五类常见口服降糖药的用法及注意事项

五类常见口服降糖药的用法及注意事项
五类常见口服降糖药的用法及注意事项

五类常见口服降糖药的用法及注意事项

糖尿病用药非常复杂,老年糖尿病患者的个体差异更大,因此更要注意合理选择药物,在医生的指导下达到有效治疗。

磺脲类:主要是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。

适应证:经饮食治疗和运动治疗,血糖无法获得良好控制者,如已用胰岛素治疗,每日用量在20~30 单位以下者;肥胖者应用双胍类药物治疗后血糖控制仍不满意或因胃肠道反应不能耐受者;胰岛素不敏感者可试加用该类药,在继发性失效后可与胰岛素联合治疗,不必停用磺脲类。

不适用者:糖尿病合并严重感染,或合并急性并发症;进行某种手术时,改为胰岛素治疗;合并有严重慢性并发症或伴肝、肾功能不全时;发现有酮症酸中毒倾向者。

磺脲类的用法:该药应在餐前半小时服用。要注意与水杨酸制剂、磺胺类药物、保泰松、氯霉素、胍乙啶、利血平、β-肾上腺素能拮抗剂、单胺氧化酶抑制剂等共用时,有可能会增强磺脲类的降糖效果;与噻嗪类利尿药、呋塞米、依他尼酸钠、糖皮质激素、雌激素、钙拮抗剂、苯妥英钠、苯巴比妥等共用时,可能会减低其降糖作用。

磺脲类的使用原则:从小剂量开始,根据血糖水平调节剂量,必要时每周增加适当剂量,直到有效。不同患者所需药物剂量不同,但均应不超过最大剂量范围。多种磺脲类不宜联合应用。有些患者在足量磺脲类治疗连续1 个月后仍未能控制病情,空腹血糖仍高于13.9毫摩尔/升(250毫克/分升),称为原发性失效,约5%的人会发生此种现象,多见于肥胖或胰岛B 细胞储备功能低下者。有些患者虽然治疗有良好疗效,但经过1 个月或多数在1 年以上,发现疗效逐渐减弱,直至增加服用足量仍不能达到满意血糖控制,称继发性失效,每年发生率在5%~10%。

磺脲类的不良反应:最主要是低血糖反应,与用量过大饮食配合不当等有关。此外有恶心、呕吐、消化不良、肝功能损害、粒细胞缺乏、皮肤瘙痒、皮疹等。一旦出现不良反应应立即停药,在医生指导下同时给予相应治疗。

双胍类:双胍类药物降血糖机制主要是通过体内系列代谢,增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收而改善糖代谢。双胍类还具有增加纤溶作用、减轻体重及调整血脂等作用。该类药物对正常血糖并无降低作用,单独应用不引起低血糖。常用有二甲双胍,每日剂量500~3000毫克,分2~3次口服。

适应证:超重或肥胖的2 型糖尿病患者;磺脲类治疗效果欠佳者;胰岛素治疗者可适量加用。

不适用者:肝肾功能不全者,合并有糖尿病的急性并发症者及消瘦者。

不良反应:胃肠道反应,表现为口干苦、金属味、厌食恶心、呕吐及腹泻等,在进餐中服药或由小剂量开始可减轻偶见过敏反应,表现为皮肤红斑、荨麻疹等。最严重的不良反应是可能诱发乳酸性酸中毒,但发生率并不高。

葡萄糖苷酶抑制剂:α-葡萄糖苷酶抑制剂可延缓葡萄糖和果糖等在小肠内的吸收,从而降低餐后血糖。对乳糖酶无抑制作用,故不影响乳糖的消化吸收。

适应证:可用于2 型糖尿病治疗,单独应用可降低餐后血糖和血清胰岛素水平,与其他口服降糖药联合应用可提高疗效;对于老年1型糖尿病或胰岛素治疗的2型糖尿病患者,加用本药可改善血糖控制,相应减少胰岛素用量。

禁忌证:对此药过敏者;肠道炎症、溃疡或消化不良、疝等患者;血肌酐>176.8 微摩尔/升(2.0 毫克/分升)者;肝硬化者;合并感染、创伤者等。

常用药物:阿卡波糖,开始时50毫克,每日3次,一日最大用量为300毫克;倍欣,0.2~0.3毫克,每日3次,均应进餐第一口饭时嚼服。

不良反应:主要有腹胀、排气增加、腹痛、腹泻等。数周后,消化道反应即减轻、消失。此类药物口服后在肠道降解或原形随大便排出。

噻唑烷二酮类:为胰岛素增敏剂,可以增强胰岛素在外周组织的敏感性,减轻胰岛素抵抗。主要用于2 型糖尿病的治疗,可单独使用或与磺脲类、胰岛素等合用。不良反应有头痛、头晕、乏力、恶心、腹泻、水肿、体重增加等,少部分患者出现肝功能异常,少数可发生肝功能损害。本类药物有罗格列酮4~8 毫克/天和吡格列酮15~45 毫克/天等。

格列奈类药物:属胰岛素促分泌剂,口服后作用快,半衰期短,为速效餐时血糖调节剂。瑞格列奈,每次0.5~1 毫克,一日3次,最大剂量12~16毫克/天;那格列奈60~120毫克,一日3次,最大剂量540毫克/天。

(完整版)常见口服降糖药分类

常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多,少则20~30个品规,多则80~100个品规左右,其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用,适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰,为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步,以有效地降低餐后血糖,二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用(三代药物格列美脲可以餐前即刻服用)。 代表药物有:(第二代)格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮;(第三代)格列美脲。 格列奈类促泌剂

此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同,此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短,可有效控制餐后高血糖,却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便,餐前即刻服用,不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意:格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂,可有效控制餐后高血糖,不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4,减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有:西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌,其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织(如肌肉、脂肪)对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖,同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用,尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物,而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗,但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上,如血糖波动太大时可以加用该药,有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应,如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄,肾功能不全者禁用,心衰、缺氧患者慎用。

五类常见口服降糖药的用法及注意事项

五类常见口服降糖药的用法及注意事项 糖尿病用药非常复杂,老年糖尿病患者的个体差异更大,因此更要注意合理选择药物,在医生的指导下达到有效治疗。 磺脲类:主要是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。 适应证:经饮食治疗和运动治疗,血糖无法获得良好控制者,如已用胰岛素治疗,每日用量在20~30 单位以下者;肥胖者应用双胍类药物治疗后血糖控制仍不满意或因胃肠道反应不能耐受者;胰岛素不敏感者可试加用该类药,在继发性失效后可与胰岛素联合治疗,不必停用磺脲类。 不适用者:糖尿病合并严重感染,或合并急性并发症;进行某种手术时,改为胰岛素治疗;合并有严重慢性并发症或伴肝、肾功能不全时;发现有酮症酸中毒倾向者。 磺脲类的用法:该药应在餐前半小时服用。要注意与水杨酸制剂、磺胺类药物、保泰松、氯霉素、胍乙啶、利血平、β-肾上腺素能拮抗剂、单胺氧化酶抑制剂等共用时,有可能会增强磺脲类的降糖效果;与噻嗪类利尿药、呋塞米、依他尼酸钠、糖皮质激素、雌激素、钙拮抗剂、苯妥英钠、苯巴比妥等共用时,可能会减低其降糖作用。 磺脲类的使用原则:从小剂量开始,根据血糖水平调节剂量,必要时每周增加适当剂量,直到有效。不同患者所需药物剂量不同,但均应不超过最大剂量范围。多种磺脲类不宜联合应用。有些患者在足量磺脲类治疗连续1 个月后仍未能控制病情,空腹血糖仍高于13.9毫摩尔/升(250毫克/分升),称为原发性失效,约5%的人会发生此种现象,多见于肥胖或胰岛B 细胞储备功能低下者。有些患者虽然治疗有良好疗效,但经过1 个月或多数在1 年以上,发现疗效逐渐减弱,直至增加服用足量仍不能达到满意血糖控制,称继发性失效,每年发生率在5%~10%。 磺脲类的不良反应:最主要是低血糖反应,与用量过大饮食配合不当等有关。此外有恶心、呕吐、消化不良、肝功能损害、粒细胞缺乏、皮肤瘙痒、皮疹等。一旦出现不良反应应立即停药,在医生指导下同时给予相应治疗。 双胍类:双胍类药物降血糖机制主要是通过体内系列代谢,增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收而改善糖代谢。双胍类还具有增加纤溶作用、减轻体重及调整血脂等作用。该类药物对正常血糖并无降低作用,单独应用不引起低血糖。常用有二甲双胍,每日剂量500~3000毫克,分2~3次口服。 适应证:超重或肥胖的2 型糖尿病患者;磺脲类治疗效果欠佳者;胰岛素治疗者可适量加用。 不适用者:肝肾功能不全者,合并有糖尿病的急性并发症者及消瘦者。 不良反应:胃肠道反应,表现为口干苦、金属味、厌食恶心、呕吐及腹泻等,在进餐中服药或由小剂量开始可减轻偶见过敏反应,表现为皮肤红斑、荨麻疹等。最严重的不良反应是可能诱发乳酸性酸中毒,但发生率并不高。

常用的口服降糖药

常用的口服降糖药 糖尿病是一种常见病、多发病。随着医疗技术的发展,治疗糖尿病的口服药也越来越多。总体上讲,只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物,目前这类药物可分为两大类: 第一大类是降血糖药物,主要是促胰岛素分泌剂,单独应用可以导致低血糖,对正常人也有降血糖的作用。 第二大类是抗高血糖药物,单独应用一般不会引起低血糖的发生,对正常人的血糖没有影响,包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。 一、降血糖药物,即促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类。只适用于无急性并发症的2型糖尿病,而且要有一定数量(占总数30%以上)有功能的胰岛β细胞。 1、磺脲类:按其发明的前后可分为二代。1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用,但毒性太大。用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲,于1956年上市用于治疗糖尿病。甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展,相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。 第一代有甲磺丁脲(tolbutamideD860)、妥拉磺脲(tolazamide)、醋磺己脲(acetohexamide乙酰磺环己脲)和氯磺丙脲(chlorpropamide),通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K+-ATPase ),导致Ca2+内流,促进胰岛素的分泌,同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用,易发生心血管不良反应。 甲磺丁脲为第一代SU类降糖药,50年代开始用于临床,至今仍继续应用。本药口服后迅速由胃肠道吸收,与血浆蛋白结合,口服30分钟后即可在血内检出,2-3小时达血浆浓度高峰,一次口服药可维持6-8小时,半衰期约6小时,属短效SU类降糖药。在循环血中与血浆蛋白结合,在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活,主要由肾脏排出。服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料,因抑制糖生成而易发生低血糖;如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药,由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢,使其在血中浓度增高而可致低血糖;如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药,使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。本药降糖作用温和但安全有效,价廉,一直沿用至今,目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。罕有急性毒性作用,但肝、肾功不良者忌用。规格:片剂,每片500mg,每日剂量500-3000mg,分2-3次,餐前30分钟口服。注射剂甲磺丁脲钠1.0/支,溶于生理盐水20ml静脉推注,2分钟血糖下降,维持3小时,用于诊断胰岛素瘤。氯磺丙脲亦为第一代SU类降糖药,口服由胃肠道吸收,1小时后在血内可检测出,10小是达高峰,可维持36-60小时,为口服降糖药中作用最长者,每日1次口服,7天后血浆浓度趋于平稳,降糖作用强于D860,和D860不同的是在肝内降解少,大部分以原型由肾脏排出。本药容易在体内蓄积而致低血糖,特别是肝、肾功能不良者和老年人忌用。本药还对水的代谢平衡有影响,可能通过刺激抗利尿激素的释放和增加肾小管对抗利尿激素的反应性而加强其周围作用,故长期服用可引起水潴留和低钠血症,也可利用此作用来治疗尿崩症。服用此药饮酒后可引起酒精性颜面潮红。规格:每片含100mg、250mg,每日最大剂量100-250mg,早餐前1次口服。

糖尿病患者常用口服降糖药及特点

糖尿病人常用口服降糖药及特点(一) 一磺脲类药物 药品名:优降糖达美康美吡哒克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲 适用者:可作为非肥胖2型糖尿病的首选,不适合1型患者。 副作用:主要为低血糖、消化道反应。 二双胍类药物 药品名:目前主要使用的双胍类药物是盐酸二甲双胍。 适用者:适用于2型糖尿病,特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。 副作用:主要发生在肠道中,20%~30%的病友会出现不良反应,包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。 三α-葡萄糖苷酶抑制剂 药品名:拜唐苹、倍欣等。 适用者:餐后血糖高的2型、1型及糖耐量受损患者。 副作用:主要为消化道反应,腹胀、腹痛、腹泻。

糖尿病人常用口服降糖药及特点(二) 四噻唑烷二酮衍生物类 药品名:优罗格列酮(商品名为文迪雅)、吡格列酮(商品名为艾丁)等。 适用者:2型及肥胖的糖尿病患者,不适合1型患者。 副作用:水肿和血容量增加,但一般较轻。肝病和心功能不全者不宜用。 五促胰岛素分泌剂 药品名:瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈等。 适用者:适用于基础血糖正常的糖尿病患者,尤其是餐后血糖高者,不适于1型患者。 副作用:轻度低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。 特别提示:1药物要保持一定得浓度才能发挥作用,吃吃停停会造成血糖剧烈波动,很容易加重并发症。所以,降糖药应坚持服用。 2 超量服药会加重肝、肾、胰岛负担,结果会造成胰岛功能和肝肾功能 的提前衰竭。所以,要按量而不是超量服用降糖药。

糖尿病人的日常饮食(一) 糖尿病人一定要吃水果,与正常人不同的是需要有选择地食用。

糖尿病人的日常饮食(二) 一糖尿病人该如何喝粥? ●不喝纯大米粥。可以在大米粥中加入蔬菜、菌类、杂粮或豆类做成菌菜粥、杂 粮粥、豆粥等。 ●米、水不要放多,熬得不要太烂。 ●不单独喝粥,配合主食、菜。 ●不喝热粥。 ●配合运动。 ●喝粥的时间:监测血糖。 二以下食物也不建议糖尿病人食用 主食:汤面、油饼、油条、米饼、热干面、烙饼、煎饺、馅饼、无糖汤圆、年糕、粘豆包、粽子、粘米饭 副食:土豆泥、煮甘薯、部分南瓜、勾芡的炒菜和汤类等 冲制饮品:无糖芝麻糊、无糖核桃粉、藕粉等 即时食品:精白面包、棍子面包、小麦饼干、膨化薄脆饼干、麦芽糖等 三人均每日6克盐,别忘了味精、大酱中都有盐。油要经常换着吃。

常见的降糖药物有哪些

常见的降糖药物有哪些 降糖药的副作用有哪些?降糖药物就像一把双刃剑,既能帮助患者控制高血糖,降低发生慢性并发症的风险,同时也可能会给机体带来某些副作用。为了趋利避害,不论是医生还是患者,均应对常用降糖药的副作用及禁忌证有所了解,以确保用药安全。那么,降糖药的副作用有哪些?糖尿病专家指出: 磺脲类降糖药 1.此类药物可以导致低血糖。 2.此类药物对Ⅰ型糖尿病患者无效,因为Ⅰ型糖尿病患者的胰岛分泌功能已完全衰竭。 3.此类药物有可能出现原发性失效(应用磺脲素治疗在1个月效果不佳)或继发性失效(先前应用磺脲素能有效控制血糖,而于治疗后1~3年失效),这种情况大多与患者自身胰岛功能衰竭有关。 4.孕妇及哺乳期妇女禁用此类药物。 5.磺胺类抗生素会增强磺脲类药的降糖效果,如果两者合用,应注意避免出现低血糖等不良反应。

双胍类药物 1.双胍类药物对胃肠道有刺激作用,建议餐中或餐后从小剂量开始服用,以减少其对胃肠道的副作用。 2.有肝功能异常、肾功能不全或者有心衰、肺气肿、肺心病者,不推荐服用此类药物。 3.要进行肝脏手术或者x线造影检查的前1~2天,应停用此药。在造影检查48小时后,应检查肝、肾功能,如结果正常,可恢复服用二甲双胍。 4.服用双胍类药物者不宜饮酒(尤其是空腹饮酒)。因乙醇可损害肝功能,尤其是能抑制糖原异生而致低血糖。 5.妊娠期、哺乳期以及计划怀孕的妇女均应避免服用双胍类药物。动物实验表明,二甲双胍能通过乳汁分泌。 6.单独应用此类药物一般不出现低血糖,当与其他类药物或胰岛素联用时,可能导致低血糖。 7.由于二甲双胍抑制线粒体的氧化还原能力,因此,线粒体糖尿病患者忌用二甲双胍。 8.双胍类药物最大剂量是2000毫克/日,可分为2~4次服用。

降糖药物的分类及降糖机制

降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同,口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物(磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂)和通过其他机制降糖的药物(双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂)。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素;DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解,增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用:双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出;TZDs-改善胰岛素抵抗;ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 (一)磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有:格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖;可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 (二)格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂,通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用,一般不与磺脲类联用,可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。

(三)DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活,使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌。常见有:西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应:沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险,对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 (四)双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应:胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 (五)噻唑烷二酮类(TZDs) 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有:罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。(六)ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应:胃肠道反应如腹胀、

胰岛素及口服降血糖药考试试题

胰岛素及口服降血糖药考试试题 一、X型题(本大题8小题.每题1.0分,共8.0分。以下每题由一个题干和A、 B、C、D、E五个备选答案组成,题干在前,选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案,多选、少选、错选均不得分。) 第1题 关于格列吡嗪的叙述正确的是: A 易引起低血糖反应 B 作用强度类似格列本脲 C 主要用于重度糖尿患者 D 为第二代磺酰脲类药物 E 对其他口服降糖药无效者仍部分有效 【正确答案】:B,D,E 【本题分数】:1.0分 第2题 关于苯乙双胍,下列叙述中不正确的是: A 可促进机体组织摄取葡萄糖及糖原异生 B 乳酸血症的发生率较低 C 是口服降血糖药之一 D 可促进胰岛β田胞分泌胰岛素 E 主要用于轻症糖尿病患者 【正确答案】:A,B,D 【本题分数】:1.0分 第3题 下列哪些疾病状态应增加胰岛素用量: A 糖尿病并发感染 B 糖尿病患者手术

C 低血糖症 D 酮症酸中毒 E 患糖尿病妊娠妇女 【正确答案】:A,B,C,E 【本题分数】:1.0分 第4题 二甲双胍的应用价值在于: A 促进组织摄取葡萄糖 B 降低食物的吸收 C 对胰岛功能无依赖性 D 抑制糖原异生 E 一般不引起乳酸血症 【正确答案】:A,B,C,D 【本题分数】:1.0分 【答案解析】 [解题思路] 二甲双胍降血糖的作用机理与不良反应。双胍类药物危及生命的不良反应为乳酸血症,尤其以苯乙双胍的发生率高,与苯乙双胍相比,二甲双胍一般不引起乳酸血症,应用较广,所以极易误选E,这是因为忽视了二甲双胍也属双胍类药,应具有乳酸血症的不良反应,只是与苯乙双胍相比发生率低,但是与其他降血糖药如胰岛素、磺酰脲类相比,仍有一定的发生率,故一般不引起乳酸血症的说法是错误的,临床应用此药时,应给予足够的警惕。 第5题 下列药物的临床应用,正确的是: A 格列本脲用于胰岛功能丧失的糖尿病 B 胰岛素用于重症糖尿病 C 氯磺丙脲适用于肾功能不良的糖尿病 D 甲苯磺丁脲用于胰岛素依赖型糖尿病 E 苯乙双胍治疗轻度糖尿病伴肥胖者 【正确答案】:B,E

口服降糖药的分类及每类药物说明书

口服降糖药物的分类 一磺脲类: (一)作用机制: 1、胰腺内作用机制:促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制,磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ATP)均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2、胰腺外作用机制:磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外,还可使外周葡萄糖利用增加10%-52%(平均29%)。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比,亲合力低,脂溶性差,对细胞膜穿透性差,需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果;第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高,因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3、磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大,在一定剂量范围内,磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性,但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强,相反副反应明显增加。 4、磺脲类药物的选药原则: (1)非肥胖2型糖尿病的一线用药; (2)老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮; (3)轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮; (4)病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。 5 代表药物有:

格列吡秦(迪沙片、美吡达)格列美脲:万苏平 格列喹酮:糖适平格列齐特(甲磺吡脲):达美康 格列苯脲:优降糖甲苯磺丁脲:D860 有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GAD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6、副作用 (1).低血糖反应:高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。(2).体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。(3).其他:恶心,呕吐,胆汁淤积性黄疸,肝功能异常,白细胞减少,粒细胞缺乏,贫血,血小板减少,皮疹等。 7、禁忌证和注意事项 (1)禁忌证:1型糖尿病患者不可单独使用;有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者;有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者;对磺胺类药物过敏者。 (2)注意事项:妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗;老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整;不推荐儿童服用;肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类: 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌,它的作用主要是让身体里面的

常用口服降糖药的服药时间完整版

常用口服降糖药的服药 时间 标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]

常用口服降糖药的服药时间 口服降糖药大致分为:双胍类,促胰岛素分泌剂,α糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂,DPP-4抑制剂,SGLT-2抑制剂 一、双胍类 【代表药物】 二甲双胍。二甲双胍实在是太优秀了,目前一个药便自成一体。 【作用机理】 不影响胰岛素的分泌,对正常人没有作用,对2型糖尿病人降血糖作用明显,不引起低血糖。是糖尿病治疗的基石和首选用药。 1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖; 2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖(糖异生); 3、抑制肝脏内的肝糖原输出的血液中; 4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收; 5、增加胰岛素受体的敏感性,减低胰岛素抵抗。 【服药时间】 胃肠道副作用大,所以要随餐服用,或者餐后服用。 二、促胰岛素分泌剂 (一)磺脲类

【代表药物】 第一代已被淘汰; 第二代:格列吡嗪(美吡达),格列齐特(达美康),格列本脲(优降糖),格列喹酮(糖适平等); 第三代:格列美脲(亚莫利)。 【作用机理】 1、促进胰岛素分泌; 2、增强胰岛素与其受体结合。 起效较慢,起效时间为服药后30分钟;作用维持时间长,特别容易发生低血糖。 【服药时间】 第二代药物饭前30分钟服药;第三代药物是长效药,每天一次用药,早餐时或第一次主餐时服药。 (二)格列奈类 【代表药物】 瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐力),米格列奈 【作用机理】

促进胰岛素分泌,起效快,维持时间短,被称为餐时血糖调节剂,主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。 【服药时间】 餐前15分钟内服药,一般掌握餐前1分钟服药。 三、DPP-4抑制剂(列汀类降糖药) 【代表药物】 西格列汀(捷诺维)、维格列汀(佳维乐)、沙格列汀(安立泽)、阿格列汀(尼欣那)和利格列汀(欧唐宁),是一类新上市的降糖药,号称"五朵金花"。 【作用机理】 进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素,肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性,增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。 【服药时间】 除维格列汀(佳维乐)早晚各给药一次之外,其他"四朵金花"均是每日清晨给药一次,服药时间不受进餐影响。 四、α-糖苷酶抑制剂 【代表药物】 阿卡波糖(拜糖平)、伏格列波糖(倍欣)

降糖药分类说明

降糖药分类说明 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种,主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。 化学降糖药种类 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,

还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。 磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

口服降糖药的种类及其服用要点

糖尿病患者口服降糖药的用药指导 糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。药物是重要的治疗方法,必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。药物的种类颇多,糖尿病患者不要擅自选购、使用药物,一定要遵守医嘱,通过科学的配伍,定时定量地服用,根据病情合理选择,以减少或避免不良反应的发生。 口服降糖药的种类及特点 促胰岛素分泌剂类药物 磺脲类药物的特点:品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者,本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢,故一般提前在餐前半小时服用,而且该类药物作用时间长,均易引起低血糖反应。 非磺脲类药物的特点:主要品种有瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐力)。这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,属于超短效药物。应在饭前即刻口服,可在服用一小时内发挥作用,降糖作用持续时间短,对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者,本类药物的治疗效果不佳,低血糖反应较磺脲类少。 双胍类药物 品种有盐酸二甲双胍,苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。应于餐中服用,通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关,大多可以自行缓解。本类药物可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,故可降低体重,尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒,要谨慎使用;二甲双胍比较好,但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。 葡萄糖苷酶抑制剂类药物 品种主要有拜糖苹(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖),主要可抑制小肠的α-糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相应减缓,从而降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖,但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应,如先用小剂量,逐步加量,2—3周后,小肠α-糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏,则全小肠开始吸收葡萄糖,此时腹胀的症状即可好转或消失。 服药期间注意事项有:①遵医嘱服药,通常每天服用3次,进餐同时服用(在吃第一口食物时服用);②如果不进餐则不需服药;③从最小剂量开始服药,逐渐增加剂量直到血糖得到良好控制,逐渐增加剂量有助于减少胃肠道不良反应;④如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用,发生低血糖时应使用单糖如葡萄糖片、含糖果汁等治疗,避免食用饼干等淀粉类食物。 胰岛素增敏剂类药物 主要品种有文迪雅(罗格列酮)或艾汀(吡格列酮),主要增加组织细胞对胰岛素的敏感性,对有胰岛素抵抗的患者效果好。本类药物服用每日1次,时间固定,单独使用本类药物不会引起低血糖,但要注意其对肝脏有不良影响,故在服药期间必须定期检查肝功能。此类药物

口服降糖药注意事项

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/042129699.html, 口服降糖药注意事项 作者:金仲品 来源:《家庭医学》2006年第12期 口服降糖药物服用方便、简单、安全,易被糖尿病患者接受。但很多患者不能正确服用药物,导致血糖控制不佳,甚至发生不良反应。目前口服降糖药物主要有磺脲类、双胍类、a-糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促分泌剂和噻唑烷二酮类药物。患者要认识各种口服降糖药的特点、服用方法与注意事项,合理用药。 1.磺脲类降糖药:主要不良反应是体重增加和低血糖。在服用时应注意:①餐前或餐中服用,可使药物吸收更好,有利于促使胰岛素分泌。②当发生低血糖(全身无力、心慌、饥饿感明显、出汗、手脚发凉、头晕等)时,要及时口服少量糖水,以改善症状。③如果经常在每天同一时间发生低血糖,或测血糖低于3.9毫摩尔/升,持续3天以上,应向医生反映,由医生改变服药方案。切不可自行改变。 2.双胍类降糖药:其不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关,大多数可以自行缓解。服用时应注意:①进餐时或进餐后马上服用。②开始服药时选择最小剂量,逐渐增加,直到血糖得到控制或达到临床最大有效剂量为止,有助于减少胃肠道不良反应。③一般不会引起低血糖,但可引起乳酸性酸中毒,尤其是肾功能不全的糖尿病患者更易诱发。因此,服药期间应定期检查肾功能,发现异常必须停药。⑤患有严重心脏病或肺部疾病者,禁用双胍类降糖药。 3.噻唑烷二酮类降糖药:常见不良反应有下肢浮肿和体重增加。服用时应注意:①此类药物的疗效要在开始服药后1~2个月才能完全体现出来。②服药时间与进餐无关。 4.a-糖苷酶抑制剂:常见不良反应有胃肠胀气、腹痛、腹泻等,严重程度通常与药物剂量相关。此类药物不会引起低血糖。服用时应注意:①通常每天服用3次,进餐同时服用(在吃第一口食物时服用);如果不进餐则不需服药。②从最小剂量开始服药,逐渐增加剂量,直到血糖得到良好控制,或增加至临床最大剂量为止,有助于减少胃肠道不良反应。③如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用时,有可能发生低血糖反应。这时应食用单糖,如葡萄糖片、含果糖的饮料等,避免使用饼干、米饭等淀粉类食物。 5.非磺脲类胰岛素促分泌剂:又称餐时血糖调节剂,目前有瑞格列奈和那格列奈等。应在餐前服用,如果在进餐的时候没有进餐,则不要服药。如果准备增加一餐或进食零食较多,应增加药物剂量。 口服降糖药期间必须注意:①定期监测血糖并记录监测结果;②继续遵守饮食方案。③服药要按医生制订的方案进行,必须定时定量,不能自行改变服药方案。

降糖药物作用机理

降糖药物作用机理 吡格列酮 噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γPPAR-γ 1 ,PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。 格列本脲 1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能; 2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少; 3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖 格列齐特 本品是第二代磺酰脲类降血糖药,作用较强,其机理是选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放,使肝糖生成和输出受到抑制。本品经动物实验和临床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力,有助于防治糖尿病微血管病变。 二甲双胍 降糖机制 ①本品的降糖机制和磺脲类不同,它不通过刺激胰岛素分泌,其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解,增加糖的利用,这一作用的主要部位在小肠,动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解,使空肠对糖的利用增加20%。 ②抑制肝糖元异生,由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。 ③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合,增加胰岛素对血糖的清除作用,由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点,本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用,使胰岛素刺激的糖元生成增加,胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

降糖药的分类及应用

降糖药的分类及应用 一:促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP 依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。 磺脲类 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康、优哒灵):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的 200-500 倍,其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 (五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时,只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱的次序为: 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物,对胰岛素的分泌有促进作用,其作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较少,适用于餐后血糖的控zhi 二:双胍类 本类药物不刺激胰岛β细胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌,主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止,美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生与发展,是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿

常用几种口服降糖药的后用机制

常用几种口服降糖药的后用机制、使用范围及 其综合分析 摘要:糖尿病是指由于 胰岛β细胞不能正常分泌胰岛素导致人体内胰岛素不足,引起人体内出现以糖代谢紊乱为主的糖、脂肪、蛋白质三大营养物质代谢紊乱而发生的一种疾病,它是一种慢性全身性疾病,往往呈现进行性进展。随着人类生活方式及饮食结构的不断改变,糖尿病的发病率正在逐年上升,但是糖尿病的发病原因尚未完全明确,目前还不能治愈。给1/3病人需要胰岛素治疗,大多数用口服降糖药治疗。 关键词:降糖药物;分析 1 常用降糖药种类及其分析[1] 1.1磺脲类: 1.1.1 常用的磺脲类药物 常用的磺脲类药物有:D860(甲糖宁,甲苯磺丁脲)、格列本(苯)脲(优降糖)消渴丸、格列吡嗪(美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等)、格列齐特(达美康)、瑞易宁(格列吡嗪控释片)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利)。 1.1.2 磺脲类的使用范围:

磺脲类适用于(非肥胖型、2型糖尿病)。磺脲类药物临床应用广泛,目前在各类降糖药物中占重要地位,除单独应用外,还可与双胍类、a—糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。肾功能不全者首选糖适平。 1.1.3 磺脲类的降糖机制 此类药物的降糖机制是:(1)刺激胰岛β细胞释放胰岛素;(2)增强人体组织的胰岛素受体对胰岛素的敏感性;(3)促进人体内肝糖元的合成,减少糖元的分解,从而降低病人的空腹血糖。磺脲类降糖药适用于2型糖尿病非肥胖型患者。 1.2双胍类: 1.2.1常用的双胍类药物 常有的双胍类药物有:降糖灵(苯乙双胍)、降糖片、盐酸二甲双胍片。 1.2.2双胍类药物的适用范围 双胍类药物适用于2型、肥胖的患者。但1型糖尿病者及重度的2型糖尿病患者,不能单独使用此类药物治疗,而应与其他类降糖药物联合使用。伴有以下病症的糖尿患者,应禁用双胍类降糖药:(1)伴用肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人;(2)孕期及产后的女性糖尿病患者;(3)服用双胍类药物后,有严重并发症(如酮症酸中毒、高渗昏迷等)的糖尿病患者;(5)嗜酒及长期服用西米替丁的患者.

常见口服降糖药分类

常见口服降糖药分类 Last updated on the afternoon of January 3, 2021

常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多,少则20~30个品规,多则80~100个品规左右,其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用,适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过小时才能达峰,为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步,以有效地降低餐后血糖,二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用(三代药物格列美脲可以餐前即刻服用)。代表药物有:(第二代)格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮;(第三代)格列美脲。 格列奈类促泌剂 此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同,此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短,可有效控制餐后高血糖,却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便,餐前即刻服用,不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。

注意:格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂,可有效控制餐后高血糖,不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4,减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有:西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌,其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织(如肌肉、脂肪)对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖,同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用,尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物,而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗,但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上,如血糖波动太大时可以加用该药,有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应,如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄,肾功能不全者禁用,心衰、缺氧患者慎用。

目前常用的口服降糖药包括以下几大类

目前常用的口服降糖药包括以下几大类: 一、促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类。 磺脲类:具有中等降糖作用,主要通过刺激胰岛素的分泌来降糖。按其发明的前后可分为三代,第一代有甲磺丁脲(D860)和氯磺丙脲,后者降糖作用可持续36~60小时,为降糖药中作用最长者,易引起低血糖,临床现已弃用。而甲磺丁脲作用温和、价廉,一直沿用至今,目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强,降糖效果受其他药物影响和干扰少,副作用轻且少,按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲(优降糖)、格列波脲、格列吡嗪(秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)类。格列苯脲作用强而持久,属长效药,降糖作用强,但易出现低血糖,尤其是老年人;格列吡嗪属短效药物,降糖作用也较强,对降低餐后高血糖效果好;格列齐特属中长效药,降糖作用温和,降糖效果亦较好,适合老年人;格列喹酮属短效药,作用也最弱,是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物,为糖尿病肾病的首选药物。第三代指新推出的格列美脲,既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性,属长效药,每天一次,降糖作用强,较少发生低血糖,是一种较好的降糖药。 为使全天保持稳定的血药浓度,有效控制血糖,减少低血糖发生,现已有磺脲类品种的缓(控)释剂型面世,如瑞易宁、达美康缓释片等。磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。但长期应用可促进β细胞衰竭。 格列奈类:作用机制与磺脲类相似,其有“快进、快效、快出”的作用特点,有效模拟胰岛素生理分泌,对β细胞有保护作用,克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖,因其92%经肝胆代谢,更适合老年和糖尿病肾病患者。 二、胰岛素增敏剂:这类药不增加胰岛素的分泌,而是通过加强胰岛素的作用而发挥治疗作用,直击2型糖尿病的胰岛素抵抗,保护β细胞功能,不会发生低血糖,主要有罗格列酮和吡格列酮。 三、双胍类:主要有二甲双胍(格华止、美迪康)和苯乙双胍(降糖灵),不刺激胰岛素分泌,主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性,因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂,可改善胰岛素抵抗,保护β细胞,同时有降体重、降血脂作用,现已成为2型糖尿病患者最常用的药物,不会发生低血糖,可使胰岛素敏感性增加20%~30%。单用磺脲类不能获得满意血糖控制者,联用二甲双胍后,血糖可再降低20%。二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗,以防止其发展成为糖尿病。

降糖药物作用机理

降糖药物作用机理 令狐采学 吡格列酮 噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵当,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不合,本品不是一个胰岛素促排泄药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体γPPARγ 1 ,PPARγ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。 格列本脲 1.安慰胰腺胰岛β细胞排泄胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和排泄胰岛素的功能; 2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分化和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少; 3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降高空腹血糖和餐后血糖 格列齐特 本品是第二代磺酰脲类降血糖药,作用较强,其机理是选择性地作用于胰岛β细胞,增进胰岛素排泄,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放,使肝糖生成和输出受到抑制。本品经植物实验和临床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力,有助于防治糖尿病微血管病变。

二甲双胍 降糖机制 ①本品的降糖机制和磺脲类不合,它欠亨过安慰胰岛素排泄,其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解,增加糖的利用,这一作用的主要部位在小肠,植物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解,使空肠对糖的利用增加20%。 ②抑制肝糖元异生,由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。 ③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合,增加胰岛素对血糖的清除作用,由于胰岛素抵当是NIDDM的特点,本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改良NIDDM病人对胰岛素的敏感性。植物试验证明本品还有受体后作用,使胰岛素安慰的糖元生成增加,胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

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