1,6二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物的合成及除草活性
1-甲基-6-三氟甲基-3-取代脲嘧啶类化合物的合成及除草活性
李公春， 孙 婷， 鞠志宇， 等． １ 一甲 基一 ６ 一三氟甲 基一 ３ 一 取代脲嘧啶类化合物的合成及除草活性［ Ｊ ］ ．江苏农业科学， ２ ０ １ ３ ， ４ ｌ （ ７ ） ： １ １ ０ － １ １ １
１ 一甲基 一 ６一三氟 甲基 一 ３一 取代脲 嘧啶类化合物 的合成及 除草活性
１ ０ ５—１ ０ ６℃ 。 Ｈ Ｎ ＭＲ ６ ： １ ． ８ ７ （ ｄ ， Ｊ＝７ ． ５ Ｈ ｚ ， ３ Ｈ， Ｃ Ｈ３ ） ， ３ ． ４ １ （ ｇ ， ３ Ｈ， Ｃ Ｈ ３ ） ， ６ ． ２ ２（ ｓ ， Ｉ Ｈ， ｐ ｍｉ ｄ ｉ ｎ ｙ ｌ —Ｈ） ， ６ ． ２ ９（ ｑ ， １ Ｈ， Ｃ Ｈ） ， ７ ． ２ １ ～ ７ ． ４ ４ （ ｉ ｎ ， ５ Ｈ， Ａ ｒ — Ｈ） 。
作者简介 ： 李公春（ １ ９ ７ １ 一） ， 男， 河南淮阳人 ， 硕士 ， 讲师 ， 从事有机合 成研究工作。Ｅ— ｍ ａ ｉ ｌ ： ｌ ｉ ｇ ｏ ｎ ｇ ｅ ｈ ｕ ｎ ＠ｙ ａ ｈ ｏ ｏ ． ｃ ｎ 。
１ 一甲基 一 ３＿［ （ ６一 氯吡啶基 一 ３一基 ） 甲基 ］一６一三氟 甲基嘧啶 一 ２ ， ４ （ １ Ｈ， ３ Ｈ）一 二 酮（ 化合物 ｂ ） ： 白色 固体 ， 收率
菌的筛选［ Ｊ ］ ． 林 业科学研究 ， ２ ０ ０ ６ ， １ ９ （ ６ ） ： ７ １ ３ — ７ １ ７ ． ［ １ ４ ］ 杨 皓．四川几种道地药材根际土壤 真菌的初步研 究 ［ Ｄ ］ ．雅
安： 四川农业大学 ， ２ ０ ０ ８ ． ［ １ ５ ］ 陈 曦．东北地 区药 用植物根 际土壤真菌 多样性 的研究 ［ Ｄ ］ ．
李公春 ， 孙 婷， 鞠志宇， 杨风岭
苄基脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性
Ｓ ｎｔ ｅ ｉ ｎ ｅ ｂ ｃｄ ｌＡｃｉ ｉ ｅ ｆＢｅ ｚ ｌＵｒ ｃ ｒｖ ｔｖ ｓ ｙ ｈ ｓｓａ ｄ Ｈ ｒ ｉｉ ａ ｔｖｔ ｓｏ ｎ ｙ ａ ｉ Ｄｅ ｉ ａ ｅ ｉ ｌ ｉ
ＬＩＧｏ ｇ ｃ ｕ ， ＺＨＵ ｕ ｑ ａ ， ＹＡＮＧ ｅ ｇ １ｎ ， ＹＡＮＧ ａ ｚ ｅ ｇ ｎ ．ｈ ｎ ， Ｙｏ — ｕ ｎ Ｆ ｎ ．ｉ ｇ Ｈｕ — ｈ ｎ ２
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李公春 ， ． 朱有全 杨风岭 杨华铮 一 ， ，
（ ． 昌学院 化学化工学 院 ， １许 河南 许昌 ４ １０ ； ６ ０ ０ ２ 南开大学 元 素有机化 学研究所 ， ． 元素有机化 学国家重点实 验室 ， 天津 ３０ ７ ） ０ ０ １
摘要 ： 在无水碳酸钾存 在下 ， Ｄ Ｆ和丙 酮为溶剂 ， 苄氯与尿 嘧啶反应 ， 以 Ｍ 取代 合成 了 １ Ｏ个 １ 一 苄基脲 嘧啶类化 合物（ ａ一 ｅ 和 １３二苄基脲 嘧啶类 化合物 （ ａ一 ｄ， ｆ ， 结构经 Ｍ ３ ３） 。－ ４ ４ ４）其 Ｈ Ｎ Ｒ和元 素分 析确证 。初 步生物活
（ ．Ｃ ｆ ｇ ｆ ｈｍ ｓｙａ ｄＣ ｅ ｉ ｌ ｎｉｅｒ ｇ Ｘ ｅａｇＣ ｌ ｇ ，Ｘ ｅａ ｇ １０ ， ｈｎ ； １ ｏ ｅｅｏ ｅ ｉｒ ｎ ｈｍ ｃ ｇｎｅ ｎ ， ｕｈ ｏ ｅｅ ｕ ｈｎ ０ ０ Ｃ ａ ｉ Ｃ ｔ ａＥ ｉ ｎ ｌ ６ ４ ｉ
２．Ｓ ａｅ Ｋ ｙ Ｌ ｂ ｒｔ ｒ ｌ ｍｅ ｔ・ ｇ ｎ ｃ Ｃ ｅ ｓ ｙ ｔｔ ｅ ａ ｏ ａｏｙ ｏ Ｅ ｅ ｎ ｏ Ｏｒ ａ ｉ ｈ ｍ ｔ ，Ｒｅ ｅ ｒ ｈ Ｉ ｓｉ ｔ ｆＥ ｅ ｎ ｏ Ｏｒａ ｉ ｅ ｓ ｙ ｆ ｉ ｒ ｓ ａ ｃ ｎ ｔ ｕ ｅ ｏ ｌ ｍｅ ｔ － ｇ ｎ ｃ Ｃｈ ｍｉｔ ， ｔ ｒ
Pinner脒合成的反应机理及应用进展
Pinner脒合成的反应机理及应用进展王阳阳(西北农林科技大学理学院陕西杨凌712100)摘要：脒类化合物在农药、医药以及其他领域上都具有很广泛的用途。
合成脒类化合物的方法主要为：Pinner脒合成法。
本文重点介绍了Pinner脒合成方法的机理和副反应机理，并对其在有机合成中的应用进行了探讨。
关键词：Pinner脒合成；机理；改进；应用The reaction mechanism and application of Pinner amidinesynthesisWang Yangyang(College of science, Northwest A&F University, Yangling, 712100, China)Abstract:The amidine compounds have a very wide range of functions in the pesticide, medicine and other fields. The primary method of synthesis of amidine compounds is Pinner amidine synthesis. This article focuses on the reaction mechanism of Pinner amidine synthesis and the side reactions mechanism Its application in organic synthesis is also discussed.Key words: Pinner amidine synthesis; mechanism; improvement; application1.前言脒类化合物在农药和医药上具有很广泛的用途。
早年发现某些脒盐可以治疗血吸虫病，但毒性较大，一些长链烷氧基取代的苯甲脒盐具有表面活性剂的作用，被称为杀虫脒［1］。
1—4—叔丁基苄基脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性
1—4—叔丁基苄基脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性摘要：以苹果酸、尿素和20%发烟硫酸为原料，进行缩合反应合成脲嘧啶。
在无水碳酸钾存在下，以N，N-二甲基甲酰胺和丙酮为溶剂，4-叔丁基苄氯与脲嘧啶反应，合成了2个1-（4-叔丁基苄基）脲嘧啶类化合物。
目标化合物均通过1H NMR 和元素分析确证，生物活性测试表明该类化合物有一定的除草活性，100 μg/mL 的1-（4-叔丁基苄氯）脲嘧啶对油菜根长生长抑制具有较好的效果。
关键词：1-（4-叔丁基苄基）脲嘧啶；合成；除草活性脲嘧啶化合物是一类很重要的具有较高生物活性的物质，在医药和农药领域有着广泛的应用，如抗病毒药物司他夫定[1]和齐多夫定[2]，抗肿瘤药物去氧氟尿苷[3]，除草剂特草定、环草定和除草定等[4]。
由于脲嘧啶类化合物能表现出良好的生物活性和多样性，引起了许多科学家尤其是农药领域的科研人员的重视，发现了许多具有优异除草活性的化合物[5-14]，特别是在脲嘧啶结构的6-位引入三氟甲基，3-位引入取代苄基，1-位上是氨基或甲基后，化合物的除草活性得到极大的提高，成为一类新型原卟啉原氧化酶（PPO酶）抑制剂，如氟丙嘧草酯[5]和双苯嘧草酮[6]。
为了进一步研究脲嘧啶类化合物结构与活性，本研究在脲嘧啶类化合物脲嘧啶环的1-位引入4-叔丁基苄基，合成了2个1-（4-叔丁基苄基）脲嘧啶类化合物，并研究其除草活性。
1 材料与方法1.1 仪器与试剂Bruker A V300型核磁共振仪（300 MHz，以CDCl3为溶剂，TMS为内标）；Yanaco CHN CORDER MT-3型自动元素分析仪；XT 4A型显微熔点测定仪（北京科仪电光仪器厂）。
试剂均为市售分析纯。
1.2 目标化合物的合成1.2.1 脲嘧啶的合成250 mL三口烧瓶配置机械搅拌、温度计，外用冰浴冷却。
烧瓶中加入80 mL 20%发烟硫酸，开动搅拌，温度控制在0～8 ℃以内慢慢加入20 g（0.33 mol）尿素，放热，约40 min加完；10 min后，再用40 min慢慢加入20 g（0.15 mol）苹果酸，加完后再搅拌30 min，放置过夜。
热门新型医药中间体及其制备工艺介绍[1]
![热门新型医药中间体及其制备工艺介绍[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/3e5dfc19fc4ffe473368ab39.png)
热门新型医药中间体及其制备工艺介绍医药作为精细化工领域中重要的行业，成为近十年来发展与竞争的焦点，随着科学技术的进步，许多医药被源源不断的开发出来，造福人类，这些医药的合成依赖于新型的高质量的医药中间体的生产，新药受到专利保护，而与之配套的中间体却不存在那样的问题，因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好。
新型医药中间体品种众多，不可能完全介绍，本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注的新型的医药中间体及一些重要医药中间体的新工艺。
1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法，其中羰基化合成路线的高选择性、环境友好性，使得羰基化合成的非甾体消炎药优于传统的路线。
羰基化合成萘普生的关键中间体就是1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇。
国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料，采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原，经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品。
4-丙硫基邻苯二胺4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑的关键中间体，阿苯达唑是20世纪80年代末才上市的新药，对人体和动物毒性低，是苯并咪唑类药物中药性最强的。
以邻硝基苯胺为原料，与硫氰酸钠在甲醇存在下，经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺，然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺，由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基，因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键，国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化；而水合肼还原易爆炸；因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成，尽管会产生一定含盐废水，但是技术可*。
另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法，但是离工业化尚有距离。
α-亚甲基环酮α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物的活性中心，其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团的隐蔽基团，成为合成很多重要环状抗癌药物的重要中间体。
苄基三甲基氯化铵用途
苄基三甲基氯化铵用途苄基三甲基氯化铵是一种有机化合物，常用作溶剂和表面活性剂。
它具有许多重要的用途，下面将详细介绍。
一、作为溶剂：苄基三甲基氯化铵是一种极性溶剂，具有良好的溶解性和稳定性。
它可以溶解许多有机物，特别是一些脂溶性较强的物质。
因此，它常被用作溶剂，在有机合成、分析化学等领域发挥着重要的作用。
二、作为表面活性剂：苄基三甲基氯化铵也是一种非离子表面活性剂，具有良好的表面活性和乳化性能。
它可以在水和有机溶剂之间形成胶束结构，能够有效降低液体的表面张力，使液体更容易湿润固体表面。
因此，它常被用作乳化剂、防锈剂、润滑剂等。
三、医药领域的应用：苄基三甲基氯化铵还具有一定的抗菌和杀菌作用。
它可以破坏细菌细胞膜结构，导致细菌死亡。
因此，它常被用作抗菌剂、杀菌剂等。
在医药领域，它常被用于制备一些药物、消毒剂和医疗器械。
四、农业领域的应用：苄基三甲基氯化铵也被广泛应用于农业领域。
它可以作为杀菌剂、除草剂和植物生长调节剂等。
它可以抑制一些病原菌和杂草的生长，提高农作物的产量和质量。
同时，它还可以促进植物的生长和发育，增加植物的抗逆性，提高植物的适应能力。
五、其他应用：苄基三甲基氯化铵还有一些其他的应用。
例如，在电子工业中，它可以用作电镀液的添加剂，提高电镀的效果和质量。
在纺织工业中，它可以用作染料和助剂的添加剂，改善染色效果和染色均匀性。
在皮革工业中，它可以用作鞣剂的添加剂，提高皮革的质量和耐久性。
苄基三甲基氯化铵具有广泛的用途，不仅在化工、医药、农业等行业中发挥着重要的作用，而且在电子、纺织、皮革等领域也有着广泛的应用。
它的特性使其成为一种重要的有机化合物，为许多行业提供了有效的解决方案。
3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的合成及其除草活性的研究
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磺胺间甲氧嘧啶合成工艺
磺胺间甲氧嘧啶合成工艺
摘要：
一、磺胺间甲氧嘧啶的基本信息
二、磺胺间甲氧嘧啶的合成方法
三、磺胺间甲氧嘧啶的用途
四、磺胺间甲氧嘧啶的注意事项
正文：
磺胺间甲氧嘧啶（Sulfamonomethoxine）是一种广泛应用于兽医学和人类医学的抗菌药物。
它是一种长效磺胺药，在人体内的半衰期长达30小时左右，具有较好的抗菌活性。
磺胺间甲氧嘧啶的合成方法主要有两种。
第一种是以对乙酰氨基苯磺酰氯和2-氨基嘧啶为起始原料，在无水吡啶作缩合剂的条件下进行反应，经碱性水解、酸中和等步骤，即可得到磺胺间甲氧嘧啶。
第二种是以硝酸胍和丙二酸二乙酯为原料，经过环合生成2-氨基-4,6-二羟基嘧啶，氯化生成2-氨基-4,6-二氯嘧啶，最后与甲氧基苯磺酰氯进行偶合反应，得到磺胺间甲氧嘧啶。
在医学上，磺胺间甲氧嘧啶主要用于治疗菌痢、肠炎、扁桃体炎、肺炎、泌尿道感染及皮肤化脓感染等。
它的不良反应较少，但长期使用可能会引起皮疹、恶心、食欲不振、白细胞减少等问题。
因此，在使用磺胺间甲氧嘧啶时，需按照医生的建议进行剂量调整，并注意监测血象等指标。
在兽医学上，磺胺间甲氧嘧啶也被广泛应用于预防和治疗动物的细菌性疾病。
但由于动物种类的差异，剂量和用药方式需根据实际情况进行调整。
总的来说，磺胺间甲氧嘧啶是一种具有广泛应用的抗菌药物，其合成方法相对简单，但在使用过程中需要注意剂量和不良反应的监测。
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1,6二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物的合成及除草活性摘要:6-甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物与硫酸二甲酯在无水碳酸钾作敷酸剂及N,N-二甲基甲酰胺作溶剂条件下室温反应,尿嘧啶环上1-位氢原子被甲基取代｡合成了3种1,6-二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物,所合成的目标化合物均通过1H NMR 和元素分析确证｡生物活性测试表明该类化合物有一定的除草活性,化合物b浓度100 μg/mL时对油菜根长生长抑制和稗草株高生长抑制具有较好的效果｡关键词:1,6-二甲基-3-苄基脲嘧啶;合成;除草活性Abstract: When 3-benzyl-6-methyluracil derivatives reacted with dimethyl sulfate with the presence of anhydrous potassium carbonate, using N, N-dimethylformamide as solvent, 1-position hydrogen of uracil ring was substituted by methyl. Three 3-benzyl-1,6-dimethyluracil derivatives were synthesized; and all compounds were confirmed by 1H NMR and elementary analysis. The herbicidal activities of these compounds were examined; and the biological test showed that compound b had good anti Brassica napus and Echinochloa crusgalli(L.) Beauv. activity at the concentration of 100 μg/mL.Key words: 3-benzyl-1,6-dimethyluracil; synthesis; herbicidal activity嘧啶类衍生物是一类非常重要的杂环化合物, 因低毒､高效和作用方式独特而受到农药界广泛重视和深入的研究｡在除草剂领域,嘧啶类衍生物按化学结构划为如下8类:嘧啶醚类除草剂､嘧啶胺类除草剂､含嘧啶的磺酰脲类除草剂､二苯基嘧啶类除草剂､嘧啶磺酰胺类除草剂､嘧啶酰胺类除草剂､脲嘧啶类除草剂和嘧啶酮类除草剂｡其中脲嘧啶类化合物是一类很重要的具有较高除草活性的化合物,已经商品化的光合作用电子传递抑制剂类除草剂中有不少是脲嘧啶类除草剂,20世纪60年代开发的在当时颇受欢迎的除草剂品种特草定(Terbacil,Ⅰ)､异草定(Isocil,Ⅱ)､除草定(Bromacil,Ⅲ)等都是6-甲基脲嘧啶的衍生物｡而商品化的PPO酶抑制剂中,氟嘧苯甲酸(UCCC-4243,Ⅳ)､氟丙嘧草酯(Butafenacil,Ⅴ)和双苯嘧草酮(Benzfendizone,Ⅵ)则是6-三氟甲基脲嘧啶的衍生物(结构式见图1)｡关于此类化合物的除草活性的报道较多[1-9]｡在尿嘧啶的6-位上引入三氟甲基,3-位上引入取代苄基,1-位上是氨基或甲基,则会表现出良好的除草活性｡为了进一步研究脲嘧啶类化合物结构与活性关系,在6-甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物尿嘧啶环的6-位引入甲基,合成了3种1,6-二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物,并研究其除草活性｡1试验部分1.1仪器与试剂Bruker A V300型核磁共振仪(300 MHz,CDCl3为溶剂,TMS为内标);北京科仪电光仪器厂生产的XT 4A显微熔点测定仪｡6-甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物为自制试剂,其他试剂均为市售分析纯｡1.2目标化合物的合成室温下,向盛有3 mL N,N-二甲基甲酰胺(DMF)的10 mL圆底烧瓶中加入0.5 mmol 6-甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物､0.14g无水碳酸钾(1.0 mmol)及0.07 g硫酸二甲酯(0.55 mmol),搅拌至TLC检测无原料时停止反应｡将反应液倒入盛有40 mL 水的烧杯中,静置,有白色沉淀析出｡过滤后,干燥｡反应得到3种主要化合物(反应式见图2),具体情况如下｡化合物a为1,6-二甲基-3-(4-甲氧基苄基)脲嘧啶:白色固体,收率69%｡m.p.124~125 ℃｡1H NMR(CDCl3,300MHz)δ:2.204(s,3H,CH3),3.363(s,3H,CH3),3.771(s,3H,OCH3),5.04 6(s,2H, CH2),5.621(s,1H,CHCO),6.803,6.834(d,2H,ArH),7.432, 7.461(d,2H,ArH);Anal. calcd for C14H16N2O3: C 64.60, H 6.20, N 10.76; found C 64.78, H 6.26, N 10.98｡化合物b为1,6-二甲基-3-(4-氯苄基)脲嘧啶:白色固体,收率92%｡m.p.117~118 ℃｡1H NMR(CDCl3, 300MHz)δ:2.224(s,3H,CH3),3.376(s, 3H,CH3),5.066(s,2H,CH2),5.641(s,1H,CHCO), 7.240~7.433(m, 4H, ArH);Anal. calcd for C13H13ClN2O2: C 58.99, H 4.95, N 10.58; found C 58.84, H 4.82, N 10.73｡化合物c为1,6-二甲基-3-(4-氟苄基)脲嘧啶:白色固体,收率94%｡m.p.158~159 ℃｡1H NMR(CDCl3,300MHz) δ:2.218(s,3H,CH3),3.378(s,3H,CH3),5.068(s,2H,CH2),5.635(s,1H,CHCO),6.938~7.498(m, 4H, ArH);Anal. calcd for C13H13FN2O2: C 62.90, H 5.28, N 11.28; found C 62.61, H 5.02, N 11.56｡2结果与讨论2.1目标化合物的合成和确认目标化合物的合成是通过6-甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物与甲基化试剂硫酸二甲酯在无水碳酸钾作敷酸剂及DMF作溶剂条件下室温反应,尿嘧啶环上1-位氢原子被甲基取代｡硫酸二甲酯作为甲基化试剂在尿嘧啶环上1-位引入甲基,生成目标化合物｡目标化合物的1H NMR谱图与原料的1H NMR[10]相比尿嘧啶环上1-位氢原子核磁共振峰消失,同时出现甲基上3个氢原子的核磁共振峰,说明尿嘧啶环的1-位氢原子已经被甲基取代｡2.2除草活性测定油菜平皿法[11]:直径6 cm的培养皿中铺好一张直径5.6 cm的滤纸,加入2 mL 浓度为100 μg/mL和10 μg/mL的供试化合物溶液,以不加化合物的为对照,播种浸种4~6 h的油菜(Brassica napus)种子15粒,(28±1)℃下,黑暗培养65 h后测定胚根长度｡通过黑暗条件下化合物对油菜胚根的生长抑制来检测化合物的除草活性｡活性指标:油菜根长生长抑制率(%)｡根长生长抑制率=×100%稗草小杯法[12]:覆盖一层玻璃珠的50 mL的烧杯中加入一张滤纸片,加入5 mL 浓度为100 μg/mL和10 μg/mL的供试化合物溶液,以不加化合物的为对照,播种露白的稗草[Echinochloa crusgalli(L.)Beauv]种子10粒,(28±1)℃下,光照培养65 h后测定地上部分高度｡通过光照条件下化合物对稗草地上部分的生长抑制来检测化合物的除草活性｡活性指标:稗草株高生长抑制率(%)｡株高生长抑制率=×100%从此类化合物的除草活性检测结果来看,此类化合物有一定的除草活性｡除草活性最好的是化合物1,6-二甲基-3-(4-氯苄基)脲嘧啶在浓度为100 μg/mL时,对油菜根长抑制率为82.3%,对稗草株高生长抑制率为93.0%;浓度为10 μg/mL时,对油菜根长抑制率为50.3%,对稗草株高生长抑制率为4.0%｡化合物1,6-二甲基-3-(4-氯苄基)脲嘧啶在浓度为100 μg/mL时对油菜根长生长抑制和稗草株高生长抑制具有较好的效果,但是,当浓度降低到10 μg/mL时对油菜根长生长抑制和稗草株高生长抑制效果较差｡在6-甲基-3-取代脲嘧啶类化合物的1-位N上引入甲基后,与原料的除草活性[10]相比,甲基化产物的除草活性都有不同程度的提高,此类化合物结构的优化还有待进一步研究｡3结论6-甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物与硫酸二甲酯在无水碳酸钾作敷酸剂及N,N-二甲基甲酰胺作溶剂条件下室温反应,尿嘧啶环上1-位氢原子被甲基取代,合成了3种1,6-二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物｡除草活性测试表明该类化合物有一定的除草活性,1,6-二甲基-3-(4-氯苄基)脲嘧啶在浓度为100 μg/mL时对油菜根长生长抑制和稗草株高生长抑制具有较好的效果｡参考文献:[1] REINHARD R, HAMPRECHT G, PUHL M, et al. Novel 3-(3-[Aminosulfonylamino]-4-Cyano- Phenyl)-6-Trifluoromethyl-Uracils:WO, 2004007467[P]. 2004-01-22.[2] KOMORI T, SANEMITSU Y. Uracil Compounds and Use Thereof: US, 6403534[P]. 2002-06-11.[3] MENKE O, KLINTZ R, HAMPRECHT G. et al. Neue 1-Amino-3-Benzyluracile: DE, 19523372[P]. 1997-01-09.[4] KONZ M J. Herbicidal 3-(Substituted-Benzyl)-1-Methyl-6-Trifluoromethyluracils: US, 5391541[P]. 1995-02-21.[5] Konz M J. Herbicidal 3-(Substituted-Benzyl)-1-Methyl-6-Trifluoromethyluracils: US, 5683966[P]. 1997-11-04.[6] MENKE O, GOETZ R, RACK M, et al. New 3-Aryl-Methyl-Uracil Derivatives: DE, 19738084[P]. 1999-03-04.[7] MENKE O, HAMPRECHT G, HEISTRACHER E, et al. Substituted 1-Methyl-3-Benzyluracils:WO, 9735845[P]. 1997-10-02.[8] ANDREE R, DREWES M W, DOLLINGER M, et al. Substituted Arylalkyuracils: WO, 9840362[P]. 1998-09-17.[9] 朱有全,邹小毛,李公春,等. 3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的合成及其除草活性的研究[J].有机化学,2007,27(6):753-757.[10] 姚昌盛. 尿嘧啶:除草剂创制中的优先结构[D]. 天津: 南开大学,2005.[11] 李永红,刘斌,杨秀凤. 除草活性筛选方法规范化研究(Ⅱ)——油菜平皿法[J].浙江化工,2000,31 (Z1):105-107.[12] 刘斌,李永红,杨秀凤. 除草活性筛选方法规范化研究(Ⅱ)——稗草小杯法[J].浙江化工,2000,31(Z1):103-104.。