盐酸伊立替康脂质体载药方式的进展

盐酸伊立替康,(CPT-11)原料药抗肿瘤类及免疫抑制剂

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介中文品名盐酸伊立替康,(CPT-11) CAS 号 136572-09-3 英文品名 Irinotecan HCl Trihydrate 产品编号 MB1126 三水盐酸伊立替康分子式：C 33H 38N 4O 6.HCl .3(H 2O) 分子量：677.19 物理性状及指标：外观：……………………淡黄色或黄色结晶性粉末熔点：……………………250~256℃ 溶解性：…………………微溶于水、乙醇和氯仿，几乎不溶于丙酮用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I 结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA 双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN －38可与拓扑异构酶I －DNA 复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA 合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I －DNA 一伊立替康（或SN －38）三联复合物相互作用，从而引起DNA 双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA 双链断裂。储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥。注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。三水盐酸伊立替康的溶解性，三水盐酸伊立替康在水中的溶解性，三水盐酸伊立替康在生理盐水中的溶解性，三水盐酸伊立替康在PBS 缓冲液中的溶解性，三水盐酸伊立替康在DMSO 、乙醇等有机溶剂中的溶解性，三水盐酸伊立替康在细胞实验方面的应用，三水盐酸伊立替康在大鼠等动物实验方面的应用

盐酸伊立替康致迟发性腹泻作用机制及防治的研究进展

盐酸伊立替康致迟发性腹泻作用机制及防治的研究进展张晓光张侠（北京军区总医院肿瘤科，北京100700）中图分类号：R994.11;R979.1文献标识码：B 文章编号：1672-8629（2012） 08-0535-04作者简介：张晓光，女，硕士在读，恶性肿瘤防治。摘要：目的综述伊立替康致迟发性腹泻发生机制以及预防和治疗药物的研究进展。方法检索PUBMED 和中国知网2001-2011年国内外相关文献，对伊立替康致迟发性腹泻进行分析。结果伊立替康体内代谢过程受多种代谢酶、基因、蛋白的影响，多种药物对迟发性腹泻有不用程度的治疗作用。结论了解伊立替康致迟发性腹泻的机制，可进一步提高该药的临床有效性和安全性。关键词：伊立替康；腹泻；尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT1A1）；防治Study on the Development of the Mechanism of Action,Prevention and Treatment for Irinotecan-induced Diarrhea ZHANG Xiao-guang ZHANG Xia (Department of Oncology,the Military General Hospital of Beijing PLA, Beijing 100700,China) Abstract:Objective To review the mechanism of irinotecan-induced type diarrhea and the prevention and therapy for it.Methods Analyze the irinotecan-induced diarrhea based on the relevance literature searched on the PUBMED and CNKI from 2001to 2011.Results Metabolic processes of irinotecan is affected by a variety of metabolic en －zymes,genes and proteins.Many drugs have different therapeutic effects for the delayed diarrhea.Conlusion Make an in-depth understanding of the mechanism of irinotecan-induced delayed diarrhea,which can further improve its safety and efficacy. Key words:irinotecan;diarrhea;UGT1A1;prevention and treatment 伊立替康（CPT-11，7-乙基-10-[4-（1-哌啶）-1-哌啶]），属于细胞毒类抗癌药物中的喜树碱类，是一种强效DNA 拓扑异构酶I 抑制剂，是细胞周期特异性药物，主要作用于S 期，也可以引起其他周期细胞的死亡。DNA 拓扑异构酶I 抑制剂可使拓扑异构酶I 失活、引起DNA 单链的断裂、抑制DNA 的复制，从而抑制细胞的增值[1]。 CPT-11最早被用于标准化疗方案失败后的转移性结直肠癌，目前其与5-FU 、亚叶酸钙联合用于治疗晚期大肠癌，同时对其他恶性肿瘤如肺癌、卵巢癌等也有较好的疗效。但其主要的不良反应是剂量相关性毒性-迟发性腹泻，既影响了药物的疗效又降低了患者的体质和生活质量，甚至危及生命。笔者利用PUBMED 和中国知网检索2001～2011年国内外相关文献，就其迟发性腹泻方面的研究进行了综述。 1迟发性腹泻的概念及表现伊立替康发生迟发性腹泻的中位时间通常为单药治疗3周方案的第5天和联合治疗每周方案的第11天[2]迟发性腹泻是指使用伊立替康24h 之后出现的与药物相关的腹泻，可导致虚弱、脱水、电解质紊乱、血容量减少、休克甚至危及生命。迟发性腹泻的表现： ①每天大便的次数超过化疗前的正常大便次数； ②出现软便、稀便或水样大便；③频繁的腹痛和（或）腹部胀气；④胃部疼痛； ⑤感觉乏力、虚弱。腹泻的分级是依据NCI CTC ν4.02[3]标准，分0～5级。 2迟发性腹泻的发生机制 2.1迟发性腹泻发生的药代动力学机制研究较多的代谢途径有两种：一是在体内经羧酸酯酶（CES ）转化为活性代谢产物SN-38（7-乙基-10-羟基喜树碱），其活性比CPT-11强100～1000倍[4]。二是CPT-11经细胞色素P450酶（CYP ）3A4代谢为APC （7-乙基-10-[4-N-（5-氨基戊酸） -1-哌啶基]-基喜树碱）和NPC （7-乙基-10-（4-氨基-1-哌啶基）-基喜树碱）。其中部分APC 可经羧酸酯酶代谢为SN-38[5]。而NPC 几乎可以完全转化为SN-38。肠道内的CES 参与了CPT-11向SN-38的转化，SN-38经过肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT1A1）转化为无活性的SN-38G ，三者均随胆汁排泄，然后随粪便排出体外。而SN-38G 又可以被肠道内的β-葡萄糖苷酸酶转换为有活性的SN-38，同时CPT-11和SN-38被肠道再次吸收形成肝肠循环从而造成SN-38在肠道内的累积。 SN-38在肠道内的浓度及其与肠道上皮接触的时间是导致延迟性腹泻的关键，可以引发肠结构和功 535

【CN109908077A】一种盐酸伊立替康注射液的制备方法【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910174138.6 (22)申请日 2019.03.08 (71)申请人浙江华海药业股份有限公司地址 317024 浙江省台州市临海市汛桥开发区 (72)发明人刘海成　刘青　荣先觉　 (51)Int.Cl. A61K 9/08(2006.01) A61K 31/4745(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01) (54)发明名称一种盐酸伊立替康注射液的制备方法(57)摘要本发明提供了一种盐酸伊立替康注射液的制备方法，其组成为：每ml注射液中含有盐酸伊立替康20mg、山梨醇45mg、乳酸0.9mg，其余为pH 调节剂和注射用水；制备工艺如下：a )室温取全量50％-70％的注射用水，依次加入处方量乳酸、山梨醇、盐酸伊立替康，搅拌，加热至70℃-80℃，待盐酸伊立替康搅拌全部溶解后冷至室温；b)用pH调节剂将药液pH调至3.0—4.0(优选3.5)，补加注射用水定容至全量；c)经过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌和包装即得成品。与现有技术相比，本发明制备的产品有效解决盐酸伊立替康在溶液中析出现象，并且质量可靠，配制方法简便，适合工业化大生产。权利要求书1页说明书7页CN 109908077 A 2019.06.21 C N 109908077 A

权　利　要　求　书1/1页CN 109908077 A 1.一种盐酸伊立替康注射液的制备方法，其组成为：每ml注射液中含有盐酸伊立替康20mg、山梨醇45mg、乳酸0.9mg，其余为pH调节剂和注射用水；制备工艺如下： a)室温取全量50％-70％的注射用水，依次加入处方量乳酸、山梨醇、盐酸伊立替康，搅拌，加热至70℃-80℃，待盐酸伊立替康搅拌全部溶解后冷至室温； b)用pH调节剂将药液pH调至3.0—4.0，补加注射用水定容至全量； c)经过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌和包装即得成品。 2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述pH调节剂选自氢氧化钠溶液或盐酸溶液。 3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述pH调节剂选自0.2-1.2mol/L氢氧化钠溶液或盐酸溶液。 4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述制备工艺a)中采用全量60％注射用水溶解盐酸伊立替康。 5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述制备工艺a)中加热采取在80℃水浴加热条件下加热。 6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述制备工艺c)中过滤选自经0.22μm 的微孔滤膜过滤。 7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述制备工艺c)中灭菌选自经121℃灭菌15分钟。 8.根据权利要求1-7之一所述的制备方法，其特征在于：所述制备工艺a)—c)步骤均不含活性炭吸附除热源步骤。 2

常见不合理用药分析报告

常见不合理用药分析 2010-04-06 10:54:24 一.载体用量错误、输注时间控制不当： ①晚期大肠癌患者: 5%葡萄糖注射液500 mL +注射用盐酸伊立替康120 mg, 静滴。结论：医嘱用5%葡萄糖注射液500 mL作为载体,其静滴时间大有可能超过90 min,注射用盐酸伊立替康法定药品说明书中明确指出静滴时间应在30～90 min。,医师应将载体修正为5%葡萄糖注射液250 mL静滴。分析:盐酸伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,其可特异性地与拓扑异构酶I结合,后者诱导可逆性DNA单链断裂,从而使DNA双链结构解旋。盐酸伊立替康主要在肝内被羧酸酯酶裂解转化为72乙基210羟基喜树碱( SN238)而发挥作用,SN238主要作用于癌细胞分裂的S期,伊立替康及SN238可与拓扑异构酶I2DNA 复合物结合,从而阻止癌细胞断裂的DNA单链再连接,而SN238活性较伊立替康强100～1 000倍。在30～90 min内静滴伊立替康后1 h内, SN238达到最大浓度,从而达到最大的抑制肿瘤细胞DNA合成的目的。 ②胰腺癌患者: 0.9%氯化钠注射液500 mL +注射用盐酸吉西他宾1 g 静滴。分析:注射用盐酸吉西他宾t1 /2为32～94 min,体内清除率大,需短时(30 min)输注。应建议医师将0.9%氯化钠注射液修改为100 mL静滴为妥。二.载体选择不当：溶媒的选择应该严格按照说明书规定的品种,尽量避免溶媒选择不当,影响药物的稳定性。 ①肺癌患者: 5%葡萄糖注射液500 mL +依托泊苷注射液0.1 g 静脉滴注。分析:依托泊苷注射液在葡萄糖溶液中不稳定,可形成细微沉淀,应该用0.9%氯化钠注射液稀释;

瑞格菲尼说明书完整版

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瑞格菲尼说明书商品名称:?Stivarga?通用名称:?瑞戈非尼片?英文名称:?regorafenib?汉语拼音:?Ruigefeinipian?? 【产品价格】?40mg×28片×3瓶?? 【适?应?症】Stivarga是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶，奥沙利铂-和伊立替康化疗，一种抗-VEGF治疗，和，如KRAS野生型，一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。?? 【用法用量】（1）推荐剂量：160?mg口服，每天1次每28天疗程的头21天。????????????（2）与食物服用Stivarga(一种低脂肪早餐)。??? 【不良反应】最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR)?[掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。?? 【注意事项】? （1）出血：对严重或威胁生命出血永久终止Stivarga。? （2）皮肤学毒性：瑞格非尼片价格中断和然后减低或终止Stivarga取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。? （3）高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止Stivarga （4）心脏缺血和梗死：拒给Stivarga对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。? （5）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Stivarga。?（6）胃肠道穿孔或瘘管：终止Stivarga。? （7）伤口愈合并发症：瑞格非尼片哪里卖术前停止Stivarga。在伤口裂开患者中终止。?（8）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。??【规??格】40mg，28片/盒。?? 【贮??藏】遮光，密封保存。? 【生产企业】德国拜耳医药公司

长循环脂质体的研究

长循环脂质体的研究《中国医药报》 2007-9-25 平安健康网脂质体为一种新型药物载体，形状为球形，直径大小约为几十纳米到几十微米。脂质体在血液中的稳定性是发挥药物载体作用的关键。血液中有多种破坏因素：高密度脂蛋白（HDL）是破坏脂质体的主要成分，载脂蛋白A－1（apoA－1）易从HDL上脱落并与脂质体磷脂结合，且HDL和脂质体易发生apoA－1与磷脂的互换，脂质体膜形成孔洞；同时脂质体在血液中激活补体系统，最终形成攻膜复合体，脂质体膜出现亲水性通道，引起药物渗漏和水、电解质的大量进入，最终渗透裂解脂质体；血清白蛋白与脂质体磷脂结合形成复合物，降低其稳定性；血液中的磷脂酶可水解磷脂，该反应强弱由磷脂结构决定；脂质体进入循环系统后，未经修饰的脂质体大部分运转至肝脏和脾脏等单核吞噬细胞系统（MPS）丰富的部位，少量被肺、骨髓及肾摄取；肝细胞膜受体对直接暴露于表面的磷脂负电基进行识别，因而脂质体首先被肝枯否细胞吞噬。这些因素综合使传统脂质体的半衰期仅十几分钟。改变脂质体的组成、粒径、形态和表面电荷，将减少MPS的摄取。还可预先注射空白脂质体使MPS摄取呈饱和状态，然后再给予药物脂质体以增加非MPS摄取，延长药物的半衰期，但该法可能引起MPS的毒性反应。长循环脂质体的研制给脂质体药物传输系统注入了新的活力和希望，但长循环脂质体最初的研究是从仿生学角度出发的。人们早就发现，体循环中的红细胞具有所有哺乳类动物细胞的共同特征，即具有含有数个唾液酸残基的糖蛋白和糖脂的多糖蛋白质复合物。红细胞膜磷脂分布不对称，其外层主要含有卵磷脂、鞘磷脂和胆固醇。因而进入20世纪80年代后，出现了一种新型脂质体———仿红细胞脂质体，延长了脂质体在血循环中的滞留半衰期。虽然仿红细胞脂质体具有较长的半衰期，但由于神经节苷脂价格昂贵，合成和提取都较困难，因此人们开始寻找其他途径来制备长循环脂质体。

cpt-11盐酸伊立替康开普拓

药物名：盐酸伊立替康开普拓Irinotecan Hydrochloride Infusion CPT-11 分子式成分：开普拓。赋形剂的组成：山梨醇，乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到3.5。制剂规格：淡黄色澄明液体。赋形剂的组成：山梨醇，乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到35。开普拓?（CAMPTO?）40MG/2ML，含40mg盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液，开普拓?（CAMPTO?）100MG/5ML，含100mg盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液。药理毒理：药效学特性：抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂（L-抗肿瘤和免疫抑制剂）。实验资料：伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制叉，由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期。在体外实验中，并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别，且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。另外，在体内实验中，伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性（PPO3胰导管腺癌，MA -16/C乳腺癌，C38和C51结肠腺癌）并有抗人异种移植肿瘤的活性（CO03胰导管腺癌，MA-16 /C乳腺癌，C38和C51结肠腺癌）并有抗人异种移植肿瘤的活性（Co-4结肠腺癌，MX-1乳腺癌，St-15和SC-6胃腺癌），伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤（长春新碱和阿霉素耐药的P3.88白血病）也有抗瘤活性。开普拓除具有抗肿瘤活性外，最相关的药理学作用为抑制乙酰胆碱酯酶。药动学:使用开普拓后，主要毒副作用的强度（如白细胞减少症和腹泻）与母体药物和其代谢产物SN -38的曲线下面积相关。在单药治疗中，血液学毒性（白细胞及中性粒细胞下降至最低点）或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。伊立替康和SN-38（其活性代谢产物）的药代动力学特性在I期临床试验中进行了研究，60例患者接受了推荐剂量方案的药物治疗，即30分钟静脉滴注开普拓100-750mg/m2。伊立替康的动力学曲线是非剂量依赖性的。在临床试验中登记的患者接受不同伊立替康给药方案，其药代动力学均相似。其血浆代谢既是二室的又是三室的。三室模型中第一阶段的平均血浆半衰期为12分钟，第二阶段为2.5小时，最终阶段为14.2小时。在使用推荐剂量350mg/m2静滴结束时伊立替康和SN -38达到血浆峰浓度，分别为7.7μg/ml，56ng/ml，其曲线下面积分别为34μ，，其稳态分布容积很大，并保持相对稳定，为剂量的函数，平均为。机体总清除率平均值为且在同一患者的不同周期保持稳定。SN-38在不同个体其药物代谢参数变化很大。伊立替康和SN-38.24小时平均尿排泄率分别为使用剂量的19.9%和0.25%。关于伊立替康药代动力学的II期临床试验在72例肿瘤患者中进行。限制采样模型计算出的药代动力学参数与I

脂质体递药系统的临床研究进展_陶涛

#专家论坛# 脂质体递药系统的临床研究进展陶涛(上海医药工业研究院制剂部,上海200040) [摘要] 本文将脂质体递药系统按结构、组成和功能分成普通脂质体、多囊脂质体、长循环脂质体、热敏脂质体和免疫脂质体5类,分别介绍其应用和临床研究进展。[关键词] 脂质体;药物释放系统;临床研究;综述 [中图分类号] R 943.5 [文献标识码] A [文章编号] 1671-2838(2008)02-0084-05 Recent advances in clinical studies on liposomal drug delivery systems T A O T ao (Depart ment o f Pharmaceutics,Shang hai Inst itute of Phar maceutical Indust ry,Shang hai 200040,China) [ABSTRACT] In this paper ,liposomal drug deliver y systems ar e classified as conventio nal liposomes,multivesicula r lipo -somes,long -circulating lipo somes,ther mo -sensitive lipo so mes and immuno lipo so mes,and their r ecent advances in clinical stud -ies ar e rev iewed. [KEY WORDS] liposomes;drug deliver y systems;clinical r esear ch;rev iew [P har m Care &R es,2008,8(2):84-88] [作者简介] 陶涛(1959-),女(汉族),博士,研究员,博士生导师.E -ma il:taotao sipi@https://www.360docs.net/doc/bf8729229.html, 脂质体递药系统是20世纪药物制剂技术领域最重要的创新成果之一。从1965年英国学者Bangham 和Standish 通过电镜发现磷脂在水中自然形成多层囊泡并将其命名为脂质体(liposome)至今,脂质体已从基础研究过渡到临床应用阶段,并已有多个产品成功问世,如多柔比星(阿霉素)脂质体)、柔红霉素脂质体、两性霉素B 脂质体、紫杉醇脂质体、阿糖胞苷脂质体、硫酸吗啡脂质体、甲肝疫苗脂质体和乙肝疫苗脂质体等。经过近40年的不断努力,脂质体递药系统也从最初的普通脂质体,发展为长循环脂质体、免疫脂质体和热敏脂质体等。所涉及的药物也从化学合成药,延伸到蛋白药、基因药、疫苗和中药。本文将脂质体按结构、组成和功能分成普通脂质体(conventional lipo som es)、多囊脂质体(m ultivesicular liposo mes)、长循环脂质体(long -circulating liposomes)、热敏脂质体(therm o -sensitiv e liposomes)和免疫脂质体(im munolipo -somes)5类,综述其作为化学药物递释系统的临床应用现状和临床研究进展。1 普通脂质体普通脂质体用一般磷脂制备而成,按结构可细分为单层脂质体(unilam ellar vesicles,ULV,图1)和多层脂质体(multilamellar vesicles,M LV,图1)。普通脂质体主要被网状内皮系统吞噬,从而使所包载的药物在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。 1989年,第一个上市的脂质体递药系统是两性图1 普通脂质体示意图 Fig 1 Schematic diagram of conventional liposomes 霉素B 脂质体AmBisome 。两性霉素B 是一种多烯类广谱抗真菌抗生素,是目前临床上治疗全身性隐球菌、曲霉菌等真菌感染的一种有效药物,但该药在治疗剂量下存在较严重的毒副作用,限制了它的临床应用。将两性霉素B 包封入脂质体中,不仅能保持其显著的体内外抗真菌(包括白念球菌、曲霉菌、隐球菌)活性及抗利什曼原虫活性,且毒性明显减少。迄今为止,已有3种两性霉素B 脂质体在欧美上市(商品名分别为Abelcet 、A mphocil 和AmB-i so me)。国产两性霉素B 脂质体于2003年上市,商品名为锋克松。紫杉醇是临床应用最广泛的肿瘤化疗药物,但难溶于水,须将其溶于聚氧乙烯蓖麻油与无水乙醇的复合溶媒(50/50)中制成注射剂使用,临床上常引起中等程度以上的过敏反应。将难溶于水的紫杉醇 # 84#药学服务与研究 Pharm Care &Res 2008Apr;8(2)陶涛.脂质体递药系统的临床研究进展

伊立替康产品手册

立顺依产品手册 1，伊立替康（irinotecan）是从哪里提取的伊立替康是从原产中国的喜树中提取的喜树碱半人工合成物 2，伊立替康的作用机制是怎样的伊立替康和它的活性代谢物SN-38,同拓扑异构酶I-DNA结合成复合物，防止DNA单链断裂的修复。当复制叉同这三个分子组成的复合物相遇时，导致不可逆的双链断裂，使细胞DNA 复制中断而细胞随之凋亡。在所有细胞周期4都能杀死细胞，但对S期DNA能产生不可逆的损伤。 3，伊立替康的药代动力学是怎样的人体静注伊立替康后，平均消除半衰期为6-12小时，活性代谢产物（SN-38）的消除半衰期为10-20小时(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶)。 4，FOLFIRI的方案是什么伊立替康：180mg/m2输注2h，LV：200或400mg/m2输注2h，随后5-FU：400mg/m2推注和持续输注46小时，均Q2w。 5，伊立替康的不良反应有哪些胃肠道（迟发性腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘等）血液系统（中性粒细胞减少、白血病减少、贫血、血小板减少等）全身系统（乏力、疼痛、感染、发热）代谢和营养（胆红素增加）皮肤病（皮炎、皮疹等）、呼吸系统（护膝困难、咳嗽、肺炎）神经系统（头晕、嗜睡、意识错乱）心血管系统（血管扩张、低血压、肺栓塞、心机梗塞等）。最主要的不良反应是：迟发性腹泻（Ⅲ、Ⅳ度）、中性粒细胞减少（Ⅲ、Ⅳ度）。 6，伊立替康常见的不良反应的特点怎样三“可”一“无”：可预测、可控制、可逆转、无蓄积。 7，中性粒细胞减少的特点及处理方法是怎样通常在注射伊立替康后8天达到高峰、无蓄积性、可逆性、并发症少。处理方法：1，减少用药剂量2，可使用G-CSF（集落刺激因子）3，如并发腹泻需口服广谱抗生素4，合并发热需住院治疗并静脉给予广谱抗生素。 8，迟发性腹泻的特点及处理方法是怎样单药出现迟发性腹泻的中位时间为第5天、每周方案出现迟发性腹泻的中位时间为第11天、迟发性腹泻一般只会持续几天，无蓄积性、仅有2%的患者由于迟发性腹泻而停止治疗、发生率与中性粒白细胞减少症的发生率相关。处理方法：必须立即给以洛哌丁胺治疗。如果腹泻持续较长时间，会导致脱水，电解质紊乱，或败血症，可以危及生命安全。腹泻的患者有必要密切监测，如果出现脱水，必须给以含电解质的液体，出现肠梗阻，发热或严重的中性

长循环脂质体

长循环脂质体脂质体在血液中的稳定性是发挥药物载体作用的关键。血液中有多种破坏因素：高密度脂蛋白（BCD）是破坏脂质体的主要成分，载脂蛋白易从BCD上脱落并与脂质体磷脂结合，且BCD和脂质体易发生, 与磷脂的互换，脂质体膜形成孔洞;同时脂质体在血液中激活补体系统，最终形成攻膜复合体，脂质体膜出现亲水性通道，引起药物渗漏和水、电解质的大量进入，最终渗透裂解脂质体；血清白蛋白与脂质体磷脂结合形成复合物，降低其稳定性；血液中的磷脂酶可水解磷脂，该反应强弱由磷脂结构决定；脂质体进入循环系统后，未经修饰的脂质体大部分运转至肝脏和脾脏等单核吞噬细胞系统丰富的部位，少量被肺、骨髓及肾摄取；肝细胞膜受体对直接暴露于表面的磷脂负电基进行识别，因而脂质体首先被肝细胞吞噬。这些因素综合使传统脂质体的半衰期仅十几分钟。因而进入20世纪80年代后，出现了一种新型脂质体———仿红细胞脂质体，延长了脂质体在血循环中的滞留半衰期。虽然仿红细胞脂质体具有较长的半衰期，但由于神经节苷脂价格昂贵，合成和提取都较困难，因此人们开始寻找其他途径来制备长循环脂质体。长循环脂质体的分类现阶段的长循环脂质体有两类：含神经节苷脂的仿红细胞脂质体和聚乙二醇衍生物修饰的PEGs脂质体。含神经节苷脂增强膜刚性，降低血液成分破坏，减少MPS的摄取，脂质体在血液中的滞留量与被MPS摄取量的比值高于传统脂质体几十倍］，但含神经节苷脂难以大量获得，具有一定的免疫毒性。1990年Blume 等研制出PEGs 脂质体，该脂质体表面含聚乙二醇(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺衍生物（PEG-DSPE）。PEG-DSPE是两亲线型聚合物，它们在脂质体表面交错覆盖成致密的构象云，形成较厚的立体位阻层，阻碍了MPS的作用（因此又称为立体稳定脂质体）。而且PEG-DSPE有很长的极性基团，增强脂质体的溶剂化作用，有效阻止其表面的调理作用，降低MPS对脂质体的亲和力\。正是PEGs 脂质体使盐酸多柔比星脂质体上市成为可能长循环脂质体的作用机制

伊立替康治疗转移性结直肠癌的临床观察

伊立替康治疗转移性结直肠癌的临床观察摘要目的探讨伊立替康应用于转移性结直肠癌的临床疗效。方法46例转移性结直肠癌的患者，所有患者均未经放疗和化疗，将患者随机分为治疗组和对照组，每组23例。治疗组给予伊立替康+奥沙利铂+亚叶酸方案。对照组给予奥沙利铂+5-氟尿嘧啶+亚叶酸方案，比较两组患者的临床疗效及两组患者的生存情况。结果治疗组的总有效率（60.9%）明显高于对照组（30.4%），两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗组的总生存情况明显高于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论伊立替康治疗转移性结直肠癌，临床效果显著，可供临床参考与应用。关键词伊立替康；结直肠癌；转移性；疗效结直肠癌是全世界范围第三常见的恶性肿瘤[1]。尽管有了先进的化疗、放疗技术来辅助手术切除治疗，患者生存质量及5年生存率仍很低。盐酸伊立替康是喜树碱衍生物，相比喜树碱有较高的水溶性[2]，可在体内代谢为具有生物活性的7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38），具有广谱抗肿瘤活性[3]。临床试验表明，伊立替康为主的治疗方案对转移性结直肠癌患者的生存期有明显改善，使其成为治疗转移性的结直肠癌的关键药物。 1 资料与方法 1. 1 一般资料收集本院2012年1月～2014年2月确诊为转移性结直肠癌的患者46例，所有患者均未经放疗和化疗。其中直肠癌19例，结肠癌27例。转移灶部位有肝脏、肺、骨、盆腔、肾上腺、卵巢、脑和淋巴结。初诊即为转移者19例，行姑息造瘘术11例；根治术后复发转移27例，所有患者均有可测量的病灶，患者肝肾功能和骨髓功能均正常。将患者随机分为治疗组和对照组，每组23例。治疗组中男19例，女4例，年龄33～76岁；对照组男15例，女8例，年龄26～80岁。两组患者年龄、性别等一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。所有患者均知情同意参与本研究，并签署知情同意书。 1. 2 方法治疗组患者给予第1天盐酸伊立替康180 mg/m2、奥沙利铂10 mg/m2和亚叶酸300 mg/m2持续静脉滴注；第4周重复1次，共使用6个周期。对照组给予奥沙利铂10 mg/m2 和亚叶酸300 mg/m2持续静脉滴注，第l～5天给予5-氟尿嘧啶600 mg/ m2持续静脉滴注。化疗前常规使用格拉司琼止吐，白细胞<3×109/L时使用重组人粒细胞集落刺激因子治疗，腹泻时用易蒙停或奥曲肽治疗。用药后每周观察血常规和肝、肾功能情况以及胃肠道等不良反应，并动态测量病灶大小。 1. 3 疗效评定标准采用RECIST1.0标准行疗效评定：所有目标病灶消失为完全缓解（CR）；基线病灶长径总和缩小≥30%为部分缓解（PR）；基线病灶长径总和增加≥20%或出现新病灶进展（PD）；基线病灶长径总和有缩小但未达PR或

药用热敏高分子材料综述

药用热敏高分子材料综述 S1120494 蒋翠平 [摘要]温敏性高分子材料是当今研究热点之一，它是一类能“感知”外界温度微小的物理或化学变化刺激，自身性质随之发生明显改变的功能性聚合物，通过相关文献研读，本文从三个方面论述了温度敏感性材料的性质在药物控释体系中的应用，表明其有很大的开发潜力。 [关键词] 热敏脂质体水凝胶嵌段聚合物一种较好的药物输送系统(drug delivery system，DDS)总是致力于获得更好的疗效而降低周身毒性，同时通过改善药物代谢动力学而增加其利用度，这对药物的开发提出了诸多挑战[1-4]。对人体而言，发病往往是局部性的，为了尽量避免损伤正常的部位，研发能特异性识别组织、器官、细胞的主动靶向制剂和物理化学靶向制剂显得尤为重要[5]。在众多的控释方式中，温度的变化不仅容易控制，而且易被应用于生物体内外，因此，温度敏感型高分子聚合物得到广泛的研究。本文就此药用材料作如下综述。 1.热敏脂质体 1.1普通热敏脂质体普通热敏脂质体是相对于磁性热敏脂质体、长循环热敏脂质体等而言的。现有的热敏脂质体通常以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二硬脂酸磷脂酰胆碱(DSPC)、热敏性材料为主要膜材制备而成。在正常体温下，热敏脂质体中脂质体膜呈致密的胶晶态排列，故药物很难扩散出来；而当脂质体随血液循环经过预先加热的靶器官时，当温度升高到磷脂发生相转变时，磷脂中出现两相共存，出现相分离，膜的通透性增加，内容物渗漏，其内部包裹的药物大量扩散到靶器官中，在靶部位形成较高的药物浓度[6-7]。如图1所示的过程。 Hattori等[8]的体外实验发现升温明显增强了顺铂脂质体的抗人骨肉瘤细胞的作用，还发现瘤体以及细胞内的药物浓度明显高于单纯使用脂质体者。热敏脂质体的临床前实验一般采用荷瘤小鼠测定药物在体内各组织和加热部位的分布，

鼻炎康片说明书

鼻炎康片说明书【批准文号】国药准字z44021580 【中文名称】鼻炎康片【产品英文名称】【生产企业】佛山德众药业有限公司【功效主治】清热解毒，宣肺通窍，消肿止痛。用于急慢性鼻炎，过敏性鼻炎。【化学成分】广藿香、苍耳子、鹅不食草、野菊花、黄芩、麻黄、当归、猪胆汁、薄荷油、马来酸氯苯那敏。【药理作用】【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。【不良反应】可见困倦、嗜睡、口渴、虚弱感；个别患者服药后偶有胃部不适，停药后可消失。【禁忌症】忌辛辣、鱼腥食物。孕妇慎用。【产品规格】每片重0.37g 【用法用量】口服，一次4片，一日3次。【贮藏方法】密封。【注意事项】 1.忌辛辣、鱼腥食物。 2.凡过敏性鼻炎属虚寒症者慎用。 3.本品含马来酸氯苯那敏。膀胱颈梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、高血压和前列腺肥大者慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用；服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。 4.有心脏病等慢性病者，应在医师指导下服用。 5.按照用法用量服用，儿童、老年患者应在医师指导下使用。 6.个别患者服药后偶有胃部不适，停药后可消失；建议饭后服用。 7.急性鼻炎服药 3天后症状无改善，或出现其他症状，应去医院就诊。 8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 9.本品性状发生改变时禁止使用。 10.儿童必须在成人的监护下使用。 11.请将本品放在儿童不能接触的地方。 12.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。篇二：伊立替康说明书伊立替康编辑声明本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。伊立替康【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康商品名称：艾力（国产）开普拓（进口）英文名称：irinotecan hydrochloride for injection 汉语拼音：zhusheyong yansuan yilitikang 性状本品（艾力—江苏恒瑞产）为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末，（开普拓—辉瑞制药产）及（亿迈林—齐鲁制药产）均为淡黄色至黄色液体。适应症用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。

伊立替康

小型业务学习题目：伊立替康的相关知识主讲人：王莉参加人员：

伊立替康的相关知识本品不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。适应症：用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。同时，伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景，值得密切关注。禁忌症：慢性炎性肠病和/或肠梗阻; 对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋形剂有严重过敏反应史; 孕期和哺乳期; 胆红素超过正常值上限的3倍; 严重骨髓功能衰竭; 不良反应：迟发性腹泻、乙酰胆碱综合征、中性粒细胞减少、恶心呕吐、粘膜炎、脱发、乏力、皮肤毒性迟发性腹泻的临床表现及特点：我们必须知道，在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。用药24小时后出现水样便发生率90%，可能危及生命。中位发生时间为用药后第5天、发生率和严重程度与剂量和给药方案有关发生腹泻补液是关键。每天至少补充3～4L含有少量盐和糖的液体禁用各种含有碳酸的饮料及类似饮料当患者不能通过饮食补充液体时，应给予静脉补液和相应治疗。延迟性腹泻是伊立替康所特有的剂量限制性毒性（1）化疗前对患者及家属进行详细宣教，告知延迟性腹泻的可能及处理方法，在化疗的同时，准备好洛哌丁胺（易蒙停），高剂量的易蒙停是疗延迟性腹泻的主要措施，因易蒙停有导致麻痹性肠梗阻的危险，如果腹泻超过48小时，则停用易蒙停，给予其他治疗。用药前告知患者及其家属延迟性腹泻的可能及处理方法，并备易蒙停于床边。用药后经常巡视，密切观察患者排便情况。当患者出现第一次稀便时或腹痛及异常肠蠕动，立即报告医生，并开始口服易蒙停，首次口服剂量为4mg，以后每2小时口服2mg,持续治疗不少于12小时，但不能超过48小时。向患者及其家属说明服药的重要性，指导患者按时按量服药，严格交接班。对于腹痛患者，可给予阿托品或山莨菪碱注射液肌肉注射，以解除肠痉挛。对于重度腹泻患者，上述处理疗效欠佳时，还可给予盐酸奥曲肽注射液（善宁）0.4～0.5 mg,加入生理盐水250 ml中缓慢静点，速度为10～20滴/min。该药能抑制消化液的分泌，减少消化液的生成（2）监测患者体温变化，每日测体温4次，倾听患者陈诉，当体温高达38℃以上，遵医嘱给予静点抗菌素治疗。护理： ﹙一﹚化疗宣教：

纳米脂质体材料在肿瘤研究中的应用

纳米脂质体材料在肿瘤研究中的应用摘要：纳米材料作为药物载体，具有延长药物半衰期等特性，另外通过修饰的纳米材料具有高的生物靶向能力，在肿瘤研究中应用越来越广泛，本文通过对近年来国内国外利用载药纳米材料，特别是纳米脂质体，在肿瘤相关研究中的进展、热点及难点做一综述。关键词：纳米材料；肿瘤治疗；纳米脂质体癌症严重威胁着人类的健康和生命，过去30年里，肿瘤领域的研究取得了重大的进展，信号转导网络与调控在肿瘤的发生、发展、转移中起重要作用，而针对信号转导通路中的关键因素研发的各种药物在治疗肿瘤方面的进展也是突飞猛进。化学治疗是重要的癌症治疗手段之一, 许多化疗药物如5-氟脲嘧(5-Fu) 、阿霉素、顺铂、长春新碱等通过细胞凋亡的途径杀死肿瘤细胞, 但是这些药物由于对机体毒性大，分子量大难以到达病患处，限制了其在临床中应用。研发新的抗癌药物费用高昂且周期长, 无法满足临床需要。因此利用制剂新技术提高现有抗癌药物疗效, 减小或消除其毒副作用，增强药物靶向性显得尤为的重要【1~2】。纳米载体作为载药材料，一般需要制成球状或囊状即纳米球或纳米微囊，纳米球或微囊的粒径大小在10～1000 nm之间，其组成为天然或合成高分子物质。这些天然或合成高分子物质包括脂质体，壳聚糖，纳米金，氧化石墨烯等【3】。纳米材料是新型的药物和基因输运载体, 具有很多传统药物载体无法媲美的优点，在下面的文章中以纳米脂质体作为例子来做一综述。一、纳米脂质体的组成结构纳米脂质体即脂质体的纳米级结构，是磷脂依靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有序的组合体，为多层囊泡结构，每层均为类脂双分子膜，内外表面均为亲水性，双分子膜之间为亲脂性。脂质体膜主要由磷脂与胆固醇构成。脂质体按结构分为小单室脂质体（SUVs ）、大单室脂质体（LUVs）、多室脂质体(MLVs)、大多孔脂质体(MVVs)几类，见图一。纳米脂质体以纳米级小单室结构为主，经过修饰及载药处理后形成载药纳米脂质体，见图二。图一按结构分类的脂质体图二经过修饰和载药的阿霉素纳米脂质体二、纳米材料优点纳米材料特别是纳米脂质体作为药物载体在肿瘤诊断、影像和治疗领域取得了令人瞩目的成就，主要原因归功于它的优点【4】。(1) 广泛的载药适应性,水溶

热敏脂质体的制备和研究进展

热敏脂质体的制备及研究进展【摘要】由于普通的脂质体、纳米粒、微囊、微球等并不具备很强的主动识别靶器官、靶细胞、靶组织的能力，所以采用热敏脂质体载药并结合病变部位升温，来实现药物的靶向投递和在靶部位快速释药。【关键词】热敏脂质体；磁性；长循环；多聚物近年来，随着当代分子生物学、细胞生物学和材料科学的飞速发展，为靶向制剂的研发开辟了新天地[1]。而纳米囊[2]、纳米粒[3]、固体脂质纳米粒[4]、脂质体[5-6]等新兴制剂学技术已可将药物相对浓集于人体的某一器官。如脂质体做为药物载体已被广泛研究，一部分工作已达到了临床应用阶段［7］。而脂质体之所以能适用于临床，是因其具有能够经受灭菌；具有较高的包裹率；制备方法适合生产；完全除去所含有机溶剂的优点。但它在溶液状态下仍存在着一些问题，如脂质体分散系的不稳定性：粒子的聚集、药物的渗漏以及磷脂在液态下的氧化、水解，这就影响了脂质体在临床上的应用。并且普通的脂质体、纳米粒、微囊、微球等并不具备很强的主动识别靶器官、靶细胞、靶组织的能力，因此，开始研发能特异性识别器官、细胞、组织的主动靶向制剂和物理化学靶向制剂就越来越受到研究者的重视[8-9]，其中，热敏脂质体(也称温度敏感型脂质体)是脂质体靶向研究领域的热点之一，其有效的利用了脂质体和热疗的双重优势，降低不良反应进一步加强了治疗的靶向性。目前，采用热敏脂质体载药并结合病变部位升温，来实现药物的靶向投递和在靶部位快速释药，已成为全新的脂质体靶向策略。本文将对热敏脂质体的最新研究进展略作综述。1．常规热敏脂质体常规热敏脂质体是利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成的热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂（DPPC）和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合，制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体，再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后，再用微波加热肿瘤部位至42℃，病灶部位的放射性强度明显的高于非热敏脂质体对照组。在正常体温下，热敏脂质体中脂质体膜呈致密的胶晶态排列，故药物很难扩散出来；而

伊立替康注射液细菌内毒素检查法的研究

伊立替康注射液细菌内毒素检查法的研究发表时间：2014-08-14T09:55:56.857Z 来源：《医药前沿》2014年第18期供稿作者：王正凤翟灵妍吴军陈家香(通讯作者) [导读] 可用细菌内毒素检查法对伊立替康注射液进行热原检查。王正凤翟灵妍吴军陈家香(通讯作者) (西南药业股份有限公司重庆 400038) 【摘要】目的：建立伊立替康注射液细菌内毒素检查方法。方法：按照《中国药典》2010年版二部附录细菌内毒素检查法，采用2个不同厂家的鲎试剂对伊立替康注射液进行研究。结果：本品稀释20倍以后，可消除对鲎试剂与细菌内毒素凝集反应的干扰；按拟定标准检验，采用2个厂家的鲎试剂分别对3批伊立替康注射液的细菌内毒素检查，其结果和家兔热原检查结果均符合规定。结论：可用细菌内毒素检查法对伊立替康注射液进行热原检查。【关键词】伊立替康注射液细菌内毒素检查干扰试验【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）18-0124-02 Study on bacterial endotoxin test for Irinotecan Injection Wang Zheng-feng，Zhai Ling-yan，Wu Jun，Chen Jia-xiang (1Institute of Southwest Pharmaceutical Company Ltd. ,Chongqing 400038) 【Abstract】Objective This paper established a method study for bacterial endotoxin test of irinotecan injection. Methods: The experiment was carried out acccroding to the Appendix Ⅱ of Chinese Pharmacopeia (2010 edition, 2 volume) to test bacterial endotoxin. Then, using the different tachypleus amebocyte lysate from 2 manufacturers tested the bacterial endotoxin for irinotecan injection. Results: When the sample was diluted 40 times, this method could eliminate the interference for tachypleus amebocyte lysate and bacterial endotoxin agglomeration reaction. According to the laying standard, the bacterial endotoxin test and rabbit pyrogen test results were accorded with the regulation for 2 manufacturers tachypleus amebocyte lysate testing 3 batch irinotecan injection samples. Conclusion: The bacterial endotoxin test method can be applied in pyrogen test for irinotecan injection. 【Key words】 Irinotecan Injection Bacterial endotoxin test Interference test 伊立替康是经过修饰的天然喜树碱衍生物，是疗效确切，毒副作用较小的抗癌药物，对多种肿瘤如结肠癌，小细胞癌，白血病等都有明显的抑制作用，具有水溶性好，广谱抗癌等特点。对热原物质的检查，《中国药典》2010版附录的检测方法有细菌内毒素检查法和家兔热原测定法，两者比较前者具有方法简便快捷准确的特点，本实验经方法学验证，可用细菌内毒素法代替原质量标准中的家兔热原测定法，控制其热原。 1 试验材料 1.1样品伊立替康注射液3批，规格2ml:40mg，批号120701 120702 120703，生产厂家：西南药业股份有限公司。 1.2 试剂鲎试剂：批号110905，规格0.1ml,λ=0.25EU/ml, 湛江安度斯生物有限公司；批号110301，规格0.1ml,λ=0.25EU/ml, 福州新北生化工业公司。细菌内毒素工作标准品：批号1101050，效价10EU规格1ml, 湛江安度斯生物有限公司。细菌内毒素检查用水(简称BET)，批号110702，规格5ml/支，湛江安度斯生物有限公司。 1.3 仪器 XW-80A旋涡混旋器，上海隆拓仪器设备有限公司；HH-W21 电热恒温水浴箱，上海医疗器械七厂。 2 试验方法与结果 2.1鲎试剂灵敏度复核按照《中国药典》2010年版二部附录鲎试剂的标示灵敏度进行复核试验，结果见下表1。表1 鲎试剂灵敏度复核试验结果 2.2样品细菌内毒素理论限值(L)的确定及最大有效稀释倍数(MVD)的计算。 2.2.1 样品内毒素理论限值(L)的确定从盐酸伊立替康注射液使用说明书可知，本品静脉滴注最大剂量为350mg/(m2?h)。M为人用每公斤体重每小时的最大供试品剂量，人均表面积体重为1.62m2/60kg，人体致热阀(K)为5.0EU/(kg?h)，则L=K/M=5.0EU?(kg? h)-1÷[350mg/(m2?h)×1.62m2/60kg]=0.5EU/mg。因为供试品的浓度为20mg/ml，所以供试品细菌内毒素限值=0.5EU/mg×20mg/ml=10EU/ml。 2.2.2 最大有效稀释倍数MVD的计算根据公式MVD=[CL/λ=40mg/2ml×0.5EU/mg]÷0.25EU/ml=40倍或MVD=CL/λ=[1.0ml/ml×10EU/ml] ÷0.25EU/ml=40倍 2.3 样品干扰试验 2. 3.1干扰预试验为排除样品自身对鲎试剂与细菌内毒素凝胶反应可能存在干扰，取样品批号为120701的原液，分别按表2所列的稀释倍数稀释，制成样品溶液浓度系列，并制备含2λ细菌内毒素的样品稀释液(PPC)进行干扰预试验，同时作阳性和阴性对照。结果见下表2。表2 干扰预试验结果