药剂学常用附加剂
液体制剂常用附加剂
增溶剂solubilizer 某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度形成溶液的过程。以水为溶剂的药物，HLB 15-18 聚山梨酯类聚氧乙烯脂肪酸酯类
助溶剂hydrotropy agent难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐、缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。（多为低分子化合物）
潜溶剂cosolvent混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象叫潜溶（cosolvency）机理：氢键缔合溶剂介电常数改变
常与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、PEG300或400等
防腐剂preservative
对羟基苯甲酸酯类－－尼泊金类（浓度：0.01％-0.25％）
苯甲酸及其盐常配成20％醇溶液用量：0.03-0.1％常用0.2％-0.5％。适于酸性溶液,pH值4
山梨酸及其盐浓度：0.05％-0.2％
季铵盐类阳离子型表活剂苯扎溴铵、苯扎氯铵、度米芬
其他：醋酸氯己定(醋酸洗必泰) 广谱杀菌剂0.02-0.05%邻苯基苯酚0.005%-0.2%
桉叶油0.01%-0.05 薄荷油0.05% 苯甲醇、三氯叔丁醇等
矫味剂corrigent
1．甜味剂：天然:蔗糖和单糖浆、橙皮、桂皮糖浆等能矫味、矫臭
合成:糖精钠,常用量0.03％、阿司帕坦（蛋白糖）
理想:甜菊苷，常用量0.025％-0.05％,常与蔗糖或糖精钠合用
2．芳香剂常用浓度:0.06％天然香料：芳香性挥发油薄荷水、桂皮水
人造香料：香蕉香精、苹果香精等如薄荷油、橙皮油等
3．胶浆剂:作用：减轻刺激性，掩盖药物辛辣味常用：琼脂胶浆、羧甲基纤维素钠等
4．泡腾剂:组成：有机酸(如枸橼酸、酒石酸)碳酸氢钠、香精、甜味剂
特点：遇水后产生大量CO2，麻痹味蕾而矫味，改善盐类的苦味、涩味、咸味
着色剂colorant使用量:不得超过万分之一．
天然色素:红色：苏木、紫草根、甜菜红、胭脂虫红、黄色：姜黄、山栀子、胡萝卜素
蓝色：松叶兰、乌饭树叶棕色：焦糖、绿色：叶绿酸铜钠盐
人工合成色素：我国准予使用的食用色素：(1)苋菜红(2)胭脂红(3)柠檬黄(4)靛蓝
外用液体药剂:伊红、品红、美蓝
混悬剂稳定剂
助悬剂（suspending agents）：η↑，以↓V或↑亲水性
低分子助悬剂：甘油、糖浆剂等表面活性剂
高分子助悬剂：（１）天然：树胶类：阿拉伯胶（5%~15%）西黄蓍胶（0.5%~1%）桃胶及植物多糖类如海藻酸钠、淀粉浆等。
（２）合成、半合成：纤维素类：ＭＣ、CMC-Na 、HPC、卡波普、聚维酮、葡聚糖等
（３）硅皂土（bentonite）：天然的含水的硅酸铝
不溶于水或酸，但在水中可膨胀，体积增加10倍，形成高粘度凝胶。
（4）触变胶：触变性---凝胶与溶胶恒温转变的性质。静置时形成凝胶防止微粒沉降，振摇后成为溶胶利于混悬剂使用。例：单硬脂酸铝溶于植物油中可形成典型的触变胶
润湿剂（moistening agent）
增加疏水性药物（硫磺、甾醇类、阿司匹林）的亲水性，使其易被润湿与分散。HLB（7~11）
聚山梨酯类聚氧乙烯脂肪醇醚类泊洛沙姆、甘油、糖浆也有一定润湿作用
三、絮凝剂：作用主要是适当降低混悬微粒的ζ-电位，使微粒发生絮凝，形成疏松的聚集体。
反絮凝剂：作用主要是升高混悬微粒的ζ-电位，防止微粒发生絮凝。
乳化剂的种类
天然乳化剂(O／W型) 多为高分子化合物，较强亲水性，在液滴周围能形成稳定的多分子乳化膜
阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄
表面活性剂类乳化剂：单分子乳化膜
固体微粒乳化剂：S小、颗粒细微固体粉末，乳化时可被吸附于油水界面
形成乳剂类型（θ角决定）O／W型：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅
W／O型：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁
辅助乳化剂：合并使用，可增加乳剂稳定性
增加水相粘度：MC CMC-Na 海藻酸钠西黄蓍胶
增加油相粘度：鲸蜡脂蜂蜡单硬脂酸甘油酯
注射剂处方组成：原料、溶剂、附加剂
溶剂：注射用水：
纯化水（pure water)—原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法制得.普通制剂溶剂,洗涤注射剂容器
注射用水(water for injection)--纯化水经蒸馏所得的水。配制注射剂用的溶剂.
灭菌注射用水(sterile water for injection)—经灭菌后的注射用水。粉针的溶剂,注射液的稀释剂.
注射用油：一般为精制的植物油，常用的油有麻油、茶油、大豆油等
非水溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)、甘油(glycerin)
二甲基乙酰胺(dimethylacetamide, DMA)
主要附加剂：课本69页
片剂组成
填充剂fillers（稀释剂diluents）：淀粉(starch)糖粉(sucrose)、糊精(dextrin)预胶化淀粉(pregelatinized starch)乳糖（lactose)、微晶纤维素（microcrystalline cellulose,MCC)、无机盐类：硫酸钙，磷酸氢钙及碳酸钙、糖醇类：甘露醇（mannitol)和山梨醇（sorbitol
润湿剂(moistening agent)与黏合剂(adhesives)：
润湿剂：本身无黏性，但能诱发物料产生黏性。常用的润湿剂是：乙醇(ethanol)、蒸馏水(distilled water)
黏合剂：本身有黏性，使无黏性的物料聚集成有黏性
淀粉浆纤维素及其衍生物: 甲基纤维素MC、乙基纤维素EC，羟丙基纤维素HPC，羟丙甲纤维素HPMC，羧甲基纤维素钠CMC－Na. 聚维酮(PVP) 明胶（gelatin）聚乙二醇（PEG）
其他：50%－70%蔗糖，海藻酸钠
崩解剂：交联羧甲纤维素CCNa、交联聚维酮PVP、干淀粉、羧甲淀粉钠CMS-Na、低取代羟丙基纤维素L-HPC、泡腾崩解剂:碳酸氢钠和枸櫞酸
润滑剂(lubricants )①助流作用(glidants)②抗黏着作用(antiadherents) ③润滑作用(lubricants
硬脂酸镁、滑石粉、液状石蜡、微粉硅胶、其他：氢化植物油、聚乙二醇类PEG4000、6000月桂醇硫酸钠成膜材料的种类
天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常与其他材料合用。
合成高分子材料：聚乙烯醇类化合物；纤维素衍生物类
特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。
常用品种：天然的高分子化合物、聚乙烯醇（PV A）、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
软膏剂常用的基质主要有：
油脂性基质：烃类：凡士林（软石蜡）、石蜡与液状石蜡
类脂类：羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡、二甲基硅油
亲水或水溶性基质：聚乙二醇
乳剂型基质：组成：水相＋油相＋乳化剂、乳剂型基质分类乳化剂性质：W/O型：冷霜O/W型：雪花膏
肥皂类
一价皂：O/W型强、多价皂：W/O 强
脂肪醇硫酸(酯)钠类：十二烷基硫酸酯钠O/W型强
高级脂肪酸及多元醇酯类：
十六醇（鲸蜡醇）：及十八醇（硬脂醇）：W/O型、弱、增加乳剂的稳定性和稠度
硬脂酸甘油酯较弱的W/O型乳化剂、用作乳剂基质的稳定剂或增稠剂，并使产品润滑。
脂肪酸山梨坦（司盘）W/O，聚山梨酯类（吐温）O/W：遇强变弱，遇弱变强，同时出现量多为强
聚氧乙烯醚的衍生物类
乳化剂OP：非离子O/W型乳化剂、不宜与羟基类化合物，以免形成络合物，破坏乳剂型基质。
平平加O：非离子型表面型活性剂、O/W型乳化剂、单用不能制成乳剂型基质，可用不同辅助乳化剂
软膏剂的附加剂
抗氧剂
抗氧剂，它能与自由基反应，抑制氧化反应（VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚和丁羟基甲苯)等。
还原剂，其还原势能小于活性成分，更易被氧化从而能保护该物质，它们通常和自由基反应（抗坏血酸，异抗坏血酸和亚硫酸盐）。
抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合剂，本身抗氧效果较小，但可通过优先与金属离子反应，从而加强抗氧剂作用（枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸）。
防腐剂：常用的抑菌剂
醇类，使用浓度7%。
如乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇。
酸类，使用浓度0.1－0.2%。如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸。
芳香酸类，使用浓度0.001－0.002%。如茴香醚、香茅醛、丁子香酚、香兰酸酯。
栓剂基质分类
油溶性基质：可可豆脂半合成或全合成脂肪酸甘油酯
水溶性基质：甘油明胶：水、明胶、甘油（10：20：70）PEG：为难溶性药物的常用载体
聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
添加剂
硬化剂增稠剂乳化剂着色剂抗氧剂防腐剂
吸收促进剂：表面活性剂、Azone（月桂氮卓酮）
氨基酸乙胺衍生物；乙酰醋酸酯类；β-二羧酸酯；芳香族酸性化合物；脂肪族酸性化合物。润滑剂：脂肪性基质：软肥皂、甘油、95％乙醇、水溶性基质：液状石蜡植物油
常用的经皮吸收促进剂
表面活性剂：阴、阳、非离子型、卵磷脂有机溶剂类：乙醇、丙二醇、DMSO
月桂氮卓酮及其同系物有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸、月桂醇角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸
萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯
经皮给药系统高分子材料
1、膜聚合物与骨架聚合物
乙烯－醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯(polypropylene，PP)、聚乙烯(polyethylene，PE) 聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)
2、压敏胶(PSA)
聚异丁烯(PIB)类压敏胶、丙烯酸型压敏胶：溶液型、乳剂型、硅橡胶压敏胶
3、背衬材料：多层复合铝箔、PET、高密度PE
防粘材料：PE、PP
药库材料：卡波姆、HPMC、PV A
注射剂中常见附加剂的干扰及其排除
注射剂中常见附加剂的干扰及其排除 (一)常见的附加剂 注射剂中的附加剂种类较多，其主要作用是保持药液稳定，减少对人体组织的刺激。常用的附加剂有酸度调节剂、渗透压调节剂、助溶剂、抗氧剂(如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和硫代硫酸钠)、抑菌剂(如三氯叔丁醇、苯酚等)、止痛剂(如苯甲醇)、冻干制剂中的赋形剂(如甘露醇或山梨醇)等。 (二)附加剂的干扰和排除 1．抗氧剂的干扰与排除 注射剂中常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠和维生素C等。抗氧剂均为还原性物质，这些物质的存在，对氧化还原滴定结果会产牛干扰，对亚硝酸钠滴定法测定注射液含量的结果也有干扰，另外对维生素C还具有紫外吸收能力．对紫外分光光度法测定结果亦可能产生干扰。 往射剂中抗氧剂的干扰，常用下述方法排除。 (1)加入掩蔽剂法常用的掩蔽剂有甲醛或丙酮。注射剂中加入亚硫酸钠、焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作抗氧剂时，主药测定采用碘量法、银量法、铈量法或重氮化法时，使用上述掩蔽剂可与抗氧剂发生加成反应从而排除其干扰。 例如，当采用碘量法测定维生素C注射液含量时，其中的抗氧剂亚硫酸氢钠也会消耗碘液而产生干扰，使用丙酮作掩蔽剂可消除其干扰。又如，采用碘量法测定安乃近注射液含量时，由于焦亚硫酸钠抗氧剂的存在会对测定产生干扰，使用甲醛作掩蔽剂可消除其干扰。 (2) 加酸加热使抗氧剂分解注射剂中如有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等抗氧剂存在时．可加入酸并加热。使之分解为二氧化硫逸出。如亚硝酸钠测定盐酸普鲁蕾因胺注射液的含量时，其中的抗氧剂亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠也能消耗亚硝酸钠滴定液而产生干扰，采用加入盐酸并迅速加热煮沸的办法可使抗氧剂分解从而消除其干扰。 (3)加弱氧化剂氧化法注射剂中的亚硫酸盐、亚硫酸氢盐等抗氧剂可被一些弱氧化剂氧化，常用的弱氧化剂有过氧化氢或硝酸。但使用本法必须注意加入的弱氧化剂不能氧化待测组分，也不能消耗滴定液。 (4)选择适当测定波长法注射液中如使用了维生素C做抗氧剂，其最大吸收波长为243 nm，若主药的测定波长也在此波长附近，就会产生干扰。通常采用选择其他波长作测定波长的方法使主药有吸收，而维生素C几乎没有吸收。如盐酸氯丙嗪注射液中含有维生素c抗氧剂，而主药盐酸氯丙嗪在紫外区的254 nm和306 nm波长处有两个最大吸收峰，由于维生素C在254 nm处也有强吸收，但 在306 nm波长处无吸收．故选择3()6 nⅢ为测定波长。 2．等渗溶液的干扰及排除 注射剂中常用氯化钠作为等渗调节剂，但氯化钠的存在对用银量法或离子交换法测定主药含量会产生于扰，应根据不同的情况采用不同的方法予以排除。例如，复方乳酸钠注射液中加有氯化钠作为等渗调节剂，当用离子交换法测定主药含量时，氯化钠会干扰测定。先用强酸性阳离子交换树脂处理时，氯化钠会参与交换生成盐酸。继续用氢氧化钠标准溶液
药物制剂常用的辅料
药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介 附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。 一、要求： 1、对人体无毒害作用，几无副作用； 2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响； 3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查； 4、不与包装材料相互发生作用； 5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。 二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。（一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下: 1.苯甲酸 Benzoic Acid 白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。 不适用于眼用溶液和注射剂 2.山梨酸 Sorbic Acid 白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。 3.乙醇 Alcohol 无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。 液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。 4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin) 常用的有：甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅或有轻微香味，味灼麻而苦。 抑制霉菌作用较强，但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液，最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。 因水中溶解度小，需先加热至80℃左右，搅拌溶解，温度过高细粉将熔融后聚结在一起，则不易溶解。其水溶液加热灭，pH>7易分解。 5.苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。 苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重 1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合为局部止痛剂，有抑菌作用，用于偏碱性溶液，常用浓度为1-3%。 有的产品在水中澄明度不好，主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。 6.苯乙醇 Phenethanolum
注射级常用附加剂
1.pH调节剂：盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增加稳定性和溶解度，减少刺激性。 2.表面活性剂：聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。 3.助悬剂：明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。 4.延缓药物氧化的附加剂： 1）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）（药pH影响） 2）螯和剂EDTA-2Na采集者退散 3）惰性气体二氧化碳、氮气 5.等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖 6.局部止痛剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射时产生疼痛的制剂。 7.抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量装的注射液，采取低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，应加入适宜的抑菌剂。静脉和脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎重选择。 注射剂中除药物和溶剂外添加的其他物质统称为附加剂。加入附加剂的主要目的是：①增加药物的溶解度；②增加药物的物理和化学稳定性；③提高使用的安全性，减轻注射时的疼痛； ④抑制微生物生长。常用附加剂及选用原则是： （一）抗氧剂 抗氧剂为延缓或防止药物氧化的附加剂，用于易氧化药物的注射剂。金属离子可催化药物的氧化反应，故常加入金属螯合剂与由原辅料、溶剂及容器带入注射液的微量金属离子形成螯合物，消除其对药物稳定性的不良影响。医学教育|网收集整理制剂中通入惰性气体也可避免药物氧化。 （二）抑菌剂 抑菌剂的作用是杀灭注射剂中活的微生物或抑制其生长繁殖，提高制剂稳定性，用于多剂量装的注射剂及不经灭菌的无菌制剂。静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂，一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用抑菌剂如下。 （三）局部止痛剂
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料 片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类 填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。主要的稀释剂包括以下几种。 1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。若单独使用，会使压出的药片过于松散。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。 2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。 3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充剂。糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故在有效成分含量较低的药物制剂中应慎重使用。 4、乳糖：乳糖是一种优良的片剂填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。由牛乳清中提取制得。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，乳糖易溶于水、无引湿性，具良好的流动性、可压性，性质稳定，可与大多数药物配伍。由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。乳糖作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂越来越广泛地应用于国内药品生产企业中。但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应，因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比妥为原料的药物制剂应避免使用乳糖。乳糖多用淀粉、糊精、糖粉(7：1：1)代替。乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收。 5、可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch)，是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉)，与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并
中药药剂学知识点
中药药剂学 【计算题】 （一）注射剂P214—P215 1）冰点降低数据法 2）氯化钠等渗当量法（这个考得可能性更大） （二）置换价计算P294—P295 【置换价】：指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 （自己看书补充哈） 【处方分析】：在第十一章P263—P266 .（上课只讲了第一个处方的） 第一章绪论 （1）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 （2）体现其理论体系特点，注意的方面： 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率，不仅要考虑有效成分和（或）指标性成分，而且要考虑到“活性混合物”，以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺，以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定，除要求符合制剂通则检查外，通常选定君臣药中有效成分和(或）指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究，在运用现代药理学方法及模型的同时，应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法，而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法，如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用，必须在中医药理论指导下辨证用药，方可发挥其应有的疗效。 （3）中药药剂学的任务： 基本任务：研究将中药制成适宜的剂型，其制剂有效、安全、稳定、可控，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求，产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下： 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。（4）中药药剂常用术语： 1、药剂辅料：是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药和药品。 3、药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型：汤剂、散剂等。 5、制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学：研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化：要妥善设计药物剂型与用药方法，以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官，并在必要时间内维持一定浓度，尽量减少向其他不必要部位分布，使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型：散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型：内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型：汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型：气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂：用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂：用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。（2）按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 （3）按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂（口服液）、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型：灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型： A:注射给药：注射剂（包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等） B：皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、
[医学类试卷]初级药师相关专业知识药剂学(药物制剂的设计)模拟试卷1.doc
[医学类试卷]初级药师相关专业知识药剂学（药物制剂的设计）模拟试 卷1 1 preformulation 2 oil—water partition coefficient 3 polymorphism 4 hygroscopicity 5 compliance 6 stress test 7 药物必须处于溶解状态才能被吸收；解离型药物透过生物膜能力较强，非解离型药物一般不能透过生物膜被吸收。( ) （A）正确 （B）错误 8 平衡溶解度是在一定温度下达到平衡后的药物浓度。( ) （A）正确 （B）错误 9 药物油水分配系数是药物亲脂亲水性的指标，分配系数越大，药物亲水性越强。( ) （A）正确 （B）错误 10 多晶型药物的稳定型熔点高，化学稳定性好，但溶解度小，溶解速率慢。( )
（A）正确 （B）错误 11 绝大多数药物在RH60％~75％(室温)时吸湿性较低，在此条件下贮存的药物较为稳定。( ) （A）正确 （B）错误 12 黏膜给药制剂通常具有体积小，剂量小，刺激性小的特点。( ) （A）正确 （B）错误 13 通常口服剂型的生物利用度由高到低顺序为：溶液剂＜乳剂、混悬剂＜散剂＜胶囊剂＜片剂＜包衣片。( ) （A）正确 （B）错误 14 分配系数的测定可用于预测同系列化合物的体内吸收情况。( ) （A）正确 （B）错误 15 多晶型药物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质如密度、熔点、溶解速度等会不同。( ) （A）正确 （B）错误
16 液体制剂不存在崩解和分散过程，溶液型制剂甚至没有吸收过程，因而药物生物利用度高。( ) （A）正确 （B）错误 三、单项选择题 下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。 17 在处方前研究时不需要测定的参数是( ) （A）熔点 （B）溶解度 （C）多晶型 （D）生物利用度 （E）油水分配系数 18 测定pK a的常用方法是( ) （A）热显微镜法 （B）红外分析法 （C）滴定法 （D）DSC （E）DTA 19 下列叙述中不属于亚稳定型晶型的特点是( )
药剂学辅料总结大全
辅料 1.固体制剂 ①填充剂／稀释剂 淀粉 常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好得糖粉、糊精混合使用 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉,多功能辅料、具有良好得流动性、可压性,自身润滑性与干粘合性,并有较好得崩解作用、用于粉末直接压片时,硬脂酸镁得用量不可超过0。5％,以免产生软化现象 糖粉 结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成得白色粉末。优点就是粘合力强,可增加片剂得硬度与表面光滑度;缺点就是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用、 糊精 有较强得粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓、常与糖粉、淀粉配合使用 乳糖 CRＨ高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制得片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用、 微晶纤维素ＭCＣ 纤维素部分水解而制得得聚合度较小得结晶性粉末,良好得可压性与较强得结合力,压成得片剂有较大得硬度、可为粉末直接压片得“干粘合剂”使用、片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名:Ａviｃe 压缩成形性好,兼有粘合、润滑与崩解作用;干粘合剂;对药品有较大得容纳量;适用于粉末直接压片。 无机盐类 主要就是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。性质稳定,制成得片剂外观光洁,硬度、崩解均好、对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)得吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙 吸收剂 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝 糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定得甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。 ②湿润剂与粘合剂 蒸馏水 湿润剂、物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度得淀粉浆或乙醇代替 乙醇 用于遇水易分解与遇水黏性太大得药物、一般为30%～７0%、中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。 淀粉浆 常用8%～15%得浓度。并以1０%最为常用。制法分煮浆法与冲浆法。在满足制粒与压片(对湿热稳定)要求时,多被选用、 糊精
常用药物的药剂学知识
【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】 【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】 常用药物的药剂学知识 一、药物剂型的概念与分类 （一）药物剂型的概念 药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。 一、药物剂型的概念与分类 （一）药物剂型的概念 药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。 药物制剂它是根据药典或者药政管理部门的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。例如青霉素注射液，单硝酸异山梨酯缓释片，利福平滴眼剂等。 （二）药物剂型的分类 剂型常用的有三种分类形式，第一按形态分类，分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型。 像芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂，这些都是属于液体剂型的。像散剂、丸剂、片剂、膜剂，都是属于固体剂型。软膏、糊剂属于半固体剂型。像气雾剂、喷雾剂，是属于气体剂型。 第二种分类是按照分散系统进行分类的，像真溶液类剂型，胶体溶液类剂型，乳剂类剂型、混悬液类剂型、气体类剂型、还有微粒剂型，固体类剂型。 （ppt9）第三种分类方法是按照给药途径进行分类，分经胃肠道给药的剂型，像溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。底下这些图片都是大家常见的一些药物。 （ppt10）另外一类是非经胃肠道给药的剂型，像注射给药，它包括注射剂、粉针剂。
（ppt11）经呼吸道给药的剂型有气雾剂，粉吸入剂。 （ppt12）经皮肤给药的有软膏剂、洗剂。 （ppt13）经黏膜给药的有滴眼剂、眼膏剂。 （ppt14）另外就是经腔道给药的一些栓剂，像肛门用的栓剂，阴道用的栓剂等。 （三）剂型的重要性 1、剂型可以改变药物的作用性质。例如硫酸镁有注射剂，25%的酸酸镁注射可以用来治疗高血压；它有外用的50%的硫酸镁溶液，外用可以有消肿的作用，30%的硫酸镁溶液内服，它有利胆的作用。另外用50%的硫酸镁溶液口服有导泻的作用。 2、剂型能够改变药物的作用速度。一般的药物注射给药的速度要比口服给药快，一般药物是这样的。 3、改变剂型可以降低或者消除药物的毒副作用。像慢阻肺的病人，可能会长期使用一些β2受体激动剂或者激素类药物。β2受体激动剂长期使用会引起来心悸，激素类药物长期使用会引起缺钙，免疫力降低以及一些代谢的紊乱。如果改用气雾剂，气雾剂它是一个局部给药，它主要是通过口腔的吸入然后进入到气管、以及进入到肺部，这样它可以减少对全身的影响。 4、某些剂型可以产生靶向作用，像一些抗肿瘤的药物。 5、剂型它可以直接影响药物的疗效。像吲哚美辛是一个非甾体的抗炎药，它原来常用的是片剂，由于溶出比较差，就使得药物的吸收率比较低，这样每天如果要想达到止疼抗炎的作用需要200到300毫克的剂量。后来制成了胶囊剂，胶囊剂使得它溶出增加了，这样药物的吸收生物利用度也就增加了，每天只需要75毫克到150毫克的量，就可以达到片剂200-300毫克的作用。 二、剂型对药物吸收的影响 除静脉给药的药物外，其他的剂型对药物的吸收以及生物利用度都有很大的影响。剂型的不同会影响药从剂型中溶出的速度，从而影响药物吸收的速度和它的生物利用度。主要表现在药物的起效时间、作用强度、作用持续时间以及毒副作用。 我们下面主要看一下经胃肠道给药剂型的吸收情况。 1、液体类剂型 （1）溶液剂质
1液体制剂常用附加剂及其作用
1液体制剂常用附加剂及其作用：增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂，助溶剂：难容的药物与加入的第三种物质在溶剂中形成与分子等同的络合物，潜溶剂：能提高难容性药物溶解度的混合溶剂，防腐剂：防止药物制剂由于细菌微生物生长的物质。2评定混悬剂质量的方法：微粒大小的测定沉降容积比的测定.絮凝度的测定重新分散试验ζ电位测定流变学测定3乳剂稳定性变化：乳剂的分层：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象，主要由内外相密度差引起。乳剂的絮凝：乳剂中的乳滴（分散相）发生可逆的（可以复原的）聚集称为絮凝。乳剂的转相：乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起，乳剂的合并与破坏：乳滴大小不一4注射剂主要附加剂和作用：抑菌剂抗氧剂PH调节剂局部止痛剂等渗调节剂5粉碎操作对制剂过程的意义：：①有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度；②有利于提高药物在制剂中的分散性；③有利于提高有效成分从药材中的浸出；④有利于各种制剂的制备。6片剂的制备方法与分类：湿法制粒压片法，干法制粒粉末直接压片半平式颗粒压片法7压片过程发生的问题原因分析：1.松片黏合力差，压缩力不足 2.裂片压力分布不均及物料的压缩成型性差3黏冲颗粒不干燥，物料较易吸湿润滑剂使用不当或量不足，冲头表面绣浊刻字粗糙，4-片面差异迟缓颗粒流动性不好，颗粒内的细粉太多或颗粒大小差悬殊，冲头与模孔吻合性不好5崩解迟缓6溶出超限片剂不崩解，颗粒过硬7片剂中药物含量BU均8中药浸出过程;1.浸润阶段：溶剂附着于药粉表面，使之润湿，然后渗入细胞内。2.溶解阶段：溶剂逐渐溶解可溶性成分。3.扩散阶段：溶剂在细胞中溶解，胶溶可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有较高渗透压，细胞外溶剂不断渗入细胞内，细胞内溶质不断向外扩散。4.置换阶段：用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，医学教育|网收集整理使之浓度梯度保持最大。影响浸出的因素: 药材粗细、浸出时间、浸出温度、浸出梯度、提取压力。浸出方法：煎煮法渗溶法大孔吸附树脂分离技术超临界萃取技术8延缓药物水解方法：①调节PH②选用适当的溶剂制成维溶性盐或酯④形成络合物⑤加入表面活性剂制成固体制剂控制湿度氧化的方法①除去氧气；②加入抗氧剂；③调节PH值。微囊与微球释要的过程：1)透过囊壁扩散释药2)囊壁溶解释药3)囊壁降解释药10影响药物释放速率的因素1)微囊与微球粒径：在厚度相同的情况下，粒径越小释药越快。2)囊壁的厚度：囊材相同时，囊壁越厚，释药越慢。3)囊材的理化性质：孔隙率较小的囊材，释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较：明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺4)药物的性质：在囊材等相同时，溶解度大的药物释药较快。5)附加剂的性质：加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等，可使药物缓释6)工艺条件：成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。7)pH值的影响：不同pH值对释药速度有影响。8)离子强度的影响：在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。固体分撒体的类型1简单低共溶混合物-——微晶形式2固态溶液——分子状态3共沉淀物——无定形物固体分散体的制备方法1熔融法2溶剂法3溶剂熔融干燥法4溶剂喷雾干燥法5研磨法6双螺旋挤压法。固体分散剂速解原理1药物的高速分散状态有利于速解分子状态分散，胶体无定型和微晶的状态分散2载体材料对药物溶出的促进作用，可润湿性高度分散性抑晶作用缓解原理；载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散。包合物制备方法1饱和水溶滴法研磨法冷冻干燥法喷雾干燥法药物微囊化得目的；掩盖药物的不良气味及口味2提高药物稳定性3可防止药物在胃内失活4使液态药物固态化便于应用和贮存5使药物浓集与靶区6可制备缓释或抗释制剂7可将活细胞或生物活性物质包囊微囊的制备；1物理化学法单凝聚法复凝聚法溶剂非溶剂法改变温度法液中干燥法2化学法界面聚集法辐射交联法3物理机械法喷雾干燥法喷雾凝结法流氏床包衣法多孔离心法超临界流体法影响粒径的因素；1药物的粒径2载体材料的用量3附加剂的浓度4材料的黏度5制备方法6制备温度7制备时搅拌速率 微囊中药物的释放机理;1扩散微囊或微球进入体后体液向其中渗透而逐渐使其中药物溶解并扩散出来2囊膜或骨架溶解物理化学过程3囊膜与骨架的消化与降解脂质体的特点：细胞亲和性和靶向性2缓释性3降低药物毒性4提高药物稳定性脂质体的制备方法：1薄膜分散法2逆向蒸发法3冷冻干燥法4注入法5超声波分散法6PH梯度法7前脂质体法脂质体修饰:长循环脂质体2免疫脂质体3糖基脂质体4温度敏感脂质体5PH敏感脂质体 脂质体的质量评价；1形态与粒径及其分布2包封率3渗透率4磷脂的氧化程度5氧化指数的测定6有机溶剂残留量7脂质体制剂缓释控释制剂的特点1对半衰期短的或需要频繁给药的药物2血药浓度峰谷波动小血浓平稳3可减少用药的总剂量
药剂学常用辅料
1.防腐剂：⑴对羟基苯甲酸酯类/羟苯甲酯类/尼泊金类：酸性、中性有效。⑵苯甲酸及其 盐类：酸性有效⑶山梨酸及其盐类：酸性有效⑷苯扎溴铵/新洁尔灭：阳离子表面活性剂，酸性、碱性稳定⑸醋酸氯己定/醋酸洗必泰：广谱 2.矫味剂：⑴甜味剂①天然：蔗糖、单糖浆、果汁糖浆、甘油、山梨醇、甘露醇、甜菊苷 ②合成：糖精钠、阿司帕坦/蛋白糖/天冬甜精⑵芳香剂①天然：柠檬、薄荷挥发油②人 造：苹果香精、香蕉香精⑶胶浆剂：阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素、胶浆⑷泡腾剂：有机酸+碳酸氢钠 3.着色剂：⑴内服：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄⑵外用：伊红、美篮、品 红、苏丹黄G 4.助悬剂：⑴低分子助悬剂：甘油、蔗糖⑵高分子助悬剂：①天然高分子助悬剂：树胶类、 植物多糖类②合成和半合成高分子助悬剂：纤维素类、卡波普、聚维酮、葡聚糖③硅藻土④触变胶 5.润湿剂：HLB7~11：表面活性剂，乙醇、甘油 6.乳化剂：⑴天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、磷脂、杏树胶O/W⑵表面活性剂 ⑶固体微粒乳化剂：氢氧化镁、铝、钙、锌、皂土、二氧化硅等W/O 7.PH调节剂：盐酸、乳酸、氢氧化钠 8.抗氧剂：碳酸氢钠、硫代硫酸钠、硫脲 9.抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞 10.止痛剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因 11.粉针填充剂：葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇 12.稀释剂：淀粉、糊精、糖粉、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇 13.润湿剂：水、乙醇 14.粘合剂：淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲 纤维素、聚维酮、明胶、蔗糖 15.崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲纤维素 钠 16.润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂醇硫酸钠 17.普通衣料：羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚维酮 18.缓释衣料：甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素 19.肠溶衣料：醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂类 20.滴丸剂常用水溶性机制：聚乙二醇类、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶 21.脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡 22.软膏剂基质：⑴油溶性基质：①烃类：凡士林、石蜡与液体石蜡②类脂类：羊毛脂、蜂 蜡与鲸蜡、二甲硅油（硅酮）⑵乳剂性基质：①皂类：一价皂、多价皂②脂肪醇硫酸（酯）钠类③高级脂肪酸及多元醇脂类④聚氧乙烯醚的衍生物类：平平加O、乳化剂OP⑶水溶性基质：聚乙二醇 23.抗氧剂：维生素E、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚（BHA）、丁羟基甲苯（BHT）、抗坏 血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐、枸橼酸、酒石酸 24.栓剂基质：⑴油脂性基质：可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈 油脂、硬脂酸丙二醇酯⑵水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯40、单硬脂酸酯类、泊洛沙姆 25.硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕蜡 26.增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝 27.吸收促进剂：表面活性剂、氮酮
注射剂的溶剂与附加剂
注射剂的溶剂与附加剂 包括注射用水，注射用油，其他注射用溶剂，注射剂的附加剂。 一、注射用水 (一) 纯化水、注射用水和灭菌注射用水 纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。 注射用水：纯化水再经蒸馏所制得的水，亦称为无热原水。为配制注射剂用的溶剂。 灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无菌、无热原的水。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。 制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水 A.灭菌注射用水 B.注射用水 C.制药用水 D.纯化水 E.纯净水 1.原水经蒸馏、离子交换、反渗透或适宜的方法制备的供药用的水是D 2.纯化水经蒸馏所制得的水是 B 3.主要用作注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的是A 4.生产中用作普通药物制剂的溶剂的是D (二)注射用水的质量要求 注射用水与一般蒸馏水的区别主要是无热原，除一般蒸馏水的检查项目如PH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素(热原)检查和微生物限度检查。 (三)原水的处理 离子交换法、电渗析法、反渗透法 (四)蒸馏法制备注射用水 1.蒸馏水器塔式蒸馏水器多效蒸馏水器气压式蒸馏水器 2.注射用水的收集和保存弃去部分初馏液，检查合格后方可收集;注射用水应在80℃以上或灭菌后密封保存、65℃以上保温循环存放。
3.注射用水的检查一般检查几个主要项目，如氯化物、重金属、PH、铝盐。热原一般定期检查。 二、注射用油 2005年版药典关于注射用油的具体规定：碘值为126-140;皂化值为188-195;酸值不大于 0.1;过氧化物应符合规定。 1.碘值：控制不饱和脂肪酸含量; 2.酸值：控制游离脂肪酸含量; 3.皂化值：控制油中游离与结合脂肪酸含量。 三、其他注射用溶剂 1.乙醇(可供肌内与静脉注射，浓度不超过10%); 2.甘油(可供肌内与静脉注射，浓度一般为1%~50%); 3.1，2-丙二醇(可供肌内与静脉注射，常与水制成复合溶剂，常用浓度为1%~30%); 4.聚乙二醇(PEG) 300-400(常作注射溶剂); 5.苯甲酸苄酯：脂溶性溶剂; 6.二甲基乙酰胺(DMA)：中性液体，连续使用，注意毒性。 四、注射剂的附加剂 为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定性，注射剂中除主药外还可添加抗氧剂、螯合剂、增溶剂、渗透压调节剂等其他物质，这些物质统称“附加剂”。常用附加剂如下：增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮、普郎尼克等。 缓冲剂：醋酸，醋酸钠、枸橼酸，枸橼酸钠、乳酸、酒石酸、酒石酸钠。 助悬剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶。 鳌合剂：EDTA-2Na 抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫脲等 抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。 局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因 渗透压调剂：氯化钠、葡萄糖
注射级常用附加剂
调节剂：盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增加稳定性和溶解度，减少刺激性。 2.表面活性剂：聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。 3.助悬剂：明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。 4.延缓药物氧化的附加剂： 1）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）（药pH影响） 2）螯和剂EDTA-2Na采集者退散 3）惰性气体二氧化碳、氮气 5.等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖 6.局部止痛剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射时产生疼痛的制剂。 7.抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量装的注射液，采取低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，应加入适宜的抑菌剂。静脉和脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎重选择。 注射剂中除药物和溶剂外添加的其他物质统称为附加剂。加入附加剂的主要目的是：①增加药物的溶解度；②增加药物的物理和化学稳定性；③提高使用的安全性，减轻注射时的疼痛；④抑制微生物生长。常用附加剂及选用原则是： （一）抗氧剂 抗氧剂为延缓或防止药物氧化的附加剂，用于易氧化药物的注射剂。金属离子可催化药物的氧化反应，故常加入金属螯合剂与由原辅料、溶剂及容器带入注射液的微量金属离子形成螯合物，消除其对药物稳定性的不良影响。医学教育|网收集整理制剂中通入惰性气体也可避免药物氧化。 （二）抑菌剂 抑菌剂的作用是杀灭注射剂中活的微生物或抑制其生长繁殖，提高制剂稳定性，用于多剂量装的注射剂及不经灭菌的无菌制剂。静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂，一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用抑菌剂如下。
固体制剂常用辅料总结
固体制剂常用辅料 一固体制剂分类 1.散剂(Powders)也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制 剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类：1、按组成药味的多少，可分 为单散剂与复散剂；2、按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；3、按用途，可分为溶 液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 这种古老的传统固体剂型，在化学药品中应用不多，但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；2、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；4、储存、运输、携带比较方便。 《医源资料库》：散剂，药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服：粗 末加水煮服；细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用：研成极细末，撒于患处，或用酒、醋、蜜等调敷于患处。 早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大，具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点，至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单，当不便服用丸、片、胶囊 等剂型时，均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散（是中药特有的剂型之一，粉末较一般散剂为粗，不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制，服时有连渣吞服者，有去渣服汤者，视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等）、一般散（如平 胃散）两种，外用散剂，又可分为撒布散（如桃花散）、吹入散（如锡类散）、眼用散（如 八宝眼散）及牙用散（如牙疼散）等。 2.颗粒剂（Granules）系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂，颗粒 剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，若粒径在105－500微米范围内，又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服，也可以 冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。 3.片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控 释片与肠溶片等。
药剂学重点知识总结(精华篇)
第一章绪论 一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性： 1 、剂型可改变药物的作用性质 2 、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4 、某些剂型有靶向作用 5 、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂的基础理 论 第 一 节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力2 、溶剂的极性3 、温度 4、药物的晶形5 、粒子大小6 、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐2 、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4 、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键） 5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物 C 链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度n是一个常数, 它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值2 、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点4 、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法： 1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法
药剂期末练习答案
一、名词解释（10分） 1、聚氧乙烯类非离子表面活性剂温度变化时会出现昙点（√） 2、亲水凝胶型骨架片主要是利用HPMC、PVP等遇水膨胀而形成凝胶屏障控制药物溶出（√） 3、缓释片是在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物（×） 4、喷雾剂是借助抛射剂产生的压力将药物喷出（×） 5、一般滴眼剂是多剂量包装，故应加抑菌剂（√） 6、泡腾片中多加入高效崩解剂，遇水迅速崩解形成均匀混悬液（×） 7、CAP常作为片剂的糖衣材料（×）。 8、糖浆、滑石粉常作为肠溶衣材料（×）。 9、乳剂是由油相、水相、乳化剂三者组成（√）。 10栓剂的常用的油脂性基质是可可豆脂（√）。 1、控释制剂是指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速或接近恒速释放（×） 2、气雾剂借助抛射剂产生的压力将药物喷出（√） 3、HLB值是表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油的综合亲和力（√） 4、输液可添加抑菌剂（×） 5、二级乳含有二种乳化剂，其中复乳W/O/W中的连续相是W/O（×） 6、对眼部有外伤的患者或手术用的滴眼剂要求绝对无菌（√） 7、咀嚼片可加崩解剂（×） 8、栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外注意避热（√） 9、分散片遇水可产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解（×） 10、胶囊壳主要成分是猪皮明胶（√） 1．乳剂是由油相、水相、乳化剂三者组成。（√） 2、洁净空气进入洁净室后，气流流向形式主要有层流和乱流两种，其中乱流常用于100级洁净区。(× ) 3、表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油的综合亲和力称为HLB值。( × ) 4．用一价皂乳化剂易形成W/O形乳剂形基质。（×） 5、滴眼剂对pH值、渗透压、无菌、可见异物等都有一定质量要求，而用于眼外
制剂分析完整版骨灰级
1杂质的来源：主要有三种途径：一是由中药材原料中带入；二是在生产制备过程中引入；三是贮存过程中受外界条件的影响而使中药制剂的理化性质改变而产生 2杂质限量计算： 3含量测定怎么确定对象，1药味的选定2测定成分的选定3测定方法及条件的选定4方法学考查内容 4含量测定的方法;化学分析法，气相色谱法，高效液相色谱法，薄层扫描法，高效毛细管电泳法，光谱法，可见紫外分光光度法，原子吸收分光光度法 5供试品取样基本原则：科学性，真实性，代表性，因此取样基本原则为均匀合理，所取药品具有代表性，供试品的提取法；溶剂提取法，水蒸气蒸馏法，超临界流体萃取法和升华法取样量， 6样品提取法1冷浸法2回流提取法3连续回流提取法4超声提取法5超临界流体提取法 7水分含量测定;烘干法、甲苯法、减压干燥法、气相色谱法、费休氏水分测定法等 8干燥失重：①常压恒温干燥法（适用于受热稳定的物质） ②干燥剂干燥法（适用于受热分解或挥发） ③减压干燥法（适用于熔点低，受热不稳定及较难赶出水分的供试品检查） ④热分析法（适用于测物理化学性质与温度关系） 9薄层色谱基本原理:系将适宜的吸附剂或载体涂布与玻璃板，塑料或铝基片上成一层均匀薄层，点样展开，根据极性大小不同，从而达到分离的目的,通过计算Rf的大小以及与对照品对照进行定性，可采用薄层洗脱，薄层扫描进行定量TLC常用附加剂；硅胶G及氧化铝10扫描方式：①薄层吸收扫描法，适用于在可见紫外区有吸收的物质 ②薄层荧光扫描法：适用于本身具有荧光或经过适当处理后可产生荧光的物质 操作方法；薄层板的制备，点样，展开检测 11朗伯比尔定律A=ECL，L比色皿的厚度，E为吸光系数 12中药制剂分析的特点:1中药制剂化学成分的多样性与复杂性2中药制剂原料药材质量的差别3以中医药理论为指导原则，评价中药制剂质量4中药制剂工艺及辅料的特殊性5中药制剂杂质来源的多途径性6中药制剂有效成分的非单一性7中药质量控制方法的多元性 13中药制剂分析的基本程序：取样，制备供试品，鉴别，检查，含量测定，书写检测报告（原始记录和检验报告） 14净化方法： 1色谱法包括柱色谱法，薄层色谱法和纸色谱法，以柱色谱法常用。优点，设备简单，操作简便，适用范围广，尤其适用于同一类总成分的分析测定 2萃取法 3沉淀法；基于某些试剂与被测成分或杂质生成沉淀 15高效液相色谱的实验条件1色谱柱的选择2流动相的选择3洗脱方式4检测器5HPLC的处理操作步骤：配置流动相-放置流动相-开机-系统排气-进样前的系统维护-设定分析方法-进样分析-关机. 16气相色谱的基本原理，气相色谱是根据气化后的试样被载气带入色谱柱，由于各组分在两相间作用不同，有色谱柱中移动有快有慢，经一定柱长后得到分离，依次被载气带入检测器，将各组分浓度或质量变化转化成电信号变化，记录成色谱图，利用色谱峰保留直进行定性分析，利用峰面积或峰高做定量分析的方法流动相，固定相流动相为气体，固定相；固定液+载气，载气主要从柱效，柱压降，监测器灵敏度的影响三方面考虑，常用的有N2，H2 流速低选择N2，流速高选择H2?He，对于大色谱柱选择H2 热导检测器选用H2?He