抗真菌药
抗真菌药治疗真菌感染的西药及用法指导

抗真菌药治疗真菌感染的西药及用法指导真菌感染是一种由真菌引起的疾病,它可以影响人体的多个部位,如皮肤、指甲、呼吸道等。
真菌感染需要及时治疗,以防止病情进一步恶化。
本文将介绍几种常用的抗真菌药物以及其用法指导。
一、氟康唑(Fluconazole)氟康唑是一种广谱抗真菌药物,常用于治疗口腔念珠菌病、阴道念珠菌病和皮肤真菌感染等。
用法指导如下:1. 口腔念珠菌病:成人一般建议起始剂量为200-400毫克,每日一次,用时1-2周。
儿童剂量根据年龄和体重来确定。
2. 阴道念珠菌病:单剂量150毫克口服,一般一次性使用。
3. 皮肤真菌感染:一般每日50-200毫克,用时2-4周。
使用氟康唑时需注意的事项:- 服药时应遵循医生的处方指导,按时按量服用。
- 药物可随餐或空腹服用,但应与抗酸药物分开服用。
- 部分患者在使用过程中可能出现头痛、胃肠道不适等不良反应,如症状加重或出现其他异常反应,应立即咨询医生。
二、伊曲康唑(Itraconazole)伊曲康唑是一种新型广谱抗真菌药物,常用于治疗皮肤和黏膜念珠菌病、阴道念珠菌病等。
用法指导如下:1. 皮肤和黏膜念珠菌病:一般建议成人每日200-400毫克,用时1-2周。
儿童剂量需根据体重和年龄确定。
2. 阴道念珠菌病:一般建议成人每日200毫克,用时3天。
使用伊曲康唑时需注意的事项:- 忌酒,避免与酒精同时使用。
- 在服药期间应避免暴露于强阳光下,以免引起光敏感。
- 伊曲康唑可与其他药物相互作用,请遵循医生的嘱托。
三、酮康唑(Ketoconazole)酮康唑是一种广谱抗真菌药物,多用于治疗皮肤真菌感染和头部皮肤念珠菌感染。
用法指导如下:1. 皮肤真菌感染:一般建议每日200-400毫克,根据病情需持续用药2-4周。
2. 头部皮肤念珠菌感染(例如头癣):一般建议每日200毫克,用时至症状完全缓解,通常需要数周。
使用酮康唑时需注意的事项:- 药物应与餐同时服用,以提高吸收率。
抗真菌药物分类和指南推荐

抗真菌药物分类和指南推荐背景介绍真菌是一种可以在人体中寄生并引起疾病的微生物。
对于真菌感染疾病,主要是通过抗真菌药物来进行治疗。
抗真菌药物是指对真菌有杀菌和抑制菌株作用的药物,通常分类为多种类型。
抗真菌药物的应用不仅在医学领域中,也在农业、养殖、食品加工等领域中得到应用。
因此,这篇文章旨在简要介绍抗真菌药物的分类和指南,帮助读者更好地了解抗真菌药物。
抗真菌药物分类多酚类抗真菌药物多酚类抗真菌药物的作用机制是能够结合细胞膜内的人体脂质,从而破坏真菌膜结构,进而抑制和杀死真菌。
该类药物包括:聚霉素B、土霉素B、氧氟沙星等。
光致异构类抗真菌药物光致异构类抗真菌药物的作用机制是能够与真菌细胞膜上的色素分子结合,在可见光的照射下进行异构化反应,进而破坏真菌细胞膜结构的药物。
该类药物包括:光动力疗法等。
三唑类抗真菌药物三唑类抗真菌药物主要针对厌氧菌白色念珠菌、曲霉菌、青霉菌等真菌,能够干扰真菌细胞膜的人体脂质组成,进而导致真菌细胞死亡。
该类药物包括:氟康唑、伊曲康唑、克霉唑等。
多肽类抗真菌药物多肽类抗真菌药物主要针对抗药性真菌的治疗,包括曲霉菌和白色念珠菌等,该类药物性质温和,副作用较小。
该类药物包括:庆大霉素B、卡泊芬净等。
其它抗真菌药物除了上述四种抗真菌药物之外,还有一些其它类型的抗真菌药物,如:尼吉霉素、伏立康唑、硫唑嘌呤、甲硝唑等。
抗真菌药物指南推荐在使用抗真菌药物时,需要根据真菌种类以及患者身体状况等因素来选取合适的药物,并遵照医嘱来进行开药和用药。
下面是一些常见的抗真菌药物指南推荐:1.抗真菌药物使用时应避免过长或过大剂量的应用,尤其是对于必需使用的药物,应尽量控制药量,避免出现耐药性问题。
2.每种抗真菌药物都有自己特点和适应症,因此应该根据真菌的敏感情况、病情严重程度、患者年龄、体重、肝肾功能及其他疾病状况等个体化选药,避免不必要的药物浪费和对身体的不必要损伤。
3.抗真菌药物应按时规律使用,不可中断或随意停药,一旦停药不仅容易导致治愈失败,而且还容易出现药物耐受和抗药性问题。
抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择

抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择真菌感染是一种常见的疾病,它可以影响人体的各个部位,包括皮肤、指甲、口腔、消化道等。
针对真菌感染的治疗,抗真菌胶囊被广泛使用并证明是一种有效的药物选择。
本文将针对不同部位的真菌感染,介绍常用的抗真菌胶囊药物,并分析其治疗效果。
一、皮肤真菌感染的抗真菌胶囊药物选择皮肤真菌感染是最常见的真菌感染类型之一,它可以引起瘙痒、红肿、脱屑等症状。
对于该类型真菌感染的治疗,口服抗真菌胶囊是常见的治疗方式。
以下是几种常见的抗真菌胶囊药物选择:1. 克霉唑胶囊:克霉唑是一种广谱抗真菌药物,可以有效抑制多种真菌的生长和繁殖。
经过长期临床应用,克霉唑胶囊显示出良好的治疗效果,能够显著减轻症状,治愈感染。
2. 伊曲康唑胶囊:伊曲康唑是一种强效抗真菌药物,具有广谱杀菌作用。
该胶囊可以快速抑制真菌的生长,并能够改善症状,从而达到治愈目的。
3. 氟康唑胶囊:氟康唑是一种高效的抗真菌药物,可以有效地抑制多种真菌的生长和繁殖。
该药物的临床应用中,显示出了良好的治疗效果,能够显著改善皮肤真菌感染的症状。
二、指甲真菌感染的抗真菌胶囊药物选择指甲真菌感染是一种常见的真菌感染类型,它会导致指甲变厚、变黄、脱落等症状。
针对指甲真菌感染的治疗,抗真菌胶囊也是常见的治疗方式,以下是几种常用的抗真菌胶囊药物:1. 牙齿脂溶胶囊:牙齿脂溶胶囊是一种抗真菌药物,它可以渗透指甲,直接作用于真菌感染的指甲区域,并迅速抑制真菌的生长。
该药物可以显著改善指甲真菌感染的症状,促进指甲恢复正常。
2. 留克肟胶囊:留克肟是一种抑制真菌生长的药物,它可以通过口服的方式,抑制指甲真菌的生长和繁殖。
经过临床实验证明,留克肟胶囊可以有效地改善指甲真菌感染的症状,实现治愈。
三、口腔真菌感染的抗真菌胶囊药物选择口腔真菌感染主要是指口腔黏膜受到真菌侵袭,引起口腔溃疡、舌苔等症状。
抗真菌胶囊在治疗口腔真菌感染中也具有良好的效果,以下是几种常用的抗真菌胶囊药物:1. 酮康唑胶囊:酮康唑是一种广谱抗真菌药物,它可以通过口服的方式,抑制真菌的生长和繁殖。
抗真菌药西药抗真菌药物的使用方法及副作用

抗真菌药西药抗真菌药物的使用方法及副作用抗真菌药是一种针对真菌感染的药物,通过抑制真菌的生长和繁殖来治疗相关疾病。
在临床实践中,西药抗真菌药物广泛应用于各种真菌感染,包括念珠菌感染、皮肤真菌感染、呼吸道真菌感染等。
本文将详细介绍抗真菌药物的使用方法及副作用。
一、抗真菌药物的使用方法1. 药物种类抗真菌药物分为多种类型,常用的包括酮康唑、伊曲康唑、氟康唑等。
这些药物属于广谱抗真菌药物,对多种真菌感染有效。
2. 给药途径抗真菌药物可通过口服、局部外用和静脉注射等途径给药。
具体使用哪种途径需根据病情、患者年龄和药物副作用等因素综合考虑。
例如,对于局部真菌感染,如念珠菌感染、皮肤真菌感染等,可以选择使用局部外用药膏或者喷雾。
对于严重的真菌感染,如血行真菌感染、深部组织真菌感染等,常常需要通过静脉注射药物。
3. 剂量和疗程抗真菌药物的剂量和疗程需根据病情和药物特性进行调整。
一般来说,剂量应按照药物说明或医生的建议来使用,不能自行增减剂量。
疗程一般持续10天至数周不等,具体需根据病情和治疗效果决定。
二、抗真菌药物的副作用1. 胃肠道反应抗真菌药物可能引起胃肠道不适,如恶心、呕吐、腹泻等。
这些副作用多为暂时性,停药后会自行缓解。
在使用过程中,建议在饭后服用,可减轻胃肠道不适症状。
2. 肝脏损害某些抗真菌药物可能会对肝脏造成损伤,导致肝功能异常。
在使用抗真菌药物期间,应定期检测肝功能指标,一旦发现异常应立即停药并向医生咨询。
3. 药物相互作用抗真菌药物与其他药物之间可能发生相互作用,影响药物的疗效或增加一些不良反应的发生。
在使用抗真菌药物期间,应尽量避免与其他药物同时使用,或者在医生指导下进行联合用药。
4. 过敏反应个别患者对抗真菌药物可能存在过敏反应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
如果出现过敏症状,应立即停药并就医。
5. 其他副作用抗真菌药物的其他副作用还包括头痛、眩晕、贫血等,具体情况因人而异。
如果出现不适症状,应及时咨询医生。
常见抗真菌药物的正确使用方法

常见抗真菌药物的正确使用方法随着真菌感染病例的增加,抗真菌药物成为了治疗常见真菌疾病的重要手段之一。
然而,由于药物的特殊性质,正确使用抗真菌药物对于患者的治疗效果至关重要。
下面将介绍一些常见抗真菌药物的正确使用方法。
一、氟康唑氟康唑是一种广谱抗真菌药物,常用于治疗念珠菌感染等疾病。
在使用氟康唑前,首先应进行真菌的革兰氏染色试验,以确定感染病原菌的种类。
根据感染部位和病情严重程度,可选择口服或外用氟康唑。
口服氟康唑一般每天一次,剂量根据患者体重和肾功能来确定,治疗期一般为2-4周。
外用氟康唑可根据需要涂抹在感染部位,并按照医生的建议进行频次和使用时长。
二、酮康唑酮康唑是一种广谱抗真菌药物,可治疗念珠菌、皮肤癣等疾病。
使用酮康唑前,应先确定感染的真菌种类,然后按照医生的建议选择合适的剂型和使用方法。
口服酮康唑一般每天一次,剂量根据患者的体重和病情来确定。
外用酮康唑可根据需要涂抹在感染部位,按照医生的建议进行频次和使用时长。
三、伊曲康唑伊曲康唑是一种广谱抗真菌药物,常用于治疗念珠菌感染、球孢子菌感染等疾病。
在使用伊曲康唑前,应先进行真菌的培养和药敏试验,以确定药物的敏感性。
口服伊曲康唑一般每天一次,剂量根据患者的体重和病情来确定。
治疗期一般为2-6周,具体根据病情来调整。
外用伊曲康唑可根据需要涂抹在感染部位,按照医生的建议进行频次和使用时长。
四、咪康唑咪康唑是一种广谱抗真菌药物,常用于治疗皮肤真菌感染。
在使用咪康唑前,需要先确定感染的真菌种类,然后选择合适的剂型和使用方法。
外用咪康唑可根据需要涂抹在感染部位,按照医生的建议进行频次和使用时长。
口服咪康唑的剂量一般根据患者的体重和病情来确定,每天一次,治疗期根据病情来调整。
总结起来,常见抗真菌药物的正确使用方法包括确定感染的真菌种类、选择合适的剂型和使用方法、根据患者的体重和病情来确定剂量、按照医生的建议进行频次和使用时长。
在使用抗真菌药物过程中,还需要注意药物的副作用和禁忌症,避免因药物不当使用而造成不良反应。
广谱抗真菌药

✓ 不良反应发生率低。
第三节 广谱抗真菌药
• 伊曲康唑(itraconazole) • 伏立康唑(voriconazole) • 克霉唑(clotrimazole)
第一节 抗深部真菌药
• 两性霉素B(amphotericin B,庐山霉素) 【作用与用途】 对多种深部真菌如新型隐球菌、荚膜组
织胞浆菌、粗球孢子菌及白色念珠菌等均有强大抗菌作 用,对浅部真菌无效。 目前治疗深部真菌感染的首选药,可治疗各种真菌性肺 炎、心内膜炎、脑膜炎、败血症及尿道感染等。局部应 用可治疗眼科、皮肤科及妇科真菌病。 【不良反应】 毒性较大。 用药期间应定期做血钾、血尿常规、肝肾功能和心电图 检查,且不宜用0.9%氯化钠注射液稀释。
✓ 主要用于白色念珠菌病,也可治疗皮肤癣菌感染。 ✓ 不良反应较多,常见胃肠道反应、皮疹、头晕、嗜睡、
畏光等,偶见肝毒性等。
第三节 广谱抗真菌药
• 氟康唑(fluconazole)
✓ 口服易吸收,体内分布较广,可通过血-脑屏障,主要以 原形经肾排泄。
✓ 对深部、浅部真菌均有抗菌作用,尤其对白色念珠菌、 新型隐球菌具有较高的抗菌活性。
第一节 抗深部真菌药
• 氟胞嘧啶(flucytosine)
✓ 为人工合成的广谱抗真菌药,通过阻断真菌核酸合成而起 作用。
✓ 适于治疗新型隐球菌、白色念珠菌等真菌所致深部真菌感 染,疗效弱于两性霉素B。
✓ 易透过血-脑屏障,对隐球菌性脑膜炎疗效较好,单用易 产生耐药性,常与两性霉素B合用发挥协同作用。
抗真菌药的分类

抗真菌药的分类
1. 多烯类抗真菌药呀,就像是你对抗真菌的坚固盾牌!比如说两性霉素B,那可是在关键时刻能发挥大作用的哟,就像战场上的勇士一样,勇猛地对抗真菌!
2. 唑类抗真菌药呢,就如同你手中的一把利剑,精准打击真菌!像氟康唑,很多时候就是我们的得力助手,帮我们有效地制服真菌呀!
3. 丙烯胺类抗真菌药啊,如同一位悄然行动的刺客,悄悄地除掉真菌呢!就如特比萘芬,在对付一些真菌时可厉害啦!
4. 棘白菌素类抗真菌药,像是一支精锐部队,专门对付那些难缠的真菌!像卡泊芬净,那可是有真本事的哟!
5. 嘧啶类抗真菌药,这不就是一个特别的法宝嘛!氟胞嘧啶就是典型的例子呀,能给真菌来个出其不意!
6. 阿莫罗芬这种呢,属于吗啉类抗真菌药,它就像一个神奇的魔法,让真菌无所遁形!你说神不神奇呀?
7. 环吡酮胺这类的抗真菌药,是个独特的存在呀,就像一个奇兵,总能在关键时刻发挥作用呢!比如对付脚癣的时候!
8. 卢立康唑这样的,在抗真菌药里也是有独特地位的哟,仿佛是一个神秘的高手,默默地守护着我们免受真菌侵害!
9. 还有其他一些不常见的抗真菌药,它们也是我们抗真菌大军的一部分呀,各有各的本领呢!总之,抗真菌药的分类可真多,每一类都有着独特的作用和价值,我们可得好好了解它们呀,这样才能在和真菌的战斗中取得胜利!。
抗真菌药物的种类和使用建议

抗真菌药物的种类和使用建议抗真菌药物是一类用于治疗真菌感染的药物,广泛应用于临床医学中。
如今随着真菌感染的增多,准确了解抗真菌药物的种类和正确使用方法对我们来说至关重要。
本文将详细介绍常用的抗真菌药物种类,并提供有用的使用建议。
一、抗真菌药物的分类1. 多唑类抗真菌药物多唑类抗真菌药物是一类广泛使用的治疗真菌感染的药物。
其中包括酮康唑、伊曲康唑、氟康唑等。
多唑类抗真菌药物通过抑制真菌细胞壁和细胞膜的合成,从而阻断真菌的生长和复制。
这些药物适用于多种真菌感染,如念珠菌、皮肤癣等。
2. 联合抗真菌药物联合抗真菌药物是指两种以上药物的组合使用,以增强疗效和减少药物耐药性。
常见的联合抗真菌药物包括氟胞嘧啶和阿莫西林茵、伊曲康唑和盐酸吡咯替康等。
联合抗真菌药物常用于严重真菌感染的治疗,如念珠菌血症、侵袭性肺曲霉病等。
3. 新型抗真菌药物新型抗真菌药物是近年来研发的治疗真菌感染的创新药物。
这些药物具有良好的抗真菌活性以及较少的毒副作用。
典型的新型抗真菌药物包括卡泊芬净、前列替康等。
新型抗真菌药物常用于耐药性较强的真菌感染,通常需要在医生的指导下使用。
二、抗真菌药物的使用建议1. 确定感染类型在使用抗真菌药物之前,需要明确感染的真菌类型。
不同的真菌对不同的抗真菌药物敏感性不同,因此确诊感染类型对于制定治疗方案至关重要。
可通过真菌培养、PCR技术等方法进行检测。
2. 个体化治疗根据患者的年龄、性别、体重、肝肾功能等因素,制定个体化的治疗方案。
有些抗真菌药物在儿童、孕妇、老年人以及肝肾功能不全的患者中使用时需要注意剂量的调整。
3. 合理用药时间在使用抗真菌药物时,需按照医生的建议完成完整的治疗疗程,不宜随意停药或增加剂量。
即使症状缓解,也应按照医生的指导继续用药,避免病情复发或耐药性增加。
4. 遵循药物注意事项在使用抗真菌药物时,应注意与其他药物的相互作用,避免产生不良反应。
同时,饭后或空腹服药、遵循固定时间服药可提高药物的疗效。
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抗真菌药
第一节基本概述
一、真菌感染分类:浅部真菌感染、深部真菌感染
1、浅部真菌感染:
①致病菌:各种癣菌引起
②侵犯组织:皮肤、毛发、指(趾)甲等引起手足癣、体癣、股癣、叠瓦癣、甲癣、头癣、黄癣等。
③特点:浅部真菌感染发病率高。
2、深部真菌感染:
①致病菌:白色念珠菌、新型隐球菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等。
②侵犯组织:内脏器官和深部组织
③特点:发病率虽低但病情严重,病死率较高
二、抗真菌药物分类:
1、按作用分类:
①抗深部:两性霉素B 、咪唑类、三唑类
②抗浅表:灰黄霉素、制霉菌素、局部应用的咪唑类
2、按化学结构分类:
①唑类:
●咪唑类——克霉唑、咪康唑、酮康唑
●三唑类——氟康唑、伊曲康唑
②多烯类:两性霉素B、制霉菌素
③嘧啶类:氟胞嘧啶
④烯丙胺类:特比萘芬
⑤其它类:灰黄霉素
第二节抗真菌药物
(一)抗生素类抗真菌药:
一、两性霉素B :
1、机制:
①与真菌细胞膜的麦角固醇选择性结合,在细胞膜上形成孔道,增加细胞膜通透性,导致细胞内许多
小分子物质外漏,造成细胞死亡。
②细菌的细胞膜不含固醇,故对细菌无作用
③哺乳动物的红细胞、肾小管上皮细胞的细胞膜含有固醇→溶血、肾脏损害等毒性反应。
本药与真菌细胞膜上的麦角固醇亲和力大于对哺乳动物细胞膜固醇的亲和力,故毒性相对低。
2、药理作用:
①广谱:对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌、
孢子丝菌、曲霉茵、毛霉菌具有良好的抗菌作用(几乎对所有真菌均有抗菌活性)
②高浓度有杀菌作用。
3、体内过程:
①口服及肌注均难吸收,静脉滴注
②不易透过BBB
4、临床应用:
①深部:静脉滴注用于全身或内脏真菌感染
②真菌性脑膜炎:除静脉滴注外,还需鞘内注射
③浅表:局部应用治疗皮肤、指甲、粘膜等浅表真菌感染
5、不良反应:
①静脉滴注不良反应较多,主要为发热、寒颤,有时有呼吸困难,血压下降。
②较长期用药约80%以上患者可出现氮质血症,如蛋白尿、管型尿、血尿、血尿素氮或肌酐值升高,
为剂量依赖性及一过性。
③此外,还常见贫血,头痛、恶心、呕吐、全身不适、体重下降,注射局部静脉炎等。
偶见血小板减
少或轻度白细胞减少。
6、注意事项:
⑴新鲜配制;减慢滴注速度、减少每日用量、滴注前给予解热镇痛药和抗组织胺药、滴注液中加生理
量的糖皮质激素可减轻不良反应。
⑵定期检查血钾、尿常规、肝肾功能和心电图。
另:
两性霉素B的脂质体制剂:其毒副作用明显低、机体耐受性好、用量提高,但价格昂贵。
二、制霉菌素:
1、与两性霉素B相比:机制相同,口服同样不吸收,但毒性更大。
2、临床应用:
①局部:用于皮肤、口腔、膀胱和阴道念珠菌感染。
(毒性大,不能全身给药)
②口服:用于防治肠道念珠菌病。
3、不良反应:
较大剂量口服可致恶心、呕吐、腹泻。
局部用药刺激性不大。
三、灰黄霉素:
1、机制:灰黄霉素与微管蛋白结合而抑制真菌细胞的有丝分裂。
2、药理作用与临床应用:
①窄普(浅表):对各种皮肤癣菌有较强的抑制作用(对深部真菌无效)
②临床:治疗敏感真菌所致的头癣、体癣、股癣、甲癣等。
以对头癣的疗效最佳,疗程2~6周,治愈
率可达90%以上。
巴比妥类可诱导其灭活。
3、体内过程:
①口服易吸收,油脂食物能促进吸收。
②分布广泛,脂肪、皮肤、毛发等含量较高,能掺入并贮存在皮肤角质层和新生的毛发、指(趾)甲角质
部分,可避免新的真菌感染。
4、不良反应:
常见消化道反应,偶见皮疹、头痛、白细胞减少、转氨酶升高等。
用药期间定期检查血常规和肝功能。
(二)唑类抗真菌药物:
1、作用机制:
①与真菌细胞膜上CYP450依赖性的14α-去甲基酶选择性结合,从而抑制细胞膜麦角固醇合成,
改变细胞膜通透性,致胞内重要物质外漏而使真菌死亡。
②药物与真菌CYP450的亲和力>>人,三唑类真菌选择性更高,代谢相对缓慢,所以其抗真菌作用
更强,毒副作用更小。
一、克霉唑:
1、广谱抗真菌药物
2、克霉唑口服吸收少,不易透过BBB
3、不良反应多→仅作局部用药
4、局部用药治疗浅部真菌病或皮肤黏膜的念珠菌感染。
二、咪康唑:
1、广谱抗真菌药;抗菌谱、强度似克霉唑。
2、口服生物利用度很低,不易透过BBB,易穿角质层。
3、临床作用:
①局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染,疗效优于制霉菌素。
②静脉给药用于治疗多种深部真菌病,可作为不能耐受两性霉素B的替代药。
4、不良反应:
静脉给药可致血栓性静脉炎,恶心、呕吐、过敏反应、给药局部刺激、烧灼感等
三、酮康唑:
1、人工合成的广谱抗真菌药。
2、口服易吸收,酸性环境有助于溶解,不易透过BBB
3、临床应:
治疗多种浅部和深部真菌病,对浅部真菌的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。
3、不良反应:
胃肠道反应,血清转氨酶一过性升高,偶有严重肝毒性及过敏反应等,故全身应用受限。
4、应用注意: 酸性环境。
四、伊曲康唑:——抗菌谱较酮康唑广
1、体内过程:
①对真菌CYP450的选择高,经CPY3A4代谢,代谢产物仍具有活性,肾衰者不需减量。
②脂溶性高:易吸收,分布广——皮肤、指甲、肺、女性生殖器官等,脑脊液浓度很低(不易透过BBB)。
3、临床应用:
①可有效治疗浅部及深部真菌感染。
②口服溶液的吸收和生物利用度优于胶囊剂,与静脉注射剂一样更有利于抗深部真菌的感染。
4、不良反应:
①不良反应较轻,常见胃肠道反应。
②头痛、头昏、瘙痒、血管神经性水肿、一过性转氨酶升高、高三酰甘油和低钾血症等,停药后可自
行消失。
③对大鼠有致畸作用,妊娠妇女禁用。
5、药物相互作用:
为CPY3A4底物,且为其抑制剂
五、氟康唑:
1、广谱抗真菌药,与酮康唑相比:抗菌谱相似,抗真菌作用体外不及酮康唑,体内比之强10~20倍。
2、口服吸收迅速而完全,且不受食物或胃酸影响,可供口服及注射。
3、易透过BBB,脑脊液浓度可达血药浓度的50%~90%。
4、主要用于深部感染:念珠菌病与隐球菌病。
是艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药
5、不良反应:
较轻,有轻度消化系统反应,过敏反应,头痛、头晕、失眠等。
妊娠期禁用(可能导致胎儿缺陷)。
6、可明显增加他克莫司、西沙必利、环孢素、齐多夫定、华法林、利血平和磺酰脲类药物的血药浓度。
(三)丙烯胺类抗真菌药——特比萘芬
1、广谱抗真菌药,对皮肤真菌和曲霉菌的抗菌作用优于酮康唑和两性霉素B。
2、机制:
抑制真菌细胞膜的鲨烯环氧化酶,使鲨烯在细胞内蓄积,阻碍麦角固醇的合成而发挥杀菌作用。
3、体内过程:
①首过消除明显
②在皮肤角质层、毛发、指(趾)甲内浓度较高,
4、临床应用:
①浅部:真菌所致的指(趾)甲真菌感染,为杀菌药。
②深部:与唑类药物或两性霉素B合用,可获得良好结果。
5、不良反应:
不良反应发生率较低,可见消化道反应、皮疹等,偶见味觉改变、肝炎等。
(四)嘧啶类抗真菌药:——氟胞嘧啶
1、抗菌谱比两性霉素B窄。
对新型隐球菌、念珠菌和拟酵母菌等具有较高的抗菌活性,对着色真菌、
少数曲菌有一定抗菌活性,对其他真菌和细菌作用差。
2、机制:在真菌细胞,经胞嘧啶脱氨酶转化为氟尿嘧啶(5-FU),影响DNA和RNA生成。
3、可透过BBB
4、与两性霉素B、三唑类抗真菌药合用于念珠菌和隐球菌感染。