抗肿瘤前体药物的类型有哪些
新型抗肿瘤药物分类

新型抗肿瘤药物分类
抗肿瘤药物目前主要有化疗药物、靶向药物、免疫治疗药物等。
1.化疗药物:
化疗药物也就是细胞毒性药物,如阿霉素分散片、复方环磷酰胺片、注射用奥沙利铂、紫杉醇注射液等。
2.靶向药物:
靶向药物主要针对各种靶向基因突变进行治疗的药物,即以肿瘤细胞的标志性分子为靶点,干预细胞发生癌变的环节的药物,如治疗肝癌的甲磺酸仑伐替尼胶,治疗肺癌的吉非替尼片等。
3.免疫治疗药物:
激素类用药如治疗乳腺癌的来曲唑片、枸橼酸他莫昔芬片,治疗前列腺癌的氟他胺片等。
目前应用较广的免疫抑制剂帕姆单抗、纳武单抗等。
此外还有一些中成药,如康力欣胶囊、复方斑蝥胶囊等。
抗肿瘤药物的作用机制与分类

抗肿瘤药物的作用机制与分类抗肿瘤药物是指用于治疗肿瘤的药物。
它们通过干扰癌细胞的分裂、生长和转移,从而抑制肿瘤的发展。
抗肿瘤药物根据它们的作用机制和化学结构可分为多种类型。
接下来将详细介绍一些常见的抗肿瘤药物及其作用机制和分类。
1.细胞毒性药物:细胞毒性药物是抗肿瘤药物中最常用的类型。
它们通过直接杀死肿瘤细胞或阻止肿瘤细胞的增殖来发挥作用。
常见的细胞毒性药物有:- 维生素类似物:如甲氨蝶呤(Methotrexate),它能干扰细胞的DNA和RNA合成。
- 抗代谢类药物:如氟尿嘧啶(5-Fluorouracil),它能抑制细胞内的新陈代谢过程。
- DNA损伤类药物:如顺铂(Cisplatin),它能与DNA结合从而阻碍DNA的复制和转录。
- 微管抑制剂:如紫杉醇(Paclitaxel),它能干扰细胞纺锤体的形成,从而阻碍细胞的分裂。
2.靶向治疗药物:靶向治疗药物是通过特异性干扰癌细胞的增殖信号通路,从而选择性地杀死肿瘤细胞。
它们具有更好的治疗效果和较少的副作用。
常见的靶向治疗药物有:- 酪氨酸激酶抑制剂:如伊马替尼(Imatinib),它能抑制干细胞白血病的癌基因BCR-ABL激酶活性。
- 血管生成抑制剂:如贝伐单抗(Bevacizumab),它能抑制血管内皮生长因子(VEGF),从而阻止肿瘤继续生长和扩散。
- 激素类药物:如雌激素受体拮抗剂阿替姆(Tamoxifen),它能抑制乳腺癌细胞的雌激素依赖性生长。
3.免疫治疗药物:免疫治疗药物是通过调节人体免疫系统来攻击和消灭癌细胞。
常见的免疫治疗药物有:-细胞因子:如白细胞介素-2(IL-2),它能促进T淋巴细胞和自然杀伤细胞的活化和增殖。
- 检查点抑制剂:如抗PD-1抗体(Pembrolizumab),它可以解除T 细胞受体和癌细胞上的PD-1信号通路的阻断,从而增强免疫系统对癌细胞的攻击能力。
4.基因治疗药物:基因治疗药物是通过引入特定的基因到人体内部,来修复、替代或增强人体自身抵抗癌症的能力。
抗肿瘤药物(全面、规律)

抗肿瘤药物(全面、规律)1、烷化剂机制:DNA交联剂-烷化剂a.细胞周期非特异性细胞毒药物b.所含烷化基团能取代DNA或蛋白质分子中氨基、巯基、羟基、羧基等氢原子,从而破坏DNA结构和功能c.缺乏组织细胞选择性,尤其易引起骨髓抑制(1)氮芥类:氮芥、美法仑(马法兰 - 治疗MM首选药)环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)苯丁酸氮芥(CLB/瘤可宁 - 治疗CLL首选药物)(2)亚硝脲类:卡莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀(3)乙烯亚胺类:塞替哌(4)甲烷磺酸类:白消安(BU/马利兰 - 主要用于CML治疗)(5)环氧化物类:二溴甘露醇(主要用于CML治疗)(6)其他:丙卡巴肼(PCB)、硝卡芥、氮甲、替莫唑胺、达卡巴嗪2、抗代谢药机制:能与体内代谢物发生特异性结合,从而影响或拮抗代谢功能的药物,通常其结构与体内核酸或蛋白质代谢物相似,或竞争同一酶系影响酶与底物间的正常反应,或以伪身份参与生化反应而生成无活性产物。
(1)胸苷酸合成酶抑制药,在细胞内转化为5-氟脱氧尿苷酸,抑制脱氧胸苷酸合成酶,使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧胸苷酸,为不典型的细胞周期特异性药,主要作用于S期。
氟尿嘧啶(5-FU)去氧氟尿苷、替加氟、卡莫氟、替吉奥卡培他滨(希罗达)雷替曲塞(2)嘌呤核苷酸互变抑制药,其化学结构与次黄嘌呤相似,在体内转变为6-巯基嘌呤核糖核苷酸,抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸,干扰嘌呤代谢,阻碍DNA合成,为细胞周期特异性药,主要作用于S期。
巯嘌呤(6-MP)硫鸟嘌呤(3)二氢叶酸还原酶抑制药,其化学结构与叶酸相似,可阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,造成甲酰四氢叶酸供应不足,导致胸腺嘧啶和嘌呤合成过程中一碳单位转移障碍,影响脱氧胸苷酸合成而阻断DNA和RNA合成,为细胞周期特异性药,主要作用于S期。
甲氨蝶呤六甲蜜胺培美曲塞----------------------------------------------------------------------------------华中科技大学同济医学院带着上路(4)DNA聚合酶抑制药,为胞苷和脱氧胞苷类似物,进入人体后转为胞苷三磷酸或胞苷二磷酸,能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,影响DNA合成,为细胞周期特异性药物,对S 期增殖期细胞作用最敏感。
抗肿瘤药物的分类及用药注意事项

抗肿瘤药分类代表药物副作用直接影响DNA结构和功能一、烷化剂(4)1.氮芥——最早。
淋巴瘤/慢淋/小肺。
2.环磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎-美司钠)。
3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。
(呕吐致畸伤骨髓,口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高,肝脏中毒害心肺。
TANG)二、铂类(3)顺铂(肾耳毒)、卡铂(骨髓)、奥沙利铂(神经毒)(铂类呕吐和低镁,三种中毒伤骨髓TANG)三、抗生素(2)丝裂霉素、博来霉素(间质性肺炎)四、拓扑异构酶抑制剂(2)I(喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻)II(首选:依托泊苷——小肺;替尼泊苷——脑瘤)干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤干扰RNA转录柔红霉素、X柔比星(心脏毒性)多么温柔啊,令人放心。
影响蛋白质合成(1)长春XX(神经毒性)(2)紫杉醇、多西他赛调节体内激素平衡的药物他莫昔芬、来曲唑、甲羟孕酮靶向抗肿瘤药吉非替尼、厄洛替尼、曲妥珠单抗(赫赛汀)、利妥昔单抗、西妥昔单抗止吐药甲氧氯普胺昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药第一亚类破坏DNA的烷化剂一、药理作用与临床评价烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
(一)作用特点1.氮芥——最早应用。
2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著;【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派——癌,灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤。
(二)典型不良反应1.最常见——骨髓抑制:白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外:长春新碱和博来霉素)。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症(预防:别嘌醇)。
抗肿瘤药物分类及作用机制

抗肿瘤药物分类及作用机制近50年的抗肿瘤药物研究开发工作使肿瘤化疗取得相当的进步,那么抗肿瘤药物分类及作用机制你了解吗?下面是店铺为你整理的抗肿瘤药物分类及作用机制的相关内容,希望对你有用!抗肿瘤药物分类一、抑制核酸(DNA和RNA)生物合成的药物:如氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲、甲氨蝶呤、6-巯嘌呤等。
二、直接破坏DNA结构与功能的药物:如烷化剂、铂类制剂和抗肿瘤抗生素等;三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物:如放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等;四、影响蛋白质合成与功能的药物:如长春碱类、紫杉醇;五、影响激素平衡的药物:如雌激素、雄激素、抗雌激素、肾上腺皮质激素等;六、抗肿瘤辅助治疗药物:如昂丹司琼、亚叶酸钙等。
抗肿瘤药物作用机制恶性肿瘤发生与发展的物质基础是核酸及蛋白质的生物合成。
在合成的过程中,从其前体形成核苷酸,此后按一定顺序聚合成核酸。
从分子生物学的角度,认为DNA是模板,以DNA为模板形成信使RNA(mRNA) 及各种转运RNA(tRNA) 共同在核蛋白体上以氨基酸为原料合成蛋白质。
同时生成的某些酶又负责合成DNA和核苷酸,这一较为复杂的过程就是抗肿瘤药物作用的靶点。
临床上常用的抗肿瘤药物:1.直接破坏DNA并阻止其复制的药物如烷化剂、部分抗生素、铂类等。
此类药物的作用位点是DNA,主要影响DNA的解旋和复制,同时可使DNA单链或双链断裂,使其细胞分裂无法进行,以控制肿瘤的发生与发展。
2.影响核酸(DNA、RNA) 生物合成的药物如抗代谢类药物:甲氨喋呤、氟脲嘧啶、阿糖胞苷等。
主要影响肿瘤细胞的酶系,使DNA或RNA的前体物合成受阻,最后达到DNA或RNA形成障碍,影响核酸生物合成,致肿瘤细胞生长繁殖受到抑制,促使细胞凋亡。
3.作用于核酸转录的药物如抗生素类药物:放线菌素-D、阿克拉霉素等。
选择性作用于DNA模板,抑制DNA依赖性RNA多聚酶,影响RNA合成。
4.影响微管蛋白合成的药物如植物类药:紫杉类、长春碱类、鬼臼碱类。
常见前体药物-前药盘点

常见前体药物-前药盘点前体药物前体药是一类很有趣的药物,它本身不能治疗疾病,而是在体内经过代谢酶等生物酶的作用下转化为新的成份发挥治疗作用。
由于毒副作用小、靶向性强等特点,前体药在临床上的应用前景越来越广泛,但负责前体药转换的酶具有较大的的个体差异性,对于体内缺乏对应生物酶患者,就不适合采用前体药来进行治疗。
生物酶的生成主要是由遗传基因决定,如想了解自己是否适合服用前体药,最好的方法就是进行基因检测)前药,也称前体药物、药物前体、前驱药物等,是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
前药能增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。
1958年,Albert在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念。
目前在神经系统药物,抗肿瘤系统药物和抗病毒药物有着很广泛的作用。
一、前体药物的分类前药分为两大类:一类是载体前体药物,简称载体前药;另一类是生物前体药物。
1、载体前体药物是指具有活性的化合物与其运输作用的载体通过共价键结合,在体内通过简单的水解作用卸掉载体,由活性化合物发挥药理作用。
载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性。
对于载体的结构,多是亲脂性,要求对生物体无害,且能及时释放活性化合物。
市场上口服青霉素类药物往往采用载体前药的方式来提高生物利用度。
2、生物前体药物不同于载体前体药物,活性物质不用与载体暂时性结合,而是通过自身分子结构的改变来发挥作用。
生物前体药物本身没有活性,有活性的是其在生物体内的代谢物,这样避免了代谢反应使化合物失活,反而利用生物体内的代谢生成活性化合物。
二、生物前体药物的种类1、神经系统药物左旋多巴为多巴胺的前体药物,本身无药理活性,但其能通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用。
改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。
前药策略在抗肿瘤药物中的研究

前药策略在抗肿瘤药物中的研究周晨希生物制药1301U201310004前体药物,也称前药,药物前体,前驱药物等,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。
前体药物本身没有活性或活性很低,在体内经酶或化学作用释放有活性的原药。
前药策略一般用于延长药物作用时间、靶向给药,或通过改善药物的脂溶性或水溶性提高药物的吸收度。
多数抗肿瘤药物存在选择性差的缺点,用药时造成正常组织细胞的损伤。
为防止对正常组织的毒性,所用剂量也受到限制。
若将一个无活性的前药靶向定位到肿瘤组织后再释放原药发挥作用,可减少药物对正常组织的毒性并提高其对肿瘤组织的药物活性。
一、抗肿瘤前药的设计方法恶性肿瘤细胞与正常细胞有有许多不同之处主要区别为:肿瘤细胞对生长因子的需要量降低,某些肿瘤细胞能释放血管生成因子,促进血管向肿瘤生长;代谢旺盛,肿瘤组织的DNA和RNA聚合酶活性均高于正常组织,核酸分解过程明显降低,DNA和RNA含量明显升高;蛋白质的合成及分解代谢都增强,但合成代谢超过分解代谢,甚至可以夺取正常组织的蛋白质分解产物;线粒体功能障碍,即使在氧供应充足的情况下也主要以糖酵解形式获取能量,细胞内环境呈酸性。
设计药物正是利用恶性肿瘤细胞与正常细胞的不同之处区分正常细胞与肿瘤细胞,实现药物的靶向性。
在前药设计中,母药分子与载体基团之间化学键的性质是前药设计需考虑的基本问题。
经典的有对含羧基、羟基、氨基药物进行结构修饰制成酯、羧酸酯、氨基酸酯、酰胺、磷酸酯等类型前药。
也有偶氮型前药、曼尼希碱型前药。
一氧化氮型前药及开环、闭环等新型结构前药。
二、抗肿瘤前药的研究进展1.脂质体前药脂质体是有磷脂双层构成的具有水相内核的脂质微囊。
将脂质吸附在水溶液载体制成脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,更适合包封脂溶性药物。
脂质体前药系统具有可在血液中保留更长时间、降低药物的毒性、增加药物在靶点的聚集并提高药物的疗效的优点。
脂质体的包封率一般与药物脂溶性成正比,因此脂质前药在脂质体中的包封率较高。
抗肿瘤药的作用机制和分类

抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是一类用于治疗恶性肿瘤的药物,其作用机制和分类是非常复杂的。
根据药物的作用机制和目标,抗肿瘤药可以分为多个类别,包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。
1.细胞毒性药物:细胞毒性药物是最常用的抗肿瘤药物之一,其作用机理是杀死癌细胞或阻止其增殖。
细胞毒性药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。
-细胞周期非特异性药物:这类药物可以在细胞的任何生长期发挥作用,例如DNA交联剂如环磷酰胺和顺铂等。
-细胞周期特异性药物:这类药物只在细胞特定的生长期才发挥作用。
例如,紫杉醇可以干扰分裂中的微管组装。
2.激素类药物:激素类药物主要用于治疗激素依赖性肿瘤,例如乳腺癌和前列腺癌等。
这些药物通过阻断或抑制激素对肿瘤生长的刺激作用来起作用。
典型的激素类药物包括抗雌激素药物如他莫昔芬和抗雄激素药物如阿那曲唑等。
3.靶向治疗药物:靶向治疗药物是一种相对新颖的抗肿瘤治疗药物,其作用机制是通过特异性靶向肿瘤细胞的一些分子靶点来起作用。
靶向治疗药物不同于传统的化疗药物,其更加选择性地杀死癌细胞而对正常细胞影响较小。
目前已经开发了多种靶向治疗药物,包括激酶抑制剂、抗血管生成药物和免疫检查点抑制剂等。
举例来说,伊马替尼是一种慢性髓系白血病和普通急性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物,它通过抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性来抑制癌细胞的增殖。
4.免疫治疗药物:免疫治疗药物是近年来发展的一类新型抗肿瘤药物,其目的是通过激活或增强机体免疫系统来抗击恶性肿瘤细胞。
免疫治疗药物主要包括免疫调节剂、单克隆抗体和癌症疫苗等。
例如,白介素-2和亚硝酸盐是一种免疫调节药物,可以增强机体的免疫反应,从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。
总之,抗肿瘤药的作用机制和分类多种多样,每种药物都有其特定的作用机理和治疗效果。
随着对肿瘤生物学的研究不断深入,越来越多的新型抗肿瘤药物将不断涌现,为肿瘤治疗带来新的希望。
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抗肿瘤前体药物的类型有哪些
一类在体外活性较小或者无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用的化合物为前药。
在大多数情况下,前药是简单的化学衍生物,经一步或两部化学或酶催化可以转变为有活性的母体药物。
将前药修饰用于先导化合物优化可以提高药物的生物利用度、增加药物的稳定性、减小毒副作用和促进药物长效化等。
在肿瘤治疗研究上,有研究者设计合成了一些抗肿瘤前药,可以大大改善目前临床使用的绝大多数化疗药物毒性大、无选择性和物理性质不好的缺点。
目前研发的抗肿瘤前体药物的类型主要有以下几种:
1、脂质体前体药物
前药在药物设计中是一种常用手段,包括载体前体药物和经体内酶催化代谢而产生活性物质的生物前体药物。
通过前药设计进行先导化合物优化需要具备3个条件,首先是要根据具有生物活性的药物分子性质,按治疗需要进行化学改造,其次是进入机体后,不论是否需要酶的作用,都要保证恢复原来的药物分子,还有就是前药本身不显示生物活性。
心邀生物可以为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的药物研发服务,包括从活性化合物发现、靶标验证、先导化合物优化到临床前候选药物的选择。
前体脂质体有为重建脂质体,在固体制剂研发中,可以将构成脂质体的膜材、药材及固相载体用适当的方法制成颗粒状、粉末状等干燥形式。
它们通常都具有良好的流动性能,用前加水即可分散或溶解成脂质体溶液。
在肿瘤药物研发上,脂质体前药系统具有可在血液中保留更长时间、降低药物的毒性、增加药物在靶点的聚集并提高药物的疗效的优点。
将前体药物与脂质体结合不仅有利于提高脂质体的包封率和药脂比,还可以避免前体药物在体内的不稳定性,较容易实现前体药物的靶向给药。
这种将
药物分子与形成脂质体分子合二为一的新型载药方法,为难包封于脂质体的药物如亲水性药物实现高包封率提供了新途径。
2、xx他滨抗肿瘤前药
卡培他滨(CAP)属胸苷酸合酶(thymidylate synthase,TS)抑制药,是用化学方法将氟尿嘧啶(FU)作化学结构改造而成前体药物,它因含有氨甲酸酯结构能以完整的分子形式被肠黏膜迅速吸收。
CAP是一种具有靶向效应的口服氟嘧啶核苷类似物,可在肿瘤组织内选择性被激活而产生高浓度的活性细胞毒物质,从而改善肿瘤患者的耐受力,并使抗癌活性最大化.又因本身不显示生物活性,避免了口服FU引起的诸多不良反应.
3、水溶性xx素前体药物
合成聚乙二醇负载的、生物可降解的姜黄素(Cur)前药,以解决Cur水溶性等问题,并增强疗效,为开发新型Cur制剂奠定基础。
方法以单甲氧基聚乙二醇为载体,氨基酸为连接臂,合成Cur前药;通过紫外光谱法、核磁共振波谱法对合成产物进行结构鉴定;采用直接观察法对其水中溶解性进行测定;最后通过MTT法对其体外抗肿瘤活性及特点进行分析。
结果该实验成功合成了Cur前药,方法简单、合成率高、产物水溶性好,并且能够缓慢释放起到抗肿瘤效果,表现出较好的应用开发前景,值得进一步研究开发。
4、xx类前体药物
目前在紫杉醇类前体药物的开发主要在于改善其水溶性,克服紫杉醇水中溶解度低的问题,同时降低药物毒性和提高抗肿瘤活性。
研究发现紫杉醇前体药物具有无需抗过敏预处理、静脉滴注时间短、MTD 较高、疗效好和毒性较低等特点,较好地解决了紫杉醇水溶性差和聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)的毒性问题,其在药代、药效及毒副反应方面具有明显优势,临床应用前景良好。
5、酶激活式抗肿瘤前体药物
根据激活前体药物的工具,前药可以分为靶向酶前药和靶向生物膜载体前药2类。
靶向酶前药和相应的靶向酶组成酶激活式前药系统,在抗肿瘤方面疗效显著。
无毒性的药物,可以通过与导入肿瘤部位的外源性酶(ADEPT)或肿瘤细胞内表达的酶(GDEPT)相互作用,从而转化为细胞毒药物,这两种策略所用的药物前体为抗代谢物和烷化剂。
目前利用肿瘤组织自身合成的酶来激活前药,与采用人工引入酶激活前药抗体导向的靶酶前药疗法和基因导向的靶酶前药疗法相比,免去了许多人工加入的步骤,使该疗法显示出了极大的优势。
酶激活式抗肿瘤前药系统可提高抗肿瘤药物的靶向性,而利用肿瘤组织自身表达酶所激活的前药又克服了许多人工引入外源酶的缺点,是一类极具发展前景的药物。
6、过氧化氢介导的抗肿瘤靶向前药
癌细胞在需氧代谢过程中过度生产了一系列活性氧簇(ROS),其中包括过氧化氢。
ROS在癌细胞的转移,凋亡,增值和血管生成中起着重要的作用。
由于癌细胞转移相关生长因子的减少,其细胞内过氧化氢水平增高。
而研究表明芳基或苯基的硼酸及硼酸酯键可以容易的被过氧化氢断开。
荧光部分用于监测药物在细胞中的位置尤其是溶酶体中,用以反应药物在细胞中的运输情况。
过氧化氢介导的抗肿瘤靶向性前药是新型治疗诊断学前药7号
(prodrug7)。
Prodrug7是一种治疗转移瘤的药物,包含一个硼酸酯键触发部分,荧光部分(香豆素)和化学药物治疗组分7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)。
研究发现药物进入体内后,到达过氧化氢含量高处即癌细胞中,过氧化氢切断硼酸酯键释放7-乙基-10-羟基喜树碱及荧光部分,发挥作用。
7、叶酸受体介导的抗肿瘤靶向前药
叶酸受体(FR)在大部分人体肿瘤细胞表面过度表达,而在正常细胞表面则很少表达,甚至不表达。
这就使得利用FR介导的抗肿瘤药物靶向作用于FR呈阳性的肿瘤细胞成为可能,从而减少传统抗癌药物对正常细胞的毒副作用。
另外,前药在克服药物用药障碍、增强化学及代谢稳定性、增加口服或者局部给药的吸收度、增强血脑屏障渗透性、延长作用时间、提高生物利用度,以及减轻不良反应等应用中,已成为一种有效策略而被广为接受。
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