简述亲水性药物脂质体的制备
脂质体的制备方法
脂质体的制备方法脂质体是一种在生物医学领域中具有广泛应用前景的载体，它可以用于药物传递、基因治疗等方面。
脂质体的制备方法有多种，下面将介绍其中常用的几种方法。
首先，膜溶解法是一种常见的脂质体制备方法。
在这种方法中，磷脂溶解在有机溶剂中，然后将水相缓慢注入有机相中，通过超声或搅拌等手段使两相混合，形成脂质体。
这种方法制备的脂质体粒径分布较窄，适用于一些需要较为均匀粒径的应用。
其次，薄膜水合法也是一种常用的脂质体制备方法。
在这种方法中，磷脂溶解在有机溶剂中，然后将溶液旋转蒸发，形成薄膜，最后通过加入适量的缓冲液使薄膜迅速水合膨胀，形成脂质体。
这种方法制备的脂质体结构较为稳定，适用于一些需要长期保存的应用。
另外，脂质体凝胶法也是一种常见的制备方法。
在这种方法中，磷脂和胆固醇混合后，加入溶剂并加热，形成透明的溶液，然后冷却形成凝胶，最后通过加入缓冲液使凝胶水合膨胀，形成脂质体。
这种方法制备的脂质体具有较高的稳定性和载药量，适用于一些需要长期保存和高载药量的应用。
最后，脂质体膜内溶解法也是一种常用的制备方法。
在这种方法中，磷脂和胆固醇混合后，在有机溶剂中形成薄膜，然后将药物溶解在内水相中，最后将内水相缓慢注入有机相中，通过超声或搅拌等手段使两相混合，形成脂质体。
这种方法制备的脂质体可以实现药物的高效载荷，适用于一些需要高效载药的应用。
综上所述，脂质体的制备方法有多种，每种方法都有其适用的场景和特点。
在选择制备方法时，需要根据具体的应用要求和实验条件进行综合考虑，以选择最适合的制备方法。
希望本文介绍的内容能对脂质体的制备方法有所帮助。
脂质体的制备方法
脂质体的制备方法
脂质体是一种由磷脂类物质构成的微小球形结构，可以用来包封各种水溶性和不溶性的药物。
以下是制备脂质体的一般方法，不包含标题及重复文字。
1. 选择适当的脂质组分：按照需要包封的药物性质（如极性、脂溶性）选择相应的磷脂类物质，常用的有磷脂酰胆碱（PC）、磷脂酰甘油（PG）、磷脂酰丝氨酸（PS）等。
2. 选择合适的方法：制备脂质体的常用方法有薄膜法、乳化法、脂肪酸分散法等。
根据药物特性和制备要求选择合适的方法。
3. 薄膜法制备脂质体：将L-α-磷脂酰胆碱和药物以适当比例
溶解于有机溶剂中（如氯仿），用旋转蒸发器除去溶剂，形成薄膜。
加入适量水溶液，通过超声波处理或机械震荡破碎薄膜，生成脂质体悬浮液。
4. 乳化法制备脂质体：将磷脂、药物和辅助乳化剂（如表面活性剂）溶解于有机溶剂中。
将该溶液滴加到含有乳化剂的水相中，并用机械手段（如超声波）进行乳化处理，形成脂质体。
5. 脂肪酸分散法制备脂质体：将药物与脂肪酸（如硬脂酸）按一定比例共熔，然后迅速冷却。
通过乳化剂或超声波等方法将该混合物乳化成脂质体。
6. 脂质体的后处理：根据需要可以对脂质体进行一些后处理步骤，如冻干、冻融法提高脂质体稳定性等。
综上所述，脂质体的制备方法可以根据实际需求选择薄膜法、乳化法或脂肪酸分散法。
制备时要选择适当的脂质组分，并根据需要进行后处理以提高脂质体的稳定性。
脂质体的制备方法
脂质体的制备方法
脂质体是一种由两层磷脂分子构成的微小囊泡，内部可以包裹
水溶性或脂溶性的药物。
由于其良好的生物相容性和药物传递性能，脂质体在药物输送领域得到了广泛的应用。
下面我们将介绍脂质体
的制备方法。
首先，脂质体的制备需要选择合适的磷脂。
常用的磷脂有卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰胆碱等。
在实验室条件下，我们可以根据需
要选择不同种类的磷脂来制备脂质体。
其次，将所选的磷脂溶解在有机溶剂中，得到磷脂溶液。
常用
的有机溶剂有氯仿、甲醇、乙醇等。
在此过程中需要注意控制温度
和溶剂的选择，以确保磷脂能够完全溶解。
接下来，将药物溶解在水相中。
需要注意的是，药物的选择应
当考虑其溶解度和药效学特性。
将药物溶液缓慢滴加到磷脂溶液中，并利用超声波或机械搅拌等方法使两相充分混合。
然后，利用旋转蒸发、薄膜超滤、凝胶层析等方法去除有机溶剂，得到脂质体悬浮液。
在此步骤中需要注意控制温度和压力，以
避免对脂质体结构的破坏。
最后，通过超声处理、高压均质等方法对脂质体悬浮液进行处理，得到均匀、稳定的脂质体悬浮液。
在此过程中需要注意控制处
理时间和能量密度，以确保脂质体的质量和稳定性。
综上所述，脂质体的制备方法包括选择合适的磷脂、溶解磷脂、药物的溶解和混合、去除有机溶剂以及最后的处理步骤。
在实际操
作中，需要严格控制各个步骤的条件，以确保脂质体的质量和稳定性。
希望以上内容能够对您有所帮助。
脂质体制备的方法
脂质体制备的方法脂质体是一种由脂质分子组成的微细粒子，主要用于制备及输送药物、基因和化妆品成分等。
脂质体具有优异的生物相容性和生物可降解性，并且可以有效稳定和保护被包封的药物或成分。
目前，常用的脂质体制备方法包括薄膜溶解法、乳化法、胶束法、膜断裂法、气相法等。
下面将详细介绍这些方法。
薄膜溶解法是一种利用脂质和溶剂溶解及薄膜形成原理制备脂质体的方法。
首先，选择适当的脂质和溶剂。
常用的脂质有磷脂类（如磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸）、脂肪醇（如固体脂肪醇）、脂肪酸等。
常用的溶剂有乙醇、二甲酚、甲醇和酯类溶剂。
然后，将脂质和溶剂溶解在一起，通过快速旋转薄膜机或制备配制机将溶液薄膜扩散到玻璃底板上，在适当的温度和时间下形成脂质质体。
最后，通过超声处理或其他方法将脂质质体分散成脂质体悬浮液。
乳化法是一种利用乳化剂和脂质相互作用生成脂质体的方法。
乳化剂常用的有表面活性剂和共乳剂。
表面活性剂包括非离子型（如Tween系列）和阴离子型（如脂肪酸钠盐）。
共乳剂包括长链脂肪醇（如固体脂肪醇）、糖（如蔗糖、葡萄糖）和胆汁酸类。
首先，将乳化剂和脂质在适当比例下溶解在无水有机溶剂中。
然后，加入水相，通过机械剪切或超声处理将脂质和乳化剂形成乳液。
最后，通过去除有机相或冷冻干燥等方法获得脂质体。
胶束法是一种利用表面活性剂和脂质相互作用形成胶束后制备脂质体的方法。
首先，选择适当的表面活性剂，如磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸等。
然后，将表面活性剂溶解在溶剂中，通过搅拌、超声处理等方法形成胶束。
最后，将胶束与药物或成分混合，通过快速稀释或其他方法获得脂质体。
膜断裂法是一种利用高压处理使脂质质体断裂形成脂质体的方法。
首先，通过之前介绍的方法制备脂质质体悬浮液。
然后，将悬浮液经过高压处理，使脂质质体断裂成小颗粒，形成脂质体。
最后，通过超声处理或其他方法除去未断裂的脂质颗粒，获得脂质体。
气相法是一种利用空气或氮气吹淋使脂质溶液蒸发形成脂质体的方法。
脂质体制备方法
脂质体制备方法
脂质体是一种由脂质构成的微粒，常用于药物传递和基因转染等领域。
常见的脂质体制备方法包括以下几种：
1. 脂质薄膜混悬法（Thin-film hydration method）：将脂质和
药物按一定比例溶解在有机溶剂中，制备成薄膜，然后通过加入缓冲溶液或其他溶液来重悬薄膜，形成脂质体。
2. 油水乳化法（Emulsion method）：将脂质和药物溶解在水
相和油相中，通过机械剪切或超声波处理使两相乳化，并形成脂质体。
3. 水介质溶解法（Ether injection method）：将脂质和药物溶
解在有机溶剂中，然后使用高速搅拌或机械剪切射入水相中，并迅速挥发有机溶剂，使脂质形成粒状结构。
4. 反向脂质体法（Reverse phase evaporation method）：将脂质和药物按一定比例混合，加入有机溶剂形成混合体系，然后加入水相，通过振荡或加热使有机溶剂插入水相，形成胶束，最后去除有机溶剂，得到脂质体。
5. 膜片发育法（Lipid film hydration method）：将脂质溶解在
有机溶剂中形成薄膜，将溶剂挥发干燥后，加入含有药物的水相，经超声辐照或搅拌使薄膜与水相均匀悬浮，并形成脂质体。
这些方法各有优缺点，选择合适的方法取决于具体应用的要求和物质特性。
制备脂质体的方法
制备脂质体的方法
脂质体的制备方法大体可以分为液相法和固相法。
（1）液相法：
此方法通常是由磷脂、脂肪酸和蛋白质或其它物质组成的混合溶液形成脂质体，具体操作步骤如下：
①将磷脂和脂肪酸加入微量水中，混合搅拌至完全溶解；
②将蛋白质或其它物质加入上述混合溶液中，再搅拌混合；
③在pH值、温度适宜条件下进行静置，使脂质体形成；
④该混合溶液中的离子性物质会对脂质体的形成产生影响，需要进行离子交换柱净化，去除杂质；
⑤当脂质体形成后，冰箱冷却一段时间，使其固化，最后将其离心收集。
（2）固相法：
此方法的基本原理是将脂质和蛋白质混合，然后用乙醇/水混合物溶解，再加入极性溶剂萃取，使脂质体形成，具体操作步骤如下：
①将磷脂、脂肪酸和蛋白质混合，并加入乙醇/水混合物溶解；
②将溶解后的混合液用真空过滤，去除乙醇；
③加入极性溶剂，使其混合物形成脂质体；
④用离心机将混合物中的脂质体收集，再利用冰箱冷却，使其固化；
⑤最后用溶剂洗脱，去除其余的极性溶剂，即可得到所需的脂质体。
制备脂质体的方法
制备脂质体的方法脂质体是一种由磷脂类物质构成的微型结构，常用于药物传递和基因传递等领域。
制备脂质体的方法有多种，下面我将详细介绍其中几种常用的方法。
1. 脂质溶液混合法：这是最常见的制备脂质体的方法之一。
首先，选择合适的脂质和胆固醇进行溶解，在有机溶剂（如氯仿、甲醇等）中制备脂质溶液。
然后，将要包封的药物或基因载体等添加到脂质溶液中，形成混合溶液。
接着，通过旋转蒸发法或其他方法除去有机溶剂，得到干燥的脂质膜。
最后，在适当条件下，如加入缓冲溶液或具有适当水分含量的溶剂，使脂质膜重新形成多层脂质囊泡。
2. 混合溶剂蒸发法：这种方法适用于制备大量脂质体。
首先，选择合适的脂质和胆固醇，如磷脂类物质（如卵磷脂、磷脂酰乙醇胺等）和胆固醇等，在有机溶剂（如氯仿、甲醇等）中制备脂质溶液。
然后，将混合溶液加入到气候箱或旋转蒸发仪中，使有机溶剂慢慢挥发，形成脂质膜。
最后，使用缓冲溶液重新形成多层脂质囊泡。
3. 超声法：这是一种制备大量脂质体的常用方法。
首先，选择合适的脂质和胆固醇，在有机溶剂中制备脂质溶液。
然后，将脂质溶液以滴定或喷雾的方式添加到含有表面活性剂（如Tween-80）的水溶液中，并通过超声处理使其均匀分散。
超声会产生高频震荡波，使脂质在水相中形成多层脂质囊泡。
最后，使用适当的方法，如超速离心法或滤膜法，将所得脂质体分离出来。
4. 凝胶转移法：这是一种制备大量稳定脂质体的方法。
首先，将脂质和胆固醇等溶解在有机溶剂中，制备脂质溶液。
然后，将脂质溶液与含有水的凝胶混合，制备脂质-凝胶混合物。
接着，通过连续冻结-解冻循环进行转移，使溶胶凝胶中的水逐渐转移到脂质-凝胶混合物中，形成脂质体。
以上是几种常用的制备脂质体的方法。
通过选择适当的方法以及脂质和胆固醇的组合，可以制备出具有不同性质和功能的脂质体。
这些脂质体在药物传递和基因传递等领域具有广泛的应用潜力。
亲水性药物脂质体包埋的解决方法
简述亲水性药物脂质体的制备一，前言脂质体作为一种新型的载药系统，今年来得到广泛的应用和研究。
评价脂质体质量的指标有外观、粒径分布和包封率等。
其中包封率是衡量脂质体内在质量的一个重要指标。
对于亲脂性药物，由于其对磷脂膜的亲和性，可以在制备过程中得到很高的包封率，且不易渗漏。
而亲水性药物在制备时则必须包封在脂质体囊内部或多层脂质体层间的水性介质中，除一些特殊药物外包封率普遍不高，且易泄露。
制备中为了得到更大的包封率，不得不增加囊内的容积，而这与控制脂质体在有效的粒径范围内又相互矛盾。
以下将介绍一些用于提高亲水性药物在脂质体中的包封率的方法。
二，制备方法1，常规方法对于一些亲水性药物，使用常规的制备方法也可以得到满意的包封率。
胡静等（1）用简单的薄膜水化-机械分散法研究了硫唑嘌呤（Aza）脂质体包封率的影响因素。
这些因素包括卵磷脂与胆醇摩尔比、缓冲液(PBS)pH值、水相用量及药脂重量比。
通过正交设计得到最佳处方所制得的3批硫唑嘌呤脂质体形态圆整，大小均匀，粒度范围0.01～0.42μm，包封率均达30%以上。
但在实验中发现药脂重量比增加时，包封率反而下降，这说明Aza的利用率在减少。
吴骏等（2）使用逆相蒸发法制备阿昔洛韦ＡＣＶ脂质体，经过正交优化后，得到阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8ｎｍ，多分散系数为0.158，包封率为65%，且具有良好的稳定性。
作者将卵磷脂、胆固醇、油酸和去氧胆酸钠溶于乙醚，于室温搅拌下滴入ＡＣＶ水溶液，使形成稳定的Ｗ/Ｏ型乳剂。
25℃减压蒸去乙醚，得乳白色混悬液，通过微孔滤膜后，即得ＡＣＶ脂质体。
产品经离心加速实验表现出良好的稳定性。
此实验通过选择适当的油水体积比可使内相体积增加，提高包封率；同时加入了乳化剂可以防止脂质体的粒径增大。
翟光喜等（3）也将表面活性剂胆酸钠引入脂质体的处方中制备了低分子肝素的柔性纳米脂质体，此类脂质体具有高度的形变性，可由于经皮给药系统。
制备方法就是简单的将处方混合后至冰水浴中超声处理，再通过微孔滤膜即得。
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一，前言脂质体作为一种新型的载药系统，今年来得到广泛的应用和研究。
评价脂质体质量的指标有外观、粒径分布和包封率等。
其中包封率是衡量脂质体内在质量的一个重要指标。
对于亲脂性药物，由于其对磷脂膜的亲和性，可以在制备过程中得到很高的包封率，且不易渗漏。
而亲水性药物在制备时则必须包封在脂质体囊内部或多层脂质体层间的水性介质中，除一些特殊药物外包封率普遍不高，且易泄露。
制备中为了得到更大的包封率，不得不增加囊内的容积，而这与控制脂质体在有效的粒径范围内又相互矛盾。
以下将介绍一些用于提高亲水性药物在脂质体中的包封率的方法。
二，制备方法1，常规方法对于一些亲水性药物，使用常规的制备方法也可以得到满意的包封率。
胡静等（1）用简单的薄膜水化-机械分散法研究了硫唑嘌呤（Aza）脂质体包封率的影响因素。
这些因素包括卵磷脂与胆醇摩尔比、缓冲液(PBS)pH值、水相用量及药脂重量比。
通过正交设计得到最佳处方所制得的3批硫唑嘌呤脂质体形态圆整，大小均匀，粒度范围0.01～0.42μm，包封率均达30%以上。
但在实验中发现药脂重量比增加时，包封率反而下降，这说明Aza的利用率在减少。
吴骏等（2）使用逆相蒸发法制备阿昔洛韦ＡＣＶ脂质体，经过正交优化后，得到阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8ｎｍ，多分散系数为0.158，包封率为65%，且具有良好的稳定性。
作者将卵磷脂、胆固醇、油酸和去氧胆酸钠溶于乙醚，于室温搅拌下滴入ＡＣＶ水溶液，使形成稳定的Ｗ/Ｏ型乳剂。
25℃减压蒸去乙醚，得乳白色混悬液，通过微孔滤膜后，即得ＡＣＶ脂质体。
产品经离心加速实验表现出良好的稳定性。
此实验通过选择适当的油水体积比可使内相体积增加，提高包封率；同时加入了乳化剂可以防止脂质体的粒径增大。
翟光喜等（3）也将表面活性剂胆酸钠引入脂质体的处方中制备了低分子肝素的柔性纳米脂质体，此类脂质体具有高度的形变性，可由于经皮给药系统。
制备方法就是简单的将处方混合后至冰水浴中超声处理，再通过微孔滤膜即得。
经正交优化后包封率可达到33.1%。
但该制剂的稳定性和储存中的渗漏作者并没有做进一步研究。
陈鹰等（4）也研究了双氯芬酸钠的柔性脂质体，试验将磷脂等脂溶性成分和胆酸盐溶于乙醚中，药物则溶解在磷酸缓缓冲液中，混合后减压旋转挥干后再超声过滤。
得到的脂质体包封率为73.12%。
侯新朴等对低包封率的水溶性药物(如甲硝唑)进行疏水衍生化，其疏水链将药物分子插入脂质体膜，包封率和稳定性都提高十多倍（5）。
在这些常规的制备方法中，首先应该对药物的性质有充分的了解。
同时工艺参数的选择，尤其是合适的油水相比及乳化剂的用量对于水溶性药物的包封率有很大的影响。
在制备过程中采用超声，加乳化剂的方法都可以有效地控制脂质体的粒径。
2，三维网状脂质体亲水性药物在脂质体内包封的多少取决于在脂质体形成时其在囊内溶液和囊间溶液中的分配，此比率越高，包封率也越高。
因此提高囊内溶液的体积可以提高药物的包封率。
M. Brandl （6）等通过提高单位体积内磷脂的浓度，以增加在内相中的体积同时又不改变脂质体的形状和大小，从而增加药物的包封率。
它将磷脂溶解在水性介质中达到200-300mM浓度，形成一种半固体的糊状物，再用一步高压匀质法（7）使磷脂“强制水化”制成了“Three-dimensional liposome network”。
通过电镜观察，发现这种糊状物包埋了水溶性的标记药物，而且还具有缓释作用。
所谓一步高压匀质法就是将磷脂粉末和药物分散在水或磷酸盐缓冲液中，轻微振摇后在GM Lab 40 匀质机中高压匀质切割即得脂质体。
3，将药物引入制好的空白脂质体中由于脂质体一般为混悬液，在储存和运输中难免出现渗漏，聚合等现象影响了包封率和粒径。
采用空白脂质体加药物的方法可能可以解决这一问题。
Anye首先提出了前提脂质体（proliposome ）的概念，将水溶性甘露醇分散在脂质体膜材的乙醇溶液中，挥干乙醇制的粉状的前体脂质体，此前体脂质体是以甘露醇为主要支架，磷脂膜粘附在其上的结构。
该前体脂质体易于保存。
药物则溶解在水中，临用前与前体脂质体混合，药物随水分子进入脂质体内，即得含药脂质体制剂。
翟光喜等（8）将此方法用于低分子肝素，制得用于静脉注射的脂质体制剂。
测得平均包封率为37.3%。
这种制剂包封率主要受甘露醇与类脂的总量和配比以及混合的时间影响。
在稳定性问题解决的同时，也存在粒径较大且不易控制等问题。
还须进一步的研究加以解决。
他（9）还将肝素加入少量PBS 成糊状，再加入商品化的Natipide Ⅱ空白脂质体，研磨后加入抗氧剂和防腐剂，加PBS稀释后即得。
药物在研磨中被包入空白脂质体凝胶颗粒中，再加入大量的水破坏凝胶状态，形成混悬液。
试验所的包封率在43%左右。
该制备方法中，温度对包封率又较大影响，温度升高时，脂质体流动性变大，膜内包封的药物易于渗漏。
邓意辉等（10）用主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体，包封率得到大大的提高：被动载药法得到的包封率仅有13.3%，主动载药法的包封率最高可达84.6%。
他将膜材的乙醇溶液在枸橼酸缓冲液中减压蒸发得到空白脂质体，依次加入盐酸小檗碱溶液和ＮａＨＣＯ3溶液调外水相ｐＨ值，水浴孵化即得。
由于混合时内外水相不同的离子或化合物梯度，有利于特殊药物（离子型药物）的包封，且制剂较为稳定（放置一年无分层现象，包封率下降8%）。
研究发现加药顺序、孵化时间、孵化温度、外水相ｐＨ值等都对药物的包封率有影响。
由于采用主动载药法制备脂质体的包封率高、渗漏小，非常适合于工业化大生产。
4，反复冻融法亲水性药物脂质体无论是在制备还是储存过程中都存在一个渗漏的问题，药物分配在外水相增多，使包封率降低。
反复冻融法被证明是一种有效的保护药物不渗漏的方法。
与其他方法相比，冻融法具有操作简单，包封率高，药物避免接触有机溶媒等特点。
张奇等（11）使用了冻融法制备氟尿嘧啶脂质体，并考察了其稳定性。
作者使用对水溶性药物包封率较高的逆向蒸发法制备了5-ＦＵ脂质体的混悬液后，置冰箱内反复冻融3次，发现药物的包封率比冻融前明显提高（由约25%上升到45%左右）且离心加速实验的稳定性也比冻融前好得多。
这是由于冰冻使磷脂周围药物浓度增高，在反复冻融过程中粒径小的脂质体互相融合成稍大脂质体，粒径趋于均匀化，使脂质体包封率明显提高。
但作者并没有控制冻融后脂质体的粒径分布。
董泽民（12）在研究赖氨匹林的鼻腔给药脂质体时也使用了冻融法。
他先将磷脂等制成空白脂质体后，把药物和甘露醇溶于其中冻干，加入缓冲液振摇分散，再冻干即得。
这样制得的重建性脂质体的包封率为55.94% 。
由于制作过程无需加热，尤其适用于对热不稳定的水溶性药物。
Wei Liang等（13）在研究含有ATP的免疫脂质体的制备时也使用到此方法。
作者将包有ATP的PEG修饰脂质体结合上单克隆抗体2G4以增加其靶性，在结合的过程中未发现有ATP的泄漏。
作者将脂质体材料和PEG溶于氯仿中旋转挥干成膜，加入溶有ATP的缓冲液，强力蜗旋后反复冻融5次后过膜均化，再过柱分离得脂质体，再进行进一步化学修饰。
制备方法在冻融后过聚碳酸酯的膜可使脂质体的离径缩小（约200nm），且分布窄。
作者认为冻融法提高包封率的机理可能是形成了某种暂时的孔洞是药物在平衡前由外相进入了内水相中。
5，使用糖保护剂防止载药脂质体的渗漏有研究表明，在脂膜中加入蛋白，糖等类物质，会使其稳定性提高。
李晓燕等（14）探讨了具有疏水链的糖保护剂癸烷基葡萄糖（β-DG）对于延缓脂质体渗漏的影响。
实验使用超声法制备了水溶性药物盐酸氯喹的小单层脂质体，发现在制膜时加入β-DG，由于长链的亲脂性，使其均匀的分散在双分子层中，改变了膜的通透性，不仅提高了脂质体对药物的包封率（上升了5%），还有效地防止了药物泄漏（降低了一个数量级）。
证明了癸烷基葡萄糖是一种有效的脂质体渗漏保护剂。
但加入量不宜过多，因为过多的非脂类分子进入脂膜，会影响脂膜的稳定性，反而会使泄漏量上升。
6，其他新进展对于亲水性药物脂质体，最新研究并不局限于传统的脂质体制剂的研究模式，而是灵活积极地采用其他剂型的优点和方法，提高药物的包封率和稳定性。
小分子水溶性药物在普通的水凝胶中可以被很快的释放出来，这是由于水凝胶中含有大量的水分（＞90%）并且有很大的孔洞，因此达不到缓释的作用。
近年来有人将此类药物包裹在脂质体中，再分散在凝胶里，可以明显延缓药物的释放，药物穿透脂质层的过程成为限速步骤。
M arija（15）等研究了5-氟脲嘧啶的凝胶脂质体（liposome gels）的制备和体外释药特性。
作者使用脂质成膜水化的方法制备脂质体，用缓冲液洗涤后加入冻干保护剂蔗糖进行冻干，后加入到具有壳聚糖骨架结构的凝胶中即得，药物的体外释放受脂质的组成和水化成膜的条件影响，符合Higuchi扩散模式。
与对照的5-FU水凝胶相比有明显的缓释作用。
在制备脂质体时，作者发现由于药物对脂相有一定的亲合力，因此其包封率随胆固醇量的下降和药物/水相质量比的增加而增加。
处方中最高的包封率可达25.4%左右。
作者并没有探讨该制剂的稳定性，但根据其缓释的特点可以推测脂质体周围的高粘度凝胶可能对药物的渗透有一定的保护作用。
E. Ruel-Gariepy等（16）也用类似的方法制备了供体内埋植的温度敏感型凝胶脂质体。
作者用逆相蒸发法先将药物制备成大单层脂质体，多层脂质体则用水化法制的。
模型药物CF的包封率在1-8%之间。
另制备了壳聚糖和甘油磷酸（glycerophosphate）的温度敏感性凝胶，发现壳聚糖由于不具备表面活性，不会像其他亲水凝胶中高分子化合物一样穿透脂质双分子层而导致药物渗漏，电镜观察法相脂质体在该凝胶中不会发生合并，通过磷脂酶A2可以证明脂质层的完整性。
因此不会对分散在其中的脂质体的稳定性产生影响。
而且作者还认为胆固醇（40mol%）通过与脂质层的相互作用降低了其通透性，且增加了稳定性，减少的药物的渗漏。
C. Tardi等（17）采用了高压匀质法使高浓度的磷脂分散，形成了一种半固体凝胶状物质，其中充满了大量的单层囊泡（SUVs），包裹在这种凝胶状磷脂囊VPGs（vesicular phospholipid gels）中的亲水性药物具有缓释作用。
VPGs由于在与缓冲液混合后可变成粒径均一的脂质体，且包封率高。
因此作为一种中间体或前体脂质体，尤其适用于高渗透率且无法稳定保存的药物。
作为非胃肠道给药载体，作者还进一步论证了VPGs可以用于热压灭菌，这是脂质体制剂无法做到的。
同时，在热压灭菌中，由于一些小囊泡的合并和增大，包入内相得体积增大，VPG的包封率反而提高（29%-47%），这与常规脂质体在加热后药物会渗漏的结果相反。
三，结语脂质体作为一种新型的药物传递系统正越来越被人们重视，通过自身的性质或对其表面的修饰可以得到不同的靶相给药或缓控释的目的。