常用辅料性质用法一览表

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药用常用辅料性状

药用常用辅料性状

片剂常用的辅料有1)填充剂或稀释剂(如淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素等)、淀粉的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用;糖粉的黏合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存会使片剂的硬度过大;糊精在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇,具有较强的黏结性;乳糖是一种优良的片剂填充剂,常用含有一分子水的结晶乳糖,无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美观;可压性淀粉,也称为预胶化淀粉,是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性,并有较好的崩解作用;微晶纤维素具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用;2)黏合剂和润湿剂(如蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等)、蒸馏水是一种润湿剂,使用时较易发生润湿不均匀的现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替;乙醇也是一种润湿剂,可用于遇水易于分解的药物,也可用于遇水黏性太大的药物,随着乙醇浓度的增大,润湿后产生的粘性降低,因此,醇的浓度要视原辅料的性质而定,一般为30%~70%;淀粉浆是片剂中常用的黏合剂,常用8%~15%的浓度,并以10%淀粉浆最为常用,若物料可压性太差,可再适当提高淀粉浆的浓度到20%,反之,则也可适当减低淀粉浆的浓度;羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、三氯甲烷等有机溶剂,溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸渗到内部而成为透明的溶液,用作黏合剂的浓度一般为1%~2%,其黏性较强,常用于可压性较差的药物;羟丙基纤维素易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象,可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中,本品即可做湿法制粒的黏合剂,也可作为粉末直接压片的黏合剂;3)崩解剂(如干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮等)、干淀粉是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,对易溶性药物的崩解作用较差;羧甲淀粉钠是一种性能优良的崩解剂,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍,其用量一般为1%~6%;低取代羟丙基纤维素有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,有利于药物的溶出,一般用量为2%~5%;交联聚乙烯吡咯烷酮是白色、流动性良好的粉末,在水、有机溶剂及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越;4)润滑剂(如硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉等);硬脂酸镁为疏水性润滑剂,易于颗粒混匀,压片后片面光滑美观,应用最广,用量一般为0.1%~1%,用量过大时,由于其疏水性,会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓;微粉硅胶为优良的片剂助流剂,可用做粉末直接压片的助流剂,其性状为轻质白色无水粉末,无臭无味,比表面积大,常用量为0.1%~0.3%;滑石粉主要作为助流剂使用,它可将颗粒表面的凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙性,以达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的,常用量一般为0.1%~3%,最多不超过5%。

常用药用辅料性质用法一览表

常用药用辅料性质用法一览表

干粘合剂,50-70%溶液为糖浆 适于对湿热稳定的药物压片;常用浓度5%-30%,但以10%最为常用,分冲浆法与煮浆法 优良的粘合剂,其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用;且适合做干燥粘合剂 MMC:干粘合剂,适于干法制粒及粉末直接压片用
润滑剂
使顺利加料和出片,减 少粘冲,降低颗粒间, 颗粒或药片与模壁间的 摩擦力,使片面光滑美 观
此类辅料随型号、规格的变化,其年度等物理性质发生变化,故应控制型号和规格。作为粘 合剂时常用浓度为2%-10%,选择纤维素衍生物作粘合剂,要注意粘性过强对崩解度的影响 EC乙醇溶液:作为对水敏感的药物的粘合剂,主要用作缓释制剂的粘合剂 10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液,粘性强,所制成的片剂硬度大 胶浆 干粘合剂,亦可配成糊精浆做粘合剂 糊精 优良润滑剂,不溶于水,触摸有细腻感,松密度小,比表面积大,易于颗粒混匀并附着于颗 硬脂酸镁 粒表面,减少颗粒与冲模之间的摩擦力,压片后片面光洁美观,用量过大时由于其疏水性会 使片剂的崩解或溶出迟缓,另外镁离子影响某些药物的稳定性(如对乙酰氨基酚) 优良的助流剂,用作粉末直接压片的助流剂,轻质白色粉末,无臭无味,比表面积大 微粉硅胶 溶于石油或热的异丙醇,几乎不溶于水,在片剂和胶囊剂中作润滑剂,应用时将其溶解于轻 氢化植物油 质石蜡或己烷中,再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布,常与滑石粉混合。 聚乙二醇400和6000 良好润滑效果,片剂的崩解和溶出不受影响 阴离子表面活性剂,在片剂制备中具有良好的湿润效果,不仅能增强片剂的强度,而且促进 月桂醇硫酸钠/镁 片剂的崩解和药物的溶出。 优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂,可将颗粒表面凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙 滑石粉 性,从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
常用辅料性质用法一览表 辅料类型 作用

常用辅料性质用法一览表

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(CC-Na)
更好,用量可为 0.5%
一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是枸橼酸或酒石酸与碳酸氢
泡腾崩解剂
钠或碳酸钠组成。泡腾崩解剂的作用很强,在生产和贮存过程中,要严格控制水分,一般在压片时临时加入
或将两种成分分别加于两部分颗粒中,临压片时混匀
润湿剂
本身无粘合作用,使物料润湿以产生足 够强度的粘性以利于制成颗粒的液体
干淀粉
干燥淀粉是毛细管形成剂,是亲水性物质,可增加孔隙率而改善片剂的透水性,为最广泛应用的崩解剂。适 用于不溶性或微溶性药物
羧 甲 淀粉 钠 (CM S-Na)
低取代羟丙基
吸水性极强,吸水后可膨胀至原体积的 300 倍,是几号的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可压性,可改 善片剂的成型性,增加片剂的硬度,既可用于直接压片,又适用于湿法制粒压片,其用量一般为片剂重量的 1%-6% 在水中不容,可吸水溶胀,比表面积和孔隙率都很大,故具有交大的吸水速度和吸水量。其吸水溶胀性较淀
干粘合剂,亦可配成糊精浆做粘合剂
优良润滑剂,不溶于水,触摸有细腻感,松密度小,比表面积大,易于颗粒混匀并附着于颗粒表面,减少颗
硬脂酸镁
粒与冲模之间的摩擦力,压片后片面光洁美观,用量过大时由于其疏水性会使片剂的崩解或溶出迟缓,另外
镁离子影响某些药物的稳定性(如对乙酰氨基酚)
微粉硅胶
优良的助流剂,用作粉末直接压片的助流剂,轻质白色粉末,无臭无味,比表面积大
糊精
溶液具较强的粘性,作稀释剂用时应控制用量,以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩解。 应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂
微 晶 纤维 素 1)增加片重和体积 2)减少主药成分的 剂量偏差 3)改善药物的压缩成型性 4) (M CC)

异丙醇等16种原辅料理化性质

异丙醇等16种原辅料理化性质

12.4.1. 异丙醇:与水、乙醇、乙醚、氯仿混溶。

能熔解生物碱、橡胶等多种有机物和某些无机物。

常温下可引火燃烧,其蒸汽与空气混合易形成爆炸混合物。

皮肤接触:脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。

眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。

就医。

吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。

保持呼吸道通畅。

如呼吸困难,给输氧。

如呼吸停止,立即进行人工呼吸。

就医。

食入:饮足量温水,催吐。

洗胃。

就医。

12.4.2. 丙酮:又名二甲基酮,为最简单的饱和酮。

是一种无色透明液体,有特殊的辛辣气味。

易溶于水和甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、吡啶等有机溶剂。

易燃、易挥发,化学性质较活泼。

目前世界上丙酮的工业生产以异丙苯法为主。

丙酮在工业上主要作为溶剂用于炸药、塑料、橡胶、纤维、制革、油脂、喷漆等行业中,也可作为合成烯酮、醋酐、碘仿、聚异戊二烯橡胶、甲基丙烯酸、甲酯、氯仿、环氧树脂等物质的重要原料。

12.4.3. 三乙胺:系统命名为N,N-二乙基乙胺,是具有有强烈的氨臭的无色透明液体,在空气中微发烟。

微溶于水,可溶于乙醇、乙醚。

水溶液呈弱碱性。

易燃,易爆。

有毒,具强刺激性。

12.4.4. 氯化铵:为无色晶体或白色结晶性粉末;无臭,味咸、凉;有引湿性。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶。

是一种强电解质,溶于水电离出铵根离子和氯离子,氨气和氯化氢化合生成氯化铵时会有白烟。

无气味。

味咸凉而微苦。

吸湿性小,但在潮湿的阴雨天气也能吸潮结块。

粉状氯化铵极易潮解,湿铵尤甚,吸湿点一般在76%左右,当空气中相对湿度大于吸湿点时,氯化铵即产生吸潮现象,容易结块。

能升华(实际上是氯化铵的分解和重新生成的过程)而无熔点。

相对密度1.5274。

折光率1.642。

低毒,半数致死量(大鼠,经口)1650mg/kg。

有刺激性。

加热至350℃升华,沸点520℃。

12.4.5. 乙醚:无色透明液体。

有特殊刺激气味。

带甜味。

极易挥发。

其蒸气重于空气。

在空气的作用下能氧化成过氧化物、醛和乙酸,暴露于光线下能促进其氧化。

辅料的性质及使用

辅料的性质及使用

药用天然高分子材料第一部分淀粉及其衍生物一淀粉starch(一)来源主要为玉米淀粉(二)化学结构葡萄糖聚合物,分为直链淀粉amylose和支链淀粉amylopectin两类。

在各种淀粉中,直链淀粉约占20%~25%,支链淀粉约占75%~85%。

(三)性质玉米淀粉为白色晶状粉末,无臭。

不溶于水、乙醇、乙醚等。

吸湿性很强。

常温常压下,淀粉有一定的平衡水分,谷类淀粉为10~12%,薯类淀粉为17~18%,用做填充剂、稀释剂和崩解剂的淀粉宜用平衡水分小的玉米淀粉和小麦淀粉。

糊化gelatinazation 淀粉形成均匀糊状溶液的现象。

糊化后的淀粉浆脱水干燥,可得易分散于凉水的无定形粉末,即可溶性α淀粉。

玉米淀粉的糊化温度:62~72度,马铃薯淀粉的糊化温度:56~66度。

直链淀粉比例大时,难糊化。

老化retrogradation 淀粉凝胶经长期放置,会变成不透明甚至发生沉淀现象。

最适宜温度2~4度。

>60度或<20度,都不会发生老化。

含水量在30~60%,最易老化。

直链淀粉遇碘液显蓝色或紫红色。

玉米淀粉的一些物理参数:2%的水混合物液pH值为5.5~6.5,堆密度为0.462g/ml,实密度为0.658g/ml,比表面积为0.60~0.75m2/g;粒经在2~32μm,流动性不良,流动速度为10.8~11.7g/s。

(四)应用片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂。

崩解剂3~15%,粘合剂5~25%。

淀粉浆(玉米淀粉),常用浓度8%-15%,完全糊化的温度是77度。

干淀粉,含水量<8%,100-105度干燥1h,崩解剂,用于水不溶性或微溶性药物。

酸性较强的药物,如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。

二糊精dextrin(一)来源淀粉与稀硝酸共热,水解中间产物。

药用糊精为白糊精、黄糊精。

(二)性质白色、淡黄色粉末。

堆密度为0.8g/cm3,实密度为0.91 g/cm3,熔点178度(并伴随分解),含水量5%(w/w)。

药剂学辅料用途表

药剂学辅料用途表

一)填充剂填充剂:用以增加片剂的重量和体积,利于压片的辅料。

1.淀粉:便宜,可压性差。

淀粉/糖粉/糊精混合使用。

另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。

2.糖粉:粘和力强,吸湿性强,片剂硬度大,口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。

3.糊精:淀粉部分水解得到的产物。

黏附力强,硬度大,吸附性强。

4.乳糖:优良的片剂填充剂。

用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型,流动性和可压性好,可供粉末直接压片。

5.可压性淀粉:又称预胶化淀粉。

流动性、可压性、润滑性好,可用于粉末直接压片。

6.微晶纤维素(MCC):流动性、可压性好,结合力强,对药物有较大的容纳量,可用于粉末直接压片。

用量达20%时崩解较好。

7.无机盐类:硫酸钙(含两个分子的结晶水);磷酸氢钙;药用碳酸钙等。

对四环素的吸收有影响。

8.甘露醇:流动性差,价格贵。

用于咀嚼片的填充剂。

(二)润湿剂与黏合剂润湿剂:指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。

润湿剂本身无粘性或粘性不强,但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性,使之能聚结成软材并制成颗粒。

粘合剂是粘性物质。

1.蒸馏水:不易混合均匀,制成的颗粒硬度不一致,片剂易出现麻点、不易崩解。

2.乙醇:30-70%,迅速搅拌、医学教、育网原创立即制粒、以减少挥发。

3.淀粉浆:常用。

8%-15%.冲浆法、煮浆法。

淀粉糊化后有粘性。

4.羧甲基纤维素钠(CMC-Na):1%-2%.粘性强。

5.羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂。

6.甲基纤维素(MC)和乙基纤维素(EC):MC溶于水。

EC不溶于水,缓控释制剂用得多。

7.羟丙基甲基纤维素(HPMC):水溶液。

常用浓度2%-5%.8.其它:10%-20%明胶溶液,50%-70%的蔗糖溶液,3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液或醇溶液。

(三)崩解剂:能促使片剂在胃肠道中迅速裂碎成小粒子的辅料。

口含片、长效片、舌下片、医学教育网、原创植入片等可不加崩解剂。

口服固体制剂常用辅料性质和用法

口服固体制剂常用辅料性质和用法
凡药物本身有粘性,但遇水变质或润湿后粘性过强造成制粒困难,或制成的颗粒干后变硬,片 剂不易崩解或片面产生麻点,中药浸膏的制粒常用乙醇-水溶液做润湿剂。药物的水溶性大,粘 性强,气温高时,乙醇的浓度应稍高。随着乙醇浓度的增多,湿润后所产生的粘性降低,制得 的颗粒比较松散,压成的片剂崩解较快。常用浓度为30%-70%,迅速搅拌,立即制粒,减少挥发
羧甲淀粉钠(CMSNa)
吸水性极强,吸水后可膨胀至原体积的300倍,是极好的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可 压性,可改善片剂的成型性,增加片剂的硬度。具有良好的润湿性和崩解作用,可加快药物的 溶出。既可用于直接压片,又适用于湿法制粒压片,其用量一般为片剂重量的1%-6%,最常用量 为2%
促进片剂在胃肠液中迅速 裂解成细小粒子的辅料
淀粉)
快,有利于生物利用度的提高,在粉末直接压片时最为常用
崩解剂 润湿剂
干燥淀粉是毛细管形成剂,是亲水性物质,可增加孔隙率而改善片剂的透水性,为最广泛应用
干淀粉
的崩解剂。适用于不溶性或微溶性药物,因为可溶性药物遇水溶解产生溶解压,使片剂外面的 水不易通过此溶液层面进入片剂内部,阻碍了片剂内部淀粉吸水膨胀。使用前100~105℃干燥使 含水量<8%,用量为干颗粒的5%~20%。
带甜味,溶于水,性质稳定;CRH高,吸水性弱;压缩成型性好,所压制的片剂光洁美观;重要 的优点是所压制的片剂的溶出度好,释放药物快,对药物含量测定影响很小。既适用于湿法压 片,也适用于粉末直接压片(喷雾干燥制得的乳糖有良好的流动性和粘合性)
预胶化淀粉(可压性 具有良好的流动性,可压性和自身润滑性,制成的片剂具有较好的硬度,崩解性好,释药速度
低取代羟丙基纤维素 (L-HPC)
在水中不溶,可吸水溶胀,比表面积和孔隙率都很大,故具有较大的吸水速度和吸水量。其吸 水溶胀性较淀粉强,膨胀度随取代基百分比的增加而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制 粒前加入,也可加入干颗粒中应用

常用辅料

常用辅料

制剂研究常用辅料1、淀粉Starch:CAS注册 9005-25-8 分子 (C6H10O5)n 其中n=300~1000在药剂中用作稀释剂、填充剂、粘合剂、崩解剂等。

广泛用于片剂、丸剂、胶囊、散剂、糊剂等的制备。

给药途径:口服给药、局部给药、舌下给药、直肠给药、阴道给药、注射给药。

安全:淀粉可食用,无毒、无刺激性。

口服过量有害,形成淀粉结石,引起肠梗阻。

淀粉接触到腹膜、脑膜引起肉芽肿反应,手术伤口被外科手术套上的淀粉污染也可引起肉芽肿损害。

常用量及最用量:口服给药-605mg;局部给药- N/A;舌下给药-55mg;直肠给药-55mg;阴道给药-260mg;注射给药-0.60%。

2、糊精Dextrin:CAS注册 9004-53-9 唯一成分标识(UNII) (C6H10O5)n?xH2O功能与应用:可用作助悬剂;片剂的粘合剂;片剂和胶囊剂的稀释剂。

糊精是葡萄糖的聚合物,用作外科手术敷料的黏合和硬化剂。

也用作片剂和胶囊剂的稀释剂;片剂颗粒的黏合剂;糖包衣配力'中的增塑剂和黏合剂;或混悬剂的增稠剂。

给药途径:口服;局部。

常用量及最大用量:上市口服剂型中最大用量21.70mg;上市局部外用剂型中最大用量5% 。

3、乳糖:Lactose α-乳糖CAS注册 63-42-3(无水乳糖);64044-51-5(乳糖一水合物)唯一成分标识(UNII) 3SY5LH9PMK(无水乳糖);EWQ57Q8I5X(乳糖一水合物)分子 C12H22O11(无水乳糖);C12H22O11·H2O(乳糖一水合物)功能与应用:乳糖广泛用做片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂,有时也用于冻干产品和婴儿食品配方中。

乳糖也用于粉末吸入剂的稀释剂。

给药途径:口服;静脉注射。

4、预胶化淀粉Pregelatinized starch α-淀粉CAS注册 9005-25-8分子(C6H10O5)n,其中n=300~1000功能与应用:片剂和胶囊剂的稀释剂、崩解剂;片剂的黏合剂。

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此类辅料随型号、规格的变化,其黏度等物理性质发生变化,故应控制型号和规格。作为粘合剂时常用浓度为2%-10%,选择纤维素衍生物作粘合剂,要注意粘性过强对崩解度的影响
EC乙醇溶液
作为对水敏感的药物的粘合剂,主要用作缓释制剂的粘合剂
胶浆
10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液,粘性强,所制成的片剂硬度大
轻质氧化镁
比表面积大,同一重量时,轻质氧化镁的体积要比重质氧化镁的体积大3倍左右,常用作油类及含油类浸膏等的吸收剂
常用辅料性质用法一览表
辅料类型
作用
常见辅料
特性
稀释剂(填充剂)
1)增加片重和体积2)减少主药成分的剂量偏差3)改善药物的压缩成型性4)改善小剂量的流动性
淀粉
廉价、性质稳定,压缩成型性不好,单独用易松片,常与适量糖粉或糊精等合用以增加其粘合性及硬度
蔗糖
粘合力强,可增加片剂硬度,使片剂表面光洁美观而不影响崩解度,味甜,可改善口感,但糖粉吸湿性较强,纯度差的糖粉吸湿性更强,多用于口含片,咀嚼片,溶液片等
粘合剂
指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性,从而使物料聚结成粒的辅料
糖粉与糖浆
干粘合剂,50-70%溶液为糖浆
淀粉浆
适于对湿热稳定的药物压片;常用浓度5%-30%,但以10%最为常用,分冲浆法与煮浆法
聚乙烯吡咯烷酮(PVP)
优良的粘合剂,其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用;且适合做干燥粘合剂
纤维素衍生物(MMC,HPMC,CMC-Na,L-HPC,EC) MMC:干粘合剂,适于干法制粒及粉末直接压片用
微粉硅胶
优良的助流剂,用作粉末直接压片的助流剂,轻质白色粉末,无臭无味,比表面积大
氢化植物油
溶于石油或热的异丙醇,几乎不溶于水,在片剂和胶囊剂中作润滑剂,应用时将其溶解于轻质石蜡或己烷中,再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布,常与滑石粉混合。
聚乙二醇400和6000
良好润滑效果,片剂的崩解和溶出不受影响
糊精
溶液具较强的粘性,作稀释剂用时应控制用量,以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩解。应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂
微晶纤维素(MCC)
压缩成型性好,兼有粘合、润滑和崩解的作用;干粘合剂;对药品有交大的容纳量;适于粉末直接压片另外所压片剂有变软和膨大的倾向,不适用于包衣片
预胶化淀粉(可压性淀粉)
具有良好的流动性,可压性和自身润滑性,制成的片剂具有较好的硬度,崩解性好,释药速度快,有利于生物利用度的提高,在粉末直接压片时最为常用
崩解剂
使片剂在胃液中迅速裂解成细小颗粒的物质
干淀粉
干燥淀粉是毛细管形成剂,是亲水性物质,可增加孔隙率而改善片剂的透水性,为最广泛应用的崩解剂。适用于不溶性或微溶性药物
月桂醇硫酸钠/镁
阴离子表面活性剂,在片剂制备中具有良好的湿润效果,不仅能增强片剂的强度,而且促进片剂的崩解和药物的溶出。
滑石粉
优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂,可将颗粒表面凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙性,从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
吸收剂
含有较多的挥发油或其他液体成分时,需加入适当的吸收剂将其吸收后再加入其他成分压片
润湿剂
本身无粘合作用,使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体
蒸馏水
适用于对水稳定的药物,在处方中谁溶性成分较多者时可能出现发黏,结块和湿润不均匀、干燥后颗粒发硬等现象,此时最好选择适当浓度的乙醇水溶液以克服上述不足
乙醇
用于遇水易分解的药物或遇水黏性太大的药物,中药浸膏的制粒常用乙醇-水溶液做润湿剂,随着乙醇浓度的增多,湿润后所产生的粘性降低,常用浓度为30%-70%
交联聚维酮(PVPP)
是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。本品为白色粉末,流动性好,不溶于水,但在水中可以迅速溶胀,吸水膨胀体积可增加150%-200%,比表面积较大,吸水速度快,加上强烈的毛细管作用,水能迅速进入片剂中,促使其膨胀崩解,为性能优良的崩解剂,用量可为片剂的1%-4%
交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
糊精
干粘合剂,亦可配成糊精浆做粘合剂
润滑剂
使顺利加料和出片,减少粘冲,降低颗粒间,颗粒或药片与模壁间的摩擦力,使片面光滑美观
硬脂酸镁
优良润滑剂,不溶于水,触摸有细腻感,松密度小,比表面积大,易于颗粒混匀并附着于颗粒表面,减少颗粒与冲模之间的摩擦力,压片后片面光洁美观,用量过大时由于其疏水性会使片剂的崩解或溶出迟缓,另外镁离子影响某些药物的稳定性(如对乙酰氨基酚)
为水溶性纤维素的醚,约有70%的羧基为钠盐型,具有交大的引湿性,由于交联键的存在,不溶于水,在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化,具有交好的崩解作用和可压性。与羧甲基淀粉钠压制的片剂,崩解作用更好,用量可为0.5%
泡腾崩解剂
一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成。泡腾崩解剂的作用很强,在生产和贮存过程中,要严格控制水分,一般在压片时临时加入或将两种成分分别加于两部分颗粒中,临压片时混匀
羧甲淀粉钠(CMS-Na)
吸水性极强,吸水后可膨胀至原体积的300倍,是几号的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可压性,可改善片剂的成型性,增加片剂的硬度,既可用于直接压片,又适用于湿法制粒压片,其用量一般为片剂重量的1%-6%
低取代羟丙基纤维素(L-HPC)
在水中不容,可吸水溶胀,比表面积和孔隙率都很大,故具有交大的吸水速度和吸水量。其吸水溶胀性较淀粉强,膨胀度随取代基百分比的增加而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制粒前加入,也可加入干颗粒中应用
甘露醇
适用于咀嚼片的稀释剂。近年来有报到用于速溶片,所制片剂表面光美观,味佳无沙砾感,甜度相当于蔗糖的70%左右,因溶解时吸热,故口腔中溶化有清凉感,但流动性差且价格较贵,常与蔗糖配合应用。山梨醇是甘露醇的异构体,吸湿性较强
乳糖
溶于水,性质稳定;CRH高,吸水性弱;压缩成型性好,所压制的片剂外观美;重要的优点是所压制的片剂的溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于粉末直接压片
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