刘总艾本骨质疏松培训
伊班膦酸钠_艾本_治疗老年重度骨质疏松症的临床试验_周臻臻
·药物研究·伊班膦酸钠（艾本）治疗老年重度骨质疏松症的临床试验周臻臻朱秀英周萍王秋军迟啸威中图分类号：R453.9文献标识码：A文章编号：1006-7108（2012）03-0259-04摘要：目的探讨国产伊班膦酸钠（艾本）间断静脉滴注治疗老年重度骨质疏松症的疗效及安全性。
方法老年重度骨质疏松症患者61例，随机分为两组。
全部患者均每日给予阿法迪三1ug Qd 、珍牡肾骨0.63g Tid 口服，试验组31例同时给予国产伊班膦酸钠注射液（艾本）静脉滴注，首次剂量为2mg ，此后均给予3mg ，每3个月滴注1次，连续用药1年。
另30例为对照组。
测定治疗前后患者的血钙、血磷、血碱性磷酸酶、肝功、肾功及腰椎、股骨颈、前臂的骨密度，应用视觉模拟评分（VAS ）对患者疼痛进行评价，并记录治疗过程中患者出现的不良反应。
结果试验组患者经过1年治疗后腰椎、股骨颈及前臂骨密度较治疗前明显增高（P ＜0.05）：腰椎骨密度增加3.2%，股骨颈骨密度增加7.2%，前臂骨密度增加8.5%，试验组血碱性磷酸酶也明显下降（P ＜0.01）；对照组患者腰椎及前臂骨密度也分别增加0.9%和1.2%，但治疗前后比较无统计学差异（P ＞0.05），血碱性磷酸酶也无明显改变（P ＞0.05）。
两组患者治疗前后血钙、血磷、肝功、肾功均无明显变化（P ＞0.05）。
治疗过程中试验组患者除1例因严重骨痛退出实验外其余患者均无严重不良事件发生，疼痛评分明显降低（P ＜0.01）。
结论伊班膦酸钠（艾本）间断静脉给药能有效地增加老年重度骨质疏松症患者的骨密度，缓解骨痛且耐受性良好，无严重不良反应；而单纯骨化醇加钙剂治疗老年患者的骨密度虽无明显统计学意义但仍有增加，提示艾本联合珍牡肾骨、阿法迪三治疗老年重度骨质疏松症是可行有效的药物治疗方案之一。
关键词：重度骨质疏松症；老年；伊班膦酸钠；骨密度；不良反应Clinical trial of ibandronate for the treatment of severe osteoporosis in the elderly ZHOU Zhenzhen ，ZHU Xiuying ，ZHOU Ping ，et al．The Second Affiliated Hospital of Harbin Medical University ，Heilongjiang150086，ChinaCorresponding author ：ZHU Xiuying ，Email ：zhuxiuying51@ Abstract ：ObjectiveTo explore the efficacy and safety of ibandronate （AiBen ）intermittent intravenousinfusion for the treatment of severe osteoporosis in the elderly.MethodsSixty-one elderly patients withsevere osteoporosis were randomly divided into two groups.All patients were treated with Alpha-D 3（1ug ，Qd ）and zhenmushengu （0.63g ，Tid ）.Patients in the treatment group were also treated with injection of AiBen with the first dose of 2mg and the following dose of 3mg once every 3months for 1year.Another 30patients were considered as the control group.Serum calcium ，phosphorus ，alkaline phosphatase ，live function ，renal function ，and bone mineral density （BMD ）of the femoral neck ，lumbar spine ，and forearm of all patients were measured before and after the treatment.Visual analogue scale （VAS ）was used to evaluate the pain of the patients.The side effect was recorded during the study.ResultsBMDs of thelumbar spine ，femoral neck ，and forearm of the patients in the treatment group increased significantly after 1year treatment of ibandronate （P ＜0.05）.BMD of the lumbar spine ，femoral neck ，and forearm increased 3.2%，7.2%，and 8.5%，respectively.Serum alkaline phosphatase of patients in the treatment group decreased significantly （P ＜0.01）.BMD of the lumbar spine and forearm of patients in the control group also increased 0.9%and 1.2%，respectively ，but the difference was not statistically significant （P ＞0.05）.Serum alkaline phosphatase had no change （P ＞0.05）.Serum calcium ，phosphorus ，liver function ，and renal function had no significant difference before and after treatment both in the treatment and control group （P ＞0.05）.One patient in the treatment group dropped out of the study for severe bone pain ，but the others952中国骨质疏松杂志2012年3月第18卷第3期Chin J Osteoporos ，March 2012，Vol 18，No．3Published online www．wanfangdate．com．cn doi ：10．3969/j．issn．1006-7108．2012．03．016had no serious adverse events.The pain scores of the patients significantly reduced（P＜0.01）. Conclusion Intermittent AiBen intravenous infusion can effectively increase BMD in the senile patients with severe osteoporosis，and relieve bone pain without serious adverse reactions.Treatment of calciferol and calcium in the elderly patients with severe osteoporosis can also increase BMD without obvious significant difference.The results indicate that AiBen combined with zhenmushengu and alpha-D3is one of the feasible and effective treatments in elderly patients with severe osteoporosis．Key words：Severe osteoporosis；Elderly；Ibandronate；Bone mineral density；Side effect随着世界的人口老龄化，骨质疏松症及其引起的疼痛、骨质疏松性骨折已经成为威胁老龄人群生活质量和人类健康的重大社会公共卫生问题［1］。
骨质疏松健康教育讲座
骨质疏松健康教育讲座前言大家好！欢迎参加今天的骨质疏松健康教育讲座。
骨质疏松是一种常见的疾病，尤其在中老年人群中更加普遍。
通过本次讲座，我们将了解什么是骨质疏松、它的原因、预防和治疗方法等方面的内容。
希望通过这次讲座，能提醒大家关注自己的骨骼健康，预防骨质疏松的发生。
什么是骨质疏松？骨质疏松是一种骨骼结构失去密度和强度的疾病，使骨头变得脆弱易碎。
骨质疏松通常在中老年人中较为常见，特别是女性更易患上。
这是因为女性在更年期后，雌激素水平下降，导致骨密度下降，容易发生骨折。
骨质疏松的原因骨质疏松的原因有很多，主要包括以下几个方面：1. 年龄：随着年龄的增长，骨质逐渐减少，骨重力负荷能力减弱，容易发生骨质疏松。
2. 遗传因素：如果你的家族中有人患有骨质疏松，你患病的风险也会增加。
3. 营养不良：摄取不足的钙和维生素D会影响骨骼的健康。
4. 缺乏运动：缺乏运动会导致肌肉减弱，减少对骨骼的支持，增加骨质疏松的风险。
5. 吸烟和酗酒：长期吸烟和酗酒会对骨骼健康产生负面影响。
骨质疏松的预防与治疗预防骨质疏松的最好方式是从年轻开始培养良好的饮食和生活习惯。
下面是一些预防和治疗骨质疏松的方法：1. 饮食均衡：摄取足够的钙、维生素D和其他营养物质，例如，牛奶、豆制品、鱼类、坚果等，有助于骨骼的健康成长和维持。
2. 增加户外活动：户外活动可以通过阳光照射皮肤合成维生素D，有助于钙的吸收。
3. 减少糖分和咖啡因的摄入：高糖分和过量咖啡因的摄入会影响钙的吸收，并增加骨质疏松的风险。
4. 健康的生活方式：戒烟和限制酒精的摄入，保持适度的体重，远离压力等都对骨骼健康非常有益。
5. 运动：在医生的指导下进行适度的运动，如散步、跑步、游泳等，可以有助于保持骨骼的强度和灵活性。
骨质疏松是一种常见的疾病，对生活质量和健康造成重大影响。
通过正确的预防和治疗方法，我们可以降低发病的风险，并保持骨骼的健康。
希望通过这次讲座，大家能够更加了解骨质疏松，重视自己的骨骼健康，以预防和治疗骨质疏松的发生。
《骨质疏松》ppt课件【38页】
骨密度
• 临床上常用的推荐测量部位是腰椎和髋关节 • 正常：T≥-1.0 • 骨量减少：-1.0~-2.5 • 骨质疏松：≤-2.5 • 严重骨质疏松：≤-2.5 + ≥1处非暴力性骨折
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• 二、骨质疏松症的危害
• 高发病率 • 高致残率：椎体、腕部 • 高死亡率：30％髋部骨折死亡率 • 巨额花费：无法治愈 • 环境危害：家庭、社会
误喝区骨二头、汤喝能骨防头止汤骨就质能疏补松钙
• 实验证明同样一碗牛奶中的钙含量，远远高于一碗骨头汤。对老人 而言，骨头汤里溶解了大量骨内的脂肪，经常食用还可能引起其他 健康问题。要注意饮食的多样化，少食油腻，坚持喝牛奶，不宜过 多食入蛋白质和咖啡因。
——中国健康知识传播激励计划（骨质疏 松.2011）防治骨质疏松疾病宣传知识要
✓ 疼痛特点：昼轻夜重，常 见于下半夜。
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(二)脊柱变形
脊柱变形(驼背、身材缩短) 是老年性、绝经 性骨质疏松症最常见的体征。
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(三)骨折
• 中老年人由于身体协调性、平衡能力、肌肉力 量均下降，容易跌倒。
• 尤其60岁以上老年人发生无意识跌倒时，骨折
发生率高达87% [1]。
钙含（mg/100g）
10 38 34 367 111 227 128 49 58 93 160 200 28 280 351 58 61 237 34 6 0 55 71 2000 880 221 95 1030 653 120 870 97 99 1177 Pa3g4e3 27 357
不吸烟、不酗酒，少喝咖啡、浓茶、碳酸饮料。
养成良好的饮食习惯
• 从儿童和青少年起，多食含钙 量高的鱼虾、牛奶等高钙食品
骨质疏松防治知识讲座
骨质疏松防治知识讲座
骨质疏松是一种骨骼疾病，其特征是骨密度降低和骨质量减少，使骨骼变得脆弱和容易骨折。
以下是一些骨质疏松防治的知识讲座内容：
1. 骨质疏松的原因和危险因素：讲解骨质疏松的主要原因，包括年龄、性别、遗传因素、营养因素、生活方式等。
介绍一些增加患骨质疏松风险的危险因素，如烟酒、缺乏运动、低钙摄入、长期使用某些药物等。
2. 骨质疏松的预防措施：讲解一些预防骨质疏松的措施，如均衡饮食，摄入足够的钙和维生素D，加强体育锻炼，尤其是负重锻炼，避免不良习惯如熬夜和过度饮酒等。
3. 骨质疏松的检查和诊断：介绍一些常用的骨质疏松检查方法，如骨密度测量（DEXA扫描），以及其他的影像学检查方法。
讲解诊断骨质疏松的标准和指南。
4. 骨质疏松的治疗和管理：详细介绍骨质疏松的治疗方法包括药物治疗、钙和维生素D的补充、改善生活方式等。
强调治
疗的目标是减少骨折风险，并提高生活质量。
5. 骨质疏松的并发症和预后：讲解骨质疏松可能引发的骨折和其他并发症，提醒患者及时就医和接受治疗。
讲解骨质疏松治疗后的预后和注意事项，包括定期随访和复查骨密度。
6. 骨质疏松的生活护理：介绍一些日常生活中的护理方法，如
防止跌倒，保持良好的姿势，避免弯腰、举重等动作，保持充足的睡眠和休息。
7. 骨质疏松的营养指导：详细介绍骨质疏松患者应该摄入的营养物质，如钙、维生素D、蛋白质等。
讲解一些富含这些营养物质的食物，以及一些健康的饮食习惯。
以上是一些可能包含在骨质疏松防治知识讲座中的内容，通过这些知识的传播，可以提高大众对骨质疏松的认识，并采取积极的预防和治疗措施。
(完整)骨质疏松健康知识讲座
(完整)骨质疏松健康知识讲座骨质疏松健康知识讲座介绍本次讲座旨在提高大家对骨质疏松症的认识，介绍如何保持骨骼健康。
骨质疏松是一种常见的骨骼疾病，特别容易发生在老年人身上。
了解如何预防和治疗骨质疏松症对于维持身体健康至关重要。
骨质疏松的定义骨质疏松是一种骨骼疾病，骨骼变得脆弱容易骨折。
常见的骨质疏松症包括老年性骨质疏松和绝经后骨质疏松。
老年性骨质疏松常发生在年长者身上，而绝经后骨质疏松主要发生在女性绝经后。
预防骨质疏松的措施1. 均衡饮食保持均衡的饮食对于骨骼健康至关重要。
食用富含钙、维生素D和蛋白质的食物可以促进骨骼生长和维持。
例如，牛奶、酸奶、奶酪、豆类和鱼类都是富含钙和蛋白质的食物。
2. 维持适当的体重保持适当的体重有助于减轻骨骼的负担。
过重或过轻都会增加骨骼损伤的风险。
保持适度运动和控制体重可以降低患骨质疏松症的风险。
3. 锻炼适度的体育锻炼对于骨骼的健康至关重要。
重力训练、跳舞、快走和慢跑等活动可以促进骨骼生长，增强骨密度。
选择适合自己的运动方式，并保持持续性和规律性锻炼。
4. 避免烟酒烟酒对骨骼健康有害。
吸烟会削弱骨密度，增加骨折的风险。
酗酒也会影响钙的吸收，导致骨骼变脆弱。
因此，要避免吸烟和过度饮酒。
骨质疏松的治疗方法如果已经被诊断出患有骨质疏松症，可以采取以下治疗方法：- 药物治疗：医生可以开处方药物来增加骨密度，减少骨折的风险。
- 骨质疏松症康复运动：特定的运动可以增强骨骼和肌肉，降低骨折风险。
- 日常保健：良好的生活惯和适当的饮食是骨骼健康的基础。
结论通过提高对骨质疏松症的认识，并采取适当的预防和治疗措施，我们可以保持骨骼的健康和强度。
均衡饮食、适度运动、避免烟酒等措施对于预防骨质疏松症至关重要。
如果已经患有骨质疏松症，可以按医生建议进行治疗和康复运动。
只有保持骨骼健康，我们才能过上充实的生活。
> 注意：本文档提供的内容仅供参考，如果需要详细的治疗建议，请咨询医生或专业医疗机构。
骨质疏松症防治培训课件
• 正常
：≥-1SD
• 骨量减少 ：-1SD～-2.5SD
• 骨质疏松 ：≤-2.5SD
• 严重骨质疏松：≤-2.5SD+≥1处非暴力性骨折
G9/2u2/i2d02e4lines of preclinical evaluation 骨an质d疏c松l症in防ic治al trials in osteoporosis,1998,Genev2a2
9/22/2024
骨质疏松症防治
48
阿仑膦酸钠（福善美）
有效抑制破骨细胞活性、降低骨转换。 大样本的随机双盲对照临床试验研究证据表明阿
24
骨质疏松症的预防原则
尽早预防、 长期预防！
9/22/2024
骨质疏松症防治
25
卫生部关于骨质疏松防治的11点提示
（一）骨质疏松症是可防可治的慢性病
（二）人的各个年龄阶段都应当注重骨质疏松的预防，婴幼 儿和年轻人的生活方式都与成年后骨质疏松的发生有密切联 系。
9/22/2024
骨质疏松症防治
（特发性骨质疏松）
骨质疏松症防治
16
可 控 制 因 素
9/22/2024
➢ 低体重 ➢ 药物 (皮质激素等) ➢ 雌激素低下（闭经和早绝经） ➢ 吸烟，过度饮酒、咖啡等 ➢ 体力活动缺乏 ➢ 饮食中钙缺乏 ➢ 维生素D缺乏
骨质疏松症防治
17
哪些人容易患骨质疏松症
妇女过早绝经 遗传因素、体形瘦小 钙质不足、缺乏运动 吸烟、酗酒、过量饮用咖啡或浓茶 长期服用某些药物，如类固醇、过量的甲状腺激素等 患病如类风湿关节炎，甲亢、糖尿病
痫药者食物结构不合理、偏 食。
Age
Age
医学培训-骨质疏松症
第一部分：骨质疏松概述与病因
osteoporosis
骨质疏松的主要病因
骨质疏松症除了主要与绝经和老年有关的原发性骨质疏松外，还可能由多种疾病引起，称为继 发性骨质疏松症。可能引起骨质疏松的常见疾病有：
01：内分泌疾病
糖尿病（1型、2型）、甲状旁腺功能亢进 症、库欣综合征（Cushingsyndrome）、性 腺功能减退症、甲状腺功能亢进症、垂体 泌乳素瘤、腺垂体功能减退症等。
端及股骨上端。
第四章
骨质疏松的治疗
第四部分：骨质疏松的治疗
osteoporosis
运动
在成年，多种类型的运动有助于 骨量的维持。绝经期妇女每周坚 持3小时的运动，总体钙增加。但 是运动过度致闭经者，骨量丢失 反而加快。运动还能提高灵敏度 以及平衡能力，鼓励骨质疏松症
患者尽可能的多活动。
营养
良好的营养对于预防骨质疏松症具 有重要意义，包括足量的钙、维生 素D、维生素C以及蛋白质。从儿童 时期起，日常饮食应有足够的钙摄 入，钙影响骨峰值的获得。
糊，
PART 04 用来评估总体的骨折发生危 险度；测量特定部位的骨密 度可以预测局部的骨折发生
的危险性。
第二部分：骨质疏松的检查
osteoporosis
根据美国最新的国家骨质疏松症基金会制定的治疗指南规定，以下人群需进行骨密度的检测：
65以上的绝经后妇女，尽管采取了各种预防措施，这类人群仍有发生骨质疏松的危险，如有骨质 疏松症存在则应该进行相应的治疗；
疼痛沿脊柱向两侧扩散，仰 卧或坐位时疼痛 减轻，直立时后伸或久立、久坐时疼痛加剧， 弯腰、咳嗽、大便用力时加重。
新近胸腰椎压缩性骨折，亦可产生急性疼痛， 相应部位的脊柱棘突可有强烈压痛及叩击痛。
防治骨质疏松的宣传教育PPT
目录 介绍骨质疏松 骨质疏松的预防 骨质疏松的治疗 生活中的预防措施 骨质疏松的重要性 常见问题解答 总结
介绍骨质疏松
介绍骨质疏松
什么是骨质疏松：骨质疏松是一种 骨骼疾病，骨密度下降，骨质变薄 ，易骨折。 骨质疏松的危害：骨质疏松会增加 骨折的风险，严重影响生活质量。
健康骨骼的重要性：骨骼健康对日常生 活和活动至关重要。 提高骨密度的好处：预防骨质疏松，降 低骨折风险。
常见问题解答
ห้องสมุดไป่ตู้
常见问题解答
Q: 骨质疏松是什么？ Q: 如何预防骨质疏松？
常见问题解答
Q: 骨质疏松有哪些治疗方法？
总结
总结
骨质疏松是一种常见的骨骼疾 病，预防和治疗至关重要。 通过均衡饮食、适量运动、定 期检查等方式可以预防骨质疏 松。
总结
在医生指导下，采取药物治疗和骨密度 监测可以有效治疗骨质疏松。
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骨质疏松的治疗
营养补充：在医生指导下，适当补 充钙和维生素D。
生活中的预防 措施
生活中的预防措施
安全家居：保持家居环境的安全，避免 摔倒和意外受伤。 避免长时间久坐：经常活动，避免长时 间久坐。
生活中的预防措施
防止跌倒：使用扶手、护栏等 辅助工具，避免跌倒。
骨质疏松的重 要性
骨质疏松的重要性
骨质疏松的预 防
骨质疏松的预防
均衡饮食：摄入足够的钙和维生素D， 如牛奶、鱼类。 运动锻炼：适量的有氧运动和力量训练 有助于增加骨密度。
骨质疏松的预防
避免烟酒：烟酒会对骨骼健康 造成负面影响。 定期检查：及早发现骨质疏松 ，及时治疗。
骨质疏松的治 疗
骨质疏松的治疗
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三
常用骨质疏松症治疗药物
常用骨质疏松症治疗药物
基础治疗药物 促进骨形成的药物
抑制骨吸收的药物
抑制骨吸收同时又促进骨形成药物 中药类
一、基础治疗药物
钙剂和维生素D及其衍生物
钙是骨骼中的一种主要矿物质成分，是骨正常成长的先决条件，在青春 期可促使骨量的发育，对老年人可延缓骨量的丢失。足量的钙是预防、 治疗骨质疏松症的基础，不论何种骨质疏松症均应补充适量钙剂，补充 钙剂对老年性和绝经后骨质疏松症患者尤为重要 维生素D的缺乏将导致肠道对Ca的吸收减少，血钙浓度下降，进而刺激甲
抑制破骨细胞前体向成熟细胞转化
抑制破骨细胞活性
抑制破骨细胞酶的活性和酸性物质的产生 通过甲羟戊酸通络诱导破骨细胞凋亡
通过成骨细胞发挥作用
成骨细胞
破骨细胞更新 抑制因子
艾本
抑制破骨细胞活性 并诱导其凋亡
对巨噬细胞的作用
艾本
巨噬细胞
IL-1、IL-6、 TNF2
分泌减少
急性期反应
伊班膦酸钠对内皮细胞的作用
二代
（含氨基） 三代
帕米膦酸
伊班膦酸
阿可达
博宁 邦罗力
静脉
静脉 静脉
90mg/3-4周
60- 90mg/3-4周 6mg/3-4周
（含氮原 子）
艾本
唑来膦酸 择泰 天晴依泰
静脉
静脉 静脉
4-6mg/3-4周
4mg/3-4周 4mg/3-4周
双膦酸盐骨质疏松症批复情况（国内）
★ 双膦酸盐是全球处方率最高的治疗骨质疏松症药物
二
伊班膦酸钠作用机理
二、伊班膦酸钠作用机理
抑制破骨细胞活性并诱导破骨细胞凋亡 抑制骨吸收：阻断多种原因（甲状旁腺素、 1.25(OH)2D、前列腺素、 肿瘤细胞产生的各种刺激物质）引起的骨吸收；修复不同方法所至的 骨质丢失(如固定术、卵巢切除、皮质甾体类激素及哺乳期低钙饮食 等） 抑制肿瘤细胞对骨质的黏附和侵袭，减少或推迟骨骼相关事件的发生 抗肿瘤：诱导多种肿瘤细胞（乳腺癌细胞、骨髓瘤细胞、前列腺癌细
R C
O P O
R〃 O
BPs发展史上的重大转折
侧链中引入氨基
一定范围内的侧链长度
侧链中的氮原子至关重要 侧链中含有环状结构
O O P O
依 替 膦 酸
Etidronate
CH3
O
C
OH
P O O
O HO P OH
Clodronate
氯 屈 膦 酸
Cl C
HO
Cl
P OH O
O HO P ONa
状旁腺素(PTH)水平升高和骨损失。维生素D对老年性、绝经后骨质疏松
和糖皮质激素引起的骨质疏松均能起到维持骨量、减少骨丢失、降低骨 折的效果 钙剂和维生素D及其衍生物是骨质疏松的基础治疗药物，单用效果不够理 想，应配合其他药物使用
代表药物
碳酸钙-维生素D3：迪巧、钙尔奇D 乳酸钙：新盖中盖 葡萄糖酸钙 氯化钙 维生素D的衍生物：骨化三醇（罗钙全）、阿法骨化醇（阿法
化学名 氯屈膦酸 （一代） 商品名 固令 剂型 口服 用法用量 400mg/日
阿仑膦酸
（二代）
福善美
固邦
口服
口服
10mg/日、 70mg/周
10mg/日、 70mg/周 5mg/日
利噻膦酸 吉威（江苏常州华生制药） 口服
（二代）
伊班膦酸 （三代）
唯善（河南天方药业）
艾本
口服
静脉
5mg/日
2mg/3个月
胞）凋亡，抑制肿瘤细胞的分泌活动，抑制血管形成
伊班膦酸钠作用机理
通过二次矿化作用增加骨密度，修复溶骨病灶 对骨质疏松病人或实验动物均能明显增加骨密度、改善骨机械特性 抑制异位钙化 抑制尿路结石和牙石的产生
伊班膦酸钠作用靶细胞
破骨细胞
成骨细胞 巨噬细胞 内皮细胞
伊班膦酸钠对破骨细胞的作用
预防和治疗恶性肿瘤骨转移引起的溶骨性破坏（高钙血症、骨 痛、病理性骨折、脊髓压迫症） 预防和治疗骨质疏松症（妇女绝经后和增龄性骨质疏松症以及 器官移植后或药物所至的骨质丢失等）
治疗变形性骨炎(paget’s病）
艾本（伊班膦酸钠注射液）使用方法
规
格：
1ml:1mg/支
2ml:2mg/支
推荐使用剂量： 预防和治疗恶性肿瘤相关疾病 4-6mg/3-4周 预防和治疗骨质疏松症 2mg/3个月 治疗变形骨炎 2-4mg/3个月
CH2 HO
P OH
O
几种双膦酸盐类药物抗骨吸收作用强度比较
双膦酸盐药物
依替膦酸 氯屈膦酸 帕米膦酸 阿伦膦酸 伊班膦酸 唑来膦酸
相对作用强度
1 10 100 10000 50000 100000
自: 美国癌症协会
双膦酸盐上市情况
通用名称 依替膦酸 Etidronate 氯屈膦酸 Clodronate 帕米膦酸 Pamidronate 阿伦膦酸 Alendronate 伊班膦酸 Ibandronate 唑来膦酸 Zoledronate 上市时间 1977年 1986年 1989年 上市国家 意大利 芬兰 瑞士 代表产品 邦得林 依膦 骨磷 固令 阿可达 博宁 帕米膦酸二钠 福善美 固邦 邦罗力 艾本 佳诺顺 择泰 天晴依泰 生产厂家 成都制药厂 连云港正大天晴制药 芬兰利拉斯药厂 先灵药业 诺华制药 深圳海王公司 浙江奥托康集团 美国Merck公司 石药集团 罗氏 河北医科大学 南京恒生 诺华 正大天晴
迪三、法能、霜叶红）、帕立骨化醇
骨化三醇
骨化三醇（1，25-羟基VD3）是VD3最重要的一种活性代谢物，通
常在肾脏合成。 作用：促进小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少
甲状旁腺素合成与释放，纠正低血钙；增加转化生长因子-β(TGF-β)
和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成，促进胶原和骨基质蛋白合成， 调节骨无机盐代谢，防止骨质疏松，使血清高碱性磷酸酶趋于正常。
双膦酸盐之最
相对作用最强的药物—— 唑来膦酸 适应症最广泛的药物——伊班膦酸 第一个被批准用于预防骨骼事件的药物——伊班膦酸 瘤谱最广泛的药物——唑来膦酸 毒副作用最轻微的药物——伊班膦酸
双膦酸盐污剂
钙化抑制剂
药代动力学
口服吸收率为0.63%
Int J Cancer. 2003 Nov 10;107(3):468-77.
伊班膦酸钠可逆转糖皮质激素诱导的小猪骨密度 和骨强度的降低
20.00% 14.80%
10.00%
BMD
0.00%
-10.00% -10.50%
（P<0.01）
-20.00%
GC8
GC&IBN
Bone. 2007 Mar;40(3):645-55
Pamidronate
帕 米 膦 酸
H2NCH2
HO
C
OH
P ONa O
O O P O
Alendronate
阿 仑 膦 酸
NH2
( CH2 ) 3
C
OH
O
P O O
O O P O
Zoledronate
唑 来 膦 酸
CH2
O
C
OH
N
N
P O O
伊班膦酸钠-优越的化学结构
O
HO CH3(CH2)4NCH2CH2 P ONa C OH
伊班膦酸钠抑制内皮细胞的分化增殖 伊班膦酸钠诱导内皮细胞凋亡
伊班膦酸钠实验室资料
伊班膦酸钠可以抑制骨基质金属蛋白酶的活性，进而抑制骨溶解 过程。实验表明伊班膦酸钠可以抑制MMp-3、MMp-12、MMp-13和 MMp20等的活性。
Anticancer Drugs.2002,13(13):245-254
Eur Urol 2004,45(4):521-528
Hiraga T等，伊班膦酸钠诱导转移至骨的人类MDA-MB-231乳腺癌细胞 凋亡。
Cancer Res.2001,61(11):4418-4424
☆ Fournier P等伊班膦酸钠诱导内皮细胞凋亡并抑制血管形成。
Cancer Res.2002.62(22):6538-6544
伊班膦酸钠可以抑制肿瘤细胞的内分泌活动，实验表明伊班膦酸
钠可以抑制PTHrP 、VEGF的分泌及其活性。
Ann Oncol,2003,14(7):1468-1476
Dr Dumon：伊班膦酸钠通过抑制细胞繁殖和诱导凋亡等机制
（Mevalonate pathway、Caspase-3 enzyme） 能显著抑制PC-3癌细 胞生长。
甲状旁腺素（PTH）
甲状旁腺素是多肽片段，有双重作用，小剂量有效。间歇性 小剂量应用甲状旁腺激素（PTH），可促进骨形成，增加骨量。 研究表明，PTH既具有刺激骨质吸收的功能，又具有促进成骨细 胞增殖与分化的功能，间歇服用PTH能够刺激成骨细胞的生成和 骨质量的增加，尤其是在小梁间隔区。 此类药物最具代表性的就是特立帕肽，该药已于2002年由美 国FDA批准用于骨质疏松症治疗 。
1995年 1996年
美国 德国 奥地利 加拿大
2000年
双膦酸盐临床应用领域
双膦酸盐临床 应用领域
1、恶性肿瘤骨转 移引起的溶骨性损 伤：包括高钙血症 骨痛、病理性骨折 、脊髓压迫症
2、骨质疏松症 3、骨更新代谢异 常加快、如 Paget’s病及异位 钙化
双膦酸盐肿瘤领域批复情况（国内）
化学名 一代 （不含氮） 氯屈膦酸 商品名 固令 剂型 静脉 口服 用法用量 300mg*5日 1600mg/日
双膦酸盐之最
最早记载—— 1875年工业用途去污剂