【CN109912606A】一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910303026.6
(22)申请日 2019.04.16
(71)申请人 新乡医学院地址 453003 河南省新乡市红旗区金穗大道601号新乡医学院
(72)发明人 高庆贺 邱培勇 刘兆敏 杨利敏 吴曼曼
(74)专利代理机构 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139代理人 路宽
(51)Int.Cl.C07D 487/04(2006.01)
(54)发明名称一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法(57)摘要本发明公开了一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，具体步骤为：将芳香醛类化合物、3-氨基吲唑类生物和三乙胺溶于溶剂中，再加入NH4I和氧化剂，然后于110-150℃反应制得目标产物嘧啶并吲唑类化合物。本发明合成过程简单高效，通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得嘧啶并吲唑类化合物，避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染，合成过程操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广，同时以三乙胺为原料极大地降低了生产成
本。
权利要求书2页 说明书18页CN 109912606 A2019.06.21
CN 109912606
A1.一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，其特征在于具体步骤为：将芳香醛类化合物
1、3-氨基吲唑类化合物2和三乙胺溶于溶剂中，再加入NH4I和氧化剂，然后于110-150℃反
应制得目标产物嘧啶并吲唑类化合物3，该合成方法中的反应方程式为：
其中R1为苯基、取代苯基、2-萘基、1-萘基、吡啶基或噻吩基，该取代苯基为3,4,5-三甲
氧基苯基、3,4-二甲基苯基、2,4-二氯基苯基或一元取代苯基，一元取代苯基苯环上的取代
基为甲基、叔丁基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基或硝基，R2为氢、甲氧基、氟、氯、溴、碘或硝
基，溶剂为氯苯、甲苯、1,4-二氧六环、乙腈、N-甲基-2-吡咯烷酮或N,N-二甲基甲酰胺，氧化
剂为二叔丁基过氧化物、过氧化二异丙苯、过氧化苯甲酰、过氧化苯甲酸叔丁酯、二甲亚砜、
氧气或空气。
2.根据权利要求1所述的嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述芳香醛类
化合物1、3-氨基吲唑类化合物2、三乙胺、NH4I与氧化剂的投料摩尔比为1:1:2.5:1.5:3，芳
香醛类化合物1与溶剂的投料配比为1mmol:4mL。
3.根据权利要求1所述的嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述氧化剂为
二叔丁基过氧化物、过氧化二异丙苯、过氧化苯甲酰、过氧化苯甲酸叔丁酯、二甲亚砜或氧
气时，合成过程在密封条件下进行；所述氧化剂为空气时，合成过程在密封或敞开条件下进
行。
4.一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，其特征在于具体步骤为：将苯甲醛1a、3-氨基
吡唑并吡啶类化合物4和三乙胺溶于溶剂氯苯中，再加入NH4I，然后于120℃反应制得目标
产物吡啶并吡唑并嘧啶类化合物5，该合成方法中的反应方程式为：
其中R3为氢或甲基。
5.根据权利要求4所述的嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述苯甲醛
1a、3-氨基吡唑并吡啶类化合物4、三乙胺与NH4I的投料摩尔比为1:1:2.5:1.5，苯甲醛1a与
溶剂氯苯的投料配比为1mmol:4mL。
6.根据权利要求1或4所述的嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述嘧啶
并吲唑类化合物为下列化合物之一：权 利 要 求 书1/2页
2CN 109912606 A
【CN109824664A】一组抗肿瘤吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910106792.3
(22)申请日 2019.02.02
(71)申请人 广州中医药大学（广州中医药研究院）地址 510000 广东省广州市番禺区大学城外环东路232号
(72)发明人 刘中秋 卢琳琳 廖国超 廖宗浪 冯潜 邓建花 吴鹏
(74)专利代理机构 广州三环专利商标代理有限公司 44202代理人 颜希文 宋静娜
(51)Int.Cl.C07D 471/04(2006.01)A61P 35/00(2006.01)
(54)发明名称一组抗肿瘤吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用(57)摘要本发明涉及一种抗癌化合物，其为吲哚类生物碱系列化合物，其通式为(I)。吲哚类生物碱对多种实体肿瘤，如人乳腺癌细胞有非常好的抑制作用，进而对肿瘤生长产生了抑制作用。本发明的化合物对癌细胞的生长有抑制作用，但是对正常细胞的生长却没有抑制作用。本发明的化合物除了可单独使用外，
还可与其它药物联合用药。
权利要求书2页 说明书11页 附图3页CN 109824664 A2019.05.31
CN 109824664
A1.一组吲哚类生物碱系列化合物或其可药用盐，其特征在于，具有通式为(I)的化学结构：
其中：
R1，R2，R3分别选自H、Cl、F、Br、-CH3、-OH、-SH、-OCH3、-NH2、-CH2CH3、-NHCH3、-OCH2CH3、-
NHCH2CH3、-N(CH3)2；n＝1-5。
2.如权利要求1所述的吲哚类生物碱系列化合物或其可药用盐，其特征在于，所述通式(I)为：
其中：
R1＝H，则R2＝Cl、F、-OCH3；R2＝H，则R1＝Cl、F、-OCH3。
3.如权利要求1所述的吲哚类生物碱系列化合物或其可药用盐，其特征在于，所述吲哚
类生物碱系列化合物选自：
1-(3-((4-甲氧基-1-甲基)-4-甲氧基苯基)-5-氯-2，3，4-，9-四氢-1H-吡啶并[3，4-B]
【CN109912604A】喹唑啉酮生物碱类化合物及其制备方法和在制备肝X受体激动剂中的应用【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910281642.6
(22)申请日 2019.04.09
(83)生物保藏信息GDMCC No：60611 2019.03.20
(71)申请人 中国科学院南海海洋研究所地址 510301 广东省广州市海珠区新港西路164号
(72)发明人 漆淑华 梁潇
(74)专利代理机构 广州科粤专利商标代理有限公司 44001代理人 刘明星 朱聪聪
(51)Int.Cl.C07D 487/04(2006.01)A61K 31/519(2006.01)A61P 1/16(2006.01)C12P 17/18(2006.01)C12R 1/66(2006.01)
(54)发明名称喹唑啉酮生物碱类化合物及其制备方法和在制备肝X受体激动剂中的应用(57)摘要本发明公开了喹唑啉酮生物碱类化合物及其制备方法和在制备肝X受体激动剂中的应用。所述的喹唑啉酮生物碱类化合物puniceloids A-D的结构式如式(Ⅰ)所示。化合物puniceloids A-D是从Asprergillus puniceus SCSIO z021的发酵液中分离得到的，经试验证明，本发明的四个喹唑啉酮生物碱类化合物puniceloids A-D具有激动调节肝X受体活性，它们可用于肝X受体激
动剂先导化合物的研究。
权利要求书2页 说明书8页 附图2页CN 109912604 A2019.06.21
CN 109912604
A1.化合物puniceloids A、B、C或D，或其药用盐，其结构式如式(Ⅰ)所示：
2.一种权利要求1所述的化合物puniceloids A-D的制备方法，其特征在于，是从真菌
Asprergillus puniceus SCSIO z021的发酵液中分离得到的。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
【CN109776431A】一种合成喹唑啉和喹唑啉酮类化合物的方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910217326.2
(22)申请日 2019.03.21
(71)申请人 中国科学院青岛生物能源与过程研究所地址 266101 山东省青岛市崂山区松岭路189号
(72)发明人 杨勇 马智明 宋涛
(74)专利代理机构 北京金信知识产权代理有限公司 11225代理人 张皓 严彩霞
(51)Int.Cl.C07D 239/74(2006.01)C07D 409/04(2006.01)
(54)发明名称一种合成喹唑啉和喹唑啉酮类化合物的方法(57)摘要本发明公开了一种利用氮掺杂分级多孔生物质基碳材料负载型催化剂氧化偶联脱氢合成喹唑啉和喹唑啉酮类化合物的方法。该方法在密闭反应条件下加入2-氨基苄胺或2-氨基苯甲酰胺、甲醛类化合物R-CHO、负载型催化剂、水与四氢呋喃混合溶剂、双氧水，在60～140℃下进行反应，反应6～24小时后，冷却至室温，过滤反应液，硅胶柱层析即得下喹唑啉类化合物或喹唑啉酮类化合物。根据本发明的方法采用廉价的金属铁纳米催化剂通过“一锅法”串联反应这一绿色合成化学策略。较以往的贵金属催化体系，该反应体系操作简便、条件温和、成本低廉，有利于大规
模生产和工业化应用。
权利要求书2页 说明书7页 附图4页CN 109776431 A2019.05.21
CN 109776431
A1.一种氧化偶联脱氢合成喹唑啉和喹唑啉酮类化合物的方法，所述方法如下进行：
在密闭反应条件下加入2-氨基苄胺或2-氨基苯甲酰胺、甲醛类化合物R-CHO、负载型催
化剂、水与四氢呋喃混合溶剂、双氧水，在60～140℃下进行反应，反应6～24小时后，冷却至
室温，过滤反应液，硅胶柱层析即得下式1或式2所示喹唑啉类化合物或喹唑啉酮类化合物：
其中，取代基R选自C5-C10的取代或未取代的芳基，含有1至3个选自N、O、S的杂原子的
【CN109851548A】一种新型23二取代吲哚类化合物的制备方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910116925.5
(22)申请日 2019.02.15
(71)申请人 大连理工大学地址 116024 辽宁省大连市甘井子区凌工路2号
(72)发明人 宋汪泽 李明
(74)专利代理机构 大连理工大学专利中心 21200代理人 温福雪 侯明远
(51)Int.Cl.C07D 209/12(2006.01)C07D 209/26(2006.01)
(54)发明名称一种新型2，3-二取代吲哚类化合物的制备方法(57)摘要本发明属于有机合成技术领域，涉及一种新型2，3-二取代吲哚类化合物的制备方法，在有机溶剂中，在一价铜作为催化剂的条件下，催化邻位炔丙醇取代的苯胺类化合物与二羰基类化合物发生环化串联反应，制备2，3-二取代吲哚类化合物。本发明中使用廉价的铜催化剂制备2，3-二取代吲哚类化合物，反应几乎不生成其他副产物，产物收率不低于62％。该制备方法的反应条件温和、绿色、反应效率高，更适合规模化生产要求，制备得到的2，3-二取代吲哚类化合物具有潜
在的生理活性。
权利要求书1页 说明书5页CN 109851548 A2019.06.07
CN 109851548
A1.一种新型2，3-二取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：
在有机溶剂中，在一价铜作为催化剂的条件下，催化邻位炔丙醇取代的苯胺类化合物
与二羰基类化合物发生环化串联反应，制备2，3-二取代吲哚类化合物，反应式如下：
其中，R1为烷基；R2为被取代的苯磺酰基；R3和R4为烷基，烷氧基或芳基，R3和R4相同或不
同；
I为邻位炔丙醇取代的苯胺类化合物；
Ⅱ为二羰基类化合物；
所述的邻位炔丙醇取代的苯胺类化合物与二羰基类化合物摩尔比为1:5，邻位炔丙醇
取代的苯胺类化合物在体系中的浓度0.01-0.1mmol/ml；
所述的一价铜催化剂的用量为邻位炔丙醇取代的苯胺类化合物的0.5～50mol％；
【CN109896967A】一种间二乙氨基苯酚的制备方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910271583.4
(22)申请日 2019.04.04
(71)申请人 上海工程技术大学地址 201620 上海市松江区龙腾路333号
(72)发明人 王晗 沈永嘉 茆勇军 徐菁利
(74)专利代理机构 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293代理人 李俊丽
(51)Int.Cl.C07C 213/06(2006.01)C07C 215/76(2006.01)C07C 213/10(2006.01)
(54)发明名称一种间二乙氨基苯酚的制备方法(57)摘要本发明属于有机合成和化工原料的制备技术领域，具体涉及间二乙氨基苯酚及其中间体的制备方法，间二乙氨基苯酚的制备方法，步骤包括：(1)间二硝基苯与苄醇经取代反应生成1-苄氧基-3-硝基苯；(2)1-苄氧基-3-硝基苯与乙醛在加酸调PH至酸性的取代反应液中，或者1-苄氧基-3-硝基苯与乙醛于取代反应液的溶剂回收后又溶于再溶解有机溶剂的再溶解液中，经还原胺化和催化氢化脱苄基生成间二乙氨基苯酚。1-苄氧基-3-硝基苯无需分离纯化，直接与乙醛和氢气进行还原胺化和氢化脱苄基反应。该方法简洁，条件温和，设备强度要求低，不产生废弃物，环境友好，原料易得，收率高，
适宜规模化生成。
权利要求书1页 说明书5页CN 109896967 A2019.06.18
CN 109896967
A1.一种间二乙氨基苯酚的制备方法，其特征在于，步骤包括：
(1)在含碱性无机盐的有机溶剂中，间二硝基苯与苄醇经取代反应生成1-苄氧基-3-硝
基苯，
或者，在碱性无机盐作用下，间二硝基苯与苄醇经取代反应生成1-苄氧基-3-硝基苯；
(2)步骤(1)取代反应液去除碱性无机盐，加酸调pH至酸性后，于恒温、恒压的氢气环境
中，催化剂作用下，1-苄氧基-3-硝基苯与乙醛经还原胺化和催化氢化脱苄基生成间二乙氨
【CN109897039A】一种制备吡咯并321ij喹啉酮化合物的方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910187796.9
(22)申请日 2019.03.13
(71)申请人 中国科学院化学研究所地址 100190 北京市海淀区中关村北一街2号
(72)发明人 王从洋 杨芸辉
(74)专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245代理人 吴爱琴
(51)Int.Cl.C07D 471/06(2006.01)
(54)发明名称一种制备吡咯并[3,2,1-ij]喹啉酮化合物的方法(57)摘要本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种制备吡咯并[3,2,1-ij]喹啉酮化合物的方法，包括如下步骤：在催化剂、路易斯酸和锌试剂存在的条件下，式II所示吲哚啉化合物与式III所示炔经过C-H键活化/C-N键断裂反应，即得式I所示的吡咯并[3,2,1-ij]喹啉酮化合物化合物。本发明利用吲哚啉与炔在催化剂、路易斯酸和锌试剂存在的条件下，在溶剂中进行反应，实现了吡咯并[3,2,1-
ij]喹啉酮化合物的合成。
权利要求书2页 说明书10页 附图4页CN 109897039 A2019.06.18
CN 109897039
A1.一种制备吡咯并[3,2,1-ij]喹啉酮化合物的方法，
所述吡咯并[3,2,1-ij]喹啉酮化合物，其结构式如式I所示：
式I中，R1独立地表示单取代，二取代，三取代，四取代或不取代；
R1各自独立地选自：氢，氘，卤素，烷基，环烷基，杂烷基，芳烷基，烷氧基，芳氧基，芳基，
烷硅基，芳基硅烷基及其组合；
Ra和Rb各自独立地选自：烷基，环烷基，杂烷基，芳烷基，烷氧基，芳氧基，芳基，烷硅基，
芳基硅烷基及其组合；
所述制备吡咯并[3,2,1-ij]喹啉酮化合物的方法，包括如下步骤：
在催化剂、路易斯酸和锌试剂存在的条件下，式II所示吲哚啉化合物与式III所示炔经
过C-H键活化/C-N键断裂反应，得到式I所示吡咯并[3,2,1-ij]喹啉酮化合物；
【CN109705094A】一种吡啶喹唑啉的制备方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910115651.8
(22)申请日 2019.02.15
(71)申请人 湖南速博生物技术有限公司地址 410000 湖南省长沙市高新区麓天路28号五矿麓谷科技产业园B4栋601
(72)发明人 刘鹏 王宇 胡志彬 杨彬
(51)Int.Cl.C07D 401/12(2006.01)
(54)发明名称一种吡啶喹唑啉的制备方法(57)摘要本发明公开了一种吡啶喹唑啉的制备方法，以2-甲基-4-(全氟丙烷-2-基)苯基氨基甲酸酯为原料，经乙酰化、氯化、水合肼成环，最后与3-卤甲基吡啶反应得到含量97.5%～98.5%的吡啶喹唑啉，总收率为59.0～63.0%(以2-甲基-4-(全氟丙烷-2-基)苯基氨基甲酸酯计)。本发明避免了催化氢化等危险工艺，缩短了反应步骤，提供了一种成本低及工艺操作简单安全的吡啶喹唑
啉的制备方法。
权利要求书2页 说明书5页CN 109705094 A2019.05.03
CN 109705094
A1.一种吡啶喹唑啉的制备方法，其特征在于：以2-甲基-4-(全氟丙烷-2-基)苯基氨基
甲酸酯为原料，经乙酰化反应、氯化反应、水合肼成环反应，最后与3-卤甲基吡啶缩合四步
反应得到含量97.5%～98.5%的吡啶喹唑啉，总收率为59.0～63.0%，反应式如下。
2.根据权利要求1所述的吡啶喹唑啉的制备方法，其特征在于所述的乙酰化反应中乙
酸酐为乙酰化试剂，2-甲基-4-(全氟丙烷-2-基)苯基氨基甲酸酯：乙酸酐：甲醇钠摩尔比为
1:1.2:1.2，溶剂甲苯用量为2-甲基-4-(全氟丙烷-2-基)苯基氨基甲酸酯质量的5～8倍，滴
加乙酸酐时间30分钟，再回流反应4小时，反应液用饱和碳酸钠水溶液洗涤两次，有机物减
压蒸馏回收溶剂后得到甲基乙酰基(2-甲基-4-(全氟丙烷-2-基)-苯基)氨基甲酸酯。
【CN109824667A】一种合成吲哚并吲哚嗪酮类化合物的方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910320629.7
(22)申请日 2019.04.20
(71)申请人 淮海工学院
地址 222000 江苏省连云港市新浦区苍梧
路59号
(72)发明人 王启发 胡浩强 程青芳 王丹
苏欣宇 曹一鸣
(74)专利代理机构 北京和联顺知识产权代理有
限公司 11621
代理人 段红玉
(51)Int.Cl.C07D 471/04(2006.01)
(54)发明名称
一种合成吲哚并吲哚嗪酮类化合物的方法
(57)摘要
本发明公开了一种合成吲哚并吲哚嗪酮类
化合物的方法，该合成方法的反应式为：
所述反应式中，R1、R2为3-吲哚甲胺类化合物的
芳环上和氮原子上的基团；R3为3-丁炔酸类化合
物三键上的基团；催化剂为乙酰丙酮金属络合
物，催化剂的通式为M(acac)2；离子液体为
[BMIm]X、[PMIm]X、[HMIm]X、[BMMIm]X、[BMMIm]
BF4、[EMIm]BF4。该方法为吲哚并吲哚嗪酮类化
合物的合成提供了一种新的简洁高效的方法。
权利要求书1页 说明书3页CN 109824667 A2019.05.31
CN 109824667
A1.一种合成吲哚并吲哚嗪酮类化合物的方法，其特征在于该合成方法的反应式为：
所述反应式中，R1为氢、卤素、C1～C6的烷基、C1～C4的卤代烷基、C1～C4的烷氧基；R2为
氢、C1～C4的烷基；R3为氢、C1～C6的烷基、C3～C6的环烷基、芳基；
步骤为：将式(II)3-吲哚甲胺类化合物和式(III)化合物3-丁炔酸类化合物溶在离子
液体中，在催化剂作用下加热反应一定时间，后处理后即制得式(I)化合物吲哚并吲哚嗪酮
类化合物；
所述的步骤中的催化剂为乙酰丙酮金属络合物，催化剂的通式为M(acac)2，其中，M为
Ni2+、Cu2+、Co2+、Vo2+。
2.根据权利要求1所述的一种合成吲哚并吲哚嗪酮类化合物的方法，其特征在于：所述
【CN109942480A】一种芳环并吲哚5醇类化合物的合成方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910370037.6
(22)申请日 2019.05.06
(71)申请人 河南师范大学地址 453007 河南省新乡市牧野区建设东路46号
(72)发明人 何艳 丰田 范学森
(74)专利代理机构 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139代理人 路宽
(51)Int.Cl.C07D 209/60(2006.01)C07D 495/04(2006.01)
(54)发明名称一种芳环并吲哚-5-醇类化合物的合成方法(57)摘要本发明公开了一种芳环并吲哚-5-醇类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：
本发明通过锌粉
促进5-氧代-苯并吲哚-1-氧化物或5-氧代-噻吩并吲哚-1-氧化物串联反应直接合成芳环并吲哚-5-醇类化合物，整个过程操作简单、效率高；合成过程无需使用贵金属催化剂，具有经济、绿色、对环境友好的特点；反应的原子经济性高，符合绿色化学的要求；
底物的适用范围广。
权利要求书1页 说明书4页CN 109942480 A2019.06.28
CN 109942480
A1.一种芳环并吲哚-5-醇类化合物的合成方法，其特征在于具体合成过程为：将5-氧
代-苯并吲哚-1-氧化物1溶于溶剂中，然后加入锌粉，在空气气氛下于室温-70℃反应制得
目标产物苯并吲哚-5-醇类化合物2，该合成方法中的反应方程式为：
其中R1为氢、氟、氯、溴、C1-4烷基或烷氧基，R2为苯基、取代苯基或噻吩基，取代苯基苯环
上的取代基为氟、氯、溴、C1-4烷基或烷氧基，R3为氢或C1-4烷基，R4为氢或C1-4烷基,R为C1-4烷
基，所述溶剂为乙酸、甲酸或丙酸。
2.根据权利要求1所述的芳环并吲哚-5-醇类化合物的合成方法，其特征在于：所述的
5-氧代-苯并吲哚-1-氧化物1与锌粉的投料物质的量之比为1:3-10。
【CN109851497A】一种二氟甲基取代的二氢萘衍生物及其合成方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日
(21)申请号 201910150663.4
(22)申请日 2019.02.28
(71)申请人 辽宁石油化工大学地址 113000 辽宁省抚顺市望花区丹东路西段一号
(72)发明人 王贺 杨艳杰 刘闯 李蕾 周明东
(74)专利代理机构 北京弘权知识产权代理事务所(普通合伙) 11363代理人 逯长明 许伟群
(51)Int.Cl.C07C 67/347(2006.01)C07C 69/65(2006.01)C07C 69/757(2006.01)C07D 295/185(2006.01)B01J 31/22(2006.01)
(54)发明名称一种二氟甲基取代的二氢萘衍生物及其合成方法(57)摘要本发明提供了一种二氟甲基取代的二氢萘衍生物及其合成方法，该合成方法是在Cu/B2pin2催化下，经历自由基加成以及三元环开环再关环的历程，一步构筑多个化学键，实现了溴代二氟甲基羰基化合物与MCPs的串联反应，高效的合成了二氟甲基取代的二氢萘衍生物，该合成方法以廉价易得的铜盐为催化剂，操作简单，具有底物普适性好，
反应步骤操作简单等优点。
权利要求书1页 说明书8页 附图8页CN 109851497 A2019.06.07
CN 109851497
A1.一种二氟甲基取代的二氢萘衍生物，其特征在于，具有如下结构通式：
其中，
R1为氢、C1-C5烷基、苯基、萘基、杂芳基、取代的苯基或取代的杂芳基；
所述杂芳基为吡啶基、噻吩基、或呋喃基中的一种或多种；
所述取代的苯基以及取代的杂芳基上的取代基为烷基、烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基、
F、Cl、Br、I中的一种或多种；
R2为C1-C5烷基、苯基、脂肪族氨基、芳香族氨基；
R为C1-C5烷基、烷氧基、F、Cl、Br、I、三氟甲基、氰基、硝基或苯基。
2.一种二氟甲基取代的二氢萘衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：