液体制剂常用的附加剂

因制备各种类型液体制剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味（嗅）、着色等作用。

1增溶剂

增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的药物称为增溶质。增溶量为每1g增溶剂能增溶药物的克数。以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适HLB值为15～18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

2助溶剂

难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。

助溶剂可分为：

①无机化合物，如碘化钾等；

②有机酸及其盐类，如苯甲酸等；

③酰胺或胺类化合物，如乙二胺等；

④一些水溶性高分子化合物，如聚乙烯吡咯烷酮等。

3潜溶剂

系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度为10%（W/V），使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

4防腐剂

防腐剂又称抑菌剂，系指具有抑菌作用，能抑制微生物生长繁殖的物质。常用防腐剂的种类与特点见第一篇文章。

5矫味剂

矫味剂系指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道，使患者难以觉察药物的强烈苦味（或其他异味如辛辣、刺激等）的药用辅料。矫味剂分为甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等类型。

6着色剂

（1）天然色素

①植物色素：红色如苏木、甜菜红、胭脂红等，黄色如姜黄、胡萝卜素等，蓝色如松叶兰、乌饭树叶等，绿色如叶绿酸铜钠盐，棕色如焦糖；

②矿物色素：棕红色氧化铁。

（2）合成色素

我国批准的合成色素有苋菜红、柠檬黄、胭脂红、苋菜红、日落黄等,通常配成1%贮备液使用。

注射剂中常见附加剂的干扰及其排除

注射剂中常见附加剂的干扰及其排除 (一)常见的附加剂注射剂中的附加剂种类较多，其主要作用是保持药液稳定，减少对人体组织的刺激。常用的附加剂有酸度调节剂、渗透压调节剂、助溶剂、抗氧剂(如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和硫代硫酸钠)、抑菌剂(如三氯叔丁醇、苯酚等)、止痛剂(如苯甲醇)、冻干制剂中的赋形剂(如甘露醇或山梨醇)等。 (二)附加剂的干扰和排除 1．抗氧剂的干扰与排除注射剂中常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠和维生素C等。抗氧剂均为还原性物质，这些物质的存在，对氧化还原滴定结果会产牛干扰，对亚硝酸钠滴定法测定注射液含量的结果也有干扰，另外对维生素C还具有紫外吸收能力．对紫外分光光度法测定结果亦可能产生干扰。往射剂中抗氧剂的干扰，常用下述方法排除。 (1)加入掩蔽剂法常用的掩蔽剂有甲醛或丙酮。注射剂中加入亚硫酸钠、焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作抗氧剂时，主药测定采用碘量法、银量法、铈量法或重氮化法时，使用上述掩蔽剂可与抗氧剂发生加成反应从而排除其干扰。例如，当采用碘量法测定维生素C注射液含量时，其中的抗氧剂亚硫酸氢钠也会消耗碘液而产生干扰，使用丙酮作掩蔽剂可消除其干扰。又如，采用碘量法测定安乃近注射液含量时，由于焦亚硫酸钠抗氧剂的存在会对测定产生干扰，使用甲醛作掩蔽剂可消除其干扰。 (2) 加酸加热使抗氧剂分解注射剂中如有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等抗氧剂存在时．可加入酸并加热。使之分解为二氧化硫逸出。如亚硝酸钠测定盐酸普鲁蕾因胺注射液的含量时，其中的抗氧剂亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠也能消耗亚硝酸钠滴定液而产生干扰，采用加入盐酸并迅速加热煮沸的办法可使抗氧剂分解从而消除其干扰。 (3)加弱氧化剂氧化法注射剂中的亚硫酸盐、亚硫酸氢盐等抗氧剂可被一些弱氧化剂氧化，常用的弱氧化剂有过氧化氢或硝酸。但使用本法必须注意加入的弱氧化剂不能氧化待测组分，也不能消耗滴定液。 (4)选择适当测定波长法注射液中如使用了维生素C做抗氧剂，其最大吸收波长为243 nm，若主药的测定波长也在此波长附近，就会产生干扰。通常采用选择其他波长作测定波长的方法使主药有吸收，而维生素C几乎没有吸收。如盐酸氯丙嗪注射液中含有维生素c抗氧剂，而主药盐酸氯丙嗪在紫外区的254 nm和306 nm波长处有两个最大吸收峰，由于维生素C在254 nm处也有强吸收，但在306 nm波长处无吸收．故选择3()6 nⅢ为测定波长。 2．等渗溶液的干扰及排除注射剂中常用氯化钠作为等渗调节剂，但氯化钠的存在对用银量法或离子交换法测定主药含量会产生于扰，应根据不同的情况采用不同的方法予以排除。例如，复方乳酸钠注射液中加有氯化钠作为等渗调节剂，当用离子交换法测定主药含量时，氯化钠会干扰测定。先用强酸性阳离子交换树脂处理时，氯化钠会参与交换生成盐酸。继续用氢氧化钠标准溶液

注射级常用附加剂

1.pH调节剂：盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增加稳定性和溶解度，减少刺激性。 2.表面活性剂：聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。 3.助悬剂：明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。 4.延缓药物氧化的附加剂： 1）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）（药pH影响） 2）螯和剂EDTA-2Na采集者退散 3）惰性气体二氧化碳、氮气 5.等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖 6.局部止痛剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射时产生疼痛的制剂。 7.抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量装的注射液，采取低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，应加入适宜的抑菌剂。静脉和脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎重选择。注射剂中除药物和溶剂外添加的其他物质统称为附加剂。加入附加剂的主要目的是：①增加药物的溶解度；②增加药物的物理和化学稳定性；③提高使用的安全性，减轻注射时的疼痛； ④抑制微生物生长。常用附加剂及选用原则是：（一）抗氧剂抗氧剂为延缓或防止药物氧化的附加剂，用于易氧化药物的注射剂。金属离子可催化药物的氧化反应，故常加入金属螯合剂与由原辅料、溶剂及容器带入注射液的微量金属离子形成螯合物，消除其对药物稳定性的不良影响。医学教育|网收集整理制剂中通入惰性气体也可避免药物氧化。（二）抑菌剂抑菌剂的作用是杀灭注射剂中活的微生物或抑制其生长繁殖，提高制剂稳定性，用于多剂量装的注射剂及不经灭菌的无菌制剂。静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂，一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用抑菌剂如下。（三）局部止痛剂

常用有机溶剂分类48901

常用有机溶剂分类及干燥第一类溶剂是指已知可以致癌并被强烈怀疑对人和环境有害的溶剂。在可能的情况下，应避免使用这类溶剂。如果在生产治疗价值较大的药品时不可避免地使用了这类溶剂，除非能证明其合理性，残留量必须控制在规定的范围内，如：苯（2ppm）、四氯化碳（4ppm）、1，2－二氯乙烷（5ppm）、1，1－二氯乙烷（8ppm）、1，1，1－三氯乙烷（1500ppm）。第二类溶剂是指无基因毒性但有动物致癌性的溶剂。按每日用药10克计算的每日允许接触量如下： 2－甲氧基乙醇（50ppm）、氯仿（60ppm）、1，1，2－三氯乙烯（80ppm）、1，2－二甲氧基乙烷（100ppm）、1，2，3，4－四氢化萘（100ppm）、2－乙氧基乙醇（160ppm）、环丁砜（160ppm）、嘧啶（200ppm）、甲酰胺（220ppm）、正己烷（290ppm）、氯苯（360ppm）、二氧杂环己烷（380ppm）、乙腈（410ppm）、二氯甲烷（600ppm）、乙烯基乙二醇（620ppm）、N，N－二甲基甲酰胺（880ppm）、甲苯（890ppm）、N，N－二甲基乙酰胺（1090ppm）、甲基环己烷（1180ppm）、1，2－二氯乙烯（1870ppm）、二甲苯（2170ppm）、甲醇（3000ppm）、环己烷（3880ppm）、N－甲基吡咯烷酮（4840ppm）、。第三类溶剂是指对人体低毒的溶剂。急性或短期研究显示，这些溶剂毒性较低，基因毒性研究结果呈阴性，但尚无这些溶剂的长期毒性或致癌性的数据。在无需论证的

情况下，残留溶剂的量不高于0.5％是可接受的，但高于此值则须证明其合理性。这类溶剂包括：戊烷、甲酸、乙酸、乙醚、丙酮、苯甲醚、1－丙醇、2－丙醇、1－丁醇、2－丁醇、戊醇、乙酸丁酯、三丁甲基乙醚、乙酸异丙酯、甲乙酮、二甲亚砜、异丙基苯、乙酸乙酯、甲酸乙酯、乙酸异丁酯、乙酸甲酯、3－甲基－1－丁醇、甲基异丁酮、2－甲基－1－丙醇、乙酸丙酯。除上述这三类溶剂外，在药物、辅料和药品生产过程中还常用其他溶剂，如1，1－二乙氧基丙烷、1，1－二甲氧基甲烷、2，2－二甲氧基丙烷、异辛烷、异丙醚、甲基异丙酮、甲基四氢呋喃、石油醚、三氯乙酸、三氟乙酸。这些溶剂尚无基于每日允许剂量的毒理学资料，如需在生产中使用这些溶剂，必须证明其合理性。一些溶剂因为种种原因总是含有杂质，这些杂质如果对溶剂的使用目的没有什么影响的话，可直接使用。可是在进行化学实验和进行一些特殊的化学反应时，必须将杂质除去。虽然除去全部杂质是有困难的，但至少应该将杂质减少到对使用目的没有妨碍的限度。除去杂质的操作称为溶剂的精制，故溶剂的精制几乎都要进行脱水，其次再除去其他的杂质。 1．溶剂的脱水干燥：溶剂中水的混入往往是由于在溶剂制造，处理或者由于副反应时作为副产物带入的，其次在保存的过程中吸潮也会混入水分。水的存

中药药剂学知识点

中药药剂学【计算题】（一）注射剂P214—P215 1）冰点降低数据法 2）氯化钠等渗当量法（这个考得可能性更大）（二）置换价计算P294—P295 【置换价】：指药物的重量与同体积基质的重量之比值。（自己看书补充哈）【处方分析】：在第十一章P263—P266 .（上课只讲了第一个处方的）第一章绪论（1）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。（2）体现其理论体系特点，注意的方面： 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率，不仅要考虑有效成分和（或）指标性成分，而且要考虑到“活性混合物”，以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺，以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定，除要求符合制剂通则检查外，通常选定君臣药中有效成分和(或）指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究，在运用现代药理学方法及模型的同时，应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法，而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法，如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用，必须在中医药理论指导下辨证用药，方可发挥其应有的疗效。（3）中药药剂学的任务：基本任务：研究将中药制成适宜的剂型，其制剂有效、安全、稳定、可控，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求，产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下： 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。（4）中药药剂常用术语： 1、药剂辅料：是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药和药品。 3、药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型：汤剂、散剂等。 5、制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学：研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化：要妥善设计药物剂型与用药方法，以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官，并在必要时间内维持一定浓度，尽量减少向其他不必要部位分布，使副作用限制在最低限度。第三节药物制剂分类 (1)按物态分类固体剂型：散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂半固体剂型：内服膏滋、外用膏剂、糊剂液体剂型：汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂气体剂型：气雾剂、烟剂按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。浸出药剂：用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。无菌制剂：用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。（2）按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等（3）按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂（口服液）、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型：灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型： A:注射给药：注射剂（包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等） B：皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、

药物制剂常用的辅料

药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。一、要求： 1、对人体无毒害作用，几无副作用； 2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响； 3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查； 4、不与包装材料相互发生作用； 5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。（一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下: 1.苯甲酸 Benzoic Acid 白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。不适用于眼用溶液和注射剂 2.山梨酸 Sorbic Acid 白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。 3.乙醇 Alcohol 无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。 4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin) 常用的有：甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅或有轻微香味，味灼麻而苦。抑制霉菌作用较强，但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液，最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。因水中溶解度小，需先加热至80℃左右，搅拌溶解，温度过高细粉将熔融后聚结在一起，则不易溶解。其水溶液加热灭，pH>7易分解。 5.苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重 1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合为局部止痛剂，有抑菌作用，用于偏碱性溶液，常用浓度为1-3%。有的产品在水中澄明度不好，主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。 6.苯乙醇 Phenethanolum

常用有机溶剂的物化性质

推荐答案 2006-3-4 00:20 【中文名称】甲苯；甲基苯；苯基甲烷【英文名称】toluene;toluol;methylbenzene 【结构或分子式】【相对分子量或原子量】92.14 【密度】0.866 【熔点（℃）】-95 【沸点（℃）】110.8 【闪点（℃）】4.4（闭式）【蒸气压（Pa）】907（0℃）；2920（20℃）；74194（100℃）【折射率】1.4967 【性状】无色易挥发的液体，有芳香气味。【溶解情况】不溶于水，溶于乙醇、乙醚和丙酮。【用途】用于制造糖精、染料、药物和炸药等，并用作溶剂。【制备或来源】由分馏煤焦油的轻油部分或由催化重整轻汽油馏分而制得。【其他】化学性质与苯相像。蒸气与空气形成爆炸性混合物，爆炸极限为1.2～7.0%（体积）。

二甲苯分子量106．16。无色透明液体，芳香气味。有三种异构体：邻二甲苯(o-Xylene)，相对密度(25℃／4℃)0.87599，凝固点-25．3℃，沸点144．4℃，折射率1．50295，闪点(闭口)17．4℃，燃点500℃，粘度(25℃)0．75mPa·s；间二甲苯(m-xy1ene)，相对密度(25℃／4℃)0．8599，凝固点-47．87℃，沸点139．1℃，闪点(开口)25℃，燃点527．8℃。折射率1. 4946；对二甲苯(p=xy1ene)，相对密度(25℃／4℃)0.8567，凝固点13．26℃，沸点138．35℃，闪点(闭口)25℃．折射率1．49325。一般的二甲苯是混合二甲苯．为邻二甲苯(10％一15％)、间二甲苯(45％-70％)、对二甲苯(15％-25％)及少量乙苯的混合物，相对密度(20 ℃／4℃)约为0.86，溶解度参数δ＝8．8-9．0。溶于乙醇、乙醚，不溶于水。易燃，蒸气与空气形成爆炸性混合物，爆炸极限1. 09％-6．6％(vol)。有毒，毒性比苯和甲苯为小，空气中最高容许浓度为100mg ／m3。二甲苯可用作溶剂和稀释剂。贮存于阴凉、通风的库房内，远离火种、热源。二甲苯根据来源和制法分为石油二甲苯和焦化二甲苯。石油二甲苯是石油轻馏分经予加氢精制，催化重整和分离所得；焦化二甲苯是粗苯经过洗涤、分馏所得。乙酸乙酯化学式CH3COOC2H5。又称“醋酸乙酯”，无色、有芬芳气味的液体，沸点77℃，熔点-83.6℃，密度0.901g/cm3,溶于乙醇、氯仿、乙醚和苯等。易起水解和皂化反应。可燃，其蒸气和空气形成爆炸混合物。在香料和油漆工业中用作溶剂，也是有机合成的重要原料。 (CH3COOC2H5) 无色液体，有水果香味。沸点77℃。与醇醚互溶，微溶于水，比水轻。易燃，与水在一定条件下水解成对应的醇和酸，在稀硫酸条件下加热，发生可逆反应生成乙醇和乙酸，反应不够完全。在氢氧化钠溶液中加热，水解相当完全，生成乙酸钠和乙醇。主要用作油漆、涂料、硝酸纤维素、树脂等的溶剂。实验室里用乙醇与乙酸在浓硫酸的吸水和催化作用下加热制取。反应器常用烧瓶或试管，并有回流装置，并用冷凝管蒸出乙酸乙酯。接受器里放有饱和碳酸钠溶液，以除去酯中杂入的乙酸并降低酯在水里的溶解度。工业上还用乙醛缩合法制取。需催化剂、助催化剂，使2分子乙醛生成1分子乙酸乙酯。无色、易挥发、中性的可燃性液体，带有果香气味。熔点为-83.6℃，沸点为77.06℃，相对密度为0.9003，微溶于水。乙酸乙酯具有酯的一般性质。它主要由乙醇与乙酸、乙酸酐等合成。乙醇与乙酸的酯化反应为可逆平衡反应，速率很慢，加入少量酸作催化剂可加快达成平衡的

[医学类试卷]初级药师相关专业知识药剂学(药物制剂的设计)模拟试卷1.doc

[医学类试卷]初级药师相关专业知识药剂学（药物制剂的设计）模拟试卷1 1 preformulation 2 oil—water partition coefficient 3 polymorphism 4 hygroscopicity 5 compliance 6 stress test 7 药物必须处于溶解状态才能被吸收；解离型药物透过生物膜能力较强，非解离型药物一般不能透过生物膜被吸收。( ) （A）正确（B）错误 8 平衡溶解度是在一定温度下达到平衡后的药物浓度。( ) （A）正确（B）错误 9 药物油水分配系数是药物亲脂亲水性的指标，分配系数越大，药物亲水性越强。( ) （A）正确（B）错误 10 多晶型药物的稳定型熔点高，化学稳定性好，但溶解度小，溶解速率慢。( )

（A）正确（B）错误 11 绝大多数药物在RH60％~75％(室温)时吸湿性较低，在此条件下贮存的药物较为稳定。( ) （A）正确（B）错误 12 黏膜给药制剂通常具有体积小，剂量小，刺激性小的特点。( ) （A）正确（B）错误 13 通常口服剂型的生物利用度由高到低顺序为：溶液剂＜乳剂、混悬剂＜散剂＜胶囊剂＜片剂＜包衣片。( ) （A）正确（B）错误 14 分配系数的测定可用于预测同系列化合物的体内吸收情况。( ) （A）正确（B）错误 15 多晶型药物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质如密度、熔点、溶解速度等会不同。( ) （A）正确（B）错误

16 液体制剂不存在崩解和分散过程，溶液型制剂甚至没有吸收过程，因而药物生物利用度高。( ) （A）正确（B）错误三、单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。 17 在处方前研究时不需要测定的参数是( ) （A）熔点（B）溶解度（C）多晶型（D）生物利用度（E）油水分配系数 18 测定pK a的常用方法是( ) （A）热显微镜法（B）红外分析法（C）滴定法（D）DSC （E）DTA 19 下列叙述中不属于亚稳定型晶型的特点是( )

药剂学思考题09-精简版

药剂学思考题第一章绪论 1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？ 2.药典的定义和性质 3.什么是处方药与非处方药 4.什么是GMP与GLP 第三章液体制剂 1. 口服液体制剂的定义、特点和质量要求是什么？ 2. 口服液体制剂按分散系统如何分类？ 3. 什么叫表面活性剂、胶束和临界胶束浓度？分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？ 4.什么是HLB值，其值的大小意味着什么？与应用有什么关系？ 5. 表面活性剂是怎样进行增溶的？ 6.液体制剂常用附加剂有哪些？ 7. 简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 8. 简述影响溶解速度的因素有哪些？ 9. 溶液剂的制备方法及注意事项。 10. 什么是糖浆剂，其制备方法有哪些？ 11. 什么是芳香水剂、酊剂、醑剂和甘油剂？ 12. 混悬剂的的定义、特点及质量要求有哪些？ 13. 用stoke’s公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？ 14. 简述混悬剂中常用的稳定剂及在制剂中的作用。 13. 混悬剂的制备方法有哪些？ 14．说明混悬剂物理不稳定性的表现及其解决方法? 15. 混悬剂质量评定的指标有哪些？ 16. 什么叫乳剂？主要有哪几种类型？其组成、特点如何？ 17. 如何选择乳化剂？ 18. 说明乳剂物理不稳定性的表现及其解决方法? 19. 乳剂的制备方法有哪些？ 20. 简述乳剂中药物加入方法。 21. 乳剂的质量评定有哪些？第四、五章固体制剂 1.写出散剂的概念与制备工艺。 2.散剂的质量要求有哪些？ 3.简述颗粒剂的概念。颗粒剂和干混悬剂有和区别？ 4.简述颗粒剂的制备工艺。 5.颗粒剂的质量检查项目有哪些？ 6.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？ 4.空胶囊的组成是什么？有哪些规格？ 5.简述软胶囊剂的组成与质量控制 6.胶囊剂的质量要求是什么？ 7.片剂的概念和特点是什么？ 8.片剂的可分哪几类？ 9.片剂的质量要求有哪些？ 10.片剂常用的辅料有哪些？ 11.什么是湿法制粒，常用方法有哪些？ 12.写出湿法制粒压片的工艺流程。 13.简述单冲压片机的工作原理。 14.简述压片中可能发生的问题及原因。 15.片剂包衣的目的何在。 16.包糖衣的基本过程及包各层的目的。 17.薄膜包衣的材料有哪些？ 18.简述包衣中出现的问题及原因。 19.片剂的质量检查项目有哪些？ 18.简述片剂崩解的机理，常用的崩解有那些？ 19.何为溶出度，哪些类型药物需做溶出度实验？ 20.以片剂为例说明固体制剂在体内的过程？如何改善固体制剂的药物溶出速度？ 22.某复方药物片剂主药为茶碱和巴比妥，其中茶碱标示量为每片100mg，巴比妥标示量为每片40mg。质量要求其含量为标示量的90.0—110%。加完所有辅料的颗粒经测定茶碱含量为36.2%，巴比妥含量15.0%，求理论片重应为多少?

常用溶剂

常用有机试剂的纯化

丙酮沸点56.2℃，折光率1.358 8，相对密度0.789 9。普通丙酮常含有少量的水及甲醇、乙醛等还原性杂质。其纯化方法有： ⑴于250mL丙酮中加入2.5g高锰酸钾回流，若高锰酸钾紫色很快消失，再加入少量高锰酸钾继续回流，至紫色不褪为止。然后将丙酮蒸出，用无水碳酸钾或无水硫酸钙干燥，过滤后蒸馏，收集55~56.5℃的馏分。用此法纯化丙酮时，须注意丙酮中含还原性物质不能太多，否则会过多消耗高锰酸钾和丙酮，使处理时间增长。 ⑵将100mL丙酮装入分液漏斗中，先加入4mL10%硝酸银溶液，再加入3.6mL1mol/L氢氧化钠溶液，振摇10min，分出丙酮层，再加入无水硫酸钾或无水硫酸钙进行干燥。最后蒸馏收集55~56.5℃馏分。此法比方法⑴要快，但硝酸银较贵，只宜做小量纯化用。乙醇沸点78.5℃，折光率1.361 6，相对密度0.789 3。制备无水乙醇的方法很多，根据对无水乙醇质量的要求不同而选择不同的方法。若要求98%~99%的乙醇，可采用下列方法： ⑴利用苯、水和乙醇形成低共沸混合物的性质，将苯加入乙醇中，进行分馏，在64.9℃ 时蒸出苯、水、乙醇的三元恒沸混合物，多余的苯在68.3与乙醇形成二元恒沸混合物被蒸出，最后蒸出乙醇。工业多采用此法。 ⑵用生石灰脱水。于100mL95%乙醇中加入新鲜的块状生石灰20g，回流3~5h，然后进行蒸馏。若要99%以上的乙醇，可采用下列方法： ⑴在100mL99%乙醇中，加入7g金属钠，待反应完毕，再加入27.5g邻苯二甲酸二乙酯或2 5g草酸二乙酯，回流2~3h，然后进行蒸馏。金属钠虽能与乙醇中的水作用，产生氢手和氢氧化钠，但所生成的氢氧化钠又与乙醇发生平衡反应，因此单独使用金属钠不能完全除去乙醇中的水，须加入过量的高沸点酯，如邻苯二甲酸二乙酯与生成的氢氧化钠作用，抑制上述反应，从而达到进一步脱水的目的。 ⑵在60mL99%乙醇中，加入5g镁和0.5g碘，待镁溶解生成醇镁后，再加入900mL99%乙醇，回流5h后，蒸馏，可得到99.9%乙醇。由于乙醇具有非常强的吸湿性，所以在操作时，动作要迅速，尽量减少转移次数以防止空气中的水分进入，同时所用仪器必须事前干燥好。甲醇沸点64.96℃，折光率1.3288，相对密度0.7914。普通未精制的甲醇含有0.02%丙酮和0.1%水。而工业甲醇中这些杂质的含量达0.5%~1%。为了制得纯度达99.9%以上的甲醇，可将甲醇用分馏柱分馏。收集64℃的馏分，再用镁去水（与制备无水乙醇相同）。甲醇有毒，处理时应防止吸入其蒸气。乙醚

药剂学实验1

实验一溶液型液体制剂的制备一、实验目的 1．掌握液体制剂制备的各项基本操作。 2．掌握常用溶液型液体制剂制备方法、质量标准及检查方法。 3．了解液体制剂中常用附加剂的正确使用、作用机制及常用量。二、实验原理溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态溶解于适当溶剂中制成的澄明的液体制剂。溶液型液体制剂可以口服，也可以外用。常用的溶剂有水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。就分散系统而言，溶液型液体制剂主要为低分子溶液，其分散相（药物）小于1nm，通常以分子或离子状态溶解在分散介质中。溶液型液体药剂的制法有溶解法、稀释法和化学反应法，以溶解法应用最多。其操作步骤如下： (1)药物的称量和量取固体药物常以克为单位，根据药物量的大小，选用不同的架盘天平称量。液体药物常以毫升为单位，选用不同的量杯或量筒进行量取。用量少的液体药物，也可采用滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，1ml蒸馏水应为20滴，其重量误差在±0.10g 之间），量取液体药物后，应用少量蒸馏水洗涤器具，洗液合并于容器中，以减少药物的损失。 (2)溶解及加入药物取处方溶液的1/2～3/4量，加入药物搅拌溶解，必要时加热。难溶性药物应先加入溶解，也可加入适量助溶剂或采用复合溶剂，帮助溶解。易溶药物、液体药物及挥发性药物最后加入。酊剂加至水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅拌。 (3)过滤固体药物溶解后，一般都要过滤，要选用玻璃漏斗、布氏漏斗、垂熔液玻璃漏斗等，滤材有脱脂棉、滤纸、纱布、绢布等。 (4)质量检查成品应进行质量检查。 (5)包装及贴标签质量合格后，定量分装于适当容器内，内服液体药剂用蓝色标签，外用则为红色标签。三、实验仪器与材料仪器：烧杯，试剂瓶，玻璃漏斗，量筒，磨塞小口玻璃瓶，普通天平，恒温水浴箱。材料：薄荷油、滑石粉、轻质碳酸镁、活性碳、碘化钾、碘、硫酸亚铁、枸橼酸、蔗糖、纯化水、稀盐酸、甘油、胃蛋白酶。四、实验内容（一）低分子溶液型液体制剂 1、芳香水剂（薄荷水）的制备（分散溶解法）【处方】薄荷油1ml 纯化水加至500ml 【制备】（1）取薄荷油，加5.0g滑石粉，在研钵中研匀，移至细口瓶中。（2）加入蒸馏水，加盖，振摇10min。（3）反复过滤至澄明，再由滤器上加适量蒸馏水，使成500ml，即得。（4）另用轻质碳酸镁、活性碳各7.5g，分别按上法制备薄荷水。记录不同分散剂制备薄荷水观察到的结果。【质量检查】比较三种分散剂制备的薄荷水pH、澄明度、嗅味等。【注释】（1）本品为薄荷油的饱和水溶液（约0.05％,ml/ml），处方用量为溶解量的4倍，

化学反应中有机溶剂的选择原则和经验教学文稿

化学反应中有机溶剂的选择原则和经验

一、溶剂的选择原则和经验 1、常用溶剂： DMF、氯苯、二甲苯、甲苯、乙腈、乙醇、THF、氯仿、乙酸乙酯、环己烷、丁酮、丙酮、石油醚。 2、比较常用溶剂：DMSO、六甲基磷酰胺、N-甲基吡咯烷酮、苯、环己酮、丁酮、环己酮、二氯苯、吡啶、乙酸、二氧六环、乙二醇单甲醚、1,2-二氯乙烷、乙醚、正辛烷。 3、一个好的溶剂在沸点附近对待结晶物质溶解度高而在低温下溶解度又很小。DMF、苯、二氧六环、环己烷在低温下接近凝固点，溶解能力很差，是理想溶剂。乙腈、氯苯、二甲苯、甲苯、丁酮、乙醇也是理想溶剂。 4、溶剂的沸点最好比被结晶物质的熔点低50℃。否则易产生溶质液化分层现象。 4、溶剂的沸点越高，沸腾时溶解力越强，对于高熔点物质，最好选高沸点溶剂。 5、含有羟基、氨基而且熔点不太高的物质尽量不选择含氧溶剂。因为溶质与溶剂形成分子间氢键后很难析出。 6、含有氧、氮的物质尽量不选择醇做溶剂，原因同上。 7、溶质和溶剂极性不要相差太悬殊。水>甲酸>甲醇>乙酸>乙醇>异丙醇>乙腈>DMSO>DMF>丙酮>HMPA>CH2Cl2>吡啶>氯仿>氯苯>THF>二氧六环>乙醚>苯>甲苯>CCl4>正辛烷>环己烷>石油醚。二、重结晶操作

1、筛选溶剂：在试管中加入少量（麦粒大小）待结晶物，加入0.5 mL根据上述规律所选择溶剂，加热沸腾几分钟，看溶质是否溶解。若溶解，用自来水冲试管外测，看是否有晶体析出。初学者常把不溶杂质当成待结晶物！如果长时间加热仍有不溶物，可以静置试管片刻并用冷水冷却试管（勿摇动）。如果有物质在上层清液中析出，表示还可以增加一些溶解。若稍微浑浊，表示溶剂溶解度太小；若没有任何变化，说明不溶的固体是一种东西，已溶物质又非常易溶，不易析出。 2、常规操作：在锥形瓶或圆底烧瓶中加入溶质和一定溶剂，装上球冷，加热10分钟，若仍有不溶物，继续从冷凝管上口补加溶剂至完全溶解再补加过量30％溶剂。用折叠滤纸（折叠滤纸和三角漏斗要提前预热）趁热过滤入锥形瓶。滤液自然冷却后用布氏漏斗抽滤（用滤液反过来冲洗锥形瓶！）。如果物质在室温溶解度很小，滤饼可以用少量冷的溶剂淋洗（先撤掉减压，加少量溶剂润湿滤饼，再减压抽干。注意：用玻璃塞把滤饼压实有助于除掉更多溶剂！）。如果所用溶剂不易挥发，可以在常压下加入少量易挥发溶剂淋洗滤饼，如DMF可用乙醇洗，二氯苯、氯苯、二甲苯、环己酮可以用甲苯洗。初学者常遇到问题：大量结晶在滤纸上析出，原因是漏斗和滤纸预热不好、溶剂过量太少、过滤时间太长。如产品贵重，可将三角漏斗和滤纸置于锥形瓶上用蒸气预热，边过滤边用已经过滤的滤液蒸气保温，但上述操作比较危险，甲苯、醚类、石

常用药物的药剂学知识

【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】常用药物的药剂学知识一、药物剂型的概念与分类（一）药物剂型的概念药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。一、药物剂型的概念与分类（一）药物剂型的概念药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。药物制剂它是根据药典或者药政管理部门的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。例如青霉素注射液，单硝酸异山梨酯缓释片，利福平滴眼剂等。（二）药物剂型的分类剂型常用的有三种分类形式，第一按形态分类，分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型。像芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂，这些都是属于液体剂型的。像散剂、丸剂、片剂、膜剂，都是属于固体剂型。软膏、糊剂属于半固体剂型。像气雾剂、喷雾剂，是属于气体剂型。第二种分类是按照分散系统进行分类的，像真溶液类剂型，胶体溶液类剂型，乳剂类剂型、混悬液类剂型、气体类剂型、还有微粒剂型，固体类剂型。（ppt9）第三种分类方法是按照给药途径进行分类，分经胃肠道给药的剂型，像溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。底下这些图片都是大家常见的一些药物。（ppt10）另外一类是非经胃肠道给药的剂型，像注射给药，它包括注射剂、粉针剂。

（ppt11）经呼吸道给药的剂型有气雾剂，粉吸入剂。（ppt12）经皮肤给药的有软膏剂、洗剂。（ppt13）经黏膜给药的有滴眼剂、眼膏剂。（ppt14）另外就是经腔道给药的一些栓剂，像肛门用的栓剂，阴道用的栓剂等。（三）剂型的重要性 1、剂型可以改变药物的作用性质。例如硫酸镁有注射剂，25%的酸酸镁注射可以用来治疗高血压；它有外用的50%的硫酸镁溶液，外用可以有消肿的作用，30%的硫酸镁溶液内服，它有利胆的作用。另外用50%的硫酸镁溶液口服有导泻的作用。 2、剂型能够改变药物的作用速度。一般的药物注射给药的速度要比口服给药快，一般药物是这样的。 3、改变剂型可以降低或者消除药物的毒副作用。像慢阻肺的病人，可能会长期使用一些β2受体激动剂或者激素类药物。β2受体激动剂长期使用会引起来心悸，激素类药物长期使用会引起缺钙，免疫力降低以及一些代谢的紊乱。如果改用气雾剂，气雾剂它是一个局部给药，它主要是通过口腔的吸入然后进入到气管、以及进入到肺部，这样它可以减少对全身的影响。 4、某些剂型可以产生靶向作用，像一些抗肿瘤的药物。 5、剂型它可以直接影响药物的疗效。像吲哚美辛是一个非甾体的抗炎药，它原来常用的是片剂，由于溶出比较差，就使得药物的吸收率比较低，这样每天如果要想达到止疼抗炎的作用需要200到300毫克的剂量。后来制成了胶囊剂，胶囊剂使得它溶出增加了，这样药物的吸收生物利用度也就增加了，每天只需要75毫克到150毫克的量，就可以达到片剂200-300毫克的作用。二、剂型对药物吸收的影响除静脉给药的药物外，其他的剂型对药物的吸收以及生物利用度都有很大的影响。剂型的不同会影响药从剂型中溶出的速度，从而影响药物吸收的速度和它的生物利用度。主要表现在药物的起效时间、作用强度、作用持续时间以及毒副作用。我们下面主要看一下经胃肠道给药剂型的吸收情况。 1、液体类剂型（1）溶液剂质

药剂学考试重点

填空： 1.溶出度或释放度：普通片剂，规定在45min内溶出标示量的70%以上；缓控释制剂，规定至少取三个时间点，即在0.5~2h内累计释放约30%（考察突释），释放50%的时间点（考察释药特性），最后取样点的累计释放率为标示量的75%以上（考察释放是否完全）。 2.中国药典规定的片剂崩解时限：普通片15min,薄膜衣30min,肠溶衣、糖衣1h 重量差异：糖衣片包衣前检查，薄膜衣包衣后。 3.制备高分子溶液要经过的两个过程有限溶胀和无限溶胀。 4.制剂技术、药用辅料、制剂设备是制备优良制剂不可缺少的三大支柱。 5.物料混合时，若各组分比例相差较大，宜采用等量递增法进行混合。 6.缓控释制剂的释药原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透压和离子交换。 7.药物制剂的稳定性考察可以分为加速试验和长期实验。 8.脂质体的组成成分是卵磷脂和胆固醇。 9.活性炭在酸性溶液中吸附作用强，使用之前应活化。 10.含有毒剧药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g，其他酊剂，每100g相当于原药物20g。 11.胃肠道吸收快慢顺序：溶液剂＞乳剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 12. 控制药物释放的机制：溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换。 13.滴丸常用基质，水溶性基质有聚乙二醇PEG，非水溶性基质如硬脂酸，很少用；滴丸的冷凝液，水性有水和不同浓度乙醇，油性有液状石蜡。影响滴丸的因素：处方、药液温度、滴嘴的内外径、冷凝液温度和黏度、滴距、滴速。 14.正吸附：表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。 15. Krafft点：随温度升高，离子型表面活性剂的溶解度会增大，当升高至一定温度是，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点，相应的溶解度即为该离子表面活性剂的CMC。

1液体制剂常用附加剂及其作用

1液体制剂常用附加剂及其作用：增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂，助溶剂：难容的药物与加入的第三种物质在溶剂中形成与分子等同的络合物，潜溶剂：能提高难容性药物溶解度的混合溶剂，防腐剂：防止药物制剂由于细菌微生物生长的物质。2评定混悬剂质量的方法：微粒大小的测定沉降容积比的测定.絮凝度的测定重新分散试验ζ电位测定流变学测定3乳剂稳定性变化：乳剂的分层：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象，主要由内外相密度差引起。乳剂的絮凝：乳剂中的乳滴（分散相）发生可逆的（可以复原的）聚集称为絮凝。乳剂的转相：乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起，乳剂的合并与破坏：乳滴大小不一4注射剂主要附加剂和作用：抑菌剂抗氧剂PH调节剂局部止痛剂等渗调节剂5粉碎操作对制剂过程的意义：：①有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度；②有利于提高药物在制剂中的分散性；③有利于提高有效成分从药材中的浸出；④有利于各种制剂的制备。6片剂的制备方法与分类：湿法制粒压片法，干法制粒粉末直接压片半平式颗粒压片法7压片过程发生的问题原因分析：1.松片黏合力差，压缩力不足 2.裂片压力分布不均及物料的压缩成型性差3黏冲颗粒不干燥，物料较易吸湿润滑剂使用不当或量不足，冲头表面绣浊刻字粗糙，4-片面差异迟缓颗粒流动性不好，颗粒内的细粉太多或颗粒大小差悬殊，冲头与模孔吻合性不好5崩解迟缓6溶出超限片剂不崩解，颗粒过硬7片剂中药物含量BU均8中药浸出过程;1.浸润阶段：溶剂附着于药粉表面，使之润湿，然后渗入细胞内。2.溶解阶段：溶剂逐渐溶解可溶性成分。3.扩散阶段：溶剂在细胞中溶解，胶溶可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有较高渗透压，细胞外溶剂不断渗入细胞内，细胞内溶质不断向外扩散。4.置换阶段：用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，医学教育|网收集整理使之浓度梯度保持最大。影响浸出的因素: 药材粗细、浸出时间、浸出温度、浸出梯度、提取压力。浸出方法：煎煮法渗溶法大孔吸附树脂分离技术超临界萃取技术8延缓药物水解方法：①调节PH②选用适当的溶剂制成维溶性盐或酯④形成络合物⑤加入表面活性剂制成固体制剂控制湿度氧化的方法①除去氧气；②加入抗氧剂；③调节PH值。微囊与微球释要的过程：1)透过囊壁扩散释药2)囊壁溶解释药3)囊壁降解释药10影响药物释放速率的因素1)微囊与微球粒径：在厚度相同的情况下，粒径越小释药越快。2)囊壁的厚度：囊材相同时，囊壁越厚，释药越慢。3)囊材的理化性质：孔隙率较小的囊材，释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较：明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺4)药物的性质：在囊材等相同时，溶解度大的药物释药较快。5)附加剂的性质：加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等，可使药物缓释6)工艺条件：成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。7)pH值的影响：不同pH值对释药速度有影响。8)离子强度的影响：在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。固体分撒体的类型1简单低共溶混合物-——微晶形式2固态溶液——分子状态3共沉淀物——无定形物固体分散体的制备方法1熔融法2溶剂法3溶剂熔融干燥法4溶剂喷雾干燥法5研磨法6双螺旋挤压法。固体分散剂速解原理1药物的高速分散状态有利于速解分子状态分散，胶体无定型和微晶的状态分散2载体材料对药物溶出的促进作用，可润湿性高度分散性抑晶作用缓解原理；载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散。包合物制备方法1饱和水溶滴法研磨法冷冻干燥法喷雾干燥法药物微囊化得目的；掩盖药物的不良气味及口味2提高药物稳定性3可防止药物在胃内失活4使液态药物固态化便于应用和贮存5使药物浓集与靶区6可制备缓释或抗释制剂7可将活细胞或生物活性物质包囊微囊的制备；1物理化学法单凝聚法复凝聚法溶剂非溶剂法改变温度法液中干燥法2化学法界面聚集法辐射交联法3物理机械法喷雾干燥法喷雾凝结法流氏床包衣法多孔离心法超临界流体法影响粒径的因素；1药物的粒径2载体材料的用量3附加剂的浓度4材料的黏度5制备方法6制备温度7制备时搅拌速率微囊中药物的释放机理;1扩散微囊或微球进入体后体液向其中渗透而逐渐使其中药物溶解并扩散出来2囊膜或骨架溶解物理化学过程3囊膜与骨架的消化与降解脂质体的特点：细胞亲和性和靶向性2缓释性3降低药物毒性4提高药物稳定性脂质体的制备方法：1薄膜分散法2逆向蒸发法3冷冻干燥法4注入法5超声波分散法6PH梯度法7前脂质体法脂质体修饰:长循环脂质体2免疫脂质体3糖基脂质体4温度敏感脂质体5PH敏感脂质体脂质体的质量评价；1形态与粒径及其分布2包封率3渗透率4磷脂的氧化程度5氧化指数的测定6有机溶剂残留量7脂质体制剂缓释控释制剂的特点1对半衰期短的或需要频繁给药的药物2血药浓度峰谷波动小血浓平稳3可减少用药的总剂量

常见有机溶剂的性质大全

溶剂的定义溶剂(solvent)这个词广义指在均匀的混合物中含有的一种过量存在的组分。狭义地说，在化学组成上不发生任何变化并能溶解其他物质（一般指固体）的液体，或者与固体发生化学反应并将固体溶解的液体。溶解生成的均匀混合物体系称为溶液。在溶液中过量的成分叫溶剂；量少的成分叫溶质。溶剂也称为溶媒，即含有溶解溶质的媒质之意。但是在工业上所说的溶剂一般是指能够溶解油脂、蜡、树脂（这一类物质多数在水中不溶解）而形成均匀溶液的单一化合物或者两种以上组成的混合物。这类除水之外的溶剂称为非水溶剂或有机溶剂，水、液氨、液态金属、无机气体等则称为无机溶剂。溶解现象溶解本来表示固体或气体物质与液体物质相混合，同时以分子状态均匀分散的一种过程。事实上在多数情况下是描述液体状态的一些物质之间的混合，金与铜、铜与镍等许多金属以原子状态相混合的所谓合金也应看成是一种溶解现象。所以严格地说，只要是两种以上的物质相混合组成一个相的过程就可以称为溶解，生成的相称为溶液。一般在一个相中应呈均匀状态，其构成成分的物质可以以分子状态或原子状态相互混合。溶解过程比较复杂，有的物质在溶剂中可以以任何比例进行溶解，有的部分溶解，有的则不溶。这些现象是怎样发生的，其影响的因素很多，一般认为与溶解过程有关的因素大致有以下几个方面： ⑴相同分子或原子间的引力与不同分子或原子间的引力的相互关系（主要是范德华引力）； ⑵分子的极性引起的分子缔合程度； ⑶分子复合物的生成； ⑷溶剂化作用； ⑸溶剂、溶质的相对分子质量； ⑹溶解活性基团的种类和数目。化学组成类似的物质相互容易溶解，极性溶剂容易溶解极性物质，非极性溶剂容易溶解非极性物质。例如，水、甲醇和乙醇彼此之间可以互溶；苯、甲苯和乙醚之间也容易互溶，但水与苯，甲醇与苯则不能自由混溶。而且在水或甲醇中易溶的物质难溶于苯或乙醚；反之在苯或乙醚中易溶的却难溶于水或甲醇。这些现象可以用分子的极性或者分子缔合程度大小进行判断。纤维素衍生物易溶于酮、有机酸、酯、醚类等溶剂，这是由于分子中的活性基团与这类溶剂中氧原子相互作用的结果。有的纤维素衍生物在纯溶剂中不溶，但可溶于混合溶剂。例如硝化纤维素能溶于醇、醚混合溶剂；三乙酸纤维素溶于二氯乙烷、甲醇混合溶剂。这可能是由于在溶剂之间，溶质与溶剂之间生成分子复合物，或者发生溶剂化作用的结果。总之，溶解过程能够发生，其物质分子间的内聚力应低于物质分子与溶剂分子之间的吸引力才有可能实现。溶液浓度的表示方法溶质在溶剂中溶解的多少，彼此间存在着相对量的关系，通常用以下几种方法表示：⑴质量分数即混合物中某一物质的质量与混合物的质量之比，符号为ω。物质Ｂ的质量分数(ωB)=物质Ｂ的质量(mB)/溶液的质量(m) 例如：氯化钠的质量分数ω(NaCl)=15%，即表示100g该溶液中含有NaCl 15g。 ⑵体积分数通常用于表示溶质为液体的溶液浓度(略) ⑶物质的量的浓度