药剂学-知识点
药剂学重点知识总结(精华篇)
引言：药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。
它是药学的一门重要学科，对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。
本文将对药剂学的重点知识进行总结，旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。
正文内容：一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结：本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。
首先介绍了药剂学的概述，包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。
接着详细讨论了药物的物理化学性质，如溶解性、晶体学和离子化等。
然后重点介绍了药物制剂的研制与评价，包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。
接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。
展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。
通过本文的阐述，读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理，为药物研发和应用提供专业的指导。
高一药剂知识点
高一药剂知识点药剂学是指研究药物的性质、制剂和应用的学科。
在高一阶段，学习药剂知识对于培养学生的科学素养和健康意识具有重要意义。
以下是高一药剂知识的介绍。
一、药物的分类药物可以根据其来源、化学性质、用途等方面进行分类。
根据来源不同，药物可以分为天然药物和人工合成药物。
天然药物指的是从动植物、微生物等自然界中提取的药物，如中药材。
人工合成药物则是通过化学合成方法得到的药物，如化学药品。
根据化学性质的不同，药物可以分为有机药物和无机药物。
有机药物主要由碳、氢、氧、氮等元素组成，如大多数中药。
无机药物则主要由无机元素组成，如氯化钠。
根据用途的不同，药物可以分为内用药物和外用药物。
内用药物是指通过口服、注射等内部途径使用的药物，如口服片剂。
外用药物则是指涂抹、喷洒等外部使用的药物，如药膏。
二、药剂制剂的形式药剂制剂是指按照一定比例和要求将药物与辅料混合制成的成品。
常见的药剂制剂形式包括片剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂、乳剂等。
片剂是将药物和辅料混合后制成的固体制剂，常见的有片剂、糖衣片等。
颗粒剂是将药物和辅料混合后制成的粒状制剂，常见的有颗粒剂、合剂等。
胶囊剂是将药物和辅料填充到胶囊中制成的制剂，常见的有硬胶囊和软胶囊。
注射剂是将药物溶解在适当的溶剂中，通过注射器注入人体的制剂，常见的有溶液剂、悬浮剂等。
乳剂是将药物和辅料以乳状悬浮液的形式制成的制剂，常见的有乳剂、栓剂等。
三、药物的用途药物的用途主要包括治疗疾病、预防疾病、诊断疾病等。
治疗疾病是药物的主要用途之一，药物可以通过抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用来治疗疾病。
预防疾病是指通过接种疫苗、口服药物等方式来预防疾病的发生。
诊断疾病是通过使用特定的药物进行检测，如抗体检测试剂盒用于诊断某些感染性疾病。
此外，药物还可以用于调节机体功能、改善健康状况等。
四、合理用药原则在使用药物时，需要遵循合理用药原则，以确保药物的安全有效。
合理用药原则主要包括以下几点：合理选择药物，即根据病情和药物特点选择适合的药物；合理使用剂量，即按照医生的建议使用正确的药物剂量；合理选用给药途径，即选择合适的给药途径和方法；合理选择药物制剂，即选用适合病情和患者特点的药剂制剂；合理掌握用药时间，即按照规定的时间和间隔使用药物；合理评估疗效，即根据治疗效果进行及时评估和调整。
药剂学知识点完整整理版
第一章药剂学概述（1）掌握药剂学、药物制剂、制剂学、药品标准、GMP的概念。
药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药用辅料、合理用药等内容的综合性学科。
制剂学：制剂学是研究制剂的理论和制备工艺的学科。
（药物制剂是指各种剂型中的具体药物，简称制剂）药品标准：药品标准是国家对药品质量规格及检验方法所做出的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。
GMP：GMP（药品生产质量管理规范）是W H O 对世界医药工业生产和药品质量要求的指南，是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
（2）掌握药物剂型的重要性和分类方法。
重要性：影响药物作用的效果；改变药物的作用性质；改变药物作用速率；可降低药物毒副作用；可增加药物靶向作用分类方法：按形态：液体、固体、半固体、气体剂型分类按分散系统：液体、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散、固体分散、微粒按给药途径：胃肠道给药、非胃肠道给药按中医理论：酊剂、醑剂、汤剂、曲剂（3）熟悉药品标准的分类和特性。
药品标准分类：药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。
法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。
药品生产一律以药典为准，未收入药典的药品以行业标准为准，未收入行业标准的以地方标准为准。
无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。
特性：安全性、有效性、稳定性、可控性（4）了解药剂学的发展、药剂学的任务及GMP的基本内容。
药剂学任务：研究药剂学的基本理论和技术；提高药物制剂的质量；新制剂的研发和开发；制剂生产工艺设计科学化；研究和开发优质药用辅料；研究和开发新型制药机械和设备GMP内容：GMP是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
GMP 适用于药物制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
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药剂学知识总结一第1章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。
3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。
二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）1. 多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）；2. 给药途径与药物性质决定剂型3. 同一药物可制成多种剂型；4. 同一种剂型包括许多种制剂；三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。
②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。
③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。
④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。
(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。
(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。
(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。
五、国家药品标准（药典和局颁标准）（一）药典的概念、特点及品种收载【1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。
2.特点：1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。
医学药剂学知识点
医学药剂学知识点一、药物分类在医学领域中，药物按不同的特征进行分类，以便更好地理解其性质和用途。
常见的药物分类包括以下几个方面：1.按照药物来源进行分类药物可以来源于动物、植物和化学合成。
根据其来源的不同，可以分为动物药、植物药和化学合成药。
动物药包括一些动物的器官提取物，如胰岛素、胸腺素等；植物药则来自植物的各种部位，如中草药；化学合成药是通过化学方法合成的药物，如抗生素和激素等。
2.按照药物性质进行分类药物根据其化学结构和生理效应的不同，可以分为以下几类：酸性药物、碱性药物、中性药物、酶抑制剂、酶诱导剂、酶底物、离子交换剂、抗生素、抗菌素等。
3.按照药物用途进行分类根据药物的主要用途，可以将药物分为：治疗药物、预防药物、诊断药物和辅助药物等。
治疗药物是针对某种疾病或症状进行治疗的药物，预防药物用于预防某些疾病的发生，诊断药物用于辅助诊断，辅助药物则用于辅助治疗或改善症状。
二、药物剂型药物剂型指的是药物制剂的形式，即将活性药物配制成适合给药的形式。
不同的药物剂型适用于不同的给药途径和临床需求。
1.固体剂型固体剂型主要包括片剂、胶囊剂和颗粒剂等。
片剂是将药物压制成平面或球面，便于口服；胶囊剂则将药物装入空心的胶囊中，便于吞咽；颗粒剂是将药物制成颗粒状，便于溶解或混悬。
2.液体剂型液体剂型包括口服液、注射剂、眼药剂和鼻腔喷雾剂等。
口服液适合口服给药，注射剂适合静脉或肌肉注射，眼药剂用于眼部治疗，鼻腔喷雾剂用于鼻腔给药。
3.半固体剂型半固体剂型主要是指软膏剂和栓剂等。
软膏剂是将药物与油脂混合，形成半固体状，用于外用；栓剂适用于直肠给药。
4.气雾剂气雾剂是一种将药物制成细小颗粒悬浮于推动气体中的剂型，通过口腔或呼吸道给药。
常见的有雾化吸入剂和口腔喷雾剂。
三、药物的药代动力学药代动力学是指药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
了解药代动力学对于合理用药和药物疗效的发挥至关重要。
1.吸收吸收是指药物经过给药途径进入血液循环的过程。
药剂学 知识点
中药药剂学第一章绪论1．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2．药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由、政府颁布、执行，具有法律约束力。
3．处方：系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。
包括法定处方和医师处方。
第二章液体制剂1．液体制剂的分类：按分散系统分：均相液体制剂（低分子溶液剂、高分子溶液剂）非均相液体制剂（溶胶剂、乳剂、混悬剂）按给药途径分：内服液体制剂和外用液体制剂2．液体制剂常用的溶剂：①极性溶剂（水、甘油、二甲基亚砜）；②半极性溶液（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）；③非极性溶液（脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯）3．液体制剂常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂（甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂）、着色剂（天然色素、合成色素）4．常用的防腐剂：对羟基苯甲酸酯类，商品名为尼泊金5．低分子溶液剂：溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、酊剂、甘油剂、涂剂。
6．溶液剂的制备方法：溶解法：药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装稀释法：先将药物制成高浓度溶液，再用溶剂稀释至所需浓度即得。
7．糖浆剂的制备方法：溶解法（热溶法、冷溶法），混合法8．单糖浆（纯蔗糖的近饱和水溶液）的浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）9．高分子溶液的制备：有限溶胀（高分子空隙间充满了水分子）无限溶胀（高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液）10．混悬剂稳定剂：助悬剂（甘油、糖浆、阿拉伯胶）、润湿剂（聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆）、絮凝剂、反絮凝剂混悬剂的制备：分散法：将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度，再分散于分散介质中制备混悬剂的方法。
（粉碎时采用加液研磨法；对于质重、硬度大的药物采用水飞法）凝聚法（物理凝聚法、化学凝聚法）评定混悬液质量的方法：沉降体积比（F）的测定：F=V/V0=H/H0；F值在0-1之间，越大混悬液越稳定絮凝度（β）的测定：絮凝度表示有絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。
药剂师基础必学知识点
药剂师基础必学知识点
1. 药物分类: 学习药物分类有助于了解药物的特点、作用机制和副作用等。
2. 药物治疗原则: 学习药物治疗原则可以帮助药剂师更好地根据患者的具体情况选择合适的药物和剂量。
3. 药剂学基础知识: 学习药剂学基础知识有助于理解药物的制剂、发挥作用的机制以及药物在人体内的代谢和排除等。
4. 药物相互作用: 学习药物相互作用有助于了解不同药物之间的相互作用机制，并避免不良药物反应的发生。
5. 药物剂型与给药途径: 学习药物剂型与给药途径有助于了解不同给药形式的特点以及药物在人体内的吸收和分布等。
6. 药物不良反应与安全用药: 学习药物不良反应与安全用药有助于提前识别药物的不良反应，并采取合理的措施减少不良反应的风险。
7. 药物储存与保管: 学习药物储存与保管有助于了解药物的储存条件和保质期等，确保药品的质量和有效性。
8. 药物合理使用: 学习药物合理使用有助于帮助患者正确使用药物，并最大限度地发挥药物的疗效。
9. 药物监测与评估: 学习药物监测与评估有助于药剂师对患者的用药情况进行监测，并及时调整药物的剂量和治疗方案。
10. 药物信息资源与药物数据库的使用: 学习药物信息资源与药物数据库的使用有助于快速获取药物相关的信息，提高工作效率。
药剂学-知识点
第一章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。
重要性：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂：表面活性剂(1)、同系物C链长，增溶大(2)、分子量大，增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值2、假塑性流动：无致流值3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
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第一章绪论一、概念:药剂学:就是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺与合理应用的综合性技术科学。
制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法与用量的药剂称为方剂。
调剂学:研究方剂调制技术、理论与应用的科学。
二、药剂学的分支学科:物理药学:就是应用物理化学的基本原理与手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学:研究药物、剂型与生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。
重要性:1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度与溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性与晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形与流动的科技交流科学。
牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η就是一个常数,它只就是温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动:曲线通过原点4、触变流动:触变性,有滞后现象第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度与内磨擦系数衡量。
1、休止角:θ越小流动性越好,θ<300流动性好2、流出速度:越大,流动性越好3、内磨擦系数:粒径在100—200um,磨擦力开始增加,休止角也增大。
θ≤300为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。
第四节表面活性剂一、概念:表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。
二、分类:(一)、阴离子表面活性剂:1、肥皂类:高级脂肪酸的盐,硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用2、硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS,叶桂醇硫酸钠,SLS),乳化性强,稳定,软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂(二)、阳离子表面活性剂:季铵化合物新洁尔灭等(三)、两性离子表面活性剂:1、卵磷脂:对热敏感,60℃以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。
2、氨基酸型与甜菜碱型两性离子表面活性剂:在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污;在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。
(四)、非离子型表面活性剂:1、脂肪酸甘油酯:HLB为3---4,用作W/O 型。
2、蔗糖脂肪酸酯:不溶于水,可形成凝胶,作O/W 型。
3、脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯,司盘Span,酸碱酶易水解,HLB1、8—3、8 W/O型4、聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温(Tween),粘稠状黄色液体,对热稳定,增溶作用不受PH影响,就是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂与润湿剂。
O/W 型5、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij ,较强水溶性,O/W 型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij ,较强亲水性质,O/W 型。
平平加7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱亲水亲油润湿、分散、起泡、消泡。
Poloxamer188 (O/W 型):制备的乳剂能耐热压灭菌与低温冰冻。
三、表面活性剂的特性:1、形成胶束:临界胶束浓度CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
2、亲水亲油平衡值HLB:表面活性分子中亲水与亲油基团对油或水的综合亲合力。
HLB 3--6:W/O型HLB 8--18:O/W 型HLB 7--9:润湿剂HLB 13—18:增溶剂3、增溶作用增溶:表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。
离子型表面活性剂特征值Krafft 点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称Krafft 点。
非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水与收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。
这一温度称浊点或昙点。
吐温类有,泊洛沙姆观察不到。
四、表面活性剂的生物学性质:1、表面活性剂对药物吸收的影响:增加或减少2、表面活性剂与蛋白质的相互作用:使蛋白质变性3、表面活性剂的毒性:阳>阴>非吐温20>60>40>804、表面活性剂的刺激性:十二烷基硫酸钠产生损害,吐温类小。
五、表面活性剂应用:增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂与消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。
第五节药用高分子一、高分子的结构:基本结构:重复单元;链结构、聚集态结构。
二、高分子的应用性能:1、相对分子质量大2、溶胀与溶解(无限溶胀)3、溶胶与凝胶:凝胶:触变性、弹性、粘性4、玻璃化转变:玻璃态与高弹态之间的转变。
玻璃化温度Tg:发生该转变的温度。
5、粘流温度:粘流态:近似于液体的状态,通常就是材料的加工状态。
粘流温度:这一温度的转变,就是热溶材料的最低加工温度。
三、常用高分子材料:(一)、淀粉类:1、淀粉:不溶水,水中分散,60—70℃溶胀,作稀释剂、粘合剂、崩解剂。
2、预胶化淀粉:水中分散,溶胀,片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。
3、羧甲基淀粉钠CMSNa ,水中分散,溶胀,体积增加300倍。
作崩解剂(二)、纤维素及其衍生物:1、微晶纤维素MCC:白色多孔易流动,吸2---3倍水而膨胀。
片剂优良的辅料,填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸收剂2、纤维素酯类衍生物:醋酸纤维素CA:作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。
不溶解不溶胀醋酸纤维素酞酸酯CAP:邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料。
3、纤维素醚类衍生物:羧甲基纤维素钠CMC-Na :易溶水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂的崩解剂。
交联羧甲基纤维素钠CC-Na :易溶水,良好的流动性与吸水溶胀性,作片剂崩解剂。
甲基纤维素钠MC :良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂,助悬剂与增稠剂。
羟丙基纤维素HPC:一般用L-HPC,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解。
羟丙甲纤维素HPMC:冷水中易溶,低粘度:粘合剂、助悬。
高粘度:骨架片填充及阻滞剂乙基纤维素EC:不溶水,缓释剂的包衣及阻滞剂。
4、纤维素醚的酯衍生物:羟丙甲纤维素酞酸H PMCP,醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS:肠溶包衣材料。
(三)、其她天然高分子材料:1、明胶:酸法A型,碱法B型冷水中溶胀,40℃加快溶胀及溶解。
作片剂粘合剂,包衣片隔离衣,与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。
2、壳多糖及脱乙酰壳多糖:作缓释剂的阻滞剂,脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。
(四)、丙烯酸类高分子:1、卡波末:水中分散,低浓度增粘、助悬,凝胶就是软膏剂基质,缓释剂的阻滞剂。
2、丙烯酸树脂:包衣材料,阻滞剂,药膜材料。
(五)、乙烯类高分子:1、聚乙烯醇PV A:水溶性好,水溶性膜材,增粘、辅助乳化、润湿等。
2、聚维酮为PVP:溶水与乙醇,醇液作片剂粘合剂,适对水与热敏感的药物。
交联聚维酮CPVP:水中溶胀,优良崩解剂。
3、乙烯--醋酸乙烯共聚物EV A:水不溶,控释制剂膜材。
(六)、其她合成高分子材料:1、聚乙二醇PEG:溶水与大多极性溶剂,600以下液态作注射剂的溶剂,半固体作软膏剂、栓剂等基质,作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。
2、聚乳酸PLA:可降解的埋植剂材料。
第六节药物制剂的稳定性一、概述: 药物制剂稳定性:就是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。
二、制剂中药物的化学降解途径:水解与氧化三、影响因素及稳定化方法:(一)、制剂因素: 1、PH值2、广义酸碱催化3、溶剂4、离子强度5、表面活性剂6、处方中辅料(二)、环境因素: 1、温度2、湿度与水分3、光线4、空气中的氧5、金属离子6、包装材料(三)、药物制剂稳定化的其她方法:1、改进药物剂型或生产工艺:(1)、制成固体剂型(2)、制成微囊或包合物(3)、采用直接压片或包衣工艺2、制成难溶性盐四、固体药物制剂稳定性:1、特点:降解反应类型多,物理化学,速度一般较慢,表里不一,不均匀。
2、药物晶型与稳定的关系:氨苄青霉素钠C型最好。
3、固体药物之间的相互作用:如硬酯酸镁不作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。
4、固体药物的降解中的平衡现象:平衡后温度与降解速度不用Arrhenius, 用Van t Hoff 方程五、药物稳定性试验方法:1、影响因素试验:适于原料药考察,一批。
≤5mm 疏松≤10mm 高温、高湿、强光试验2、加速试验:原料药与药物制剂:三批预测药物稳定性,为申报临床研究与申报生产提供资料3、长期试验:原料药与药物制剂:三批制定药物的稳定性提供依据。
6个月数据用于新药申报临床研究,12个月申报生产。
前三个主用于新药申报4、经典恒温法:对药物水溶液的预测有一定的参考价值。
5、简便法:特别对固体药物的稳定性试验更方便。
第三章药物制剂新技术第一节包合技术一、包合技术:指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。
主分子客分子能否稳形成及就是否稳定:取决于主、客分子的立体结构与二者极性。
包合物的稳定性:取决于两组分间的范德化力。
就是物理过程,不就是化学过程。
二、包合材料:(一)、环糊精CD:β-CD水中溶解度最小,毒性很低。
(二)、环糊精衍生物:1、水溶性环糊精衍生物:甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。
G-β-CD常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。
2、疏水性环糊精衍物物:乙基-β-CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。
三、包合作用的特点:1、药物与环糊精组成的包合作用:通常就是单分子包合物,摩尔比就是1:1 。
2、包合时对药物的要求:原子数大于5(稠环小于5),相对分子质量100―400,溶解度小于10g/L,熔点低于250℃。
无机药物大多不宜用CD包合。
3、药物的极性与缔合作用影响包合作用:4、包合作用具竟争性四、常用包合技术:1、饱合水溶液法(重结晶法、共沉淀法)2、研磨法3、冷冻干燥法4、喷雾干燥第二节固体分散技术一、固体分散技术:就是固体分散在固体中的新技术,通常就是一种难溶性药物以分子,胶态、微晶或无定型状态,分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。