秋水仙碱及其提取和在实际生活中的应用综述
秋水仙碱及其提取和在实际生活中的应用
综述
化学系094班
30号
张景越
秋水仙碱及其提取和在实际生活中的应用
综述
摘要：秋水仙素，一种生物碱，因最初从百合科植物秋水仙中提取出来，故名,也称秋水仙碱。纯秋水仙素呈黄色针状结晶，熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。秋水仙素能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂，称为秋水仙素有丝分裂。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种
关键词：秋水仙素植物碱百合有丝分裂染色体加倍
Abstract: colchicine, an alkaloid, Liliaceae colchicine due
to the initial extracted, hence the name, also known
as colchicine. Pure colchicine was a yellow needle crystal, melting
point 157 ° C. Soluble in water, ethanol
and chloroform. Bitter,poisonous. Colchicine inhibition of mitosis, destruction of the spindle, thechromosomes stuck
in metaphase. This colchicine caused abnormal division,called colchicine is known
as mitosis. This mitosis, the chromosomes althoughinterhemispheric, but the cells do not split, can not form two daughter cells, making the chromosome doubling. Since the 1937 American scholar Blakeslee(AFBlakeslee), with colchicine doubling of Datura and other plants thechromosome number to be successful, colchicine was widely used in cytology,genetics and plant breeding
Keywords：colchicine plant alkaloid lily mitosis chromosome doubling
前言：生物碱一般都具有抗菌消炎作用，如白屈菜红碱对植物病原真菌具有抗菌作用，博落回生物碱对多种真菌具有抗菌作用；黄连中的小蘖碱，可以广谱抑制病原微生物，如真菌、细菌和原虫，用于多种疾病的治疗。但迄今为止，秋水仙碱对常见致病菌的抑菌活性的报道较少。
正文：水仙，百合属百合科草本植物，具有润肺止咳、宁心安神的功效。百合具有广泛的生理活性，其中最有价值的生理活性物质卓酚酮类生物碱——秋水仙
碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停止在分裂中期，还可抑制癌细胞的生长。临床上可用来治疗癌症如乳腺癌、皮肤病、白血病等，还可治疗何杰金氏病，治疗家族性地中海热、肾脏淀粉样变、某些皮肤病及纤维化性疾病，并对原发性痛风有特异作用。
中文名称：秋水仙碱
英文名称：colchicine
其他名称：秋水仙素
定义：可与微管蛋白异二聚体结合，抑制微管装配的一种生物碱。常用于
制备中期染色体。
生物碱的存在形式和性质：
生物碱通常为无色固体、味苦.只有少数生物碱如烟碱、毒芹碱在常温下为液体.生物碱大多数具有旋光性，自然界存在的多是左旋体.左旋体和右旋体的生理作用往往差别很大，一般具有疗效的是左旋体.
游离状态的生物碱根据溶解性能分为亲脂性生物碱和水溶性生物碱两大类.亲脂性生物碱数目较多，绝大多数胺碱和仲胺碱都属于这一类.它们易溶于苯、乙醚、氯仿、卤代烷烃等极性较低的有机溶剂，在丙酮、乙醇等亲水性有机溶剂中也有较好的溶解度，而在水中溶解度较小或者几乎不溶.水溶性生物碱主要有季铵型生物碱，数目较少，它们易溶于水、酸水和碱水，在甲醇和正丁醇等极性大的有机溶剂中可溶解，但不溶于无极性或极性低的有机溶剂.具碱性的生物碱能和酸相结合生成盐.生物碱盐易溶于水，难溶或不溶于亲脂性有机溶剂，但可以溶于甲醇或乙醇.
秋水仙碱相关性状及作用：
1 药理作用：秋水仙碱通过：①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性粒细胞的趋化、粘附和吞噬作用；②抑制磷酸酯酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；③抑制局部
细胞产生白细胞介素6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。
2 染色体作用：秋水仙素是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的作用机理是：当细胞进行分裂时，一方面能使染色体的着丝点延迟分裂，于是已复制的染色体两条单体分离，而着丝点仍连在一起，形成“X”形染色体图象（称为C-有丝分裂，即秋水仙效应有丝分裂）；另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂，或抑制纺锤体的形成，结果到分裂后期染色体不能移向两极，而重组成一个双倍性的细胞核。这时候，细胞加大而不分裂，或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后，这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时，就构成了双倍性的细胞和组织。
秋水仙素不论是破坏还是抑制纺锤体的形成，作用都是一时的。秋水仙素可以抑制纺锤体的形成，导致细胞不分裂，——然后过一段时间秋水仙素代谢掉，不再起作用，细胞继续分裂，——然后才是“染色体数目加倍”（着丝点的分裂）。着丝点的分离与纺锤体无关，因为在用秋水仙素处理，破坏微管的情况下，两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导，使着丝点分开后，再由纺锤体牵引移向两极，也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。
3 秋水仙碱的毒性及造成的不良反应：秋水仙碱有剧毒，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。
(1)消化道反应：是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。(2)骨髓毒性反应：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。
(3)肝脏损害：可引起肝功能异常，严重者可发生黄疸。
(4)肾脏损害：可出现蛋白尿现象，一般不会引起肾功能衰竭。
(5)其它副作用：包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。
为减轻秋水仙碱的副作用，也可以在急性期使用芬必得、双氯芬酸钠等止痛片，如果有肝肾功能损害就只能使用天然的消炎药物如天然虾青素（asta）、二甲基砜（DSM）等。
4 药用途径：通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，而起止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效；可抑制细胞的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。
对乳腺癌疗效显著，对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小，有利于手术切除。
5 植物学应用：从1937年开始，秋水仙碱成为诱变植物多倍体的最佳药剂。秋水仙碱对大多数植物以及对它的许多部位发生作用。常用于处理种子、茎生长点、幼芽、花芽、花粉粒和卵细胞等。处理的对象不同，所用秋水仙碱的浓度和处理时间也不同，一般以0.2%浓度的水溶液应用较多。
生物碱的提取与分离方法：
1 水提取法：直接以水作为溶剂，此法操作简便，成本较低，但提取次数多，水用量大.如蒙药忠论-5汤提取就是一个很好的例子.
2 酸水提取法：水溶液提取法对那些碱性较弱不能直接溶解于水的生物碱提取，就可以采用偏酸性的水溶液，使生物碱与酸作用生成盐而得到提取.具有碱性的生物碱在植物体中多以盐的形式存在，而弱碱性或中性生物碱则以不稳定的盐或游离碱的形式存在.故常用0.5%~1%的乙酸、盐酸等为溶剂.蝙蝠葛根粗总碱的提取，可采用0.5%硫酸溶液提取，再利用大多数游离的生物碱难溶于水的性质，采用碱水沉淀法制得粗总碱，然后采用苯回流连续提取的方法，萃取出脂溶性部分，再利用蝙蝠葛酚性生物碱可溶于一定生物碱的性质，用50%氢氧化钠萃取出总酚性生物碱；采用此工艺制得的总碱为淡黄色粉末，经6次小试和6次放大制备酚性总碱取得率稳定到粗总碱的35%左右.
3 醇提法：游离生物碱及其盐类一般都能溶于甲醇和乙醇，因此它们作为生物碱的提取溶剂，应用较为普遍，甲醇及性比乙醇极性大，对生物碱的溶解性能比乙醇好，它的沸点也比乙醇低，但对视神经的毒性大，所以除实验室有使用甲醇为生物碱提取溶剂外，多数用乙醇为溶剂，有时也用稀乙醇（60%-80%）作溶剂，通常采用酸水-碱化-亲脂性溶剂萃取的方法反复进行.通过实验证明，取不同浓度的醇夜提取生物碱，其提取效率不同.
4 亲脂性有机溶剂提取法：大多数生物碱是脂溶性的,所以可以用亲脂性有机溶剂提取.常用溶剂有:氯仿、二氯、甲烷、苯. 如华北乌头中生物碱的提取,将华北乌头根及花粉碎过3 号筛,分别用10% Na2 CO3 溶液湿润,加苯冷浸1周,过滤, 滤液用液25% HCL 提取,将盐酸捉取液碱化至PH= 10,用氯仿提取即得乌头碱. 但是亲脂性有机溶剂提取法一般不适用于植物中生物碱的系统分离研究,只适用于药用生物碱的提取.
5 渗漉- 薄膜蒸发连续提取法：适用于在所选提取溶剂中溶解度不大及遇热不稳定的生物碱的提取.
此法的提取装置是由渗漉提取器、薄膜蒸发器及气液分离器等组成, 是渗漉提取、浓缩及溶剂挥收同时进行.根据延胡索乙素受热、受光易氧化变质的性质, 实验显示将渗漉、回流两种提取方法进行了比较,并将不同浓度乙醇渗漉的结果进行了比较,结果认为以65%或80%乙醇渗漉的提取效果为佳
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6 超声波提取法：一般作为生物碱的辅助提取法, 单纯采用超声波提取法不多见. 使用超声波辅助浸提北草乌生物碱,大大提高生物碱的提取收率, 缩短浸提时间, 并且能很好地保持生物碱的特性和品质满意的效果.但由于超声浸出时间较长, 同时超声技术对器壁的薄厚及容器放置位置要求较高,否则影响浸出效果.因此随着微波炉的普及使用,将微波技术应用于药材浸出是一种省时便捷,值得推广的方法.
7 硅胶柱色谱分离法：主要是利用二氧化硅作为填料,是较为常用的柱色谱分离方法.硅胶是中性无色颗粒,其性能稳定.硅胶层析柱适用范围广,既能用于非极性生物碱也能用于极性生物碱, 且成本低,操作方便,是常见的生物碱的分离方法.大孔树脂是一类有机高聚物吸附剂,是一种非凝胶型,注有致孔剂,不含交换基团,有含空隙结构的
纯聚合物. 其平均孔径在30~ 100A,具有比表面积大, 吸附容量大, 选择性好,再生处理方便, 吸附速度快等特点,特别适合于从水溶液中分离化合物.它的吸附作用与表面吸附、表面电性或形成氢键等有关,近年来在中草药有效成分的提取分离中受到普遍重视.
8 高速逆流色谱分离法：一种新的分离技术,它对生物碱的分离和制备具有很大的优势,特别是对进样量较大的样品具有独特的优点,其应用前景越来越引人注目. 高速逆流色谱分离法具有两大突出优点: ( 1)线圈中固定相不需要载体, 因而清除了气液色谱中由于使用载体而带来的吸附现象; ( 2) 特别运用于制备性的分离, 每次进样体积较大, 进样量也较多.
9 膜提取分离：一门高新技术,它对中草药提取浓缩、生物碱的提取分离及其他有效成分的提取分离具有不存在相转换、操作条件温和、提取分离效率高、不必添加化学试剂、不损坏热敏感物质、可极大的减少提取二序的优点,具有传统法无可比拟的优势.研究表明, 微滤的澄清除杂效果和有效成分的保留率与醇沉淀法基本相近,但微滤操作简单, 膜的清洗方便, 常温下进行, 生产周期短,省去了大量乙醇试剂及浓缩蒸发过程. 微滤法可替代传统的醇沉淀法澄清枳实水煎液. 另一方面,与有机高分子膜相比,由于无机陶瓷膜具有耐高温、耐酸碱及有机溶剂,采用陶瓷膜对中药水煎液进行澄清处理时,煎煮液无需冷却可直接过滤,减少了生产环节
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10 超临界萃取法：20 世纪80 年代发展起来的一项新的提取分离技术. 利用超临界流体为萃取剂,从液体或固体中萃取出待测组分.利用超临界流体是介于气体和液体之间的流体,同时具有气体和液体的双重特性. 利用其在临界点附近体系温度和压力的微小变化,使物质溶解度发生几个数量级的突变特性来实现其对物质的提取分离.通过改变压力或温度来改变超临界萃取的性质,达到选择性地提取各种类型的化合物的目的.繁多的超临界萃取法种类中以二氧化碳最为常用.超临界二氧化碳具有超临界温度低,可在常温下操作, 对大部分物质呈化学惰性,有效地防止热敏性和化学不稳定性成分的高温破坏和氧化;无色、无味、无毒, 不残留于萃取物上,无溶剂污染, 价廉易得,且易制成高纯度气体,不易燃烧,使用安全;从提取到分离一步完成,操作费用低;选择性好, 通过调节温度和压力, 可有针对性地萃取有效成分等特点.如采用超临界二氧化碳萃取技术提取亚东乌头总生物
碱证明了超临界二氧化碳萃取在收率和含量上都比传统方法高.因而超临界二氧化碳技术在中草
药有效成分的超临界流体萃取中应用较多.
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超临界二氧化碳极性小, 适用于非极性或极性小的化合物的提取, 但对极性物质的溶解度很低, 常需要加入夹带剂,使其在改善或维持选择性的同时提高待萃取成分的溶解度, 从而提高萃取效果,常用的夹带剂大多为甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂, 此外水、有机酸、有机碱等也可用作夹带剂. 夹带剂的加入方式有静态加入和动态加入两种, 具体采用何种方式视情况而定.根据生物碱提取分离的特点, 综合上述提取方法可以看出溶剂提取法占主导地位, 应用广泛,但存有不足.伴随着科学技术的不断进步和发展, 人们将发现更多新的生物碱, 生物碱独特效能也将不断发掘并得到广泛应用. 为了最大限度的发挥生物碱的临床应用, 优化生物碱的提取工艺,使中药走向现代化将成为人们努力的目标.生物碱提取与分离的方法将得到更加深入地研究和开发.
秋水仙碱的提取：
通常可用超临界流体萃取、重结晶、薄层层析对植物中秋水仙碱进行分离纯化，得到秋水仙碱粗品，利用高效液相色谱法或其他多种方法对其含量进行测定。秋水仙碱的全合成步骤长、产率低、成本高。寻找提取秋水仙碱的新的植物源和探索高效的提取法非常重要，从药食两用的百合中提取秋水仙碱不失为一种经济实用的方法。
通过实验验证，提取百合粉中秋水仙碱的最佳提取条件为温度80度、95%乙醇料液比1:6混合、提取8h；秋水仙碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、白念球菌、藤黄八叠球菌都有明显的抑制作用。
百合中秋水仙碱超临界流体萃取工艺的研究
采用超临界二氧化碳流体萃取技术，提取了百合中的秋水仙碱，并用高效液相色谱法测定了萃取物种秋水仙碱含量；通过正交试验对萃取条件进行了优化筛选，确定了适宜的工艺参数，结果表明：百合粉经氨水碱化后，在40度，18MPa，以乙醇作提携剂时萃取效果最佳，萃取物中秋水仙碱含量可由植物中的0.049%提高到6.40%.
1）在超临界二氧化碳流体萃取百合中秋水仙碱的影响因素中，在选定的工艺条件下，各因素的影响秩序为：萃取温度>萃取时间>萃取压力>提携剂用量.最佳条件为在40度，18MPa，以乙醇作提携剂时萃取2h.
2）由于秋水仙碱具弱碱性，它在植物体内常和植物中的酸性成分结合而以盐的形式存在，不利于萃取，因此需加入氨水进行碱化而使秋水仙碱游离出来便于萃取.
3）由于秋水仙碱相对分子质量较大，它在二氧化碳流体中的溶解度较小.因此，选择适当的提携剂，以增强二氧化碳流体对秋水仙碱的溶解能力.考虑到秋水仙碱的特性，可用甲醇、乙醇等有机溶剂.
4）超临界流体萃取秋水仙碱步骤简单，条件温和，选择性高，对环境友好，排废少，萃取剂二氧化碳可循环使用.
5）50g百合样品经超临界流体萃取分离得到含秋水仙碱6.4%的萃取物380mg,该萃取物经TLC分离得到21.8mg纯秋水仙碱（HNMR表明其含量大于99%），分离收率88%.
实验测定秋水仙碱与动物细胞DNA作用：
应用等温微量热法研究了抗肿瘤药物秋水仙碱（COL）与小牛胸腺DNA（c t DNA）结合作用，测定了药物与DNA分子的结合比、结合常数、结合熵变、焓变及吉布斯自由能变等热力学参数.结合应用紫外可见吸收光谱及荧光光谱研究了秋水仙碱与小牛胸腺DNA的分子间相互作用，探讨了药物对DNA分子构象的影响.荧光波谱和紫外吸收光谱均证实了药物与ctDNA的相互作用.且表明：COL与ctDNA的结合表现为熵-焓协同驱动过程，以嵌插方式为主.
参考文献：
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化学系094班30号
张景越
秋水仙素诱导加倍
在染色体加倍过程中,0.3%~0.5%秋水仙碱水溶液在20~25的条件下浸种棉花单倍体植株芽24 h,加倍率可达40%以上,效果较好[棉花]。在对小麦与玉米杂交诱导产生的小麦单倍体中,以0.5%浓度的秋水仙 碱加倍处理效果最好,可获得98.2%加倍率[玉米]。 若把带秋水仙碱溶液的脱脂棉盖在油菜的顶芽、腋芽上,或用0.45 mm针头把0.2%秋水仙碱注射到植株中加倍染色体;初花期把单倍体植株挖出,用 0.2%~0.34%秋水仙碱溶液浸根1.5~8.0 h也可进行染色体加倍;15~20日龄的胚状体可用0.1%~0.2%秋水仙碱处理8~20 h进行加倍。 秋水仙素处理材料常用方法有:浸渍法、注射法、琼脂法、滴液法等。 浸根法。 将植株从土壤中拔出来,洗净根部泥土,然后 将根浸泡在0.2%~0.34%秋水仙素溶液中1.5~3h,流水洗净根部的药液后,再把植株栽到土中。此法多用于加倍远缘杂交产生的不孕杂种和用其它方法未能加倍而又必要的小孢子单位体苗[8]。但浸根法所需药剂量大,成本较高,而且移栽后,幼苗成活率会受到影响。 浸种法。 运用秋水素溶液直接浸泡种子。 注射法。 茎尖生长点注射法,高效、省工、成本低,适合于大量材料的处理。刘志增[14]用此法诱导的玉米单倍体加倍效果比对照提高了3.6倍;Chase用0.05%秋水仙素和10%甘油液0.5 mL采用注射法注射盾片节,发现处理比对照的结实率提高了3倍多。 琼脂法 在刚展开的子叶生长点中央涂抹0.2%秋水仙素琼脂凝胶,罩玻璃杯保湿,以免琼脂干裂,处理后冲洗多次,消除残毒。此方法诱变率很高,而以前采用浸种法、幼苗滴液法一直未获成功。 实验表明，有效的诱变浓度是0.0006～1.6%，以0.2%的浓度诱变效果最好。此药剧毒，在应用时要特别注意。秋水仙素是诱变多倍体效果最好的药剂之一。 1.0g/L秋水仙素溶液的配制：称取20 mg秋水仙素，加入8.5g/L NaCl溶液20mL，待完全溶解后，经5.516×104Pa，15min高压蒸汽灭菌后避光保存于4度冰箱中。秋水仙素为剧毒药品,实验中应注意不要将药品沾到皮肤上,眼睛中。如果沾到皮肤上,应用大量自来水冲洗。 取10.0g/L秋水仙素溶液1mL加入8.5g/L NaCl溶液99mL即10μg/mL的秋水仙素。使用时取10μg/mL 的秋水素溶液0.1mL，用8.5g/L NaCl稀释至1mL即为1μg/mL的秋水仙素溶液。 0.002g/2ml*100%=0.2% 0.001g/2ml*100%=0.1% 0.0005g/2ml*100%=0.05% 为了节省，可以用万分之一的分析天平称取，然后用移液器吸取溶剂。或者，如下： 0.01g/5ml*100%=0.2% 取2ml上述溶液再加2ml溶剂，即为0.1% 取1ml上述溶液再加3ml溶剂，即为0.05% 秋水仙素，一种生物碱，0.1%这样的一般是质量浓度. m/ρ.V=0.1% 其中水的密度为1，M 为要配的量，利用此等式求出所用的秋水仙素的量，然后定量配置. 大家好，请教一下0.5mg的秋水仙素配多少水才能得到0.2%的秋水仙素溶液呢？谢谢了！！！根据溶质稀释前后的量不变，需要加40ml的水 1.洋葱材料的处理：将秋水仙素溶液倒入小培养皿中，放上洋葱鳞茎，使其生根部位刚和液面接触。同时另－培养皿内放清水，亦放洋葱鳞茎作为对照。在25C下培养数日，待鳞茎长出幼根时即可进行观察，经加倍的根尖都较正常对照的肥大，用刀片切取经处理而肥大的根尖及对照的根尖（长约2－5毫米），投入FAA固定液中固定。按前面方法进行染色体制片，计数染色体数目的变化。 2.处理种子：这种方法适用于发芽快、或能在数天内发芽的种子。先将水稻或大麦种子洗净用水浸一天或干燥种子用0.1－0.2%升汞溶液消毒8－10分钟，再用清水洗净，然后摆放在铺有湿滤纸的一些培养皿中，其中一部分培养皿中加入0.2%秋水仙素溶液，另一部分培养皿中注入清水作为对照。为了避免蒸发可加盖，置于培养箱中保持25℃左右使种子发芽。种子萌发后，应继续处理24小时。在处理过程中，仍注意药液的蒸发随时添加清水，保持原处理药液浓度。处理后，用清水冲洗净种子上的残留再播种或砂培。处理适度的种子比对照的发芽稍慢，种芽胀大。从形态上可初步区分出加倍是否成功。 3.处理幼苗或成株：对于发芽迟缓的种子，在其出苗后处理幼苗效果更好。由于秋水仙素只对正在分裂的细胞发生作用。因此处理部位大多在茎尖，或顶端的生长点或新发育的侧芽。若烟草幼苗较小，可将种植幼苗的钵、盆倒置架起来，只使茎端的生长点浸入装有0.2－0.4%秋水仙素的器皿中。如果是水稻或大麦幼苗，则可将幼苗穿过纱布将根盖好，避免失水干燥。注意根系，一般易受药害，尤其是双子叶植物，故不采取处理根的办法。处理后的幼苗，用清水冲洗残液后，进行栽种或砂培。 对于成株烟草则采用将蘸有0.1－0.4％秋水仙素的棉球，置放于烟草顶芽、腋芽的生长点处，并且经常滴加清水保持药液浓度。 处理幼苗或成株的生长点所需时间约在24－28小时之间，处理后将植株上残存药液充分洗净，待进一步生长后，进行观察和鉴定。 5.观察与鉴定：处理后的植株和未处理植株在外部形态上和结构上，是有区别的。常采用的方法是观察和比较两者气孔的大小。将叶面表皮撕下在显微镜下观察，多倍体叶面气孔比二倍体大很多，从外部形态上加倍后生长的植株比二倍体高大，叶片肥厚。 在形态观察的基础上，可进一步进行镜检观察染色体数目的变化。 附：0.2－0.4%秋水仙素的配制：取秋水仙素1 克（先用少许95%酒精助溶），溶于250－500亳升蒸馏水中，配成0.2－0.4%秋水仙素溶液。亦可制成较高浓度的母液，放入棕色玻璃瓶内，用时再稀释到所需的浓度。
吲哚美辛肠溶片说明书
吲哚美辛肠溶片说明书 【药品名称】 通用名：吲哚美辛肠溶片 英文名：IndometacinEnteric-coatedTablets 汉语拼音：YinduomeixinChangrongPian 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为吲哚美辛，其化学名为2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。 分子式：C19H16CINO4分子量：357.79 【性状】本品为肠溶包衣片，除去肠溶衣后显白色。 【药理毒理】本品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为12mg/kg；小鼠经口LD50为50mg/kg。 【药代动力学】口服吸收完全，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，吸收入血后，约有99%与血浆蛋白结合。口服1～4小时血药浓度达峰值，用量25mg时血药浓度为1.4μg/ml，50mg时为2.8μg/ml；T1/2平均为4.5小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%～20%以原形排出；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；在乳汁中也有排出(每天可达0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。 【适应症】 用于①关节炎，可缓解疼痛和肿胀。②软组织损伤和炎症；③解热；④其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。 【用法和用量】 口服 （1）成人常用量： ①抗风湿，初始剂量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不应超过150mg。②镇痛，首剂一次25～50mg，继之25mg，一日3次，直到疼痛缓解，可停药；③退热，一次6.25～12.5mg，一日不超过3次。
痛风这样用秋水仙碱,就能快速止痛,也不需担心副作用!
痛风这样用秋水仙碱，就能快速止痛，也不需担心副作用！ 秋水仙碱是从秋水仙球茎中提出的一种生物碱，最早由法国科学家于1820年提取出来。天然的秋水仙碱用于痛风急性期的治疗已经有2000多年的历史，目前仍然是治疗急性痛风发作的首选用药。 但是，秋水仙碱的治疗指数低，用于痛风治疗时血浆浓度范围为 0.5~3.0ng/ml，而其毒性作用发生于3.0ng/ml左右。因此，对于大多数的患者，秋水仙碱的副作用出现在痛风症状改善之前或同时出现。80%以上的服用秋水仙碱的治疗痛风的患者，出现了腹痛、腹泻等消化道中毒症状。 此外，秋水仙碱的止痛机制之一是使多形核细胞的游动、趋化、黏附及吞噬活动降低，长期使用可能会降低精子活性，导致男性生育障碍。这些副作用限制了秋水仙碱在痛风临床的广泛应用。不过，近年来多中心研究的结果显示，小剂量的秋水仙碱治疗痛风同样有效。接下来，我们就为风友介绍秋水仙碱的一些最新用法。 美国和欧洲的痛风指南均将秋水仙碱作为痛风急性发作期的一线推荐药物，并建议痛风急性24小时内使用，使用越早，疗效越好。这是因为秋水仙碱不能阻止已经开始的炎症反应。欧美的痛风指南均推荐小剂量秋水仙碱治疗急性痛风，传统的秋水仙碱用法是初始口服1mg，然后0.5mg/h或 1mg/2h直到症状缓解，每日最大剂量6~8mg。
欧洲痛风指南推荐的小剂量秋水仙碱用药方案为：秋水仙碱0.5mg每日3次，连续用药至痛风急性症状完全缓解。这种方案在用药12小时后症状开始减轻，48小时后疗效与非甾体抗炎药效果相似。由于低剂量秋水仙碱起效慢于非甾体抗炎药，痛风急性发作第1天可与非甾体抗炎药联合使用。 美国痛风指南推荐的小剂量秋水仙碱用药方案为：秋水仙碱首剂1.0mg，1小时后再用0.5mg，12小时后0.5mg每日2次，连续用药至痛风急性症状完全缓解。药动力学结果显示，这种用药方案24小时内血药浓度与传统的大剂量法相似，但不良反应明显减少。 小剂量的秋水仙碱同样可以用于痛风急性发作的预防治疗，比如起始药物降酸时。欧洲的痛风指南建议在开始药物降酸治疗前2周，就应开始服用小剂量的秋水仙碱0.5mg每日一次，连续服用6~12个月。美国的痛风指南则根据是否有痛风症状及痛风石进行分层治疗，推荐治疗时间从3个月到持续治疗不等。 国内的痛风指南部分参照了欧洲指南，也将秋水仙碱作为一线药物，用药方案与欧洲指南类似。台湾的痛风指南则将秋水仙碱列为二线药物，推荐剂量为0.5mg，早中晚各一次，并建议同时合用非甾体抗炎药。日本的痛风指南甚至没有说明秋水仙碱在急性痛风发作中的使用问题，而是认为，在出现急性痛风发作征兆时，可服用小剂量秋水仙碱预防痛风发作。 另外，对于需要长期使用秋水仙碱的痛风患者来说，预测秋水仙碱毒性作用的最佳因素是肌酐清除率。秋水仙碱虽然主要从胆道排泄，但约有20%
秋水仙碱说明书
秋水仙碱说明书 秋水仙碱是种常见的治疗痛风的药物，特别是用于急性痛风的治疗效果明显，受到很多患者的青睐。上海中潭痛风诊疗基地专家朱建福指出：对于秋水仙碱治疗痛风，还存在很多的弊端，由于其巨大的副作用会给患者带来严重的危害。 秋水仙碱(colchicine)，又名秋水仙素，是一种生物碱，是预防复发性痛风性关节炎的急性发作的药物，能抑制局部细胞产生白介素-6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。 秋水仙碱片对于痛风的不同阶段具有不一样的疗效，其引起的副作用也是不一样的，以下是秋水仙碱片对急性痛风和慢性痛风的治疗过程。 急性疾病的治疗，秋水仙碱的疗效一般都很显著,预防性口服秋水仙碱同时给予静脉注射秋水仙碱可引起严重的骨髓抑制,甚至死亡.秋水仙碱引起的腹泻可造成严重的电解质紊乱,尤其在老年人可导致严重后果. 慢性疾病的治疗秋水仙碱每次口服0.6mg,每日1~3次(取决于对药物的耐受能力和病情轻重)能降低痛风急性发作的次数.当发现急性发作的第一征兆时,立即额外服用一次秋水仙碱1~2mg,常能制止痛风发作.长期服用秋水仙碱可引起神经病变或肌病.
秋水仙碱不能阻止痛风石造成的进行性关节破坏.然而,无论是用促进尿酸排泄药物来增加尿酸排泄,还是用别嘌呤醇阻断尿酸合成,均可使血清内尿酸盐浓度下降到正常范围并长期维持下去,从而防止发生上述关节损伤.在出现严重痛风石时,每日并用这二类药物,可使多数痛风石溶解.总之,凡是具有痛风石,血清尿酸盐浓度长期＞9mg/dl(＞0.53mmol/L)或者血清尿酸浓度虽然轻度升高但有持续的关节症状或肾功能受损者,都是降低血清尿酸盐治疗的指征. 患者一定要对秋水仙素的使用引起高度的重视，秋水仙素对痛风石造成的关节破坏没有很大的效果，还会引起很多不良的反应，具有很大的副作用。 副作用一：腹痛、腹泻、水样便、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应，发生率可达80%，严重者可出现脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可造成严重的出血性胃肠炎。 副作用二：长期服用秋水仙碱抑制骨髓造血功能是中毒常见的表现，可出现血小板减少，中性粒细胞下降，甚至再生障碍性贫血。典型者发生在用药后第3~5天，持续1周余，常伴有多脏器衰竭和败血症，死亡率很高。 副作用三：该药可抑制细胞的正常分裂。资料报道2例Down综合征婴儿，其父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。其他：心悸、发热、 脱发、重症肌无力、肝损害、胰腺炎、皮疹、味觉障碍等。如注射给药药液
说明书
1.注射用头孢曲松钠、注射用头孢呋辛钠、硫酸阿米卡星注射液、注射用头孢哌硐钠舒巴 担钠、注射用头孢唑啉钠、甲硝唑氯化钠注射液、果糖二磷酸钠 2.阿奇霉素注射液、注射用青霉素钠、清开灵注射液注射用阿昔洛韦、注射用脑蛋白水解 物、维D2果糖酸钙注射液、三磷酸腺苷二钠注射液 3.注射用血塞通（冻干）、丹参滴注夜、香丹注射液、生脉注射液、红花注射液、门冬氨 酸甲镁注射液、注射用辅酶A、维生素C、B1、B6、K1注射液 4.马来酸氯苯那敏注射液、呋塞米注射液、注射用盐酸纳洛酮、盐酸异丙嗪注射液、盐酸 洛贝林注射液、盐酸甲氧氯普胺注射液、注射用硝普钠、茵枙黄注射液、氯解磷定注射液 5.盐酸多巴胺注射液、盐酸多巴酚丁胺注射液、氨甲苯酸注射液、胞磷胆碱钠注射液、硝 酸甘油注射液、肌苷注射液、去乙酰毛花苷注射液、酚磺乙胺注射液、重酒石酸去甲肾上腺素注射液、醋酸曲安奈德注射液 6.硫酸镁注射液、硫酸阿托品注射液、碳酸氢钠注射液、硫酸庆大霉素注射液、已烯雌酚 注射液、注射用盐酸氨溴索、氨茶碱注射液 7.注射用奥美拉唑钠、 8.盐酸消旋山莨菪碱注射液、盐酸利多卡因注射液、硫酸罗通定注射液、蜜炼川贝枇杷膏、 蛇胆川贝液、急支糖浆、强力枇杷露、咳嗽停糖浆、复方甘草口服液、盐酸氨溴索口服液、双黄连口服液、抗病毒口服液、桂林西瓜霜、（葡萄糖酸钙、酸锌、酸亚铁口服液） 9.阿莫西林克拉维酸钾分散片、盐酸氨溴索片、维C银翘片、银翘解毒片、抗骨增生片、 稚儿灵颗粒、化积口服液、安神补脑液、万通筋骨片、消旋山莨菪碱片、元胡止痛片、布洛芬片、肌苷片、吡拉西坦片 10.复方丹参片、谷维素片、阿司匹林肠溶片、银杏叶片、酒石酸美托洛尔片、尼莫地平片、 辛伐他汀片、硝苯地平（缓释）片、地高辛片、硝酸甘油片、螺内酯片、硝酸异山梨酯片 11.醋酸沷尼松片、氯雷他定片、甲状腺片、甲巯咪唑片、秋水仙碱片、美洛昔康片 12.三金片、维生素B1片、维生素B6片、氯化钾缓释片、阿昔洛韦片、消炎利胆片、阿苯 达唑片、甲硫酸新斯的明注射液、甲硝唑片、甲巯咪唑片、葡萄糖氯化钠注射液、葡萄糖注射液、氯化钠注射液 13.新盖中盖片、黄氏响声丸、归脾丸、知柏地黄丸（浓缩丸）、补中益气丸、壮腰健肾丸、 中华铁打丸、六味地黄丸、消肿止痛酊、氧氟沙星滴耳液、盐酸左氧氟沙星滴眼液、阿昔洛韦滴眼液、呋麻滴鼻液、氯霉素滴眼液、盐酸金霉素眼膏、汞溴红溶液、碘甘油
吲哚美辛肠溶片说明书
吲哚美辛肠溶片说明书 【药品名称】 通用名：吲哚美辛肠溶片 英文名：Indometacin Enteric-coated Tablets 汉语拼音：Yinduomeixin Changrong Pian 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为吲哚美辛，其化学名为2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。 其结构式为： N O Cl O OH OCH 3CH 3 分子式：C 19H 16CINO 4 分子量：357.79 【性状】 本品为肠溶包衣片，除去肠溶衣后显白色。 【药理毒理】 本品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。 急性毒性试验结果：大鼠经口LD 50为12mg/kg ；小鼠经口LD 50为50mg/kg 。 【药代动力学】 口服吸收完全，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，吸收入血后，约有99%与血浆蛋白结合。口服1～4小时血药浓度达峰值，用量25mg 时血药浓度为1.4μg/ml，50mg 时为2.8μg/ml；T 1/2平均为4.5小时， 早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%～20%以原形排出；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；在乳汁中也有排出(每天可达0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。 【适应症】 用于①关节炎，可缓解疼痛和肿胀。②软组织损伤和炎症；③
哪些痛风病人忌用秋水仙碱
哪些痛风病人忌用秋水仙碱？ 秋水仙碱对本病有特效，开始每小时0.5mg 或每2 小时1mg ，至症状缓解或出现噁心、呕吐、腹泻等肠胃道副反应时停用，一般约需 4 ～8mg ，症状可在 6 ～12 小时内减轻，24 ～48 小时内控制，以后可给0.5mg 每日二、三次维持数天后停药。肠胃道反应过于剧烈者可将此药 1 ～2mg 溶于200ml 生理盐水中于5 ～10 分钟内缓慢静脉注入，但应注意勿使药物外漏，视病情需要 6 ～8 小时后可再注射，有肾功能减退者24 小时内不宜超过3mg 。由于临床疗效卓著，对诊断困难病例可作试验性治疗，有助于鉴别诊断。在秋水仙碱治疗过程中，应注意白细胞降低及秃发等反应。 西药对痛风的常规治疗 （一）急性发作期治疗 患者应卧床休息，抬高患肢，一般应休息至关节痛缓解72 小时后始可恢复活动。药物治疗越早越好，早期治疗可使症状迅速缓解，而延迟治疗则炎症不易控制。常用药物有以下几种： (1) 、秋水仙碱：对本病有特效，开始每小时0.5mg 或每2 小时1mg ，至症状缓解或出现噁心、呕吐、腹泻等肠胃道副反应时停用，一般约需 4 ～8mg ，症状可在6 ～12 小时内减轻，24 ～48 小时内控制，以后可给0.5mg 每日二、三次维持数天后停药。肠胃道反应过于剧烈者可将此药 1 ～2mg 溶于200ml 生理盐水中于 5 ～10 分钟内缓慢静脉注入，但应注意勿使药物外漏，视病情需要6 ～8 小时后可再注射，有肾功能减退者24 小时内不宜超过3mg 。由于临床疗效卓著，对诊断困难病例可作试验性治疗，有助于鉴别诊断。毒副作用： 1 、胃肠不适、出血性肠炎； 2 、白细胞减少； 3 、再生障碍性贫血； 4 、脱发； 5 、肌病； 6 、肝功能损害； 7 、精神抑郁等。 （2 ）、保泰松或羟基保泰松：有明显抗炎作用，且能促进尿酸排出，对发病数日者仍有效，初剂量为0.2 ～0.4g ，以后每 4 ～ 6 小时0.1g ，症状好转后减为0.1g 每日3 次，连服数日停药。本药可引起胃炎及水钠潴留，在活动性溃疡病患者及心脏功能不全者忌用。白细胞及血小板减少的副反应偶有发生。 （ 3 ）、消炎痛：初剂量25 ～50mg ，每8 小时一次，症状减轻后25mg 每日2 ～3 次连服二、三日，疗效与保泰松相仿，副作用有胃肠道刺激、水钠潴留、头晕、头痛、皮疹等，有活动性消化性溃疡者禁用。毒副作用： 1 、胃肠反应、出血、溃疡、穿孔，有活动性消化性溃疡者禁用；
氨糖美辛肠溶片(长富美辛)的说明书
氨糖美辛肠溶片(长富美辛)的说明书 风湿疾病又称为年龄疾病，指的是到了一定的年龄就会患上的疾病，如果我们及时预防的话，还是没那么严重的。以前治疗风湿疾病主要是采用贴膏药的方式进行治疗，其治疗的效果不太明显，而且还容易被骗。目前推出了一种叫做氨糖美辛肠溶片(长富美辛)的药物，它能有效治愈您的风湿疾病，让您恢复健康的身体。 【药品名称】 通用名称：氨糖美辛肠溶片 商品名称：氨糖美辛肠溶片(长富美辛) 英文名称：Glucosamine Indometacin Enteric-coated Tablets 拼音全码：AnTangMeiXinChangRongPian(ChangFuMeiXin) 【主要成份】本品为复方制剂，其组份为：每片含吲哚美辛25mg 和盐酸氨基葡萄糖76mg。
【成份】 化学名：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸分子式：C19H16CINO4 分子量：357.79 【性状】本品为肠溶衣片，除去包衣后，显类白色或淡黄色。 【适应症/功能主治】适用于治疗膝关节和腰椎增生性关节炎、急、慢性风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、肩周炎、强直性脊椎炎、莱特尔综合症、神经痛、偏头痛、痛经、胆绞痛以及感冒引起的发热、头痛等。 【规格型号】24s 【用法用量】口服。一次1-2片，一日1-2次，或遵医嘱。 【不良反应】本品的主要成份吲哚美辛可致以下不良反应：1.消化道不适，如胃痛、返酸等，个别可致胃出血、穿孔、溃疡等； 2.神经系统：头痛、头晕、焦虑、失眠等； 3.肾：血尿等，老年
人尤应注意；4.皮肤：皮疹、红斑；5.造血功能受抑制；6.过敏反应：哮喘、血管水肿、休克。 【禁忌】对本品过敏或对阿司匹林或对其它非甾体抗炎药过敏，有血管性水肿或支气管痉挛时禁用。 【注意事项】1.交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。2.对诊断的干扰：本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1天。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。3.下列情况应慎用：(1)活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及 其他上消化道疾病及病史者禁用；(2)癫痫、帕金森病及精神病 患者，本品可使病情加重；(3)本品可导致水钠潴留，故心功能 不全及高血压等患者应慎用；(4)本品由肝脏代谢，经肾排泄， 对肝肾均有一定毒性。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用；(5) 因本品可使出血时间延长，加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用。此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用；(6)糖尿病患者应慎用。 4.用药期间应定期随访检查：(1)血常规、肝肾功能、血糖；(2)长期用药者应定期进行眼科检查。 5.应选用最小有效量，因用量过大(尤其是每日吲哚美辛的用量超过150mg时)容易引起毒性
菲布力说明书
1.成份： 本品主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。 结构式： 分子式：C16H16N2O3S 分子量：316.37 2.性状： 本品为白色粉末 3.适应症： 本品为黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。 不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血（症）。 4.剂型： 胶囊剂、片剂 5.规格： 40mg/粒或片；80mg/粒或片 6.用法用量：
推荐剂量 用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg，给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。 特殊人群 轻或中度肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。给药剂量40mg，持续两周后，对血清尿酸水平（sUA）仍高于6 mg/dl的患者，推荐给药剂量80mg。 轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究，因此给药本品应谨慎。 尿酸水平 使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6 mg/dl。 预防痛风急性发作推荐至少用药6个月（见【注意事项】）。 痛风发作 变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动，因此开始给药本品后会导致痛风发作。 推荐使用本品时，同时给药非甾体抗炎药（NSAID）或秋水仙碱，以预防痛风发作。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。 如果在给药治疗期间发生痛风，不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。 续发性高尿酸血症 对继发性高尿酸血症患者（包括器官移植患者）给药本品尚无研究；尿酸盐生成率增加的患者不推荐使用本品（例如恶性病及其治疗、莱-萘二氏综合征）。稀有病例的尿中黄嘌呤的浓度会显著增加，在尿路中沉积。 7.不良反应： 临床试验中，共对2757例患高尿酸血症和痛风患者给药本品，每天40mg或80mg。对559例患者给药本品40mg，持续≥ 6个月。给药本品80mg的患者中，1377例患者持续≥ 6个月，674例患者治疗≥1年，515例患者治疗≥2年。
非布索坦片药品说明书
非布索坦片药品说明书 【药品名称】 通用名称：非布索坦片 英文名称：Febuxostat Tablets 汉语拼音名：Feibusuotan Pian 【成份】本品主要成份为非布索坦。 化学名称为2-(3-氰基-4-异丁氧基-苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲酸。 化学结构式：N S O NC OHCH3 O 分子式：C16H16N2O3S 分子量： 【性状】应为白色片剂。 【适应症】用于慢性尿酸过高症（痛风）的治疗 【规格】40mg/片；80mg/片 【用法用量】非布索坦的起始剂量可为40mg/天和80mg/天，其中80mg剂量对于重症患者更为有效。40mg/天服用2周后血清尿酸水平仍高于6 mg/dL者可服用80mg/天。 【不良反应】在已开展的临床试验中，痛风和高尿酸血症患者对非布索坦具有良好的耐受性。本品最常见的不良反应为：上呼吸道感染、骨骼肌及结缔组织的体征和症状、腹泻。非布索坦相关不良反应的发生率不随给药时间延长而增加。 【禁忌症】服用硫唑嘌呤、巯基嘌呤、胆茶碱等患者禁用本品。 【注意事项】本品服药初期由于血清尿酸浓度快速下降，可促使组织中沉积的尿酸被动员，因此可出现类似痛风发作症状，此种情况可采用非甾体类抗炎药或者秋水仙碱进行预防给药。此外本品治疗过程中对部分患者需进行心肌梗死和肝脏损伤相关的症状监测。
【儿童用药】尚不明确。 【老年患者用药】临床试验显示，老年患者对本品的反应性与年轻人相似，不需进行剂量调整。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可经大鼠乳汁分泌，但尚不清楚人体是否存在乳汁分泌，因此怀孕和哺乳期慎用本品。 【药物过量】没有药剂过量使用的案件报告。 【药物相互作用】通过与血浆蛋白结合与非布索坦发生药物相互作用的可能性较小。在体外蛋白结合试验中，华法林、地高辛、布洛芬、卡托普利、苯扎贝特、维拉帕米和尼群地平等药物对非布索坦与人血浆蛋白的结合无影响。体外人肝药酶诱导试验显示，非布索坦对肝脏CYP450亚型1A1/2、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4/5无诱导作用。临床试验表明，秋水仙碱、吲哚美辛、甲氧萘丙酸、氢氯噻嗪等对非布索坦的体内药代动力学过程无明显影响，因此与这些药物合用时不需进行非布索坦的剂量调整。同时，合用时非布索坦对秋水仙碱、吲哚美辛、甲氧萘丙酸等的体内药代动力学过程也无明显影响，因此这些药物与非布索坦合用时不需进行剂量调整。此外，药物相互作用研究显示非布索坦对地昔帕明的作用无抑制作用，后者是CYP2D6的底物，提示非布索坦与CYP2D6底物类的药物合用时不需进行剂量调整。 【药理毒理】药理作用：非布索坦是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)/黄嘌呤脱氢酶抑制剂。体外试验显示，对于牛乳黄嘌呤氧化酶及大鼠和人肝脏中黄嘌呤氧化酶，非布索坦具有复合型的抑制作用，IC50、Ki和Ki'等均在nM范围以下。非布索坦的代谢物也参与了非布索坦的药效作用。 在体内试验中，单剂量的非布索坦可以减少正常大鼠尿酸和尿囊素的排泄，同时剂量依赖性的增加黄嘌呤的尿液排泄。在大鼠高尿酸血症模型中，采用氧嗪酸盐抑制尿酸酶6天，非布索坦可剂量依赖
秋水仙碱片说明书
秋水仙碱片说明书 【药品名称】 通用名：秋水仙碱片 英文名：Colchicine Tablets 汉语拼音：Qiushuixianjian Pian 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分秋水仙碱，为一种生物碱。其化学名为N-（5，6，7，9-四氢-1，2，3，10-四甲氧基-9-氧-苯并[a]庚间三烯并庚间三烯-7-基）乙酰胺。 其结构式为： 分子式：C22H25NO6 分子量：399.44 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】秋水仙碱通过：①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用；②抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；③抑制局部细胞产生白介素-6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后12～24小时起效，90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。 急性毒性试验结果：大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg；小鼠静脉注射LD50为4.13mg/kg。 【药代动力学】口服后在胃肠道迅速吸收，血浆蛋白结合率低，仅为10%～34%，服药后0.5～2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝内代谢，从胆汁及肾脏（10%～20%）排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约10天。
【适应症】治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。 【用法用量】口服急性期：成人常用量为每1～2小时服0.5～1mg，直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐，达到治疗量一般为3～5mg，24小时内不宜超过6mg，停服72小时后一日量为0.5～1.5mg，分次服用，共7天。预防：一日0.5～1.0mg，分次服用，但疗程酌定，如出现不良反应应随时停药。 【不良反应】与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。 （1）胃肠道症状：腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应，发生率可达80%，严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。 （2）肌肉、周围神经病变：有近端肌无力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变，表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见，往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。 （3）骨髓抑制：出现血小板减少，中性细胞下降，甚至再生障碍性贫血，有时可危及生命。 （4）休克：表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高，多见于老年人。 （5）致畸：文献报道2例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。 （6）其他：脱发、皮疹、发热及肝损害等。 【禁忌症】对骨髓增生低下，及肾和肝功能不全者禁用。 【注意事项】（1）如发生呕吐、腹泻等反应，应减小用量，严重者应立即停药。 （2）骨髓造血功能不全，严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。 （3）用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。 （4）另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可致畸胎，孕妇及哺乳期妇女禁用。 【老年患者用药】对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关，当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒，
国家基本药物临床应用指南试题答案最全
（）除用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等线虫病外，还可用于治疗囊虫和包虫病D. 阿苯达唑 （）单剂可治疗单纯性淋病 C. 头孢曲松 （）的肝癌患者具有HBV感染的背景 C.90％ （）的适应证是痛风性关节炎的急性发作、预防复发性痛风性关节炎的急性发作A. 秋水仙碱 （）的镇静作用较强，主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症A. 阿米替林 （）对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效，用于精神分裂症或其他精神病性障碍D. 奋乃静 （）患者禁用碳酸锂B.妊娠的前3个月以及缺钠或低盐饮食 （）禁用胶体果胶铋 D.严重肾功能不全者及孕妇 （）可通过胎盘屏障，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量C. 地高辛（）可以缓解输尿管平滑肌痉挛，具有缓解疼痛和排石的作用 B.α受体阻断剂 （）是阿片受体拮抗剂，能逆转阿片类药物所致昏迷、呼吸抑制、缩瞳等毒性作用 B. 纳洛酮 （）是急性化脓性骨髓炎治疗的关键 B.早期使用有效抗菌药物 （）是慢性肺源性心脏病急性发作期的治疗关键 C.积极控制感染 （）是目前公认的早期发现前列腺癌最佳的初筛方法 D.直肠指检联合前列腺特异性抗原（PSA）检查 （）是目前治疗躁狂的首选药物 B.碳酸锂 （）是确诊胃癌的金标准D.组织病理检查 （）是输尿管结石的主要表现，由结石在输尿管移动所致D.肾绞痛
（）是诊断冠心病的“金标准” B.冠状动脉造影 （）是诊断慢性阻塞性肺病的金标准B.肺功能测定指标 （）是治疗宫颈癌的主要方法，适用于Ⅰb期及其以后各期患者，即使对Ⅳ期也能起到姑息作用 B （）是治疗系统性红斑狼疮的首选药D.糖皮质激素 （）是最有效的控制哮喘气道炎症的药物 B.糖皮质激素 （）适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物A. 芬太尼（）适用于无须肌松的各种表浅、短小手术。不合作儿童的诊断性检查麻醉。全身复合麻醉，亦可用于吸入全麻的诱导，或作为氧化亚氮或局麻的辅助用药A. 氯胺酮（）岁以下儿童不应用克拉霉素治疗咽炎 A.12 （）为肺癌影像诊断中不可缺少的检查手段，其对肿瘤分期、定位，了解肿瘤侵犯的部位和围，搜索位于隐蔽部位的病灶等具有重要意义 A.CT （）为胰头癌患者的常见体征 B.背腰部疼痛 （）严禁与单胺氧化酶抑制药合用B. 哌替啶 （）药物毒性是利多卡因4倍C. 布比卡因 （）宜在饭前1小时或饭后2小时口服B. 阿奇霉素 （）用于慢性迁延型肝炎伴谷丙转氨酶升高者；也可用于化学毒物、药物引起的谷丙转氨酶升高者D. 联苯双酯 （）用于敏感微生物所致的耳鼻咽喉部、下呼吸道、皮肤和软组织感染, 也可用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗 A. 克拉霉素 （）用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力，手术
小剂量秋水仙碱
小剂量秋水仙碱联合非甾体抗炎药治疗急性痛风性关节炎30例疗效观察 痛风是风湿科门诊最为常见的风湿病之一，患者往往以急性痛风性关节炎发作而就诊，疼痛剧烈，彻夜难眠，严重影响生活和工作。秋水仙碱作为急性痛风发作的首选用药，传统剂量的使用常能收到戏剧性疗效，但因其治疗剂量和中毒剂量基本相等，患者多不能耐受该药的副作用。作者以小剂量秋水仙碱联合非甾体抗炎药治疗急性痛风性关节炎，既发挥该药的高效特异抗炎作用，又减少了其副作用，取得了较好的临床疗效。现报告如下。 1 资料与方法 1．1 临床资料选择2007年9月至2008年6月，在我院门诊就诊的6O例患者均符合美国风湿病协会(ARA)1977年痛风性关节炎诊断标准[1]，且目测划线分级法(VAS)痛值均>50 mm。随机分为治疗组和对照组，两组患者均为男性，年龄、病程、疼痛严重程度差异均无显著性(P>0．05)，具有可比性。见表1。 1．2 方法治疗组使用小剂量秋水仙碱联合非甾体抗炎药：秋水仙碱0．5 mg，每日3次，非甾体抗炎药选用扶他林50 mg，每日3次；疼痛消失后，停用非甾体抗炎药，秋水仙碱改为0．5 mg，每日2次，早晚饭后各服1次，1周后停服。对照组使用秋水仙碱口服：初始量为1 mg，以后每2 h 1 mg直至关节疼痛缓解或出现恶心、呕吐及腹泻等不良反应。前24 h总量不超过6 mg，以后予0．5～1 mg，每日3 次，待症状消失后停用。 2 结果 应用VAS计算出疼痛缓解度(治疗前后的疼痛强度之差／治疗前疼痛强度×100 )。I度：轻度缓解(疼痛缓解度<25O)；Ⅱ度：中度缓解(疼痛缓解度25 ～5O 9／6)；Ⅲ度：明显缓解(疼痛缓解度5O9／6～75O)；Ⅳ度：基本缓解(疼痛缓解度>75 )。分别记录两组患者治疗后Ⅱ度以上缓解的时间，因对照组有4例不能耐受副反应而退出，故例数为26 例(表2)；治疗组仅4例出现轻微恶心，无腹痛、腹泻等症。对照组30例均出现胃肠道反应，24例出现腹泻，2例出现脱发，4例因不能耐受副反应退出。 3 讨论 痛风是由于遗传性或获得性病因导致嘌呤代谢紊乱，及／或尿酸排泄减少所引起的一组疾病，是由尿酸钠或尿酸结晶从超饱和的细胞外液沉积于组织所致的一种或多种病变的临床综合征。急性痛风性关节炎是痛风最常见的首发症状，亦是痛风的最基本类型；典型发作一般多起病急骤，有时呈爆发性，多于午夜足痛惊醒，其疼痛性质为刀割、咬噬样，关节及周围组织红、肿、热、痛。初次发病时绝大多数仅侵犯单个关节，其中以第1跖趾关节最为常见，偶可同时发生多关节炎，其次为足背、足跟、踝、膝、腕和肘关节L2]。目前，急性痛风性关节炎尚无根治的办法，但及时有效的早期治疗可以有效地减少痛风的发作，使病情逆转[3]。急性痛风性关节炎的发作是由于尿酸浓度过高，在血液中呈饱和状态，致使尿酸钠微晶体在软骨、滑膜及周围组织沉积，刺激细胞膜释放出花生四烯酸，经环氧化酶氧化成致炎代谢产物，引起的非特异性炎症反应【_4]。秋水仙碱有良好的控制痛风关节痛肿症状的作用，但其毒副作用亦很明显，且随剂量的增大而增加；还能干扰痛风性关节炎局部吞噬尿酸盐的白细胞和滑膜细胞的趋化性，以停止或减少化学因子的分泌，终止炎症发作，对痛风性关节炎具有特异抗炎止痛作用5]。由于秋水仙碱治疗剂量和中毒剂量十分相近，容易发生中毒且不良反应多，如恶心、呕吐、腹泻、骨髓抑制、肝细胞坏死及神经系统毒性、精子减少、脱发及伸舌样白痴等_6]，使得临床应用十分谨慎，且剂量不易掌握。非甾体类抗炎药物是通过抑制环氧化酶来抑制花生四烯酸代谢产物形成，发挥抗炎、镇痛和解热作用，也能切断痛风性关节炎炎症反应的病理过程，从而迅速而有效地控制痛风性关节炎疼痛症状。 我们通过60例痛风病例的临床治疗观察，发现小剂量秋水仙碱联合非甾体抗炎药能从不同的途径较快而有
帕米磷酸二钠说明书
帕米磷酸二钠说明书 篇一：高危药物使用护理指引 高危药物使用护理指引 高危药物：包括危害药物，以及血管活性药物及刺激性、高渗性、低渗性药物、阳离子药物肌肉松弛剂等。 1、特殊药物领用、调配时要严格执行查对制度，加药应由经培训的高年资护士负责，实行双人复检。 2、高危药物要单独存放，禁止与其他药品混合存放。高危险药品安全标识：黑底白字。标识清楚明显、醒目。 3、高危药物使用前要严格执行床边双人查对制度。输注前护理人员在注射单及输液单上的药品名称前，用红笔标注高危药物符号。 4、高浓度的电解质溶液，用于临床治疗时，严格按照说明书的要求和医嘱要求使用，密切观察患者用药后的反应，并要查看掌握患者血清电解质的情况。 5、输液前向患者讲述药品的作用与毒性反应，以及用药的注意事项，向患者说明输液速度的重要性，患者不可自行调节输液速度，对不合作病人可签字。 6、外周静脉留置针每次给药前均应抽回血，通过观察血液回流确认静脉通路通畅；中心静脉每次输液前要检查外露刻度，观察中心静脉导管是否在血管内，并进行记录。 7、护理人员应定时巡视患者，根据患者病情调整滴速，
静滴过程中注意观察有无不良反应，发现不良反应按规范要求予以处理。 9、用药中加强巡视观察，正确使用“防药物外渗”警示标识，在输液瓶签上盖有“高危药物”的字样来标识；微量泵输注时，要对注射器及延长管进行使用药物品称的标识，密切观察穿刺部位有否渗漏，有无用药不良反应，确保病人安全用药。 10、尽量单独通路输入，不与输液合用同一通道。注意药物的配伍禁忌。 11、根据医生指示调节输入速度，不得自行调节或停用。如遇病情变化，需立即调速时，请于调速后立即知会医生。 12、保持静脉通道通畅，选择较粗、弹性好血管或中心静脉（避免用钢针），以中心静脉输液为主，用微量电子注射泵匀速注入，尽量避免从外周血管输入，一旦发生外渗，应立即更换注射部位，并作局部封闭注射，防止组织坏死。 13、发现药物不良反应的科室及工作人员，按医院相关的规定，填写不良反应表报临床药学室。 14、高危药物使用科室，定期组织科内相关人员讨论高危药品的不良反应，及时向医院药事管理委员会提出停止、淘汰、更换高危药物的建议。不用的高危药物如肌松药要退回药房。备注：高危险药品是指药理作用显著且迅速、易危害人体的药品。包括高浓度电解质制剂、肌肉松弛剂及细
艾瑞昔布与秋水仙碱在治疗痛风性关节炎中的比较
艾瑞昔布与秋水仙碱在治疗痛风性关节炎中的比较 发表时间：2015-07-16T16:02:14.633Z 来源：《中国耳鼻咽喉头颈外科》2015年5月第5期供稿作者：王震宇 1 陈红旭2 [导读] 它主要抑制COX-2，从而抑制炎性前列腺素的产生，抑制炎症。它较少抑制COX-1，因此很少影响生理保护功能。王震宇 1 陈红旭2 （1唐山市中医医院 063000 2唐山市骨科医院 063000) 【摘要】目的：探讨艾瑞昔布治疗痛风性关节炎患者应用的疗效及安全性。方法：以我院2012年4月-2014年10月CKD3-4期痛风性关节炎患者为研究对象。随机分为艾瑞昔布组和秋水仙碱组。以视觉模拟评分法(VAS)评价疗效，并评估肝功能损害、肾功能损害、皮疹、恶心、呕吐、腹痛、腹泻药物不良反应。结果：①两组在初次服药后4h、服药后3天、服药后7天VAS评分比较，差异无统计学意义 (P>0·05)。②艾瑞昔布组皮疹、恶心呕吐、腹泻、肝功能损害和白细胞减少等方面副作用显著低于秋水仙碱组，差异有统计学意义(P<0·05)。结论：在治疗CKD3-4期痛风性关节炎方面艾瑞昔布与秋水仙碱疗效相似，但前者安全性更好。【关键词】艾瑞昔布；秋水仙碱；痛风性关节炎 中图分类号：R684.3文献标识码：A 秋水仙碱是治疗痛风性关节炎最常用的药物之一。然而，它有剧毒，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。对于慢性肾脏病(CKD)3~4期患者可导致体内蓄积，增加不良反应。对于CKD3-4期痛风性关节炎患者艾瑞昔布疗效及安全性如何尚缺乏研究。因此，我们观察研究艾瑞昔布治疗CKD3~4期痛风性关节炎患者的疗效及安全性。近年来，痛风患者不仅日趋年轻化，而且患病率亦增加。临床上将痛风关节炎分为4期，即无症状性高尿酸血症、急性痛风关节炎(AGA)、间歇期痛风和慢性痛风关节炎。当超饱和的血尿酸在关节聚集时，导致受累关节出现剧烈疼痛、肿胀、发热及活动受限。迅速改善患者临床症状成为首当其冲。艾瑞昔布是一种高度选择性COX-2抑制剂。它主要抑制COX-2，从而抑制炎性前列腺素的产生，抑制炎症。它较少抑制COX-1，因此很少影响生理保护功能。基于这样的作用机理，艾瑞昔布能产生良好的抗炎镇痛作用，只会导致很少的副作用。1资料和方法 1.1一般资料选择2012年4月至2014年10月就诊于我院痛风性关节炎男性患者为研究对象。痛风性关节炎诊断参照符合1985年Holmes急性痛风诊断标准。排除以下患者:CKD5期或CKD1~2期、冠心病、肝功能异常、心衰、消化道溃疡、使用糖皮质激素、抗凝剂等药物。共78例患者纳入研究。年龄28岁~72岁，平均(42·51±8·97)岁。随机分成艾瑞昔布组和秋水仙碱组。 1.2治疗方法：所有患者均进行痛风疾病健康教育，进行低嘌呤饮食。艾瑞昔布组给予艾瑞昔布片（商品名恒扬国产药品英文名称：Imrecoxib Tablets批准文号：国药准字H20110041，生产单位：江苏恒瑞医药股份有限公司）0.1g，每天2次，饭后口服，疗程为7天。秋水仙碱组给予秋水仙碱片（批准文号：国药准字451H05323生产单位：昆明制药集团股份有限公司)1次1mg，每天3次，饭后口服，疗程为7天。 1.3疗效评价[1] 以视觉模拟评分法(VAS)评估关节疼痛程度，0分为无痛;4分疼痛影响睡眠;7分为无法入睡;10分为剧痛。 1.4安全性评价治疗前及治疗后7天进行实验室检测两组血常规、肝肾功能、C反应蛋白(CRP)、血沉及观察各组患者在用药过程中是否出现皮疹、头痛、眩晕、便秘、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等不适症状进行观察。 1.5统计学方法计量资料以均值±标准差表示，组间比较采用t检验;计数资料用相对数表示，组间比较采用χ2检验。P<0·05为差异有统计学意义。 2结果 2.1艾瑞昔布组和秋水仙碱组基线临床基本情况比较基线时两组在年龄、性别、血肌酐、血尿酸、血沉、CRP、ALT、AST和白细胞、VAS评分等方面进行比较，差异均无统计学意义(P>0·05)(见表1)。表1艾瑞昔布组和秋水仙碱组基线临床基本情况比较 3讨论