栀子总苷的抗炎镇痛作用研究
栀子苷镇痛抗炎药理作用分析
栀子苷镇痛抗炎药理作用分析发表时间：2013-06-06T16:34:00.403Z 来源：《医药前沿》2013年第11期供稿作者：王刚[导读] 综述研究新进展的栀子苷药理作用，给栀子苷药理作用的利用开发提供真实依据。
王刚(四川省泸州市泸州医学院药学院 646000)【摘要】目前，关于栀子苷镇痛抗炎药理作用分析研究颇多，栀子苷有抗炎镇痛、抗哮喘、抗肿瘤、抗病毒及保肝利胆等作用，且栀子苷对心脑血管疾病及神经系统治疗也有良好效用。
通过相关实验证明，栀子苷本身具有产生细胞黏附分子、促进生成黑色素及抗氧化等一些药理作用。
综述研究新进展的栀子苷药理作用，给栀子苷药理作用的利用开发提供真实依据。
【关键词】栀子苷镇痛抗炎药理作用【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）11-0030-01 栀子苷是一种中药，隶属茜草科植物，它是栀子果实晒干的果实。
主要生长在我国广东、湖南、福建即浙江等地带，其味苦、性寒，拥有凉血解毒、清热利尿及泄火除烦之药性[1]，这种要主要用来治疗扭挫伤、上消化道出血、目赤肿痛、急性黄疸型肝炎、膀胱炎、尿血崩漏、血淋涩痛、黄疸尿赤及热病心烦等病症。
长期以来，中医药学界对于栀子苷药理作用的研究甚多，经学者们研究发现栀子苷具有抗肿瘤、抗哮喘、利胆保肝、抗炎镇痛及抗病毒等药理作用[2]，同时，栀子苷对于心脑血管疾病及神经系统也具有一定药理作用。
学者们还发现，栀子苷中富含生物活性物质40多种，主要生物活性物质为挥发油类及环烯醚萜类，其中环烯醚萜类为国内外公认为有效的栀子成分[3]。
近几年，关于栀子苷药理作用及活性机制的研究报道有很多，如， Masea[4]发现从栀子中提取的乙醇物质可以有效抑制白介素及干扰素，因此栀子苷具有很好的抗炎药理作用；Tian通过实验发现栀子苷可以调节小鼠去甲肾上腺素及海马中5-羟色胺含量，进而栀子苷可以有效发挥其抗抑郁的药理作用；与此同时，Hoo采用200 mg?kg－1的剂量对于小鼠进行灌胃实验，实验中发现，在使用栀子苷后，高达78 %的小鼠死亡[5]，因此他们认为临床使用栀子苷时应该严格控制栀子苷的剂量。
栀子的药理作用研究进展
栀子的药理作用研究进展摘要】栀子是我国传统的常用中药材，也是我国卫生部发布的第一批药食两用药材。
栀子在保肝利胆、降血糖、促进胰腺分泌、胃功能保护、降压、调脂、神经保护、抗炎、抗氧化、抗疲劳、抗血栓等方面具有一定的活性。
本文针对以上药理作用研究进行整理归纳，为栀子的合理开发提供思路和依据。
【关键词】栀子；药理作用；研究进展栀子为茜草科栀子属植物栀子GardeniajasminoidesEllis的干燥果实，最早记载于《神农本草经》。
栀子性味苦寒，具有泻火除烦、清热利湿、凉血解毒的功效，主治热病心烦、湿热黄疸、淋证涩痛、血热吐衄、目赤肿痛、火毒疮疡和外伤扭挫伤痛。
本文主要对栀子的药理作用进行阐明，为栀子的合理开发提供思路和依据。
1.保肝利胆作用陈明等[1]研究了栀子提取物的利胆作用和对D-半乳糖胺(D-GLaN)诱导的急性肝损伤模型小鼠的保肝作用，发现栀子提取物可能通过促进动物体内磷酸尿苷的生物合成，抑制D-GLaN与尿苷的结合，促进胆汁的排泄而起保肝作用。
孙旭群等[2]给予大鼠ig栀子苷6h，发现栀子苷可增加正常大鼠以及由异硫氰酸-1-萘脂所致的肝损伤大鼠的胆汁分泌量，说明其具有利胆作用。
李原明[3]利用栀子提取物对酒精性肝损伤模型大鼠进行干预，发现栀子提取物可以使模型大鼠血清胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)水平和丙二醛(MDA)含量降低，谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量升高，肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)基因转录和蛋白表达升高，推测其可能是通过下调TNF-α和IL-6的表达、促进脂肪代谢、清除肝组织内自由基等，从而发挥保肝的作用。
2.降糖作用姚冬冬等[4]利用C57BL/67小鼠通过一次性注射90mg/kg链脲佐菌素(STZ)后结合4周喂养高脂饲料建立糖尿病小鼠模型，栀子苷治疗30d后，治疗组小鼠血糖水平降低，而血浆胰岛素水平升高，口服耐糖量(OGTT)改善，并且促进了胰岛β细胞增殖，推测其作用机制与促进胰岛β细胞增殖、激活胰岛素受体下游Akt通路有关。
中药栀子不同炮制方法的含量变化与抗炎效果的影响
１ ０ ６
北方药学 ２ ０ １ ５ 年第 １ ２卷第 １ ２期
中药栀 子不 同炮 制方法的含 量变化 与抗炎效果 的影 响
江 国杰 （ 广州医科大学附属第一医院 广州 ５ １ ０ １ ２ ０ ）
摘要 ： 目的： 测定栀 子不同炮制品 中栀子苷的含 量， 比较不 同栀 子炮制品 的抗 炎效果。方法： 采用高效液相 色谱分析法（ Ｈ Ｐ Ｌ ｃ） 测 定
ｇ ａ ｒ ｄ ｅ ｎ ｉ ａ ，ｓ ａ ｕ ｔ ｅ ｇ ａ ｒ ｄ ｅ ｎ ｉ ａ ，ｓ ｃ ｏ ｒ ｃ ｈ ｅ ｄ ｇ ａ ｒ ｄ ｅ ｎ ｉ ａ，ａ ｎ ｄ ｇ ａ ｒ ｄ ｅ ｎ ｉ ａ ｃ ｈ ａ ｒ ｃ ｏ ａ ｌ ｂ ｙ ｈ ｉ ｇ ｈ ｐ ｅ ｒ ｆ ｏ ｍａ ｒ ｎ ｃ ｅ ｌ ｉ ｑ ｕ ｉ ｄ ｃ ｈ ｒ ｏ ｍａ ｔ ｏ ｇ ｒ ａ ｐ ｈ ｙ （ ＨＰ Ｌ Ｃ） ．Ａｂ ｏ ｖ ｅ
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栀子苷镇痛作用及其机制初步研究
武警医学
２ ０ １ ３年 ３月
第２ ４卷
第 ３期
Ｍｅ ｄ Ｊ Ｃ ｈ ｉ ｎ Ｐ ＡＰ Ｆ ，Ｖ ｏ １ ． ２ ４， Ｎ ｏ ． ３ ， Ｍａ ｒ ｃ ｈ， ２ ０ １ ３
栀 子 苷 镇 痛作 用 及 其 机 制初 步 研 究
杨 宇 ， 杨 光 ， 曾完 阳
【 摘要 】 目的 研究栀子苷 的镇痛作用及其 机制 ， 为其临床 应用提供 理论依据 。方法 通过小 鼠热板 实验 和醋酸诱 发
ｎ ｉ ｓ ｔ ｉ ｃ ｅ ｘ ｐ ｅ ｉ ｒ ｍ ｅ ｎ ｔ ａ ｎ ｄ ｐ ｒ ｅ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｅ ｄ ｗ ｉ ｔ ｈ ｎ ｉ ｔ ｒ ｉ ｃ ｏ ｘ ｉ ｄ ｅ ｄ ｏ ｎ ｏ ｒ Ｌ— － ａ ｒ ｇ ｉ ｎ ｉ ｎ ｅ， Ｌ— — Ａ ｒ ｇ ）ａ ｎ ｄ ｎ ｉ ｔ ｒ ｉ ｃ ｏ ｘ ｉ ｄ ｅ ｓ ｙ ｎ ｔ ｈ ａ ｓ ｅ ｉ ｎ ｈ ｉ ｂ ｉ－ ・
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栀子临床应用及药理研究概况
栀子临床应用及药理研究概况栀子，又称黄栀子、山栀子，是茜草科栀子属植物栀子的果实。
栀子在我国有着悠久的药用历史，其临床应用广泛，药理作用多样。
本文将对栀子的临床应用及药理研究进行较为全面的概括。
一、栀子的临床应用1、清热泻火栀子具有清热泻火的功效，常用于治疗外感热病、高热烦渴等病症。
在中医临床中，对于温热病邪在气分，出现高热、口渴、多汗等症状，常以栀子与石膏、知母等药物配伍使用，以增强清热泻火的作用。
2、凉血解毒栀子能凉血解毒，对于血热妄行所致的吐血、衄血、尿血等出血病症有一定的治疗效果。
同时，栀子还可用于热毒疮疡、红肿热痛等病症的治疗，常与金银花、连翘等清热解毒药同用。
3、利湿退黄栀子有利湿退黄的作用，是治疗黄疸的常用药。
无论是湿热黄疸还是寒湿黄疸，栀子都能发挥一定的疗效。
在治疗湿热黄疸时，常与茵陈、大黄等药配伍，以增强利湿退黄的功效。
4、清肝明目栀子可用于肝火上炎所致的目赤肿痛，常与菊花、夏枯草等清肝明目药同用。
5、解郁除烦栀子能够清心除烦，对于热病心烦、郁闷烦躁等症状有缓解作用。
二、栀子的药理作用1、抗炎作用研究表明，栀子中的有效成分能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
栀子提取物对多种炎症模型，如急性炎症、慢性炎症等均有显著的抑制作用。
2、抗氧化作用栀子中含有丰富的抗氧化物质，能够清除体内自由基，减轻氧化应激损伤，保护细胞免受氧化损伤，具有一定的抗衰老和预防疾病的作用。
3、保肝利胆作用栀子能够促进肝细胞的修复和再生，保护肝脏功能。
同时，栀子还能促进胆汁的分泌和排泄，具有利胆作用，对于肝胆疾病的治疗具有重要意义。
4、降血压作用栀子提取物具有一定的降血压作用，其机制可能与扩张血管、降低外周阻力等有关。
5、抗肿瘤作用近年来的研究发现，栀子中的某些成分具有抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤细胞的生长和增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。
6、对神经系统的影响栀子具有一定的镇静、镇痛作用，能够调节神经系统功能，缓解焦虑、紧张等情绪。
栀子苷的研究进展
栀子苷的研究进展作者：尹姣定来源：《健康周刊》2017年第36期【摘要】栀子苷是一种环烯醚萜类化合物，是中药栀子的主要药效成分。
本文概述了栀子苷及其苷元京尼平在抗氧化、保肝利胆、降血糖、抗炎、抗肿瘤、神经退行性疾病等方面的药理活性，药动学，体内代谢，药物相互作用。
【关键词】栀子苷；药理作用；药动学；代谢；药物相互作用【Abstract】Geniposide，an iridoid glycosides，is the effective medicinal composition of gardenia.This paper provides an overview of geniposide and the aglycone of geniposide in antioxidant，hepatoprotective and choleretic， hypoglycemic action， anti-inflammatory， anti-cancer，neurodegenerative diseases and other aspects of the pharmacological activity，pharmacokinetic，metabolism，drug interactions.【Key words】geniposide；pharmacological action；pharmacokinetics；Metabolism；drug interactions栀子苷是茜草科植物栀子（Gardenia jasminoides Ellis）的干燥成熟果实中一种环烯醚萜类化合物，是中药栀子的主要药效成分。
栀子性寒、味苦，归心、肝、肺、胃、三焦经。
具有护肝、利胆、降压、镇静、止血、消肿等作用。
在中国中药应用上，栀子主要用于黄疸型肝炎、扭挫伤、高血压、糖尿病等症的治疗。
栀子苷具有抗氧化、抗炎镇痛、抗菌、保肝利胆、降血糖、抗肿瘤作用等方面的药理作用[14]栀子苷在体内的药物代谢动力学和与其他药物的相互作用对药理效应有一定的影响。
中药栀子苷的药理研究
ａ ｒ ｉ ｎ 、（ １ ２ ０ ． １ ４ － ３ ９ ．４ ） ｍ ｉ ． 、（ １ ６ １ ． ０ － ４ － ２ ２ ． ６ ） ｉ ￣ｌ 。
Ｐ Ｃ Ｉ ２细胞 来 源 于大 鼠嗜铬 细胞 瘤 细胞 株 ，从 形态 结 构 及功 能方 面均具有 神经元 的特 征 ，常被用来 研究 神经 细胞死 亡机 制和 神经 细胞对 缺氧 的反应 。 Ｐ Ｃ Ｉ ２细胞 中存 在 ＧＬ Ｐ 一 １ 受 体 。Ｇ Ｌ Ｐ — ｌ 及 其 受 体 激 动剂 ｅ ｘ ｅ ｎ ｄ ｉ ｎ 一 ４具 有 神 经 营 养 和 神 经 保 护 作 用 ，能 够 诱 导 Ｐ Ｃ Ｉ ２细胞 分 化 ，对 抗 多 种 因 素 引 起 的神 经 元 氧 化损 伤 】 。有 研究 表 明 ，栀 子 苷 通过 激 活 Ｇ Ｌ Ｐ 一 １ 受 体发 挥 对 Ｐ Ｃ Ｉ ２细胞 氧化 损伤 的保 护作用 ，提 示其 在 抗 衰老 和 治疗 氧 化损 伤 引 起 的神 经退 行 性 疾病 方 面 可能 具 有一 定 的价值 。栀 子苷 可能通 过 ｃ ＡＭＰ — Ｐ Ｋ Ａ — Ｃ Ｒ Ｅ Ｂ信号 通 路 促 进血 红 素 加 氧酶 一 １的表 达 ，从 而 对 Ｐ Ｃ Ｉ ２细 胞 的 氧 化损 伤起 到保 护作用 ，此过程 Ｇ Ｌ Ｐ 一 １ 受 体起 了关键性 作用 。
栀子苷的药理作用及其作用机制研究进展
栀子苷的药理作用及其作用机制研究进展
郭曙军;赵志英
【期刊名称】《包头医学院学报》
【年(卷),期】2013(029)002
【摘要】栀子为茜草科植物栀子（Gardeniajasminoides，Ellis）的干燥成熟果实，具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效。
国内外所公认的中药栀子有效成分为环烯醚萜类物质，具有解热镇痛、抗炎、镇静催眠、保肝利胆、防治动脉粥样硬化、抗脑缺血损伤、抗微生物等药理活性，尤其能较好地防治脑缺血损伤[1]。
栀子中活性最高的成分是栀子苷（京尼平苷，Geniposide）和京尼平（Genipin）。
【总页数】3页(P111-113)
【作者】郭曙军;赵志英
【作者单位】包头医学院,内蒙古,包头,014060巴彦淖尔市医院;包头医学院,内蒙古,包头,014060
【正文语种】中文
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3.茵陈的化学成分、药理作用机制与临床应用研究进展 [J], 黄丽平;许远航;邓敏贞;周中流
4.杨梅黄酮药理作用机制的研究进展 [J], 李乐乐(综述);范红艳(审校)
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2006年7月第13卷第7期 中国中医药信息杂志 ·31·栀子总苷的抗炎镇痛作用研究吴虹1,2,魏伟1,宋礼华3(1.安徽医科大学临床药理研究所,安徽省中药研究与开发重点实验室,安徽省高校省级抗炎免疫药理学重点实验室,安徽 合肥 230032；2.安徽中医学院药学院,安徽 合肥 230031；3.安徽省安科生物工程股份有限公司,安徽 合肥 230051)摘要：目的 研究栀子总苷(TGCJ)的抗炎镇痛作用。
方法 采用角叉菜致大鼠足肿胀模型、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加模型、棉球致肉芽组织增生模型,观察TGCJ的抗炎作用；采用热板法测定小鼠的痛阈、醋酸诱发的小鼠扭体反应,观察TGCJ的镇痛作用。
结果 TGCJ的80、40 mg/kg 2个剂量组ig给药,对角叉菜致大鼠足肿胀、棉球致肉芽组织增生均有明显抑制作用,TGCJ的160、80、40 mg/kg 3个剂量组ig给药,对醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加有抑制作用,且抑制作用呈剂量相关趋势；TGCJ的160、80、40 mg/kg 3个剂量组ig给药,可以明显升高小鼠的痛阈,对醋酸诱发的小鼠扭体反应有一定抑制作用。
结论 TGCJ有明显的抗炎和一定的镇痛作用,确定TGCJ为栀子抗炎镇痛的有效部位。
关键词：栀子总苷；栀子；炎症；疼痛中图分类号：R285.5 文献标识码：A 文章编号：1005-5304(2006)07-0031-03Anti-inflammatory and Analgesic Effects of Total Glucosides of Cape Jasmine WU Hong1,2, WEI Wei1, SONG Li-hua3 (1.Institute of Clinical Pharmacology, Anhui Medical University, Key Laboratory of Reasearch & Development of Chinese Medicine in Anhui Province, Key Laboratory of Antiinflammatory– immunopharmacology in Anhui Province, Hefei 230032, China；2.Anhui College of TCM, Hefei 230031, China；3. Anke Bio-pharmaceutical Co,Ltd, Hefei 230051,China)Abstract：Objective To research anti-inflammatory and analgesic effects of total glucosides of Cape Jasmine (TGCJ). Method Claw swelling induced by carrageen, capillary permeability increase induced by acetic acid and tampon granuloma induced with tampon embedding method were studied to observe the anti-inflammatory effects of TGCJ. Pain threshold of mice were determined with hot-plate test and the response of writhes induced by acetic acid to observe the analgesic effects of TGCJ. Result The large, medium dosage of TGCJ (80, 40 mL/kg) significantly inhibited carrageen-induced rat paw edema and tampon granuloma. The large, medium, small dosage of TGCJ (160, 80, 40 mL/kg) significantly inhibited the capillary permeability induced by acetic acid.The large, medium , small dosage of TGCJ (160, 80, 40 mL/kg) reduced the number of writhes induced by acetic acid in mice, and increased pain threshold of mice. Conclusion TGCJ has significant anti-inflammatory and analgesic effects, and TGCJ is the effective part obtained from Cape Jasmine.Key words：total glucosides of Cape Jasmine；therapeutical application；inflammation；pain栀子系茜草科植物的成熟果实Cape Jasmine (Gardenia jasminoides Ellis),性苦寒,无毒。
入心、肝、肺、胃经,能清热泻火、凉血[1]。
药理研究已证实栀子提取物具有抗炎、镇痛、解热和利胆作用[2]。
本实验考察了栀子的乙醇提取物,经大孔吸附树脂分离纯化后的有效部位——栀子总苷(total glucosides of Cape Jasmine,TGCJ)的抗炎镇痛作用。
1 实验材料1.1 动物SD大鼠,♂,体重(200±30)g；昆明种小鼠,♀、♂兼有,基金项目：安徽省教育厅省级自然科学研究项目(2006KJ087C) 通讯作者：魏伟,教授,博士生导师,Tel：(0551)5161208, E-mail：weiw@ 体重(20±2)g,购于安徽医科大学实验动物中心,合格证号：皖实动第01号。
1.2 药物与试剂生栀子的成熟果实,购自安徽省中药材公司,经安徽中医学院药学院中药教研室鉴定。
TGCJ的制备：取栀子药材适量,加入6倍量70%乙醇,分3次提取,每次60 min,得醇提取液。
回收乙醇后滤过,稀释液上大孔吸附树脂柱,分离纯化,减压干燥,得干膏。
HPLC法测得有效单体栀子苷含量为42.5%, UV 法测得栀子总苷含量86.1%。
雷公藤多苷片(glucosides of tripterygium wifordii hook,GTW),上海医科大学红旗制药厂产品,批号20040216。
其他试剂均为市售分析纯。
1.3 仪器GL-8402型热板测痛仪,浙江宁海白石电子仪器厂；752紫·32· Chinese Journal of Information on TCM Jul.2006 Vol.13 No.7外-可见分光光度计,惠普上海分公司；MK-500型足爪仪,日本。
2 方法与结果2.1 对角叉菜所致足肿胀的作用[3]选用体重(200±30)g 的♂大鼠40只,随机分5组,模型组、对照组(ig GTW 50 mg/kg)、TGCJ 3个剂量组(80、40、20 mg/kg)。
实验前禁食16 h(不禁水)。
用足爪仪测定每鼠右后足容积作为基数,各组均ig 给药3 d,第3天给药30 min 后,大鼠右后足sc 1%角叉菜0.1 mL,分别于0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0 h 测右后足容积,求出肿胀百分率,并进行t 检验。
结果见表1。
表1 TGCJ 对角叉菜诱发大鼠足肿胀的影响(—x ±s ,%,n =8)组别 剂量(mg/kg)0.5 h 1 h 2 h 3 h 4 h 6 h 模型组 30.7±7.0 34.5±4.3 44.8±6.4 57.9±7.6 79.7±4.9 67.2±5.3 TGCJ 组 20 29.1±6.1 31.5±2.9 42.9±1.9 56.3±4.1 70.5±6.0 60.3±4.3 40 27.8±4.7 30.7±5.3 41.2±5.2 51.1±5.8*58.9±6.2*55.4±6.2*80 26.7±6.8 27.1±4.7*39.7±2.9*46.7±3.7** 54.7±3.5** 51.1±7.9** GTW 组5025.6±3.926.8±4.6*28.9±6.4**31.2±2.8**47.3±5.6**45.7±3.8**注：与模型组比较,*P <0.05,**P <0.01（下同）2.2 对棉球所致肉芽组织增生的作用[4]选用体重(200±30)g 的♂大鼠40只,随机分5组,分组与剂量同2.1,实验前禁食16 h(不禁水)。
乙醚浅麻醉,无菌条件下大鼠背部剃毛,70%乙醇及0.2%利凡诺消毒后,切开皮肤,将已灭菌干燥的20 mg 棉球植入背部皮肤下。
术后当日给药,每日1次,连续7 d,第8日处死大鼠,剥离肉芽组织,滤纸吸干,烘箱干燥24 h 后称重,比较各组肉芽组织重量,计算增加百分率及抑制率,并进行t 检验。
结果见表2。
表2 TGCJ 对棉球所致肉芽组织增生的作用(—x ±s,n =8)组别 剂量(mg/kg)肉芽组织增生(%) 抑制率(%) 模型组 208.2±21.5 TGCJ 组 20 184.7±21.9*11.3 40 157.6±19.2** 24.3 80 118.9±15.3** 42.9 GTW 组50123.6±16.8**40.62.3 对醋酸诱发小鼠毛细血管通透性增高的作用[5] 选用昆明种♂小鼠40只,随机分为5组,ig×3 d,分别于末次给药后1 h 尾静脉iv 1%伊文思蓝10 mL/kg,随即ip 0.6%醋酸溶液10 mL/kg,20 min 后断头处死动物,ip 8 mL 生理盐水,轻揉腹部,收集腹腔洗出液,离心后上清液于590 nm 波长处测定A 值,采用组间t 检验。