N-(2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-羰基)苯基)取代甲酰胺类衍生物的合成及除草活性试验

双草醚项目实验总结

双草醚项目实验总结
经过许多次的小试和3次中试对于双草醚项目的总结如下：
本项目的合成路线采用非酯基保护法，由2,6-二羟基苯甲酸和2-甲砜基-4,6-二甲氧基嘧啶在碱性条件下反应生成双草醚。

经过实验发现影响产率的主要因素有温度、碱性强弱、相转移催化剂催化率、反应时间、水分分离率、溶剂类型、固体反应物目数等。

其中碱性强弱试验了NaOH、KOH、LiOH、NaNH2、CaH2、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、三乙胺以及NaH，这些碱中大致反应效果如下：NaH＞叔丁醇钠＞乙醇钠＞NaOH＞KOH＞CaH2≈NaNH2≈LiOH≈甲醇钠＞三乙胺；相转移催化剂大致反应效果为：TBAC(四丁基氯化铵) ≈四乙基溴化铵＞ TBAB ＞四丁基氢氧化铵＞聚乙二醇400 ＞聚乙二醇6000；溶剂试验了甲醇、乙醇、丙酮、二甲基甲酰胺（DMF）、二甲苯、甲苯，发现用甲醇、乙醇存在严重的氧化现象，丙酮、DMF不怎么反应，二甲苯升高到沸点时氧化依然严重，尤以甲苯较为合适；对于固体反应物的目数发现采用粉状NaOH较片状NaOH产率有较大提高；对于反应温度以120℃-130℃较佳。

为了防止2,6-二羟基苯甲酸的氧化，需加入一定量的抗氧化剂，发现使用NaCl、Na2SO3有一定的效果，使用量为2,6-二羟基苯甲酸质量的两倍。

在此合成路线上存在的问题是2,6-二羟基苯甲酸的氧化和反应中较多且较难控制的副反应！
双草醚3次中试汇总。

新型N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-1-[取代吡啶(噻唑)甲基]-5-甲基-1H-1,2,3-三唑基-4-甲酰胺的合成与除

ｓａｔｎｇｍａｅｉｌ，ｏｌｗｅｙｔｅｃｌａｉｎｉｔｙｌａｅｏｃｔｔ，ｈｄｏｙｓｓｈａｏｅｔｏｎｅｃｎ— ｔｒｉｔｒａｓｆｌｏｄｂｈｙｃｉｔｚｏｗｔｅｈｃｔａｅａｅｙｒｌｉ，ｌｇｎａｉｎａｄｔｏｈｈ

ｐｒｄｎ２ｙ－－ｕｓｉｔｄｐｒｙ（ｉｏ１ｔｙ］＿ｙｉｉ－ｍ１［ｂｔｕｅｙｉｌｈｚｌ）ｈ１５ｍｉ－ｓ）ｔｄｔａｙｍｅ。
ｍｅｈｌ１１，３ｔｉｏｌ－ｃｂｘｔｙ－Ｈ－２，－ｒａｚｅ４－ａｒｏａｍｉｅｓｄ
ＮＯ６１２１１．，０１￣０５
・
研究论文・
新型Ｎ（，．－６二取代嘧啶－－－－４２基）［１取代吡啶（唑）噻甲基卜－５
甲基．１２３三唑基．－１，，．４甲酰胺的合成与除草活性
严曼
（中师范大学化学学院华
石德清木
Ｃｎｒｌｈｎｏｍａｎｖｒｉ，ｈｎ４０７）ｅｔｉａＣａＮｒｌｉｅｓｙＷｕａ３０９Ｕｔ
ＡｂｓｒｃＩｓａｃｆｎｖｌｌｔａｔｎｅｒｈｏｏｅｏｗｏｃｔｎｐｔｎｅｂｃｄｅ，ｎｅｔｔｅｃｍｐｎｒｙｈｓｚｄｂｔｘｉｉｙａｄｏｅｔｈｒｉｉｓｎｉｌｏｏｕｄｓｗｅｅｓｎｔｅｉｅｙｉ
ｄｎｓｔｏｔ一ｍｉ一６一ｉｕｔｔｔｄｐｉｉｎｅ．ｅｓｒｃｕｒｓｏｅｔｇｔｃｍｐｕｓｗｅｅｃａａ — ｅａｉｎｗｉ２ａｎｏ４．ｄｓｂｓｉｕｅ — ｙｒｍｄｉｓＴｈｔｕｔｅｆｔａｅｏｈｈｒｏｎｄｒｈｃｒ

常用除草剂特性一览表

常用除草剂特性一览表通用名化学名英文名化学类别常用商品名及厂家主要剂型作用机理防除对象使用方法应用作物考前须知苄嘧磺隆a-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基甲酰基氨基磺酰基)-邻-甲苯甲酸甲酯Bensulfuron-methyl磺酰脲类农得时威龙WP选择性内吸传导,根和叶片吸收并转移至各部,阻碍缬氨酸,亮氨酸,异亮氨酸生物合成，阻止细胞分裂和生长,敏感杂草生长机能受阻,幼嫩组织过早发黄,抑制叶片生长,阻碍根部生长而坏死鸭舌草,眼子菜,节节菜,繁缕,雨久花,野慈姑,慈姑,陌上菜,牛毛毡,莹蔺,异型莎草,碎米莎草,泽泻等毒土喷雾泼浇水稻直播移栽田施药时田内需水层3-5cm，药后7d不排水，移栽田移栽后后5-15d施药最正确烟醚磺隆2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基羰基氨基磺酰基)-N,N-二甲基烟酰胺nicosulfuron磺酰脲类玉农乐4%SC内吸传导,抑制ALS,阻止支链氨基酸如缬氨酸亮氨酸异亮氨酸合成阻止细胞分裂,受害心叶变黄失绿白化然后其他叶由上到下依次变黄药后3-4d表现病症稗草,马唐,牛筋草,反枝苋,荠菜,刺儿菜,苦苣荬,野燕麦,苘麻,狗尾草,狼把草等茎叶处理玉米对小白菜、甜菜、菠菜等有药害，在粮菜间作或轮作区应做好后茬药害试验吡嘧磺隆5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基羰基氨基磺酰基)-1-甲基吡唑-4-羧酸乙酯Pyrazosulfuron-methyl磺酰脲类草克星,草灭星,韩乐星,草威,西力士,10%WP高活性选择内吸ALS抑制剂,幼芽根茎叶吸收传导抑制植物体氨基酸生物合成芽和根很快停顿生长发育，有时药后杂草仍绿色，但生长已受阻一年或多年生阔叶杂草莎草科及局部禾本科杂草苗前或苗后水稻施药时3-5cm水层保水5-7d;防止在晚稻使用噻吩磺隆3-(4-甲基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基氨基羰基氨基磺酰基)-噻吩-2-羧酸甲酯Thifensulturon-methyl磺酰脲类75%WP75%DF杜邦内吸传导苗后选择性,乙酰乳酸合成酶抑制剂,叶根吸收并迅速传导,抑制缬氨酸亮氨酸异亮氨酸的生物合成而阻止细胞分裂,药后1-3周死亡一年生和多年生阔叶杂草如反枝苋,马齿苋,藜,繁缕,猪殃殃,婆婆纳,播娘蒿,荠菜苗后喷药冬小麦玉米大豆作物不良环境时不宜施药,不可与马拉硫磷混用苯磺隆基1,3,5-三嗪-2-基(甲基)氨基甲酰氨基磺酰基]苯甲酸甲酯Tribenuron-methyl磺酰脲类巨星杜邦75%DF被杂草茎叶根吸收,并在体内传导,阻碍乙酰乳酸合成酶,使缬氨酸异亮氨酸生物合成受抑,阻止细胞分裂使杂草死亡麻,藜,萹蓄,繁缕,鸭跖草,播娘蒿,猪殃殃,麦家公,荠菜,大巣菜等茎叶处理小麦等禾谷类物的麦田用或周围种植敏感作物的田块用,施药时防止飘移胺苯磺隆2-[(4-乙氧基-6-甲胺基-1,3,5-三嗪-2-基)氨基甲酰氨基磺酰基]苯甲酸甲酯Ethametsulfuron-methyl磺酰脲类杜邦公司WG乙酰乳酸合成酶抑制剂，可被杂草根和叶吸收，传导，停顿生长叶色褪绿，1-3周完全枯死。

浙江大学理学院第十二期校级srtp学生立项评审汇总表

07
程度
张帼奋副教授王邱玉
孙逸飞
06 空间-时间统计模型的研究及应用
张荣茂副研究左姝劼
员
杨旸
组合优化中若干问题的研究与算法的分析和优
07
谈之奕教授
化
张一炜杨梭韩方秋
张文博
雷臻
07 断路器机制在我国证券市场有效性的研究
李胜宏教授朱剑李
斌
赵威任
07 多元函数极值的高阶判别法及程序实现
陈杰诚教授刘海生
郑众
07 利用 Matlab 软件研究三角级数的收敛性问题贾厚玉副教授车梦璐
1
21. 崔欣 22.
佘晓萌
23. 沈小勇 24.
樊琪
25. 张连云
26. 马宇斌 27. 谭越 28. 叶兵 29. 宋平越 30. 朱琼 31.
鲍金科 32. 廖扬 33. 陈拓 34.
07 居点变迁
讲师
07 多客体识别的机制研究
徐青
07 以校内网为例的真实虚拟社区用户的心理与行吴明证为研究
07 儿童脚印地板的创新设计及其工效学分析
张智君
07 积极情绪对面部表情认知及记忆的影响
许百华
07 后悔体验对不同风险偏好者决策的影响
马剑虹
郑全全 07 焦虑在特定情境（谈判情境下）对决策的影响
张昭教授周宏伟副教授
朱岩教授
07 浙大紫金港校区三维导览及分析
刘仁义教授
07 论杭州地铁对其周边商住用房价格的影响
冯友建副教授
07 基于 GIS 和 RS 的浙大三校区景观格局对比分析陆丽珍副教授
07 杭州民间传说与民俗的整理、表达与研究

药物化学考试题库带答案(4)

药物化学考试题库及答案第九章化学治疗药1.单项选择题1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁D2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应B3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基E4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷A5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基E6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C7)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环A8)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑C9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C11)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星A12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B13)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E14)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E16)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E17)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B 2.E 3.C 4.A 5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3.比较选择题1)A. 枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫1.B2.A3.B4.A5.C2)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A3)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌1.B2.C3.A4.A5.D4)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D5)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C6)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有A.还原反应B.硝化反应C.缩合反应D.中和反应E.氧化反应B、C、D、E2)常用的奎宁盐类有A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁E.磷酸奎宁A、B、C、D3)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶A、B6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应A、B、C、D7)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E5.名词解释1)磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。

药物化学知识点总结复习整合资料(全)

第一章麻醉药第一节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。

丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。

布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。

盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定，避光 PH=3—3.5最稳定。

2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。

作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。

2、加入硫酸，沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。

异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。

分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。

--OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6—10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

苯甲酰胺类化合物的应用及其药物的生产技术

本技术公开了一种苯甲酰胺类化合物的新用途。

具体而言，本技术中的4(3,5二甲氧基苯甲酰)N(4羟基5异丙基2甲基苯基)苯酰胺具备AKR1B10抑制剂的功能，同时对AKR1B1具有较好的抑制活性，可以用于制备与AKR1B10相关的抗癌药物。

权利要求书1.一种苯甲酰胺类化合物的应用，其特征在于，所述苯甲酰胺类化合物为4-(3,5-二甲氧基苯甲酰)-N-(4-羟基-5-异丙基-2-甲基苯基)苯酰胺，该化合物或其可药用盐在制备用于预防和/或治疗与AKR1B10和AKR1B1中的一种或两种相关的肿瘤细胞的增殖和抗凋亡过程中的癌症疾病的药物中的应用，其中4-(3,5-二甲氧基苯甲酰)-N-(4-羟基-5-异丙基-2-甲基苯基)苯酰胺的结构式如下：2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述可药用盐为4-(3,5-二甲氧基苯甲酰)-N-(4-羟基-5-异丙基-2-甲基苯基)苯酰胺与无机酸和有机酸中的一种或两种以上形成的药学上可接受的盐，该盐为酸加成盐。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述无机酸包括盐酸、磷酸和硫酸。

4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述有机酸包括醋酸、马来酸、枸橼酸、苯磺酸、甲基苯磺酸、富马酸和酒石酸。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述与AKR1B10和AKR1B1中的一种或两种相关的肿瘤细胞包括鳞状细胞肺癌、胰腺癌、早期肝癌、子宫癌、胆管癌、胰腺癌、胃癌和食管癌。

6.一种预防和/或治疗AKR1B10和AKR1B1中的一种或两种相关的癌症的药物，其特征在于，该药物的有效成分为权利要求1或2中所述4-(3,5-二甲氧基苯甲酰)-N-(4-羟基-5-异丙基-2-甲基苯基)苯酰胺或其药学上可接受的盐的一种或两种以上。

技术说明书一种苯甲酰胺类化合物的应用及其药物技术领域本技术属于医药技术领域，涉及一种小分子化合物的医药应用，具体涉及4-(3,5-二甲氧基苯甲酰)-N-(4-羟基-5-异丙基-2-甲基苯基)苯酰胺或其可药用盐在制备用于治疗与AKR1B10相关的癌症疾病的药物，特别是AKR1B10抑制剂中的用途。

药物化学考试题库及答案(四)

药物化学考试题库及答案第九章化学治疗药1.单项选择题1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁D2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应B3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基E4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷A5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基E6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C7)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环A8)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑C9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C11)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星A12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B13)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E14)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E16)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E17)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B 2.E 3.C 4.A 5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3.比较选择题1)A. 枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫1.B2.A3.B4.A5.C2)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A3)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌1.B2.C3.A4.A5.D4)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D5)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C6)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有A.还原反应B.硝化反应C.缩合反应D.中和反应E.氧化反应B、C、D、E2)常用的奎宁盐类有A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁E.磷酸奎宁A、B、C、D3)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶A、B6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应A、B、C、D7)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E5.名词解释1)磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。