研究方向天然产物研究与开发

研究方向天然产物研究与开发
研究方向天然产物研究与开发

靳德军

研究方向:天然产物研究与开发

一、近五年来讲授的主要课程

课程名称课程类别周学时届数学生总人数天然药物化学必修课 3 5 693

有机化合物波谱分析选修课 3 3 386

二、近五年承担的实践性教学

天然药物化学实验本科生必修课4学时/周5届693人指导本科毕业论文5届14人

三、近五年主持或参与的教学研究课题:

1、“药学特色专业质量工程建设”来源:教育部2009年参与

2、“药学本科专业认证试点”来源:教育部,2008-2009年参与

3、“天然药物化学精品课程建设”来源:海南省教育厅2010年

参与

4、“天然药物化学精品课程建设”来源:海南医学院2008年

参与

四、近五年获得的教学表彰/奖励:

1、天然药物化学精品课程,海南省教育厅,2010年,参与

2、天然药物化学精品课程,海南医学院,2008年,参与

3、优秀教学二级基层单位,海南医学院,2007、2009年,参与

4、学校本科教学评估“评建”先进个人,海南医学院,2006年

天然产物研究进展

天然产物研究进展 姓名:张真真学号:20115051247 化学化工学院化学专业 指导老师:曹新华职称:讲师 摘要:随着社会的不断发展,科技的不断进步,人们的各种观念也在随之改变。特别是对身心的健康越来越重视,对环境、食物、医药、日常用品等要求也是越来越高。所以没有危害成份的纯天然产物就越来越受广大人群的喜爱,于是关于天然产物的研究也随之兴起。 关键词:原生生物;再生生物;淀粉;油脂;生态环境 引言 天然产物是指动物、植物、昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物以及人和动物体内许许多多内源性的化学成分统称作天然产物。随着生态系统的日益破坏,物种多样性的减少将直接影响到天然物的多样性。越来越多的国家和科研机构开始重视,并投入了大量的人力和财力开展对天然产物的研究。天然产物的研究,近代发展到了一个新的高峰。由于分离手段的进步和现代波谱仪器的普及,使天然产物的分离与结构鉴定相对变得较为容易。发现新化合物的速度大大加快。 1原生生物资源的研究 直接以原生生物力为研究对象。对原生生物中有开发价值的生物成分进行研究,然后再研究这些成分的应用,最后进行工业性试验。如黄栌化学成分的研究[1]是在研究化学成分的基础上,直接利用其叶提取工业桔酸。类似的研究如甜味素[2]、天然色素[3]、精油[4]等的开发。 1.1 天然甜味剂、色案及香精 已发现二十多种植物含有天然甜味素成分[5]。目前已开发的有甜叶菊甘、甘草甜素等。天然甜味素以其安全性而引人注意。 天然色素主要着重于红、黄、兰三种天然色素主要着重于红、黄、兰三种色素的开发,如从辣椒、仙人果、火刺、苋菜等植物中提取红色素,从姜黄中提取

天然药物化学研究与新药开发-胡国强

天然药物化学研究与新药开发 姓名:曹宁专业:药理学学号:104753141002 摘要: 自从有人类历史以来, 天然药物一直是人类防病治病的主要来源。天然产 物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物, 具有化学多样性、生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物, 如天然产物可作为药物半合成的前体物、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路。但是在20 世纪80~ 90 年代, 由于受高通量筛选和组合化学的影响, 天然药物的研究一度进入低谷。近10 年来天然药物化学在新药研发 中的作用又重新受到科学家的重视, 天然产物已成为发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一。现就天然药物化学在新药开发中的作用进行了回顾与总结, 并对其前景进行了展望。 关键词: 天然药物化学; 新药研发; 回顾与展望 21 世纪是世界制药工业充满生机和剧烈竞争的世纪, 我国制药产业由于研发 能力严重滞后等原因, 许多制药公司面临生死存亡的关键选择。制药产业是国际公认的国际化朝阳产业, 药品是国际贸易交换量最大的15 类产品之一, 也是国际贸 易中增长最快的5 类产品之一。药物作为保障人类生命与健康的特殊商品, 也决定了药物研发过程的复杂性和艰巨性, 因此药物制造业成为高投入、高风险、高科技、长周期, 但是高利润的产业。由于世界各国法律赋予新药的特殊地位使其在一定时期内具有垄断性质, 同时新药开发并成功上市往往为药厂带来极其巨大的利润, 所以开发新药是世界各大药企争取市场份额、扩大利润的重要途径, 寻找新的先导化合物开发新药被各大制药企业视为生命线。目前合成药物开发难度越来越大, 表现在开发费用激增、周期延长、成功率大幅下降、造成的环境污染越来越严重等, 所以科学家又重新将新药开发的目光关注到天然产物上, 尤其是天然抗癌药物紫杉醇( tax ol) 的发现更使科学家对从天然产物中发现新药充满了信心。地球上存在的25~ 35 万种高等植物一直是药物的主要来源, 至今世界上仍有约75% 的人口主要 依靠这些高等植物作为最基本医疗保健来源, 植物提取物是国际天然医药保健品市场上一种新的产品形态[ 1]。自然界的生物在其漫长的进化过程中合成了许许多多结

天然产物绿原酸的研究进展

No.2.2008图1绿原酸的结构 绿原酸(chlorogenicacid)是植物体在有氧呼吸过程中合成的一种苯丙素类物质,分子式为C16H18O9,分子量为345.30,结构式如图1所示。它是许多中草药如金银花、杜仲、茵陈等的主要有效成分之一,也是众多水果蔬菜中的重要活性成分。绿原酸具有清除自由基、抗菌消炎、抗病毒、降糖、降脂、保肝利胆等多种功效。近年来发现绿原酸类物质有抗癌、抗艾滋病的作用,可作为先导设计开发抗癌、抗艾滋病药物。同时,作为良好的抗氧化剂,绿原酸不仅应用于医药行业上,在日用化工、食品等领域都有 广泛的应用。当前国内外在绿原酸分布、合成、提取分析及生物活性等方面的研究成果层出不穷,本文将从这些方面概述绿原酸的研究进展,以期作为合 天然产物绿原酸的研究进展 陈绍华,王亚琴*,罗立新 (华南理工大学生物科学与工程学院,广州510640) 摘要:绿原酸作为植物的一种次生代谢物,具有清除自由基、抗菌消炎、抗病毒、降糖、降血脂、保肝利胆等多种功效。提高绿原酸生产效率,加深对其药理活性机制的认识,是当前研究的热点。从绿原酸的性质、分布、合成、提取方法、测定方法、药理活性及应用等方面概述了其研究进展,展望了通过植物生物反应器大规模生产绿原酸的工艺,为绿原酸和绿原酸类物质的研究开发提供了参考。关键词:绿原酸;合成;提取;测定;药理活性中图分类号:Q94 文献标志码:B 文章编号:1005-9989(2008)02-0195-04 Advancesinresearchonchlorogenicacid CHENShao-hua,WANGYa-qin*,LUOLi-xin (SchoolofBioscienceandBioengineering,SouthChinaUniversityofTechnology, Guangzhou510640) Abstract:Chlorogenicacid,asecondarymetabolite,waslinkedwiththefunctionsofscavengingfreeradicle, antibiosis,antiinflammation,antivirus,antitumor,etc,whileasamedicineincuringdiabetic,hyperlipemiaandhepatitis.Atpresent,thestudiesonincreasingtheproductionofchlorogenicacidandexploringthemechanismofitspharmaceuticalactivitieswereverypopular.Thisarticlereviewedtheadvancesinresearchonchlorogenicacidfromitsproperties,distribution,synthesis,extractionanddeterminationtechnology,pharmacologicactivityandapplication,prospectedthetechnologyofmassproductionofchlorogeniciacidthroughplantcellcultureinbioreactor.Alloftheseweretriedtoprovidereferencesfortheresearchanddevelopmentofchlorogenicacidanditsanalogues. Keywords:chlorogenicacid;synthesis;extraction;determination;pharmacologicactivity 收稿日期:2007-08-07 *通讯作者 基金项目:广州市科技计划项目(2004JE-C0231)。 作者简介:陈绍华(1980—),男,广东汕头人,硕士研究生,研究方向为植物细胞工程。 食品添加剂 提取物与应用195

标书具有重要生物活性的天然产物的化学合成

项目名称:具有重要生物活性的天然产物的化学合 成 首席科学家:马大为中国科学院上海有机化学研究 所 起止年限:2010年1月-2014年8月 依托部门:上海市科委

一、研究内容 本项目的关键科学问题是针对具有重要生物活性的复杂天然产物,发展高效和实用的合成路线,以及阐明它们的结构–活性关系和作用机制。 本项目的将选择一批具有抗癌、抗炎、抗病毒和免疫等活性的生物碱、环酯肽、皂甙和萜类天然产物为研究对象,在综合运用化学各学科新概念、新知识和新技术的基础上,根据目标分子的结构进行巧妙设计,发展高效、高选择性的合成策略,实现一系列具有生物活性复杂天然产物的化学合成。在合成方式上将重点发展基于串联反应、多组分反应、无保护基合成、原子经济性、催化反应的应用和仿生合成等新合成策略。通过合成建立天然产物和其类似物的化合物库,与生物学家合作进行活性测试,总结相关天然产物的结构-活性关系。在此基础上发展用于化学生物学研究的天然产物分子探针,以发现相应天然产物的作用靶点。对于所发现的活性和选择性更好的化合物,我们将深入探索其成为治疗重要疾病药物的可能性。在进行目标分子的合成和相关生物学研究的同时,也将关注合成中的反应方法学问题,发展一些高效、选择性好、具有普适性的新合成方法。本项目具体的研究内容的如下: 1.开展一些具有具有抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等活性,结果新颖,目前还没 有全合成的报道,有一定的合成挑战性的天然产物进行全合成研究,争取实现它们的第一次全合成。这样的工作也为加快后续的构效关系研究和结构优化打下基础。所涉及的目标分子包括具有抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等活性的生物碱类化合物PF1270A/ B/C, Longeracinphyllin A, Sie b oldine A和Haouamine A/B;环肽类化合物Piperazimycin A, Chloptosin和Celogentin C;皂甙和萜类化合物Sepositoside A, Solanoeclepin A, Micrandilactone

天然产物的研究发展趋势

天然产物的研究发展趋势 随着社会的不断发展,科技的不断进步,人们的各种观念也在随之改变。特别是对身心的健康越来越重视,对环境、食物、医药、日常用品等要求也是越来越高。所以没有危害成份的纯天然产物就越来越受广大人群的喜爱,于是关于天然产物的研究也随之兴起。 天然产物是指动物、植物、昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物以及人和动物体内许许多多内源性的化学成分统称作天然产物。近年来,对天然生物产物的研究逐渐扩展和深入,尤其是海洋生物活性物质的开发利用。概括的讲,天然产物是指通过精细化工、生物化学技术,从天然原料中提取分离出的具有独特功能和生物活性的化合物。 自然界中的生物千差万别,种类繁多。它们含有大量天然有机化合物,包括一级代谢产物,也包括大量二级代谢产物。这些产物不仅对生物体本身的防御、生理的调节起重要作用,而且也对人类的健康做出了非常重要的贡献。随着人们健康意识的不断提高,对生物来源的诸多生物活性物质重要性的认识也不断提高。对天然生物产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性的研究,不仅直接激发有机化学学科的发展,面有是有机化学进入生命科学的自然通道,并可促成从分子水平认识并揭示生命的奥秘。目前研究的天然生物活性物质以植物生物活性物质为主,对动物、微生物的生物活性物质研究也较多,特别是对海洋生物的研究迅速发展。 来源于植物界的有效成分主要有黄酮类、生物碱类、多糖类、挥发油类、醌类、萜类、木脂素类、香豆素类、皂苷类、强心苷类、酚酸类及氨基酸与酶等。 微生物是包括细菌、病毒、真菌以及一些小型的原生动物等在内的一大类生物群体,它个体微小,却与人类生活密切相关。能够提供有效成分的主要是真核生物中的真菌与藻类,以及其他微生物的代谢(发酵)产物。来源于微生物及发酵液的有效成分主要有多糖类、酶类、抗生素类、色素类、氨基酸类、有机酸类、醇酮类、维生素类、核酸类等等。 海洋占地球表面积的71%,生物量约占地球生物总量的87%,生物种类20多万种,是地球上最大的资源能源宝库,目前人们对海洋生物的认识仍相当有限,利用率仅1%左右。到目前为止海洋天然产物有效成分主要有甾醇、萜类、皂甙、不饱和脂肪酸、多糖和糖苷、大环内酯、聚醚类化合物和多肽等。 人类从动植物资源中获取食品、染料、医药及其它工业原料,已有悠久的历史。据估计世界上现存植物约60万种,但做过化学及药理研究的还不到10%。我国是世界上拥有夸特种类最多的国家之一,对药用植物的使用历史之悠久、经验之丰富居世界前列,但对其化学和药理的研究却落后于一些发达国家。所以近几年来,日、美、法等国的有关学者对我国西南、西北地区的药用植物产生了极大的兴趣。我国不仅陆地上植物种类繁多,海洋药用生物的品种也极为丰富。近十多年来一些发达国家对海洋生物的研究有了蓬勃发展,从中发现了不少具有生理活性的结构特殊的化合物,如从海葵中得到的海葵毒素是目前已知最毒的非蛋白神经毒素。我国南海广泛存在的珊瑚、海绵等海洋生物种类繁多,对它们的研究是70年代后期才起步,但也获得一些具有独特生理活性的物质,有的化合物的碳骨架是陆地生物中极少见或尚未发现的。所以开展药用植物及海洋生物的研究不仅可以开辟药源,弘扬祖国传统医学,而且一些新化合物的发现及合成必然促进有机化学学科的发展,具有深远的意义。 随着多学科的相互渗透与交叉,天然产物研究与生物学研究越来越密切, 天然药

国内外研究现状和发展趋势

北京市绿化隔离带可持续经营技术及效益评价 二、项目所属领域国内外研究开发现状和发展趋势 1、由城市绿地到城市林业的发展 城市绿地是城市中一种特殊的生态系统,它是城市系统中能够执行“吐故纳新”负反馈调节机制的子系统。这个系统一方面能为城市居民提供良好的生活环境,为城市生物提供适宜的生境;另一方面能增强城市景观的自然性、促进城市居民与自然的和谐共生。它是城市现代化和文明程度的重要标志。 绿地(greenspace)一词,各国的法律规范和学术研究对它的定义和范围有着不同的解释,西方城市规划概念中一般不提城市绿地,而是开敞空间(OpenSpace),我国建国以来一直延用原苏联的绿地概念,包括城市区域内的各类公园、居住区绿地、单位绿地、道路绿化、墓地、农地、林地、生产防护绿地、风景名胜区、植物覆盖较好的城市待用地等。 尽管各国关于开敞空间(或绿地)的定义不尽相同,但它们都强调了开敞空间(或绿地)在城市中的自然属性,即都是为了保持、恢复或建立自然景观的地域。绿地作为城市的一种景观,是城市中保持自然景观,或使自然景观得到恢复的地域,是城市自然景观和人文景观的综合体现,是城市中最能体现生态性的生态空间,是构成城市景观的重要组成部分。在结构上为人工设计的植物景观、自然植物景观或半自然植物景观。绿地在城市中的功能和作用主要包括:组织城市空间的功能、生态功能(改善生态环境的功能、生物多样性保护功能)、游憩休闲功能、文化(历史)功能、教育功能、社会功能、城市防护和减灾功能。 城市绿地发展和研究进程包括:城市绿地思想启蒙阶段、城市绿地规划思想形成阶段、城市绿地理论和方法的发展阶段、城市绿地生态规划和建设阶段。

生物转化在天然产物化学中的研究进展

化学与生物工程 2010,Vol.27No.2  Chemistry &Bioengineering 7  基金项目:国家自然科学基金资助项目(C02060103)收稿日期:2009-10-28 作者简介:王煜丹(1986-),女,山东聊城人,硕士研究生,主要研究方向:植物化工;通讯作者:王亚明,博士,教授。E 2mail :cheng 2 guiguang @https://www.360docs.net/doc/1910946139.html, 。 生物转化在天然产物化学中的研究进展 王煜丹,程桂广,余旭亚,王亚明 (昆明理工大学化学工程学院,云南昆明650224) 摘 要:随着生物科学的不断发展,生物转化逐渐应用于天然产物化学的研究中。简介了生物转化中的几种主要的化学反应,对生物转化在天然产物化学中的应用进行了综述,并对其发展前景进行了展望。 关键词:生物转化;天然产物化学;化学反应;发展前景 中图分类号:TQ 041 文献标识码:A 文章编号:1672-5425(2010)02-0007-04 生物转化是利用生物体系或其产生的酶制剂对外源性化合物进行结构修饰的生物化学过程。就其本质而言,生物转化是生物体系对外源性底物的酶催化反应[1~3]。生物转化反应具有高效、高选择性、反应清洁、产物单纯、易分离纯化、能耗低等优点,符合绿色化学的要求。著名化学家Wong Chi Huey 教授指出,生物转化在天然产物化学中的应用具有巨大的潜力,设计与发展适于生物转化(酶促)反应的新的底物和利用遗传工程改变酶的催化性质等都将大大利于其在制药工业中的应用[4]。因此,生物转化方法已经受到研究者的广泛重视,并正迅速发展。 1 生物转化中的主要反应类型 生物转化的反应类型多种多样,常见的反应主要有羟基化、糖苷化、氧化还原、异构化、甲基化、酯化、水解、环氧化以及重排等。111 羟基化反应 羟基化反应是生物转化中最常见也是最重要的一种反应,羟基化反应可以发生在多个位置,生成多种有意义的衍生物。自1952年微生物法合成糖皮质激素进入商品化生产以来,羟基化的生物转化技术成为甾体药物或其中间体合成路线中不可缺少的关键技术。目前肾上腺皮质激素及其衍生物的工业化生产技术就 是利用微生物及其酶系统对甾体化合物11α2、11β2、 15α2和16α2位进行羟基化。对于甾体化合物的生物转化进展,Fernandes 等已进行了详细的综述[5]。 (-)2象牙洪达木酮宁,一种吲哚型生物碱,在临 床上可用于改善大脑循环和新陈代谢,经过生物转化后可得到3种羟基化代谢产物,对这3种产物进行生物学活性检测,发现其在氰化物中毒时均表现出大脑保护作用[6]。 脱氢枞酸也可以通过生物转化的途径制得一些有活性的物质。1997年Tapia 等[7]将脱氢枞酸在Fu 2sari um s pecies 作用下,于26~28℃下培养7d 得到1β2羟基脱氢枞酸,将1β2羟基脱氢枞酸作用于S erra 2ti a sp.和B acill us s ubtilis 时,显示良好的活性。112 糖苷化反应 糖苷化反应常见于植物悬浮培养体系介导的生物转化反应,而在微生物体系中应用较少。糖苷化反应主要有两种:一种是羧酸和糖片段之间发生酯化反应,另一种是羟基和糖片段之间发生糖基化反应。糖苷化反应可使许多外源化合物的理化性质和生物活性发生较大的变化,例如,糖苷化反应可将不溶性化合物转变为水溶性化合物,这一点是微生物培养和化学合成很难做到的。 香豆素是一类很重要的植物次级代谢产物,但大部分香豆素缺乏天然糖苷,水溶性差。在人参根培养液中,72羟基香豆素在糖基转移酶的作用下可转化成糖苷[8]。 丁酸具有体外抑制肿瘤生长和诱导肿瘤细胞分化的作用,但是其在哺乳动物体系中半衰期很短,人们通过悬浮培养的灰叶烟草(N icoti ana pl umbagi ni f oli a Viv 1)细胞糖苷化得到其糖苷,半衰期大大延长,有望开发为抗癌新药[9,10]。

重点支持的领域和方向

附件2 重点支持的领域和方向 行业重点领域和方向十大战略性新兴产业 新能源产业1.高纯多晶硅、高效低成本光伏电池及适度规模分布式发电系统,光伏电站用大功率逆变器等关键技术设备。 2.大功率、双馈、直驱等海上风电及并网发电系统,低风速风电技术与设备,风电设备远程故障诊断和安全运行等技术及设备。 3.生物质燃料固化、液化和气化技术及设备。核电关键零部件、特种管材、辅助设备、大型铸锻件等高端装备制造技术。 新材料产业纳米材料及应用、高性能纤维及复合材料、高性能膜材料及应用、高效能源材料、高性能特钢材料、新型合成功能材料、新型电子信息材料、稀土及稀有金属材料、重大工程配套高性能材料和超导、石墨烯、智能等前沿新材料。 生物技术和新医药产业1.生物技术领域:重大酶制剂基因改造和高表达研究,新型生物催化用酶与生物友好加工工艺开发,糖工程、有机酸、化工醇、生物基材料等化工产品生物合成途径构建与优化、生物-化学组合合成、高效分离工艺等关键技术研究。 2.生物医药领域:采用微生物大规模发酵及分离纯化技术研发的核酸药物、凝血因子Ⅷ和抗巨细胞病毒免疫球蛋白等血液制品;采用新型疫苗、联合疫苗设计和制备技术的基因工程疫苗、重组疫苗和核酸疫苗、乙型脑炎和甲型肝炎纯化疫苗等;采用基因工程药物制备技术的人源化/人源单克隆抗体药物、基因工程蛋白质及多肽药物、核酸药物及基因治疗药物等。 3.高性能医学诊疗设备领域:采用医疗器械机电一体化技术生产的超声诊疗仪、数字化光学与微波医疗仪器、数字化高能射线治疗装置、体外诊断仪器及快速急救、外科手术设备等;采用功能成像技术的医学影像设备、高场核磁共振成像仪等。 节能环保产业1.节能环保产业化规模化。新一代高效节能电机、风机、水泵及变频调速,工业锅炉、炉窑高效燃烧控制技术装备,余热回收,半导体(LED)照明,能源管控一体化,除尘、脱硫脱硝,水污染治理与资源化、污染水体、土壤修复技术及装备,化工等重点行业放空气体回收及资源化技

天然产物应用与开发 正式论文

天然产物应用与开发

题目:茶 一.摘要:1.茶的起源; 2.茶叶的种类; 3.茶叶的成分; 4.古人对饮茶功效的论述; 5.现代人对饮茶功效的看法; 6.茶的宜与忌; 二.关键词:茶叶,饮茶,功能,功效;宜与忌 三.正文: 在经济飞速发展飞速的今天,人们有了优越的生活环境,对自身的健康越来越重视。人们除了以运动来锻炼健康的身体外,还越来越重视自身的饮食习惯。广大人们对饮使商品的高质量要求,更能看出人们越来越重视饮食对身体的影响。 而茶已被公认为是世界上最好的饮料,它不仅是有重要的生理价值,而且还有宜于人体的健康饮料。茶在英国人是:健康之液,灵魂之饮。在我国被誉为“国饮”。近年来,随着国人生活水平的提高,茶文化被越来越多的国人认知。以茶会友,崇尚茶文化,追求茶理念,渐成社会时尚。 全世界有50多个国家与地区产茶,主要集中于亚洲,非洲和拉丁美洲、大洋洲和欧洲较少。我国茶区分布: 1、西南茶区位于中国西南部,包括云南贵州、四川三省以及西藏东南部,是中国最古老的荼匾。 2、华南茶区位于中国南部,包括广东、广西、福建、台湾、海南等省(区),为中国最适宜茶树生长的地区。 3、江南茶区位于中国长江中、下游南部,包括浙江、湖南、江西等省和皖南、苏南、鄂南等地,为中国茶叶主要产区,年产量约占总产量的三分之二。 4、江北茶区位于长江中、下游北部,包括河南、陕西、甘肃、山东等省和皖北、苏北、鄂北等地,为中国北部茶区。 饮茶可以思源,中国是茶的故乡。世界各国最初饮用的茶叶及引用的方法,种植的茶籽和栽培、加工技术,甚至“茶”字的发音,都是直接或间接从中国传去的。陆羽《茶经》,是古代茶人勤奋读书、刻苦学习、潜心求索、百折不挠精神的结晶。以茶待客、以茶代酒,“清茶一杯也醉人”就是中华民族珍惜劳动成果、勤奋节险的真

天然药物化学探究进展

天然药物化学的研究进展 摘要:结合当今世界医药研究的新方向,我们不难看出在今后相当长的时间里,世界医药研究的新方向应该是生物制药。这并不是空穴来风。有专家认为本世纪药物化学的发展趋势为生物化学的发展,是因为:生命科学,如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的超速进展,为发现新药提供理论依据和技术支撑。随着科学技术的日益发展,人们对天然药物化学的研究也发生了重大的变化,层分离技术和各种光谱分析法,对天然药物成分复杂,含量少。不容易分离的得到很大的解决。则本文对天然药物化学的研究进展作一综述。 关键词:天然药物;研究;方法。

The research progress of natural medicine chemistry Abstract:With the development of science and technology, the study of natural medicinal chemistry has undergone a major https://www.360docs.net/doc/1910946139.html,yer separation technology and various spectral analysis method, the natural medicine composition is complicated, less content.Not easy to separate greatly solve.Progress in the study of natural medicinal chemistry, this paper made a review.

重点领域100个研究方向投入简表

附件 重点领域100个研究方向投入简表 领域 序号 研究方向 目 标 投资额 1 航空用铝和城市 轨道交通用铝等 新材料产品的研 发与产业化 开发新技术10项以上,实现产业 化,并产生一定经济效益,申请 发明专利10项以上。 预算总投资 15000万元。 2 铟、锡、锑、钨、 铅、锌和稀土等资 源开发技术攻关 锌的冶炼回收率达到96%以上, 铟的冶炼回收率达到90%以上, 锑的冶炼综合回收率不低于 96%,形成具有自主知识产权的成 果6项。 预算总投资 15000万元。 3 特色有色金属产 品深加工及高性 能新材料研制 开发新产品10项以上,实现产业 化,并产生一定经济效益,申请 发明专利10项以上。 预算总投资 500万元。 矿产资源精深加工技术与新产品 4 有色金属资源综 合利用新技术研 发及应用 开发新技术20项以上,实现示范 应用,并产生一定经济效益或社 会效益,申请发明专利10项以上。 预算总投资 300万元。 5 制糖、卷烟、粮油、 优质饮料等精深 加工技术研发和 新产品开发 在相关领域形成具有自主知识产 权的成果、专利50项;形成企业、 行业标准30项,新产品20项; 成果转化形成直接经济效益300 亿元,间接经济效益1000亿元; 建设研究开发创新技术平台2个; 培养研究生学历以上人才300人。 预算总投资 25530万元。 食品工业精深加工技术与新产品 6 朗姆酒(RUM)工 艺研发与产业化 建立朗姆酒的企业产品标准;生 产出农业型朗姆酒、工业型朗姆 酒共300吨;精品朗姆酒250公 斤;完成朗姆酒专用蒸馏釜的设 计;构建朗姆酒的企业产品标准; 申请发明专利2项以上。 预算总投资 500万元。 — 5 —

第十一章天然产物的研究开发

第十一章天然产物的研究开发 一、选择题 1.进行天然药物化学成分预试验时,欲想检查黄酮类的存在,供试液应选择()A.中性醇提取液B.酸性醇提取液C.水提取液 D.酸水提取液E.石油醚提取液 2.系统预试验的基本过程是() A.提取—分离—根据溶解性确定成分类型 B.制备供试液—试管或点滴反应—根据反应结果综合分析确定成分类型 C.制备供试液—色谱分析—根据色谱结果确定成分类型 D.制备供试液—分析极性—根据极性不同确定成分类型 E.提取—分离—用某一特定的试管反应结果确定是否属于某类成分 3.试管预试液乙醇部分可检查的成分为() A.黄酮、蒽醌、酚类 B.多糖、甾类、苷类 C.蛋白质、香豆素、生物碱类 D.挥发油、蒽醌、酚类等 E.氨基酸、鞣质、皂苷 4.试管预试液水提取部分可检查的成分为() A.油脂B.单宁C.强心苷 D.生物碱E.香豆素 5.试管预试液石油醚液不能检查的成分为() A.挥发油B.萜类C.甾类 D.油脂E.皂苷 5.寻找某天然药物新的活性成分是属于() A.验证性研究B.系统研究C.引伸性研究D.单项预试验E.以上都不是 6.寻找某天然药物新的活性成分是属于() A.验证性研究B.系统研究C.引伸性研究D.单项预试验E.以上都不是 7.文献、信息的查阅和收集是下列哪项的重要工作() A.设定研究方案之前 B.了解前人是否有过研究以避免重复 C.了解研究程度

D.贯穿整个研究工作过程 E.了解目前达到的水平及发展动态 二、名词解释 1.单项预试验 三、填空题 1.从中药中获得的有效成分可以作为,合成一系列衍生物,再进行药理活性筛选,进而进行新药研究。 四、问答题 1.简述系统预试液的制备方法。 2.寻找天然药物活性成分提取分离一般步骤有哪些? 3.在石油醚为溶剂的供试液中,可考虑检出哪些化学成分类型? 4.简述天然药物验证性研究主要途径。 5.如何判断某药材中,含有生物碱、黄酮、多糖

我国材料领域的发展方向

我国材料领域中长期科技 发展战略研究 一、前言 材料是用以制造有用物件的物质,是人类赖以生存和发展的物质基础。新材料指那些新近出现的以及正在发展中的具有优异性能的材料,它具有传统材料所不具备的高性能。材料是一个浩瀚的领域,其品种和用途非常复杂。按大的类别分有金属材料、无机非金属材料、有机高分子材料和复合材料;按材料使用性能分有结构材料和功能材料;按应用对象和材料特征又可分为电子信息材料、生物材料、能源材料、建筑材料、航空航天材料、生态环境材料、智能材料、纳米材料、超导材料等等。 材料科技除了包括材料的开发以外,还包括材料的加工制备技术、工艺及装备;材料设计、表征及评价技术;材料性能与服役行为关系的研究;材料的回收、再利用及自修复等等。材料的全循环周期(如图1-1)的每个阶段都是相互联系和相互影响的。材料领域的可持续发展,是国民经济可持续发展的基础。 图1-1 材料的全循环周期和对国家经济、社会发展的作用 1.材料是人类历史发展和进步的里程碑 材料是社会发展的物质基础和先导。每一次重大新材料的发现和利用,都把人类支配自然的能力提高到一个全新的高度。人类的文明时代曾以其主导材料来命名,如石器时代、铜器时代、铁器时代和现在的硅和合成材料时代。 正如美国政府在《塑造21世纪的科学和技术》报告中所指出的:从古青铜和铁器时代到今天的信息和硅的时代,材料一直是技术革命的心脏。通讯、计算机、医药、运输、能源和国防技术的进步都是因为新材料及与材料有关现象的出现而成为可能。 2.材料是世界工业革命的推动力 世界已经经历了两次工业革命,这两次工业革命都是以新材料的发现和广泛应用为先导的。钢铁工业的发展,为十八世纪以蒸汽机的发展和应用为代表的第一次世界工业革命奠定了重要的物质基础。20世纪中叶以来,以电子技术(特别是微电子技术)的发明和应用为代表的第一次世界工业革命,硅单晶材料更在其中起着先导和核心的作用。

天然产物提取分离研究进展

中药资源功能成分利用技术课程论文 姓名:王林 学号:SX20180417 年级:2018级 专业:药用植物资源工程 任课老师:陆英老师 指导老师:程辟老师

天然产物分离提取技术研究进展 随着我国加入WTO,仿制药品必将逐渐受到限制,这将给我国医药行业带来巨大冲击和严峻挑战。我国拥有13亿人口,药品市场潜力股与供给量与日俱增。因此,探索与开发出具有自主知识产权的新药物责任重大。我国自古以来依靠中草药繁衍生息。因此,从天然产物方面着手,研究与开发新药物,将拥有广泛的市场前景与经济效益。天然药物大多来自植物、动物、矿物和微生物,并以植物来源为主。天然药物之所以能够防病治病。其物质基础是其中所含的有效成分。我国地域辽阔,天然产物资源丰富,种类繁多,为新药的开发提供了广阔的资源和得天独厚的条件[1]。 天然产物活性成分包括有黄酮、多酚、萜类等几百种,其分子主要特点有:相对分子质量较低,从几百到几千,具有一定的极性,可溶于许多有机溶剂中。天然活性成分的提取是中药现代化的重要组成部分,但目前中国中药主要是传统的中药丸、散等药剂,经济效益低。而以天然产物为主的保健食品和药物目前具有相当的市场。但由于对中药中真正有效的成分并不了解,或由于分离纯化困难,很难达到和国际接轨的要求。在天然产物分离纯化上有所突破,开发高效的天然产物分离方法对彻底改变中国天然产物开发层次低,生产方式粗放,技术落后有重要作用,对中国中药现代化及改造和提升传统中药行业有重要意义,而且纯化后的天然产物本身可形成新的经济增长点。 天然产物是药物研发中极具潜力的原料资源,分离纯化天然产物

中具有独特生物活性的物质是中药研究的重要基础工作。天然产物有效成分复杂、含量低、难于富集。用传统的分离方法不仅步骤繁琐,能源及材料消耗大,而且产率及纯度不高,尤其难以分离结构和性质相似的组分。随着中药现代化的发展,高新技术不断在天然药物中推广应用。现将近年天然产物提取分离纯化新技术的进展作一概述。 膜分离技术以选择性透过膜为分离递质。当膜两侧存在某种推动力(如压力差、浓度差、电位差等)时,原料侧组分选择性的透过膜,以达至分离、提纯目的。膜分离技术具有过程简单、无相变、分离系数大、节能、高效、无二次污染、可常温连续操作、直接放大等优点。是一项高新技术。膜分离技术在中药领域中的应用将推动中药现代化发展进程。同时还能提高我国中药的附加值,有利于中药出口。可以展望,膜分技术必将在21世纪推动中药制药工业的迅速发展,为社会带来巨大的经济效益和社会效益。 高效毛细管电泳法是近年来迅速发展的一种新型分离分析技术,以高质电场为驱动力以毛细管为分离通道依据样品中各组分之问的迁移速度和分配行为上的差异而实现的类液相分离技术。该技术用于分析中草药,具有以下优势:分离模式多,适合于中草药中存在的各类物质的分析;简化对样品前处理的要求;分析时间一般比HPLC短;由于柱效高,有可能使同一个分离条件适合多种样品中多组分的分析;HPCE所采用的毛细管柱易于全面清洗,不必担心柱污染而报废:所用的化学试剂少、价廉、分析成本低,特别适合于我国国情。 超声提取技术的基本原理主要是利用超声波的空化作用加速植

天然产物创新药物研究

天然产物创新药物研究 名词解释:天然产物(药物)化学 天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物质;具体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定、结构修饰、构效关系等。简答题:列举国外成功上市的海洋药物 1.头孢菌素钠(cephalosporin natrium) :为海洋微生物中发现,经结构修饰后开发的第一个海洋抗生素类的药物,开创了开发海洋新抗生素类新药的先例。 2.Ziconotide:芋螺,芋螺毒素(conotoxin),药品名(Prialt ) 镇痛作用强于吗啡1000倍 3.阿糖胞苷(arabinoside cytosine, Ara-C):海绵中获得海绵尿嘧啶核 苷(spongouridine),后利用合成的方法进行了结构修饰,获得有效抗癌药物目前在市场上获得广泛应用。 4.Manoalide: 海绵中分离得到的,磷酸酯酶A2抑制剂消炎镇痛作用,2000年FDA批准 5.ecteinasidin743(ET743): 加勒比海背囊类动物,2007年欧盟批准上市,结肠癌,黑色素瘤。 6.河豚毒素(tetrodotoxin):一种存在于河豚、蝾螈、斑足蟾等动物中的海洋毒素。毒素主要存在于河豚的性腺、肝脏、脾脏、眼睛、皮肤、血液等部位。在碱性溶液中易分解,在低的pH值溶液中也不稳定。河豚毒素是强烈的神经毒素,很低浓度的河豚毒素就能选择性地

抑制钠离子通过神经细胞膜。河豚毒素还有其他药理作用,是神经生理学和肌肉生理学研究的有用工具。河豚毒素(TTX)系小分子量非蛋白质神经毒素,河豚毒中毒后,潜伏期短、病死率高,吸收后迅速作用于末梢神经和中枢神经系统,使神经传导障碍,首先感觉神经麻痹,后运动神经麻痹,严重的脑干麻痹导致呼吸循环衰竭。 思考题:如何进行中药现代化的研究 随着西药虽然对抗性强、疗效确定、用药量少、治疗速度快, 但是作用单一, 常顾此失彼, 而且毒副作用明显, 对于多因子、多层次的慢性病也难以应付。回归自然成为国际发展趋势, 采用天然中草药治病强身也就成为国际发展趋势。 目前我国中药化学研究存在4 个主要问题:一是中药化学活性成分研究少。二是活性成分研究的思路和方法不当, 化学家与生物学家工作脱节, 无法进行活性成分研究。三是很少尊重中医药传统经验。中药多以汤剂形式应用, 但是水溶性成分过去很少成为化学研究者的工作对象。中药多为组方用药, 疗效主要是方剂的药效, 但方剂有效成分(或活性成分)的研究, 化学家很少涉足,甚至不想涉足, 身体内环境(如pH 值、肠内菌丛、酶等)对中药及其复方制剂成分的影响也常被忽视。四是急功近利, 急于求成。 在中药活性成分研究方面存在3 个难点:1.难于建立适当的活性评价模型;2.中药制剂作用的多样性。几百种常用、较常用中药经过不同的辩证组合,构成了几千种不同的中成药制剂,分别用于治疗不同的疾病,这样就给活性成分的研究带来一定的难度,极大的增加了

天然药物化学史话天然产物研究与诺贝尔奖

天然药物化学史话天然产物研究与诺贝尔奖 引人注目的2016年度诺贝尔奖又公布了获奖名单,法 国的Jean-Pierre Sauvage、美国的James Fraser Stoddart、荷兰的Bernard Lucas Feringa,3位科学家因为在分子机器的设计和合成领域取得的成就而荣获本年度诺贝尔化学奖,日本科学家大隅良典(Yoshinori Ohsumi)因在发现细胞自噬机制领域取得的成就获得诺贝尔生理学或医学奖,在此表示衷心祝贺。诺贝尔奖(NobelPrize,官方网站: https://www.360docs.net/doc/1910946139.html,)是世界公认的在各专业领域中声誉最高的奖项,于1901年根据瑞典著名化学家阿尔弗雷德·贝恩哈德·诺贝尔(Alfred Bernhard Nobel,1833—1896)的遗嘱将其部分遗产作为基金而创立,其中与天然产物研究有关的奖项主要是诺贝尔化学奖(Nobel Prize in Chemistry),以及个别诺贝尔生理与医学奖(NobelPrize in Physiology or Medicine)。就诺贝尔化学奖来说,自1901年诺贝尔奖设立至2015年,诺贝尔化学奖历经115载,除1916、1917、1919、1924、1933、1940—1942年这8年没有颁发奖项以外,每年1次,总共进行了107次颁奖,共有172人荣获诺贝尔化学奖。早在1902年,德国化学家Hermann Emil Fischer就因其在天然产物糖类研究的成就而获此殊荣。天 然产物化学研究者在化学奖获得者中始终占有相当比例,其

中以与天然产物研究有着密切关系的有机化学作为研究领 域的科学家有54位,直接在天然产物化学方面做出过杰出贡献的化学家超过20位,仅在近10年中就有9人获奖。至今天然产物化学仍是相当活跃的研究领域,这还不包括如生物化学、天然有机化学以及生理与医学等与有机化学相关的拓展领域。1806年23岁的德国药剂师Sertürner从罂粟中首次分离出单体吗啡(morphine),意味着现代天然药物化学开始形成,1828年德国化学家Friedrich Wǒhler (1800—1882)成功实现尿素(urea)的人工合成则标志着有机化学学科的诞生,正是人类对天然产物的研究促成了有机化学学科的建立。从那以后,人们对天然产物的研究从单体化合物性质到某一类具有相似骨架结构的化合物,从结构鉴定到全合成研究,在不断深入的研究中创建了许多重要的化学理论,就是这样一步步推动着整个有机化学学科发展至今,而历届诺贝尔奖获得者的相关成就,正是这条发展道路上一部分意义重大的里程碑。本文以诺贝尔化学奖获得者为主,简要介绍在天然产物研究领域做出重要贡献的获奖科学家,重温他们的伟大功绩,共同回顾天然产物化学百余年发展历程,并借此启迪激励有志于科学研究的年轻工作者。1 第1届至20世纪30年代第1届诺贝尔化学奖颁发于1901年,荷兰化学家JacobusHendricus van’t Hoff(1852—1911)因在化学动力学以及电解质理论研究的杰出贡献获此殊荣。

应用于天然产物研究与开发的代谢组学数据库

化学分析计量CHEMICAL ANALYSIS AND METERAGE 第28卷,第5期 2019年9月V ol. 28,No. 5Sept. 2019 128doi :10.3969/j.issn.1008–6145.2019.05.030 应用于天然产物研究与开发的代谢组学数据库 张柳,王丽瑶,张凯雪,魏冠华,杨志刚 (兰州大学药学院,兰州 730000) 摘要 代谢组学在对生物体系的小分子代谢物进行定性和定量研究中产生了大量的数据,成为天然产物研究和 开发的重要工具。一系列公开、方便且注释良好的代谢组学数据库和全功能软件的开发促进了天然产物大数据的集成、处理和解释,这不仅有利于数据的存储、管理和分析,还可作为信息共享联动的平台。基于质谱的代谢组学数据库的建立对于天然产物已知成分筛选、未知成分鉴定起着十分重要的作用。对国内外常用的代谢组学数据库及其特征进行综述,强调它们的内容、功能和应用,为数据库的选择提供理论依据,并展望代谢组学数据库的开发趋势。 关键词 天然产物;代谢组学; 质谱;数据库;全功能软件中图分类号:O657 文献标识码:A 文章编号:1008–6145(2019)05–0128–07 Metabolomics databases for natural products research and development ZHANG Liu , WANG Liyao , ZHANG Kaixue , WEI Guanhua , YANG Zhigang (School of Pharmacy , Lanzhou University , Lanzhou 730000, China) Abstract Metabolomics produced a large amount of data in qualitative and quantitative studies of small molecule metabolites in biological systems ,and had become an important tool for the research and development of natural products. A series of open ,convenient and well-annotated metabolomics databases and full-functional software development facilitated the integration ,processing and interpretation of natural product big data ,which not only facilitated the storage ,management and analysis of data ,but also served as an information sharing platform. The establishment of a mass spectrometry-based metabolomics database played an important role in the screening of known components of natural products and the identi ?cation of unknown components. The commonly used metabolomics databases and their characteristics at home and abroad were summarized ,emphasized their contents ,functions and applications ,provided a theoretical basis for the selection of databases ,and the development tendency of metabolomics databases were prospected. Keywords natural products; metabolomics; mass spectrometry; database; integrated software 天然产物是动物、植物、微生物等的个体或其含有的化 学成分[1],主要包括生物碱、黄酮类、皂苷类、蒽醌类、萜类、 多糖、多肽和蛋白质等。我国中草药资源丰富,从中发现结 构新颖、具有生物活性的天然产物已成为中药研发的一个重 要途径和手段,为中药现代化、国际化研究提供了新的思路, 推动中药的成分鉴定、评价和质量控制的发展[2]。 天然产物结构具有复杂性和多样性,传统的研究方法 (提取、分离、纯化和鉴定)耗时费力,且获得的大多是含量 较高、结构稳定的成分,不易得到微量、痕量或在分离过程中 容易丢失的成分,无法实现大量样品中未知成分的快速识别和高效鉴定,不能满足当前高速发展的新药研发过程。如何建立各成分快速分离和简便获取结构信息的方法是天然产物研究和开发的热点[3–4]。近年来,继基因组学、转录组学和蛋白质组学之后又一新兴的学科代谢组学成为天然产物研究的重要工具[5–6]。代谢组学旨在通过对生物体系的小分子代谢物进行大规模的定性和定量研究[7],来反映其受刺激后(如基因突变、病理生理变化以及环境变化)代谢产物的变化,因此适合天然产物高通量、快速、全面分析[8]。代谢组学最常用的分析技术是核磁共振(NMR)和质谱(MS)[9],NMR 技术分析快速、基金项目 国家重点研发计划政府间国际科技创新合作重点专项(2016YFE0129000);甘肃省中医药管理局科研课题(GZK–2015–21);兰州大 学中央高校基本科研业务费专项资金(lzujbky–2017–k26) 通讯作者 杨志刚,副教授,博士,研究方向为中药药效物质基础及代谢组学,E-mail: yangzg@https://www.360docs.net/doc/1910946139.html, ;收稿日期 2019–07–01 引用格式 张柳,王丽瑶,张凯雪,等.应用于天然产物研究与开发的代谢组学数据库[J ].化学分析计量,2019,28(5): 128–134. ZHANG L ,WANG L Y ,ZHANG K X ,et al. Metabolomics databases for natural products research and development [J ].Chemical analysis and meterage ,2019,28(5): 128–134.

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