药理2
药理学第二章
第二章
1
药物分子的跨膜转运
2
药物的体内过程
3
房室模型
4
药物消除动力学
第二章
5 体内药物的药量时间关系 6 药物代谢动力学重要参数 7 药物剂量的设计与优化
第二章
❖ 掌握药物代谢动力学的基本规律 ❖ 药物的被动转运与主动转运 ❖ 首关消除 ❖ 药物与血浆蛋白结合之特点及意义 ❖ 体液的pH和药物的解离度 ❖ 酶的诱导或抑制 ❖ 药物排泄的途径、特点、影响因素。肝肠循环 ❖ 一级消除动力学 ❖ 药物代谢动力学重要参数：消除半衰期（t1/2）、
第二章
(2)直肠给药
经直肠给药仍避免不了首关消除。吸 收不如口服。唯一优点是防止药物对上消 化道的刺激性。
(3)舌下给药
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体 循环，适合经胃肠道吸收时易被破坏或有 明显首过消除的药物。如硝酸甘油、异丙 肾上腺素。
第二章
(4)注射给药
特点是吸收迅速、完全。适用于在胃肠 道易被破坏或不易吸收的药物（青霉素G、 庆大霉素）；也适用于肝中首过消除明显 的药物（硝酸甘油 ）。
吸收部位
主要在小肠。药物从胃肠道吸收后，都要经过门 静脉进入肝，再进入血液循环。舌下给药或直肠 给药，分别通过口腔、直肠和结肠的粘膜吸收
停留时间长，经绒毛吸收面积大 毛细血管壁孔道大，血流丰富 pH5-8，对药物解离影响小
Fick扩散定律 （Fick’s Law of Diffusi第on二）章
第二章
[CO2]i ＞[CO2]o
1.药物分子的跨膜转运 第二章
❖（二）简单扩散
非极性药物分子与其所具有的脂溶性溶解于细胞 膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜称简单扩散， 又称
被动扩散
药理学第2章 药效学
Type II (Antibody-dependent cytotoxicity)
1. opsonization of the host cells whereby phagocytes stick to host cells by way of IgG, C3b, or C4b and discharge their lysosomes
2 . 非竞争性拮抗 ①最大反应降低 ②曲线不平行右移
二、药物作用机制
(一) 非特异性药物作用机制 主要与药物理化性质有关:
1、改变渗透压 如口服硫酸镁，静注甘露醇。 2、脂溶作用 如乙醚。 3、络合作用 如二巯基丁二酸钠。 4、改变 pH 值 如碳酸氢钠、氢氧化铝。
Opsonization During Type-II Hypersensitivity
IgG reacts with epitopes on the host cell membrane. Phagocytes then bind to the Fc portion of the IgG and discharge their lysosomes.
4. 迟发型Ⅳ型变态反应:接触性皮炎，药热等。
Type I (IgE-mediated or anaphylactic-type)
Type- I Hypersensitivity: Production of IgE in Response to an Allergen
Type- I Hypersensitivity: Allergen Interaction with IgE on the Surface of Mast Cells Triggers the Release of Inflammatory Mediators
药理学-药理实验2水杨酸钠半衰期的测定
半衰期计算与结果分析
半衰期计算
根据血药浓度随时间变化的曲线图，计算出水杨酸钠的半衰期。
结果分析
分析实验结果，比较不同个体或不同条件下的血药浓度和半衰期，探讨水杨酸钠在体内的代谢和排泄规律。
结果解释与讨论
结果解释
根据实验结果解释水杨酸钠在体内的代谢和排泄机制，以及影响半衰期的因素。
讨论
结合实验结果和相关文献，探讨水杨酸钠的药理作用、临床应用和不良反应，为进一步的药理学研究 和临床用药提供参考。
问题3
实验操作过程中存在误差。
解决方案
加强实验操作培训，提高实验人员的操作技能和责任心 。
对实验的改进建议与展望
建议1
优化动物模型的生理特征，使其更接近人类。
建议2
采用更准确的血药浓度测定方法。
建议3
加强实验操作培训，提高实验结果的可靠性。
展望1
将本实验方法应用于其他药物的药代动力学研究。
展望2
探索更多种动物模型在药代动力学研究中的应用。
通过测定水杨酸钠的半衰期，可以了解该药物的消除速度 ，从而为制定合理的给药方案提供依据。同时，半衰期也 是评估药物疗效和安全性的重要参考指标。
水杨酸钠半衰期的意义
水杨酸钠半衰期是评价药物在体内消除速度的重要指标， 对于指导临床用药、制定给药方案以及评估药物疗效等方 面具有重要意义。
通过测定水杨酸钠的半衰期，可以了解该药物的消除速度 ，从而为制定合理的给药方案提供依据。同时，半衰期也 是评估药物疗效和安全性的重要参考指标。
掌握药理学实验的基本操作流程
实验前准备
准备实验器材、试剂，确保实 验环境符合要求。
数据处理
对采集的数据进行处理和分析 ，计算水杨酸钠的半衰期。
中药药理-2川贝母-785
4 薄层色谱： 取样品0.1g，加95％乙醇7m1，
微沸30分钟，滤液浓缩至干，残渣加95％乙醇4 滴，微热使溶解，点于硅胶—羧甲基纤维素薄层 板上，用氯仿—甲醇(8：2)(用12％氨水饱和)展 开，用改良碘化铋钾试剂显色，可鉴别不同品种 的贝母。
5 紫外光谱法：取粉末(60目)1g，置提取器内
用无水乙醇20mL回流0.5小时，过滤，滤液转移 到50mL容量瓶中，取5mL，在200～400nm之间测 其紫外光谱。结果：在281±2nm处有最大吸收。
【理化鉴别】 1 荧光法： 取本品粉末，置白瓷板上，
于紫外灯(365nm)下检视，呈亮蓝紫色荧光。
2 颜色反应： 取药材横切片，加2～3滴 0.1N碘溶液即显蓝紫色，而边缘仍为1圈类白 色。
3 沉淀反应： 取粗粉2g，加2％醋酸溶 液10m1，煮沸3分钟，取滤液2ml，加碘化铋 钾试液3滴，产生橙黄色沉淀；再取滤液2m1， 加20％硅钨酸溶液，即发生白色絮状沉淀。
性状鉴别：
松贝 1、类圆锥形或近球 形。高0.3～0.8cm， 直径0.3～0.9cm。表 面类白色。 3、外层鳞叶2瓣，大 小悬殊，习称“怀中 抱月”。 3、顶部闭合，内有 类圆柱形、顶端稍尖 的心芽和小鳞叶1～2 枚。先端钝圆或稍尖， 底部平，微凹入，中 心有一灰褐色的鳞茎 盘。 4、气微，味微苦。
习称“松贝”、“青贝”、“炉贝”和“栽培品”。
产地：
川贝母主产于四川、西藏、云南，国内市场已少见。暗紫贝母主产于四川阿坝地区， 是商品川贝母的主要来源。甘肃贝母产于甘肃、青海和四川。梭砂贝母主产于青海、 四川、云南、西藏等地。 药材之松贝，主要来源于暗紫贝母，为川贝母中之珍品，过去集散于松潘地区而得 名。青贝，来源品种较多，产区以青藏高原的甘孜、德格为中心，故有青贝之名。 炉贝，因过去多集散于康定(打箭炉)而得名，因其表面有棕色斑块又称虎皮贝。
在线作业药理2
B 可引起强烈的窒息感，故对清醒患者禁用
C 过量可致呼吸肌麻痹，用时需备有人工呼吸机
D 在血液中可被血浆假性胆碱酯酶迅速水解
E 新斯的明可用于解救琥珀胆碱引起的中毒反应 正确答案:E
单选题
30.激动β受体可引起:
A 心脏兴奋，皮肤、粘膜和内脏血管收缩
D 阻断M受体
E 阻断α1受体 正确答案:E
单选题
39.以下关于阿托品的叙述，错误的是:
A 阿托品对M受体有较高选择性
B 大剂量的阿托品对神经节的N受体有阻断作用
C 对胆管支气管的解痉作用较弱
D 解救阿托品中毒主要是对症治疗
A 阿替洛尔
B 美托洛尔
C 普萘洛尔
D 吲哚洛尔
E 哌唑嗪 正确答案:C
单选题
12.抗休克时，去甲肾上腺素应采用的给药途径是:
A 立即皮下注射
B 肌肉注射
C 静脉滴注
D 口服
单选题
26.可解救筒箭毒碱过量引起的呼吸抑制的药物是:
A 阿托品
B 新斯的明
C 毛果芸香碱
D 尼可刹米
E 氯化钙 正确答案:B
单选题
27.具有拟胆碱和组胺样作用的药物是:
A 沙丁胺醇
B 酚苄明
41.碘解磷定对有机磷中毒的症状缓解最快的是:
A 大小便失禁
B 血压下降
C 骨骼肌震颤
D 中枢神经兴奋
E 瞳孔缩小 正确答案:C
单选题
42.对伴有心肌收缩力减弱，尿量减少而血容量已补足的中毒性休克宜选用:
A 肾上腺素
A 乙酰胆碱是中枢和外周神经系统的内源性神经递质
药理学 第2章 药物代谢动力学
等量等间隔多次给药血中积累药物总药量
t1/2数
给药后的
经过半衰期药量
1
100% A0
50% A0
2
150% A0
75% A0
3
175% A0
87.5% A0
4
187.5% A0
93.8% A0
5
193.8% A0
96.9% A0
6
196.9% A0
98.4% A0
7
198.4% A0
99.2% A0
常用药动学参数
1.. 血浆半衰期：
Half-life (in Conc.-Time Curve)
是临床用药间隔的依据
Half-Life The amount of time required to rid the body of half of the initial concentration of the drug.
三、药物的分布：
影响药物分布的因素： 1.药物与血浆蛋白结合； 2.局部器官的血流量； 3.体液pH； 4.组织亲和力； 5.体内屏障，包括血脑屏障和胎盘屏障。
血浆蛋白结合(Plasma protein binding)
D＋P
DPc
可逆性（Reversible equilibrium） 可饱和性（Saturable）
血脑屏障
(Blood-brain barrier, BBB)
由毛细血管 壁和N胶质细 胞构成
Blood Brain Barrier
四、生物转化 （transformation / metabolism）
又称为药物代谢，是药物在体内发生的 化学变化，药物经转化后成为极性高的 水溶性代谢物而利于排出体外。
药理学(2)
正确答案：D
答案解析：
142
治疗室性早搏的首选药物是
A.普萘洛尔
B.胺碘酮
C.维拉帕米
D.利多卡因
E.苯妥英钠
正确答案：D
答案解析：
143
下列关于胺碘酮的叙述,哪项是错误的
A.降低窦房结和普肯耶纤维的自律性
B.减慢普肯耶纤维和房室结的传导速度
E.药物吸收进入体内循环的分量和速度
正确答案：E
答案解析：
115
下列药物中和血浆蛋白结合最少的是
A.保泰松
B.阿司匹林
C.华法林
D.异烟
E.甲苯磺丁脲
正确答案：D
答案解析：
116
肝药酶的特点是
A.专一性高,活性有限,个体差异性大
B.专一性高,活性很强,个体差异性大
案：D
答案解析：
122
为了维持药物的疗效,应该
A.加倍剂量
B.每天三次或三次以上给药
C.根据药物半衰期确定给药间隔
D.每2小时用药一次
E.不断用药
正确答案：C
答案解析：
123
dc/dt=-kcn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述哪项是正确的
126
有关特异质反应说法正确的是
A.是一种常见的不良反应
B.多数反应比较轻微
C.发生与否取决于药物剂量
D.通常与遗传变异有关
E.是一种免疫反应
正确答案：D
答案解析：
127
关于药物相互作用说法不正确的是
A.只在两种或两种以上药物同时应用时出现
药理第2章：药动学
• 弱碱性药物则相反，在细胞内浓度较高。
40
巴比妥类药物中毒时为何 用碳酸氢钠解救？
• 碱化血液和尿液——脑中巴比妥向血液 和尿液转移——排出增加——缓解中毒。
41
5、体内屏障：
（1）血脑屏障 （2）胎盘屏障 （3）血眼屏障
42
（1）血脑屏障（BBB）： Blood Brain Barrier
舌下给药
26
2、注射部位的吸收 ：
•（1）静脉注射：包括iv和ivgtt 用于：急诊、休克病人；
（2）皮下注射或肌肉注射（sc或im）： 用于：病情较严重者——PG、庆大；
•（3）动脉注射：直接将药物注入动脉分布的部位 用于：心肌梗塞——纤溶药直接将纤溶药注
入冠状动脉；
水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂或植人片可在 局部滞留，吸收慢
经转化后脂溶性降低而水溶性增加，易于从肾 脏排出，代谢是药物在体内消除的重要途径。
49
（五）药物代谢酶系：
• 1存、在微于粒肝体脏酶内：质主网要上是—细—胞也色称素肝P4药50酶，； CYP2D6、CYP1A2等
• 2、非微粒体酶：存在于血浆和线粒体 中，如胆碱酯酶、单胺氧化酶、醇脱 氢酶等；
• 3、酶系统的特点：（1）专一性低； （2）活性有限；（3）个体差异大； （4）容易受到某些药物的诱导和抑制
通透量（单位时间分子数）=（C1-C2）×
面积×通透系数 厚度
①(C1-C2)：膜两侧的浓度差。 ②膜的性质：面积、厚度。
③通透系数：药物分子的脂溶性。
④血流量、分子量的大小、药物极性高低。 8
（三）载体转运 （carrier-mediated transport)
药理作业2
药理学作业1．举例说明药物作用的选择性与副作用的关系。
选择性高的药物,使用针对性强；选择性低的药物，作用广泛，应用时针对性不强，副作用较多。
如阿托品对心脏，血管，胃肠道平滑肌，腺体及中枢神经功能都有影响，作用较为广泛。
但是副作用也很多，例如口干，皮肤干燥，视力模糊，心悸，高热，晕眩，便秘等。
停药后这些症状会逐渐消失。
2．简述游离型药物和结合型药物的区别与联系。
区别：游离型药物与血浆蛋白结合较差，结合型药物与血浆蛋白结合较好。
药物吸收后的分布不同，游离性药物较易通过血脑屏障。
联系：有可逆性游离性药物和结合型药物处于动态变化过程中，可以相互转换。
具有饱和性和竞争性，竞争性与血浆蛋白结合会出现不良反应增强。
3．为什么使用阿托品期间需密切监测心率和体温？阿托品抑制汗腺分泌，高温状态下容易导致体温升高，所以要监测体温。
阿托品能够兴奋心脏，用于缓慢性心律失常如心动过缓或者房室阻滞时，剂量过大会导致室性心动过速或者新式纤颤，所以要监测心率。
4．简述吗啡治疗心源性哮喘的药理作用依据。
吗啡具有镇静作用，可以迅速缓解患者的紧张、恐惧和窒息感抑制呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使得呼吸由浅快变得深慢扩张外周血管，减少外周阻力，减少回心血量，有利于缓解左心衰竭和消除肺水肿。
5．请例举6项避免阿司匹林消化道反应的措施。
同时服用抗酸药或者服用肠溶阿司匹林。
阿司匹林避免与布洛芬等非甾体抗炎药合用，降低后者的血尿水平明显降低避免长时间服用此类药物，如果可以选择不良反应小的药物替代胃溃疡患者禁止使用饭后服用视情况用氯吡格雷代替阿司匹林减轻消化道反应问答题1．试以作用异同说明肾上腺素与麻黄碱的应用差异。
麻黄碱它能松弛支气管平滑肌、收缩血管，有显著的中枢兴奋作用。
临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作，对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。
肾上腺素可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。
同时作用于血管平滑肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。
药理试卷2附答案
药理试卷2一、是非题1.肾脏对药物的排泄方式为肾小球滤过和肾小管分泌，肾小管重吸收是对已经进入尿内的药物回收再利用过程。
2.连续使用琥珀胆碱可产生快速耐受性。
3.长期应用β受体阻断药时如突然停药可引起反跳现象。
4.为了减少药物的毒性反应，吸入性麻醉药和静脉麻醉药很少联合用药。
5.巴比妥类药物可以缩短快动眼睡眠时相（REMS），故停药后易出现“多梦”。
6.占诺美林M受体阻断药，可用于阿尔茨海默病的治疗。
7.钠通道与钙通道均为化学门控离子通道。
8.ACEI有促进缓激肽降解的作用。
9.氨苯蝶定可防止呋塞米引起的低血症。
10.应用强心苷时应注意补钾。
11.对于心肌梗死患者，硝酸甘油不仅能降低心肌耗量，增加缺血区供血，还可抑制血小板聚集和粘附，从而缩小梗死范围。
12.他汀类除了调脂作用外，尚有改善血管内皮功能、抑制血小板聚集作用。
13.华法林可用于体内和体外抗凝血。
14.沙丁胺醇的主要抗喘原理是激动β2受体，使细胞内cAMP增加。
15.硫脲类药物治疗甲亢的机制是抑制甲状腺激素的生物合成。
16.半合成青霉素耐酸、耐酶、广谱，且与青霉素G无交叉过敏反应。
17.万古霉素的抗菌机制是抑制细菌细胞壁的生物合成。
18.土霉素可治疗肠阿米巴疾病。
19.氯喹与伯氨喹联用可用于治疗爆发性脑型疟。
20.顺铂的抗瘤谱广，对乏氧肿瘤细胞有效，胃肠道反应和骨髓毒性较轻。
二、单项选择题1.静脉注射某药500mg，其血药浓度为16mg/L，则其表观分布容积应约为A.31LB.16LC.8LD.4LE.2L2.药物的血浆半衰期（t1/2）是指A.药物的稳态血药浓度下降一半的时间B.药物的有效血药浓度下降一半的时间C.药物的组织浓度下降一半的时间D.药物的血浆浓度下降一半的时间E.药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间3.毛果芸香碱缩瞳是A.激动瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩B.激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩C.阻断瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩D.阻断瞳孔括约肌的M受体，使其收缩E.阻断瞳孔括约肌的M受体，使其松弛4.有机磷中毒的原因是A.激活胆碱酯酶B.激活磷酸二酯酶C.抑制磷酸二酯酶D.抑制胆碱酯酶E.激活氧化酶5.下述何种药物中毒引起血压下降时，禁用肾上腺素A.苯巴比妥B.地西泮C.氯丙嗪D.水合氯醛E.吗啡6.下述哪种药物过量，易致心动过速，心室颤动A.肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.间羟胺E.异丙肾上腺素7.抢救过敏性休克的首选药物是A. 麻黄碱B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.肾上腺素8.吸入性麻醉由第二期(兴奋期)转入第三期(外科麻醉期)的主要标志是A.意识完全消失B.痛觉消失C.各种反射消失D.呼吸由不规则变为规则E.血压降低，心率加快9.目前抗焦虑的首选药物是A.苯巴比妥B.戊巴比妥C.地西泮D.水合氯醛E.硫喷妥钠10.不宜使用吗啡治疗慢性钝痛的主要原因是A.易成瘾B.可致便秘C.对钝痛效果差D.治疗量可抑制呼吸E.可引起直立性低血压11.阿司匹林预防血栓形成的机制是A.抑制血栓素A2合成酶B.抑制前列环素合成酶C.抑制脂氧酶D.抑制环氧酶E.抑制凝血酶12.对变异型心绞痛最好选用下列哪一药物A.尼群地平B.氨氯地平C.硝苯地平D.尼莫地平E.尼卡地平13.急型心肌梗死所致的室速或室颤最好选用：A.苯妥英钠B.利多卡因C.普罗帕酮D.普萘洛尔E.奎尼丁14.引起嗜酸性粒细胞增加，味觉异常的药物是A.依那普利B.苯那普利C.氯沙坦D.卡托普利E.福辛普利15.主要通过减少血容量而降压的药物是A.尼群地平B.吲达帕胺C.氯沙坦D.卡托普利E.硝苯地平16.强心苷中毒引起的快速型心律失常，下列哪一项治疗是错误的A.给予氯化钾B.给予苯妥因钠C.给予呋塞米D.停药E.给予消胆胺，以打断强心苷的肠肝循环17.对甲氧苄啶所致巨幼红细胞性贫血可用哪个药物治疗：A.叶酸B.维生素B12C.铁剂D.甲酰四氢叶酸钙E.尿激酶18.异丙阿托品的主要抗喘原理：A.抑制磷酸二酯酶，减少CAMP破坏B.阻断H1受体，扩张支气管C.阻断M受体，使细胞内CGMP降低D.激动B2受体，使细胞内CAMP增加E.激动M受体，使细胞内CAMP降低19.糖皮质激素用于慢性炎症的目的在于A.具有强大抗炎作用，促进炎症消散B.抑制肉芽组织生长，防止粘连和疤痕C.促进炎症区的血管收缩，降低其通透性D.稳定溶酶体膜，减少蛋白水解酶的释放E.抑制花生四烯酸释放，使炎症介质PG合成减少20.各种类型的结核病首选药物是A.链霉素B.对氨水杨酸C.异烟肼D.乙胺丁醇E.吡嗪酰胺三、配伍题A.心脏骤停B.急性肾功能衰竭C.房室传导阻滞D.鼻塞E.支气管哮喘1.异丙肾上腺素可用于治疗2.肾上腺素可用于治疗3.麻黄碱可用于治疗4.多巴胺可用于治疗A.硝酸甘油B.卡托普利C.肼屈嗪D.硝普钠E.多巴胺5.扩张小动脉，降低后负荷，增加心排出量6.扩张小静脉、小动脉，降低前、后负荷，适用于肺楔压高的CHFA.普萘洛尔B.硝苯地平C.硝酸甘油D.硝普钠E.哌唑嗪7.通过降低心肌收缩力，减少心肌作功，减少心肌耗氧从而产生抗心绞痛作用的药物是8.通过舒张容量血管，减少心脏前负荷从而产生抗心绞痛作用的药物是A.醛固酮B.氢化可的松C.氟氢松D.倍他米松E.泼尼松9.抗炎作用弱，水钠潴留作用较强的激素10.抗炎作用强，几乎无潴钠作用的激素五、名词解释1.药效学：研究药物对机体的作用和作用机制。
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药理学试题
一、名词解释：
1、药理学：
2、不良反应：
3、受体拮抗剂：
4、首关效应：
5、生物利用度：
6、眼调节麻痹：
二、单选题（每题2分，共40分）
1、药理学是（）
A.研究药物代谢动力学
B.研究药物效应动力学
C.研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学
D.研究药物的临床应用的科学
2、注射青霉素过敏，引起过敏性休克是（）
A．副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.变态反应
3、药物的吸收过程是指（）
A．药物与作用部位结合 B.药物进入胃肠道
C.药物随血液分布到各组织器官
D.药物从给药部位进入血液循环
4、下列易被转运的条件是（）
A．弱酸性药在酸性环境中B.弱酸性药在碱性环境中
C.弱碱性药在酸性环境中
D.在碱性环境中解离型药
5、药物在体内代谢和被机体排出体外称（）
A．解毒B.灭活C.消除D.排泄E.代谢
6、M受体激动时，可使（）
A．骨骼肌兴奋 B.血管收缩，瞳孔放大
C.心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩
D.血压升高，眼压降低
7、毛果芸香碱主要用于（）
A．肠胃痉挛 B.尿潴留 C.腹气
胀 D.青光眼
8、新斯的明最强的作用是（）
A. 兴奋膀胱平滑肌
B.兴奋骨骼肌
C.瞳孔缩小
D.腺体分泌增加
9、氯解磷定可与阿托品合同治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（）
A．中枢神经兴奋 B.视力模糊 C.骨骼肌震颤 D.血压下降
10、阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是（）
A．支气管 B.子宫 C.痉挛状态胃肠道 D.胆管
11、肾上腺素与局麻药配伍目的主要是（）
A．防止过敏性休克 B.防止低血压
C.使局部血管收缩起止血作用
D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒
12、肾上腺素对心血管作用的受体是（）
A．β1受体 B.α、β1和β2受体 C.α和β1受体D.α和β2受体
13、普萘洛尔具有（）
A．选择性β1受体阻断B.内在拟交感活性
C.个体差异小
D.口服易吸收，但首过效应大
14、对β1受体阻断作用的药物是（）
A.酚妥拉明
B.酚苄明
C.美托洛尔
D.拉贝洛尔
15、地西洋不用于（）
A．高热惊厥 B.麻醉前给药 C.焦虑症或失眠症 D.诱导麻醉
16、下列地西泮叙述错误项是（）
A．具有广谱的抗焦虑作用 B.具有催眠作用 C.具有抗抑郁作用 D.具有抗惊作用
17、地西泮抗焦虑作用主要作用部位是（）
A.大脑皮质
B.中脑网状结构
C.下丘脑
D.边缘系统
18、下列最有效的治疗癫痫大发作及限局性发作药是（）
A.苯巴比妥
B.地西洋（安定）
C.乙琥胺
D.苯妥英钠
19、下列不属于氯丙嗪的药理作用项是（）
A．抗精神病作用 B.调节体温作用C.激动多巴胺受体 D.镇吐作用
20、小剂量吗啡可用于（）
A.分娩止痛
B.心源性哮喘
C.颅脑外伤止痛
D.麻醉前给药
三、多项选择题（每题2分，共10分）
1、硝酸甘油减低心肌耗氧量的机制是（）
A．扩张小静脉，回心血量减少，减轻前负荷 B.扩张小动脉，外周阻力减低，减轻后负荷
C．抗感染消炎 D.缓解中毒症状
2、呋塞米的主要不良反应是（）
A．减少K+排泄B.耳毒性C.高尿酸血症D.水和电解质絮乱 E.胃肠道反应
3、太皮质激素用于严重感染的目
的（）
A．提高机体防御能力 B.抗感染消炎C.缓解中毒症状
D．防止病灶扩散 E.使病人渡过危险期
4、四环素类的不良反应有（）
A．胃肠道反应B.神经系统毒性反应
C.二重感染
D.骨髓抑制
E.影响骨及牙的发育
5、合用甲氧苄胺嘧啶TMP可增强抗菌作用的药物有（）
6、A.磺胺甲恶唑SMZ B甲苯磺丁脲 C.磺胺嘧啶SD D.庆大霉素 E.博来霉素
四、简答题（每题5分，共15分）
1、说明磺胺甲恶唑SMZ和甲氧苄胺嘧啶TMP合用的药理学基础。
2、试述被动转运和主动转运的特点。
3、试述传出神经药物与神经递质间相互关系。
五、问答题（共17分）
1、简述新斯的明临床应用的药理学基础。
（5分）
2、简述异丙肾上腺素的主要不良反应。
（6分）
3、简述β受体阻断药的外周β受体阻断及其效应变化。
（6分）
参考答案
1、药理学：研究药物和机体相互作用规律及作用机制的科学。
2、不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。
3、受体拮抗剂：药物与受体亲和力高，但无内在活性，能阻断激动剂与受体结合，拮抗激动剂作用。
4、首关效应：指某些口服药物经肠粘膜和肝脏被代谢灭活，再进入体循环的药量减小的现象。
5、生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的分量和速度。
6、眼调节麻痹：因M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处扁平，屈光度降低，视近物，此现象称为调节麻痹。
CDDAD CDBCC DBDCD CDDCB
AB BCDE CE ACE ACD
1答：两药合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，且两药的半衰期相近，抗菌谱相似，从而抗菌作用增强，并可达杀菌作用。
2.答：被动转运特点是：
（1）顺浓度（梯度）进行，达膜两侧平衡为止；（2）不耗能（3）不需载体，无竞争性抑制（4）分子小，高脂溶性，极性小，非解离型易被转运
主动转运特点：（1）逆浓度进行（2）消耗能量（3）需要载体，有竞争性抑
3.答：传出神经物质主要通过与受体结合或影响递质合成、贮存、释放及代谢等过程而发挥拟似或拮抗递质的作用。
1.答：新斯的明通过抑制胆碱酯酶活性，使神经末梢乙酰胆碱水解减少而
表现其作用。
治疗重症肌无力，兴奋骨骼肌，除抑制胆碱酯酶外还直接激动终板N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。
兴奋内脏平滑肌，治疗腹气胀及尿潴留。
抑制心脏，减慢心率，治疗阵发性室上性心动过速。
利用其兴奋骨骼肌作用解救非去极化型肌松药过量中毒。
2.答：常见的不良反应有：口咽发干、心悸不安；少见的不良反应：头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。
用药过程中应注意控制心率。
在支气管哮喘病人，已具缺氧状态，加以用气雾剂剂量不易掌控，如剂量过大，可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至产生危险的心动过速及心室颤动。
禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症亢进症等。
3.答：心脏β1受体阻断心收缩力、传导、心率、心输出量及心肌耗氧量降低。
血管β2受体阻断：可引起血管收使冠脉血流减少。
支气管β2受体阻断：引起支气管收缩，诱发哮喘。
突触前膜β受体阻断，邢分泌减少。
另外可抑制脂肪和糖原分解及肾素分泌减少等。