药物制剂新技术
药物制剂新技术
药物制剂新技术药物制剂新技术固体分散体一、概述固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中的固态分散制剂，将药物以分子、胶态或微晶态分散在载体材料中的技术称为固体分散技术。
固体分散体的特点有：（1）高度分散性药物与载体材料混合后，药物能以微晶态、胶态、高能态或分子状态均匀地分散在载体中。
（2）调整药物的溶出特性以水溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可增加难溶性药物溶解度和溶出速率，促进药物的吸收，提高生物利用度。
以难溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可延缓和控制水溶性药物的溶出和吸收，用于制备缓释、控释制剂。
如果药物以肠溶性材料为载体，可制备供肠道定位释放而吸收的制剂。
（3）增加药物的化学稳定性通过载体材料对药物分子的包蔽作用，可减缓药物在生产、贮存过程中的水解和氧化作用。
（4）液体药物固体化，将液体药物与载体材料混合后可制得固态的固体分散体。
根据临床需要，可将固体分散体进一步制成胶囊剂、片剂、栓剂、软膏剂、丸剂等普通剂型。
（5）老化特性固体分散体系发生凝聚的过程称为老化。
固体分散体的高度分散性使其具有较大的表面自由能，属热力学不稳定性体系。
药物分子可能自发聚集成晶核，微晶逐渐生长成大的晶粒，亚稳定晶型可转化成稳定性晶型。
老化现象往往在长期贮荐过程中发生。
二、固体分散体的分类固体分散可按下列不同情况进行分类（一）按释药特征分类 1、速释型用亲水性载体材料制备的固体分散体，载体材料的用量较大，通常以增加难溶性药物浓度为主要目的。
在载体中形成药物的高度分散的分散体，药物具有良好的润湿性，有的药物可被增溶。
该类型固体分散体的药物溶解度高，溶出快，吸收好，生物利用度高。
2、缓释、控释型以水不溶性或脂溶性载体材料制备的固体分散体，药物分子或微晶分散于由载体材料形成的网状骨架结构中，药物从网状结构中缓慢的扩散溶出，其机制与缓控释制剂相类似，服从一级方程、Higuchi方程或零级方程。
3、肠溶型肠溶型为迟释制剂，是以肠溶性材料为载体，制备的药物能定位于小肠溶解、释放。
第十一章 药物制剂新技术与新剂型
闭合底盘
黏性泡沫层
微型药库
聚合物基质
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黏胶层
（三）常用的渗透促进剂 经皮吸收制剂中要加入经皮吸收促进剂，否则
药物难以通过皮肤吸收。常用的有以下几类： 1.表面活性剂 2.氮、酮类化合物 3.醇类化合物 4.其他
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2 药物制剂新技术
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一、固体分散技术
（一）概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体 载体（或基质）中的固体分散体系。
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喷雾干燥法
三、微囊和微球的制备技术
（一）微囊： 利用天然的或合成的高分子材料（简 称囊材），将固体或液体药物（简称囊心）包裹而成 的封闭的微型胶囊（药库型）称为微囊。外观呈粒状 或圆球形，一般直径在4～400μm之间。药物溶解和 （或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实 体，称为微球。一般直径在1～250μm之间。
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（二）缓释与控释制剂的特点
零级控 释制剂
缓释制剂
时间
普通制剂每8小时 服药后的血药浓度 8 变化示意图
普通制剂
时间 缓释、控释制剂与普 通制剂的血药浓度曲 线比较的示意图
二、口服缓释与控释制剂
（一）包衣型制剂 包衣缓释片剂是指用一种或多种包衣材料将片剂
的颗粒或片剂的表面进行包衣，使其具有一层延缓或 控制药物释放的膜状衣料，而制成的一种延效片剂。
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学习目标
1.熟悉缓释与控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂和生物技术药 物制剂的基本概念和特点，固体分散技术、包合技术、微球和微 囊、纳米球和纳米囊、纳米乳和亚纳米乳。
2.了解缓控释制剂的制备方法和实际应用，了解药物制剂新技术 的制备方法。
3.学会说出缓释、控释制剂的优缺点，描述单凝聚法制备微囊的 方法。
药物制剂新技术
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第一节 概 述 常释系统：偏重制剂工艺、表观质量、理化性质 长效与靶向系统：偏重剂型因素与体内动态研究的精密化给药系统 , 关注剂型中的药物在体内的： 定向、定量、恒速、控速， 高效、速效、长效。 � 长效系统： 缓释系统：用药剂学手段使药物在体内缓慢非恒速一级释放； 控释系统：具缓释系统特点，更精密化的缓慢恒速释药过程 � 靶向系统： 根据生理特征设计：定向性，药物在病灶部位定向释放发挥最佳药效。 四种给药体系长期共存 依据药物性质和需要制备各种剂型 药剂学手段：物理、化学、机械等方法、 药物新技术 Β－环糊精包合技术 微型包囊技术 � 固体分散技术—速效制剂 长效制剂 � 靶向给药系统 � 第二节 环糊精包合技术 � 一、 Β－环糊精性质： � � 二、 Β－CD包合的作用 三、 Β－CD包合物的制备 � 四、 Β－CD包合物的质量评定 � 一、结构特点与性质： � 主分子: 环状中空圆筒形的立体结构，空腔（0.6－1nm）
�
（二）、研磨法
First
广州中医药大学
课件笔记
药物制剂新技术（考研重点章）
Β－CD＋水（1：2－5）—研匀＋药物—研磨成糊状—低温干燥—有机溶剂 洗净—干燥。 （三）、冷冻干燥法
（3） 掩盖不良嗅味; （4） 降低胃肠道的副作用 （5） 可作为中间原料制成多种剂型， (6 ) 改善药物的可压性和流动性 （7） 使液体药物变固态， （8） 提高药物的稳定性(如易氧化药物包囊后与外界环境隔绝）
阿拉伯胶：水中膨胀胶溶 � 由糖苷酸及阿拉伯酸的Ca、K、 Mg盐组成，均溶于水，油水界面羧基 电离而带负电荷； � 与明胶等量配合使用： � 与白蛋白配合作复合囊材， � 浓度：3—10% � 含过氧化酶，故80Cº加热30分种再包微囊 (3) 海藻酸盐： 褐藻中稀碱提取的多糖。 � 利用其Ca盐不溶于水，可用CaCl 2 固化成囊 � 灭菌易引起断键，而使粘度降低 � 带负电荷可与明胶配比 2 . 半合成高分子材料： 特点：粘度大，成盐后溶解度增加，易水解、故要新鲜配制、不宜高温 ( 1) CMC-Na ： � 水溶性， 带负电荷; � 与明胶配合作复合囊材： � 用量: CMC-Na(1%-0.5%)- 明胶(3%)以2：1体积混合成复合囊材 � 与AI2（SO 4）2凝聚成CMCAI 成囊材 (2) MC � 水溶性,粘性强, � 与明胶PVP等配合作复合囊材 � 常用浓度:1%--3% (3) CAP ： 可溶于PH6以上的水溶液与明胶可作复合囊材, 其浓度（3%）; � � 利用碱性溶液中溶解、在强酸中不溶的特性进行包囊、固化
药物制剂新技术
基因药物制剂
基因药物制剂是指利用基因工程技术制备的药物制剂，旨在通过调控基 因的表达来治疗疾病。
基因药物制剂的制备方法包括基因治疗载体、基因表达调控剂等，这些 方法能够将治疗基因导入到病变细胞中，通过调控基因的表达来达到治
疗疾病的目的。
基因药物制剂在遗传性疾病、癌症、病毒感染等领域具有广泛的应用前 景，为药物治疗提供了全新的途径和手段。
和减少副作用。
免疫细胞制剂
利用免疫细胞制剂技术将免疫细胞 输送到病变部位，增强免疫反应和 治疗效果。
新型给药系统
通过新型给药系统实现药物的精确 给药和释放，提高治疗效果和患者 的依从性。
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药物制剂新技术面临的 挑战与解决方案
技术挑战
技术成熟度
新制剂技术需要经过充分的验证 和测试，以确保其安全性和有效
药物制剂新技术
目 录
• 药物制剂新技术概述 • 药物制剂新技术种类 • 药物制剂新技术应用 • 药物制剂新技术面临的挑战与解决方案 • 未来药物制剂新技术展望
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药物制剂新技术概述
药物制剂新技术定义
药物制剂新技术是指在药物制剂领域中，采用先进的科学技术和手段，对药物进 行制备、加工、成型等方面的技术革新。这些技术能够提高药物的生物利用度、 稳定性、安全性等方面，从而更好地满足临床治疗的需求。
纳米药物制剂的制备方法包括纳米结晶、 纳米药物制剂在癌症治疗、神经系统疾
纳米囊泡、纳米乳剂等，这些方法能够 病、心血管疾病等领域具有广泛的应用
将药物包裹在纳米载体中，通过控制药 前景，为药物治疗提供了新的途径和手
物的释放速度和部位，实现药物的靶向
段。
输送和长效作用。
靶向药物制剂
靶向药物制剂是指利用特定的载体将药物定向传递到病变部位，以提高药物的疗效和降低副 作用的药物制剂。
药剂学第16章药物制剂新技术
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2 难溶性载体 ¾ 乙基纤维素(EC)：可溶于有机溶剂，粘性较大，载药量 高，不易老化。 ¾ 聚丙烯酸树脂：含有季铵基的Eudragit在胃液中溶胀， 在肠液中不溶，不被吸收，可用于制备具有缓释性的固 体分散体，常与PEG、PVP联用调节释放速率。 ¾ 脂质类：常用胆固醇及其酯，棕榈酸甘油酯等脂质材 料，可与表活剂、糖类、PVP等水溶性材料联用。 3 肠溶性载体材料 ¾ 纤维素类：邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)，邻苯二甲 酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)。 ¾ 聚丙烯酸树脂：常用II号(Eudragit L100)：pH>6介质 中溶解，III号(Eudragit S100) ：pH>7介质中溶解。 14
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固态溶液 ¾ 药物以分子状态分散 于载体中，其溶出速 度>低共熔的晶粒。 ¾ 实例： 10%磺胺噻唑 +90%尿素可形成β固 态溶液、溶出速度可 提高700倍。 共沉淀物 指药物与载体以恰当的比例形成的非结晶型无定形物。 常用载体为多羟基化合物，如枸椽酸、蔗糖、PVP等。
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二、常用载体材料
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第二节
一、概述
1 含义
固体分散技术
固体分散体(Solid dispersion)：系指药物以分子、胶 态、微晶或无定形等状态高度分散在某一固态载体材料中 所形成的分散体系。 ¾ 分散度增加，药物溶出度提高 ¾ 提高药物生物利用度 ¾ 在存贮过程中易老化，使溶出变慢
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2 类型 低共熔混合物 药物＋载体→共熔→骤 冷固化→固体熔融物→以 微晶状态分散。 实例：当氯霉素76%+尿素24%时，两组分晶体可同 时由液相析出，各晶体彼此妨碍对方生长从而形成一 种均匀微细的分散结构，使溶出速度大大增加。
¾ 空洞内径随着糖环数目的增加而增加，溶解度以γ-CYD 最大，β-CYD最小。 ¾ 三种环糊精因其孔径不同，可包嵌前列腺素的不同部位。
药物制剂新技术与新剂型
药物制剂新技术与新剂型
药物制剂新技术与新剂型是当今药学领域研究的热点之一。
随着现代科技的不断发展，药物制剂技术也在不断革新和进步。
新技术和新剂型的出现不仅可以提高药物疗效，还可以减少药物副作用，提高患者的治疗体验。
目前，药物制剂新技术主要包括纳米技术、基因工程技术、脂质体技术等。
这些技术的应用可以制备出具有针对性、降解缓慢、生物利用度高等特点的药物制剂。
例如，纳米技术可以制备出纳米粒子药物，具有更好的溶解度和生物利用度，可以提高药物的治疗效果。
基因工程技术可以制备出重组蛋白药物，具有更高的安全性和疗效，可以治疗一些难以治愈的疾病。
除了新技术，新剂型的出现也在推动药物制剂技术的发展。
新剂型包括口腔快溶片、贴片、水凝胶等。
这些剂型不仅可以提高药物的口服吸收率，还可以提高患者的用药便利性和治疗效果。
比如，口腔快溶片可以降低药物的代谢和副作用，提高药物的生物利用度，便于患者的用药。
总之，药物制剂新技术与新剂型的应用可以提高药物治疗效果，减少药物副作用，提高患者的治疗体验。
未来，随着药学技术的不断发展，我们相信会有更多的新技术和新剂型出现，为临床治疗提供更好的药物制剂选择。
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药物制剂新技术考试题库含答案全套
药物制剂新技术β-环糊精是由____个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接的环状低聚糖，具有环状中空圆筒形结构。
（单选）A. 6个B. 7个C. 8个D. 9个E. 10个可以用于制备环糊精包合物的方法是____（单选）A. 水蒸气蒸馏法B. 饱和水溶液法C. 水提醇沉法D. 醇提水沉法E. 渗漉法能够减少挥发性成分损失，使液体药物可粉末化的制剂技术是____（单选）A. 包合技术B. 微球技术C. 固体分散体D. 超声技术E. 纳米乳技术下列辅料可以作为固体分散体载体材料的是____（单选）A. 淀粉B. 糊精C. 乳糖D. 聚丙烯酸树脂III号E. 环糊精固体或液体药物（囊心物）被辅料包封成的微米级胶囊是____（单选）A. 胶囊B. 微球C. 微囊D. 纳米囊E. 纳米球常用于制备微囊的天然高分子材料是____（单选）A. 明胶B. 羧甲基纤维素钠C. 甲基纤维素D. 乙基纤维素E. 羟丙基甲基纤维素下列制备方法中不能用于制备固体分散体的是____（单选）A. 熔融法B. 溶剂法C. 溶剂熔融法D. 研磨法E. 超声法在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联制备微囊的方法是____（单选）A. 单凝聚法B. 复凝聚法C. 溶剂-非溶剂法D. 喷雾干燥法E. 空气悬浮法脂质体的骨架材料为____（单选）A. 吐温80，胆固醇B. 司盘80，胆固醇C. 司盘80，磷脂D. 磷脂，胆固醇E. 磷脂，CMC-Na包入脂质体内的药物量与投料量的重量百分比是____（单选）A. 泄漏率B. 载药量C. 药物包封率D. 老化率E. 成品率。
18. 药物制剂技术.第十八章 药物制剂新技术.第1节 固体分散技术
④利用载体的包蔽作用，延缓药物的水解 和氧化。 ⑤掩盖药物的不良气味和刺激性。
⑥使液体药物固体化，如牡荆油பைடு நூலகம்丸。
⑦小剂量药物均匀地分散于载体中，不仅 便于服用，且分剂量准确。 ⑧主要缺点是分散状态稳定性不高，久贮 易产生老化现象。
二、载体材料
固体分散体的溶出速率在很大程度上取 决于所用载体材料的性质。
固体分散技术
综上，可以给固体分散体下一明确的
定义： 固体分散体 （ solid dispersion）
系指药物以 分子 、微粒 、微晶无定型
状态等均匀分散在某一水溶性或难溶性
或 肠溶性 的固体材料中的 高度分散体
系。
固体分散技术
若采用水溶性载体材料 ，则可使难溶性药 物具有高效、速效的作用；如：吲哚美辛PEG6000 固体分散体制成的制成的口服制剂，剂 量小于市售的普通片的一半，但药效却相同，而 且也能降低刺激性。 若采用 难溶性或肠溶性载体材料 ，则可 使药物具有缓释或肠溶性作用；如：硝苯地平邻苯二甲酸羟丙甲纤维素固体分散体缓释颗粒剂， 提高了原药的生物利用度，同时具有缓释作用。
（三）肠溶性载体材料
2．聚丙烯酸树脂类 Eudragit L100和Eudragit S100均属此类。 前者相当于国内Ⅱ号聚丙烯酸树脂，pH6.0以 上的微碱性介质中溶解，后者相当于Ⅲ号聚丙 烯酸树脂，在pH7以上碱性介质中溶解。一般 用乙醇等有机溶剂将药物和载体溶解后，蒸去 溶剂而得固体分散体。有时两者按一定比例联 合应用，可达到较理想的缓释或肠溶的固体分 散体。
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二、优质剂型四大要求
在同等剂量下达到“四最”： 1、最大疗效：高效、速效； 2、最低不良反应：副反应轻、 毒性低； 3、最长作用时间：长效； 4、最高依从性：保证治疗顺 利进行。
三、剂型的特点
剂型是药物应用基本单位，并 具有以下特点： 1、定量化； 2、特定的形式； 3、固定给药途径； 4、易于使用； 5、特定吸收速度与吸收程度。
四、影响口服药剂疗效的基本因素
1、生物利用度 ①吸收机制（主动转运、被动转运） （药物特性、无法改变） ②药物形态（给药方法、制剂形式） （液体制剂、片剂等。可以选择） ③制剂特征（传统、微丸、速释） ④胃转运时间（饱腹、空腹） ⑤胃肠道稳定性（PH、酶） ⑥吸收部位
四、影响口服药剂疗效的基本因素
药物新剂型
药物新剂型
发展药物新剂型对临床治疗的
意义 优质剂型四大要求 剂型的特点 影响口服药剂疗效的基本因素 缓控释制剂应用最成功的领域
一、Байду номын сангаас展药物新剂型对临床 治疗的意义
1、减少毒副作用 2、提高用药顺应性，特别适 合慢性疾病长期用药； 3、提高治疗效果； 4、减少医护费用
2、胃肠道稳定性 PH、酶、胃液或其他治疗方 式的影响
四、影响口服药剂疗效的基本因素
3、目标释放曲线
五、缓释控释制剂应用最成功 的领域
1、心血管治疗药物 2、糖尿病治疗药物
小结
发展药物新剂型对临床治疗的意义 优质剂型四大要求 剂型的特点 影响口服药剂疗效的基本因素 缓控释制剂应用最成功的领域