常用几种口服降糖药的后用机制

常用几种口服降糖药的后用机制、使用范围及

其综合分析

摘要：糖尿病是指由于

胰岛β细胞不能正常分泌胰岛素导致人体内胰岛素不足，引起人体内出现以糖代谢紊乱为主的糖、脂肪、蛋白质三大营养物质代谢紊乱而发生的一种疾病，它是一种慢性全身性疾病，往往呈现进行性进展。随着人类生活方式及饮食结构的不断改变，糖尿病的发病率正在逐年上升，但是糖尿病的发病原因尚未完全明确，目前还不能治愈。给1/3病人需要胰岛素治疗，大多数用口服降糖药治疗。

关键词：降糖药物；分析

1 常用降糖药种类及其分析［1］

1.1磺脲类：

1.1.1 常用的磺脲类药物

常用的磺脲类药物有：D860（甲糖宁，甲苯磺丁脲）、格列本（苯）脲（优降糖）消渴丸、格列吡嗪（美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等）、格列齐特（达美康）、瑞易宁（格列吡嗪控释片）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）。

1.1.2 磺脲类的使用范围：

磺脲类适用于（非肥胖型、2型糖尿病）。磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，除单独应用外，还可与双胍类、a—糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。肾功能不全者首选糖适平。

1.1.3 磺脲类的降糖机制

此类药物的降糖机制是：（1）刺激胰岛β细胞释放胰岛素；（2）增强人体组织的胰岛素受体对胰岛素的敏感性；（3）促进人体内肝糖元的合成，减少糖元的分解，从而降低病人的空腹血糖。磺脲类降糖药适用于2型糖尿病非肥胖型患者。

1.2双胍类：

1.2.1常用的双胍类药物

常有的双胍类药物有：降糖灵（苯乙双胍）、降糖片、盐酸二甲双胍片。

1.2.2双胍类药物的适用范围

双胍类药物适用于2型、肥胖的患者。但1型糖尿病者及重度的2型糖尿病患者，不能单独使用此类药物治疗，而应与其他类降糖药物联合使用。伴有以下病症的糖尿患者，应禁用双胍类降糖药：（1）伴用肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人；（2）孕期及产后的女性糖尿病患者；（3）服用双胍类药物后，有严重并发症（如酮症酸中毒、高渗昏迷等）的糖尿病患者；（5）嗜酒及长期服用西米替丁的患者.

1.2.3双胍类药物的作用机制

其作用机理为增加外周组织对葡萄糖的利用，抑制肠内葡萄糖的吸收，抑制肝糖输出，增加胰岛素敏感性。主要有笨乙双胍和二甲乙双胍两种，苯乙双胍因其可引起严重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲双胍应用时要注意避免在有低氧血症，如呼吸衰竭、严重的心力衰竭的情况下使用；在肝肾功能不全的患者也要避免使用。

1.3笨甲酸衍生物（非磺脲胰岛素促泌剂）

1.3.1常见的苯甲酸衍生物类药物

常见的苯甲酸衍生物类药物有：瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）、那（瑞）格列奈（唐力、唐瑞、万苏欣）

1.3.2苯甲酸衍生物类药物的适用范围

苯甲酸衍生物类药物适应于基础血糖正常的患者。但下列患者禁用。（1）并发糖尿病酮症酸中毒的患者；（2）1型糖尿病患者；（3）伴用肝肾功能严重受损的糖尿病患者；（4）处于孕期或哺乳期的女性糖尿病患者。

1.3.3苯甲酸衍生物类药物的作用机制

它能促进胰岛素从胰岛β细胞内快带释放，以起以降低血糖浓度的作用。

1.4 a一苷酶糖抑制剂

1.4.1常见a一苷酶糖抑制剂

常见a一糖苷酶抑制剂：拜唐苹（平）（阿卡波糖，

Acarbose）、伏格列波糖。

1.4.2 a一糖苷酶抑制剂的适用范围

a 一糖苷酶抑制剂此类药物适用于1型、2型的糖尿病患者。下列糖尿病患者不宜使用：（1）18岁以下的糖尿病患者；（2）孕期及哺乳期的女性糖尿病患者；（3）有肝、肾功能损害的糖尿病患者；（4）伴有酮症酸中毒或重症感染的糖尿病患者。

1.4.3 a一糖苷酶抑制剂的作用机制

其作用机制为在小肠内与寡糖竞争和a一糖苷酶结合的机会，从而抑制糖的吸收。主要用于餐后高血糖者。

1.5噻唑烷二类酮（机列酮类）

1.5.1常见的噻唑烷二酮类药物

常见的噻唑烷二酮类药物有：罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮（曲格列酮）（艾）

1.5.2噻唑烷二酮类药物的适用范围

它适用于2型糖尿病患者。但下列病人禁用格列酮类药物：（1）伴有水肿的糖尿病患者；（2）伴有严重肝病变的糖尿病患者；（3）1型糖尿病患者；（4）伴有糖尿病酮症中毒的患者；（5）孕期及哺乳期的女性糖尿病患者；（6）18岁以下的糖尿病患者。

1.5.3噻唑烷二酮类药物的作用机制

为胰岛素增效剂，作用于细胞核受体，调节细胞的基因

表达，从而改善肝、脂肪的胰岛素抵抗。

3、讨论

3.1口服降糖药的选用原则掌握适应征，因人施治：1型糖尿病在胰岛素治疗基础上可选用双胍类、a糖苷酶抑制剂或胰岛素苷酶增敏剂，一般不用胰岛素促泌剂；2型糖尿病肥胖首选双胍类或（和）噻唑烷二酮制剂、Or a糖苷酶抑制剂，使用a糖胰岛素苷酶抑制或双胍类降糖药。合理联合用药，同类降糖药一般不含用，促泌剂（磺脲类和餐食血糖调节剂）不合用。联合用药不宜多于3种。合用3种降糖药时，各药剂量最好不为全量。【2】

3.2服役降糖药物的注意事项降糖药物治疗糖尿病是糖尿病治疗的一个主要环节，在服用降糖药物的同时一定要注意以下问题：

1、定期到医院复查或检查血糖有些患者很少甚至不观察服药期间的治疗效果，不经常检查血糖、血脂和血压，更不注意影响身、尿糖变化的某些因素，也不注意总结自己的服药规律，这种做法是不妥的。应定期或自己经常监测血糖，以便了解治疗效果并及时调整药物剂量和种类。

2、降糖药并非对所有糖尿病有效这在理论上是比较容易理解的，但在实际当中往往难以被患者所接受，有相当多糖尿病患者尽管口服降糖物的效果不好或无效，却仍然不愿意接受胰岛素治疗，以致血糖得不到有效的控制。

3、降糖不宜操之过急有些降糖药在人体内有随时间延长而药物作用逐渐增强的特点，有些患者往往服用几天或十几天见血糖、尿糖下降不满意，于是便急于换药或认为所服用的药物无效，事实上有些降糖类的药物要服用半个月乃至1个月之后才能够达到最大的降糖效果。

[1]杨宝峰主编.药理学[M]，北京：人民卫生出版社（第七版）:367-371

[2]李淑娟.口服降糖药在临床应用中的选用原则[J].社区用药指导，2009，18（1）

常见的降糖药物有哪些

常见的降糖药物有哪些降糖药的副作用有哪些？降糖药物就像一把双刃剑，既能帮助患者控制高血糖，降低发生慢性并发症的风险，同时也可能会给机体带来某些副作用。为了趋利避害，不论是医生还是患者，均应对常用降糖药的副作用及禁忌证有所了解，以确保用药安全。那么，降糖药的副作用有哪些？糖尿病专家指出：磺脲类降糖药 1.此类药物可以导致低血糖。 2.此类药物对Ⅰ型糖尿病患者无效，因为Ⅰ型糖尿病患者的胰岛分泌功能已完全衰竭。 3.此类药物有可能出现原发性失效(应用磺脲素治疗在1个月效果不佳)或继发性失效(先前应用磺脲素能有效控制血糖，而于治疗后1～3年失效)，这种情况大多与患者自身胰岛功能衰竭有关。 4.孕妇及哺乳期妇女禁用此类药物。 5.磺胺类抗生素会增强磺脲类药的降糖效果，如果两者合用，应注意避免出现低血糖等不良反应。

双胍类药物 1.双胍类药物对胃肠道有刺激作用，建议餐中或餐后从小剂量开始服用，以减少其对胃肠道的副作用。 2.有肝功能异常、肾功能不全或者有心衰、肺气肿、肺心病者，不推荐服用此类药物。 3.要进行肝脏手术或者x线造影检查的前1～2天，应停用此药。在造影检查48小时后，应检查肝、肾功能，如结果正常，可恢复服用二甲双胍。 4.服用双胍类药物者不宜饮酒(尤其是空腹饮酒)。因乙醇可损害肝功能，尤其是能抑制糖原异生而致低血糖。 5.妊娠期、哺乳期以及计划怀孕的妇女均应避免服用双胍类药物。动物实验表明，二甲双胍能通过乳汁分泌。 6.单独应用此类药物一般不出现低血糖，当与其他类药物或胰岛素联用时，可能导致低血糖。 7.由于二甲双胍抑制线粒体的氧化还原能力，因此，线粒体糖尿病患者忌用二甲双胍。 8.双胍类药物最大剂量是2000毫克/日，可分为2～4次服用。

(完整版)常见口服降糖药分类

常见口服降糖药分类、适用人群零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。降糖类磺脲类促泌剂此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。格列奈类促泌剂

此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。二肽基肽酶-4抑制剂此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。抗糖类双胍类此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。

糖尿病患者常用口服降糖药及特点

糖尿病人常用口服降糖药及特点（一）一磺脲类药物药品名：优降糖达美康美吡哒克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲适用者：可作为非肥胖2型糖尿病的首选，不适合1型患者。副作用：主要为低血糖、消化道反应。二双胍类药物药品名：目前主要使用的双胍类药物是盐酸二甲双胍。适用者：适用于2型糖尿病，特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。副作用：主要发生在肠道中，20%～30%的病友会出现不良反应，包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。三α-葡萄糖苷酶抑制剂药品名：拜唐苹、倍欣等。适用者：餐后血糖高的2型、1型及糖耐量受损患者。副作用：主要为消化道反应，腹胀、腹痛、腹泻。

糖尿病人常用口服降糖药及特点（二）四噻唑烷二酮衍生物类药品名：优罗格列酮(商品名为文迪雅)、吡格列酮(商品名为艾丁)等。适用者：2型及肥胖的糖尿病患者，不适合1型患者。副作用：水肿和血容量增加，但一般较轻。肝病和心功能不全者不宜用。五促胰岛素分泌剂药品名：瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈等。适用者：适用于基础血糖正常的糖尿病患者，尤其是餐后血糖高者，不适于1型患者。副作用：轻度低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。特别提示：1药物要保持一定得浓度才能发挥作用，吃吃停停会造成血糖剧烈波动，很容易加重并发症。所以，降糖药应坚持服用。 2 超量服药会加重肝、肾、胰岛负担，结果会造成胰岛功能和肝肾功能的提前衰竭。所以，要按量而不是超量服用降糖药。

糖尿病人的日常饮食（一）糖尿病人一定要吃水果，与正常人不同的是需要有选择地食用。

糖尿病人的日常饮食（二）一糖尿病人该如何喝粥？ ●不喝纯大米粥。可以在大米粥中加入蔬菜、菌类、杂粮或豆类做成菌菜粥、杂粮粥、豆粥等。 ●米、水不要放多，熬得不要太烂。 ●不单独喝粥，配合主食、菜。 ●不喝热粥。 ●配合运动。 ●喝粥的时间：监测血糖。二以下食物也不建议糖尿病人食用主食：汤面、油饼、油条、米饼、热干面、烙饼、煎饺、馅饼、无糖汤圆、年糕、粘豆包、粽子、粘米饭副食：土豆泥、煮甘薯、部分南瓜、勾芡的炒菜和汤类等冲制饮品：无糖芝麻糊、无糖核桃粉、藕粉等即时食品：精白面包、棍子面包、小麦饼干、膨化薄脆饼干、麦芽糖等三人均每日6克盐，别忘了味精、大酱中都有盐。油要经常换着吃。

口服降糖药大全

口服降糖药大全口服降糖药分论西药类

主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。磺脲类药物主要用于：（1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。磺脲类药物不适用的患者：（1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。优降糖分类：磺脲类机理：刺激胰岛素分泌特点：是所有口服药中作用最强的。刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。一般口服12－20分钟血糖开始下降。规格：2.5毫克/片用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天）用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。达美康分类：磺脲类机理：刺激胰岛素的分泌。特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。规格：80毫克/片用法：每日2次用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。老年糖尿病患者剂量过大时最好选择糖适平。副作用：少量患者出现腹痛、恶心、头晕及皮疹、粒细胞减少等，剂量过大可引起低血糖。美吡达（吡磺环已脲，格列吡嗪）分类：磺脲类机理：刺激胰岛素分泌。特点：降糖作用仅次于优降糖。口服吸收快而完全。有降低血浆三酰甘油和胆固醇的作用，有利于纠正糖尿病人血脂代谢紊乱，预防心血管并发症的发生与发展。用量：一般剂量为10－20毫克/天，最大量为40毫克/天

常用的口服降糖药

常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。随着医疗技术的发展，治疗糖尿病的口服药也越来越多。总体上讲，只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物，目前这类药物可分为两大类：第一大类是降血糖药物，主要是促胰岛素分泌剂，单独应用可以导致低血糖，对正常人也有降血糖的作用。第二大类是抗高血糖药物，单独应用一般不会引起低血糖的发生，对正常人的血糖没有影响，包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。一、降血糖药物，即促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。只适用于无急性并发症的2型糖尿病，而且要有一定数量（占总数30%以上）有功能的胰岛β细胞。 1、磺脲类：按其发明的前后可分为二代。1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲，于1956年上市用于治疗糖尿病。甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展，相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。第一代有甲磺丁脲（tolbutamideD860）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K＋-ATPase )，导致Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用，易发生心血管不良反应。甲磺丁脲为第一代SU类降糖药，50年代开始用于临床，至今仍继续应用。本药口服后迅速由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，口服30分钟后即可在血内检出，2-3小时达血浆浓度高峰，一次口服药可维持6-8小时，半衰期约6小时，属短效SU类降糖药。在循环血中与血浆蛋白结合，在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排出。服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料，因抑制糖生成而易发生低血糖；如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药，由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢，使其在血中浓度增高而可致低血糖；如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药，使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。本药降糖作用温和但安全有效，价廉，一直沿用至今，目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。罕有急性毒性作用，但肝、肾功不良者忌用。规格：片剂，每片500mg，每日剂量500-3000mg，分2-3次，餐前30分钟口服。注射剂甲磺丁脲钠1.0/支，溶于生理盐水20ml静脉推注，2分钟血糖下降，维持3小时，用于诊断胰岛素瘤。氯磺丙脲亦为第一代SU类降糖药，口服由胃肠道吸收，1小时后在血内可检测出，10小是达高峰，可维持36-60小时，为口服降糖药中作用最长者，每日1次口服，7天后血浆浓度趋于平稳，降糖作用强于D860，和D860不同的是在肝内降解少，大部分以原型由肾脏排出。本药容易在体内蓄积而致低血糖，特别是肝、肾功能不良者和老年人忌用。本药还对水的代谢平衡有影响，可能通过刺激抗利尿激素的释放和增加肾小管对抗利尿激素的反应性而加强其周围作用，故长期服用可引起水潴留和低钠血症，也可利用此作用来治疗尿崩症。服用此药饮酒后可引起酒精性颜面潮红。规格：每片含100mg、250mg,每日最大剂量100-250mg，早餐前1次口服。

降糖药物的分类及降糖机制

降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。

（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。（五）噻唑烷二酮类（TZDs）通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、

药理学讲稿之第三十二章-胰岛素及口服降糖药

第三十二章胰岛素及口服降血糖药胰岛素和口服降血糖药一降低血糖水平一治疗糖尿病一胰岛素不能口服糖尿病：以血糖升高为主要症状的一种代谢内分泌疾病，其病因病机目前尚不清楚。从临床上一般分为两种类型：1、I型（胰岛素依赖型）一胰岛素分泌绝对不足所致一补充外源性胰岛素，口服降糖药无效；2、II型（非胰岛素依赖型）一胰岛素受体减少，相对不足所致一口服降糖药有效。第一节胰岛素一、来源：天然：胰腺胰岛的B细胞分泌的，分子量较小，约为56KD，由51个氨基酸组成的蛋白质，从猪、牛等动物的胰脏中提取制备一口服无效，必须注射给药。人工合成：1965年首先由我国的科学家合成了结晶牛胰岛素，1982年美国采用生物工程方法半合成人胰岛素一猪胰岛素B链上第30位丙氨酸用苏氨酸代替。二、作用： 1、降低血糖：正常血糖：80-120mg% （1）加速葡萄糖的利用 A、提高肌肉肉和脂肪组织细胞膜对葡萄糖的通透性，组织用糖增加。 B、增加葡萄糖激酶的活性并诱导此酶生成，加速葡萄糖的酵解与氧化。葡萄糖激酶（肝内）葡萄糖"6-磷酸葡萄糖己糖激酶（肝外） C、促进肝糖元和肌糖元的合成。（2）抑制葡萄糖的生成 A、减少糖元的异生：拮抗胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素对糖元糖生的作用。 B、抑制糖元分解为葡萄糖。 2、脂肪：抑制脂肪的分解，促进脂仿的合成糖尿病患者糖代谢障碍，能量供应不足，动用脂肪氧化供能，酮体增加（乙酰乙酸、B羟基丁酸、丙酮等），产生酮症。胰岛素能抑制脂肪分解，并促进糖的利用，从而纠正酮症（可有酸中毒、电解质紊乱、严重脱水、循环和肾功能衰竭、昏迷等）。 3、蛋白质：促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。 4、降低血钾：促进钾离子向细胞内转运。三、作用机制：通过和胰岛素受体结合后而起作用。胰岛素受体：一种糖蛋白，由a、B两种亚基构成。a亚基由719个氨基酸组成，分子量为125000，裸露于细胞膜外，可识别和结合胰岛素。B亚基由620个氨基酸组成，分子量约为9000，是一跨膜蛋白，内含酪氨酸蛋白激酶。胰岛素+ a亚基一B亚基激活磷酯化一酪氨酸蛋

胰岛素及口服降血糖药考试试题

胰岛素及口服降血糖药考试试题一、X型题（本大题8小题．每题1.0分，共8.0分。以下每题由一个题干和A、 B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。）第1题关于格列吡嗪的叙述正确的是： A 易引起低血糖反应 B 作用强度类似格列本脲 C 主要用于重度糖尿患者 D 为第二代磺酰脲类药物 E 对其他口服降糖药无效者仍部分有效【正确答案】：B,D,E 【本题分数】：1.0分第2题关于苯乙双胍，下列叙述中不正确的是： A 可促进机体组织摄取葡萄糖及糖原异生 B 乳酸血症的发生率较低 C 是口服降血糖药之一 D 可促进胰岛β田胞分泌胰岛素 E 主要用于轻症糖尿病患者【正确答案】：A,B,D 【本题分数】：1.0分第3题下列哪些疾病状态应增加胰岛素用量： A 糖尿病并发感染 B 糖尿病患者手术

C 低血糖症 D 酮症酸中毒 E 患糖尿病妊娠妇女【正确答案】：A,B,C,E 【本题分数】：1.0分第4题二甲双胍的应用价值在于： A 促进组织摄取葡萄糖 B 降低食物的吸收 C 对胰岛功能无依赖性 D 抑制糖原异生 E 一般不引起乳酸血症【正确答案】：A,B,C,D 【本题分数】：1.0分【答案解析】 [解题思路] 二甲双胍降血糖的作用机理与不良反应。双胍类药物危及生命的不良反应为乳酸血症，尤其以苯乙双胍的发生率高，与苯乙双胍相比，二甲双胍一般不引起乳酸血症，应用较广，所以极易误选E，这是因为忽视了二甲双胍也属双胍类药，应具有乳酸血症的不良反应，只是与苯乙双胍相比发生率低，但是与其他降血糖药如胰岛素、磺酰脲类相比，仍有一定的发生率，故一般不引起乳酸血症的说法是错误的，临床应用此药时，应给予足够的警惕。第5题下列药物的临床应用，正确的是： A 格列本脲用于胰岛功能丧失的糖尿病 B 胰岛素用于重症糖尿病 C 氯磺丙脲适用于肾功能不良的糖尿病 D 甲苯磺丁脲用于胰岛素依赖型糖尿病 E 苯乙双胍治疗轻度糖尿病伴肥胖者【正确答案】：B,E

常用口服降糖药的服药时间

常用口服降糖药的服药时间口服降糖药大致分为：双胍类，促胰岛素分泌剂，α糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂，DPP-4抑制剂，SGLT-2抑制剂一、双胍类【代表药物】二甲双胍。二甲双胍实在是太优秀了，目前一个药便自成一体。【作用机理】不影响胰岛素的分泌，对正常人没有作用，对2型糖尿病人降血糖作用明显，不引起低血糖。是糖尿病治疗的基石和首选用药。 1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖； 2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖（糖异生）； 3、抑制肝脏内的肝糖原输出的血液中； 4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收； 5、增加胰岛素受体的敏感性，减低胰岛素抵抗。【服药时间】胃肠道副作用大，所以要随餐服用，或者餐后服用。二、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类【代表药物】第一代已被淘汰；第二代：格列吡嗪（美吡达），格列齐特（达美康），格列本脲（优降糖），格列喹酮（糖适平等）；第三代：格列美脲（亚莫利）。【作用机理】 1、促进胰岛素分泌； 2、增强胰岛素与其受体结合。起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，特别容易发生低血糖。【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。（二）格列奈类【代表药物】瑞格列奈（诺和龙），那格列奈（唐力），米格列奈【作用机理】促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。三、DPP-4抑制剂（列汀类降糖药）【代表药物】西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）和利格列汀（欧唐宁），是一类新上市的降糖药，号称"五朵金花"。【作用机理】进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性，增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。【服药时间】

降糖药分类说明

降糖药分类说明目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。化学降糖药种类促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，

还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

口服降糖药的分类及每类药物说明书

口服降糖药物的分类一磺脲类: （一）作用机制： 1、胰腺内作用机制：促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2、胰腺外作用机制：磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3、磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4、磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药；（２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；（４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有：

格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860 有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6、副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。(２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。(３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7、禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。 (2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。二双胍类：双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的

常用口服降糖药的服药时间完整版

常用口服降糖药的服药时间标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]

【代表药物】第一代已被淘汰；第二代：格列吡嗪（美吡达），格列齐特（达美康），格列本脲（优降糖），格列喹酮（糖适平等）；第三代：格列美脲（亚莫利）。【作用机理】 1、促进胰岛素分泌； 2、增强胰岛素与其受体结合。起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，特别容易发生低血糖。【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。（二）格列奈类【代表药物】瑞格列奈（诺和龙），那格列奈（唐力），米格列奈【作用机理】

促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。三、DPP-4抑制剂（列汀类降糖药）【代表药物】西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）和利格列汀（欧唐宁），是一类新上市的降糖药，号称"五朵金花"。【作用机理】进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性，增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。【服药时间】除维格列汀（佳维乐）早晚各给药一次之外，其他"四朵金花"均是每日清晨给药一次，服药时间不受进餐影响。四、α-糖苷酶抑制剂【代表药物】阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）

常见口服降糖药分类

常见口服降糖药分类 Last updated on the afternoon of January 3, 2021

常见口服降糖药分类、适用人群零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。降糖类磺脲类促泌剂此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。格列奈类促泌剂此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。

注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。二肽基肽酶-4抑制剂此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。抗糖类双胍类此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。

常用几种口服降糖药的后用机制

常用几种口服降糖药的后用机制、使用范围及其综合分析摘要：糖尿病是指由于胰岛β细胞不能正常分泌胰岛素导致人体内胰岛素不足，引起人体内出现以糖代谢紊乱为主的糖、脂肪、蛋白质三大营养物质代谢紊乱而发生的一种疾病，它是一种慢性全身性疾病，往往呈现进行性进展。随着人类生活方式及饮食结构的不断改变，糖尿病的发病率正在逐年上升，但是糖尿病的发病原因尚未完全明确，目前还不能治愈。给1/3病人需要胰岛素治疗，大多数用口服降糖药治疗。关键词：降糖药物；分析 1 常用降糖药种类及其分析［1］ 1.1磺脲类： 1.1.1 常用的磺脲类药物常用的磺脲类药物有：D860（甲糖宁，甲苯磺丁脲）、格列本（苯）脲（优降糖）消渴丸、格列吡嗪（美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等）、格列齐特（达美康）、瑞易宁（格列吡嗪控释片）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）。 1.1.2 磺脲类的使用范围：

磺脲类适用于（非肥胖型、2型糖尿病）。磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，除单独应用外，还可与双胍类、a—糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。肾功能不全者首选糖适平。 1.1.3 磺脲类的降糖机制此类药物的降糖机制是：（1）刺激胰岛β细胞释放胰岛素；（2）增强人体组织的胰岛素受体对胰岛素的敏感性；（3）促进人体内肝糖元的合成，减少糖元的分解，从而降低病人的空腹血糖。磺脲类降糖药适用于2型糖尿病非肥胖型患者。 1.2双胍类： 1.2.1常用的双胍类药物常有的双胍类药物有：降糖灵（苯乙双胍）、降糖片、盐酸二甲双胍片。 1.2.2双胍类药物的适用范围双胍类药物适用于2型、肥胖的患者。但1型糖尿病者及重度的2型糖尿病患者，不能单独使用此类药物治疗，而应与其他类降糖药物联合使用。伴有以下病症的糖尿患者，应禁用双胍类降糖药：（1）伴用肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人；（2）孕期及产后的女性糖尿病患者；（3）服用双胍类药物后，有严重并发症（如酮症酸中毒、高渗昏迷等）的糖尿病患者；（5）嗜酒及长期服用西米替丁的患者.

常用口服降糖药的服药时间之欧阳家百创编

常用口服降糖药的服药时间欧阳家百（2021.03.07）口服降糖药大致分为：双胍类，促胰岛素分泌剂，α糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂，DPP-4抑制剂，SGLT-2抑制剂一、双胍类【代表药物】二甲双胍。二甲双胍实在是太优秀了，目前一个药便自成一体。【作用机理】不影响胰岛素的分泌，对正常人没有作用，对2型糖尿病人降血糖作用明显，不引起低血糖。是糖尿病治疗的基石和首选用药。 1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖； 2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖（糖异生）； 3、抑制肝脏内的肝糖原输出的血液中； 4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收； 5、增加胰岛素受体的敏感性，减低胰岛素抵抗。【服药时间】胃肠道副作用大，所以要随餐服用，或者餐后服用。二、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类【代表药物】第一代已被淘汰；

第二代：格列吡嗪（美吡达），格列齐特（达美康），格列本脲（优降糖），格列喹酮（糖适平等）；第三代：格列美脲（亚莫利）。【作用机理】 1、促进胰岛素分泌； 2、增强胰岛素与其受体结合。起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，特别容易发生低血糖。【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。（二）格列奈类【代表药物】瑞格列奈（诺和龙），那格列奈（唐力），米格列奈【作用机理】促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。三、DPP-4抑制剂（列汀类降糖药）【代表药物】

目前常用的口服降糖药包括以下几大类

目前常用的口服降糖药包括以下几大类：一、促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。磺脲类：具有中等降糖作用，主要通过刺激胰岛素的分泌来降糖。按其发明的前后可分为三代，第一代有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲，后者降糖作用可持续36～60小时，为降糖药中作用最长者，易引起低血糖，临床现已弃用。而甲磺丁脲作用温和、价廉，一直沿用至今，目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强，降糖效果受其他药物影响和干扰少，副作用轻且少，按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲（优降糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）类。格列苯脲作用强而持久，属长效药，降糖作用强，但易出现低血糖，尤其是老年人；格列吡嗪属短效药物，降糖作用也较强，对降低餐后高血糖效果好；格列齐特属中长效药，降糖作用温和，降糖效果亦较好，适合老年人；格列喹酮属短效药，作用也最弱，是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物，为糖尿病肾病的首选药物。第三代指新推出的格列美脲，既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性，属长效药，每天一次，降糖作用强，较少发生低血糖，是一种较好的降糖药。为使全天保持稳定的血药浓度，有效控制血糖，减少低血糖发生，现已有磺脲类品种的缓（控）释剂型面世，如瑞易宁、达美康缓释片等。磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。但长期应用可促进β细胞衰竭。格列奈类：作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的作用特点，有效模拟胰岛素生理分泌，对β细胞有保护作用，克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖，因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者。二、胰岛素增敏剂：这类药不增加胰岛素的分泌，而是通过加强胰岛素的作用而发挥治疗作用，直击2型糖尿病的胰岛素抵抗，保护β细胞功能，不会发生低血糖，主要有罗格列酮和吡格列酮。三、双胍类：主要有二甲双胍（格华止、美迪康）和苯乙双胍（降糖灵），不刺激胰岛素分泌，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性，因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂，可改善胰岛素抵抗，保护β细胞，同时有降体重、降血脂作用，现已成为2型糖尿病患者最常用的药物，不会发生低血糖，可使胰岛素敏感性增加20%～30%。单用磺脲类不能获得满意血糖控制者，联用二甲双胍后，血糖可再降低20％。二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗，以防止其发展成为糖尿病。

常用口服降糖药的服药时间

常用口服降糖药的服药时间 Prepared on 22 November 2020

【作用机理】 1、促进胰岛素分泌； 2、增强胰岛素与其受体结合。起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，特别容易发生低血糖。【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。（二）格列奈类【代表药物】瑞格列奈（诺和龙），那格列奈（唐力），米格列奈【作用机理】促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。三、DPP-4抑制剂（列汀类降糖药）【代表药物】西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）和利格列汀（欧唐宁），是一类新上市的降糖药，号称"五朵金花"。【作用机理】进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性，增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。【服药时间】

降糖药物应用试题卷

降糖药物应用相关试题一、单项选择题(共计50分,每题1分): 1、对胰岛素依赖型糖尿病最有效的药物就是( ) A 双胍类 B 磺酰脲类 C 降糖灵 D 胰岛素 E 格列齐特 2、胰岛素不具有的不良反应( ) A 低血糖 B 过敏 C 耐受 D 注射部位红肿 E 高血压 3、磺酰脲类降糖药不具有的不良反应( ) A 眩晕 B 胃肠不适 C 黄 D 共济失调 E 口苦 4、关于胰岛素耐受性原因错误的描述就是( ) A 严重创伤 B 体内形成胰岛素抗体 C 感染 D 酮症酸中毒 E 以上均不对 5、中效胰岛素(珠蛋白锌胰岛素)一般皮下注射后几小时作用最强() A 1～2h B 3～4h C 6～10h D 10～18h E 18～24h 6、长效胰岛素一般皮下注射后几小时起效() A 1～3h B 3～6h C 7～10h D 10～12hE12～14h 7、以下关于糖尿病的观点错误的就是:() A 糖尿病能治愈 B 糖尿病就是一种慢性进展性疾病,目前医疗条件下还不能治愈,终身需要药物治疗 C 糖尿病本身并不可怕,可怕的就是严重威胁生命的并发症 D 在医生的正确指导与患者的密切配合下,可以延缓糖尿病并发症的发展

8、属于磺脲类药物的就是:( ) A 格列吡嗪(美吡达) B 二甲双胍 C 拜唐苹 D 诺与龙 9、属于双胍类药物的就是:() A达美康B 格华止C 拜唐苹D 美吡达 10、磺脲类降糖药最主要最严重的副作用就是:() A 低血糖 B 皮疹 C 体重增加D肝肾功能异常 11、瑞格列奈(诺与龙)属于( )降糖药物: A 磺脲类 B 非磺脲类胰岛素促泌剂 C α-糖苷酶抑制剂 D 双胍类 12、关于瑞格列奈(诺与龙)错误的说法就是:( ) A 进餐服药,不进餐不服药 B 作用快,持续时间短,低血糖发生少 C 小于8%经肾脏排泄,不能用于肾功能不全的患者 D 可单独使用或与非促胰岛素分泌剂口服药联合应用 13、瑞格列奈(诺与龙)通常不与下列哪种药物联合使用( ) A 二甲双胍 B 格列美脲 C 胰岛素 D 拜唐苹 14、不属于新型降糖药—瑞格列奈(诺与龙)的特点就是:() A 餐时血糖调节剂 B 降血糖作用与血糖浓度有关 C 保护胰岛β细胞 D 与人体的胰岛素结构一样 15、不属于人胰岛素的就是:() A 诺与灵30R B 诺与灵50R C 诺与灵N D 诺与锐 16、与动物胰岛素相比,哪项不就是诺与灵人胰岛素的优() A 与人体分泌的胰岛素结构完全一样 B 较少的低血糖与过敏反应

各类降糖药之优缺点比较

各类降糖药之优缺点比较山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜，性价比高。缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。 4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖（尤其是餐后血糖），非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。代表药物有拜唐平、卡博平和倍欣，用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。优点：降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅2％吸收入血，肝肾等全身副作用少,不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者，同时也是目前国内外唯一具有IGT治疗适应症的降糖药。缺点：部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。注意与其它降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖纠正，进食淀粉类食物无效。 5、胰岛素增敏剂的优缺点代表药物有罗格列酮（文迪雅、太罗）和吡格列酮（艾可拓）。优点：不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征，可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。