生慢而持久，但范围较广。
4. 下 列 哪 一 条 不 是 GABA 的 特 点
A.是脑内最重要的抑制性神经 递质
B.GABAA受体含氯离子通道 C.中枢以GABAB受体为主 D.中枢以GABAA受体为主 E.GABAB不影响氯离子通透性
答案
答案
5. 下 列 哪 项 不 是 中 枢 乙酰胆碱的功能
A.觉醒 B.学习 C.记忆 D.运动调节 E.中枢抑制
答案
答案
18.脑内的神经调质有 A.NO B.花生四稀酸 C.Ach D.Glu E.GABA
19.通过影响基因转录 而控制脑内长时程变 化的物质是
A.细胞因子 B.神经递质 C.化学因子 D.生长因子 E.类固醇激素
答案
答案
20. GABA受体的特点是
A. 有GABAA受体、GABAB受体和GABAC受体
大纲要求
掌 握 中 枢 神 经 递 质 （ ACh 、 GABA 、 Glu、NA、DA、5-HT）、相应的受体以及 功能。
A型选择题
1. 中 枢 神 经 系 统 中 最 重要的信息传递结构 是
A.混合性突触 B.电突触 C.化学性突触 D.神经核团 E.神经纤维传导束
2. 脑 内 的 胆 碱 能 受 体 绝大多数是
谷氨酰胺
谷氨酰胺酶
谷氨酸
谷氨酸受体
离子型受体
N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体
α-氨基羧甲基恶唑丙酸（AMPA）受体 海人藻酸（KA）受体
代谢型受体 （mGluRs, mGluR1~ mGluR8 ） 自身L-AP4受体
三、γ-氨基丁酸
（-butylamino acid，GABA）
谷氨酸
谷 氨 酸 脱 羧 酶
第三节
中枢神经系统药物作用的靶点 及药理学特点
一、中枢神经系统药物作用的靶点
1.递质的合成、储存、释放和灭活 2.突触后递质受体 3.中枢神经系统药物作用的选择性
二、中枢神经系统药理学特点
• 中枢兴奋药（central stimulants ） • 中枢抑制药（ central depressant ）
3. 脑内多巴胺通路有四条：①黑质-纹状体通路， 参与锥体外系运动调节，功能低下可产生帕金森 病症状；②中脑-边缘通路，与精神活动相关；③ 中脑-皮层通路，与精神活动相关，②③通路的多 巴胺能神经元功能亢进，可导致精神疾病；④结 节-漏斗通路，该通路多巴胺功能低下可导致泌乳、 生长缓慢等内分泌失调。
B. GABAA受体含氯离子通道
C. GABAA受体由5种不同的亚基组成（α、β、γ、 δ和ρ）
D. GABAB也影响氯离子通透性
E. GABAA受体兴奋产生抑制性效应
答案
简答题
• 简述神经胶质细胞的功能。 • 简述神经递质和神经调质的异同。 • 简述脑内多巴胺通路及其功能。
选择题答案：
1C
2A
A.M1受体 B.M2受体 C.M3受体 D.N1受体 E.N2受体
答案
答案
3. 关 于 神 经 胶 质 细 胞 ， 错 误 的 描述是
A.几乎填充了CNS内神经元间 的空隙
B.神经胶质细胞参与CNS的生 理功能调节
C.与神经精神疾病的发生和发 展无相关性
D.参与神经修补过程
E.已经成为研制神经保护药的 重要靶标
6. 下 列 哪 种 细 胞 不 属 于神经胶质细胞
A.星形胶质细胞 B.小胶质细胞 C.室管膜细胞 D.Schwann细胞 E.脑 内 毛 细 血 管 内 皮 细胞
答案
答案
7.下列 哪 种 受 体不是 Glu 受体 A. NMDA受体 B. AMPA受体 C. KA受体 D. DA受体 E.mGluR5
答案
8. 关 于 GABA 受 体 ， 正 确 的叙述是
广泛分布于中枢神经系统 和外周组织
GABAA受 体 含 氯 离子 通 道
中枢以GABAB受体为主
GABAB受 体 影 响 氯离 子 通透性
GABAC受 体 广 泛 分布 于 中枢
答案
9.下列哪一条通路不是中 枢多巴胺能通路 A.黑质-纹状体通路 B.中脑-边缘通路 C.小脑-前庭外侧核通路 D.中脑-皮层通路 E.结节-漏斗通路
10.不是中枢神经系统药物药理 学特点是
A.进化程度高的脑组织对药物 的敏感性高
B.大脑皮层的抑制功能比兴奋 功能敏感，易受药物影响
C.延脑的生命中枢对药物相对 不敏感
D.药物可对中枢某种特殊功能 产生选择性作用，如镇痛
E.延脑的生命中枢对药物相对 敏感
答案
答案
B型题
A.兴奋性神经递质 B.神经营养因子 C.神经调质 D.抑制性神经递质 E.神经激素
编者：杨俭（南京医科大学）
谢谢
D1、D5和D2、D3 D2、D3、D4 D2、D3、D4 D2
多巴胺受体及其亚型
•脑内存在5种DA亚型受体： D1、D2、D3、D4和D5
D1样受体（D1-like receptors） D1和D5 D2样受体（D2-like receptors） D2、D3、D4
六、5-羟色胺 （5-hydroxytryptamine，5-HT）